CN100393330C - 一种治疗冠心病的丹参制剂及口含片的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗冠心病的丹参制剂，由丹参480g、三七480g和降香油4.2ml作为主药制成的口含片，其特征在于：所述的口含片所用的原料中还含有如下辅料，蔗糖粉170g、可溶性淀粉232g、枸橼酸30g、蛋白糖40g、苹果香精3g和硬脂酸镁6g，且人参皂苷R_g1在该含片中的总重量含量不低于1.13‰。这种丹参制剂使用方便，起效快。

Description

一种治疗冠心病的丹参制剂及口含片的制备方法

技术领域

本发明涉及一种用于治疗冠心病的药物。

背景技术

冠心病是冠状动脉粥样硬化性心脏病的简称，冠状动脉供应心脏自身血液，冠状动脉发生严重粥样硬化或痉挛，使冠状动脉狭窄或闭塞，是导致心肌缺血、缺氧或梗塞的一种心脏病。其主要临床表现是心肌缺血、缺氧而导致的心绞痛、心律失常，严重者可发生心肌梗塞，使心肌大面积坏死，危及生命。心血管病作为危害人类健康的“第一杀手”，已波及全球，是许多富裕国家的主要灾难。到1940年，冠心病已成为美国和某些工业化国家的主要死因。

据世界卫生组织1990年公布的11个国家资料来看，30～69岁冠心病死亡率以北爱尔兰最高。在美国尽管冠心病的死亡率较30年前下降了40％，但仍居美国死因之首。1988年美国国家健康统计中心公布的美国1987年死亡人数及死因顺序的资料表明，心脏病占总死因的35％，其中冠心病死亡占24.1％，居前10位死因之首。与发达国家相比，我国仍属冠心病低发国家，但八十年代以来，我国心血管病发病率和死亡率呈逐年上升趋势。据世界卫生组织报告，在全球每3个死亡者中，就有1个人死于心血管疾病，且多数发生在中低收入的国家。据1984年报道，冠心病死亡率：城市为36.9/10万，农村为15.6/10万。北京市心肺血管中心1985～1989年Monica方案监测结果表明，在由WHO组织的48个监测中心中，中国35～64岁的冠心病标化死亡率仅高于日本，排列倒数第二。男性冠心病死亡率为49/10万，女性为27/10万，与死亡率较高的芬兰(男性493/10万，女性63/10万)，相差甚远。1986～1990年我国对10组人群高血压、冠心病、脑卒中发病极其危险因素的前瞻性研究结果表明，在监测3819659人/年内，急性心肌梗塞男性共发生409例，女性为200例，年发病率分别为10～26/10万，8～13/10万；死亡率分别为4～11/10万和2～5/10万。冠心病死亡人数占总死因的4.47％(男)和3.72(女)。96年有资料表明，心脑血管病死亡人数已占总死亡人数约1/3，冠心病占15％。

世界卫生组织的专家说：“除非大力加强社区人群防治，否则，人类将无法控制心血管病这个世界瘟疫的蔓延。”在我国，开展大规模人群的心血管病防治已刻不容缓。

经研究表明，中医中药对冠心病有较好疗效，能够减少西药的副作用，减少疾病的复发率，已成为临床上采用的治疗方法之一。经检索，冠心丹参滴丸是治疗冠心病的有效药物，在临床应用中取得了较好的疗效，深为广大医患所接受。

冠心病属祖国医学胸痹、胸痛、真心痛、厥心痛等范畴。中医认为其发生与内外两方面因素有关。其中外因多由于寒邪侵袭或过食肥甘；内因多由于七情过激，伤及五脏所致，壮年以后心气渐衰、肾气日亏、脾土不健、肺气不足、肝阳偏亢，也是冠心病发生的内因所在。以上种种原因所致的气滞、血瘀、痰阻，既是病理产物，又是主要的致病因素。

冠心病的主要病机为本虚标实。本虚以气虚、阴虚为主；标实以气滞、血瘀、痰浊多见。心气虚则气不能推动血行而血行滞缓；脾气不足，不能运化使津凝为痰；肾气不足，不能鼓动心阳，心脉痹阻；肺气不足，宗气虚弱，运血无力，则气虚血瘀；肝血不足，虚火自旺，炼液为痰；肾阴不足，不能滋养五脏之阴，心阴内耗，使血脉瘀滞。张铁忠等认为气滞、血瘀、痰浊，使血脉不通而发生心绞痛。杨开清等认为痰瘀阻痹心脉，气血运行不畅，心肾失去气血濡润滋养，久则心肾亏虚进一步加重，形成因虚致实，因实致虚的恶性循环。在治疗上，张铁忠等认为冠心病心绞痛病机为本虚标实，故治宜健脾补气、滋阴益肾、活血化瘀、除湿化痰。高濯风认为冠心病之治，最讲中庸之道，忌用大攻大补，益气与活血要恰到好处，以扶正而不助邪、攻邪不伤正为原则。汪晓芳等认为气为血帅，欲活血必先行其气，因此治疗应理气活血，升降相因。岳美中治疗冠心病强调“胸为清阳之府”、“心体阴而用阳”，认为治疗胸痹心痛，应以阳药及通药以廓清“阴邪”。冉雪峰诊治心绞痛，主张先通后补，先治标定痛，后治本顾虚。杨开清等主张心病从肾论治，运用补肾固本法、补肾活血法、补肾豁痰法、温肾祛痰法、补肾行气法治疗冠心病。

中医认为冠心病的发生是由于年老体衰，脏腑功能虚损，阴阳气血失调，加之七情六淫的影响，导致气滞血瘀，胸阳不振，痰浊内生，使心脉痹阻而致病。毛氏认为冠心病是由脾肾阳虚，心气不足，脾失温煦，痰浊凝聚所致。刘氏认为肺气虚时，心气无力，血运不畅，瘀阻不通则心痛。陆氏认为心绞痛主要由于肝气郁滞，痰浊中阻，寒凝血滞，心脉瘀阻所致。赵氏认为始未无不与瘀密切相关。

现代研究表明：平素喜食膏粱厚味者，血浆脂蛋白量高于正常人；七情因素中“A”型行为者冠心病的发病机会是“B”型行为者两倍，其主要原因是“A”型行为者的血粘度与血小板聚集增高；高脂血症，血流动力学，血液流变学异常心功能受损和微循环障碍又是引起气滞血瘀，痰浊阻滞的病理生理基础。

从大量文献来看，中医药辨证治疗冠心病心绞痛多遵循八纲辨证并相应结合脏腑辨证。总体而言，中医认为该病病位在心，与脾(胃)、肾、肝(胆)等多脏腑相关，呈现本虚标实的病理特征。本虚责之于气、血、阴、阳，标实主要涉及气滞、血瘀、痰饮、寒凝、火热等病理产物或因素。本虚又以气虚最为突出标实则以血瘀为主。刘德恒等对92例自发性心绞痛和303例劳累性心绞痛的中医证型进行辨证规律的研究，发现其间有共性，在395例患者中辨证为气虚证者246例，占62.3％，血瘀见症者272例，占68.9％，据此可认为冠心病心绞痛的基本病机是气虚血瘀、本虚标实。

目前，中药制剂主要有复方丹参滴丸、复方丹参片，均由丹参、三七及冰片制成，取得了很好的效果。然而，虽然上述三种成分协同作用比较好，但其吸收较慢。

发明内容

本发明的目的在于提供一种对冠心病有治疗作用的丹参制剂，用于气滞血瘀型冠心病所致的胸闷、胸痛、心悸气短，具有见效快、效果好的优点。

本发明提供的丹参制剂，由丹参480g、三七480g和降香油4.2ml作为主药制成的口含片，其特征在于：所述的口含片所用的原料中还含有如下辅料，蔗糖粉170g、可溶性淀粉232g、枸橼酸30g、蛋白糖40g、苹果香精3g和硬脂酸镁6g，且人参皂苷R_g1在该含片中的总重量含量不低于1.13‰。

本发明还提供了一种冠心丹参口含片的制备方法，该方法包括如下过程：

(1)将丹参用乙醇回流提取二次，每次60-80分钟，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩成清膏，备用。

(2)将三七粉碎成粗粉，用乙醇回流提取两次，每次1.1-1.9小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩成清膏，加硅藻土适量，混匀，减压干燥，粉碎成细粉，加乙醇回流提取二次，每次0.7-1.3小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成清膏，备用。

(3)将(1)中与(2)中最后制得的清膏合并，喷雾干燥。

(4)将(3)中得到的干膏粉加蔗糖粉、可溶性淀粉、枸橼酸、蛋白糖，混匀，用乙醇制粒，挤压通过筛，50～60℃干燥，整粒，加入苹果香精、硬脂酸镁，喷入降香油，密闭，压制成片，包薄膜衣。

方中，三七：味甘、微苦，性温。归肝、胃、心、肺、大肠经。功能散血，定痛(《本草纲目》)；凡产后、经期、跌打、痈肿，一切瘀血皆破(《玉楸药解》)；能于血分化其血瘀(《本草求真》)。因其能散血，而能除瘀血痛经之主因；因其能定痛，而能疗瘀血痛经之主症。故为方中之君药。

丹参：味苦，性微寒。归心、心包、肝经，功能活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，除烦安神。主治：月经不调，闭经痛经，产后瘀滞腹痛等。“能破宿血，补新雪”(《本草纲目》)。

降香：味辛，性温。归肝、脾经。主治：出血症，胸肋疼痛，跌损瘀痛，呕吐腹痛。“疗折伤金疮，止血定痛，消肿生肌”(《本草纲目》)。

诸药配合，通过合理配伍，共奏活血化瘀，理气止痛之效，用于气滞血瘀型冠心病所致的胸闷、胸痛、心悸气短，特别是降香油为挥发性油，被人体吸收较快，用于冠心病患者，起效快，可快速消除胸闷、胸痛、心悸气短等症状，缓解病痛。

本发明的冠心丹参口含片，为薄膜衣片，除去包衣后显棕黄色至棕褐色；通过科学选择矫味剂及赋形剂，能够矫正丹参、三七的苦味及降香的辛味，使其气清香、味酸甜，适合口含，作为口含片相对于其它剂形则有携带方便、无需用水送服的优点，也克服了口服液需用吸管带来的不便，特别适合冠心病病人随身携带使用。

本发明的冠心丹参含片的制备方法，采用特殊的提取工艺，能够保证药用成分被充分提取，以保证其治疗效果。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明的治疗冠心病的药物制剂及其制备方法作进一步说明。

实施例1

本实施例为冠心丹参口含片，由下述原料制备而成，每片重量为0.6克，每片含人参皂苷R_g1(C₄₂H₇₂O₁₄)不得少于6.8mg：丹参480g、三七480g、降香油4.2ml。

其制备方法为：丹参用乙醇回流提取二次，每次70分钟，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密约为1.10(60℃)的清膏，备用。三七粉碎成粗粉，用70％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.20～1.25(60℃测)的清膏，加硅藻土适量，混匀，80℃减压干燥，粉碎成细粉，加乙醇回流提取二次，每次1小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度约为1.10(60℃)的清膏，与丹参清膏合并，喷雾干燥。干膏粉加蔗糖粉约170g、可溶性淀粉约232g、枸橼酸约30g、蛋白糖约40g，混匀，用95％乙醇制粒，挤压通过16目筛，50～60℃干燥，整粒，加入苹果香精约3g、硬脂酸镁6g，喷入降香油，密闭，压制成1000片，包薄膜衣，即得。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显棕黄色至棕褐色；气清香，味酸甜。

功能主治：活血化瘀，理气上痛。用于气滞血瘀型冠心病所致的胸闷、胸痛、心悸气短。

用法用量：含服。一次一片，一日3次。

Claims (2)

1.一种治疗冠心病的丹参制剂，由丹参480g、三七480g和降香油4.2ml作为主药制成的口含片，其特征在于：所述的口含片所用的原料中还含有如下辅料，蔗糖粉170g、可溶性淀粉232g、枸橼酸30g、蛋白糖40g、苹果香精3g和硬脂酸镁6g，且人参皂苷R_g1在该含片中的总重量含量不低于1.13‰。

2.一种权利要求1所述的口含片的制备方法，该方法包括如下过程：

(1)将丹参用乙醇回流提取二次，每次60-80分钟，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩成清膏，备用；

(2)将三七粉碎成粗粉，用乙醇回流提取两次，每次1.1-1.9小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩成清膏，加硅藻土适量，混匀，减压干燥，粉碎成细粉，加乙醇回流提取二次，每次0.7-1.3小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成清膏，备用；

(3)将(1)中与(2)中最后制得的清膏合并，喷雾干燥；

(4)将(3)中得到的干膏粉加蔗糖粉、可溶性淀粉、枸橼酸、蛋白糖，混匀，用乙醇制粒，挤压通过筛，50～60℃干燥，整粒，加入苹果香精、硬脂酸镁，喷入降香油，密闭，压制成片，包薄膜衣。