BG1161U1

BG1161U1 - Фармацевтичен състав, съдържащ троксерутин

Info

Publication number: BG1161U1
Application number: BG1499U
Authority: BG
Inventors: Валя ДИЛОВА-ПЕТРОВА; Жени МИТЕВА; Нели СПИРОВА; Петър ГРИГОРОВ; Вилия ВАСИЛЕВА; Пенка ГРИГОРОВА; Долорес ЗДРАВЧЕВА; Мария ГОЛОГАНОВА
Original assignee: "Софарма" Ад
Priority date: 2008-09-26
Filing date: 2008-09-26
Publication date: 2009-03-31

Abstract

Полезният модел се отнася до фармацевтичен състав, съдържащ активното вещество троксерутин, който има венотонично (антиварикозно), капиляротонично, антиексудативно и хемостатично действие. Потиска тромбоцитната агрегация. Новият състав, съгласно полезния модел, съдържа 300 mg троксерутин и помощни вещества, като съотношението троксерутин към помощни вещества е от 1:0,01 до 1:0,20. В един вариант на полезния модел фармацевтичният състав съдържа 300 mg троксерутин и помощните вещества: лактоза от 0,1 до 10,0 тегл. % и магнезиев стеарат от 0,1 до 5,0 тегл. % или натриев стеарил фумарат от 0,1 до 3,0 тегл. % или талк от 0,1 до 10 тегл. % спрямо общата смес. В друг вариант на полезния модел фармацевтичният състав съдържа 300 mg троксерутин и помощни вещества: лактоза от 0,1 до 3,0 тегл. %, магнезиев стеарат от 0,1 до 5,0 тегл. % или натриев стеарил фумарат от 0,1 до 3,0 тегл. % или талк от 0,1 до 10 тегл. %, колоиден силициев диоксид от 0,1 до 4,0 тегл. % и полиетилен гликол от 0,1 до 6,0тегл. %.

Description

Област на техниката

Полезният модел се отнася до фармацевтичен състав, съдържащ активното вещество троксерутин. Троксерутинът има венотонично (антиварикозно), капиляротонично, антиексудативно и хемостатично действие. Потиска тромбоцитната агрегация. Фармацевтичният състав, съгласно полезния модел, е предназначен за лечение на варикозен синдром, варикозни язви, хронична венозна недостатъчност, хемороиди, повърхностни тромбофлебити, флебосклероза, мускулни крампи, болки от травматичен произход (след навяхване, изкълчване, снемане на гипсова превръзка).

Предшестващо състояние на техниката

Известен е лекарствен състав под формата на капсули, съдържащи 300 mg троксерутин и помощни вещества: високодиспергиран силициев диоксид, магнезиев стеарат, желатин, повидон, оцветител [Rote liste 83 058].

Известни са филмтаблети, съдържащи 300 mg О-(бета-хидрокси-етил)-рутозид и помощни вещества: кополивидон, магнезиев стеарат, Макрогол 6000 (полиетиленгликол-ПЕГ), Еуцражит NE 30 D, талк, оцветител и филмово покритие с алуминиев хидроксид [Rote liste 83 059].

Известна е също така капсулна лекарствена форма, съдържаща 300 mg О-(бета-хидрокси-етил)-рутозид и помощни вещества Макрогол 6000 и оцветител. [Rote liste 83 059]

Известна е лекарствена форма, съдържаща троксерутин под формата на желатинови капсули, съдържащи гранулирани със спирт или спиртно-воден разтвор троксерутин и помощни вещества: колоиден силициев диоксид, лактоза, ПЕГ 6000 [BG 106756]. Недостатъкът на тази форма се състои в това, че сместа за капсулиране проявява склонност към „лепене” и това създава затруднения при използването на промишлена капсулираща техника.

Техническият проблем, който се поставя пред настоящия полезен модел е елиминиране на проблема „лепене” на фармацевтичната смес по повърхността на промишленото оборудване и едновременно с това постиган свойства на лекарствената форма (степен на освобождаване и стабилност).

te на оптимални

Техническа същност на полезния модел

Проблемът се решава със с ьздаване на нов състав с избрана комбинация ог помощни вещества и оптимално съотношение между тях и съотношение между помощните вещества или част от тях и активното вещестк факта, че помощни вещества, известни с едни функции в даден фармацевтичен нация), поставени в друга комбинация от друг фармацевтичен състав, могат да изпълняват различни функции.

Новият състав, съгласно п

-о. Използван е състав (комби: злезния модел, съдържа 300 mg троксерутин и помощни вещества, като съотношението троксерутин към помощни вещества е от 1:0,01 до 1:0,20.

В един вариант на полезни! модел фармацевтичният състав съдържа 300 mg троксерутин и помощните вещества: лактоза тегл. %, за предпочитане лактоза монохидрат или безводна и магнезиев стеарат от 0,1 до 5,0 тегл. % или натриев стеарил фумарат от 0,1 до 3,0 тегл. % или талк от 0,1 до 10 тегл. % спрямо общата смес.

В друг вариант на полезн мацевтичнияг състав съдържа 300 mg троксерутин и помощни вещества: лактоза от 0, за предпочитане лактоза moi безводна, магнезиев стеарат от 0,1 или натриев стеарил фумарат от 0, или талк от 0,1 до 10 тегл. % спрямо общата смес, колоиден силициев диоксид от 0,1 до 4,0 тегл. % и полиетилен гликол от 0. за предпочитане ПЕГ 6000.

Фармацевтичният състав, съгласно полезния модел е под формата на гранули, таблети и капсули, за предпочитане твърди желатинови капсули.

Съставът, съгласно полезн шава проблема „лепене” на сместа, без да има значение вида и производителнос ваната техника. При това се намал ява „насипния обем”, което е свързано със склонността към уплътняване на сместа, подобряват се реологичните свойства на сместа, в която липсват други помощни вещества с подобни свойства и едноот 0,1 до 10,0 ия модел фардо 3,0 тегл. %, охидрат или до 5,0 тегл. % до 3,0 тегл. %, до 6,0 тегл. %, [ия модел, ретта на използ50

1161 ш временно с това се осигуряват оптимални свойства на лекарствената форма (степен на освобождаване) и продължителна стабилност на фармацевтичния състав.

Примерни изпълнения на полезния модел

Полезният модел се илюстрира, без да се ограничава, от следните примерни изпълнения.

Пример 1.
Троксерутин	300 mg
Лактоза монохидрат	30,0 mg
Магнезиев стеарат	20,0 mg
Пример 2.
Троксерутин	300 mg
Лактоза монохидрат	30,0 mg
Натриев стеарил
фумарат	20,0 mg
Пример 3.
Троксерутин	300 mg
Колоиден силициев
диоксид 1,1 mg
Лактоза монохидрат	0,4 mg
Макрогол 6000	1,6 mg
Магнезиев стеарат	0,32 mg
Пример 4.
Троксерутин	300 mg
Колоиден силициев
диоксид	12,0 mg
Лактоза монохидрат	8,4 mg
Макрогол 6000	18,6 mg

Магнезиев стеарат Пример 5.

Троксерутин Колоиден силициев диоксид

Лактоза монохидрат Макрогол 6000 Магнезиев стеарат Пример 6.

Троксерутин Колоиден силициев диоксид

Лактоза монохидрат Макрогол 6000 Натриев стеарил фумарат

Пример 7. Троксерутин Колоиден силициев диоксид

Лактоза монохидрат Макрогол 6000 Талк

Пример 8.

15,0 mg

300 mg

15,0 mg

5,0 mg

5,0 mg ⁷,0 mg

300 mg

2,0 mg

0,4 mg

12,6 mg

0,4 mg

200 mg i ,0 mg i,0mg 15,0 mg

S,0 mg

Резултати от сравнително и:

следване за определяне степен на разтваряне на' гроксерутин от капсули 300 mg, фармацевтичен но пример 1 (партиден № 10506) чен състав съгласно пример 5 (партида № 130506).

състав съгласи фармацевтиСтепен на разтваряне на троксерутин от капсули 300 mg - фармацевтичен състав съгласно пример 1, партиден № 10506

№	15 min, %	30 min, %	45 min, %	60 min	,%
1	98,40	99,20	100,50	100,8	5
2	99,50	100,30	100,45	100,S	0
3	99,80	100,25	100,30	100,4	0
4	98,60	99,80	100,25	100,7	0
5	98,75	100,20	101,30	101,7	5
6	99,28	101,10	102,20	103,4
7	98,30	99,95	100,35	iodo
8	98,58	99,10	100,28	100,85
9	98,65	99,75	101,30	102,40
10	98,60	99,30	101,40	102, ф
11	97,88	98,90	100,65	101,80
12	98,54	99,40	101,20	101,95
X°P·	98,74	99,77	100,85	101,57
RSD, %	0,54	0,63	0,61	0,8^

а

1161 ш

Степен на разтваряне на троксерутин от капсули 300 mg - фармацевтичен състав съгласно пример 5, партиден N° 130506

№	15 min, %	30 min, %	45 min, %	601	nin, %
1	90,25	94,50	98,65	l·	)1,05
2	94,84	100,73	100,96	1	)1,82
3	92,79	99,53	99,70	ξ	9,96
4	90,29	100,83	101,30	l·	)2,15
5	91,45	95,20	99,90	1	)0,45
6	93,60	99,60	100,50	1	)1,30
7	92,80	98,70	100,20	11	)0,75
8	93,25	99,75	100,35	1	)0,90
9	92,63	98,85	99,80	1(	)0,25
10	94,70	100,50	101,30	1(	)2,40
11	94,40	100,40	101,50	1(	)2,32
12	93,80	100,15	101,42	1(	)1,90
Хор-	92,90	99,31	100,47	1(	)1,27
RSD, %	1,68	1,56	0,87		),83

120 η

100 « £ 6020 20

Парт. № 10506

Парт. № 130506

Ί

Сравнителни профили на степен на разтваряне на троксерутин от капсули фармацевтичен състав съгласно пример 1 (партиден № 10506) и фармацевтичен състав съгласно пример 5 (партида № 130506)

Фактор на подобност - 82,42

300 mg,

1161 ш

Име на продукта: Троксерутин Софарма 300 mg капсули

Наблюдавана партида: 070101

Дата на производство: 01.2001

Условия на съхранение: (25 ± 2)°С / (60±5)%ОВ

Опаковка: блистери от твърдо, оранжево, прозрачно ПВХ фолио и

3 О SO	& а 1	8 & ¹ г '0	Λ & 03		1------------------------------------------------------------------------------\| -- 3,5 3*7	•	Отговаря
\| 48 месеца	Отговаря	--------------------------------_?Отговаря ΐ	Отговаря	о	304,6	ί
36 месеца	Отговаря	Отговаря	Отговаря	00	3,3	304,8	I 1
24 месеца	Отговаря	Отговаря	Отговаря	Г'·	о_л cn	сп ui О	1 1
18 месеца	Отговаря	Отговаря	Отговаря	so	ri	305,8	1
12 месеца	Отговаря	\| ; Отговаря	1 Отговаря	г*	Cs ci	305,2	1
9 месеца	Отговаря	Отговая	Отговаря		so ci	305,5	1
6 месеца	Отговаря	1--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- ί Отговаря 1	Отговаря	Ό	νγ ci	305,1	t 1
3 месеца	Отговаря	Отговаря	Отговаря	so	СЧ ci	305,6	1 1
Начален анализ	Отговаря	Отговаря	Отговаря i	SO	o ci	305,4	Отговаря
Норми	Гранула или уплътнена маса, приемаща формата на капсулата	Жълт до жьлтокафени кав	и & S м V W	30	43 ui	От 285,0 до 315,0	Да отговаря на изпитването
Наименование на показателите	1. Външен вид на съдържимото в капсулите:	2. Цвят	1 f СЛ	4. Разпадаемост в min, не повече от	5.3aiy6a при сушене, на сто, не повече от	6. Съдържание на троксерутин (СззНдгОи) в една капсула, mg	7. Микробно съдържание

Претенции

Claims

1. Фармацевтичен състав за твърда лекарствена форма, съдържащ 300 mg троксерутин и помощни вещества, характеризиращ се с това, $ че съотношението троксерутин към помощни вещества е от 1:0,01 до 1:0,20.

2. Фармацевтичен състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че съдържа помощни вещества: лактоза от 0,1 до 10,0 тегл. % и магнезиев стеарат от 0,1 до 5,0 тегл. % или натриев стеарил фумарат от 0,1 до 3,0 тегл. %, или талк от 0,1 до 10 тегл. % спрямо общата смес.

3. Фармацевтичен състав съгласно претенции 1 и 2, характеризиращ се с това, че лактозата е лактоза монохидрат или безводна лактоза.

4. Фармацевтичен състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че освен лактоза и магнезиев стеарат или натриев стеарил фу- марат или талк съдържа и колоиден силициев диоксид и полиетилен гликол.

5. Фармацевтичен състав съгласно претенции 1 и 4, характеризиращ се с това, че съдържа помощни вещества: лактоза от 0,1 до 3,0 тегп. %, магнезиев стеарат от 0,1 до 5,0 тегл. % или натриев стеарил фумарат от 0.

или талк от 0,1 до 10 тегл. % спрямо общата смес, колоиден силициев диоксид от 0.

и полиетилен гликол от 0,1 до 6,С

6. Фармацевтичен състаЕ тенции 1, 4 и 5, характеризиращ се с това, че лактозата е лактоза монохидрат или безводна лактоза.

7. Фармацевтичен състав тенции от 1 до 6, характеризиращ се с това, че съставът е под формата на граьули, таблети и капсули.

1 до 3,0 тегл. %,

1 до 4,0 тегл. % тегл. %.

съгласно пресъгласно преИздание на Патентното ведомство на Република България 1797 София, бул. Д-р Г. М. Димитров 52-Б