BG65352B1 - Средство за лечение на псориазис - Google Patents

Abstract

Средството проявява противовъзпалително, антисептично, антимикотично, противогнилостно, противопаразитно, кератолитично и адстрингентно действие, имаизразен анестетичен и противосърбежен ефект. Водидо правилното развитие на епителните клетки, засилва устойчивостта на епителната тъкан и ускорява епителизацията. То има всички свойства на катрана, регулира клетъчната пролиферация, подобрява кръвообращението и разнася инфилтрата. Средството съдържакаменовъглен или дървесен, за предпочитане боров катран, салицилова киселина, урея, както и рициново масло, поморийска луга, в даден случай и бензокаин, заедно с помощни вещества, при следните количествени съотношения в %: бензокаин 1,00-3,00, катран от 0,5 до 30,00, салицилова киселина от 0,5 до 5,00, урея от 2,00 до 17,00, рициново масло от 10,00 до 30,00, поморийска луга от 10,00 до 30,00 и помощни вещества до 100.

Description

Област на техниката

Изобретението се отнася до средство за локално приложение за лечение на псориазис.

Предшестващо състояние на техниката

Псориазисът е често срещащо се болестно състояние, характеризиращо се с наличието на червени люспести плаки, които се откриват по ръцете, краката и тялото. Много рядко се поразява лицето, понякога може да бъде засегнат и скалпа. Леките форми са доста разпространени.

Етиологията на псориазиса не е изяснена. Лечението е комбинирано, включва диета, УВ облъчване, бани, климатолечение, прилагане на локални препарати - кремове, мехлеми, лосиони.

Сред класическите средства против псориазис е каменовъгленият катран и препарати на негова основа [British Pharmacopeia 98, р. 1258] Coal tar Solution, Coal tar and Salicylic Acid Ointment, Strong Coal tar Solution, Zink and Coal Tar Paste.

Така например, от WO 2001/083031 е известен състав на омекотяващ крем за локално лечение на псориазис, съдържащ глюкозамин, и евентуално кератилитично средство като катранов екстракт, салицилова киселина. Освен това може да съдържа антиоксидантен противовъзпалителен растителен екстракт.

От GB 1 020 613 е известен фармацевтичен състав за лечение на псориазис и подобни състояния с лющене на кожата, включващ лецитин и катран или синтетична смес от феноли, ароматни бази и ароматни въглеводороди, характерни за катрана, диспергирани в подходящ вехикулум за приложение върху кожата, например под формата на крем.

От WO 1997/048403 е известно средство за локално лечение на кожни заболявания, включително псориазис, съдържащо 0,1 до 90 тегл. % разтвор на катран, 0,1 до 40 тегл. % най-малко един компонент, избран от групата: талк, бисмутов галат и фино диспергирана сяра, и течен или твърд вехикулум или разредител до 100%.

От US 4 178 373 е известно локално сред ство за лечение на кожни заболявания, по-специално псориазис и екзема, съдържащо в гелна основа, катран като активен компонент - от 0,5 до 20 тегл. %, 2 до 10 % мастнокиселинно производно на саркозин, като мастнокиселинният радикал има 6 до 16 въглеродни атома, и от 25 до 75% тегл. глицерилов естер на мастна киселина с 6 до 22 въглеродни атома.

От GB 2 290 470 е известно локално средство, съдържащо изохинолин от 1 до 15 % и вазидилататор - от 0,25 до 5 %, за облекчаване на кожни болестни състояния, като дерматити, псориазис и екзема. Предпочитаният източник на изохинолин е катран и предпочитаният вазодилататор е ментол. Средството е под формата на мазило и може да съдържа допълнително омекотител, например глицерол.

От US 4 512 978 е известен хидрофилен мехлем за лечение на псориазис, съдържащ урея, цинков оксид, рициново масло и нишесте и може да съдържа също така суров катран, хидрокортизон, вазелин и вода.

Известен е препарат дитранол, представляващ синтетичен въглеводород, аналогичен по действие на дървесните и каменовъглени катрани. При апликация действа резорбтивно и леко кератолитично.

Известен е български препарат псанол [Узунов П. Справочник на лекарствените средства, 1994 г.]. 100 ml течен препарат съдържа 95 ml изопропилов извлек от каменовъглен катран при съотношение 4:1,3 g салицилова киселина и 2 g урея. Препаратът е предназначен за локално лечение на псориазис, с особено добър ефект при изменения, локализирани по окосмените части, някои форми на хронични екземи, невродермит. Има резорбтивен ефект чрез инхибиране на клетъчната пролиферация и подобряване на кожното кръвообращение. Оказва противовъзпалително, кератолитично действие (вследствие съдържанието на салицилова киселина). Отделните инградиенти пенетрират в дълбочина поради наличието на урея. Странични ефекти: Рядко иритативен дерматит и фоликулити, фотосенсибилизиращ ефект при приложение върху открити части, поради което не е подходящ за приложение в комбинирано лечение с прилагане на УВ или излагане на слънце.

Един от проблемите при псориазиса, е различното повлияване на отделните пациенти от раз2

65352 Bl личните локални препарати на основата на каменовъглен катран, откъдето следва необходимостта от създаване на нови препарати за повишаване на ефективността и разширяване на контингента от пациенти. Друг проблем произлиза 5 от това, че локалното прилагане на препарати е с цел повлияване многобройните външни прояви на заболяването, т.е. необходимо е да се постигне потискане на сърбежа, омекотяване и хидратиране на новата кожа, след олющване на 10 плаките, предотвратяване или потискане на възпалителни процеси, подхранване на епидермиса с липсващите при заболяването киселини, витамини и микроелементи. Известните препарати съдържат освен каменовъглен катран и по един 15 до три други активни компоненти, т.е. покриват само част от необходимите въздействия, поради което имат частичен ефект или са ефикасни само при ограничен брой случаи. Поради това техническият проблем са състои в създаване на 20 препарат, който да оказва ефикасно въздействие върху максимален брой прояви на заболяването и да може да се използва при тежки случаи и фази и от голям брой пациенти.

Техническа същност на изобретението

Този проблем се решава с локален препарат за лечение на псориазис, съдържащ в % катран - каменовъглен или дървесен, за предпо- 30 читане боров катран - от 0,5 до 30,00, салицилова киселина - от 0,5 до 5,00, урея - от 2,00 до 17,00, рициново масло - от 10,00 до 30,00, поморийска луга - от 10,00 до 30,00, в даден случай бензокаин - от 1 до 3,00, помощни вещест- 35 ва - до 100 тегловни.

Съставът на средството съгласно изобретението притежава всички свойства на катрана, регулира клетъчната пролиферация, подобрява кръобращението и разнася инфилтрата. Отличава 40 се с усилено противовъзпалително, антисептично, антимикотично, противогнилостно, противопаразитно, кератолитично и адстрингентно действие. Има изразен анестетичен и противосърбежен ефект. Рициново масло в състава спо- 45 мага за правилното развитие на епителните клетки, засилва устойчивостта на епителната тъкан и ускорява епителизацията. Осигурява пенетрирането в кожата на липсващите в нея витамини А и D и омега-3- и омега-6-мастни ки- 50 селини. Освен това, благодарение на съдържанието на рициново масло, средството, съгласно изобретението, има успокояващ и омекотяващ ефект върху кожата, постига се по-бързо зарастване на раните. Благодарение на съдържанието на поморийска луга, се осигуряват микроелементите цинк и селен.

При провеждане на лечението, активните вещества се абсорбират от патологично изменените кожни участъци и действат кератолитично, противовъзпалително и кератопластично до изчезване на паракератозата и клинично оздравяване на кожата.

Бензокаин е международното непатентно наименование наетил-р-аминобензоат (4-аминоетилов естер на бензоена киселина), Каменовъглен катран (Coal tar, Pix Lithantracis, Pix Carbonis) е продукт, получен от битуминозни каменни въглища чрез деструктивна дестилация при около 1000°С и представлява сложна смес от циклични въглеводороди и хетероциклични съединения и техни производни.

Поморийска луга е медицинска луга, натурален биологично-активен продукт солените езера край Черно море, гр. Поморие. Тя е стандартизиран в колоидално и солево отношение разтвор. Представлява концентрат от минерални соли на магнезий, калций, натрий, хлор, флуор, бром, желязо, съдържа микро- и макроелементи магнезий, калий, калций, натрий, хлор, бром, желязо, манган, мед, кобалт, йод, молибден, цинк, бимут, флуор, селен и др., както и колоиди, киселини и основи и други вещества от органичен произход. Обща минерализация: 350 g/1.

Примерни изпълнения на изобретението

Пример 1.

Състав на 100 g готова лекарствена линиментна форма:

Активни вещества:
Бензокаин	2,00
Каменовъглен катран	20,00
Салицилова киселина	1,50
Урея	10,00
Рициново масло	21,50
Поморийска луга	15,00
Помощни вещества:
Полиетиленгликол 400	25,00
Полисорбат80	5,00

65352 Bl

Пример 2.
Състав в грамове на 100 g мехлем
Активни вещества:
Боров катран	1,50
Салицилова киселина	1,50
Урея	10,00
Рициново масло	20,50
Поморийска луга	12,00
Помощни вещества:
Карбоксиметилцелулоза	23,370
Пропил-р-хидроксибензоат	0,030
Метил-р-хидроксибензоат	0,100
Полисорбат 80	5,00
Ланолин	8,00
Цетилов алкохол	8,00
Жълт восък	6,00
Средството съгласно изобрете	нието се
прилага за лечение на псориазис вулгарис, хи-
перкератоза и паракератоза на епидермиса, въз-

падение на кожата, остри възпалително-ексудативни състояния, невродермити и екземи с различна етиология.

При започване на лечението псориатичните изменения трябва да са в спокойно състояние. Да не е прилагано никакво лечение през последИзмененията се намазват умерено и леко два пъти дневно - сутрин и вечер. Изкъпването да става през 3 дни.

Лечението се провежда до изчезване на 5 инфилтрата и псориатичните люспи, т.е. до клиничното оздравяване - нормален релеф и цвят на кожата. При псориазис се прилага от 24 до 48 h оклузивни превръзки.

Да не се прилага по-дълго от 2-3 седмици. 10

Claims (1)

1. Патентни претенции

   1. Средство за лечение на псориазис, включващо катран, салицилова киселина и урея, 15 характеризиращо се с това, че съдържа каменовъглен или дървесен, за предпочитане боров катран, салицилова киселина, урея, както и рициново масло, поморийска луга, в даден случай и бензокаин, заедно с помощни вещества, 20 при следните количествени съотношения в %: бензокаин - от 1,00 до 3,00, катран - от 0,5 до 30,00, салицилова киселина - от 0,5 до 5,00, урея от 2,00 до 17,00, рициново масло - от 10,00 до 30,00, поморийска луга - от 10,00 до 30,00 и помощни вещества до 100.

   Експерт: Р. Йовович Издание на Патентното ведомство на Република България 1797 София, бул. Д-р Г. М. Димитров 52-Б Редактор: Р. Георгиева Пор. № 63999 Тираж: 40 ВК