CN101066949A - 青藤碱抗炎镇痛有机酸盐的制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种青藤碱抗炎镇痛有机酸盐的制备方法，该方法按等摩尔量的非甾体类抗炎镇痛药有机酸与青藤碱溶解于适量的乙醇中，再回流反应大约一小时，去溶剂，得到青藤碱抗炎镇痛有机酸盐；上述非甾体类抗炎镇痛药有机酸选用阿司匹林、水杨酸、布洛芬、萘普生、布替布芬、双氯芬酸；青藤碱抗炎镇痛有机酸盐有降低非甾体类抗炎镇痛药药物最常见的不良反应如胃粘膜出现溃疡、出血或穿孔，并提高青藤碱治疗风湿病的生物利用度。

Description

青藤碱抗炎镇痛有机酸盐的制备方法
技术领域
本发明属于化学制药，具体涉及一种青藤碱抗炎镇痛有机酸盐的制备方法。
背景技术
风湿性及类风湿性关节炎为一常见易发病，且难以治愈。风湿及类风湿性关节炎在我国每年发病率约占总人口的1％，即我国有几千万患者。其病因在于患者自身的抗炎免疫系统失调，导致不正常的过敏反应，使抗炎细胞变质变性，沉积于关节部位并使关节组织变性、畸形，严重者可致残废。目前治疗风湿病的抗风湿药物分为(1)改善症状药物；(2)控制关节结构受损的药物，即慢作用抗风湿药物或称改变病情抗风湿病两大类。其中改善症状药物如非甾体类抗炎镇痛药其镇痛、抗炎、解热的作用已被肯定，并已被广泛应用，然而服用这类药物最常见的不良反应为胃粘膜出现溃疡、出血或穿孔。有资料显示长期服用这类药物者，出现内镜下胃溃疡为12％-30％，十二指肠溃疡为2％-19％。多年来人们以改变这类药物的剂型来减少其胃肠道不良反应。例利用阿司匹林(Aspirin)与某些碱成盐的特性衍生出了许多受欢迎的Aspirin盐新药：如Aluminium Acetyl salicylate、Carbasalate Calcium、Aspirin-Lysine和Aspirin-Arginine等。
青藤碱是从天然中药青风藤中提取的有效生物碱单体植物药(药用多为其盐酸盐)，目前市场上是以95％纯度的青藤碱盐酸盐供应。青藤碱治疗类风湿性关节炎疗效确切，总有效率为85％左右，起效时间为2-3周，约1个月后有明显好转。青藤碱对治疗患者手及下肢功能、关节晨僵时间、关节疼痛、血沉及类风湿因子等改进均较显著，但使用青藤碱药物不足之处是药理作用慢，须长期服药，口服生物利用度较低，半衰期较短。特别值得指出的是，大约有1/3的患者使用青藤碱后，引起皮肤搔痒的过敏症状，限制了其应用的推广。1972年日本藤达朗等用青藤碱与B族维生素制成复合片剂，治疗变形性退行性骨病疾患，疗效达80％。
发明内容
本发明的目的是提供一种利用改善症状药物非甾体类抗炎镇痛药有机酸，如阿司匹林(或水杨酸、或双氯芬酸、或布洛芬、或萘普生等)与天然中药青风藤中提取的有效生物碱单离体植物药青藤碱(改变病情药物)形成盐的方法。
本发明的青藤碱抗炎镇痛有机酸盐的制备方法是，按等摩尔量的非甾体类抗炎镇痛药有机酸与青藤碱溶解于适量的乙醇中，再回流反应大约一小时，去溶剂，得到青藤碱抗炎镇痛有机酸盐。
上述青藤碱选用生物碱单离体青藤碱。
上述乙醇选用无水乙醇。上述非甾体类抗炎镇痛药有机酸选用阿司匹林、水杨酸、布洛芬、萘普生、布替布芬、双氯芬酸等。
本发明的有益效果是：
青藤碱抗炎镇痛有机酸盐有降低非甾体类抗炎镇痛药药物最常见的不良反应如胃粘膜出现溃疡、出血或穿孔，并提高青藤碱治疗风湿病的生物利用度。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明的技术方案作进一步的描述，但不受限于这些实施例。
1.青藤碱纯化
青藤碱盐酸盐的重结晶：取青藤碱盐酸盐(含量95％)10克，在回流下溶解于约170ml无水乙醇中，然后将溶液冷却至室温，静置，析出晶体，过滤。得白色晶体9.4克。
青藤碱盐酸盐转化成青藤碱：取上制备的青藤碱盐酸盐2克，溶解于约15ml蒸馏水中(pH＝7)。用15％NH3水缓慢地调溶液体系至pH＝10，再用CHCl3萃取4次(30ml×4)。合并萃取液。有机相用无水K2CO3干燥约40min，过滤，旋转蒸发去溶剂，得白色固体1.7克。
2.青藤碱-阿司匹林盐的制备
将上制备的65.8g青藤碱与36.0g阿司匹林溶解于一定量的乙醇中，再回流反应大约一小时，去溶剂，得到青藤碱-阿司匹林盐。
3.青藤碱-双氯芬酸盐的制备
将上制备的65.8g青藤碱与59.2g双氯芬酸溶解一定量的乙醇中，再回流反应大约一小时，去溶剂，得到青藤碱-双氯芬酸盐。
4、青藤碱-水杨酸盐的制备
将上制备的65.8g青藤碱与27.6g水杨酸溶解一定量的乙醇中，再回流反应大约一小时，去溶剂，得到青藤碱-水杨酸盐。
5.青藤碱-布洛芬盐的制备
将上制备的65.8g青藤碱与41.2g布洛芬溶解一定量的乙醇中，再回流反应大约一小时，去溶剂，得到青藤碱-布洛芬盐。
6.青藤碱-萘普生盐的制备
将上制备的65.8g青藤碱与43.2g萘普生溶解一定量的乙醇中，再回流反应大约一小时，去溶剂，得到青藤碱-萘普生盐。

Claims (4)

1.一种青藤碱抗炎镇痛有机酸盐的制备方法，其特征在于：按等摩尔量的非甾体类抗炎镇痛药有机酸与青藤碱溶解于适量的乙醇中，再回流反应约一小时，去溶剂，得到青藤碱抗炎镇痛有机酸盐。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：上述青藤碱选用生物碱单离体青藤碱。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：上述乙醇选用无水乙醇。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：上述非甾体类抗炎镇痛药有机酸选用阿司匹林、水杨酸、布洛芬、萘普生、布替布芬、双氯芬酸。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102579445A (zh) * 2012-03-02 2012-07-18 李蕴麟 一种青藤碱或其药物可接受的盐作为预防和治疗肺间质纤维化的药物的用途
WO2013170711A1 (zh) * 2012-05-17 2013-11-21 Gao Tongqiang 一种用于镇痛的药物组合产品

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