BG3647U1 - Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина - Google Patents

Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина Download PDF

Info

Publication number
BG3647U1
BG3647U1 BG4748U BG474820U BG3647U1 BG 3647 U1 BG3647 U1 BG 3647U1 BG 4748 U BG4748 U BG 4748U BG 474820 U BG474820 U BG 474820U BG 3647 U1 BG3647 U1 BG 3647U1
Authority
BG
Bulgaria
Prior art keywords
gastro
acetylsalicylic acid
water
film coating
resistant
Prior art date
Application number
BG4748U
Other languages
English (en)
Inventor
Людмила МАНОВА
Елинов Светославов Филип
Филип Светославов
Георгиева Стефанова Таня
Таня Стефанова
Асенова Манова Людмила
Нели Пенчева
Генова Пенчева Нели
Original Assignee
Димитър Йосифов Папазов
Елинов Светославов Филип
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Димитър Йосифов Папазов, Елинов Светославов Филип filed Critical Димитър Йосифов Папазов
Priority to BG4748U priority Critical patent/BG3647U1/bg
Publication of BG3647U1 publication Critical patent/BG3647U1/bg

Links

Abstract

Полезният модел се отнася до стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина, която намира приложение във фармацевтичната практика и медицината. Стомашно-устойчивата таблетка, съгласно полезния модел осигурява забавено освобождаване, стабилност на лекарствения продукт в срока на годност. Стомашно-устойчивата таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина е съставена от таблетно ядро, включващо ацетилсалицилова киселина, царевично нишесте и свързващи и разпадащи ексципиенти за директно таблетиране, филмирано с разделително филмово покритие на водна основа, включващо талк, титанов диоксид и вододиспергируем полимер, върху което е нанесено функционално филмово покритие на водна основа, включващо съполимер на метакрилова киселина с етилакрилат (1:1) и триетил цитрат.

Description

Област на техниката
Полезният модел се отнася до стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина, която намира приложение във фармацевтичната практика и медицината.
Предшестващо състояние на техниката
Ацетилсалициловата киселина е едно от най-ефективните и надеждни болкоуспокояващи, противовъзпалителни и понижаващи температурата лекарствени средства. Установено е, че тя се използва ефективно да премахва възпалението при ревматични и други заболявания. Известно е също, че стомашно-устойчивите таблетки, съдържащи ацетилсалицилова киселина се прилагат за намаляване на риска от смъртност при съмнения за сърдечно съдови заболявания или след прекарани такива, както и за профилактика на тромбоемболизъм. Въпреки широкото използване на ацетилсалициловата киселина, нейното прилагане може да бъде причина за странични ефекти, като вреда върху стомашно-чревната система и поява на стомашно-чревни кръвоизливи, предимно в резултат на язви.
На специалистите в областта е известно, че оралната контролирана доставка трябва да бъде проектирана не само с контрол върху скоростта, с която се освобождава лекарството през периода на доставка (времеви контрол), но и с контрол върху мястото до което се доставя (пространствен контрол). Така стомашно-устойчивите /ентеросолвентните/ таблетки предпазват стомаха от въздействието на лекарственото вещество, като осигуряват преминаване през стомаха без промяна и по-късно освобождаване на активната фармацевтична съставка в чревния тракт. Така филмовите стомашно-устойчиви покрития на този вид таблетки по технологиите за продължително освобождаване позволяват забавена абсорбция на лекарственото вещество и така може доза от една или две таблетки да осигури лекарствен ефект през целия ден.
WO 8400004 описва лекарствена форма на ацетилсалицилова киселина с продължително освобождаване, което позволява продължителна доставка на ацетилсалицилова киселина в стомашно-чревния тракт за период от най-малко 8 h. Лекарствената форма включва гранули на ацетилсалициловата киселина с полимерно покритие. Всяка от гранулите е индивидуално покрита с полимерна смес, която съдържа от 1,5 до 15 тегловни части етилцелулоза, една тегловна част хидроксипропилцелулоза и метанол. Количествено полимерното покритие е от 3 до 10% от общото тегло и се отлага върху гранулите при налягане 2,5 bar със скорост на подаване на течност от 60 ml/min при висока температура на входящия въздух.
Недостатък на тази лекарствена форма е използването на органичен разтворител за изготвяне на филмовото покритие.
WO 2017184489 описва състав за контролирано освобождаване, съдържащ ацетилсалицилова киселина, състоящ се от таблетно ядро и стомашен протектор. Таблетното ядро съдържа 400 mg ацетилсалицилова киселина и ексципиентите: етилцелулоза; повидон; рициново масло; магнезиев стеарат; винена киселина; колоиден безводен силициев диоксид и талк. Стомашният протектор е филмиращ състав - комбинация от полимери, смазващи материали, пластификатори и стабилизиращи агенти. В предпочитано изпълнение протекторът е от 1% до 10% от общия състав и включва филмообразуващ етилцелулозен полимер, неразтворим в стомашно-чревна среда, водоразтворимия полимер е повидон, пластификатора е рициново масло, стабилизиращия агент е винена киселина и смазващия материал е магнезиев стеарат.
Известен е пазарен продукт, филмирани стомашно-устойчиви таблетки, предлагани под търговската марка Acetyzal cardio. Таблетното ядро на този лекарствен продукт включва микрокристална целулоза, царевично нишесте, безводен силициев диоксид и стеаринова киселина, а функционално филмово покритие е съставено от ексципиентите: съполимер на метакрилова киселина с етилакрилат, полисорбат 80, натриев лаурил сулфат, триетил цитрат и талк.
Видно от нивото на техниката е, че обикновено стомашно-устойчивите таблетки на ацетилсалициловата киселина се филмират чрез директно полагане на функционален полимер върху таблетното
4002 Описания към свидетелства за регистрация на полезни модели № 05.2/29.05.2020 ядро, което може да доведе до потенциални проблеми със стабилността и качеството на лекарствените продукти или нарушение на функционалността им, тъй като активното вещество е чувствително на температура и влага.
Задача на настоящия полезен модел е създаване на стомашно-устойчива таблетка със забавено освобождаване, съдържаща ацетилсалицилова киселина, с висока стабилност на лекарствения продукт в сравнително дълъг срок на годност, с добра адхезия на функционалното покритие, която да запазва качеството и функционалността си постоянно и на високо ниво в процеса на съхранение.
Техническа същност на полезния модел
Задачата се решава чрез фармацевтичен състав на стомашно-устойчива филмирана таблетка, съставена от таблетно ядро, включващо ацетилсалицилова киселина, царевично нишесте и свързващи и разпадащи ексципиенти за директно таблетиране, филмирано с разделително филмово покритие на водна основа, включващо талк, титанов диоксид и вододиспергируем полимер, върху което е нанесено функционално филмово покритие на водна основа, включващо съполимер на метакрилова киселина с етилакрилат (1:1) и триетилцитрат, а количествените съотношения на компонентите на състава в тегловни %, спрямо общото тегло на стомашно-устойчивата филмирана таблетка са както следва: от 50-80 ацетилсалицилова киселина, от5 до 40 царевично нишесте, от 11,2 до 49 свързващи и разпадащи ексципиенти, от 0,02 до 2 вододиспергируем полимер, от 0,01 до 6 талк, от 0,01 до 1 титанов диоксид, от 5 до 15 съполимер на метакрилова киселина с етилакрилат (1:1) и от 0,3 до 4 триетил цитрат.
Като свързващите и разпадащи ексципиенти за директно таблетиране в състава на таблетното ядро, съгласно полезният модел, могат да бъдат използвани от 1 до 3 т.% натриев нишесте гликолат или смес, включваща от 1 до 3 т.% натриев нишесте гликолат, от 10 до 40 т.% микрокристална целулоза, от 0,1 до 3 т.% колоидален силициев диоксид и от 0,1 до 3 т.% стеаринова киселина.
В един вариант на изпълнение вододиспергируемият полимер в състава на разделителното филмово покритие, с което е покрито таблетното ядро, е смес от частично хидролизиран поливинилов алкохол и съполимер на полиетилен гликол с поливинилов алкохол, смесени в съотношение 17:83, към която смес са добавени 0,2 т.% моно- и ди-глицериди.
В един друг вариант на изпълнение на полезния модел, вододиспергируемият полимер в състава на разделителното филмово покритие е смес от 1,69 т.% хидроксипропил метилцелулоза и 0,28 т.% полиетилен гликол .
В един друг вариант на изпълнение на полезния модел, вододиспергируемият полимер в състава на разделителното филмово покритие е смес от поливинилов алкохол и полиетилен гликол, компонентите в състава на която са в съотношение от 86:14 до 87:13.
В един друг вариант на изпълнение на полезния модел, вододиспергируемият полимер в състава на разделителното филмово покритие е хидроксипропил метилцелулоза в количество 1,69 т.%, към който са добавени 0,28 т.% триетил цитрат.
В едно изпълнение на полезния модел, функционалното филмово покритие включва и от 0,3 до 5 т.% талк, спрямо теглото на стомашно-устойчивата таблетка.
В друго изпълнение на полезния модел в състава на филмовото покритие може да бъде включен и оцветител в количество 0,001-0,05 т.%, спрямо теглото на стомашно-устойчивата таблетка.
Филмираната стомашно-устойчива таблетка, съгласно полезния модел, се получава при филмиране на предварително изготвено таблетно ядро. За изготвяне на таблетното ядро се смесват предварително измерените и пресети количества царевично нишесте и свързващи и разпадащи ексципиенти за директно таблетиране. Приготвената суха смес се таблетира по метода на директно таблетиране. В отделен съд се смесват компонентите на филмовото разделително покритие. Получената при смесването филмираща водна суспензия на това покритие се нанася върху таблетното ядро в казан за филмово обвиване. След полагане на филмовото разделително покритие, обвиването продължава чрез впръскване на предварително приготвената водна суспензия на функционалното филмово покритие, която се получава при смесване на необходимите количества съполимер на метакрилова киселина с етилакрилат (1:1) и триетил цитрат.
4003 Описания към свидетелства за регистрация на полезни модели № 05.2/29.05.2020
Предимство на настоящия полезен модел е създаване на стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина, която осигурява забавено освобождаване и стабилност на лекарствения продукт със срок на годност до 5 години, през който период се запазва качеството и функционалността на стомашно-устойчивата таблетка постоянно и на високо ниво.
Примери за изпълнение на полезния модел
Полезният модел се илюстрира със следните примерни изпълнения.
Пример 1. За получаване на стомашно-устойчиви таблетки, съдържащи 75 mg ацетилсалицилова киселина бяха използвани следните компоненти:
Състав на: Наименование на изходните материали Съста в в т.%
Ацетилсалицилова киселина 56.34
Таблетни ящю Царевично нишесте 27.42
Натриев гликолат нишесте, тип А 1,75
Макрогол (PEG) Поливинилов алкохол съполимер 0,95
Филмове Талк 0,2
разделително Титанов диоксид 0,2
покритие Моно и Ди Глицериди (GMCC) 0,2
Пол ив и лов алкохол - частично хидролизиран 0,2
Функционално Метакриповз киселина - Етилакрипат съполим&р (1:1) 8.05
филмово покритие Талк 1.79
Триетил цитрат 0.9
Пречистена вода
Общо 100
За получаване на таблетното ядро необходимите количества ацетилсалицилова киселина, царевично нишесте и натриев гликолат нишесте тип А бяха измерени на везни с подходяща точност, след което бяха пресети и заредени в цилиндричен контейнер за изготвяне на суха еднородна смес за директно таблетиране. Получената еднородна смес беше подадена за таблетиране на ротационна преса.
4004 Описания към свидетелства за регистрация на полезни модели № 05.2/29.05.2020
В отделен съд бяха смесени предварително измерените компоненти на разделителното филмово покритие - съполимера на макрогол с поливинилов алкохол, талка, титановия диоксид, моно- и диглицеридите и частично хидролизирания поливинил алкохол, към които беше добавено необходимото количество пречистена вода до получаване на филмираща суспензия.
В отделен съд бяха смесени предварително измерените компоненти на функционалното покритие метакрилова киселина - етилакрилат съполимер (1:1), талк и триетил цитрат.
В казан за филмово обвиване, снабден със стандартен инсърт бяха заредени вече получените таблетки. Таблетките бяха филмирани с предварително приготвената суспензия за разделително филмово покритие, след което обвитите с разделителното филмово покритие таблетки бяха филмирани чрез нанасяне на водната суспензия на функционалното филмово покритие.
Пример 2. За получаване на стомашно-устойчиви таблетки, съдържащи 100 mg ацетилсалицилова киселина бяха използвани следните компоненти:
Състав на: Наименование на изходните материали Състав в т%
Ацетилсалицилова киселина 58,34
Таблетно ядро Царевично нишесте 27,42
Натриев гликолат нишесте, тип В 1,75 1,0
Филмово разделител но покритие Поливинилов алкохол
Талк 1.18
Титанов диоксид ύΊ3
Полиетилен гликол □.15
Функционално филмово покритие Метакрилова киселина - Етилакрилат сълолимер (1:1) 8.05
^Триетил цитрат 1,81
Пречистена вода q.s.
Общо 100
Стомашно-устойчивите таблетки бяха получени по метода, описан в Пример 1.
4005 Описания към свидетелства за регистрация на полезни модели № 05.2/29.05.2020
Пример 3. За получаване на стомашно-устойчиви таблетки, съдържащи 75 mg ацетилсалицилова киселина бяха използвани следните компоненти:
Състав на: Наименовани» на изходните материали Състав в т.% 53.28
Таблетно ядро Аиетмлсалиципрвз киселина
Царевично нишесте 7,20
Натриев глмколат нишесте тип А 1,75
Целулоза, микрокристална 12,77
Силициев диоксид. колоид алеи безводен 0,39
Стеаринова киселина 0,39
Филмово разделително покритие Пол и ви нилев алкохол 1,69
Талк 8,45
Титанов диоксцд 1,13
Полиетилен гликпл 0,26
Функционално филмово покритие Метакрилова киселина - Етилакрипат съпопимар (1:1) 8,78
Триетил цнтрат 0,89
Пречистена вода qsT
Общо L---------------------—------------ 100
Стомашно-устойчивите таблетки бяха получени по метода, описан в Пример 1.
Пример 4. За получаване на стомашно-устойчиви таблетки, съдържащи 75 mg ацетилсалицилова киселина бяха използвани следните компоненти:
Състав на: Наименование на изходните ' материали Състав в т>%
Таблетно ядро Ацетилсалицилова киселина 56,23
Царевично нишесте 7,20
Натриев гтшслат нишесте таи В 175
Целулоза, микрокристална 12,77
Силициев диоксид, колондален безводен 0,30
4006 Описания към свидетелства за регистрация на полезни модели № 05.2/29.05.2020
Стеаринова киселина 0.39
Филмово разделително покритие Хидрокснпропил метил целулоза 1,69
Талк а,45
Титанов диоксид 1,13
Триетмл цмтрат 0,28
Функционално филмово покритие Метакрилова киС&ЛИНЗ — Етилакрилат съпопимер (1:1) В,78
Триетил цитрат 0,89
Пречистела вода q.S.
Общо 100
Стомашно-устойчивите таблетки бяха получени по метода, описан в Пример 1.
Пример 5. За получаване на стомашно-устойчиви таблетки, съдържащи 100 mg ацетилсалицилова киселина бяха използвани следните компоненти:
Състав на: Наименование на изходните материали Състав в т.%
Таблетно ядро Ацетилсалицилова киселина 58.34
Царевично нишесте 27,42
Натриев гликолат нишесте, тап А 1г75
Филмово разделително покритие Хидроксипрслил метил целулоза 1.0
Талк 1.18
Титанов диоксид оа3
Полиетилен гликол 0,15
Функционално филмово покритие Метакрилоез киселина Етила крилат кополимер (1:1) 3.05
Триетил цитрат 1,81
Пречистена вода q-s.
Общо 100
Стомашно-устойчивите таблетки бяха получени по метода, описан в Пример 1.
4007 Описания към свидетелства за регистрация на полезни модели № 05.2/29.05.2020
Пример 6. За получаване на стомашно-устойчиви таблетки, съдържащи 75 mg ацетилсалицилова киселина бяха използвани следните компоненти:
Състав на: Наименование на изходните материали Състав в т.%
Таблетна ядро Ацетилсалицилова киселина 56.28
Царевично нишесте 7,20
Натриев гликолат нишесте тип В 1.75
Целулоза, микрокристална 12,77
Силициев диоксид, колоцдален безводен 0.39
Стеаринова киселина 0,39
Филмово разделително покритие Макрогол (PEG) Поливинилов алкохол съполимер 0,95
Талк 0.2
Титанов диоксцд 0.2
Моно и Дм Глицерцди (GMCC) 0.2
Поли вил лв алкохол, частично хидролизиран 0.2
Функционално филмово покритие Метакрилова киселина - Етнлакрилзг съполимер (1:1} 8,05
Триетил цитрат 1,79
Талк 0,9
Пречистена вода q.B.
Общо 100
Стомашно-устойчивите таблетки бяха получени по метода, описан в Пример 1.

Claims (8)

  1. 4008 Описания към свидетелства за регистрация на полезни модели № 05.2/29.05.2020 Претенции
    1. Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина, съставена от таблетно ядро, включващо ацетилсалицилова киселина и царевично нишесте и функционално филмово покритие на водна основа, съдържащо съполимер на метакрилова киселина с етилакрилат (1:1) и триетил цитрат, характеризираща се с това, че таблетното ядро включва и свързващи и разпадащи ексципиенти за директно таблетиране, филмирано е с разделително филмово покритие на водна основа, включващо вододиспергируем полимер, талк и титанов диоксид, върху което е нанесено функционалното филмово покритие на водна основа, като съотношението на компонентите на стомашно-устойчивата таблетка в тегловни %, спрямо общото й тегло е както следва: от 50-80 ацетилсалицилова киселина, от 5 до 40 царевично нишесте, от 11,2 до 49 свързващи и разпадащи ексципиенти за директно таблетиране, от 0,02 до 2 вододиспергируем полимер, от 0,01 до 6 талк, от 0,01 до 1 титанов диоксид, от 5 до 15 съполимер на метакрилова киселина с етилакрилат (1:1) и от 0,3 до 4 триетил цитрат.
  2. 2. Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина съгласно претенция 1, характеризираща се с това, че свързващите и разпадащи вещества за директно таблетиране в състава на таблетното ядро са избрани от натриев нишесте гликолат или смес от натриев нишесте гликолат и микрокристална целулоза, към която смес са добавени от 0,1 до 3 т.% колоидален силициев диоксид и от 0,1 до 3 стеаринова киселина.
  3. 3. Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина съгласно претенции 1 и 2, характеризираща се с това, че вододиспергируемият полимер в състава на разделителното филмово покритие е смес от частично хидролизиран поливинилов алкохол и съполимер на полиетилен гликол с поливинилов алкохол в съотношение 17:83, с добавени към нея 0,2 т.% моно- и ди-глицериди.
  4. 4. Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина съгласно претенции 1 и 2, характеризираща се с това, че вододиспергируемият полимер в състава на разделителното филмово покритие е смес от 0,28 т.% полиетиленгликол и 1,69 т.% хидроксипропил метилцелулоза.
  5. 5. Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина съгласно претенции 1 и 2, характеризираща се с това, че вододиспергируемият полимер в състава на разделителното филмово покритие е смес от поливинил алкохол и полиетиленгликол, компонентите в състава на която са смесени в съотношение от 86:14 до 87:13.
  6. 6. Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина съгласно претенции 1 и 2, характеризираща се с това, че вододиспергируемият полимер в състава на разделителното филмово покритие е хидроксипропил метилцелулоза в количество 1,69 т.%, към която са добавени 0,28 т.% триетил цитрат.
  7. 7. Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина съгласно претенции 1 и 2, характеризираща се с това, че функционалното филмово покритие включва и от 0,3 до 5 т.% талк.
  8. 8. Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина съгласно претенция 7, характеризираща се с това, че функционалното филмово покритие може да включва и оцветител в количество 0,001-0,05 т.%.
BG4748U 2020-02-21 2020-02-21 Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина BG3647U1 (bg)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BG4748U BG3647U1 (bg) 2020-02-21 2020-02-21 Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BG4748U BG3647U1 (bg) 2020-02-21 2020-02-21 Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина

Publications (1)

Publication Number Publication Date
BG3647U1 true BG3647U1 (bg) 2020-04-30

Family

ID=74855878

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BG4748U BG3647U1 (bg) 2020-02-21 2020-02-21 Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина

Country Status (1)

Country Link
BG (1) BG3647U1 (bg)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11173123B2 (en) Pharmaceutical formulation comprising one or more fumaric acid esters in an erosion matrix
KR101290925B1 (ko) 코팅된 정제 제형 및 방법
FI78835B (fi) Foerfarande foer framstaellning av en ny dipyridamol-retardform.
US20230011269A1 (en) Pharmaceutical composition comprising a potent inhibitor of urat1
HU231114B1 (hu) Mikofenolsavat vagy mikofenolátot tartalmazó gyógyszerkészítmények
US9861585B2 (en) Osmotic floating tablets
US9387166B2 (en) Controlled release oral dosage form comprising oxycodone
KR20090029830A (ko) 소장 내에서 활성성분의 방출이 제어되는 경구투여용 약제학적 조제물 및 그의 제조방법
AU736357B2 (en) Controlled-release pharmaceutical preparation comprising an ACE inhibitor as active ingredient
TWI688411B (zh) 腸溶錠
BG3647U1 (bg) Стомашно-устойчива таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина
RU2435584C2 (ru) Пролонгированная фармацевтическая композиция, лекарственная форма и способ ее изготовления (варианты)
US20150250734A1 (en) Stable pharmaceutical compositions of saxagliptin or salts thereof
US11147767B2 (en) Gastroretentive formulations
US6780437B2 (en) Coated potassium chloride granules and tablets
US20080081069A1 (en) Novel controlled release formulations of divalproex sodium
KR20050031432A (ko) 서방성 제제
US20160143923A1 (en) Low dose pharmaceutical composition of doxycycline
JP7195354B2 (ja) 浸食マトリックス中に1またはそれ以上のフマル酸エステルを含む医薬製剤
RU2584653C2 (ru) Фармацевтическая композиция с пролонгированным высвобождением с антипсихотической активностью и способы её получения
BG3646U1 (bg) Филмирана таблетка, съдържаща ацетилсалицилова киселина
JP2009525953A (ja) ジバルプロ酸及びその誘導体の徐放性製剤
EP3331505B1 (en) Pharmaceutical composition comprising an atypical antipsychotic agent and method for the preparation thereof
US8962020B2 (en) Long-acting and controlled release formulations of 2-[(3-chlorophenyl) amino] phenylacetic acid
US20030104070A1 (en) Coated potassium chloride granules and tablets