BR102016008214B1 - composição de filtro solar - Google Patents

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Danielle Lorenzetti
Luciano M. Nogueira
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Abstract

COMPOSIÇÃO DE FILTRO SOLAR. As composições da presente invenção incluem composições de filtro solar que contêm um agente de absorção de UV primário em uma quantidade eficaz para absorver ultravioleta (UV) e cerca de 5% ou menos de um agente de radiação de luz visível que inclui um revestimento contendo sílica contínuo.

Description

[001] Este pedido reivindica o benefício do pedido provisório US 62/147676, depositado em 15 de abril de 2015, cuja descrição completaestá aqui incorporada, a título de referência, para múltiplas finalidades.
CAMPO DA INVENÇÃO
[002] A presente invenção refere-se a composições de filtro solar adequadas para aplicação tópica à pele, composições as quais impedem os danos à pele induzidos por radiação ultravioleta (UV) e radiação de luz visível. Em particular, a presente invenção refere-se à composição de filtro solar compreendendo agentes de absorção de UV e agentes de absorção de luz visível.
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO
[003] A exposição prolongada à radiação ultravioleta (UV) e à radiação de luz visível como aquela proveniente do sol, pode levar à formação de fotodermatoses e eritemas, bem como a um aumento do risco de câncer de pele, como melanoma, e à aceleração dos processos de envelhecimento da pele, como perda de elasticidade da pele e formação de rugas.
[004] Mais especificamente, a radiação visível, comumente conhecida como luz visível, é a porção da faixa do espectro eletromagnético solar entre 400 e 760 nm e representa cerca de 40% da energia solar total que atinge a superfície da Terra (UV é cerca de 3 a 7%). Sua principal influência sobre a vida humana é a estimulação da retina humana e a distinção de cores dos objetos, variando do vermelho ao violeta. Estudos baseados em respostas biológicas e de células em cultura demonstram que os danos à pele associados à luz visível, similar aos danos por UV, induzem a hiperpigmentação devido aos efeitos cumulativos nos cromóforos, bem como a formação de Espécies Rea- tivas de Oxigênio, o que pode levar a danos ao DNA e expressões de metaloproteinases que podem levar a uma ruptura das fibras de colá- geno e à inibição da síntese de novas fibras.
[005] Inúmeras composições tópicas de filtro solar estão comerci-almentedisponíveis com diferentes capacidades para proteger o corpo contra os efeitos nocivos das radiações ultravioleta e visível. Entretanto, tais formulações de filtro solar são ineficazes na proteção contra a luz visível, ou são pigmentadas usando concentração relativamente mais elevada de pigmento. Desafios continuam a existir para fornecer composições de filtro solar não pigmentadas que forneçam proteção mais ampla e efetiva contra as radiações UV e visível, sem tingir a pele.
[006] A presente invenção fornece novas composições de filtro solar que empregam o uso de agentes de absorção de radiações UV e visível, que são eficazes para proteger tanto da radiação ultravioleta (UV) quanto da radiação visível, sem tingir a pele.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO
[007] As composições da presente invenção incluem composições de filtro solar que compreendem um agente de absorção de UV primário em uma quantidade eficaz para absorver a radiação ultravioleta (UV) e cerca de 5% ou menos de um agente de absorção de luz visível. O agente de absorção de luz visível inclui um revestimento contínuo contendo sílica.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
[008] Salvo indicação em contrário, todos os termos técnicos e científicos usados na presente invenção têm o mesmo significado, conforme comumente compreendido pelo versado na técnica à qual a invenção pertence. Para uso na presente invenção, salvo indicação em contrário, todos os grupos de hidrocarbonetos (por exemplo, alquila, alquenila) podem ser grupos com cadeia linear ou ramificada. Para uso na presente invenção, salvo indicação em contrário, o termo "peso molecular" refere-se ao peso molecular ponderal médio, (Mw).
[009] Exceto onde definido em contrário, todas as concentrações referem-se às concentrações em peso da composição. Além disso, exceto onde definido especificamente em contrário, o termo "essencialmente isento de", em relação a uma classe de ingredientes, refere-se a um ou mais ingredientes específicos que estão presentes em uma concentração menor do que seria necessária para que o dito ingredienteespecífico fosse eficaz em termos de proporcionar o benefício ou a propriedade para que fosse de outro modo usado, por exemplo, menos de cerca de 1% ou menos, ou cerca de 0,5%, ou menos.
[0010] Como usado aqui, "capaz de absorver luz UV" refere-se a um material ou composto, por exemplo, um agente ou uma porção química de filtro solar polimérico ou não polimérico, orgânico ou não orgânico, que absorve radiação em alguma porção do espectro ultra-violeta (290 nm a 400 nm), de forma que um tenha um coeficiente de extinção de ao menos cerca de 1.000 mol-1 cm-1, durante ao menos um comprimento de onda dentro do espectro ultravioleta definido acima.
[0011] Como usado aqui, "capaz de absorver luz visível"refere-se a um material ou composto que absorve radiação em alguma porção da faixa visível (400 nm a 760 nm), de forma que um tenha um coeficiente de extinção de ao menos cerca de 1.000 mol-1 cm-1, durante ao menos um comprimento de onda dentro do espectro visível definido acima, e forneça adicionalmente proteção da radiação da luz visível através de absorção, reflexão e/ou refração. Os graus de valores de proteção de luz visível revelados e reivindicados na presente invenção são determinados usando o método in vitro aqui descrito.
AGENTES DE ABSORÇÃO DE UV PRIMÁRIOS
[0012] As modalidades da invenção referem-se a composições que compreendem um agente de absorção de UV primário. Tais agentes de absorção de UV primários podem incluir, mas não se limitam a, etilhexil triazona, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico, bis-etilhexiloxifenil metoxi- fenil triazina, tetrassulfonato de fenildibenzimidazol dissódico, metileno- bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, dietilamino hidróxi benzoil hexil ben- zoato e dióxido de titânio e/ou óxido de zinco, aos quais um revestimento de sílica não foi aplicado. De acordo com certas modalidades da invenção, o agente de absorção de UV primário é o tetrassulfonato de fenildi- benzimidazol dissódico da fórmula (I):
Figure img0001
[0013] O agente de absorção de UV primário inclui porções de absorção de UV, conforme discutido mais adiante neste documento, e, portanto, absorve radiação em alguma porção do espectro ultravioleta (290 nm a 400 nm), como um tendo um coeficiente de extinção de cerca de 1.000 mol-1 cm-1 ou mais, por exemplo, maior do que 10.000 ou 100.000 ou 1.000.000 mol-1 cm-1, durante pelo menos um comprimento de onda dentro do espectro ultravioleta definido acima. A porção de absorção de UV primária pode absorver predominantemente na porção de UVA (320 nm a 400 nm) ou predominantemente na porção de UV-B (290 nm a 320 nm) do espectro ultravioleta. Tal porção de absorção de radiação UV é um triazol de absorção de UV. O termo "triazol de absorção de UV" se refere a uma porção de absorção de UV contendo um anel heterocíclico com cinco membros, com dois átomos de carbono e três átomos de nitrogênio. Triazóis de absorção de UV típicos são benzotriazóis, que incluem o anel heterocíclico com cinco membros mencionado fundido com um anel aromático homocí- clico com seis membros. Exemplos de agente de absorção de UV incluem, por exemplo, o fenildibenzimidazol dissódico.
AGENTES DE ABSORÇÃO DE LUZ VISÍVEL
[0014] As composições da presente invenção compreendem um agente de absorção de luz visível. Tais agentes de absorção de luz visível compreendem partículas de pigmentos inorgânicos, como certos óxidos inorgânicos, incluindo dióxido de titânio, óxido de zinco e certos outros óxidos de metais de transição. De acordo com determinada modalidade da invenção, as partículas de pigmento inorgânico são dióxido de titânio e óxido de zinco, de preferência, dióxido de titânio. O agente de absorção de luz visível absorve radiação em uma porção do espectro de luz visível (400 nm a 760 nm). Tais agentes de absorção de luz visível são tipicamente partículas sólidas tendo um diâmetro de cerca de 1 nm a cerca de 200 nm, de preferência, de cerca de 5 a 120 nm.
[0015] Os agentes de absorção de luz visível usados nas composições da presente invenção são revestidos com um filme de sílica. Conforme mostrado mais adiante neste documento, foi descoberto que as partículas de absorção de luz visível revestidas com sílica forneceram composições estatisticamente significativamente melhores em reflexão de luz visível do que as composições preparadas com partículas que foram revestidas com alumina-simeticona. Portanto, os filmes de sílica revestidos na superfície das partículas são essencialmente isentos de alumina, ou são isentos de alumina. A espessura do filme de sílica depositado sobre as partículas de pigmento pode ser de cerca de 0,1 a cerca de 100 nm, de preferência, de 0,5 a 25 nm. A partícula do pigmento revestido por filme de sílica pode ser formada por imersão da partícula, por exemplo, dióxido de titânio, em uma composição aquosa formadora de filme de sílica para depositar sílica sobre a superfície de dióxido de titânio por precipitação da sílica nas partículas de dióxido de titânio. O filme de sílica tem uma boa compatibilidade com o substrato de dióxido de titânio e exibe propriedades eficazes de revestimento. Um exemplo deste tipo de dióxido de titânio revestido de sílica, que compreende um filme inorgânico puro de sílica (aproximadamente 17% de sílica), está disponível como Eusolex T-AVO da Merck KGaA na Alemanha.
COMPOSIÇÃO DE USO TÓPICO
[0016] Em uma modalidade, é fornecida uma composição adequada para uso tópico/cosmético para aplicação no corpo do ser humano (por exemplo, superfícies queratinosas como pele, cabelos, lábios ou unhas), especificamente a pele. A composição inclui um ou mais agentes de absorção de UV primários e partículas do pigmento inorgânico de absorção de luz visível aqui descritos. A concentração do agente de absorção de UV primário é suficiente para fornecer um FPS de cerca de 10 ou superior, na ausência de agentes de absorção de UV secundários, como aqui descrito abaixo. Consequentemente, a concentração do agente de absorção de UV primário pode estar na faixa de cerca de 1% a cerca de 10%, em peso, como de cerca de 1,5% a cerca de 4% em peso da composição, como de cerca de 1,5% a cerca de 3,0% em peso da composição. De acordo com certas modalidades em que o agente de absorção de UV primário consiste essencialmente em te- trassulfonato de fenildibenzimidazol dissódico, a concentração do te- trassulfonato de fenildibenzimidazol dissódico pode ser de cerca de 1,0% ou mais.
[0017] A concentração das partículas de pigmento inorgânico que absorvem luz visível revestidas de sílica contida nas composições de filtro solar da presente invenção devem estar presentes em teores eficazes para fornecer absorbância eficaz da luz visível, mas não nos teores normalmente usados para fornecer a "pigmentação" de uma composição, por exemplo, como um creme pigmentado ou tinta. Por- tanto, a concentração pode ser de cerca de 5% ou menos, como de cerca de 0,5 a cerca de 2%, como de cerca de 0,5 a cerca de 1%.
[0018] As composições da presente invenção podem compreender adicionalmente um agente de absorção de UV secundário. Por exemplo, as composições da invenção conterão cerca de 1% ou mais, ou cerca de 1,5% ou mais, desses agentes de filtro solar capazes de absorver UV. Exemplos de tais compostos, às vezes, chamados de "ab- sorvedores monoméricos orgânicos de UV" incluem, mas não se limitam a derivados de metóxi cinamato como metóxi cinamato de octila e metóxi cinamato de isoamila; derivados de cânfora, como 4-metil ben- zilideno cânfora, metossulfato de benzalcônio cânfora e ácido tereftali- lideno dicânfora sulfônico; derivados de salicilato, como salicilato de octila, salicilato de trolamina e homossalato; derivados de ácido sulfô- nico, como ácido fenil benzimidazol sulfônico; derivados de benzona, como dióxi benzona, sulisobenzona, e oxibenzona; derivados de ácido benzoico, como ácido amino benzoico e ácido octil dimetila para-amino benzoico; octocrileno e outros β,β-difenil acrilatos; dioctil butamido triazona; butil metoxidibenzoil metano; gliceril ácido para-amino benzoico (PABA); trioleato de digaloíla; 3-(4-5 metilbenzilideno) cânfora; antrani- lato de metila; benzofenona-3 benzofenona-4 benzofenona-8 cinoxato; octocrileno; etil hexil di-metil ácido para-amino benzoico, drometrizol trissiloxano; dietil hexil butamida triazona; e polissilicone-15.
[0019] As composições da presente invenção podem ser usadas para uma variedade de usos cosméticos, especialmente, para proteção da pele contra a radiação UV e radiação de luz visível. As composições, portanto, podem ser produzidas em uma ampla variedade de formas de aplicação. Essas formas incluem, mas não se limitam a, suspensões, dispersões, soluções ou revestimentos sobre substratos solúveis em água ou insolúveis em água (por exemplo, substratos como pós, fibras ou filmes orgânicos ou inorgânicos). As formas de pro- duto adequadas incluem loções, cremes, géis, bastões, aspersões, pomadas, mousses e compactos/pós. A composição pode ser usada para várias finalidades, como em filtros solares para recreação ou uso diário, hidratantes, cosméticos/maquiagem, agentes de limpe- za/tonificantes, produtos antienvelhecimento ou combinações dos mesmos. As composições da presente invenção podem ser preparadas com o uso de metodologias bem conhecidas pelo versado na técnica de formulação de cosméticos.
[0020] Composições da presente invenção incluem uma fase aquosa contínua na qual uma fase oleosa descontínua é substancialmentedistribuída de forma substancialmente homogênea. O agente de absorção de UV e/ou agente de absorção de luz visível pode estar contido dentro da fase aquosa ou oleosa. Em certas modalidades, o agente absorvente de UV está dissolvido, em vez de estar disperso ou suspenso, no interior da fase oleosa. A fase oleosa pode, por sua vez, estar estabilizada dentro da fase aquosa. A fase oleosa pode ser tal que está presente em gotículas ou unidades distintas com um diâme-tromédio de cerca de um mícron a cerca de 1.000 mícrons, como de cerca de 1 mícron a cerca de 100 mícrons.
VEÍCULO TÓPICO
[0021] Um ou mais agentes de absorção de UV primários e partículas de pigmento inorgânico que absorvem luz visível na composição são combinados com um "veículo tópico cosmeticamente aceitável", isto é, um veículo para uso tópico que é capaz de conter os outros ingredientes dispersos ou dissolvidos no mesmo, e tendo propriedades aceitáveis que o tornam seguro para o uso tópico. Desse modo, a composição pode incluir, também, qualquer dentre os vários ingredientes funcionais conhecidos no campo da química de cosméticos, por exemplo emolientes (inclusive óleos e ceras) bem como outros ingredientes comumente usados em composições para cuidados pessoais, como umectantes, espessantes, opacificantes, fragrâncias, corantes, e solventes para o poliéster de absorção de UV, entre outros ingredientes funcionais. Exemplos adequados de solventes para o poliéster de absorção de UV incluem carbonato de dicaprilila, disponível sob o nome CETIOL CC junto à Cognis Corporation de Ambler, Pensilvania, EUA.
[0022] Com o propósito de fornecer estética agradável, em certas modalidades da invenção, a composição está essencialmente isenta de solventes voláteis; em particular, álcoois C1-C4 como etanol e isopropanol. Além disso, a composição pode ser essencialmente isenta de ingredientes que a tornariam inadequada para uso tópico. Desse modo, a composição pode ser essencialmente isenta de solventes, como solventes voláteis e, em particular, isenta de solventes orgânicos voláteis como cetonas, xileno, tolueno e similares.
POLÍMERO FORMADOR DE FILME
[0023] As composições da presente invenção incluem um polímero formador de filme. O polímero formador de filme, quando dissolvido, emulsificado, ou disperso em um ou mais diluentes, permite que seja formado um filme contínuo ou semicontínuo quando é espalhado com um veículo líquido sobre um substrato liso como vidro, e o veículo líquido é deixado evaporar. Como tal, o polímero pode secar sobre o vidro em uma maneira na qual a área sobre a qual ele é espalhado, o filme predominantemente contínuo, em vez de ter uma pluralidade de estruturas discretas, semelhantes a ilhas. Os filmes formados pela aplicação das composições sobre a pele de acordo com as modalidades da invenção aqui descritas, podem ser de espessura, em média, menor que cerca de 100 mícrons, como menor que cerca de 50 mícrons.
[0024] Em contraste com o agente polimérico de absorção de UV e as partículas de pigmento inorgânico que absorvem luz visível, os polímeros formadores de filme em geral não absorvem apreciável radiação ultravioleta ou de luz visível. Entretanto, pelo aprimoramento da formação de filme, os polímeros formadores de filme podem aprimorar a proteção contra UV e luz visível (UV-A, UV-B ou ambos) da composição e/ou aprimorar a resistência à água ou a impermeabilidade à água da composição.
[0025] O polímero formador de filme pode ser uma polivinilpirroli- dona alquilada, como um copolímero de vinilpirrolidona e uma α- olefina, como um copolímero de vinilpirrolidona e uma α-olefina de cadeia longa (por exemplo, C16 a C30), por exemplo, GANEX V220, GANEX V216, GANEX WP660). Em uma modalidade particularmente notável, o polímero formador de filme é formado de 20% de vinilpirroli- dona e 80% de olefina C16 (1-hexadeceno), como GANEX V216. Os polímeros formadores de filme GANEX estão disponíveis comercialmente junto à ISP Specialty Chemicals (agora Ashland Specialty Ingredients) de Wayne, New Jersey, EUA.
[0026] As composições da presente invenção podem incluir polímeros formadores de filme adicionais, que incluem polímeros naturais como polissacarídeos ou proteínas e polímeros sintéticos como poliés- teres, poliacrílicos, poliuretanos, polímeros vinílicos, polissulfonatos, poliureias, polioxazolinas, e similares. Exemplos específicos de polímeros formadores de filme adicionais incluem, por exemplo, copolíme- ro de carbonato de dimetila/dilinoleíla dimérico hidrogenado, disponível junto à Cognis Corporation de Ambler, Pensilvânia, EUA como COS- MEDIA DC; e poliésteres dispersíveis em água, incluindo sulfopoliéste- res como aqueles comercialmente disponíveis junto à Eastman Chemical como EASTMAN AQ 38S.
[0027] A quantidade de polímero formador de filme presente na composição pode ser de cerca de 0,1 a cerca de 5%, ou de cerca de 0,3 a cerca de 3%, ou de cerca de 1 a cerca de 2,5%.
EMULSIFICANTE DE ÓLEO-EM-ÁGUA
[0028] As composições da presente invenção incluem um ou mais emulsificantes de óleo-em-água (O/A) selecionados dentre o grupo consistindo em emulsificantes aniônicos e emulsificantes não iônicos. Por "emulsificante", quer-se dizer qualquer uma de uma variedade de moléculas que são capazes de emulsificar gotículas de fase oleosa individuais em uma fase aquosa contínua. O termo "emulsificantes com baixo peso molecular" se refere a emulsificantes com peso molecular de cerca de 2.000 Daltons ou menos, como cerca de 1.000 Daltons ou menos. O emulsificante O/W pode ser capaz de diminuir a tensão superficial de água desionizada pura para 45 dinas por centímetro, quando adicionado à água desionizada pura em uma concentração de emulsificante O/W de 0,5% ou menos, em temperatura ambiente. O emulsificante O/A pode ter um equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL) que é cerca de 8 ou maior, como de cerca de 10 ou maior.
[0029] Em certas modalidades, a composição inclui um ou mais emulsificantes aniônicos. Exemplos de classes químicas adequadas de emulsificantes aniônicos são alquila, arila ou alquil arila, ou versões modificadas por acila das seguintes porções: sulfatos, éter sulfatos, monogliceril éter sulfatos, sulfonatos, sulfossuccinatos, éter sulfossuc- cinatos, sulfossuccinamatos, amido sulfossuccinatos, carboxilatos, amido éter carboxilatos, succinatos, sarcosinatos, aminoácidos, taura- tos, sulfoacetatos e fosfatos. Emulsificantes aniônicos notáveis são sais de ésteres de ácido fosfórico e álcool cetílico, como sais de potássio de misturas de ésteres de ácido fosfórico e álcool cetílico (por exemplo, 1-hexadecanol, di-hidrogenofosfato, sal monopotássico). Um exemplo notável é cetil fosfato de potássio, glicerídeos de palma hi- drogenados, disponível como EMULSIPHOS junto à Symrise de Holzminden, Alemanha.
[0030] Em certas modalidades, a concentração de um ou mais emulsificantes aniônicos é de cerca de 0,5% a cerca de 6%, como de cerca de 1% a cerca de 4%, como de cerca de 1% a cerca de 2,5%.
[0031] Em uma outra modalidade da invenção, a composição inclui um ou mais emulsificantes não iônicos. Exemplos de emulsificantes não iônicos incluem amidas graxas, monoglicerídeos; ésteres de sorbi- tano; derivados de polióxi etileno de ésteres de poliol; alquilglicosídeos ou poliglicosídeos; ésteres poliglicerílicos; copolímeros de silicone não reticulados, como copolióis de alcóxi ou alquil dimeticona, silicones que têm porções hidrofílicas pendentes, como silicones lineares que têm grupos de poliéter ou grupos de poliglicerina pendentes; organo- polissiloxanos sólidos elastoméricos reticulados compreendendo pelo menos uma dentre as porções hidrofílicas: poli(etilenoglicol), po- li(propilenoglicol) ou ésteres poliglicerílicos. De acordo com uma modalidade, o emulsificante não iônico não tem grupos funcionais álcool. De acordo com uma modalidade da invenção, o emulsificante não iô- nico tem um peso molecular de cerca de 10.000 daltons ou menos, como de cerca de 7.000 daltons ou menos.
[0032] De acordo com uma modalidade, o tensoativo não iônico é um éster de um ácido graxo, como vários ácidos alifáticos C7-C22 saturados ou insaturados, lineares ou ramificados, não etoxilados. O ácido graxo pode ter de 14 a cerca de 22 átomos de carbono, como de cerca de 16 a cerca de 18 átomos de carbono. De acordo com uma modalidade, o emulsificante não iônico é um poliéter, como selecionado dentre um éster de ácido graxo e de glicerol (como estearato de glicerila), um éster de ácido graxo com polietilenoglicol (como Esteara- to de PEG-100), e combinações dos mesmos.
[0033] Especificamente excluídos dos tensoativos não iônicos estão os polímeros gelificantes em óleo, como os polímeros que são capazes de formar um gel com óleo mineral a 25 °C, co mo quando o polímero gelificante em óleo é misturado com óleo mineral em uma concentração de polímero gelificante em óleo que está entre cerca de 0,25 e 2,0%, em peso, da mistura resultante tendo um limite elástico de cerca de 5 pascais (Pa) ou mais, como de cerca de 10 Pa ou mais, como de cerca de 10 Pa a cerca de 1.100 Pa. Exemplos de polímeros gelificantes em óleo são polímeros de C2-C4 alquil celulose, como etil- celulose, que é um éter etílico de celulose compreendendo um polímero de cadeia longa consistindo em unidades de anidroglicose unidas juntas por ligações acetal. Outros exemplos de polímeros gelificantes em óleo são dibutil etil-hexanoilglutamida e dibutil-lauroilglutamida.
[0034] A concentração de emulsificante não iônico também pode estar na faixa de cerca de 1% a cerca de 10%, como de cerca de 2% a cerca de 6%, como de cerca de 2% a cerca de 4%.
[0035] Em certas modalidades, em adição ao(s) emulsificante(s) discutido(s) acima, a composição inclui um emulsificante adicional como um ou mais de um emulsificante anfotérico, um emulsificante ca- tiônico e/ou um emulsificante polimérico. Exemplos de classes químicas adequadas de emulsificante anfotérico incluem alquilbetaínas, amidoalquilbetaínas, alquilanfoacetatos; amidoalquilsultaínas; anfofos- fatos; imidazolinas fosforiladas; carboxialquilalquilpoliaminas; alquilimi- no-dipropionatos; alquilanfoglicinatos (mono ou di); alquilanfoproprio- natos; ácidos N-alquil β-aminopropri0nicos; e alquilpoliaminocarboxila- tos. Exemplos de classes químicas adequadas de emulsificante catiô- nico incluem quaternários alquilados, quaternários benzilados, quaternários de éster, quaternários etoxilados e alquilaminas. Exemplos de classes químicas adequadas de emulsificantes poliméricos incluem copolímeros à base de ácido acrilamidoalquilsulfônico como Aristo- flex® AVC e Aristoflex® HMB da Clariant Corporation; e Granthix APP junto à Grant Industries, Inc.
[0036] Em certas modalidades, a composição inclui um emoliente usado para a prevenção ou alívio de secura e para a proteção da pele, bem como solubilizar o poliéster absorvente de UV. Emolientes adequados incluem óleos minerais, petrolato, óleos vegetais (por exemplo, triglicerídeos como triglicerídeo caprílico/cáprico), ceras e outras misturas de ésteres graxos, incluindo, mas não se limitando a, ésteres de glicerol (por exemplo, palmitato de isopropila, miristato de isopropila), e óleos de silicone, como dimeticona. Em certas modalidades, misturas de triglicerídeos (por exemplo, triglicerídeos caprílico/cáprico) e ésteres de glicóis (por exemplo, miristato de isopropila) podem ser usados para solubilizar os poliésteres de absorção de UV e partículas de pigmentosinorgânicos que absorvem a luz visível.
[0037] Em certas modalidades, a composição inclui um pigmento adequado para fornecer cor ou poder de ocultação. O pigmento pode ser um adequado para uso em um produto cosmético colorido, incluindocomposições para aplicação nos cabelos, nas unhas e/ou na pele, especialmente na face. As composições cosméticas coloridas incluem, mas não se limitam a, bases, maquilagens para encobrir manchas na pele, primers, blush, máscara para cílios, sombra para os olhos, delineador, batom, esmalte para unhas e cremes hidratantes pigmentados.
[0038] O pigmento adequado para fornecer cor ou poder de ocultaçãopode ser composto por óxidos de ferro, incluindo óxidos de ferro vermelho e amarelo, dióxido de titânio, cores de ultramarino e cromo ou hidróxido de cromo, e misturas dos mesmos. O pigmento pode ser um pigmento de lago, por exemplo, um corante orgânico como corantes azo, indigoide, trifenil metano, antraquinona, e xantina que são designados como azuis, marrons, verdes, laranjas, vermelhos, amarelos D&C e FD&C, etc., precipitados sobre ligantes inertes, como sais insolúveis. Exemplos de pigmentos de lago incluem Vermelho n° 6, Vermelho n° 7, Amarelo n° 5 e Azul n° 1. O pigmento pode ser um pigmento de interferência. Exemplos de pigmentos de interferência incluem aqueles contendo substratos de mica, substratos de oxicloreto de bismuto e substratos de sílica, por exemplo, pigmentos de mica/oxicloreto de bismuto/óxido de ferro disponíveis comercialmente como pigmentos CHROMALITE (BASF), dióxido de titânio e/ou óxidos de ferro aplicados como revestimento sobre mica, como os pigmentos FLAMENCO disponíveis comercialmente (BASF), pigmentos de mica/dióxido de ti- tânio/óxido de ferro, inclusive os pigmentos KTZ disponíveis comercialmente (Kobo Products), pigmentos perolados CELLINI (BASF), e pigmentos contendo borossilicato, como pigmentos REFLECKS (BASF).
[0039] As composições da presente invenção podem compreender, ainda, um ou mais agentes cosmeticamente ativos. Um "agente cosmeticamente ativo"é um composto que tem um efeito cosmético ou terapêutico sobre a pele, por exemplo, agentes para tratar rugas, acne, ou para clarear a pele. O agente cosmeticamente ativo estará tipicamente presente na composição da invenção em uma quantidade de cerca de 0,001% a cerca de 20%, em peso, da composição, por exemplo, de cerca de 0,01% a cerca de 10% como de cerca de 0,1% a cerca de 5%, em peso, da composição.
[0040] Em certas modalidades, a composição tem um pH que é de cerca de 4,0 a cerca de 8,0, como de cerca de 6,5 a cerca de 7,7.
[0041] As composições da presente invenção podem ser preparadas com o uso de metodologias de mistura que são bem conhecidas pelo versado na técnica. Em uma modalidade da invenção, um método para produzir uma composição da presente invenção inclui preparar uma fase oleosa misturando ao menos o agente de absorção de UV e partículas de pigmento inorgânico que absorvem a luz visível com ingredientes opcionais solúveis em óleo ou miscíveis em óleo; e preparando uma fase aquosa misturando água e os ingredientes opcionais solúveis em água ou miscíveis em água. A fase oleosa e a fase aquosa podem ser então misturadas de uma maneira suficiente para dispersar a fase oleosa substancialmente de modo homogêneo na fase aquosa de tal modo que a fase aquosa seja contínua e a fase oleosa descontínua.
[0042] As composições da presente invenção podem ser usadas mediante a administração tópica a um mamífero, por exemplo medianteaplicação direta, fricção ou dispersão da composição sobre a pele ou cabelos de um ser humano.
[0043] O método a seguir foi usado na avaliação da eficácia da proteção contra a luz visível e nos Exemplos a seguir.
Exemplos
[0044] Os exemplos a seguir ilustram a preparação e a eficácia de composições da presente invenção.
[0045] Método de avaliação da eficácia de proteção contra luz visível fornecida por formulações cosméticas
Preparação da amostra:
[0046] Uma placa em branco de PMMA (poli-metil meta-acrilato) foi preparada por espalhamento de 0,2 mL de glicerina ou óleo mineral sobre ela até que nenhum resíduo fosse observado ao longo de toda a placa. A formulação foi bem agitada antes da pesagem. A seringa foi carregada com a formulação em uma quantidade suficiente para resultar em uma concentração final de 2 mg/cm2, quando aplicada. A formulação foi, então, distribuída sobre a extensão da superfície de uma nova placa de PMMA como gotículas mesmo. O espaço entre as gotí- culas era o mais uniforme possível. As gotas de formulação foram, então, distribuídas por toda a superfície de uma placa de PMMA em 10 segundos para formar uma película contínua, movendo o dedo indicador em pequenos movimentos circulares ao longo da extensão da su-perfície da placa de PMMA. A placa foi girada a 90° e o dedo foi deslocado para a direita e para a esquerda durante 5 segundos. Depois disso, a placa foi novamente rodada 90°. Estas duas etapas de girar e mover o dedo foram repetidas uma vez, a fim de alcançar 20 segundos de espalhamento e 4 rotações de 90°. Foram preparad as três replica- tas de cada formulação.
Configurações do equipamento:
[0047] Para este método, um simulador solar de múltiplas portas equipado com uma lâmpada de arco de xenônio, fabricado pela Solar Light Co, modelo 601 - potência da lâmpada de 300 W, foi usado. Os filtros de luz visível e UV foram removidos do simulador solar, deixando instalado apenas o espelho dicroico; capaz de filtrar a radiação infravermelha (IR). Um espectrorradiômetro capaz de fornecer medições espectrais precisas ao longo do intervalo de comprimentos de onda 200 a 800 nm, fabricado pelos laboratórios Optronic, modelo OL65A, equipado com uma esfera integradora, foi usado para medir a irradiân- cia da radiação solar do simulador solar. Uma das seis guias de luz do simulador solar foi ligada a um compartimento da amostra e este foi ligado à esfera integradora. As outras cinco guias de luz foram fechadas. A faixa de comprimento de onda desejada para o experimento, por exemplo, 250 a 800 nm, foi selecionada no espectrorradiômetro, com incremento de 1 nm.
Leituras:
[0048] Cada uma das placas de PMMA com glicerina foi colocada no compartimento da amostra e os espectros foram coletados ao longo da faixa desejada de radiação, por exemplo, 400 a 760. A placa de PMMA com a amostra foi colocada no compartimento da amostra e os espectros coletados ao longo da faixa desejada de radiação, por exemplo, 400 a 760 nm. Esta etapa foi repetida com todas as replica- tas. A área sob a curva na faixa do visível (400 a 760 nm) foi determinada para todas as amostras avaliadas, incluindo o branco com glicerina. O nível de radiação de luz visível filtrada pela amostra corresponde aos valores médios de área obtidos para a amostra dividido pelos valores médios de área obtidos no ensaio em branco.
[0049] O exemplo a seguir ilustra a absorção de luz visível de cer-tascomposições da presente invenção. As composições inventivas (E1 e E2) incluem o agente de absorção de UV primário e partículas de pigmento inorgânico de absorção da luz visível, e incluem ainda uma polivinilpirrolidona alquilada, bem como um emulsificante aniônico ou não iônico. Estes exemplos inventivos e exemplos comparativos foram preparados por meio do processo descrito a seguir.
[0050] Fase aquosa:Adicionar água, EDTA dissódico, Carbômero e Polímeros Reticulados de Acrilatos/Alquilacrilatos C10-30. Iniciar a homogeneização (4000 RPM a 6.000 RPM) até a dispersão total. Iniciar a mistura e adicionar Hidróxido de Sódio, sob mistura adicionar Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico, Tetrassulfonato de Fenildibenzimi- dazol Dissódico e Glicerina. Iniciar o aquecimento da batelada até 82°C a 85°C.
[0051] Fase oleosa: Em um recipiente separado, adicionar Bis-Etil- Hexiloxifenol Metoxifenil Triazina, Butil Metoxidibenzoilmetano, Octo- crileno, Homossalato, Etil-Hexil Triazona, Tricontanil PVP, Palmitato de Cetila, Caprilil Meticona, Acetato de Tocoferila, Fenoxietanol, Adipato de Di-Isopropila, Sebacato de Di-Isopropila, Cetearil Sulfossuccinato Dissódico, Álcool Cetearílico; Cetearil glicosídeo, Dimeticona; Polímero Reticulado de Cetearil Dimeticona, dimeticona, Isononanoato de Iso- nonila. Iniciar o aquecimento da batelada até 82°C a 85°C.
[0052] Misturar as Fases Oleosa e Aquosa e iniciar o resfriamento da batelada. Sob mistura, adicionar Metileno Bis-Benzotriazolil Tetrame- tilbutilfenol, Lauril Carbamato de Inulina e Copolímero de Hidroxietilacri- lato/Acriloildimetil Taurato de Sódio; Isoexadecano; Polissorbato 60.
[0053] Resfriar a batelada a 40°C e adicionar Etilexilglicerina, Álcool Benzílico, Extrato de Semente de Soja Glicina, Capriloil Glicina; Sarco- sina; Extrato de Cinnamomum Zeylanicum, dióxido de titânio; Sílica, Oc- tenilsuccinato de Amido Alumínio, dois tipos de sílicas e náilon-12.
[0054] Passar pelo homogeneizador durante 3 minutos (4.000 RPM a 6.000 RPM). Tabela 1- Exemplo/fórmula inventiva (E1): creme facial FPS 30
Figure img0002
Tabela 2 - Comparação da fórmula entre duas fórmulas de FPS 30 não pigmentadas, exemplo da invenção 1 (E1) e exemplo comparativo 1 ídà
Figure img0003
[0055] O Exemplo 1 da Invenção (E1) exibe eficácia significativa em relação à proteção contra luz visível superior ao Exemplo comparativo 1 (C1), ou seja, redução de 44% da luz visível para o E1 contra 14% da redução da luz visível para o Exemplo Comparativo (C1). Tabela 3-Comparação da fórmula entre o exemplo comparativo 2 (C2), fórmulas de FPS 30 Pigmentadas e não Pigmentadas do exemplo inventivo 1 (E1)
Figure img0004
Figure img0005
[0056] O Exemplo 1 da invenção (E1) exibe eficácia comparável em relação à proteção contra luz visível superior ao Exemplo comparativo 2 (C2), ou seja, redução de 42,9% da luz visível para o E1 contra 53,6% da redução da luz visível para o Exemplo Comparativo (C2). O Exemplo Comparativo 2 (C2) é uma fórmula pigmentada, a qual é reconhecida para proteção contra a luz visível, devido à combinação de elevada quantidade de dióxido de titânio e pigmentos inorgânicos. O Exemplo Inventivo 1 (E1), apesar de ser não pigmentado, exibe uma proteção similar contra a radiação de luz visível. Conforme mostrado na Tabela 3. O Exemplo Inventivo 1 contém apenas 1% de dióxido de titânio (revestido com Sílica), enquanto a fórmula pigmentada do Comparativo 2 contém mais do que 20% de compostos de pigmentos (compreende cerca de 12% do teor de pigmento ativo). O Exemplo Inventivo 1 é mostrado ser eficaz em aumentar a proteção contra a luz visível. Tabela 4 - Comparação da fórmula entre o exemplo inventivo 2 (E2) e o exemplo comparativo 3 (C3) e o exemplo comparativo 4 (C4)
Figure img0006
[0057] O Exemplo Inventivo 2, que contém dióxido de titânio (revestido com sílica) e o filtro UVA primário tetrassulfonato de fenildiben- zimidazol dissódico (DPDT), apresenta o aprimoramento mais signifi- cativo na proteção contra a luz visível ao longo do Exemplo Comparativo 3, que não contém nem dióxido de titânio (revestido com sílica) nem o filtro UVA tetrassulfonato de fenildibenzimidazol dissódico (DPDT), ou do Exemplo comparativo 4, que contém apenas o filtro UVA tetrassulfonato de fenildibenzimidazol dissódico (DPDT). Tabela 5-Comparação da fórmula entre o exemplo inventivo 1 (E1) e o exemplo comparativo 5 (C5)
Figure img0007
[0058] [O Exemplo Inventivo 1, que contém dióxido de titânio (revestido com sílica) e o filtro UVA Tetrassulfonato Fenildibenzimidazol vestido com sílica) e o filtro UVA Tetrassulfonato Fenildibenzimidazol Dissódico (DPDT), exibe proteção contra a luz visível superior ao Exemplo Comparativo 5, que contém dióxido de titânio (revestido com alumina simeticona). Tabela 6-Resumo da comparação da fórmula entre os exemplos inventivos (E1 e E2) e exemplos comparativos (C1, C3, C4 e C5)
Figure img0008
[0059] Os principais componentes-chave identificados como responsáveis pelo fornecimento do efeito de reforço na proteção contra luz visível são o agente de absorção de UV, Tetrassulfonato de Fenil- dibenzimidazol Dissódico e Dióxido de Titânio revestido com sílica. Tabela 7-Faixas de concentração para tetrassulfonato de fenildibenzi- midazol dissódico e dióxido de titânio revestido com sílica
Figure img0009
Tabela 8-Faixas de concentração para ingredientes chave no exemplo inventivo
Figure img0010

Claims (9)

1. Composição de filtro solar, caracterizada pelo fato de que compreende: um agente de absorção de UV primário em uma quantidade eficaz para absorver luz ultravioleta, em que o dito agente de absorção de UV primário é tetrassulfonato de fenildibenzimidazol dissódico, e em que a concentração do dito agente de absorção de UV primário é 1,0% em peso da composição ou mais; e 0,5% a 2% em peso da composição de um agente de absorção de luz visível, em que o dito agente de absorção de luz visível compreende partículas de pigmento inorgânico e, em que o dito agente de absorção de luz visível compreende um revestimento contendo sílica.
2. Composição de filtro solar, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o dito agente de absorção de luz visível é selecionado do grupo que consiste em óxidos inorgânicos e outros óxidos de metais de transição.
3. Composição de filtro solar, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o dito revestimento contendo sílica é um filme.
4. Composição de filtro solar, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que o dito filme contendo sílica é essencialmente isento de alumina.
5. Composição de filtro solar, de acordo com a reivindicação 3 ou 4, caracterizada pelo fato de que a espessura do dito filme sobre o dito agente de absorção de luz visível é de 0,1 a 100 nm.
6. Composição de filtro solar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que o dito agente de absorção de luz visível é dióxido de titânio.
7. Composição de filtro solar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que o dito revestimento contendo sílica é contínuo.
8. Composição de filtro solar, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente um agente de absorção de UV secundário.
9. Composição de filtro solar, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende: 1,5% em peso de tetrassulfonato de fenildibenzimidazol dissódico; 1% em peso do agente de absorção de luz visível, em que o agente de absorção de luz visível é dióxido de titânio; 2,5% em peso de ácido fenilbenzimidazol-sulfônico, 1,5% em peso de bis-etilhexiloxifenil metoxifenil triazina, 1,5% em peso de butil metóxi dibenzoil metano; 2% em peso de octocrileno; 1,5% em peso de metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutil fenol; 1,5% em peso de etil hexil triazona; e 1,5% em peso de homosalato.
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