CH696229A5 - Antimalarial composition in geometrical solid tablet form obtained by the compression of a medicine powder and excipients, useful to treat malaria, comprises three separate layers - Google Patents
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Abstract
Description
La présente invention est relative à des comprimés médicamenteux sous forme solide comportant trois couches distinctes. The present invention relates to medicinal tablets in solid form having three distinct layers.
La malaria, une des plus anciennes maladies qui a sévi pratiquement dans le monde entier, a été combattu par l'administration d'extraits de la quinine. L'utilisation de ce médicament, qui a contribué à améliorer l'état sanitaire dans plusieurs pays, s'est avérée assez toxique et de plus sa large utilisation a conduit au phénomène de résistance, c'est-à-dire à la perte de son efficacité vis-à-vis de l'agent pathogène. Pour pallier à ce phénomène de la résistance, plusieurs produits de synthèse chimique ont été développés et utilisés avec succès comme la chloroquine, l'Amodiaquine, le Fansidar et par la suite la Méfloquine. Ces produits ont contribué à une importante réduction de la maladie. Cependant l'ensemble de ces médicaments ont développé le phénomène de la résistance et perdu aussi leur activité notamment en Afrique. Malaria, one of the world's oldest diseases, has been fought over by the administration of quinine extracts. The use of this drug, which has helped to improve health conditions in several countries, has proven to be quite toxic and moreover its wide use has led to the phenomenon of resistance, that is to say to the loss of its effectiveness vis-à-vis the pathogen. To overcome this phenomenon of resistance, several chemical synthesis products have been successfully developed and used such as chloroquine, Amodiaquine, Fansidar and subsequently Mefloquine. These products have contributed to a significant reduction in the disease. However all these drugs have developed the phenomenon of resistance and also lost their activity especially in Africa.
Pour surmonter le phénomène de la résistance, l'OMS a recommandé l'utilisation d'un produit de la médecine traditionnelle chinoise, l'ARTESUNATE. Ce produit est un dérivé de l'Artemisinine extrait de la plante Artemisia Annua L. Etant donné la faible absorption de l'Artemisinine, il s'est avéré nécessaire de synthétiser un dérivé ayant une meilleure absorption. Parmi les nombreux dérivés, l'hémi-succinate (succinate de dihydro-artemisinine), appelé aussi ARTESUNATE, a une bonne absorption et d'excellentes propriétés antipaludiques après administration orale sur toutes les formes de paludisme, y compris cérébrale, et est actif contre les plasmodia falciparum, vivax, ovale et plasmodium malariae. To overcome the phenomenon of resistance, WHO recommended the use of a product of traditional Chinese medicine, ARTESUNATE. This product is a derivative of Artemisinin extracted from the plant Artemisia Annua L. Given the low absorption of Artemisinin, it has been found necessary to synthesize a derivative with better absorption. Among the many derivatives, hemi-succinate (dihydro-artemisin succinate), also called ARTESUNATE, has good absorption and excellent antimalarial properties after oral administration on all forms of malaria, including cerebral, and is active against plasmodia falciparum, vivax, ovale and plasmodium malariae.
Ce produit, comme aussi un ou deux autres dérivés, notamment Artemether et Arteether, ont contribué à une réduction massive de cette maladie en Chine, au Vietnam et dans d'autres pays asiatiques. This product, as well as one or two other derivatives, including Artemether and Arteether, have contributed to a massive reduction of this disease in China, Vietnam and other Asian countries.
Cependant les dérivés de l'Artemisinine ont été moins utilisés en Afrique, probablement par leur coût plus élevé que les médicaments antipaludéens classiques. Mais devant les observations de la très grande résistance des antipaludéens classiques, l'OMS a récemment recommandé l'utilisation des dérivés de l'Artemisinine. Mais pour éviter le développement de la résistance, cette Organisation a recommandé l'utilisation des dérivés de l'Artemisinine non en monothérapie, mais en association avec d'autres antipaludéens sous le vocable: Artesunate Combine Therapy (ACT). However, derivatives of Artemisinin have been used less in Africa, probably because of their higher cost than conventional antimalarial drugs. But in view of the evidence of the very high resistance of conventional antimalarials, WHO recently recommended the use of Artemisinin derivatives. But to avoid the development of resistance, this Organization has recommended the use of Artemisinin derivatives not as monotherapy, but in combination with other antimalarials under the term: Artesunate Combine Therapy (ACT).
Cette association de l'Artesunate avec d'autres antipaludéens comme par exemple avec l'Amodiaquine ou avec la Méfloquine, a conduit plusieurs sociétés à fabriquer et vendre des blisters dans lesquelles on avait inclus des comprimés d'Artesunate et des comprimés d'Amodiaquine sous le nom déposé ARTEMAL<(RTM)> COMPLEX - où dans le blister sont insérés 4 comprimés d'Artesunate à 50 mg et 4 comprimés d'Amodiaquine de 200 mg - ou encore la fabrication de l'association Artesunate/Méfloquine avec le nom de marque ARTEQUINE - où dans le blister on trouve l'association de ces deux substances avec des comprimés d'Artesunate et de Méfloquine, ARTEQUINE 300/375 et ARTEQUINE 600/750. Mais les conditions d'utilisation des produits se trouvant dans les blisters s'avèrent compliqués pour les patients ayant un faible niveau d'éducation sanitaire et ont souvent conduit à des confusions et donc à une mauvaise utilisation des produits. This combination of Artesunate with other antimalarials such as Amodiaquine or Mefloquine led several companies to manufacture and sell blisters in which Artesunate tablets and Amodiaquine tablets were included. the registered name ARTEMAL <(RTM)> COMPLEX - where in the blister are inserted 4 tablets of Artesunate 50 mg and 4 tablets of Amodiaquine 200 mg - or the manufacture of the association Artesunate / Mefloquine with the name of brand ARTEQUINE - where in the blister is found the combination of these two substances with tablets of Artesunate and Mefloquine, ARTEQUIN 300/375 and ARTEQUINE 600/750. But the conditions of use of the products in the blisters are complicated for patients with a low level of health education and have often led to confusion and therefore misuse of products.
Il serait donc plus utile de développer une forme galénique de l'association ACT dont les deux produits se trouvent dans le même comprimé, pour éviter toute confusion lors de son administration. Cet énoncé apparemment simple pose le problème de la stabilité des deux produits par une possible interaction chimique pendant la période de stockage notamment dans les pays tropicaux où les médicaments en question sont essentiellement utilisés. It would therefore be more useful to develop a dosage form of the ACT combination whose two products are in the same tablet, to avoid confusion during its administration. This seemingly simple statement raises the problem of the stability of the two products by a possible chemical interaction during the storage period especially in tropical countries where the drugs in question are mainly used.
Pour éviter ces problèmes de compatibilité et de la non interaction des deux médicaments antipaludéens lors de la fabrication des comprimés où les deux produits se trouveraient mélangés, la présente invention décrit la fabrication d'un comprimé de trois couches (voir schéma à la fig. 1), les deux couches 1 et 3 contenant les produits actifs, chacun avec les excipients correspondants, tandis qu'au milieu se trouve une couche 2 constituée d'excipients inertes. Ainsi les deux produits par exemple - l'Artesunate et l'Amodiaquine ou l'Artesunate et la Méfloquine - ne seraient pas en contact et par conséquent il n'y a pas de problème de compatibilité ni de problèmes qui peuvent découler d'une interaction des deux principes actifs. To avoid these problems of compatibility and non-interaction of the two antimalarial drugs in the manufacture of tablets where the two products would be mixed, the present invention describes the manufacture of a tablet of three layers (see diagram in Fig. 1 ), the two layers 1 and 3 containing the active products, each with the corresponding excipients, while in the middle is a layer 2 consisting of inert excipients. Thus the two products for example - Artesunate and Amodiaquine or Artesunate and Mefloquine - would not be in contact and therefore there is no problem of compatibility or problems that can arise from an interaction of the two active ingredients.
Cette fabrication ne se limite pas à ces deux associations mais peut être réalisée sur bien d'autres associations comme par exemple l'association de l'Artemether avec la Lumefantrine, la Dihydroartemisinine et la Piperaquine et d'autres combinaisons analogues. This manufacture is not limited to these two combinations but can be performed on many other associations such as the combination of Artemether with Lumefantrine, Dihydroartemisinine and Piperaquine and other similar combinations.
Cette production est possible par l'utilisation d'une presse rotative de production des comprimés du type de la fig. 1. This production is possible by the use of a rotary tablet production press of the type of FIG. 1.
On utilise une Presse Michel ZPDD25 de la Société Shanghai Tianxiang et Chenlai Pharmaceutical Machinery Co., Ltd P.R. China avec les spécifications suivantes: Pression maximale 80 kN, dimension maximale des comprimés 20 mm, épaisseur maximale dans la fabrication des comprimés à 3 couches: 6 mm par couche. Autres dimensions: 32 X 175 X 180 mm. Production des comprimés à 3 couches: 22 000 comprimés par heure. La presse en question a une puissance de 4kW et a un poids d'environ 2700 kg. We use a press Michel ZPDD25 of the Shanghai Tianxiang Company and Chenlai Pharmaceutical Machinery Co., Ltd. PR China with the following specifications: Maximum pressure 80 kN, maximum size of the tablets 20 mm, maximum thickness in the manufacture of 3-layer tablets: 6 mm per layer. Other dimensions: 32 X 175 X 180 mm. Production of 3-layer tablets: 22,000 tablets per hour. The press in question has a power of 4kW and has a weight of about 2700 kg.
La presse et les accessoires utilisés permettent d'obtenir gravé en creux ou en relief des inscriptions appropriées comme indiqué sur la fig. 1 avec indication de la Société de fabrication et le nom de marque du médicament. The press and the accessories used make it possible to obtain engraved in relief or in relief appropriate inscriptions as indicated in fig. 1 with indication of the Manufacturing Company and the brand name of the drug.
Exemple N deg. 1 Example N deg. 1
Pour la production de 10 000 comprimés à trois couches contenant 50 mg d'Artesunate et 200 mg d'Amodiaquine, on mélange: <tb>500 gr<sep>d'Artesunate <tb>1300 gr<sep>de Cellulose microcristalline <tb>92 gr<sep>d'Hydroxypropyl cellulose <tb>215 gr<sep>de CMC sodique <tb>29 gr<sep>de Talc <tb>9.2 gr<sep>de Stéarate de Magnésium <tb>0.46 gr<sep>de Dioxyde de Titane <tb>0.30 gr<sep>de Polyéthylène glycolCe mélange représente la charge de la couche N deg. 1 qui par la suite est comprimé à 40 kN. For the production of 10,000 three-layer tablets containing 50 mg of Artesunate and 200 mg of Amodiaquine, the following are mixed: <tb> 500 gr <sep> of Artesunate <tb> 1300 gr <sep> of Microcrystalline Cellulose <tb> 92 gr <sep> of Hydroxypropyl cellulose <tb> 215 gr <sep> of sodium CMC <tb> 29 gr <sep> of Talc <tb> 9.2 gr <sep> Magnesium Stearate <tb> 0.46 gr <sep> Titanium Dioxide <tb> 0.30 gr <sep> Polyethylene glycol This mixture represents the charge of the layer N deg. 1 which is subsequently compressed to 40 kN.
D'autre part on mélange: <tb>600 gr<sep>de Talc <tb>200 gr<sep>de Stéarate de Magnésium <tb>190 gr<sep>de Dioxyde de Titane <tb>1 gr<sep>de Colorant: jaune de quinoléine(E 104)On peut également additionner à ce mélange 500 gr d'acide ascorbique, produit bien connu pour ses propriétés anti-oxydantes. Ce mélange, après compression à 60 kN, représente la couche inerte N deg. 2 On the other hand we mix: <tb> 600 gr <sep> of Talc <tb> 200 gr <sep> of Magnesium Stearate <tb> 190 gr <sep> Titanium Dioxide <tb> 1 gr <sep> Dye: yellow quinoline (E 104) It is also possible to add to this mixture 500 gr of ascorbic acid, product well known for its antioxidant properties. This mixture, after compression at 60 kN, represents the inert layer N deg. 2
On mélange aussi: <tb>2000 gr<sep>de Chlorhydrate d'Amodiaquine <tb>600 gr<sep>d'Amidon de maïs <tb>300 gr<sep>d'Amidon prégélatinisé <tb>70 gr<sep>de Stéarate de Magnésium <tb>15 gr<sep>de Trisilicate de Magnésium <tb>10 gr<sep>de Carboxyméthyl amidon sodiqueCe mélange, après compression à 40 kN, représente la couche N deg. 3 We also mix: <tb> 2000 gr <sep> of Amodiaquine Hydrochloride <tb> 600 gr <sep> of corn starch <tb> 300 gr <sep> of pregelatinized starch <tb> 70 gr <sep> Magnesium Stearate <tb> 15 gr <sep> of Magnesium Trisilicate <tb> 10 g <sep> of sodium carboxymethyl starch This mixture, after compression at 40 kN, represents the layer N deg. 3
Exemple N deg. 2 Example N deg. 2
Pour la production de 10 000 comprimés à trois couches contenant 100 mg d'Artesunate et 300 mg d'Amodiaquine, on mélange: <tb>1000 gr<sep>d'Artesunate <tb>2000 gr<sep>de Cellulose microcristalline <tb>140 gr<sep>d'Hydroxypropyl cellulose <tb>330 gr<sep>de CMC sodique <tb>45 gr<sep>de Talc <tb>14 gr<sep>de Stéarate de Magnésium <tb>0.75 gr<sep>de Dioxyde de Titane <tb>0.45 gr<sep>de Polyéthylène glycol Ce mélange représente la charge de la couche N deg. 1 qui par la suite est comprimé à 40 kN. For the production of 10,000 three-layer tablets containing 100 mg Artesunate and 300 mg Amodiaquine, mix: <tb> 1000 gr <sep> of Artesunate <tb> 2000 gr <sep> of Microcrystalline Cellulose <tb> 140 gr <sep> of Hydroxypropyl cellulose <tb> 330 gr <sep> of CMC sodium <tb> 45 gr <sep> of Talc <tb> 14 gr <sep> Magnesium Stearate <tb> 0.75 gr <sep> Titanium Dioxide <tb> 0.45 gr <sep> Polyethylene glycol This mixture represents the charge of the layer N deg. 1 which is subsequently compressed to 40 kN.
D'autre part on mélange: <tb>600 gr<sep>de Talc <tb>200 gr<sep>de Stéarate de Magnésium <tb>190 gr<sep>de Dioxyde de Titane <tb>500 gr<sep> d'Acide Ascorbique <tb>3.65 gr<sep>de colorant Opaspray Pink M-1-1457 (Colorcon, Inc., West Point, PA, USA)Ce mélange, après compression à 60 kN, représente la couche inerte N deg. 2 On the other hand we mix: <tb> 600 gr <sep> of Talc <tb> 200 gr <sep> of Magnesium Stearate <tb> 190 gr <sep> Titanium Dioxide <tb> 500 gr <sep> of Ascorbic Acid <tb> 3.65 gr <sep> Opaspray Pink M-1-1457 dye (Colorcon, Inc., West Point, PA, USA) This mixture, after compression at 60 kN, represents the inert layer N deg. 2
On mélange aussi: <tb>2000 gr<sep>de Chlorhydrate d'Amodiaquine <tb>600 gr<sep>d'Amidon de maïs <tb>300 gr<sep>d'Amidon prégélatinisé <tb>70 gr<sep>de Stéarate de Magnésium <tb>15 gr<sep>de Trisilicate de Magnésium <tb>10 gr<sep>de Carboxyméthyl amidon sodique We also mix: <tb> 2000 gr <sep> of Amodiaquine Hydrochloride <tb> 600 gr <sep> of corn starch <tb> 300 gr <sep> of pregelatinized starch <tb> 70 gr <sep> Magnesium Stearate <tb> 15 gr <sep> of Magnesium Trisilicate <tb> 10 gr <sep> of sodium carboxymethyl starch
Ce mélange représente la charge qui, après compression à 40 kN, constitue la couche N deg. 3 des comprimés à trois couches. This mixture represents the charge which, after compression at 40 kN, constitutes the layer N deg. 3 three-layer tablets.
Les excipients cités dans les exemples ci-dessus ne sont pas limitatifs, peuvent être remplacés et leurs proportions modifiées selon les résultats que l'on veut obtenir. De même, les taux de compression ne sont pas limitatifs et peuvent être modifiés en fonction des résultats de vitesse et de dissolution que l'on veut obtenir. The excipients mentioned in the examples above are not limiting, can be replaced and their proportions modified according to the results that we want to obtain. Similarly, the compression ratios are not limiting and can be modified according to the speed and dissolution results that are to be obtained.
Les comprimés obtenus peuvent aussi faire l'objet d'un traitement de surface en utilisant des techniques normales d'enrobage de comprimés pharmaceutiques. Des méthodes utilisables pour appliquer la dispersion d'enrobage comme par exemple d'un mélange de Hydroxypropylméthycellulosela triacétine, l'addition d'un opacifiant. L'application de l'enrobage s'effectue en utilisant un équipement de pulvérisation par atomisation à l'air et d'une cuvette à enrobage perforée. The resulting tablets may also be surface treated using standard pharmaceutical coating techniques. Methods that can be used to apply the coating dispersion such as, for example, a mixture of hydroxypropylmethylcellulose triacetin, the addition of an opacifier. The application of the coating is accomplished using air spray equipment and a perforated coating pan.
D'autre part, on peut concevoir des comprimés à trois couches pour associer l'Artesunate avec la Méfloquine avec la proportion de 100 mg d'Artesunate et 125 mg de Méfloquine ou encore des comprimés à trois couches qui comportent 200 mg d'Artesunate et 250 mg de Méfloquine. On the other hand, it is possible to design three-layer tablets to combine Artesunate with Mefloquine with the proportion of 100 mg of Artesunate and 125 mg of Mefloquine or three-layer tablets which contain 200 mg of Artesunate and 250 mg of Mefloquine.
Des excipients appropriés et des compressions analogues à ceux utilisés dans nos exemples N deg. 1 et N deg. 2 peuvent être utilisés. Suitable excipients and compressions similar to those used in our examples N deg. 1 and N deg. 2 can be used.
Le principe de fabrication des comprimés à trois couches peut être également utilisé pour la production d'autres médicaments d'association de l'Artesunate ou d'autres dérivés de l'Artemisinine avec des produits sous le vocable ACT. The principle of manufacture of three-layer tablets may also be used for the production of other combination medicaments of Artesunate or other Artemisinin derivatives with products under the term ACT.
Cette fabrication peut également être appliquée à d'autres associations comme par exemple: ARTESUNATE/SP ARTESUNATE/Primaquine ARTESUNATE/Atovaquone ARTESUNATE/Quinine ARTESUNATE/Quinidine ARTESUNATE/Halofantrine ARTESUNATE/Lumefantrine ARTESUNATE/Dapsone ARTESUNATE/Proguanil ARTESUNATE/Chlorproguanil mais elle est également applicable pour l'association de la DIHYDROARTEMISININE avec les autres antipaludéens déjà cités qui sont associés avec l'ARTESUNATE. This manufacture can also be applied to other associations such as for example: ARTESUNATE / SP ARTESUNATE / Primaquine ARTESUNATE / Atovaquone ARTESUNATE / Quinine ARTESUNATE / quinidine ARTESUNATE / Halofantrin ARTESUNATE / Lumefantrine ARTESUNATE / dapsone ARTESUNATE / proguanil ARTESUNATE / Chlorproguanil but it is also applicable for the combination of DIHYDROARTEMISININE with the other antimalarials already mentioned which are associated with ARTESUNATE.
De plus on peut produire l'association: In addition we can produce the association:
beta -ARTEMETHER / LUMEFANTRINE beta -ARTEMETHER / LUMEFANTRINE
ou l'association de l'ARTEETHER alpha ou beta avec d'autres antipaludéens. Le rapport ARTESUNATE avec les autres antipaludéens dépend de l'utilisation du conditionnement, en principe 50 mg d'ARTESUNATE pour conditionnement pour enfant et 100 mg d'ARTESUNATE pour adulte. or the combination of ARTEETHER alpha or beta with other antimalarials. The ARTESUNATE ratio with other antimalarials depends on the use of the packaging, in principle 50 mg ARTESUNATE for children's conditioning and 100 mg ARTESUNATE for adults.
La fréquence d'administration préconisée actuellement est d'un comprimé à 3 couches par jour pendant 3 jours. The frequency of administration currently recommended is a tablet with 3 layers per day for 3 days.
A titre indicatif, nous pouvons citer le traitement de 12 sujets souffrant d'un paludisme considéré non compliqué (7 hommes et 5 femmes d'un poids moyen de 46 kg et d'âge moyen de 38 ans) traités avec l'association Artesunate/Amodiaquine 100/300 mg avec des comprimés selon l'exemple N deg. 2 pendant 3 jours (1 comprimé par jour administré par voie orale). As an indication, we can mention the treatment of 12 subjects suffering from malaria considered uncomplicated (7 men and 5 women with an average weight of 46 kg and mean age of 38 years) treated with Artesunate / Amodiaquine 100/300 mg with tablets according to Example N deg. 2 for 3 days (1 tablet per day administered orally).
Avant traitement la température moyenne des sujets impaludés a été de 38.5 deg. C (37.6-40.5 deg. C) et la parasitémie de 35370 (1925-155 000). 60 heures après la dernière administration, 10 des 12 sujets n'avaient pas de parasites au niveau sanguin. Les 2 sujets avaient une parasitémie de 1000 parasites. Quant à la température de l'ensemble des sujets traités est revenue à 37 deg. C, 48 heures après l'administration du dernier comprimé. Before treatment, the average temperature of the malarious subjects was 38.5 deg. C (37.6-40.5 ° C) and parasitaemia 35370 (1925-155000). 60 hours after the last administration, 10 of the 12 subjects had no parasites in the blood. Both subjects had parasitaemia of 1000 parasites. As for the temperature of all treated subjects returned to 37 deg. C, 48 hours after administration of the last tablet.
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