BR102022013341A2 - Composição anidra e produto para aplicação na pele - Google Patents

Abstract

composição anidra e produto para aplicação na pele. a presente invenção, contida no campo de composições cosméticas para tratar e prevenir danos à pele, envelhecimento precoce e melanoma se refere um blend antioxidante a base de extrato vegetal em uma concentração entre 0,2 e 8,0% p/p, um antioxidante astaxantina em uma concentração entre 0,001 e 0,5% p/p, e uma fonte de vitamina c. tal composição é anidra e apresentada na forma de um óleo. se refere ainda a um produto para aplicação na pele que compreende tal composição anidra, bem como uso de astaxantina para preparar tal composição anidra para tratar e prevenir danos à pele, envelhecimento precoce e melanoma.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[0001] A presente invenção está inserida no grupo de produtos para cuidado com a pele humana. Se refere, em particular, a composições para aplicação tópica na pele, ou seja, as classificadas como composições cosméticas. O presente pedido de patente versa ainda sobre o produto preparado por tal composição, bem como seu uso.

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

[0002] A pele é o maior órgão do corpo humano, sendo essencial e indispensável para a vida humana, uma vez que funciona tanto como barreira de proteção contra agentes encontrados no ambiente, tais como bactérias e vírus, quanto como responsável por funções essenciais a sobrevivência, ou seja, regulação térmica e funções sensoriais - tato e dor. A pele é responsável ainda por excretar substâncias a serem eliminadas pelo organismo.

[0003] É de conhecimento geral que tal órgão possui tamanho médio que varia entre 1,5 e 2 m2, em um adulto. Em um único centímetro, pode-se encontrar, aproximadamente, 65 pequenos músculos, 100 glândulas sebáceas, mais de 500 glândulas sudoríparas, dezenas de milhões de células, dentre outros.

[0004] Fatores ambientais como exposição solar, exposição a luz azul, consumo de bebidas alcoólicas e poluição podem prejudicar a pele humana uma vez que estimulam a produção de radicais livres que impactam negativamente a saúde.

[0005] A peroxidação lipídica, uma das sequelas geradas pela ação dos radicais livres, causa danos às membranas celulares e leva ao envelhecimento da pele e outros sinais de danos à pele. Além do envelhecimento cutâneo, as espécies reativas de oxigênio estão implicadas nos processos de fotoenvelhecimento, carcinogênese e inflamação.

[0006] No intuito de cuidar e nutrir esse órgão de vital importância para a estabilidade da saúde humana, a indústria farmacológica, cosmética e nutricional se mantém em constante busca por substancias com propriedades que beneficiem a saúde e equilíbrio celular. Um dos grupos estudado é o dos óleos extraídos de plantas aromáticas.

[0007] Dentre as inúmeras propriedades dos óleos vegetais pode-se destacar ação antimicrobiana, antifúngica, antioxidante e repelente.

[0008] Foram desenvolvidos pela indústria farmacêutica inúmeros produtos que possuem como finalidade promover equilíbrio à pele do usuário do produto. Esses produtos são, em sua grande maioria, apresentados na forma de géis de limpeza, tônicos, secativos, sérum, dentre outros.

[0009] O estado da técnica divulga composições de nanoemulsão contendo astaxantina preparada a partir de Haematococcus pluvialis contendo ainda 0,1-5,0% em peso de um antioxidante auxiliar escolhido dentre tocoferol com uso de água a ser utilizada em composições, alimentos naturais, medicamentos e ração de gado.

[0010] É também conhecido extrato micelizado de haematococcus pluvialis para a remoção de rugas, reparação e branqueamento, de modo a preparar um sistema de dispersão em óleo e água sendo preparado com uso de Tween 80, solução concentrada de astaxantina com concentração de 1%, triglicerídeo de cadeia média, ácido ascórbico e ácido etilenodiamina tetraacético sendo 0,1% do volume total do extrato.

[0011] Ainda são conhecidas composições cosméticas compreendendo extrato de alga verde pertencente ao gênero Haematococcus e extrato de açúcar negro em bruto, sendo a astaxantina e/ou um derivado éster da astaxantina preferidos como o extrato da alga verde pertencente ao gênero Haematococcus.

[0012] No entanto, sabendo que produtos antioxidantes são absorvidos pela pele e liberados para o tecido-alvo na forma ativa, a sua absorção é de vital importância e depende de outros fatores, como, por exemplo, a forma molecular do composto ativo, suas propriedades físico-químicas, se sua solubilidade em água ou em lipídeos e o veículo que contém o produto.

OBJETIVOS DA INVENÇÃO

[0013] Assim, a presente invenção possui como objetivo prover uma composição anidra com ativos antioxidantes.

[0014] É outro objetivo prover uma composição anidra contendo um blend de antioxidante a base de óleo vegetal, antioxidante astaxantina e uma fonte de vitamina C.

[0015] É mais um objetivo, prover uma composição anidra isenta de água na forma de óleo.

[0016] É ainda outro objetivo da invenção, prover um produto a ser aplicado na pele na forma de uma composição contendo um blend de antioxidante a base de óleo vegetal, antioxidante astaxantina e uma fonte de vitamina C para a hidratação da pele.

[0017] É mais um dos objetivos da invenção, prover o uso de astaxantina com o objetivo de hidratação da pele, prevenir o envelhecimento cutâneo e prevenção da carcinogênese.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

[0018] A invenção está direcionada ao desenvolvimento de uma composição anidra que compreende um blend antioxidante, um antioxidante astaxantina e uma fonte de vitamina C.

[0019] Em uma concretização, a composição é completamente isenta de água e apresentada na forma de óleo.

[0020] Em outra concretização, a composição compreende adicionalmente emolientes, conservante e silicone.

[0021] A invenção está direcionada ainda para um produto para aplicação na pele, compreendendo tal composição anidra e, por fim, ao uso de astaxantina para preparar tal composição anidra para promover a hidratação cutânea, prevenção do envelhecimento cutâneo e da carcinogênese.

BREVE DESCRIÇÃO DOS DESENHOS

[0022] A presente invenção será descrita a seguir com mais detalhes, com referências aos desenhos anexos, em que:

[0023] Figura 1: A figura mostra fotos ilustrativas da evolução cutânea resultante da aplicação de uma concretização da composição anidra de acordo com a presente invenção (Evolução cutânea da Participante 01: D0 versus D28);

[0024] Figura 2: A figura mostra fotos ilustrativas da evolução cutânea resultante da aplicação de uma concretização da composição anidra de acordo com a presente invenção (Evolução cutânea da Participante 02: D0 versus D28).

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[0025] A composição desenvolvida pelos inventores compreende: um blend antioxidante a base de extrato vegetal em uma concentração entre 0,2 e 8,0% p/p; um antioxidante astaxantina em uma concentração entre 0,001 e 0,5% p/p; e uma fonte de vitamina C, em uma concentração entre 0,01 e 10,0% p/p. A composição da presente invenção é preferencialmente uma composição anidra completamente isenta de água, e possibilita o uso de astaxantina sem ocasionar eritema e vermelhidão.

[0026] Em uma concretização da presente invenção, o extrato vegetal da composição anidra compreende pelo menos quercetina e/ou xantofila. O extrato vegetal pode compreender ainda raiz de Curcuma Longa, folha de Camellia Sinensis, flor de Chamomilla Recutita, folha de Rosmarinus Ocinalis, olivato de etila, laurato de etila, linoleato de etila, ésteres de Jojoba e/ou cera de farelo de Oryza Sativa.

[0027] Preferencialmente, a composição compreendendo o blend antioxidante está em uma concentração entre 1,5 e 2,5% p/p, o antioxidante astaxantina em uma concentração entre 0,01 e 0,02% p/p, e a fonte de vitamina C, em uma concentração entre 1,0 e 3,0% p/p.

[0028] Com relação ao antioxidante astaxantina, a composição desenvolvida compreende, em uma concretização da invenção, pelo menos extrato de Haematococcus Pluvialis. O extrato de Haematococcus Pluvialis pode ser apresentado ainda na forma de blend e pode compreender ainda óleo de fruta de Olea Europaea, tocoferol e/ou óleo max glicina, estando presente na composição em uma concentração entre 0,001 e 0,5% p/p, e preferencialmente em uma concentração entre 0,01 e 0,02% p/p.

[0029] Em uma concretização da presente invenção, a composição desenvolvida pelos inventores, que é completamente isenta de água, possui como fonte de vitamina C pelo menos tetraisopalmitato de ascorbila em uma concentração entre 0,01 e 10,0% p/p, preferencialmente entre 1,0 e 3,0% p/p e tocoferol como antioxidante adicional em uma concentração entre 0,01 e 2,0% p/p, preferencialmente entre 0,05 e 0,1% p/p.

[0030] A composição pode compreender ainda i) como emolientes: óleo de semente de Vitis Vinifera q.s.p., e/ou estearato de etilhexila em uma concentração entre 5 e 40% p/p, e/ou farneseno hidrogenado em uma concentração entre 1,0 e 30,0% p/p, e/ou esqualeno em uma concentração entre 0,5 e 10,0% p/p, e/ou extrato de raiz de Zingiber Officinale em uma concentração entre 0,01 e 2,0% p/p; ii) caprilil glicol como conservante em uma concentração entre 0,05 e 0,5% p/p; e iii) trimetilsiloxifenil dimeticona como silicone em uma concentração entre 0,1 e 10,0% p/p.

[0031] Os emolientes da composição desenvolvida podem estar presentes em uma concentração preferencial entre 50 e 60% p/p quanto ao óleo de semente de Vitis Vinifera, entre 20 e 35% p/p de estearato de etilhexila, entre 5,0 e 10,0% p/p de farneseno hidrogenado, entre 2,5 e 3,5% p/p de esqualeno e entre 0,1 e 0,3% p/p de extrato de raiz de Zingiber Officinale. O caprilil glicol estando presente em uma concentração preferencial entre 0,1 e 0,2% p/p, enquanto o trimetilsiloxifenil dimeticona em uma concentração preferencial entre 0,5 e 1,5% p/p.

[0032] Com relação a forma da composição, os inventores surpreendentemente descobriram que a formulação apresentada na forma de óleo é dotada de maior estabilidade, sendo o produto para aplicação na pele do usuário e ainda, que o uso da astaxantina para a preparação de uma composição anidra, definida anteriormente, com a finalidade de tratar e prevenir danos à pele, envelhecimento precoce, bem como melanoma se mostrou eficaz e bem sucedida.

[0033] Um dos diferenciais da composição desenvolvida pelos inventores é a alta tolerância cutânea e um dos benefícios inerentes é ausência de vermelhidão após a aplicação do produto na pele. Dessa forma, foi desenvolvido um anti-idade alta tolerância cutânea.

[0034] Antioxidantes naturais de óleos de origem vegetal apresentam efeito potencial na prevenção de doenças crônicas, por possuírem a capacidade de proteger sistemas biológicos contra a ação de espécies reativas de oxigênio e nitrogênio, responsáveis por dano oxidativo aos lipídeos, proteínas e ácidos nucleicos.

[0035] De forma simples, os antioxidantes são moléculas com carga positiva e através de sua combinação com radicais livres, moléculas instáveis dotadas de carga negativa e com elevada insolubilidade, anula a ação de oxidação desses radicais livres, tornando-os inofensivos. Assim, a composição desenvolvida com efeito antioxidante combate os radicais livres que aceleram o processo de envelhecimento e, consequentemente, o aparecimento precoce de rugas, linhas de expressão, manchas e marcas na pele e até mesmo melanomas.

[0036] A composição desenvolvida possui o diferencial de atuar tanto na prevenção da formação de radicais livres, impedindo o ataque desses radicais livres às células quanto no favorecimento do reparo das células danificadas.

[0037] Com relação aos antioxidantes oriundos da família dos carotenoides, os inventores notaram os benefícios advindos de sua utilização para a saúde, uma vez que podem se converter em proteção da pele contra processos foto-oxidativos sendo um antioxidante eficaz na captação de oxigênio singlete e radicais peroxilas, tendo ainda papel importante na proteção da pele contra os danos causados pela exposição à radiação solar.

[0038] Como poderoso ativo antioxidante, de ação forte e eficaz, capaz de potencializar o óleo formulado, os inventores associaram a vitamina C, que possui a capacidade de induzir a produção de colágeno na pele e melhorar a aparência de rugas e linhas de expressão. Produtos fonte de vitamina C são, usualmente, eficazes no combate aos radicais livres, sendo dotados de ação clareadora em manchas, rugas e linhas de expressão e atuando na proteção e estimulação da síntese das proteínas estruturais da pele como o colágeno, promovendo, como consequência, a hidratação, elasticidade e firmeza da pele.

[0039] Para alcançar a solução técnica proposta, os inventores descobriram surpreendentemente que a associação de blend antioxidante a base de extrato vegetal, antioxidante astaxantina e uma fonte de vitamina C são eficazes para preparar uma composição que possui alta tolerância cutânea sem reação adversa percebida ou irritação da pele que efetivamente melhora a aparência e reduz rugas e linhas de expressão. Além disso, possui ação clareadora associada e restaura as células danificadas. A importância do uso da astaxantina se justifica por seu elevado poder antioxidante, estimado em 200x superior ao da vitamina C, conferindo, dessa forma, uma composição com concentração e entrega de antioxidante à pele do usuário superior ao encontrado atualmente nos produtos do mercado. Ainda assim, a composição foi desenvolvida de forma tal que, embora possua concentração de antioxidantes elevada, é segura para ser utilizada sem eritema e vermelhidão, diferente do que acontece com as composições existentes atualmente.

[0040] A combinação específica de quercetina e/ou xantofila com um antioxidante astaxantina e uma fonte de vitamina C nas concentrações da composição desenvolvida, apresenta efeitos técnicos surpreendentes. Associados a estes, deve- se atentar para o fato de que o risco de alergia foi comprovado como significativamente baixo, além de não agredir a pele e ser rica em nutrientes. Todos esses fatores potencializam a renovação celular conferindo viço, hidratação, firmeza e brilho melhorando tanto a aparência de manchas quanto a aparência das rugas. Resultados:

[0041] Como pode-se notar na Figura 1 dos desenhos, em uma análise comparativa da evolução cutânea de um usuário da composição, após 28 dias de uso domiciliar houve uma redução significativa (P<0,05) na pontuação das rugas e linhas de expressão de 12,2% podendo chegar até 19,7%. De se notar que 75% dos participantes da pesquisa apresentaram redução na intensidade das rugas e linhas de expressão.

[0042] Como pode-se notar na Figura 2 dos desenhos, em uma análise comparativa da evolução cutânea de um usuário da composição, após 28 dias de uso domiciliar, houve redução significativa (P<0,05) na incidência das manchas faciais superficiais de 2,9% podendo chegar até 4,5%, sendo que 81% das participantes da pesquisa apresentaram redução na intensidade das manchas faciais superficiais.

[0043] Assim, os inventores notam melhor resultado com uso do produto em menor tempo, sendo um fator positivo na produção do colágeno, fibroblastos e elastina.

[0044] Os inventores notaram aumento da firmeza cutânea com o uso do óleo antioxidante, sendo observada uma redução significativa (p<0,0001) do parâmetro Uf após 28 dias de uso domiciliar do produto.

[0045] A análise do parâmetro Uf permite conhecer e avaliar a deformação máxima da pele após a aplicação de uma força que é formada por dois componentes: i) Ue, que é a deformação elástica da pele referente ao alongamento das fibras colágenas e elásticas e; ii) Uv, que é a deformação viscoelástica da pele e se relaciona com o movimento do fluido intersticial através da rede de fibras na derme. Com esse estudo, foi constatado surpreendentemente o aumento da firmeza da pele como consequência do aumento das propriedades das fibras elásticas e de colágeno da pele estimulados com o uso da composição desenvolvida pelos inventores.

[0046] Isto indica que o uso do óleo antioxidante proporcionou aumento na firmeza da pele em relação à condição inicial da pele de 18,4% após 28 dias de uso domiciliar. O que levou a constatação de que 100% dos participantes da pesquisa apresentaram aumento da firmeza da pele após 28 dias de uso domiciliar do produto investigacional.

[0047] Os inventores notaram aumento de elasticidade cutânea com o uso do óleo antioxidante, sendo um aumento significativo (p<0,0001) do parâmetro Ur/Uf após 28 dias de uso domiciliar do produto.

[0048] O parâmetro Ur/Uf permite conhecer e avaliar a elasticidade da pele, através da análise da razão entre a retração imediata e a deformação total da pele, incluindo também a parte viscosa da deformação da pele, e corresponde a elasticidade biológica. Com esse estudo foi constatado surpreendentemente o aumento da elasticidade da pele como consequência do aumento das propriedades das fibras elásticas com o uso da composição desenvolvida pelos inventores.

[0049] Isto indica que o uso do óleo antioxidante proporcionou aumento na elasticidade da pele, em relação à condição inicial da pele de 8,0% após 28 dias de uso domiciliar. Foi possível constatar que 100% das participantes da pesquisa apresentaram aumento da elasticidade da pele após 28 dias de uso domiciliar do produto investigacional.

[0050] Com relação as manchas superficiais da pele - tipicamente lesões vermelhas ou marrons, visíveis a olho nu, que destoam do tom uniforme da pele, como sardas, cicatrizes de acne, hiperpigmentação e lesões vasculares; de acordo com os resultados obtidos em pesquisa, após 28 dias de uso domiciliar do produto investigacional, houve uma redução significativa (P<0,05) na intensidade das manchas faciais superficiais de 2,9% podendo chegar até 4,5%, sendo que 81% das participantes da pesquisa apresentaram redução na intensidade das manchas faciais superficiais.

[0051] Por outro lado, o resultado observado quanto as manchas marrons - que ocorrem pelo excesso de melanina, que estão localizadas na epiderme e na derme tornando a coloração da pele facial se torna heterogênea, após 28 dias de uso domiciliar do produto investigacional, houve uma redução significativa (P<0,05) na intensidade das manchas faciais marrons de 2,1% podendo chegar até 4,2%, sendo que 69% das participantes da pesquisa apresentaram redução na intensidade das manchas faciais marrons.

[0052] Com referência a eficácia percebida com 32 pessoas finalizaram o estudo com idades entre 45 e 57 anos, com uso do óleo antioxidante, percebeu-se que: • 88,0% perceberam que a textura da pele ficou mais uniforme (minha pele está menos áspera e rugosa); • 94,0% perceberam a pele mais firme e fortalecida; • 78,0% não acharam o cheiro do produto forte; • 86,0% consideraram que o produto ajudou a diminuir aparência dos poros; • 91,0% sentiram que suas linhas de expressão e rugas diminuíram, foram suavizadas; • 88,0% perceberam que o tom da pele ficou mais uniforme (manchas ficaram mais suaves); • 78,0% gostaram do cheiro do produto; • 91,0% consideraram que o produto ajudou a melhorar o aspecto geral da pele; • 94,0% consideraram que o produto hidratou a pele; • 88,0% consideraram que o produto não deixou a pele pegajosa; • 94,0% consideraram que o produto deixou a pele macia; • 75,0% consideraram que o produto não deixou a pele com brilho excessivo. • 94,0% notaram que que o produto deixou a pele iluminada, radiante e viçosa. (lembrar da colaboração com as pessoas de pele madura que disseram sobre a falta de radiância, luminosidade da pele delas).

Claims (13)

1. Composição anidra, caracterizadapelo fato de que compreende: i) um blend antioxidante a base de extrato vegetal em uma concentração entre 0,2 e 8,0% p/p, ii) um antioxidante astaxantina em uma concentração entre 0,001 e 0,5% p/p, e uma fonte de vitamina C, em uma concentração entre 0,01 e 10,0% p/p.

2. Composição anidra, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que o extrato vegetal compreende pelo menos quercetina e/ou xantofila.

3. Composição anidra, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o extrato vegetal pode compreender ainda raiz de Curcuma Longa, folha de Camellia Sinensis, flor de Chamomilla Recutita, folha de Rosmarinus Ocinalis, olivato de etila, laurato de etila, linoleato de etila, ésteres de Jojoba e/ou cera de farelo de Oryza Sativa.

4. Composição anidra, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que o antioxidante astaxantina compreende pelo menos extrato de Haematococcus Pluvialis.

5. Composição anidra, de acordo com a reivindicação 4, caracterizadapelo fato de que o extrato de Haematococcus Pluvialis é apresentado na forma de um blend compreendendo ainda óleo de fruta de Olea Europaea, tocoferol e óleo max glicina.

6. Composição anidra, de acordo com a reivindicação 1 ou 4, caracterizada pelo fato de que a fonte de vitamina C compreende pelo menos tetraisopalmitato de ascorbila.

7. Composição anidra, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que pode conter tocoferol como antioxidante adicional em uma concentração entre 0,01 e 2,0% p/p.

8. Composição anidra, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizadapelo fato de que composição é completamente isenta de água.

9. Composição anidra, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizadapelo fato de que composição compreende ainda i) como emolientes: - óleo de semente de Vitis Vinifera, e/ou - estearato de etilhexila em uma concentração entre 5 e 40% p/p, e/ou - farneseno hidrogenado em uma concentração entre 1,0 e 30,0% p/p, e/ou - esqualeno em uma concentração entre 0,5 e 10,0% p/p, e/ou - extrato de raiz de Zingiber Officinale em uma concentração entre 0,01 e 2,0% p/p; ii) caprilil glicol como conservante em uma concentração entre 0,05 e 0,5% p/p; e iii) trimetilsiloxifenil dimeticona como silicone em uma concentração entre 0,1 e 10,0% p/p.

10. Composição anidra, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que está na forma de um óleo.

11. Produto para aplicação na pele, caracterizado pelo fato de que compreende a composição anidra, definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 10.

12. Uso de astaxantina, caracterizado pelo fato de que é para preparar uma composição anidra definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 10 para tratar e prevenir danos à pele, envelhecimento precoce e melanoma.

13. Uso, de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a astaxantina está em combinação com quercetina e vitamina C.