BG61500B1

BG61500B1 - Antiacidic preparation

Info

Publication number: BG61500B1
Application number: BG96312A
Authority: BG
Inventors: Христо Арнаудов; Надка РАДОЕВСКА; Мирослав Илиев; Пенка Калчева
Original assignee: "Балканфарма Троян" Ад
Priority date: 1992-05-08
Filing date: 1992-05-08
Publication date: 1997-10-31
Also published as: BG96312A

Abstract

The preparation is used for the treatment of ulcerous processes in the stomach and the duodenum, higher acidity, acute and chronic gastritis, esophagitis, pyrosis in pregnancy, intestinal toxemia and light disorder in the bileduct and the liver. The antiacidic preparation contains, in g/100 cm3, except aluminium hydroxide, from 3.5 to 4.5, also magnesium hydroxide from 1 to 2, sorbitol from 1 to 2, nipagin from 0.1 to 0.3, nipasol from 0.005 to 0.015, butylhydroxybenzoate from 0.005 to 0.015, chloroform from 0.25 to 0.35, ethyl alcohol 95° from 1 to 3, pepermint oil from 0.1 to 0.3, water up to 100 and the lyosym enzyme from 5000 to 15000 IU/cm3.

Description

Област на техникатаField of the art

Изобретението се отнася до антиациден препарат, който намира приложение за лечение на язвени процеси в стомаха и дванадесетопръстника, при повишена киселинност, при остри хронични гастрити, езофагит, пироза при бременност, интестинална токсемия и леки разстройства в жлъчния тракт и черния дроб.The invention relates to an antacid composition which is used for the treatment of ulcerative processes in the stomach and duodenum with increased acidity in acute chronic gastritis, oesophagitis, pregnancy pyrosis, intestinal toxaemia, and mild disorders in the gallbladder and liver.

Предшестващо състояние на техникатаState of the art

Известни са препарати, представляващи в основата си балансиран гел на алуминиев и магнезиев хидроокис с конституенс сорбитол. Всички те действат антиацидно, намаляват пепеиновата секреция, а с гелната форма се протектират стомашната и дуоденалната лигавица от пептичните и други агресивни фактори. Сорбитольт има известна газогонна и жлъчегонна активност.There are known preparations which are basically a balanced gel of aluminum and magnesium hydroxide with a sorbitol constituent. They all act antacidally, reduce pepine secretion, and the gel form protects the stomach and duodenal mucosa from peptic and other aggressive factors. Sorbitol has a certain gaseous and bile activity.

Един от най-широко използваните антиацидни препарати има следния състав в 8/100 ст³: алуминиев хидроокис от 3,5 до 4,5; магнезиев хидроокис от 1 до 2, сорбитол от 15,5 до 16,5; анестезии от 1,5 до 2,5; нипагин от 0,1 до 0,3; нипазол от 0,01 до 0,03; бутилхидроксибензоат от 0,01 до 0,03; хлороформ от 0,25 до 0,35; етилов алкохол 95° от 1,5 до 2,5; лимонено масло от 0,01 до 0,015; дестилирана вода до 100 ст³ /1/.One of the most widely used antacid preparations has the following composition in 8/100 cm ³ : aluminum hydroxide from 3.5 to 4.5; magnesium hydroxide from 1 to 2, sorbitol from 15.5 to 16.5; anesthesia from 1.5 to 2.5; nipagine from 0.1 to 0.3; nipazole from 0.01 to 0.03; butyl hydroxybenzoate of 0.01 to 0.03; chloroform of from 0.25 to 0.35; ethyl alcohol 95 ° from 1.5 to 2.5; lemon oil from 0.01 to 0.015; distilled water up to 100 cm @ ^3/1 /.

Съдържащият се в препарата анестезии за разлика от другите местни анестетици, в киселата среда на стомаха се йонизира слабо и запазва локалната си анестетична активност.The anesthesia contained in the preparation, unlike other local anesthetics, in the acidic environment of the stomach is weakly ionized and preserves its local anesthetic activity.

Несъвършенството на препарата се състои във влошаване на показателя “микробна чистота” в периода на съхранение, дължащо се на разпадни продукти (предимно р-аминобензоена киселина) от анестезина, които са растежни фактори на микроорганизмите.The imperfection of the preparation consisted of a deterioration of the microbial purity indicator during storage due to degradation products (mainly p-aminobenzoic acid) from anesthesin, which are growth factors of microorganisms.

Техническа същност на изобретениетоSUMMARY OF THE INVENTION

Задачата на изобретението е да се създаде антиациден препарат, който притежава нови фармакологични свойства, по специално муколитичен и антихеморагичен ефект; стимулиране регенерацията на стомашната и чревна мукоза; бактериолитично действие спрямо широк спектър микроорганизми (като рода Сатр!1оЬас(ег), в сравнение с посоченото ниво в тази област.The object of the invention is to provide an antacid composition having novel pharmacological properties, in particular a mucolytic and an antihemorrhagic effect; stimulation of the regeneration of gastric and intestinal mucosa; bacteriological action against a wide range of microorganisms (such as the Streptococcus aureus strain) compared to the indicated level in this field.

Тази задача се решава със следния състав в β/100 ст³: алуминиев хидроокис от 3,5 до 4,5; магнезиев хидроокис от 1 до 2; лизозим от 5000 до 15000 Ш/ст³ и помощни вещества.This task is solved with the following composition in β / 100 cm ³ : aluminum hydroxide from 3.5 to 4.5; magnesium hydroxide from 1 to 2; lysozyme of 5000 to 15,000 IU / cm ³ and excipients.

Предимствата на препарата се изразяват в съчетаване на антиацидните свойства на алуминиевия и магнезиевия хидроокис с нови терапевтични свойства, внесени от ензима лизозим, както и от взаимодействието между тях. При рН над 7,0 и стайна температура лизозимът е в неактивна форма. Това свойство го прави стабилен през време на изготвяне и лагеруване на антиацидната суспензия. При оптималните условия на стомашния сок /рН от 3,0 до 4,5/ той се активира и проявява своите специфични свойства: муколитични, антихеморагични, противовъзпалителни, стимулиращи регенерацията на стомашната и чревната лигавици. Установено е, че между мощните сорбенти алуминиев и магнезиев хидроокиси и ензима се осъществява физическа имобилизация, която обуславя протрахираното терапевтично действие на препарата.The advantages of the preparation are the combination of the antacid properties of aluminum and magnesium hydroxide with new therapeutic properties imported by the enzyme lysozyme as well as the interaction between them. At a pH above 7.0 and room temperature lysozyme is inactive. This property makes it stable during the preparation and storage of the antacid suspension. Under optimal conditions of gastric juice (pH 3.0 to 4.5) it is activated and exhibits its specific properties: mucolytic, antihemorrhagic, anti-inflammatory, stimulating the regeneration of gastric and intestinal mucosa. It has been found that between the powerful sorbents of aluminum and magnesium hydroxides and the enzyme, a physical immobilization occurs which determines the prolonged therapeutic effect of the preparation.

Пример за изпълнение на изобретениетоAn embodiment of the invention

Пример 1. Препаратът е със следното съдържание на компонентите в ^/100 ст³: алуминиев хидроокис-4, магнезиев хидроокис 1,35, сорбитол-1,59, лизозим-от 8000 до 12000 Ш/ст³, нипагин-0,18, нипазол-0,01, бутилхидроксибензоат-0,01, хлороформ-0,29, етилов алкохол 95° 2, ментово масло-0,27, дестилирана вода до 100 ст³.Example 1 The composition has the following content of the components in 100 cm ³ : aluminum hydroxide-4, magnesium hydroxide 1.35, sorbitol-1.59, lysozyme from 8000 to 12000 IU / cm ³ , nipagin-0.18 , nipazol-0,01-butilhidroksibenzoat 0.01, chloroform-0.29, ethyl alcohol 95 ° 2, peppermint oil, 0.27, distilled water to 100 cm ^3.

Алуминиево-магнезиевият гел се оситнява на колоидна мелница, след което се прехвърля в реактор и при разбъркване се дозира сорбитол. Разбърква се около 20 тт и се добавят консервантите нипагин, нипазол и бутилхидроксибензоат, предварително разтворени в 2/3 от рецептурното количество етилов алкохол. Хомогенизира се около 30 πιΐη, след което към гелната маса се прибавя лизозим, разтворен предварително в подгрята до около 45’С дестилирана вода и подкислена до рН 4. Към така полученият междинен продукт се прибавя ментово масло, солубилизирано в смес от останалото количество етилов алкохол и хлоро2 форм. Разбърква сс още около 30 πιΐη.The aluminum-magnesium gel is seeded on a colloid mill, then transferred to a reactor and sorbitol is metered under stirring. Stir around 20mm and add the preservatives nipagin, nipazol and butylhydroxybenzoate previously dissolved in 2/3 of the ethyl alcohol formulation. It is homogenized for about 30 minutes, then lysozyme dissolved in pre-heated to about 45 ° C distilled water and acidified to pH 4 is added to the gel mass. The resulting intermediate is added a peppermint oil, solubilized in a mixture of the remaining amount of ethyl alcohol and chloro2 form. Stir for another 30 minutes.

Полученият препарат има следните фармакологични и терапевтични свойства: антиацидно и анестезиращо действие; муколитичен и антихеморагичен ефект; стимулира регенерацията на стомашната и чревна мукоза; бактериологично действие спрямо широк спектър микроорганизми (СатрПоЪас1ег); при лечение на язвена болест, остри и хронични гастрити, хиперацидитет, езофагит, пироза при бременност, интестинална токсемия и леки разстройства в жлъчния тракт и черния дроб.The resulting preparation has the following pharmacological and therapeutic properties: antacid and anesthetizing action; mucolytic and antihemorrhagic effect; stimulates the regeneration of gastric and intestinal mucosa; bacteriological action against a broad spectrum of microorganisms (Sapphorelag); in the treatment of ulcerative disease, acute and chronic gastritis, hyperaciditis, oesophagitis, pregnancy pyrosis, intestinal toxaemia and mild disorders in the gallbladder and liver.

Claims

CLAIMS 1. An antacid preparation based on aluminum and magnesium hydroxide and excipients, characterized in that it also contains the enzyme lysozyme, the active components being in the following quantitative ratios in β / cm ³ : aluminum hydroxide from 3.5 to 4, 5; magnesium hydroxide from 1 to 2 and

10 lysozyme from 5000 to 15000 W / cm ³ .