CA2201348A1 - Inhibiteurs de la transferase de proteines farnesylees exempts de thiol - Google Patents
Inhibiteurs de la transferase de proteines farnesylees exempts de thiolInfo
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Abstract
L'invention porte sur des analogues du motif CAAX de la protéine Ras modifiés in vivo par farnésylation. Lesdits analogues, qui inhibent la farnésylation de la Ras, diffèrent par ailleurs de ceux précédemment décrits comme inhibiteurs de la Ras farnésyle transférase en ce qu'ils ne présentent pas de fraction thiol. Cette absence de thiol offre des avantages uniques en matière d'amélioration du comportement pharmacocinétique chez les animaux, de prévention des réactions chimiques liées aux thiols telles que la rapidité de l'auto-oxydation, la formation de bisulfures avec les thiols endogènes et une toxicité systémique réduite. L'invention porte également sur des compositions chimiothérapeutiques contenant les susdits inhibiteurs et sur leur procédé d'obtention.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US526,244 | 1990-05-18 | ||
US31497494A | 1994-09-29 | 1994-09-29 | |
US314,974 | 1994-09-29 | ||
US08/526,244 US5652257A (en) | 1994-09-29 | 1995-09-21 | Heterocycle-containing inhibitors of farnesyl-protein transferase |
PCT/US1995/012224 WO1996010034A2 (fr) | 1994-09-29 | 1995-09-26 | Inhibiteurs de la transferase de proteines farnesylees exempts de thiol |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CA2201348A1 true CA2201348A1 (fr) | 1996-04-04 |
Family
ID=29407617
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CA 2201348 Abandoned CA2201348A1 (fr) | 1994-09-29 | 1995-09-26 | Inhibiteurs de la transferase de proteines farnesylees exempts de thiol |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CA (1) | CA2201348A1 (fr) |
-
1995
- 1995-09-26 CA CA 2201348 patent/CA2201348A1/fr not_active Abandoned
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Legal Events
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---|---|---|---|
FZDE | Dead |