BR112014013937B1

BR112014013937B1 - Métodos para melhorar o aspecto estético da pele afetada pelo envelhecimento e para fornecer um efeito de curvatura a um cílio que precisa de tal efeito

Info

Publication number: BR112014013937B1
Application number: BR112014013937-7A
Authority: BR
Inventors: Ashley L. Howell; Bing C. Mei
Original assignee: Avon Products, Inc.
Priority date: 2013-03-14
Filing date: 2014-01-02
Publication date: 2020-02-18
Also published as: EP2968105A1; ES2637837T3; EP2968105A4; MX2014007069A; CN104168880A; BR112014013937A8; MX347846B; CA2885484C; EP2968105B1; CA2885484A1; BR112014013937A2; WO2014143376A1; PL2968105T3; HK1198944A1; CN104168880B

Abstract

resumo “composições cosméticas tendo efeitos persistentes de contração”. a presente invenção refere-se a composições cosméticas fornecidas, que são capazes de ter um efeito de contração e/ou curvatura em um tegumento de ser humano quando aplicadas a este. as composições cosméticas de acordo com a invenção incluem, tipicamente, um veículo cosmeticamente aceitável e um polímero formador de película dependente de ph tanto de um poli(ácido metacrílico-co-metacrilato de metila) quanto de um poli(ácido metacrílico-co-acrilato de etila). o efeito de contração e/ou o efeito de curvatura destas composições é, substancialmente, prolongado e resistente às influências do meio ambiente, tais como calor e umidade aumentados.

Description

“MÉTODOS PARA MELHORAR O ASPECTO ESTÉTICO DA PELE AFETADA PELO ENVELHECIMENTO E PARA FORNECER UM EFEITO DE CURVATURA A UM CÍLIO QUE PRECISA DE TAL EFEITO”.

REFERÊNCIA CRUZADA A UM PEDIDO DE PATENTE ANTERIOR [001]O presente pedido de patente reivindica prioridade para o Pedido de Patente norte-americano de n° de série 13/826.724, depositado em 14 de março de 2013. A totalidade de cada um dos pedidos acima mencionados está incorporada neste documento por referência, na íntegra, para todos os efeitos.

[002] O presente pedido reivindica o benefício do Pedido de Patente norteamericano de n° de série 13/325.670, depositado em 14 de dezembro de 2011, intitulado “Composições Cosméticas de Longa Duração de Fácil Remoção” incorporado neste documento por referência, na íntegra, para todos os efeitos.

CAMPO DA INVENÇÃO [003]O presente pedido refere-se, em geral, a composições cosméticas que fornecem efeitos de contração prolongados e/ ou efeitos de curvatura sobre um tegumento de ser humano. Mais particularmente, o pedido refere-se às composições cosméticas tendo polímeros dependentes de pH capazes de contrair e/ou ondular um tegumento de ser humano, em particular, a pele e/ou cílios, por um período prolongado de tempo. O efeito tensor e/ou o efeito de curvatura destes compostos é, substancialmente, resistente às influências do meio ambiente, tais como calor e umidade.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO [004] O principal sinal de envelhecimento da pele nos seres humanos é o aumento da presença de linhas finas, rugas profundas e pele flácida. Estes sinais de envelhecimento são mais perceptíveis nas mãos e nos rostos das pessoas. Embora os agentes ativos, tais como α-hidroxiácidos, β-hidroxiácidos e retinoides, sejam conhecidos por combater as causas subjacentes de rugas e linhas finas, o período

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2/46 prolongado de tempo no qual a administração destes agentes é necessária para obter resultados visíveis é inconsistente com o desejo do consumidor para alívio imediato destes sinais de envelhecimento.

[005] Vários agentes formadores de película têm sido usados como agentes de contração e/ou de tensionamento. O efeito tensor dos agentes formadores de película resulta da tensão sobre o substrato subjacente gerado pelo agente formador de película, pois este se contrai durante o processo de secagem. Assim, quando os agentes formadores de película são aplicados à pele a tensão é suficiente para desenhar a contração da pele e, assim, suavizar, temporariamente, as linhas finas, mitigar as rugas profundas e levantar a pele flácida. Esses agentes de contração também têm efeitos benéficos sobre outros tegumentos de seres humanos, tais como nos cílios, tal que, quando aplicados, a curvatura do cílio é intensificada levantando e melhorando a aparência dos cílios.

[006] Historicamente, a ocorrência natural de agentes formadores de película, tais como a albumina derivada do ovo branco ou soro bovino têm sido utilizados. Mais recentemente, polímeros sintéticos, tais como polivinilpirrolidona (PVP), poliamidas, hidroxietil celulose, álcool polivinílico e copolímero de acrilato/octilacrilamida têm sido usados para obter os efeitos de contração e/ou efeitos de curvatura. No entanto, os efeitos de contração e/ou de curvatura destes agentes formadores de película acima observados não são, particularmente, persistentes e muitas vezes são susceptíveis a influências ambientais, tais como calor e umidade. Por exemplo, sob condições de alta umidade as composições contendo PVP são conhecidas por plasticizar, diminuindo assim a tensão exercida sobre a pele.

[007] Nesse sentido, há uma necessidade contínua na técnica por composições cosméticas que forneçam um efeito tensor e/ou curvatura prolongada, substancialmente, resistente aos fatores ambientais, tais como calor e umidade.

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3/46 [008] Certos produtos dependentes de pH são conhecidos na técnica. Por exemplo, a Patente norte-americana 5.993.831 para Ribier et al., incorporada aqui por referência na sua totalidade, é direcionada a composições contendo nanopartículas de um ou mais polímeros dependentes de pH, encapsulando uma fase oleosa contendo um agente ativo, tal como um cosmético ou produto farmacêutico. As ditas nanopartículas possuem de 100 a 1000 nm de diâmetro, o que permite que as partículas deslizem entre os corneócitos externos do estrato córneo sem atingir a epiderme viva.

[009] Como outro exemplo, a Patente norte-americana 4.976.961 para Norbury et al., incorporada aqui por referência na sua totalidade, é da mesma forma direcionada a óleos emolientes cosméticos em microcápsulas de polímeros dependentes de pH. As ditas microcápsulas da Norbury variam em tamanho de 50 a 2000 pm de diâmetro e, tipicamente, são esmagadas na pele para liberar os óleos nelas contidas. O dito invólucro da microcápsula inclui polímeros orgânicos, tais como aldeídos fenólicos, ureia-aldeídos, polímeros acrílicos, gelatina e ágar.

[010] A Patente norte-americana 7.053.034 para Shefer et al., incorporada aqui por referência na sua totalidade, é direcionada para um sistema de liberação controlada de veículo para entregas de fragrâncias direcionadas e ingredientes ativos para tecido, cabelo e pele. O dito sistema da Shefer inclui nanoesferas hidrofóbicas sólidas encapsuladas em um pH ou microesferas sensíveis a sal. As microesferas são descritas como tendo um tamanho de esfera médio na faixa de cerca de 20 pm (micrômetros) a cerca de 100 pm, e as ditas nanoesferas têm um tamanho de esfera médio na faixa de cerca de 0,01 pm a cerca de 5 pm. Além disso, as microesferas podem ser feitas de materiais exemplares sensíveis ao pH, tais como copolímeros de polímeros de acrilato com substituintes amino, ésteres de ácido acrílico e poliacrilamidas. As microesferas da Shefer são formadas a partir de fusões em alta temperatura emulsionadas em uma fase aquosa.

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4/46 [011] A Publicação do Pedido de Patente 2006/0127427 para Vernice et al., incorporado aqui por referência em sua totalidade, descreve uma superfície revestida com material abrasivo, tendo um núcleo abrasivo hidrossolúvel, cercado por um revestimento que é substancialmente insolúvel em meios aquosos durante o armazenamento, mas que se torna substancialmente hidrossolúvel mediante a aplicação de grandes quantidades de água ou ajuste do pH do meio aquoso.

[012] Além disso, as Patentes europeias 11806 e 705854 descrevem o uso de polímeros dependentes de pH como agentes de pH de espessamento responsivo.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO [013]Descobriu-se de forma surpreendente que determinados polímeros formadores de película dependentes de pH podem ser empregados em composições cosméticas para fornecer efeitos de contração em tegumentos de seres humanos por um período prolongado de tempo. Descobriu-se também que os efeitos de contração e/ou de curvatura dessas composições são, substancialmente, resistentes a fatores ambientais, tais como umidade e calor.

[014] De acordo com os objetivos acima e outros, a presente invenção fornece um método para a formação de uma película cosmética sobre um tegumento de ser humano. O método inclui a aplicação, ao tegumento de ser humano, de uma composição cosmética tendo um veículo cosmeticamente aceitável, opcionalmente, um ou mais colorantes e um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-metacrilato de metila) (por exemplo, Eudragit S100 e Eudragit L100); e/ou poli(ácido metacrílico-co-acrilato de etila) (por exemplo, Eudragit L100-55).

[015] Estes e outros aspectos da invenção serão melhor compreendidos pela leitura da seguinte descrição detalhada e reivindicações em anexo.

[016] Em uma modalidade, um método é utilizado para melhorar o aspecto

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5/46 estético da pele afetada pelo envelhecimento, compreendendo aplicar topicamente a ela uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-metacrilato de metila) com uma razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila, de cerca de 1:1 a cerca de 1:2, uma acidez de cerca de 150 a cerca de 350 mg KOH/g e uma massa molar ponderal média de cerca de 100.000 e cerca de 150.000 g/mol, em um veículo cosmeticamente aceitável por um tempo suficiente para obter um efeito tensor.

[017] Em outra modalidade, a razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de cerca de 1:1.

[018] Em outra modalidade, a razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de cerca de 1:2.

[019] Em outra modalidade, a acidez é de cerca de 150 a cerca de 200 mg KOH/g.

[020] Em outra modalidade, a acidez é de cerca de 300 a cerca de 350 mg KOH/g.

[021] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo maior que cerca de 6.

[022] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo maior que cerca de 7.

[023] Em outra modalidade, é utilizado um método para melhorar o aspecto estético da pele afetada pelo envelhecimento, compreendendo aplicar topicamente a ela uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-acrilato de etila) com uma razão de ácido metacrílico para acrilato de etila de cerca de 1:1, uma acidez de cerca de 300 a cerca de 350 mg KOH/g, e uma massa molar ponderal média de cerca de 200.000 e cerca de 350.000 g/mol, em um veículo cosmeticamente aceitável por um tempo suficiente para obter um efeito tensor.

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6/46 [024] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo maior que cerca de 5.5.

[025] Em outra modalidade, o efeito tensor é selecionado do grupo consistindo na:

redução e/ou mitigação da aparência de linhas finas e/ou rugas;

melhora na firmeza da pele;

melhora na aparência da pele negativamente afetada pelo envelhecimento e/ou menopausa; e redução ou mitigação da aparência da pele flácida.

[026] Em outra modalidade, o efeito tensor é uma melhoria na rigidez da pele de, pelo menos, cerca de 10%.

[027] Em outra modalidade, o efeito tensor é uma melhoria na rigidez da pele de, pelo menos, cerca de 20%.

[028] Em outra modalidade, o efeito tensor é uma melhoria na rigidez da pele de, pelo menos, cerca de 25%.

[029] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH está presente em uma quantidade de cerca de 0,001% em peso a cerca de 90% do peso total da composição.

[030] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH está presente em uma quantidade de cerca de 0,01% em peso a cerca de 50% do peso total da composição.

[031] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH está presente em uma quantidade de cerca de 0,1% em peso a cerca de 30% do peso total da composição.

[032] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH está em combinação com um retinoide.

[033] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de

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7/46 pH não está na forma de uma microcápsula.

[034] Em outra modalidade, um método para fornecer um efeito de curvatura a um cílio que precisa de tal efeito, compreende a aplicação ao dito cílio de uma composição cosmética, tendo um veículo cosmeticamente aceitável, opcionalmente, um ou mais colorantes e uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-metacrilato de metila) com uma razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila de cerca de 1:1 a cerca de 1:2, uma acidez de cerca de 150 a cerca de 350 mg KOH/g e uma massa molar ponderal média entre cerca de 100.000 e cerca de 150.000 g/mol.

[035] Em outra modalidade, a razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de cerca de 1:1.

[036] Em outra modalidade, a razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de cerca de 1:2.

[037] Em outra modalidade, a acidez é de cerca de 150 a cerca de 200 mg KOH/g.

[038] Em outra modalidade, a acidez é de cerca de 300 a cerca de 350 mg KOH/g.

[039] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo maior que cerca de 6.

[040] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo maior que cerca de 7.

[041] Em outra modalidade, um método para fornecer um efeito de curvatura a um cílio que precisa de tal efeito, compreende a aplicação ao dito cílio de uma composição cosmética, tendo um veículo cosmeticamente aceitável, opcionalmente, um ou mais colorantes e uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-acrilato de etila) com uma razão de ácido metacrílico para acrilato de etila de cerca de 1:1, uma acidez cerca

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8/46 de 300 a cerca de 350 mg KOH/g e uma massa molar ponderai média entre cerca de 200.000 e cerca de 350.000 g/mol.

[042] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo maior que cerca de 5.5.

[043] Em outra modalidade, a composição cosmética é uma máscara.

[044] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH está presente em uma quantidade de cerca de 0,001% em peso a cerca de 90% do peso total da composição.

[045] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH está presente em uma quantidade de cerca de 0,01% em peso a cerca de 20% do peso total da composição.

[046] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH está presente em uma quantidade de cerca de 0,1% em peso a cerca de 10% do peso total da composição.

[047] Em outra modalidade, o polímero formador de película dependente de pH não está na forma de uma microcápsula.

DESCRIÇÃO DOS DESENHOS [048] A figura 1 é um gráfico de barras, ilustrando o aumento na rigidez da pele observada em substratos sintéticos de Bioskin após a aplicação de uma composição cosmética formulada de acordo com uma modalidade da presente invenção em comparação com aqueles observados após a aplicação de uma composição contendo PVP. Os resultados mostrados refletem a leitura da rigidez da pele obtida em: (1) administração inicial e (2) três horas a temperaturas (@ 80° F) e umidade (85% de umidade relativa (RH)) aumentadas.

[049] A figura 2 é um gráfico de barras, ilustrando o aumento na rigidez da pele observada em substratos sintéticos de Bioskin após a aplicação de uma composição cosmética formulada de acordo com uma modalidade da presente

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9/46 invenção em comparação com aqueles observados após a aplicação de uma composição contendo PVP. Os resultados mostrados refletem a leitura da rigidez da pele obtida em: (1) administração inicial, (2) três horas de temperaturas (72° F) e umidade (85% de RH) aumentadas e (3) seis dias após a aplicação.

[050] A figura 3 é um conjunto de quatro fotos ilustrando o efeito de curvatura sobre cílios postiços de uma composição cosmética formulada de acordo com uma modalidade da presente invenção.

DESCRIÇÃO DETALHADA [051] As modalidades detalhadas da presente invenção estão descritas neste documento; no entanto, deve-se entender que as modalidades descritas são meramente ilustrativas da invenção que podem ser incorporadas de várias formas. Além disso, cada um dos exemplos fornecidos em relação às várias modalidades da invenção são destinados a ser ilustrativos e não restritivos. Além disso, as figuras não são necessariamente para dimensionar, e algumas características podem estar exageradas para mostrar detalhes de componentes de uma modalidade. Além disso, quaisquer medições, especificações e similares mostradas nas figuras destinam-se a ser ilustrativas e não restritivas. Portanto, detalhes estruturais e funcionais específicos descritos aqui não devem ser interpretados como limitantes, mas meramente como uma base representativa para ensinar uma pessoa versada na técnica a empregar de forma variada a presente invenção.

[052] A presente invenção fornece composições cosméticas que compreendem uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH, que fornece um efeito de curvatura e/ou contração após aplicação tópica em um ser humano. O efeito de curvatura nos cílios pode incluir um grau intensificado e/ou percentagem de curvatura dos cílios. O efeito tensor de tais composições pode aumentar a rigidez da pele, resultando em uma suavização da pele e a indução imediata, de fato, em prol do desaparecimento e/ou mitigação do

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10/46 aparecimento de rugas, linhas finas, e/ou da pele flácida. Os efeitos de contração incluem, entre outros: (1) a redução e/ou mitigação da aparência de linhas finas e/ou rugas; (2) melhora na firmeza da pele; (3) melhora na aparência da pele afetada, negativamente, pelo envelhecimento e/ou menopausa; (4) a redução ou mitigação da aparência de pele flácida; e/ou (5) melhoria sob a forma de uma sensação maior de firmeza da pele. Na prática, as composições da invenção são aplicadas a um tegumento de ser humano (por exemplo, pele, cílios, lábios, cabelos etc.) que sofre de uma deficiência ou perda de qualquer um dos atributos acima mencionados, ou que de outro modo se beneficiariam com a melhoria em qualquer um dos atributos precedentes. Surpreendentemente, esses efeitos podem ser mantidos por períodos prolongados de tempo sob condições ambientais adversas, quando as composições cosméticas da invenção atual são aplicadas.

[053] As composições cosméticas podem ser sob a forma de sólidos (por exemplo, pós e pós-compactos); suspensões; soros; loções; géis aquosos, alcoólicos diluídos ou oleosos; dispersões; emulsões (por exemplo, emulsões de óleo em água e emulsões de água em óleo); líquidos e similares. Como usado aqui, o termo líquido destina-se a incluir materiais muito finos para muito viscosos incluindo líquidos não newtonianos, tendo altas viscosidades iniciais (por exemplo, até cerca de 2.000.000 cps a 25° C), bem como géis e outros materiais capazes de dispersar de um recipiente para um tegumento de ser humano. Os cosméticos preferidos incluem, entre outros, máscara, base, protetor solar, pó compacto, sombra, produtos aquosos para lábio (por exemplo, batom e gloss), creme para a pele, gel para pele e similares.

[054] Em uma modalidade a composição destina-se ao uso como um tratamento não terapêutico. Em outra modalidade, a composição é um artigo destinado a ser esfregado, derramado, polvilhado, ou pulverizado sobre, introduzido no, ou de outra forma aplicado ao corpo humano para limpeza, embelezamento,

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11/46 promoção da atratividade ou alteração da aparência, de acordo com a Lei Federal de Alimentos, Medicamentos e Cosméticos norte-americana, seção 201(i).

[055] As composições cosméticas compõem um ou mais polímeros formadores de película dependente de pH. Geralmente, estes polímeros compreendem copolímeros aniônicos com monômeros compostos por ácido acrílico/derivados de ácido acrílico. Em particular, os copolímeros podem consistir em ácido metacrílico e copolímeros de metacrilato de metila ou acrilato de etila em uma configuração randômica, em bloco ou alternada. Os polímeros são insolúveis em água a um pH abaixo de um pH de acionamento devido aos grupos de ácido carboxílicos não ionizados (ou seja, protonados). No entanto, como o pH de uma solução é aumentado para o pH de acionamento, os polímeros experimentam a ionização do grupo de ácido carboxílico, resultando na solubilidade aquosa aumentada e na consequente dissolução do polímero e remoção do tegumento.

[056] Sem querer estar vinculado a qualquer teoria específica, os inventores acreditam que os polímeros formadores de película dependentes de pH dentro da composição cosmética de contração/curvatura da presente invenção contribuem para a resistência ambiental substancial e duradoura dos compostos. Em particular, supõe-se que os polímeros formadores de película dependentes de pH utilizados na presente invenção não se dissolvem, mas permanecem como películas estáveis no pH da água. Portanto, os polímeros são capazes de manter seus efeitos de contração e curvatura perante a umidade ambiente e/ou suor (em outras palavras, manter os efeitos de contração / curvatura de um polímero formador de película ao pH fisiológico da pele).

[057] Todos os termos usados neste documento destinam-se a ter o seu significado comum na técnica, salvo disposição em contrário. Todas as concentrações estão em termos de percentagem em peso do componente especificado em relação a todo o peso da composição cosmética. A menos que de

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12/46 outro modo definido, a frase “substancialmente livre” refere-se a uma quantidade de um componente que seja suficientemente baixo, tal que o componente não contribui propriedades significativas para o volume e, em qualquer caso, será menor que 0,5% em peso e em uma modalidade menor que 0,1% em peso.

[058] Como usado aqui, o termo “que consiste essencialmente em” destinase a limitar a invenção para os materiais ou etapas especificadas e aos materiais ou as etapas que não afetam materialmente as características básicas e novas da invenção reivindicada, como entendido da leitura deste relatório descritivo. Todas as porcentagens estão em peso, com base no peso total da composição, salvo indicação em contrário.

[059] Por “cosmeticamente aceitável” entende-se que um determinado componente é geralmente considerado como seguro e não tóxico aos níveis empregados.

[060] O termo “quantidade ativa” refere-se à quantidade de polímero formador de película dependente de pH, sem diluente, solvente, veículo, material de enchimento ou qualquer outro ingrediente. Uma “quantidade eficaz” ou uma “quantidade efetiva” para fornecer um benefício de contração e/ou curvatura específico a um tegumento de ser humano, por exemplo, pele, cabelo, cílios, lábios etc., refere-se à “quantidade ativa” de polímero formador de película dependente de pH para fornecer uma melhoria mensurável clinicamente na manifestação específica de envelhecimento da pele, quando aplicada por um período suficiente para fornecer uma melhoria mensurável na manifestação específica da pele envelhecida.

[061] A frase “indivíduo em necessidade deste (a/s)” refere-se a um ser humano que poderia se beneficiar da saúde ou aparência melhorada do derma /tegumento (por exemplo, pele, cabelo, cílios, lábios etc.), incluindo machos ou fêmeas.

[062] Em determinadas modalidades da invenção, o polímero formador de

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13/46 película dependente de pH tem, tipicamente, uma razão molar de ácido metacrílico para acrilato de etila de cerca de 1:1, uma acidez de cerca de 150 a cerca de 350 mg KOH/g e uma massa molar ponderai média entre cerca de 200.000 e cerca de 350.000 g/mol. Tipicamente, o polímero formador de película dependente de pH pode ter a seguinte estrutura:

GH.

CH_S - C--COOH

CH, - CH

CQOC₂H_s —J m em que men são números inteiros para que a massa molar ponderai média seja entre cerca de 200.000 e cerca de 350.000 g/mol e, portanto, para que a razão molar de ácido metacrílico para acrilato de etila seja cerca de 1:1. Os exemplos destes polímeros estão disponíveis como EUDRAGIT® L 100-55 da Evonik Degussa-Huls Corporation e são, em geral, insolúveis a valores de pH inferiores a cerca de 6.

[063] Em outras modalidades da invenção, o polímero formador de película dependente de pH tem, tipicamente, uma razão molar de ácido metacrílico para metacrilato de metila de cerca de 1:1 a cerca de 1:2, uma acidez de cerca de 150 a cerca de 350 mg KOH/g e uma massa molar ponderai média entre cerca de 100.000 e cerca de 150.000 g/mol. Estes polímeros formadores de película dependente de pH podem ter a seguinte estrutura:

[064] em que men são números inteiros para que a massa molar ponderai

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14/46 média seja entre cerca de 100.000 e cerca de 150.000 g/mol e, portanto, para que a razão molar de ácido metacrílico para metacrilato de metila seja cerca de 1:1 a cerca de 1:2. Os exemplos destes polímeros estão disponíveis como EUDRAGIT® S 100 e EUDRAGIT® L 100 da Evonik Degussa-Huls Corporation e são, em geral, insolúveis a valores de pH inferiores a cerca de 7 (EUDRAGIT ® S 100) / inferiores a cerca de 6 (EUDRAGIT ® L 100) / inferiores a cerca de 5,5 (EUDRAGIT ® L 100-55).

[065] Os polímeros de pH dependentes exemplares, de acordo com a invenção compreenderão ácido metacrílico e copolímeros de metacrilato de metila ou acrilato de etila em uma razão molar de cerca de 1:1 a cerca de 1:2 (por exemplo, aproximadamente 1:1 e aproximadamente 1:2). Os polímeros compreendem, tipicamente, uma acidez de cerca de 150 a cerca de 350 mg KOH/g, incluindo intervalos exemplares, tais como, entre outros, de cerca de 150 a cerca de 200 mg KOH/g e cerca de 300 KOH/g a cerca de 350 KOH /g. A acidez de cerca de 190 mg KOH/g e cerca de 315 mg KOH/g são particularmente preferidas. Além disso, em determinadas modalidades, os polímeros dependentes de pH metacrílicos de metacrilato de co-metila terão, tipicamente, uma massa molar ponderal de cerca de 100.000 a cerca de 150.000 g/mol e mais tipicamente de cerca de 125.000 g/mol. Em outras modalidades, os polímeros dependentes de pH metacrílicos de acrilato de co-etila terão, tipicamente, uma massa molar ponderal de cerca de 200.000 a cerca de 350.000 g/mol, em uma modalidade de cerca de 250.000 g/mol.

[066] Em uma modalidade, os polímeros formadores de película dependentes de pH são vendidos sob os nomes EUDRAGIT ® S 100, EUDRAGIT ® L 100, e EUDRAGIT ® L100-55 pela Evonik Degussa-Huls Corporation. As películas ou os revestimentos de tais polímeros são insolúveis a pH com valores inferiores a cerca de 7 (EUDRAGIT ® S 100), inferiores a cerca de 6 (EUDRAGIT ® L 100) e inferiores a cerca de 5,5 (EUDRAGIT ® L 100-55). Por conseguinte, estes polímeros podem ser incluídos em composições cosméticas, sejam sozinhos ou em

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15/46 combinação, desde que a solubilidade dependente de pH de uma película produzida desse modo possa ser selecionada para ser de cerca de 5,5 para cerca de 7, incluindo, entre outros, cerca de 5,5, 5,6, 5,7, 5,8, 5,9, 6,0, 6,1, 6,2, 6,3, 6,4, 6,5, 6,6, 6,7, 6,8, 6,9 e 7,0. Tal seleção será, tipicamente, baseada no uso desejado da composição cosmética. No entanto, pode-se afirmar amplamente que os polímeros formadores de película dependentes de pH serão selecionados tal que a película seja insolúvel em água às condições ambientais predominantes. Por conseguinte, os polímeros formadores de película podem ser escolhidos, de modo que a composição cosmética seja solúvel a um pH superior a cerca de 5,0, superior a cerca de 5,5, superior a cerca de 6,0, superior a cerca de 6,5, superior a cerca de 7,0 ou superior a cerca de 7,5, dependendo do uso pretendido.

[067] A quantidade de polímero(s) dependente(s) de pH presente(s) nas composições de contração varia (variarão), tipicamente, de cerca de 0,1 a cerca de 10% em peso da composição, mas pode (podem) ser inferior(es) ou superior(es), dependendo das propriedades desejadas. Tipicamente, as composições cosméticas compreenderão os polímeros dependentes de pH em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 10% em peso, mais tipicamente de cerca de 0,2 a cerca de 8% em peso e mais tipicamente de cerca de 0,5 a cerca de 5% em peso. Descobriu-se que as composições cosméticas compreendendo tais polímeros dependentes de pH são fáceis de aplicar e remover da pele, permanecendo ainda em contato com a pele por longos períodos de tempo, ou seja, que não se desgastam. As composições cosméticas, compreendendo polímeros dependentes de pH podem permanecer na pele por mais que cerca de 4, cerca de 12, cerca de 24, cerca de 48, ou até mesmo mais que cerca de 72 horas.

[068] O polímero formador de película não está na forma de um encapsulante e não é, particularmente, utilizado tal como os descritos nas Patentes norte-americanas n° 7.053.034, 4.976.961, 5.993.831 e a Publicação do Pedido de

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Patente norte-americano n° 2006/0127427, em que cada um está descrito acima e incorporado neste documento por referência na sua totalidade. Como usado aqui, o termo “microcápsula” refere-se a uma estrutura tendo uma membrana polimérica (ou seja, invólucro) em torno de um material de núcleo (por exemplo, um ingrediente ativo). O termo “microcápsula” destina-se a ser genérico e não está limitado a um determinado tamanho (ou seja, nano, micro etc.).

[069] Outra modalidade da invenção abrange composições compreendendo uma formulação cosmeticamente ou dermatologicamente aceitável que é adequada para o contato com tecido animal vivo, incluindo o tecido de ser humano, quase sem efeito fisiológico adverso ao usuário. As composições abrangidas por esta invenção podem ser fornecidas em alguma forma cosmeticamente e/ou dermatologicamente adequada, em uma modalidade como uma loção ou creme, mas também em uma base anidra ou solução aquosa, assim como em uma forma líquida pulverizável. Outras formas do produto cosmético adequadas para as composições desta invenção incluem, por exemplo, uma emulsão, um creme, um bálsamo, um gloss, uma loção, uma máscara, um soro, um tônico, um unguento, um mousse, um emplastro, uma pomada, uma solução, um spray, um bastão à base de cera, um bastão à base de gelificante ou um lenço. Além disso, as composições contempladas por esta invenção podem incluir um ou mais adjuvantes compatíveis cosmeticamente aceitáveis utilizados comumente e conhecidos pelo profissional versado, tais como colorantes, fragrâncias, emolientes, umectantes, conservantes, vitaminas, quelantes, espessantes, óleo de Perilla ou óleo de semente de Perilla (WO 01/66067 para um “Método de Tratamento de uma Doença de Pele”) e similares, bem como outros vegetais tais como aloe, camomila e similares e como melhor descrito abaixo.

[070] As composições podem incluir um veículo cosmeticamente aceitável. Tais veículos podem assumir a forma de qualquer um conhecido na técnica

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17/46 adequado para a aplicação na pele e podem incluir água (por exemplo, água deionizada); óleos vegetais; óleos minerais; ésteres, tais como octal palmitato, miristato de isopropila e palmitato de isopropila; éteres, tais como éter de dicaprila e dimetil isossorbeto; álcoois, tais como o etanol e o isopropanol; álcoois graxos, tais como álcool cetílico, álcool cetearílico, álcool estearílico e álcool bifenílico; isoparafinas, tais como o iso-octano, isododecano e hexadecano; óleos de silicone, tais como ciclometicona, dimeticona, polímero cruzado de dimeticona, polissiloxanos e seus derivados, tais como derivados de organo modificado; óleos de hidrocarbonetos, tais como óleo mineral, petrolato, isoeicosano e polissobuteno; polióis, tais como propileno glicol, glicerina, butileno glicol, pentileno glicol e hexileno glicol; ceras, tais como cera de abelha e ceras botânicas; ou quaisquer combinações ou misturas destes materiais.

[071] O veículo pode compreender uma fase aquosa, uma fase de óleo, um álcool, uma fase de silicone ou misturas destas. O veículo cosmeticamente aceitável também pode compreender uma emulsão. Exemplos não limitativos de emulsões adequadas incluem emulsões de água em óleo, emulsões de óleo em água, emulsões de silicone em água, emulsões de água em silicone, emulsões de água em cera, emulsões triplas de água em óleo em água ou similares tendo a aparência de um creme, gel ou microemulsões. A emulsão pode incluir um emulsificante, tal como tensoativo não iônico, aniônico ou anfotérico.

[072] A fase de óleo da emulsão em uma modalidade tem um ou mais compostos orgânicos, incluindo emolientes; umectantes (tais como, butileno glicol, propileno glicol, metil gluceth-20 e glicerina); outros componentes dispersáveis em água ou solúveis em água, incluindo espessantes, tais como veegum ou hidroxialquil celulose; agentes gelificantes, tais como ácido poliacrílico de alto peso molecular, ou seja, CARBOPOL 934; e misturas destes. A emulsão pode ter um ou mais emulsificantes capazes de emulsionar os vários componentes presentes na

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18/46 composição.

[073] Os compostos adequados para uso na fase de óleo incluem, entre outros, óleos vegetais; ésteres, tais como palmitato de octila, miristato de isopropila e palmitato de isopropila; éteres, tais como éter de dicaprila; álcoois graxos, tais como álcool cetílico, álcool estearílico e álcool be-henílico; isoparafinas, tais como isooctano, isododecano e isohexadecano; óleos de silicone, tais como dimeticonas, silicones cíclicos e polissiloxanos; óleos de hidrocarbonetos, tais como óleo mineral, petrolato, isoeicosano e polissobuteno; ceras naturais ou sintéticas; e similares. Os óleos de hidrocarbonetos hidrofóbicos adequados podem ser saturados ou insaturados, ter um caráter alifático e ser de cadeia linear ou ramificada ou conter anéis aromáticos ou alicíclicos. A fase contendo óleo pode ser composta de um único óleo ou misturas de óleos diferentes.

[074] Os óleos de hidrocarbonetos, incluindo aqueles de 6 a 20 átomos de carbono podem ser utilizados, e em uma modalidade, eles podem ter de 10 a 16 átomos de carbono. Os hidrocarbonetos representativos incluem decano, dodecano, tetradecano, tridecano e C8-20 isoparafinas. Os hidrocarbonetos parafínicos estão disponíveis pela Exxon sob a marca ISOPARS e pela Permethyl Corporation. Além disso, os C8-20 hidrocarbonetos parafínicos, tais como C12 isoparafina (isododecano) fabricado pela Permethyl Corporation tendo a marca Permethyl 99A™ também são contemplados com adequados. As várias C16 isoparafinas comercialmente disponíveis, tais como isohexadecano (tendo a marca Permethyl ®) também são adequadas. Exemplos de hidrocarbonetos voláteis incluem polidecanos, tais como isododecano e isodecano, incluindo, por exemplo, Permethyl-99A (Presperse Inc.) e o C7-C8 por meio de C12-C15 isoparafinas, tais como a Série de Isopar disponível da Exxon Chemicals. Um solvente de hidrocarboneto representativo é isododecano.

[075] A fase de óleo pode incluir um ou mais ceras, incluindo, por exemplo, cera de farelo de arroz, cera de carnaúba, cera de ouricuri, cera de candelilla, ceras

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19/46 de montana, ceras de cana de açúcar, ozocerite, ceras de polietileno, ceras de Fischer-Tropsch, cera de abelha, cera microcristalina, ceras de silicone, ceras fluoradas e qualquer combinação destas.

[076] Emulsificantes não limitativos incluem ceras de emulsão, álcoois polihídrico emulsificantes, poliéter polióis, poliéteres, mono ou di-éster de polióis, monoestearatos de etileno glicol, monoestearatos de glicerina, di-estearatos de glicerina, contendo silicone emulsificante, esteróis da soja, álcoois graxos, tais como álcool cetílico, acrilatos, ácidos graxos, tais como ácido esteárico, sais de ácidos graxos e misturas destes. Emulsificantes podem incluir esterol de soja, álcool cetílico, ácido esteárico, cera de emulsão, acrilatos, silicone contendo emulsificantes e misturas destes. Outros emulsificantes específicos que podem ser usados na composição da presente invenção incluem, entre outros, uma ou mais das seguintes opções: Polímero cruzado de C10-30 acrilato de alquila; isoestearato de Dimeticona PEG-7, copolímero de acrilamida; óleo mineral; ésteres de sorbitano; poligliceril-3-diisostearato; monoestearato de sorbitano, triestearato de sorbitano, sesquioleato de sorbitano, mono-oleato de sorbitano; ésteres de glicerol, tais como monoestearato de glicerol e mono-oleato de glicerol; fenóis de polioxietileno, tais como octil fenol de polioxietileno e nonil fenol de polioxietileno; éteres de polioxietileno, tais como éter cetílico de polioxietileno e éter estearílico de polioxietileno; ésteres de polioxietileno glicol; ésteres de polioxietileno sorbitano; copolióis de dimeticona; poligliceril ésteres, tais como poligliceril-3-di-isostearato; laurato de glicerila; Steareth-2, Steareth-10 e Steareth-20, para citar alguns. Emulsificantes adicionais são fornecidos no Manual e Dicionário de Ingrediente INCI 11^a edição 2006, cuja descrição é aqui incorporada por referência na sua totalidade.

[077] Esses emulsificantes, estrão presentes, tipicamente, na composição em uma quantidade de cerca de 0,001% a cerca de 10%, em peso, em particular em uma quantidade de cerca de 0,01% a cerca de 5% em peso e em uma modalidade

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20/46 de cerca de 0,1% a cerca de 3% em peso.

[078] A fase de óleo pode compreender um ou mais óleos de silicone voláteis e/ou não voláteis. Os silicones voláteis incluem silicones de dimetilsiloxano voláteis cíclicos e lineares. Em uma modalidade, os silicones voláteis podem incluir ciclodimeticonas, incluindo o tetrâmero (D4), pentâmero (D5) e ciclometiconas de hexâmero (D6) ou misturas destes. Menção particular pode ser feita ao ciclometicona-hexametil ciclotrissiloxano volátil, octametil-ciclotetrassiloxano e decametil-ciclopentassiloxano. As dimeticonas adequadas estão disponíveis na Dow Corning, sob o nome Dow Corning 200® Fluid e têm viscosidades variando de 0,65 a 600.000 centistokes ou superiores. Os óleos de silicone líquido não polar, volátil adequados são descritos na Patente norte-americana n° 4.781.917. Materiais de silicones voláteis adicionais estão descritos em Todd et al., “Volatile Silicone Fluids for Cosmetics”, Cosmetics and Toiletries, 91:27-32 (1976). Os silicones voláteis lineares têm, em geral, uma viscosidade inferior a 5 centistokes a 25° C, enquanto que os silicones cíclicos têm viscosidades inferiores a 10 centistokes a 25° C. Exemplos de silicones voláteis de viscosidades variadas incluem Dow Corning 200, Dow Corning 244, Dow Corning 245, Dow Corning 344 e Dow Corning 345, (Dow Corning Corp.); Fluidos de Silicone SF-1204 e SF-1202 (G.E. Silicones), GE 7207 e 7158 (General Electric Co.); e SWS-03314 (SWS Silicones Corp.). Os silicones voláteis lineares incluem compostos de polidimetilsiloxano de baixo peso molecular, tais como hexametildissiloxano, octametiltrissiloxano, decametiltetrassiloxano e dodecametilpentassiloxano, para citar alguns.

[079] Os óleos de silicone não voláteis compreenderão, tipicamente, polialquilsiloxanos, poliarilsiloxanos, polialquilarilsiloxanos ou misturas destes. Os polidimetilsiloxanos são óleos de silicone não voláteis. Os óleos de silicone não voláteis terão, tipicamente, uma viscosidade de cerca de 10 a cerca de 60.000 centistokes a 25° C, em uma modalidade de cerca de 10 e cerca de 10.000

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21/46 centistokes, em uma modalidade ainda entre cerca de 10 e cerca de 500 centistokes; e um ponto de ebulição superior a 250° C à pressão atmosférica. Exemplos não limitativos incluem dimetil polissiloxano (dimeticona) fenil trimeticona e difenildimeticona. Os óleos de silicone voláteis e não voláteis podem ser substituídos, opcionalmente, por vários grupos funcionais, tais como alquila, arila, grupos amina, vinila, hidroxila, grupos haloalquila, grupos alquilarila e grupos acrilato, para citar alguns.

[080] A emulsão de água em silicone pode ser emulsionada com tensoativo não iônico (emulsificante), tais como, por exemplo, copolímeros em bloco de polidiorganossiloxano-polioxialquileno, incluindo aqueles descritos na Patente norteamericana n° 4.122.029. Estes emulsificantes compreendem, em geral, uma estrutura principal de polidiorganossiloxano, tipicamente polidimetilsiloxano, tendo cadeias laterais compreendendo grupos —(EO)m— e/ou —(PO)n—, em que EO é etilenóxi e PO é 1,2-propilenóxi, as cadeias laterais sendo, tipicamente, tampadas ou finalizadas com hidrogênio ou grupos alquila inferiores (por exemplo, Ci-6, tipicamente, C1-3). Outros emulsificantes de água em silicone adequados são descritos na Patente norte-americana n° 6.685.952. Os emulsificantes de água em silicone comercialmente disponíveis incluem aqueles disponíveis da Dow Corning sob as designações comerciais 3225C e 5225C FORMULATION AID; SILICONE SF1528 disponível da General Electric; ABIL EM 90 e EM 97, disponível da Goldschmidt Chemical Corporation (Hopewell, Va.); e a série de emulsificantes SILWET vendidos pela OSI Specialties (Danbury, Connecticut).

[081] Exemplos de emulsificantes de água em silicone incluem, entre outros, polímero cruzado de dimeticona PEG-10/15, copoliol dimeticona, copoliol de cetil dimeticona, polímero cruzado de laurel dimeticona PEG-15, polímero cruzado de laurilmeticona, ciclometicona e copoliol dimeticona, copoliol dimeticona (e) triglicerídeos caprílico/cáprico, isoestearato de poligliceril-4 (e) copoliol de cetil

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22/46 dimeticona (e) laurato de hexila e copoliol dimeticona (e) ciclopentassiloxano. Em uma modalidade, os exemplos de emulsificantes de água em silicone incluem, entre outros, dimeticona PEG/PPG-18/18 (nome comercial 5225C, Dow Corning), dimeticona PEG/PPG-19/19 (nome comercial BY25-337, Dow Corning), cetil dimeticona PEG/PPG-10/1 (nome comercial Abil EM-90, Goldschmidt Chemical Corporation), dimeticona PEG-12 (nome comercial SF 1288, General Electric), lauril meticona PEG/PPG-18/18 (nome comercial 5200 FORMULATION AID, Dow Corning), polímero cruzado de dimeticona PEG-12 (nome comercial 9010 e 9011 mistura de elastômero de silicone, Dow Corning), polímero cruzado de dimeticona PEG-10 (nome comercial KSG-20, Shin-Etsu), polímero cruzado de dimeticona PEG10/15 (nome comercial KSG-210, Shin-Etsu) e isoestearato de dimeticona PEG-7.

[082] Os emulsificantes de água em silicone estarão presentes, tipicamente, na composição em uma quantidade de cerca de 0,001% a cerca de 10%, em peso, em outra modalidade em uma quantidade de cerca de 0,01% a cerca de 5% em peso e em outra modalidade em uma quantidade inferior a 1% em peso.

[083] A fase aquosa da emulsão pode incluir um ou mais solventes adicionais, incluindo álcoois inferiores, tais como etanol, isopropanol e similares. O solvente volátil também pode ser um éster cosmeticamente aceitável tais como acetato de butila ou acetato de etila; cetonas, tais como acetona ou etil-metil-cetona; ou similar.

[084] A fase contendo óleo compreenderá, tipicamente, cerca de 10% a cerca de 99%, cerca de 20% a cerca de 85%, ou cerca de 30% a cerca de 70% em peso, com base no peso total da emulsão, e a fase aquosa compreenderá, tipicamente, cerca de 1% a cerca de 90%, cerca de 5% a cerca de 70%, ou cerca de 20% a cerca de 60% em peso da emulsão total.

[085] Além dos polímeros formadores de película dependentes de pH, as composições cosméticas da invenção podem incluir qualquer número de

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23/46 ingredientes adicionais, tais como, entre outros: ingredientes ativos (por exemplo, cosméticos, dermatológicos e/ou farmacêuticos), álcoois, inibidores de alergia, aminoácidos, agentes antiacne (por exemplo, ácido salicílico), agentes antienvelhecimento, antissépticos, agentes antifúngicos, antitranspirantes, analgésicos, agentes antiperda de cabelo, agentes antirrugas, agentes antibacterianos, agentes antimicrobianos, antioxidantes, agentes anti-inflamatórios, agentes de cura de queimadura, colorantes (por exemplo, lacas, pigmentos e similares), agentes de despigmentação, desodorantes, corantes, emoliente (por exemplo, glicerina, butileno glicol), excipientes, substâncias graxas, materiais de enchimento, formadores de película (por exemplo, copolímero de acrilato de dimeticona, copolímero de acrilato de etil-hexila), fragrâncias, removedores de radicais livres, glicerina, monoestearato de glicerina, diestearato de glicerina, agentes de crescimento de cabelo, condicionadores de cabelo, amaciadores de cabelo, hidratantes de cabelo, extratos de ervas, umectantes (por exemplo, ácido hialurônico, ácido orótico, lipoproteína), repelentes de insetos, medicação, hidratantes, óleos de veículos não ativos (por exemplo, triglicerídeos, óleos de silicone, óleos minerais), óleos, peptídeos, polipeptídeos, proteínas, perfumes, pigmentos, conservantes, plasticizantes, reflectantes, absorventes de sebo, agentes de clareamento da pele, protetores solares, tensoativos, agentes de bronzeamento, agentes de espessamento (por exemplo, hidroxietilcelulose, goma xantana, carbômero), vaselina, vasoconstritores, vasodilatadores, vitaminas (por exemplo, vitamina A, vitamina E), água, ceras, ou as combinações destes.

[086] Além disso, os agentes de contração usados de acordo com a invenção também podem ser usados em combinação com outros compostos conhecidos por uma pessoa versada na técnica, tais como agentes de contração que têm propriedades diferentes das dos agentes utilizados de acordo com a invenção. Proteínas ou uma proteína hidrolisada incluindo, por exemplo, proteínas

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24/46 do leite, tais como a lactoalbumina, proteínas vegetais, tais como a proteína de soja vendida sob o nome de Eleseryl pela empresa LSN, derivados de aveia, tais como aqueles vendidos sob o nome “Reductine” pela empresa Silab, ou ácidos nucleicos, tais como DNA. É possível, como forma alternativa, combinar os agentes de contração de acordo com a invenção, com polímeros de contração, incluindo, entre outros, polivinilpirrolidona (PVP), poli-imidas, hidroxietil celulose, álcool polivinílico, copolímero de acrilato/octilacrilamida ou polímeros descritos em FR-A-2.758.084.

[087]A composição da presente invenção também pode incluir outros ingredientes cosméticos tais como, entre outros, umectantes, emolientes, difusores ópticos, hidratantes, ingredientes antirrugas, corretivos, agentes de acabamento fosco, pigmentos, colorantes, proteínas, antioxidantes, bronzeadores, agentes quelantes, emulsificantes, agentes de absorção de ultravioleta (UV), agentes de absorção de óleo, agentes antiespuma, agentes antiaglutinantes, espessantes, fragrâncias, conservantes, antimicrobianos, fungicidas, agentes neutralizantes, vitaminas, plasticizantes, agentes de coesão, agentes basificantes e acidificantes, materiais de enchimentos, solventes e misturas destes.

[088] As composições podem conter ingredientes adicionais, tais como agentes alcalinizantes, agentes emulsificantes, emolientes, plasticizantes, conservantes, umectantes, agentes hidratantes, solventes e agentes de tonicidade ou ingredientes ativos adequados para fornecer benefícios antienvelhecimento. Exemplos de ingredientes adicionais preferidos incluem glicerina.

[089] Ingredientes adicionais podem, opcionalmente, ser adicionados às composições da invenção como detalhado abaixo.

[090] Colorantes ou pigmentos: As composições podem incluir um ou mais pós cosméticos, por exemplo, borosilicato de alumínio de cálcio, PMMA, polietileno, poliestireno, polímero cruzado de metacrilato de metila, náilon-12, copolímero de ácido etileno/acrílico, nitreto de boro, Teflon, sílica ou similares. Normalmente, as

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25/46 composições incluirão colorantes ou pigmentos para dar um efeito ou cor desejada. São exemplos os pigmentos inorgânicos, pigmentos orgânicos e/ou lacas. Pigmentos inorgânicos exemplares incluem, entre outros, metais óxidos e metais hidróxidos, tais como óxido de magnésio, hidróxido de magnésio, óxido de cálcio, hidróxidos de cálcio, óxido de alumínio, hidróxido de alumínio, óxidos de ferro (αFe2Ü3, y-Fe2O3, Fe3Ü4, FeO), óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro preto, hidróxidos de ferro, dióxido de titânio, óxidos de titânio baixos, óxidos de zircônio, óxidos de cromo, hidróxidos de cromo, óxidos de manganês, óxido de cobalto, óxido de cério, óxidos de níquel e óxidos de zinco e óxidos compósitos e hidróxidos compósitos, tais como titanato de ferro, titanato de cobalto e aluminato de cobalto. Óxidos não metais também contemplados como adequados são alumina e sílica, azul ultramar (i.e., alumínio silicato de sódio contendo enxofre), azul de Prússia, violeta de manganês, oxicloreto de bismuto, talco, mica, sericito, carbonato de magnésio, carbonato de cálcio, silicato de magnésio, silicato de alumínio magnésio, sílica, mica titanada, mica titanada de óxido de ferro, oxicloreto de bismuto e similares. Os pigmentos orgânicos podem incluir, entre outros, pelo menos um de carbono preto, carmim, pigmento azul e verde de ftalocianina, pigmentos amarelos e laranjas de diarilida e pigmentos vermelhos e amarelos do tipo azo, tais como vermelho toluidina, vermelho lito, pigmentos vermelhos e marrons de naftol e combinações destes.

[091] As lacas, em geral, referem-se a um colorante, preparado a partir de um corante orgânico hidrossolúvel, (por exemplo, D&C ou FD&C) que foi acelerado em um substrato ou diluente reativo ou de adsorção insolúvel. O termo “D&C” como usado aqui significa colorantes para fármaco e cosméticos que são aprovados para uso em medicamentos e cosméticos pela FDA (Administração de Alimentos e Medicamentos). O termo “FD&C” como usado aqui significa colorantes para alimento, fármaco e cosmético, aprovados para uso em alimentos, medicamentos e

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26/46 cosméticos pela FDA. Os colorantes D&C e FD&C certificados estão listados em 21 C.F.R. .§ 74.101 et seq. e incluem as cores para FD&C Azul 1, Azul 2, Verde 3, Laranja B, Vermelho Citrus 2, Vermelho 3, Vermelho 4, Vermelho 40, Amarelo 5, Amarelo 6, Azul 1, Azul 2, Laranja B, Vermelho Citrus 2 e as cores para D&C Azul 4, Azul 9, Verde 5, Verde 6, Verde 8, Laranja 4, Laranja 5, Laranja 10, Laranja 11, Vermelho 6, Vermelho 7, Vermelho 17, Vermelho 21, Vermelho 22, Vermelho 27, Vermelho 28, Vermelho 30, Vermelho 31, Vermelho 33, Vermelho 34, Vermelho 36, Vermelho 39, Violeta 2, Amarelo 7, Amarelo 8, Amarelo 10, Amarelo 11, Azul 4, Azul 6, Verde 5, Verde 6, Verde 8, Laranja 4, Laranja 5, Laranja 10, Laranja 11, e assim por diante. Os substratos adequados para a formação de lacas incluem, entre outros, mica, oxicloreto de bismuto, sericita, alumina, alumínio, cobre, bronze, prata, cálcio, zircônio, bário e estrôncio, mica titanada, sílica fumê, sílica esférica, polimetilmetacrilato (PMMA), teflon micronizado, nitreto de boro, copolímeros de acrilato, silicato de alumínio, octenilsucinato de alumínio amido, bentonita, silicato de cálcio, celulose, giz, amido de milho, terra diatomácea, terra de fuller, amido de glicerila, hectorita, sílica hidratada, caulim, silicato de alumínio magnésio, trissilicato de magnésio, maltodextrina, montmorilonita, celulose microcristalina, amido de arroz, sílica, talco, mica, dióxido de titânio, laurato de zinco, miristato de zinco, rosinato de zinco, alumina, atapulgita, carbonato de cálcio, silicato de cálcio, dextrano, náilon, sililato de sílica, pó de seda, sericita, farinha de soja, óxido de estanho, hidróxido de titânio, fosfato trimagnésio, pó de casca de noz e as misturas destes. As lacas adequadas incluem, entre outros, aquelas de corantes vermelhos da monoazo, disazo, fluoranos, xanteno ou famílias de indigoide, tais como Vermelho 4, 6, 7, 17, 21, 22, 27, 28, 30, 31, 33, 34, 36 e Vermelho 40; lacas de amarelo pirazol, monoazo, fluoranos, xanteno, quinolina, corantes ou sal destes, tais como Amarelo 5, 6, 7, 8, 10 e 11; lacas de corantes violetas, incluindo as da família de antroquinona, tais como Violeta 2, bem como as lacas de corantes laranja, incluindo Laranja 4, 5, 10,

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27/46 e similares. As lacas adequadas de corantes para D&C e FD&C são definidas em 21 C.F.R. § 82.51.

[092] Os agentes de coloração podem ser opcionalmente uma superfície tratada para, por exemplo, tornar as partículas mais hidrofóbicas ou mais dispersíveis em um veículo. A superfície das partículas pode, por exemplo, ser covalentemente ou ionicamente ligada a uma molécula orgânica ou molécula à base de silício ou pode ser adsorvida a esta, ou a partícula pode fisicamente ser revestida com uma camada de material. O composto de tratamento da superfície pode ser anexado à partícula por meio de qualquer agente de acoplamento adequado, grupo ligante ou grupo funcional (por exemplo, silano, éster, éter etc.). O composto pode compreender uma porção hidrofóbica, que pode ser selecionada a partir de, por exemplo, alquila, arila, alila, vinila, alquil-arila, aril-alquila, organossilicone, diorganossilicone, dimeticonas, meticonas, poliuretanos, silicone-poliuretanos e derivados de fluoro- ou perfluoro-. Outros modificadores hidrofóbicos incluem lauroil lisina, polímeros cruzados de Tri-isoestearato de Titâneo Isopropila (ITT), ITT e Dimeticona (ITT/Dimeticona), ITT e aminoácidos, polímero cruzado de ITT/Trietoxicaprililsilano, ceras (por exemplo, carnaúba), ácidos graxos (por exemplo, estearatos), polímero cruzado de HDI/Trimetilol Hexilactona, PEG-8 metil. Trietoxissilano éter, aloe, éster de jojoba, lecitina, perfluoroalcool fosfato e Miristato de Magnésio (MM), para citar alguns.

[093] Um componente de pigmento opcional inclui, e uma superfície tratada com colorante de alquil silano consiste, essencialmente, em ou compreende um substrato de alumina (por exemplo, em forma de plaquetas) e um pigmento, corante ou laca ligada ao substrato de alumina por uma superfície tratada com alquil silano. Tipicamente, o alquil silano será octilsilano e pode ser formado por tratamento com trietóxi caprililsilano. Exemplos não limitativos de tais colorantes incluem, entre outros, Alumina/Titânio Dióxido/Trietoxicaprililsilano 1% (COVALUMINE™ Atlas

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White AS), Alumina/D&C Vermelho Alumínio Laca CTD/Trietoxicaprililsilano 1% (COVALUMINE™¹ Red Rose AS), Alumina/D&C Vermelho Alumínio Laca CTD/Trietoxicaprililsilano 1% (COVALUMINE™ Sonoma Red AS), Alumina/Óxido de Ferro Preto CTD/Trietoxicaprililsilano 1% (COVALUMINE™ Sonoma Black AS), Alumina/D&C Vermelho n° 6 Alumínio Laca CTD/Trietoxicaprililsilano 1% (COVALUMINE™ Fire Red AS), Alumina/Óxido de Ferro Amarelo CTD/Trietoxicaprililsilano 1% (COVALUMINE™ Sonoma Yellow AS), Alumina/D&C Azul n°1 Alumínio Laca CTD/Trietoxicaprililsilano 1% (COVALUMINE™ Astral Azul AS), Alumina/Carmina CTD/Trietoxicaprililsilano 1% (COVALUMINE™ Campari AS), Alumina/Amarelo n° 5 CTD/Trietoxicaprililsilano 1% (COVALUMINE™ Sunburst AS), Alumina/Trietoxicaprililsilano 1% e combinações destes, cada um dos quais está disponível da SENSIENT™ Cosmetic Technologies LCW.

[094] Pigmentos de pérola ou interferência também podem ser incluídos. Estes são, tipicamente, compostos por micas em camadas com películas de cerca de 50 a 300 nm de TiO2, Fe2O3, ou C2O3 ou similares. Estes incluem materiais brancos de aparência nacrada, tais como mica revestida com óxido de titânio ou revestida com oxicloreto de bismuto; e materiais coloridos de aparência nacrada, tais como mica de titânio com óxidos de ferro, mica de titânio com férrico azul ou óxido de cromo, mica de titânio com um pigmento orgânico do tipo acima mencionado. Se esses materiais forem utilizados, é preferível que estes materiais sejam usados coletivamente em uma quantidade inferior a 1,0% em peso. Em uma modalidade, o componente perolado tem um ingrediente perolado ou pérolas com refletância com base em oxicloreto de bismuto. O oxicloreto de bismuto, que melhor imita a refletância natural da pele, combina mais com o brilho nacarado natural da pele que compostos, tais como óxido de titânio. No entanto, outros ingredientes perolados podem ser usados. Um componente perolado preferido é denominado CHROMALITE, uma combinação de pigmento colorido ligado a BI-LITE 20 (oxicloreto de

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29/46 bismuto e mica) usando o estearato de cálcio. O componente CHROMA-LITE está disponível em vários tons/cores da Englehard Corporation (Iselin, NJ). Outros perolados incluem: MicaMira (Sandream Enterprises); SynMira (Sandream Enterprises); GlassMira (Sandream Enterprises); Xirona (EMD Performance Chemicals); Timiron (EMD Performance Chemicals); Colorna (EMD Performance Chemicals); Ronastar (EMD Performance Chemicals); RonaFlair (EMD Performance Chemicals); Reflecks (BASF); Duocrome (BASF); Chione (BASF).

[095] A composição pode compreender ingredientes ativos adicionais tendo benefícios de antienvelhecimento, conforme contemplados em que as melhorias sinérgicas podem ser obtidas com essas combinações. Componentes de antienvelhecimento exemplares incluem, entre outros, vegetais (por exemplo, extrato de Butea frondosa); ácido tiodipropiônico (TDPA) e ésteres destes; retinoides (por exemplo, ácido retinoico all-trans, ácido retinoico 9-cis, ácido fitânico e outros); hidroxiácidos (incluindo alfa-hidroxiácidos e beta-hidroxiácidos), ácido salicílico e salicilatos; agentes esfoliantes (por exemplo, ácido glicólico, ácido 3,6,9trioxaundecanodioico etc.), estrogênio sintetase estimulando compostos (por exemplo, cafeína e derivados); compostos capazes de inibir a atividade de 5 alfaredutase (por exemplo, ácido linolênico, ácido linoleico, finasterida e misturas destes); função de barreira intensificando os agentes (por exemplo, ceramidas, gliceridos, colesterol e seus ésteres, alfa-hidroxiácidos e ômega-hidroxiácidos graxos e seus ésteres etc.); inibidores da colagenase; e inibidores da elastase; para citar alguns.

[096] Retinoides exemplares incluem, entre outros, ácido retinoico (por exemplo, all-trans ou cis-13) e seus derivados, retinol (vitamina A) e ésteres deste, tais como palmitato de retinol, acetato de retinol e propionato de retinol e seus sais.

[097] Em outra modalidade, as composições tópicas da presente invenção também podem incluir um ou mais dos seguintes: um intensificador de penetração

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30/46 na pele, um emoliente, um tonificador de pele, um difusor ótico, um protetor solar, um agente esfoliante e um antioxidante.

[098]Um emoliente fornece benefícios funcionais para intensificar a suavidade da pele e reduzir a aparência de linhas finas e rugas grossas. Exemplos incluem miristato de isopropila, petrolato, lanolato de isopropila, silicones (por exemplo, meticona, dimeticona), óleos, óleos minerais, ésteres de ácido graxo, etilhexanoato de cetila, C12-15 benzoato de alquila, isoestearato de isopropila, dímero dilinoeato de diisopropila ou quaisquer misturas destes. O emoliente pode estar presente a partir de cerca de 0,1% em peso a cerca de 50% em peso do peso total da composição.

[099] Um tonificador de pele atua como um intensificador de colágeno para a pele. Um exemplo de um tonificador de pele adequado é oligopeptídeo de palmitoíla. Outros tonificadores de pele são colágeno e/ou outros agentes intensificadores de glicosaminoglicano (GAG). Quando presente, o tonificador de pele pode compreender a partir de cerca de 0,1% em peso a cerca de 20% em peso do peso total da composição.

[0100] Um difusor óptico é uma partícula que muda as optometrias da superfície da pele, resultando em um embaçamento visual e amaciamento das linhas e rugas, por exemplo. Exemplos de difusores ópticos que podem ser usados na presente invenção incluem, entre outros, nitreto de boro, mica, náilon, polimetilmetacrilato (PMMA), pó de poliuretano, sericita, sílica, pó de silicone, talco, Teflon, dióxido de titânio, óxido de zinco, fibras de titânia, pós de poliamida-6 ou quaisquer misturas destes. Quando presente, o difusor óptico pode estar presente a partir de cerca de 0,01% em peso a cerca de 20% em peso do peso total da composição.

[0101] Um protetor solar para proteger a pele dos danos causados pelos raios ultravioleta pode também ser incluído. Em uma modalidade os protetores

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31/46 solares podem incluir aqueles com uma ampla faixa de proteção UVB e UVA, tal como octocrileno, avobenzona (Parsol 1789), metoxicinamato de octila, salicilato de octila, oxibenzona, homosilato, benzofenona, derivados de cânfora, óxido de zinco e dióxido de titânio. Quando presente, o protetor solar pode compreender a partir de cerca de 0,01% em peso a cerca de 70% em peso do peso total da composição.

[0102] Agentes esfoliantes adequados incluem, por exemplo, os alfahidroxiácidos, os beta-hidroxiácidos, oxa-ácidos, oxadiácidos e seus derivados, tais como ésteres, anidridos e sais destes. Hidroxiácidos adequados incluem, por exemplo, ácido glicólico, ácido lático, ácido málico, ácido tartárico, ácido cítrico, ácido 2-hidroxialcanoico, ácido mandélico, ácido salicílico e derivados destes. Em uma modalidade um agente esfoliante é ácido glicólico. Quando presente, o agente esfoliante pode compreender a partir de cerca de 0,1% em peso a cerca de 80% em peso do peso total da composição.

[0103] Os antioxidantes removedores de radicais livres da pele protegem a pele de agressores externos. Exemplos de antioxidantes que podem ser utilizados nas composições presentes incluem compostos tendo funções de hidróxi-fenólicas, tais como ácido ascórbico e seus derivados/ésteres; alfa-hidroxiácidos; betacaroteno; catequinas; curcumina; derivados de ácido ferúlico (por exemplo, ferulato de etila, ferulato de sódio); derivados de ácido gálico (por exemplo, galato de propila); licopeno; ácido redúctico; ácido rosmarínico; ácido tânico; tetrahidrocurcumina; tocoferol e seus derivados (por exemplo, acetato de tocoferol); ácido úrico; ou quaisquer misturas destes. Outros antioxidantes adequados são aqueles que têm uma ou mais funções tiol (-SH), tanto em forma reduzida ou não reduzida, tais como glutationa, ácido lipoico, ácido tioglicólico e outros compostos de sulfidrila. Os antioxidantes podem ser inorgânicos, tais como bisulfitos, metabisulfitos, sulfitos, ou outros sais inorgânicos e ácidos que contém enxofre. As composições da presente invenção podem compreender um antioxidante em uma

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32/46 modalidade de cerca de 0,001% em peso a cerca de 10% em peso e em uma modalidade de cerca de 0,01% em peso a cerca de 5% em peso, do peso total da composição.

[0104] Outros aditivos convencionais incluem: vitaminas, tais como tocoferol e ácido ascórbico; derivados de vitamina, tais como monopalmitato de ascorbila; espessantes, tais como hidroxialquil celulose; agentes gelificantes; agentes de estruturação, tais como bentonita, esmectita, silicato de magnésio alumínio e silicato de magnésio lítio; agentes de metal quelantes, tais como EDTA; pigmentos, tais como óxido de zinco e dióxido de titânio; colorantes; emolientes; e umectantes.

[0105] Materais de Enchimento: Os materiais de enchimento também podem ser, opcionalmente, adicionados, em uma quantidade de cerca de 1% a cerca de 20%, em uma modalidade de cerca de 1% a cerca de 10% em peso da composição final. Exemplos de materais de enchimentos incluem, entre outros, sílica, PMMA, náilon, alumina, sulfato de bário ou qualquer outro material de enchimento usado, tipicamente, em tais composições.

[0106] Formadores de película: Os formadores de película polimérica incluem as celulósicas, de poliolefinas, de polivinilas, de poliacrilatos, de poliuretanos, de silicones, de acrilatos de silicone, de poliamidas, de poliésteres, de fluoropolímeros, de poliéteres, de poliacetatos, de policarbonatos, de poli-imidas, de borrachas, de epóxies, de resinas de formaldeído e homopolímeros e copolímeros de quaisquer formadores acima mencionados.

[0107] Ceras: As ceras que podem ser usadas na invenção incluem, entre outras, polietileno linear, cera de petróleo microcristalina, cera de carnaúba, cera de linhita, cera de ouricuri, cera de farelo de arroz, cera de rícino, cera de argamassa, estearona, Acrawax, cera de bayberry, cera de rícino, cera do Japão, ozocerito, cera de abelha, cera de candelila, petrolato, cera de ceresina, manteiga de cacau, manteiga de illipé, cera de esparto, cera de goma laca, diésteres de etileno glicol ou

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33/46 triésteres de ácidos graxos de C18-C36, palmitato de cetila, cera de parafina, sebo duro, lanolina, álcool de lanolina, álcool cetílico, monoestearato de glicerila, cera de cana de açúcar, cera de jojoba, álcool estearílico, ceras de silicone e combinações destas.

[0108] Fica compreendido para os versados na técnica que quaisquer outros ingredientes cosmeticamente aceitáveis, ou seja, os incluídos no CFTA Cosmetic Ingredient Dictionary, 3rd Ed., podem ser utilizados.

[0109]As composições tópicas acima descritas são particularmente úteis como produtos de contração da pele para melhorar a aparência da pele. Tais composições tópicas podem ser aplicadas na pele ao redor dos olhos, queixo, pescoço e outras áreas do rosto para reduzir a flacidez da pele e o aparecimento de rugas ou linha fina no entorno, e também podem ser aplicadas a outras áreas do corpo que contém pele flácida ou enrugada. A película polimérica resultante fornece efeitos imediatos, visíveis dos efeitos de contração da pele e redução de rugas. A película é eficaz na redução de linhas finas e rugas profundas mais visíveis. O efeito de aperto de tais composições fornece os benefícios de uma: (1) redução e/ou mitigação da aparência de linhas finas e/ou rugas; (2) melhora na firmeza da pele;

(3) melhora na aparência da pele afetada, negativamente, pelo envelhecimento e/ou menopausa; e/ou (4) redução ou mitigação da aparência de pele flácida. Além disso, a película de polímero é biocompatível e confortável para uso, e pode, portanto, ser deixada na pele por um período de tempo relativamente longo para fornecer benefícios à pele a longo prazo.

[0110] Além disso, como observado abaixo no Exemplo 1 e figuras 1 e 2, o efeito tensor das composições cosméticas da presente invenção é persistente. A figura 1 mostra que uma composição cosmética pura de um polímero formador de película dependente de pH da composição cosmética atual (30% EUDRAGIT L10055 em água) manteve o mesmo nível de efeito tensor após exposição a três horas a

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34/46 altas temperaturas (@80° C) e alta umidade (85% RH) assim como quando foi primeiro aplicada. A composição pura de PVP (30% de PVP de alto peso molecular em água) perdeu metade do seu efeito tensor inicial durante o mesmo período. Vide figura 1. Para ambos HMV PVP e o Eudragit, as barras no gráfico representam as medições (da esquerda para a direita) iniciais e os timepoints em 3 horas. Além disso, conforme mostrado na figura 2, a composição cosmética pura de um polímero formador de película dependente de pH da composição cosmética atual (30% EUDRAGIT L100-55 em água) manteve o mesmo nível de aperto seis dias após a sua aplicação, assim como quando foi primeiro aplicada sobre um substrato de pele sintética. Enquanto, a composição pura de PVP (30% de PVP em água) apresentou uma queda estatisticamente significativa em seu efeito tensor durante o mesmo período. Para ambos HMV PVP e o Eudragit, as barras no gráfico representam as medições (da esquerda para a direita) iniciais e os timepoints em 3 horas e 6 dias.

[0111] Os métodos de aplicação na presente invenção dependerão do uso final pretendido da composição. A composição tópica pode ser aplicada localmente sobre a pele flácida ou enrugada, ou pode ser aplicado em todo o corpo do usuário. A composição tópica da presente invenção pode ser aplicada sobre a pele quando necessário, para obter os resultados imediatos de redução de ruga (tipicamente observáveis em cinco ou dez minutos). Alternativamente, a composição tópica pode ser aplicada sobre a pele várias vezes, de acordo com um cronograma préestabelecido. A composição tópica da presente invenção pode ser aplicada diretamente para limpar a pele, antes da aplicação de qualquer hidratante, base, maquiagem etc. Alternativamente, a composição tópica da presente invenção pode ser aplicada sobre o hidratante, e opcionalmente sobre a base e/ou maquiagem. A quantidade de composição tópica aplicada por vez, a área de aplicação, a duração da aplicação e a frequência de aplicação pode variar amplamente, dependendo da necessidade específica do usuário. Por exemplo, a composição tópica pode ser

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35/46 aplicada por um período de pelo menos um mês e a uma frequência que varia de cerca de uma vez por semana, a cerca de duas vezes por semana, a cerca de todos os dias, a cerca de uma vez por dia, a cerca de duas vezes por dia. Para outro exemplo, a composição tópica é aplicada por um período de cerca de seis meses e em uma frequência que varia de cerca de três vezes por semana a cerca de três vezes por dia e em uma modalidade por cerca de uma ou duas vezes por dia. A composição tópica pode compreender os componentes ativos em uma quantidade total que varia de cerca de 0,001% a cerca de 90%, em uma modalidade de cerca de 0,01% a cerca de 50% e mais em uma modalidade de cerca de 0,1% a cerca de 30%. No entanto, deve ser observado que está de acordo com a competência do profissional versado na técnica, tal como um dermatologista ou outro especialista de cuidados com a saúde, adequar as dosagens das composições tópicas da presente invenção de acordo com as necessidades específicas do paciente.

[0112] O efeito de uma composição sobre a contração da pele ou o aparecimento de linhas, rugas ou pele flácida pode ser avaliado qualitativamente, por exemplo, por inspeção visual ou quantitativamente, por exemplo, por medições assistidas por microscópios ou computador da morfologia da ruga (por exemplo, a quantidade, profundidade, comprimento, área, volume e/ou largura das rugas por unidade de área da pele), e/ou avaliar a rigidez usando o procedimento observado abaixo no Exemplo 1. Em uma modalidade, as composições da presente invenção demonstram uma melhoria na rigidez da pele de, pelo menos, cerca de 1%, em outra modalidade de, pelo menos, cerca de 5%, em outra modalidade de, pelo menos, cerca de 7,5%, em outra modalidade de, pelo menos, cerca de 10%, em outra modalidade de, pelo menos, cerca de 20%, em outra modalidade adicional de cerca de 25% e em outra modalidade de cerca de 27,5%.

[0113] Em outra modalidade, uma composição de máscara é fornecida de acordo com a presente invenção. A máscara pode ser aplicada aos cílios conforme

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36/46 for necessário ou desejado para dar o efeito de curvatura desejado. A composição é, tipicamente, aplicada no lado inferior dos cabelos naturais para fora, movimento estendido (em toda a direção da extensão dos cabelos). A aplicação resulta em um revestimento de película de, pelo menos, uma parte dos cílios. A composição então seca por evaporação do solvente e quaisquer outros voláteis. A reaplicação periódica pode ser necessária no curso normal conforme o revestimento de película se desgastar. Tipicamente, a composição será aplicada uma vez por dia. Se for desejado a composição pode ser aplicada duas vezes ou mais por dia. A composição fornecerá retenção e longevidade de curvatura em uma modalidade de cerca de 8 ou mais horas por dia, em outra modalidade cerca de 10 horas ou mais por dia e mais em outra modalidade de cerca de 12 horas ou mais por dia. A longevidade significa exibir substancialmente nenhuma descamação ou fragilidade no cílio e exibir substancialmente nenhuma mancha ou borrão.

[0114] A composição cosmética para o efeito de curvatura pode compreender os componentes ativos de polímeros formadores de película dependentes de pH em uma quantidade total que varia de cerca de 0,001% a cerca de 90%, em uma modalidade de cerca de 0,01% a cerca de 20% e mais em uma modalidade de cerca de 0,1% a cerca de 10%.

[0115] No presente método, a aplicação da composição de máscara fornece um grau de curvatura aos cílios, correspondendo a uma curvatura de 7,5% ou mais, em uma modalidade de cerca de 10% ou mais e mais em uma modalidade de cerca de 15% ou mais pelo teste de encolhimento do formador de película observado abaixo. O grau de curvatura é determinado pela medição do grau de curva observado nos cílios artificiais após a aplicação da composição de máscara. Os feixes de cílios artificiais são colados à parte externa de um cilindro de conservação. A composição de máscara é aplicada aos cílios com quatorze pinceladas com uma escova para máscara. Depois de, pelo menos, dez minutos para o tempo de

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37/46 secagem, uma imagem, tal como uma imagem fotográfica ou digital, é tirada de uma vista lateral. A Porcentagem (% ) de Curva = [(R - L)/R] X 100%. A medida do comprimento (L) é determinada pela medição da raiz de um feixe e a ponta de um cílio em foco. A medição do comprimento da curva (R) é determinada pela medição do comprimento do mesmo cílio da raiz até a ponta em pequenas etapas. Se o cílio não for distinguido claramente do resto do feixe, o centro do feixe é traçado.

[0116] Como observado acima, as composições cosméticas formuladas com os polímeros formadores de película dependentes de pH atuais apresentam efeitos de contração e/ou curvatura mesmo quando submetidos às influências do meio ambiente, tais como temperatura e umidade aumentadas. Contempla-se que estas composições substancialmente resistentes da presente invenção possam manter os mesmos efeitos de contração e/ou curvatura ou similares (dentro de cerca de 10%), quando inicialmente aplicadas quando submetidas a temperaturas superiores a cerca de 72° F, superior a cerca de 75° F e superiores a 80° F e/ou a umidades relativas superiores a cerca de 75%, superiores a cerca de 80% e superiores a cerca de 85%. Contempla-se que os compostos manterão sua resistência substancial às influências do meio ambiente por períodos superiores a 3 horas, superiores a cerca de 6 horas e superiores a cerca de 9 horas.

[0117] Os exemplos a seguir ilustram várias modalidades específicas da presente invenção, sem limitar o amplo escopo desta.

EXEMPLOS

EXEMPLO 1

EFEITO TENSOR

A. Calor e Umidade Elevados [0118] Duas composições foram preparadas: (a) uma composição com um polímero formador de película dependente de pH da composição atual: 30% EUDRAGIT L100-55 em água; e (b) um PVP de alto peso molecular: 30% de PVP

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38/46 em água.

[0119] As medições de contração foram obtidas usando o Analisador de Textura TA-TX2 definido para as seguintes configurações: Modo de Teste Compressão, pré-teste de velocidade - 0.5 mm/s, Teste de velocidade - 0,1 mm/s, pós-teste de velocidade - 0.5 mm/s, modo de alvo - força, Força - 60 gramas, tipo de acionamento - auto (força) e força de acionamento - 5 gramas. As placas de Bioskin (US Cosmetics Corp, placa Bioskin n° 15, maciez 0,66) foram utilizadas como um substrato para o teste (uma para cada solução). Antes do uso, a rigidez das placas de Bioskin não tratadas (os espaços em branco) foi registrada.

[0120] Em seguida, cada solução de polímero (0,5 mL) foi pipetada nas respectivas placas de Bioskin e esfregada uniformemente com a ponta dos dedos até secar. As amostras foram deixadas secar por mais de 4h à temperatura ambiente e depois testadas novamente. As amostras foram então submetidas a 85% de RH a 80° F durante três horas e depois testadas novamente.

[0121] O percentual de rigidez foi calculado da seguinte forma:

[0122] (|Amostra com distância - Ausência de distância)/ Ausência de distância) x 100 onde amostra com distância = percursos da sonda com distância após 60g de força sobre a placa de Bioskin com amostra e onde ausência de distância = percursos da sonda com distância para a placa de Bioskin sem amostra.

[0123] Como mostrado na figura 1, descobriu-se que o Eudragit L100-55 tem propriedades de contração que não se alteram de forma significativa na presença de umidade e alta temperatura (80°F) (@ 27.5% de aumento), enquanto o PVP de peso molecular elevado apresentou uma queda significativa no seu efeito tensor a partir da sua aplicação inicial (queda superior a 50%).

B. Tempo [0124] O teste de contração detalhado acima foi repetido usando as

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39/46 seguintes soluções: (a) 30% de EUDRAGIT L100-55 em água; e (b) 30% de PVP em água. O mesmo protocolo foi seguido com um time point de seis dias após a aplicação. Como mostrado na figura 2, EUDRAGIT L100-55 exibiu, inicialmente, o mesmo efeito tensor que o PVP (@ 25% de aumento) e manteve o mesmo efeito tensor durante o período de seis dias. O PVP apresentou uma queda estatisticamente significativa em seu efeito tensor durante o período de seis dias.

EXEMPLO 2

EFEITO DE CURVATURA [0125] Duas composições de máscara ajustadas a um pH >7,5 foram preparadas:

FÓRMULA DE CONTROLE		FÓRMULA DE EL	DRAGIT
Descrição	Quantidade		Descrição	Quantidade
Água	47.25		Água	53.35
Agente de condicionamento	0.2		Agente de condicionamento	0.2
Espessante	0.4		Espessante	0.4
Conservante	1.15		Conservante	1.15
Poliquartênio-10	0.2		Poliquartênio-10	0.2
Agentes quelantes	0.4		Agentes quelantes	0.4
Trietanolamina	2.1		Trietanolamina	2.1
Colorante	7		Colorante	7
Cera de goma laca	4.4		Cera de goma laca	4.4
Copolímero de VP/Eicoseno	2		Copolímero de VP/Eicoseno	2
Cera de carnaúba	5		Cera de carnaúba	5
Cera de abelha	4.1		Cera de abelha	4.1
Cera de parafina	9		Cera de parafina	9
Ácido esteárico	5.5		Ácido esteárico	5.5
Gliceril ésteres	1.5		Gliceril ésteres	1.5
Isooctahexacontano	1.2		Iso- octahexacontano	1.2
Ciclometicona	1.5		Ciclometicona	1.5
			Eudragit S100	1

[0126] Cada uma das composições de máscara foi aplicada a um conjunto de cílios postiços, montado em um cilindro de conservação com quatorze pinceladas com uma escova para máscara. Depois de esperar 10 minutos, mais 14 pinceladas

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40/46 de máscara foram adicionadas. Depois de, pelo menos, dez minutos para o tempo de secagem, uma imagem, tal como uma imagem fotográfica ou digital, foi tirada de uma vista lateral. A Porcentagem (% ) de Curva = [(R - L)/R] X 100%. A medida do comprimento (L) foi determinada pela medição da raiz de um feixe e a ponta de um cílio em foco. A medição do comprimento da curva (R) foi determinada pela medição do comprimento do mesmo cílio da raiz até a ponta em pequenas etapas. Se o cílio não for distinguido claramente do resto do feixe, o centro do feixe é traçado.

[0127] Como mostrado na figura 3, a composição de máscara com 1% de polímero formador de película dependente de pH (EUDRAGIT S100) adicionado aumentou o ângulo de curvatura para 5,2° que igualou 16,7% de aumento na curvatura do cílio.

EXEMPLO 3 [0128] As composições cosméticas exemplares formuladas (se aplicável) para aproximadamente um pH de 7,1-8,5, de acordo com a invenção são fornecidas nas Tabelas 1 a 6, abaixo.

Tabela 1: Base (Emulsão Óleo em Água)

Material	Quantidade (% p/p)
Ceras	3-6
Óleos	8-12
Solvente	25-60
Colorantes	5-15
EUDRAGIT	0.2-10
Emolientes	8-12
Outro Formador de Película	2-5
Espessantes	1-3

Tabela 2: Base (Emulsão Água em Óleo)

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Material	Quantidade (% p/p)
Ceras	0-5 %
Óleos	25-50 %
Solvente	20-35 %
Colorantes	5-15 %
EUDRAGIT	0.2-10 %
Emolientes	25-50 %
Outro Formador de Película	2-5 %
Espessantes	0-1 %

Tabela 3: Máscara

Material	Quantidade (% p/p)
Ceras	15-25 %
Óleos	0-1 %
Colorantes	7-10 %
Solvente	5-30 %
EUDRAGIT	0.2-10 %
Emolientes	0-1 %
Outro Formador de Película	5-25 %
Espessantes	1-2 %

Tabela 4: Pó Compacto

Material	Quantidade (% p/p)
Ceras	0.5-2 %
Óleos	2-15 %
Colorantes	10-30 %
EUDRAGIT	0.2-10 %

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Emolientes	2-15 %
Outro Formador de Película	0-2 %

Tabela 5: Sombra Líquida

Material	Quantidade (% p/p)
Ceras	5-15 %
Óleos	5-20 %
Colorantes	5-15 %
Solvente	10-25 %
EUDRAGIT	0.2-10 %
Emolientes	5-20 %
Outro Formador de Película	5-10 %
Espessantes	1-3 %

Tabela 6: Produto Aquoso para o Lábio

Material	Quantidade (% p/p)
Óleos	0-10 %
Colorantes	3-15 %
Solvente	60-90 %
EUDRAGIT	0.2-10 %
Emolientes	0-10 %
Outro Formador de Película	0-5 %
Espessantes	0.1-3 %

[0129] Como usado nos exemplos, “EUDRAGIT” pode ser EUDRAGIT®

S100, EUDRAGIT® L100, e/ou EUDRAGIT® L100-55. As composições cosméticas

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43/46 da invenção deverão ter propriedades surpreendentes, ou seja, fornecer efeitos de contração e/ou curvatura duradouros a um tegumento mesmo quando submetido a influências do meio ambiente, tais como temperatura ou umidade aumentada. Conforme observado ainda no Pedido de Patente norte-americano de n° de série 13/325.670 depositado em 14 de dezembro de 2011, intitulado “Composições Cosméticas de Longa Duração de Fácil Remoção”, incorporado aqui por referência na sua totalidade, além de seus efeitos prolongados, elas podem ser facilmente removidas pela modulação das condições de pH ou lavagem, ou seja, pelo aumento do pH acima do pH alvo, no qual o polímero solubiliza.

[0130] A invenção tendo sido descrita pela descrição das modalidades preferidas acima mencionadas, ficará entendido que o profissional versado poderá fazer alterações e variações dessas modalidades sem se distanciar do espírito ou escopo da invenção como apresentado nas reivindicações a seguir.

CONCEITOS

1. Método para melhorar o aspecto estético da pele afetada pelo envelhecimento, em que aplica topicamente a ela uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-cometacrilato de metila) com uma razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila, de cerca de 1:1 a cerca de 1:2, uma acidez de cerca de 150 a cerca de 350 mg KOH/g e uma massa molar ponderal média de cerca de 100.000 e cerca de 150.000 g/mol, em um veículo cosmeticamente aceitável por um tempo suficiente para obter um efeito tensor.

2. Método de acordo com o conceito 1, em que a dita razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de cerca de 1:1.

3. Método de acordo com o conceito 1, em que a dita razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de cerca de 1:2.

4. Método de acordo com o conceito 1, em que a dita acidez é de cerca de

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150 a cerca de 200 mg KOH/g.

5. Método de acordo com o conceito 1, em que a dita acidez é de cerca de 300 a cerca de 350 mg KOH/g.

6. Método de acordo com o conceito 1, em que o dito polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo superior a cerca de 6.

7. Método de acordo com o conceito 6, em que o dito polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo superior a cerca de 7.

8. Método para melhorar o aspecto estético da pele afetada pelo envelhecimento, em que aplica topicamente a ela uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-acrilato de etila) com uma razão de ácido metacrílico para acrilato de etila de cerca de 1:1, uma acidez de cerca de 300 a cerca de 350 mg KOH/g, e uma massa molar ponderal média de cerca de 200.000 e cerca de 350.000 g/mol, em um veículo cosmeticamente aceitável por um tempo suficiente para obter um efeito tensor.

9. Método de acordo com o conceito 8, em que o dito polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo superior a cerca de 5,5.

10. Método de acordo com o conceito 1, em que o efeito tensor é selecionado do grupo consistindo em:

(a) redução e/ou mitigação da aparência de linhas finas e/ou rugas;

(b) melhora na firmeza da pele;

(c) melhora na aparência da pele negativamente afetada pelo envelhecimento e/ou menopausa; e (d) redução ou mitigação da aparência da pele flácida.

11. Método de acordo com o conceito 1, em que o efeito tensor é uma melhoria na rigidez da pele de, pelo menos, cerca de 10%.

12. Método de acordo com o conceito 1, em que o efeito tensor é uma melhoria na rigidez da pele de, pelo menos, cerca de 20%.

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13. Método de acordo com o conceito 1, em que o efeito tensor é uma melhoria na rigidez da pele de, pelo menos, cerca de 25%.

14. Método de acordo com o conceito 1, em que o polímero formador de película dependente de pH está presente em uma quantidade de cerca de 0,1% em peso a cerca de 30% do peso total da composição.

15. Método de acordo com o conceito 1, em que o polímero formador de película dependente de pH não está na forma de uma microcápsula.

16. Método para fornecer um efeito de curvatura a um cílio que precisa de tal efeito, em que a aplicação ao dito cílio de uma composição cosmética, tendo um veículo cosmeticamente aceitável, opcionalmente, um ou mais colorantes e uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-metacrilato de metila) com uma razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila de cerca de 1:1 a cerca de 1:2, uma acidez de cerca de 150 a cerca de 350 mg KOH/g e uma massa molar ponderal média entre cerca de 100.000 e cerca de 150.000 g/mol.

17. Método de acordo com o conceito 16, em que a dita razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de cerca de 1:1.

18. Método de acordo com o conceito 16, em que a dita razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de cerca de 1:2.

19. Método de acordo com o conceito 16, em que a dita acidez é de cerca de 150 a cerca de 200 mg KOH/g.

20. Método de acordo com o conceito 16, em que a dita acidez é de cerca de 300 a cerca de 350 mg KOH/g.

21. Método de acordo com o conceito 1, em que o dito polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo superior a cerca de 6.

22. Método de acordo com o conceito 6, em que o dito polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo superior a cerca de 7.

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23. Método para fornecer um efeito de curvatura a um cílio que precisa de tal efeito, em que a aplicação ao dito cílio de uma composição cosmética, tendo um veículo cosmeticamente aceitável, opcionalmente, um ou mais colorantes e uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-acrilato de etila) com uma razão de ácido metacrílico para acrilato de etila de cerca de 1:1, uma acidez cerca de 300 a cerca de 350 mg KOH/g e uma massa molar ponderal média entre cerca de 200.000 e cerca de 350.000 g/mol.

24. Método de acordo com o conceito 23, em que o dito polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo superior a cerca de 5,5.

25. Método de acordo com o conceito 23, em que o polímero formador de película dependente de pH está presente em uma quantidade de cerca de 0,1% em peso a cerca de 20% do peso total da composição.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Método para melhorar o aspecto estético da pele afetada pelo envelhecimento, CARACTERIZADO pelo fato de que compreende aplicar topicamente a ela uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-metacrilato de metila) com uma razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila de 1:1 a 1:2, uma acidez de 150 a 350 mg KOH/g, e uma massa molar ponderal média entre 100.000 e 150.000 g/mol, em um veículo cosmeticamente aceitável por um tempo suficiente para obter um efeito tensor.
2. Método, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que a dita razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de 1:1.
3. Método, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que a dita razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de 1:2.
4. Método, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que a dita acidez é de 150 a 200 mg KOH/g.
5. Método, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que a dita acidez é de 300 a 350 mg KOH/g.
6. Método, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que o dito polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo maior do que 6.
7. Método para melhorar o aspecto estético da pele afetada pelo envelhecimento, CARACTERIZADO pelo fato de que compreende aplicar topicamente a ela uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-acrilato de etila) com uma razão de ácido metacrílico para acrilato de etila de 1:1, uma acidez de 300 a 350 mg KOH/g, e uma massa molar ponderal média entre 200.000 e 350.000 g/mol, em um veículo cosmeticamente aceitável por um tempo suficiente para obter um efeito tensor.

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8. Método, de acordo com a reivindicação 7, CARACTERIZADO pelo fato de que o dito polímero formador de película dependente de pH tem um pH alvo maior do que 5,5.
9. Método, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que o efeito tensor é uma melhoria do tônus da pele de pelo menos 20%.
10. Método de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que o efeito tensor é uma melhoria do tônus da pele de pelo menos 25%.
11. Método de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que o polímero formador de película dependente de pH está presente em uma quantidade de 0,1% em peso a 30% do peso total da composição.
12. Método de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que o polímero formador de película dependente de pH não está na forma de uma microcápsula.
13. Método para fornecer um efeito de curvatura a um cílio que precisa de tal efeito, CARACTERIZADO pelo fato de que compreende a aplicação ao dito cílio de uma composição cosmética tendo um veículo cosmeticamente aceitável, opcionalmente, um ou mais colorantes e uma quantidade eficaz de um polímero formador de película dependente de pH de poli(ácido metacrílico-co-metacrilato de metila) com uma razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila de 1:1 a 1:2, uma acidez de 150 a 350 mg KOH/g, e uma massa molar ponderal média entre 100.000 e 150.000 g/mol.
14. Método, de acordo com a reivindicação 13, CARACTERIZADO pelo fato de que a dita razão de ácido metacrílico para metacrilato de metila é de 1:1.
15. Método, de acordo com a reivindicação 13, CARACTERIZADO pelo fato de que a dita acidez é de 150 a 200 mg KOH/g.