BR0016980A - Um processo para a preparação do 6-(2-3,-diclorofenil)-1,2,4-triazina-3,5-diamina, comumente conhecida como lamotrigina - Google Patents
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"UM PROCESSO PARA A PREPARAçãO DO 6-(2,3-DICLOROFENIL)-1,2,4-TRIAZINA-3,5-DIAMINA, COMUMENTE CONHECIDA COMO LAMOTRIGINA". caracterizado pelo fato de compreender um processo para a preparação do 6-(2,3-diclorofeni)-1,2,4-triazina-3-5diamina (lamotrigina) da fómula I: 2,3-Dicloronitrobenzeno em alcanol alifático C1-C6 é hidrogenado à pressão de gás de 55-90 psi utilizando catalizador de metal à temperaturas de 27<198>-3S<198>C. O 2,3-dicloroanilina é diazotizado e dediazonizado de ciano com cianeto de metal à temperaturas de 65<198>-80<198>C. O 2,3-Diclorobenzonitrila é hidrolizado e ácido 2,3-Diclorobenzoico é clorinatado à temperaturas de 55<198>-130<198>C. A dehalogenação do ciano do cloreto do cloreto 2,3-diclorobenzoil é realizada com um cianeto de metal e iodeto de metal álcali pelo refluxo em um solvente aprótico sob uma atmosfera inerte. O 2,3-Diclorobenzoil cianeto é condensado com bicarbonato de aminoguanidina em,um solvente orgânico em condições acídicas utilizando catalizador à temperaturas de 90<198>-125<198>C, seguido pela ciclização insitu da base de Schiff pelo refluxo em um alcanol alifático com base. A lamotrigina crua é purificada.
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BR0016980-3A BR0016980A (pt) | 2000-01-03 | 2000-01-03 | Um processo para a preparação do 6-(2-3,-diclorofenil)-1,2,4-triazina-3,5-diamina, comumente conhecida como lamotrigina |
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