BR112020009670B1 - Ingredientes neutralizantes de mau odor - Google Patents
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Abstract
os vários aspectos apresentados no presente documento referem-se à indústria de perfumaria. mais particularmente, os vários aspectos apresentados no presente documento referem-se a composições e/ou ingredientes neutralizantes de maus odores, métodos para neutralização de maus odores, bem como artigos perfumados ou composições de perfumaria que compreendem como um ingrediente ativo pelo menos um composto selecionado do grupo que consiste em: 1-(2-metil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-((1r,3s,3as,6s)-1,2,3-trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etan-1-ona, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.0^{1,5}]decanil) etanona, 2,3,4-trimetiltriciclo[5.2.1.0^{1,5}]decano-4-carbaldeído, acetato de (2,3,4-trimetil-4-triciclo[5.2.1.0^{1,5}]decanil)metil, 1-((3as,6s)-2,3-dimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etan-1-ona oxima, oxima de 1,3-dimetilocta-hidro-3a,6-metanoideno-1-carbaldeído, ~{n}-[1-[(1~{r},7~{r})-2,3,4-trimetil-4-tricilo[5.2.1.01,5]decanil]etilideno]hidroxilamina, (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona, acetato de (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etila, 1-[(1rs,2rs,4sr,7rs)-2,3,4-trimetiltricilo[5.2.1.01.~]dec-4-il) etanona, (e/z)-1-[(1rs,7rs)-2,3- dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona oxima, (e/z)-1-[(1s,7s)-2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona oxima, (e/z)-1-((3as,6s)-1,2,3-trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etanona oxima, acetato de (+-)-1-(3-metilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il) etila e misturas dos mesmos.
Description
[0001] O presente pedido reivindica prioridade do Pedido de Patente Provisório Número de Série U.S. 62/589.862, depositado em 22 de novembro de 2017, Pedido de Patente Europeia Número de Série 18153067.6, depositado em 23 de janeiro de 2018 e Pedido de Patente Provisório Número de Série U.S. 62/754.875, depositado em 2 de novembro de 2018, cujo conteúdo integral é incorporado ao presente documento a título de referência na íntegra.
[0002] Os vários aspectos apresentados no presente documento referem-se à indústria de perfumaria. Mais particularmente, os vários aspectos apresentados no presente documento referem-se a composições e/ou ingredientes neutralizantes de mau odor, métodos para neutralizar maus odores, bem como artigos perfumados ou composições de perfumaria que compreendem como ingrediente ativo pelo menos um composto selecionado do grupo que consiste em: 1-(2-metil-4- triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-((1R,3S,3aS,6S)-1,2,3-trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1- il)etan-1-ona, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil) etanona, 2,3,4- trimetiltriciclo[5.2.1.0A{1,5}]decano-4-carbaldeído, acetato de (2,3,4-trimetil-4- triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil)metil, 1 -((3aS,6S)-2,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoinden-1-il)etan-1-ona oxima, oxima de 1,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoideno-1-carbaldeído, ~{N}-[1-[(1~{R},7~{R})-2,3,4-trimetil-4- tricilo[5.2.1.01,5]decanil]etilideno]hidroxilamina, (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.01.5]dec- 4-il) etanona, acetato de (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etila, 1- [(1RS,2RS,4SR,7RS)-2,3,4-trimetiltricilo[5.2.1.01.~]dec-4-il) etanona, (E/Z)-1- [(1RS,7RS)-2,3- dimetiltricilo[5.2.1.01.5]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-[(1S,7S)- 2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-((3aS,6S)-1,2,3- trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etanona oxima, acetato de (+-)-1-(3- metilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il) etila e misturas dos mesmos.
[0003] Os cheiros com mau odor existem em muitos ambientes e são experimentados em nossa vida diária. Tais odores são criados em qualquer ambiente. Os cheiros com mau odor incluem os maus odores de ambiente comercial e residencial gerados, por exemplo, por produtos residuais, recipientes para lixo, toaletes, caixa de areia de gato e manuseio e processamento de alimentos. Outros exemplos incluem fontes ambientais, como latrina ou banheiro (que inclui fezes ou urina), lavanderia, cozinha e maus odores corporais. Os maus odores são frequentemente misturas complexas de mais de um composto de mau odor que pode tipicamente incluir várias aminas, tióis, sulfuretos, ácidos alifáticos e olefínicos de cadeia curta, por exemplo, ácidos graxos e derivados do mesmo. Por exemplo, os maus odores residenciais ou relacionados ao corpo tipicamente incluem indol, escatol e metanotiol (encontrado em mau odor de fezes); piperidina e morfina (encontrada em urina); piridina e trietilamina (encontradas em maus odores de cozinha e lixo); e ácidos graxos de cadeia curta, como ácido 3-metil-3-hidroxi- hexanoico, ácido 3-metil-hexanoico ou ácido 3-2-metil-2-hexenoico (encontrado em maus odores de axila).
[0004] Os maus odores não são agradáveis para seres humanos e, portanto, há uma necessidade constante de composições e/ou ingredientes neutralizantes de mau odor (MOC) para diminuir ou suprimir a percepção de maus odores. Existem várias abordagens para atingir tal objetivo com composições e/ou ingredientes de MOC e a mesmas incluem mascaramento, que se refere à diminuição ou supressão da percepção de um mau odor por vários mecanismos, como, por exemplo, pelas composições e/ou pelos ingredientes de MOC que tem uma atividade antagonista de receptor olfativo.
[0005] A presente revelação fornece composições e/ou ingredientes de MOC que compreendem compostos que são capazes de antagonizar receptores específicos de alvos de mau odor.
[0006] Um aspecto apresentado no presente documento fornece um método, em que o método reduz, previne ou inibe uma percepção de mau odor do sujeito. em que o método compreende o contato do sujeito com pelo menos um composto selecionado do grupo que consiste em: 1-(2-metil-4- triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-((1R,3S,3aS,6S)-1,2,3-trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1- il)etan-1-ona, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil) etanona, 2,3,4- trimetiltriciclo[5.2.1.0A{1,5}]decano-4-carbaldeído, acetato de (2,3,4-trimetil-4- triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil)metil, 1 -((3aS,6S)-2,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoinden-1-il)etan-1-ona oxima, oxima de 1,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoideno-1-carbaldeído, ~{N}-[1-[(1~{R},7~{R})-2,3,4-trimetil-4- tricilo[5.2.1.01,5]decanil]etilideno]hidroxilamina, (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec- 4-il) etanona, acetato de (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etila, 1- [(1RS,2RS,4SR,7RS)-2,3,4-trimetiltricilo[5.2.1.01.~]dec-4-il) etanona, (E/Z)-1- [(1RS,7RS)-2,3- dimetiltricilo[5.2.1.01.5]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-[(1S,7S)- 2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-((3aS,6S)-1,2,3- trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etanona oxima, acetato de (+-)-1-(3- metilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il) etila e misturas dos mesmos. em que o sujeito entra em contato com pelo menos um composto em uma quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito.
[0007] Em um aspecto, o mau odor contém ácido butírico.
[0008] Em um aspecto, o mau odor é selecionado do grupo que consiste em: mau odor de latrina, mau odor de roupas e mau odor de suor.
[0009] Em um aspecto, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito inibe pelo menos um receptor olfativo de mau odor no sujeito.
[0010] Em um aspecto, o pelo menos um receptor olfativo de mau odor é um receptor olfativo de ácido butírico.
[0011] Um aspecto apresentado no presente documento fornece um método em que o método inibe pelo menos um receptor de ácido butírico em um sujeito em necessidade do mesmo, em que o método compreende o contato do sujeito com pelo menos um composto selecionado do grupo que consiste em: 1-(2-metil-4- triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-((1R,3S,3aS,6S)-1,2,3-trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1- il)etan-1-ona, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil) etanona, 2,3,4- trimetiltriciclo[5.2.1.0A{1,5}]decano-4-carbaldeído, acetato de (2,3,4-trimetil-4- triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil)metil, 1 -((3aS,6S)-2,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoinden-1-il)etan-1-ona oxima, oxima de 1,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoideno-1-carbaldeído, ~{N}-[1-[(1~{R},7~{R})-2,3,4-trimetil-4- tricilo[5.2.1.01,5]decanil]etilideno]hidroxilamina, (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec- 4-il) etanona, acetato de (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etila, 1- [(1RS,2RS,4SR,7RS)-2,3,4-trimetiltricilo[5.2.1.01.~]dec-4-il) etanona, (E/Z)-1- [(1RS,7RS)-2,3- dimetiltricilo[5.2.1.01.5]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-[(1S,7S)- 2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-((3aS,6S)-1,2,3- trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etanona oxima, acetato de (+-)-1-(3- metilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il) etila e misturas dos mesmos. em que o sujeito entra em contato com pelo menos um composto em uma quantidade suficiente para inibir o pelo menos um receptor de ácido butírico.
[0012] Em um aspecto, a inibição do pelo menos um receptor olfativo de ácido butírico inibe, reduz, suprime ou inibe a percepção de um mau odor no sujeito.
[0013] Em um aspecto, o mau odor compreende ácido butírico.
[0014] Em um aspecto, o mau odor é selecionado do grupo que consiste em: mau odor de latrina, mau odor de roupas e mau odor de suor.
[0015] A Figura 1 mostra a potência da antagonista (E/Z)-1-[(1S,7S)-2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona oxima como um inibidor do receptor olfativo OR51E1 de ácido butírico sob condições de triagem altamente rigorosas. A linha preta indica a % de inibição da atividade de receptor de ácido butírico observada a partir de células tratadas com ácido butírico 81 μM e com o antagonista nas concentrações indicadas (EC87).
[0016] A Figura 2 mostra um sumário da % de inibição (eficácia) e potência (IC50 em unidades -log M) de compostos que inibem o receptor olfativo OR51E1 de ácido butírico sob condições de triagem observadas a partir de células tratadas com compostos de acordo com alguns aspectos apresentados no presente documento. As estruturas dos compostos testados são mostradas na lateral da Figura.
[0017] Na descrição a seguir, é feita referência a modalidades específicas que podem ser praticadas, as quais são mostradas a título de ilustração. Essas modalidades são descritas em detalhe para permitir que as pessoas versadas na técnica pratiquem a invenção descrita no presente documento, e deve ser compreendido que outras modalidades podem ser utilizadas e que mudanças lógicas podem ser feitas sem afastar do escopo dos aspectos apresentados no presente documento. A descrição a seguir de exemplos de modalidades não deve, portanto, ser tomada em um sentido limitado, e o escopo de vários aspectos apresentados no presente documento é definido pelas reivindicações anexas.
[0018] O resumo é fornecido em conformidade com 37 C.F.R. §1.72(b) para permitir que o leitor verifique rapidamente a natureza e a essência da revelação técnica. O resumo é enviado com a compreensão de que o mesmo não será usado para interpretar ou limitar o escopo ou o significado das reivindicações.
[0019] Alguns aspectos descritos no presente documento fornecem um composto selecionado do grupo que consiste em: 1-(2-metil-4- triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-((1R,3S,3aS,6S)-1,2,3-trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1- il)etan-1-ona, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil) etanona, 2,3,4- trimetiltriciclo[5.2.1.0A{1,5}]decano-4-carbaldeído, acetato de (2,3,4-trimetil-4- triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil)metil, 1 -((3aS,6S)-2,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoinden-1-il)etan-1-ona oxima, oxima de 1,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoideno-1-carbaldeído, ~{N}-[1-[(1~{R},7~{R})-2,3,4-trimetil-4- tricilo[5.2.1.01,5]decanil]etilideno]hidroxilamina, (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec- 4-il) etanona, acetato de (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etila, 1- [(1RS,2RS,4SR,7RS)-2,3,4-trimetiltricilo[5.2.1.01.~]dec-4-il) etanona, (E/Z)-1- [(1RS,7RS)-2,3- dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-[(1S,7S)- 2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-((3aS,6S)-1,2,3- trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etanona oxima, acetato de (+-)-1-(3- metilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il) etila e misturas dos mesmos.
[0020] Em alguns aspectos, o composto de acordo com alguns aspectos apresentados no presente documento pode estar na forma de um enantiômero, ou um diastereoisômero, ou uma mistura dos mesmos.
[0021] Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0022] Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0023]Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0024]Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0025] Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0026] Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0027] Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0028] Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0029] Em alguns aspectos o composto tem a estrutura:
[0030]Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0031] Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0032] Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0033] Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0034] Em alguns aspectos, o composto tem a estrutura:
[0035] Em alguns aspectos, o composto de acordo com alguns aspectos apresentados no presente documento é um antagonista de um receptor olfativo de ácido butírico. Os termos "antagonistas”, "inibidor”, "bloqueadores, " "supressores", "contra-agentes" e "moduladores" de receptores olfativos são usados de modo intercambiável para se referirem a moléculas inibidoras, bloqueadoras, supressoras ou moduladoras identificadas com o uso de ensaios in vivo, ex vivo e in vitro para transdução olfativa, por exemplo, ligantes, antagonistas e seus homólogos e miméticos. Inibidores são compostos que, por exemplo, se ligam, parcialmente ou totalmente, ao bloqueio de estimulação, diminuem, suprimem, previnem, atrasam a ativação, inativam, dessensibilizam ou regulam para baixo a transdução olfativa, por exemplo, antagonistas. Ativadores são compostos que, por exemplo, se ligam, estimulam, aumentam, ativam de modo aberto, facilitam, melhoram a ativação, sensibilizam ou regulam para cima a transdução olfativa, por exemplo, agonistas. Os modulares incluem compostos que, por exemplo, alteram a interação de um receptor com: proteínas extracelulares que se ligam a ativadores ou inibidores (por exemplo, proteínas de ligação a odorantes, ebnerina e outros membros da família de transportadores hidrofóbicos); proteínas G; quinases (por exemplo, homólogos de rodopsina quinase e quinases de receptor beta adrenérgico que estão envolvidos na desativação e na dessensibilização de um receptor) e arrestinas, que também desativam e dessensibilizam receptores.
[0036] A capacidade de compostos da presente revelação para inibir ou antagonizar um receptor olfativo de ácido butírico pode ser determinada por qualquer método adequado prontamente selecionado por uma pessoa de habilidade comum na técnica, como, por exemplo, via um ensaio de neurônio cultivado ex vivo ou via um ensaio in vitro com o uso de uma linha celular que expressa um receptor olfativo de ácido butírico.
[0037] Tais ensaios para inibidores e ativadores incluem, por exemplo, expressar membros de família OR em células ou membranas aplicar compostos moduladores putativos, na presença ou ausência de moléculas de mau odor, por exemplo, ácido butírico e, em seguida, determinar os efeitos funcionais em transdução olfativa, conforme descrito nos Exemplos abaixo. Amostras ou ensaios que compreendem membros de família OR que são tratados com um inibidor em potencial são comparados com amostras de controle sem o inibidor para examinar a extensão de inibição. As amostras de controle (não tratadas com inibidores, mas tratadas com o mau odor) são atribuídas a um valor máximo relativo de atividade OR de 100%. A inibição de um OR é alcançada quando o valor de atividade OR normalizada em relação ao controle é de cerca de 80%, opcionalmente 50% ou 25 a 0%.
[0038] Conforme usado no presente documento, o termo "receptor olfativo", ou "OR", refere-se a um ou mais membros de uma família de receptores acoplados à proteína G (GPCRs) que são expressos em células olfativas. As células receptoras olfativas também podem ser identificadas com base em morfologia ou pela expressão de proteínas expressas especificamente em células olfativas. Os membros de família OR podem ter a capacidade de atuar como receptores para transdução olfativa.
[0039] Conforme usado no presente documento, o termo "receptor olfativo de ácido butírico " refere-se a um receptor olfativo que é ativado por ácido butírico.
[0040] Exemplos não limitativos de receptores olfativos de ácido butírico adequados para inibição por compostos da presente revelação incluem: Olfr558 e OR51E1.
[0041] Em alguns aspectos, o composto de acordo com alguns aspectos apresentados no presente documento inibe a atividade do receptor olfativo de ácido butírico em 100%, ou 90%, ou 80%, ou 70%, ou 60%, ou 50%, ou 40%, ou 30%, ou 20%, ou 10%, ou 9%, ou 8%, ou 7%, ou 6%, ou 5%, ou 4%, ou 3%, ou 2%.
[0042] Em alguns aspectos, o composto de acordo com alguns aspectos apresentados no presente documento inibe a atividade do receptor olfativo de ácido butírico entre 90 e 100%, ou entre 80 e 90%, ou entre 70 e 80%, ou entre 60 e 70%, ou entre 50 e 60%, ou entre 40 e 50%, ou entre 30 e 40%, ou entre 20 e 30%, ou entre 10 e 20%, ou entre 1 e 10%.
[0043] Alguns aspectos descritos no presente documento fornecem um método para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor em um sujeito, que compreende o contato do sujeito com pelo menos um composto selecionado do grupo que consiste em: 1-(2-metil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-(2,4- dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-((1R,3S,3aS,6S)-1,2,3- trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etan-1-ona, 1-(2,4-dimetil-4- triciclo[5.2.1.0^{1,5}]decanil) etanona, 2,3,4-trimetiltriciclo[5.2.1.0^{1,5}]decano-4- carbaldeído, acetato de (2,3,4-trimetil-4-triciclo[5.2.1.0^{1,5}]decanil)metil, 1- ((3aS,6S)-2,3-dimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etan-1-ona oxima, oxima de 1,3-dimetilocta-hidro-3a,6-metanoideno-1-carbaldeído, ~{N}-[1-[(1~{R},7~{R})-2,3,4- trimetil-4-tricilo[5.2.1.01,5]decanil]etilideno]hidroxilamina, (+-)-1-(2,4- dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona, acetato de (+-)-1-(2,4- dimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etila, 1-[(1RS,2RS,4SR,7RS)-2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.01.~]dec-4-il) etanona, (E/Z)-1-[(1RS,7RS)-2,3- dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-[(1S,7S)-2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-((3aS,6S)-1,2,3- trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etanona oxima, acetato de (+-)-1-(3- metilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il) etila e misturas dos mesmos, em uma quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito.
[0044] Em alguns aspectos, o sujeito entra em contato tratando-se uma superfície, ou distribuindo-se pelo menos parcialmente no ar, com o pelo menos um composto selecionado do grupo que consiste em: 1-(2-metil-4- triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-((1R,3S,3aS,6S)-1,2,3-trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1- il)etan-1-ona, 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil) etanona, 2,3,4- trimetiltriciclo[5.2.1.0A{1,5}]decano-4-carbaldeído, acetato de (2,3,4-trimetil-4- triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil)metil, 1 -((3aS,6S)-2,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoinden-1-il)etan-1-ona oxima, oxima de 1,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoideno-1-carbaldeído, ~{N}-[1-[(1~{R},7~{R})-2,3,4-trimetil-4- tricilo[5.2.1.01,5]decanil]etilideno]hidroxilamina, (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec- 4-il) etanona, acetato de (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etila, 1- [(1RS,2RS,4SR,7RS)-2,3,4-trimetiltricilo[5.2.1.01.~]dec-4-il) etanona, (E/Z)-1- [(1RS,7RS)-2,3- dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-[(1S,7S)- 2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-((3aS,6S)-1,2,3- trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etanona oxima, acetato de (+-)-1-(3- metilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il) etila e misturas dos mesmos.
[0045] Em alguns aspectos, o mau odor é selecionado do grupo que consiste em: mau odor de latrina, mau odor de roupas e mau odor de suor. Em alguns aspectos, o mau odor contém ácido butírico.
[0046] Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 10 a 100 ppm.
[0047] Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 20 a 100 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 30 a 100 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 40 a 100 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 50 a 100 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 60 a 100 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 70 a 100 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 80 a 100 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 90 a 100 ppm.
[0048] Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 10 a 90 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 10 a 80 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 10 a 70 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 10 a 60 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 10 a 50 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 10 a 40 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 10 a 30 ppm. Em alguns aspectos, a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito é de 10 a 20 ppm.
[0049] Em alguns aspectos, a quantidade do pelo menos um composto que é eficaz para inibir a atividade de receptores olfativos de mau odor é calculada com o uso do valor de IC50, conforme determinado com o uso de um ensaio baseado em receptor. Em alguns aspectos, a quantidade do pelo menos um composto que é eficaz para inibir a atividade de receptores olfativos de mau odor está na faixa de 10 a 100 ppm em solução.
[0050] Exemplos não limitativos de mau odor incluem qualquer tipo de mau odor presente em uma cozinha residencial ou comercial que inclui, porém sem limitação: odores de lixo de cozinha que podem resultar do descarte de carne crua ou cozida, peixe, legumes, frutas e/ou produtos lácteos; odores experimentados durante a preparação de alimento, especialmente odores gerados a partir de peixe cru, alho cru e cebola crua; odores culinários, especialmente odores produzidos ao cozinhar carne, peixe, cebola e/ou alho; o odor de óleo de cozinha usado para fritar alimentos; odores de queimado que podem se originar do excesso de cozimento ou da queima de alimentos; odores provenientes do ralo de pia de cozinha; odores provenientes de unidades de eliminação em pia; e odores provenientes de uma geladeira.
[0051] Exemplos não limitativos de mau odor de banheiro ou de latrina incluem qualquer tipo de mau odor presente em um banheiro/lavabo que incluem, porém sem limitação: odores presentes imediatamente após o uso do toalete; odores remanescentes de toalete; odor de urina antigo; e odores de mofo ou bafientos que geralmente se originam em áreas úmidas do banheiro, como ao redor da banheira ou do chuveiro.
[0052] Exemplos não limitativos de odor de tabaco incluem o odor gerado durante o consumo de cigarros, charutos ou cachimbos ou o odor de fumaça antigo que permanece após o uso de produtos de tabaco em uma sala ou o odor proveniente de um cinzeiro que compreende resíduos de cigarros, charutos ou cachimbos.
[0053] Exemplos não limitativos de odor de animal de estimação incluem qualquer tipo de odor associado a um animal doméstico, especialmente um gato ou um cachorro, e incluem, porém sem limitação: odores fecais de caixas de areia; odores de urina de caixas de areia; odores remanescentes de urina; odor de cachorro molhado e odor para animais de estimação.
[0054] Exemplos não limitativos de mau odor corporal incluem qualquer tipo de odor produzido pelo corpo humano que incluem, porém sem limitação: odor axilar (axila), odor em couro cabeludo, odor em pés e odor vaginal. "Mal odor corporal" também pode significar um odor que se origina no corpo humano e é transferido para outro substrato, como um tecido; isso pode incluir, por exemplo, o odor de meias usadas ou o odor de roupas esportivas usadas.
[0055] Exemplos não limitativos de mau odor de roupa incluem sujeiras como aquelas encontradas em roupas de mecânicos; manipuladores de alimentos, especialmente roupas de açougueiros e trabalhadores de cozinha; roupas de pessoas que trabalham em esgoto; roupas de empregados de bar (bartenders); roupas de bombeiros; roupas de fazenda; roupas esportivas; roupas de operários; roupas para operadores de máquinas pesadas, e incluem odor e mofo encontrados em máquinas de lavar e semelhantes.
[0056] Sem pretender limitar-se a qualquer teoria em particular, os maus odores residenciais, corporais ou de roupas são normalmente devidos a vários alvos de mau odor, como indol, escatol, trissulfeto de dimetilo, dissulfeto de dimetilo, metanotiol e ácido butírico, encontrados em mau odor de fezes; piperidina e morfina, encontradas em urina; piridina e trietilamina, encontradas em maus odores de cozinha e; e ácidos graxos de cadeia curta, como ácido 3-metil-3-hidroxi-hexanoico, ácido 3-metil-hexanoico, ácido butírico, ou ácido 3-20 metil-2-hexanoico, encontrados em maus odores axilares. Conforme usado no presente documento, "alvo de mau odor" destina-se a designar um componente molecular de mau odor fecal, mau odor de suor ou mau odor de roupas.
[0057] Em alguns aspectos, o alvo de mau odor é ácido butírico no mau odor de latrina descrito no documento Lin et al, Environ. Sci. Technol., 2013, 47 (14), páginas 7876 a 7882.
[0058] Em alguns aspectos, o alvo de mau odor é ácido butírico no mau odor de latrina descrito no documento Chappuis et al, Environ. Sci. Technol., 2015, 49 (10), páginas 6134 a 6140.
[0059] Em alguns aspectos, o alvo de mau odor é ácido butírico no mau odor de latrina descrito no documento Yasuhara, Chemosphere, 1980, 9 (9), páginas 587 a 592.
[0060] Em alguns aspectos, o alvo de mau odor é ácido butírico no mau odor corporal descrito no documento Gabbanini et al, Skin Res. & Technol, 2009, 15 (4), páginas 503 a 510.
[0061] Em alguns aspectos, o alvo de mau odor é ácido butírico no mau odor corporal descrito no documento Gallager et al, B. J. Dermatol., 2008, 159 (4), páginas 780 a 791.
[0062] Em alguns aspectos, o alvo de mau odor é ácido butírico no mau odor de roupas descrito no documento McQueen et al, J. Textile Inst., 2008, 99 (6), páginas 515 a 523.
[0063] Em alguns aspectos, o alvo de mau odor é ácido butírico no mau odor descrito no documento Susya et al, Atmospheric Environment, 2011, 45 (6), páginas 1236 a 1241.
[0064] Em alguns aspectos, o alvo de mau odor é ácido butírico no mau odor oral descrito no documento Van den Velds et al, J. Dental Res., 2009, 88 (3), páginas 285 a 289.
[0065] Em alguns aspectos, a quantidade eficaz do pelo menos um composto diminui, suprime, reduz ou inibe a percepção de mau odor de um sujeito antagonizando-se um mau odor olfativo, o que inibe, desse modo, o receptor olfativo de mau odor relevante ou os receptores olfativos de mau odor relevantes. Em alguns aspectos, o receptor olfativo de mau odor é um receptor olfativo de ácido butírico. Em alguns aspectos, o receptor olfativo de ácido butírico é OR51E1. Consequentemente, nos aspectos em que o mau odor contém ácido butírico como um alvo de mau odor, a inibição de um receptor olfativo de ácido butírico do sujeito pode resultar na redução, prevenção ou inibição da percepção de sujeito do mau odor.
[0066] Em alguns aspectos, o termo "entrar em contato" refere-se à administração a um sujeito, uma composição que compreende o pelo menos um composto, conforme descrito no presente documento, em que a administração resulta em dosagem do sujeito com uma quantidade eficaz do pelo menos um composto. A administração pode ser através de qualquer método prontamente selecionado por uma pessoa de habilidade comum na técnica. Os métodos incluem, porém sem limitação, administração tópica, inalação e semelhantes. Consequentemente, a presente revelação contempla a formulação de uma composição que compreende o pelo menos um composto, conforme descrito no presente documento, com um veículo adequado para facilitar a administração da composição do pelo menos um composto, conforme descrito no presente documento, para o sujeito.
[0067] Alternativamente, em alguns aspectos, o termo "entrar em contato" refere- se à distribuição ou dispersão de uma composição que compreende o pelo menos um composto, conforme descrito no presente documento, em um volume em necessidade do mesmo, em que a distribuição ou a dispersão resulta em dosagem do sujeito com uma quantidade eficaz do pelo menos um composto. A distribuição ou a dispersão do pelo menos um composto, conforme descrito no presente documento, pode ser alcançada por qualquer método prontamente selecionado por uma pessoa de habilidade comum na técnica. Os exemplos incluem, porém sem limitação, um spray, um nebulizador, evaporação de uma solução que contém o pelo menos um composto, conforme descrito no presente documento, e semelhantes.
[0068] Consequentemente, a presente revelação contempla a formulação de uma composição que compreende o pelo menos um composto, conforme descrito no presente documento, com um veículo adequado para facilitar o tratamento de uma superfície ou volume com uma composição que compreende o pelo menos um composto, conforme descrito no presente documento, para o sujeito.
[0069] Em alguns aspectos, o termo "entrar em contato" refere-se ao contato de uma superfície de uma fonte de mau odor com uma composição que compreende o pelo menos um composto, conforme descrito no presente documento, em que o contato resulta em uma quantidade eficaz do composto de Fórmula (I) que é depositado na superfície. Uma composição que compreende o pelo menos um composto, conforme descrito no presente documento, pode entrar em contato com uma superfície por qualquer método prontamente selecionado por uma pessoa de habilidade comum na técnica. Os exemplos incluem, porém sem limitação, um spray, um lenço umedecido, uma solução e semelhantes.
[0070] Em alguns aspectos, a presente revelação fornece um produto de consumo perfumado que compreende o pelo menos um composto em uma quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito. Em alguns aspectos, o produto de consumo perfumado é selecionado do grupo que consiste em: produtos para cuidado com o ar, produtos para cuidado com o lar e produtos para cuidado com tecido.
[0071] Em alguns aspectos, o produto de consumo perfumado que compreende uma quantidade eficaz do pelo menos um composto compreende uma formulação selecionada do grupo que consiste em: spray ambientador à base de água e/ou aerossol, ambientador de pavio/palheta, ambientador (plug-in) elétrico líquido, um ambientador de suporte sólido, ambientador à base de gel, ambientador que contém membrana, detergente em pó para lavagem, limpeza e branqueamento, limpador líquido para uso geral, limpador especial e detergente líquido.
[0072] É compreendido por uma pessoa versada na técnica que o pelo menos um composto, conforme definido no presente documento, pode ser adicionado à composição descrita no presente documento em forma pura ou em um solvente. Alternativamente, o pelo menos um composto pode primeiro ser modificado, por exemplo, aprisionado com um material de aprisionamento, como, por exemplo, polímeros, cápsulas, microcápsulas, nanocápsulas, lipossomas, precursores, formadores de filme, absorventes, como, por exemplo, com o uso de carbono ou zeólitos, oligossacarídeos cíclicos e misturas dos mesmos. Alternativamente, o pelo menos um composto pode ser quimicamente ligado a substratos que são adaptados para liberar os compostos mediante aplicação de um estímulo exógeno ou semelhantes.
[0073] Consequentemente, alguns aspectos apresentados no presente documento fornecem uma composição que compreende: a. pelo menos um composto selecionado do grupo que consiste em: 1-(2- metil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-(2,4-dimetil-4- triciclo[5.2.1.01,5]decanil) acetato de etila, 1-((1R,3S,3aS,6S)-1,2,3-trimetilocta-hidro- 3a,6-metanoinden-1 -il)etan-1 -ona, 1 -(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil) etanona, 2,3,4-trimetiltriciclo[5.2.1.0A{1,5}]decano-4-carbaldeído, acetato de (2,3,4- trimetil-4-triciclo[5.2.1.0A{1,5}]decanil)metil, 1 -((3aS,6S)-2,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoinden-1-il)etan-1-ona oxima, oxima de 1,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoideno-1-carbaldeído, ~{N}-[1-[(1~{R},7~{R})-2,3,4-trimetil-4- tricilo[5.2.1.01,5]decanil]etilideno]hidroxilamina, (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec- 4-il) etanona, acetato de (+-)-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etila, 1- [(1RS,2RS,4SR,7RS)-2,3,4-trimetiltricilo[5.2.1.01.~]dec-4-il) etanona, (E/Z)-1- [(1RS,7RS)-2,3- dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-[(1S,7S)- 2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona oxima, (E/Z)-1-((3aS,6S)-1,2,3- trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etanona oxima, acetato de (+-)-1-(3- metilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il) etila e misturas dos mesmos; b. pelo menos um ingrediente selecionado do grupo que consiste em um veículo de perfumaria e uma base de perfumaria; e c. opcionalmente pelo menos um adjuvante de perfumaria.
[0074] Conforme usado no presente documento, o termo "veículo de perfumaria" refere-se a um material que é praticamente neutro do ponto de vista de um, isto é, que não altera significativamente as propriedades organolépticas de ingredientes perfumados. O veículo de perfumaria pode ser um líquido ou um sólido.
[0075] Exemplos não limitativos de veículos de perfumaria líquidos incluem um sistema emulsificante, isto é, um solvente e um sistema surfactante, ou um solvente comumente usado em perfumaria. Uma descrição detalhada da natureza e do tipo de solventes comumente usados em perfumaria não pode ser exaustiva. No entanto, exemplos de solventes não limitativos incluem dipropilenoglicol, ftalato de dietilo, miristato de isopropilo, benzoato de benzilo, 2-(2-etoxietoxi)-1-etanol ou citrato de etilo. Para as composições que compreendem ambos um veículo de perfumaria e uma base de perfumaria, outros veículos de perfumaria adequados, que não os especificados anteriormente, também podem ser etanol, misturas de água/etanol, limoneno ou outros terpenos, isoparafinas, como aquelas conhecidas sob a marca comercial Isopar® (origem: Exxon Chemical) ou éteres de glicol e ésteres glicol éter, como aqueles conhecidos sob a marca comercial Dowanol® (origem: Dow Chemical Company).
[0076] Exemplos não limitativos de veículos de perfumaria sólidos incluem polímeros ou gomas absorventes, ou ainda materiais de encapsulamento. Exemplos de tais materiais podem compreender materiais plastificantes e de formação de parede, como mono, di ou trissacarídeos, amidos naturais ou modificados, hidrocoloides, derivados de celulose, acetatos de povinila, álcoois polivinílicos, proteínas ou pectinas, ou ainda os materiais citados em textos de referência, como H. Scherz, Hydrokolloide: Stabilisatoren, Dickungs- und Geliermittel in Lebensmitteln, Band 2 der Schriftenreihe Lebensmittelchemie, Lebensmittelqualitãt, Behr's Verlag GmbH & Co., Hamburg, 1996. O encapsulamento é um processo bem conhecido para uma pessoa versada na técnica e pode ser realizado, por exemplo, com o uso de técnicas, como secagem por pulverização, aglomeração ou ainda extrusão; ou consiste em um encapsulamento de revestimento, que inclui técnica de coacervação e coacervação complexa.
[0077] Conforme usado no presente documento, o termo "base de perfumaria" refere-se a uma composição que compreende pelo menos um coingrediente perfumado. Um coingrediente perfumado não inclui um composto de Fórmula (I). Conforme usado no presente documento, o termo “coingrediente perfumado” refere- se ao composto que é usado em uma preparação perfumado ou em uma composição para conferir um efeito hedônico. Em outras palavras, tal coingrediente, para ser considerado como sendo um perfumado, deve ser reconhecido por uma pessoa versada na técnica como sendo capaz de transmitir ou modificar de modo positivo ou agradável o odor de uma composição, e não apenas como tendo um odor.
[0078] A natureza e o tipo dos coingredientes perfumados presentes na base não justificam uma descrição mais detalhada no presente documento, que de qualquer modo não seria exaustiva, sendo que a pessoa versada é capaz de selecionar os mesmos com base em seus conhecimentos gerais e de acordo com o uso ou a aplicação pretendidos e o efeito organoléptico desejado. Em termos gerais, esses coingredientes perfumados pertencem às classes químicas tão variadas quanto álcoois, lactonas, aldeídos, cetonas, ésteres, éteres, acetatos, nitrilos, terpenoides, compostos heterocíclicos nitrogenados ou sulfurosos e óleos essenciais, e os ditos coingredientes podem ser de origem natural ou sintética. Desse modo, muitos desses coingredientes estão listados em textos de referência, como o livro de S. Arctander, Perfume and Flavor Chemicals, 1969, Montclair, New Jersey, EUA, ou em suas versões mais recentes ou em outros trabalhos de uma natureza semelhante, bem como na literatura abundante de patente no campo de perfumaria. Também é compreendido que os ditos coingredientes podem também ser compostos conhecidos por liberar de modo controlado vários tipos de compostos perfumados.
[0079] Conforme usado no presente documento, o termo "adjuvante de perfumaria" refere-se a um ingrediente capaz de proporcionar benefícios adicionados que são adicionais, como uma cor, uma resistência específica à luz, estabilidade química etc. Uma descrição detalhada da natureza e do tipo de adjuvante comumente usado em bases perfumadas não pode ser exaustivo, mas deve-se mencionar que os ditos ingredientes são bem conhecidos por uma pessoa versada na técnica.
[0080] Em alguns aspectos, a composição adicionalmente compreende um acordo de perfume adicional. Conforme usado no presente documento, o termo "acordo de perfume adicional" refere-se a uma mistura de pelo menos dois ingredientes perfumados que possuem propriedades de neutralização ao mau odor. Por exemplo, o acordo de perfume adicional pode compreender uma mistura de pelo menos dois ingredientes perfumados que demonstraram neutralização ao mau odor fecal, com o uso de um painel sensorial.
[0081] Exemplos não limitativos de ingredientes perfumados que podem ser incluídos como acordos funcionais de perfume incluem iononas, ironas, damascenona, citral, aldeído metilcinâmico, pelargodienal, orivona, ou misturas dos mesmos.
[0082] Em alguns aspectos, a composição compreende adicionalmente um acordo de perfume não funcional. Conforme usado no presente documento, o termo “acordo de perfume não funcional" refere-se a uma mistura de pelo menos dois ingredientes perfumados que não possuem propriedades de neutralização ao mau odor.
[0083] Em alguns aspectos, a composição compreende adicionalmente pelo menos um outro composto MOC. Conforme usado no presente documento, o termo "outros compostos MOC " refere-se a um material que já é conhecido por uma atividade de MOC e é comumente usado na indústria para tal uso. O pelo menos um outro composto MOC pode ser incluído para aumentar ainda mais, ou complementar, a atividade de MOC do composto de Fórmula (I).
[0084] Exemplos não limitativos de pelo menos um outro composto MOC incluem agentes antimicrobianos, absorvedores de mau odor, neutralizadores químicos, por exemplo, reagentes à base de ácido, armadilhas de tiol, bloqueadores de odor, agentes de adaptação cruzada, por exemplo, conforme revelado no documento US 5538719 incorporado no presente documento a título de referência, agentes de complexação de mau odor, por exemplo, várias ciclodextrinas.
[0085] Exemplos de agente antimicrobianos incluem, porém sem limitação, sais metálicos, como citrato de zinco, óxido de zinco, piretriones de zinco e octopirox; ácidos orgânicos, como ácido sórbico, ácido benzoico e seus sais; parabenos, como metilparabeno, propilparabeno, butilparabeno, etilparabeno, isopropilparabeno, isobutilparabeno, benzilparabeno e seus sais; álcoois, como álcool benzílico, álcool feniletílico; ácido bórico; éter 2,4,4'-tricloro-2-hidroxi-difenílico; compostos fenólicos, como fenol, 2-metilfenol, 4-etilfenol; óleos essenciais, como alecrim, tomilho, lavanda, eugenol, gerânio, melaleuca, cravo, capim-limão, hortelã-pimenta ou seus componentes ativos, como atenol, timol, eucaliptol, farnesol, mentol, limoneno, salicilato de metila, ácido salicílico, terpineol, nerolidol, geraniol e misturas dos mesmos.
[0086] Exemplos de absorvedoras de mais odor incluem, porém sem limitação, peneiras moleculares, como zeólitos, sílicas, aluminossilatos e ciclodextrinas; e absorventes orgânicos, como, por exemplo, carvão ativado, polpa cítrica seca, extrato de caroço de cereja, sabugo de milho e misturas dos mesmos.
[0087] Em alguns aspectos, as composições descritas no presente documento podem compreender um ou mais compostos de Fórmula (I). Sem pretender limitar- se a qualquer teoria em particular, uma composição que compreende mais de um composto de Fórmula (I) pode permitir que uma pessoa versada na técnica prepara composições MOC que possuam uma atividade ajustada em direção ao mau odor ou à fonte de mau odor.
[0088] Por uma questão de clareza, também é compreendido que qualquer mistura resultante diretamente de uma síntese química, por exemplo, um meio de reação sem uma purificação adequada, no qual um composto de Fórmula (I) estaria envolvido como um produto inicial, intermediário ou final, não poderia ser considerado como uma composição de MOC, de acordo com a presente revelação, desde que a mistura não forneça o composto de Fórmula (I) em uma forma adequada. Portanto, misturas de reação não purificadas geralmente são excluídas da presente revelação, a menos que especificado em outro sentido.
[0089] Adicionalmente, um composto de Fórmula (I) também pode ser usado em qualquer produto de consumo para o qual possa ser útil ter pelo menos uma atividade de MOC. Consequentemente, outro objeto da presente revelação é representado por um produto de consumido MOC que compreende, como um integrante ativo, pelo menos uma composição, conforme definido acima. É compreendido que o produto de consumo MOC, por sua natureza, também pode ser um perfumado.
[0090] Conforme usado no presente documento, o termo "produto de consumo, e opcionalmente perfumado, MOC”, ou semelhante, refere-se a um produto de consumo que se espera que produza pelo menos um efeito MOC, e opcionalmente também um agradável efeito de perfuração, à superfície a qual é aplicado (por exemplo, pele, cabelo, tecido ou superfície de casa, mas também ar). Em outras palavras, um produto de consumo, de acordo com a presente revelação, é um produto de consumo perfumado que compreende a formulação funcional, bem como agentes de benefício opcionalmente adicionais, correspondentes ao produto de consumo desejado, por exemplo, um detergente ou um ambientador e uma quantidade eficaz de pelo menos um composto da invenção.
[0091] A natureza e o tipo dos constituintes do produto de consumo MOC não justificam uma descrição mais detalhada no presente documento, que de qualquer modo nãos seria exaustiva, sendo que a pessoa versada é capaz de selecionar os mesmos com base em seus conhecimentos gerais e de acordo com a natureza e o efeito desejado do dito produto.
[0092] Exemplos não limitativos de produto de consumo de perfuração adequado incluem: - um perfume, como um perfume fino, um Eau de Toalete, uma colônia ou uma loção para depois de barbear; - um produto para tratamento de tecido, como um detergente líquido, um detergente em pó, pastilhas de detergente, uma barra de detergente, uma pasta de detergente, um saco de detergente, um amaciante de roupa líquido, folhas de amaciante de tecido, um intensificador de aroma de tecido, um pré-tratamento de tecidos, uma reciclagem de tecido, água para passagem de roupa, um alvejante, um desodorizante de pulverização para carpete ou um limpador de carpete; - um produto para tratamento capilar, como um xampu, um condicionador para cabelo, um creme para cabelo, um óleo para cabelo, um produto de modelagem para cabelo (como um spray, mousse ou gel), um produto para coloração de cabelo ou produto permanente para cabelo; - um produto para tratamento de pele, como um creme para rosto, uma loção para rosto, um produto de barbear (como uma espuma, creme, gel ou óleo), um produto para corpo e/ou mãos (como uma loção, creme, gel ou óleo), um produto reafirmante de pele, um produto para depilação, um pó de talco, um creme ou uma loção para cuidado com os pés, lenços umedecidos para bebês, lenços umedecidos de limpeza, lenços umedecidos hidratantes, um produto de proteção solar (como um spray, loção, creme ou óleo), uma loção pós sol ou um produto autobronzeador; - um produto antitranspirante ou desodorante corporal, como um spray desodorante corporal, um desodorante roll-on, um desodorante em bastão, um desodorante em creme, um spray antitranspirante, um antitranspirante em bastão, um antitranspirante roll-on em líquido, um antitranspirante em bastão ou um antitranspirante em creme; - um produto de limpeza de pele, como uma barra de sabonete, um gel de banho, um sabonete líquido para as mãos, uma espuma de banho ou um produto de lavagem íntima; - um produto ambientador, como um spray ambientador, um ambientador em gel, um ambientador líquido com pavio, um ambientador sólido que compreende um substrato poroso (como um filtro de papel ou cartão, uma cerâmica porosa ou um plástico poroso), um ambientador líquido ou gel que compreende uma membra permeável, um ambientador operado eletricamente e um spray ambientador/desinfetante; e/ou - um produto para tratamento de superfície, como um limpador para todos os fins, um polidor de móvel, um limpador de piso de madeira, um limpador de janela, um produto para lavar louça à mão (como um líquido, gel ou pasta), um produto para lavar louça à máquina (como um pó, líquido, gel, comprimido ou sachê), um líquido de limpeza de vaso sanitário, um limpador de vaso sanitário dentro de cisterna, um bloco para borda de vaso sanitário ou um líquido para borda de vaso sanitário; uma caixa de areia para animal de estimação.
[0093] Alguns dos produtos de consumo MOC mencionados acima podem representar um meio agressivo para os compostos de Fórmula (I), portanto, pode ser necessário proteger o último da decomposição prematura, por exemplo, por encapsulamento ou por ligação química a outro produto químico que é adequado para liberar o ingrediente da invenção mediante um estímulo externo adequado, como uma enzima, luz, um calor ou uma alteração de pH.
[0094] Em alguns aspectos, a composição, conforme definida em qualquer um dos aspectos acima, pode ser absorvida em um substrato poroso ou não poroso em pó solto ou em forma compacta, sendo que o substrato é selecionado a partir de celulose, (papel/papelão), vermiculita, outros absorventes industriais, perlita, carbonato de cálcio, pedra-pomes, madeira, serradura, espiga de milho moída, casca de arroz moída, cinza de casca de arroz, biochars, amidos, amidos modificados e misturas dos mesmos.
[0095] Consequentemente, em alguns aspectos, a presente revelação fornece um produto de consumo perfumado que compreende uma quantidade eficaz de um composto de Fórmula (I). Em alguns aspectos, o produto de consumo perfumado é selecionado do grupo que consiste em: produtos para cuidado com o ar, produtos para cuidados com a casa e produtos para tratamento de tecido.
[0096] Em alguns aspectos, o produto de consumo perfumado que compreende uma quantidade eficaz de um composto de Fórmula (I) compreende uma formulação selecionada do grupo que consiste em: spray ambientador à base de água e/ou aerossol, ambientador de pavio/palheta, ambientador (plug-in) elétrico líquido, um ambientador de suporte sólido, ambientador à base de gel, ambientador que contém membrana, detergente em pó para lavagem, limpeza e branqueamento, limpador líquido para uso geral, limpador especial e detergente líquido.
[0097] Deve ser observado por pessoas versadas na técnica que a concepção e as modalidades específicas reveladas podem ser prontamente utilizadas como uma base para modificar ou formular outras formulações para carregarem os mesmos objetivos da presente invenção. Também deve ser percebido por pessoas versadas na técnica que tais formulações equivalentes não se afastam do espírito e do escopo da revelação, conforme estabelecido no presente documento.
[0098] As proporções nas quais os compostos de Fórmula (I) podem ser incorporados nos vários produtos ou composições anteriormente mencionados variam dentro de uma ampla faixa de valores. Esses valores dependem da natureza de produto de consumo MOC e do efeito organoléptico desejado, bem como da natureza dos coingredientes em uma dada composição quando os compostos de Fórmula (I) são misturados com outros ingredientes, solventes ou aditivos comumente usados na técnica.
[0099] Em geral, por exemplo, no caso de composições perfumadas, as concentrações típicas são da ordem de 0,001 % a 5 % em peso, ou até mais, de composto de Fórmula (I), com base no peso da composição em que os mesmos são incorporados. Concentrações inferiores a essas, como na ordem de 0,01% a 100% em peso, podem ser usadas quando as composições descritas no presente documento são incorporadas em produtos de consumo MOC, sendo que a percentagem é relativa ao peso do produto de consumo.
[00100] Em particular, a concentração de composição de MOC, de acordo com os aspectos descritos no presente documento, usada nos vários produtos de consumo mencionados anteriormente varia dentro de uma ampla faixa de valores que dependem da natureza do produto de consumo. Por exemplo, uma composição de MOC, de acordo com os aspectos descritos no presente documento, pode ser usada em um produto de perfume a uma concentração de 0,01% a 50% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,2% a 40% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,5% a 25% em peso. Por exemplo, uma composição de MOC, de acordo com os aspectos descritos no presente documento, pode ser usada em um produto para tratamento de tecido a uma concentração de 0,01% a 20% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,05% a 10% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,1% a 5% em peso. Ainda, por exemplo, uma composição de MOC, de acordo com os aspectos descritos no presente documento, pode ser usada em um produto de tratamento capilar a uma concentração de 0,01% a 10% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,05% a 5% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,1% a 3% em peso. Por exemplo, uma composição de MOC, de acordo com os aspectos descritos no presente documento, pode ser usada em um produto para tratamento de pele a uma concentração de 0,01% a 10% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,05% a 5% em peso, mais preferencialmente a uma concentração de 0,1% a 2,5% em peso. Por exemplo, uma composição de MOC, de acordo com os aspectos descritos no presente documento, pode ser usada em um produto desodorante ou antitranspirante corporal a uma concentração de 0,01% a 10% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,05% a 7% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,1% a 5% em peso. Ainda, por exemplo, uma composição de MOC, de acordo com os aspectos descritos no presente documento, pode ser usada em um produto de limpeza de pele a uma concentração de 0,05% a 3% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,1% a 2,5% em peso. Por exemplo, uma composição de MOC, de acordo com os aspectos descritos no presente documento, pode ser usada em um produto ambientador a uma concentração de 0,01% a 100% em peso. Por exemplo, uma composição de MOC, de acordo com os aspectos descritos no presente documento, pode ser usada em um produto de tratamento de superfície a uma concentração de 0,001% a 10% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,01% a 5% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,1% a 2% em peso. Ainda, por exemplo, uma composição de MOC, de acordo com os aspectos descritos no presente documento, pode ser usada em um produto para caixa de areia para animal de estimação a uma concentração de 0,001% a 1% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,005% a 0,5% em peso, alternativamente a uma concentração de 0,01% a 0,3% em peso.
[00101] A presente invenção é mais bem ilustrada, porém sem limitação, nos exemplos as seguir.
[00102] Uma linha celular que expressa o receptor olfativo OR51E1 foi usada como uma plataforma de triagem antagonista para identificar compostos que têm a propriedade de diminuir a atividade de receptor induzida por ácido butírico. A linha celular foi pesquisada com uma biblioteca de compostos voláteis quanto às suas propriedades inibitórias e potencial de inibição de cheiro de ácido butírico. Primeiro, foram apresentadas às células misturas binárias de ácido butírico com cada um dos compostos de teste.
[00103] O monitoramento de concentração única da atividade celular induzida por ácido butírico na presença ou ausência de um composto de teste permitiu a identificação de compostos com uma supressão putativa ou um efeito inibitório. Esses acertos foram adicionalmente confirmados em um ensaio inibidor de dose- resposta para avaliar a % de inibição e de potência (IC50) de inibição normalizada para a atividade agonista de linha e base.
[00104] Foi registrada uma diminuição dependente de dose de atividade de receptor com concentrações crescentes de compostos de teste na presença de uma única concentração ativadora de ácido butírico (EC87) e curvas de inibição de resposta à dose correspondente foram obtidas. Uma curva de inibição de resposta à dose representativa é apresentada na Figura 1. Um sumário da % máxima de inibição e de potência dos compostos testados é mostrado na Figura 2 e na tabela abaixo.
[00105] O sistema de ensaio foi projetado para selecionar antagonistas altamente seletivos, em que os dados foram obtidos com o uso de altas concentrações de ácido butírico (EC87). Esses dados demonstram que os compostos descritos no presente documento são antagonistas de receptor de ácido butírico. No entanto, alguns compostos tiverem desempenho melhor que outros, conforme sugerido pelas magnitudes da inibição do receptor olfativo de ácido butírico. TABELA 1. ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE ÁCIDO BUTÍRICO OR51E1
[00106] As publicações citadas ao longo desse documento são incorporadas pelo presente documento a título de referência na sua totalidade. Embora os vários aspectos da invenção tenham sido ilustrados acima a título de referência a exemplos e modalidades preferidas, será observado que o escopo da invenção é definido não pela descrição anterior, mas pelas reivindicações a seguir adequadamente interpretadas de acordo com os princípios da lei de patente.
Claims (8)
1. Método, em que o método reduz, previne ou inibe a percepção de mau odor de um sujeito, o método caracterizado por compreender contatar o sujeito com pelo menos um composto selecionado do grupo que consiste em: acetato de 1-(2-metil-4- triciclo[5.2.1.01,5]decanil) etila, acetato de 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) etila, 1-((1R,3S,3aS,6S)-1,2,3-trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etan-1-ona, 1- (2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) etanona, 2,3,4- trimetiltriciclo[5.2.1.01,5]decano-4-carbaldeído, acetato de (2,3,4-trimetil-4- triciclo[5.2.1.01,5]decanil)metil, oxima de 1-((3aS,6S)-2,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoinden-1-il)etan-1-ona, oxima de 1,3-dimetilocta-hidro-3a,6-metanoideno-1- carbaldeído, N-[1-[(1R,7R)-2,3,4-trimetil-4-tricilo[5.2.1.01,5]decanil]etilideno]oxima, (+- )-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona, oxima de (E/Z)-1-[(1RS,7RS)-2,3- dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona, oxima de (E/Z)-1-[(1S,7S)-2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona, oxima de (E/Z)-1-((3aS,6S)-1,2,3- trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il) etanona, e misturas dos mesmos, em que o sujeito entra em contato com pelo menos um composto em uma quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito.
2. Método, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a quantidade suficiente para reduzir, prevenir ou inibir a percepção de mau odor do sujeito inibe pelo menos um receptor olfativo de mau odor no sujeito.
3. Método, de acordo com a reivindicação 2, caracterizado pelo fato de que o pelo menos um receptor olfativo de mau odor é um receptor olfativo de ácido butírico.
4. Método, de acordo com a reivindicação 3, caracterizado pelo fato de que a inibição do pelo menos um receptor olfativo de ácido butírico inibe, reduz, suprime ou inibe a percepção de um mau odor no sujeito.
5. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizado pelo fato de que o mau odor compreende ácido butírico.
6. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizado pelo fato de que o mau odor é selecionado do grupo que consiste em: mau odor de latrina, mau odor de roupa e mau odor de suor.
7. Composição perfumante caracterizada por compreender pelo menos um composto selecionado do grupo que consiste em: acetato de 1-(2-metil-4- triciclo[5.2.1.01,5]decanil) etila, acetato de 1-(2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) etila, 1-((1R,3S,3aS,6S)-1,2,3-trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il)etan-1-ona, 1- (2,4-dimetil-4-triciclo[5.2.1.01,5]decanil) etanona, 2,3,4- trimetiltriciclo[5.2.1.01,5]decano-4-carbaldeído, acetato de (2,3,4-trimetil-4- triciclo[5.2.1.01,5]decanil)metil, oxima de 1-((3aS,6S)-2,3-dimetilocta-hidro-3a,6- metanoinden-1-il)etan-1-ona, oxima de 1,3-dimetilocta-hidro-3a,6-metanoideno-1- carbaldeído, N-[1-[(1R,7R)-2,3,4-trimetil-4-tricilo[5.2.1.01,5]decanil]etilideno]oxima, (+- )-1-(2,4-dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona, oxima de (E/Z)-1-[(1RS,7RS)-2,3- dimetiltricilo[5.2.1.01,5]dec-4-il) etanona, oxima de (E/Z)-1-[(1S,7S)-2,3,4- trimetiltricilo[5.2.1.0~1,5~]dec-4-il) etanona, oxima de (E/Z)-1-((3aS,6S)-1,2,3- trimetilocta-hidro-3a,6-metanoinden-1-il) etanona, e misturas dos mesmos.
8. Produto de consumo caracterizado por compreender a composição perfumante do tipo definido na reivindicação 7.
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