BE902226R - Onguent gelifie analgesique et anti-inflammatoire. - Google Patents

Abstract

Onguent anti-inflammatoire et analgésique comprenant de l'indométhacine un milieu constiuté d'un composé hydroxylé, un agent gélifiant tel qu'un composé cellulosique et un polimère carboxyvinylique ventialisé avec la particularité que l'agent de neutralisation du polymère carboxyvinylique est l'ammoniaque au lieu d'un amine.

Description

  "Onguent gélifié analgésique et anti-inflammatoire" Le brevet principal décrit et met sous protection un onguent analgésique et anti-inflammatoire comprenant de l'indométhacine, un milieu consistant en un glycol, un alcool et de l'eau, un agent gélifiant choisi

  
 <EMI ID=1.1> 

  
a été neutralisé avec une amine, et suffisamment d'eau pour faire la balance.

  
L'onguent gélifié analgésique et anti--inflammatoire conforme au brevet principal peut être produit

  
(1) en faisant gonfler un agent de gélification dans l'eau (2), en dissolvant l'indométhacine et un adjuvant dans un mélange d'un glycol et d'un alcool et

  
(3) en ajoutant (2) à (1), puis en ajoutant une aminé au mélange résultant pour former l'onguent gélifié désiré.

  
Le présent perfectionnement est basé sur la découverte que des résultats équivalents sont obtenus lorsqu'on ajoute de l'ammoniaque au lieu d'une aminé au mélange précité obtenu par l'addition de (2) à (1).

  
Le présent perfectionnement a donc pour objet un onguent anti-inflammatoire et analgésique comprenant
(a) une quantité anti-inflammatoire et analgésique d'indométhacine (b) un milieu constitué d'un composé hydroxylé à raison de 15 à 85 % en poids, d'eau à raison <EMI ID=2.1> 

  
té suffisante pour gélifier l'onguent, cet agent de gélification étant choisi parmi les composés cellulosiques et les polymères carboxyvinyliques qui ont été neutralisa avec l'ammoniaque (ammoniac en solution aqueuse) ou une amine; (c) un adjuvant à raison de

  
0,5 à 5 % en poids, choisi parmi les esters d'alcools Ci - Cs d'acides monocarboxyliques C4 - C14 et les diesters d'alcools Ci - C3d'acides dicarboxyliques

  
Ci*. - Cloet (d) l'eau en quantité suffisante pour constituer le reste de l'onguent dont le pH est d'un niveau acide à légèrement basique, assez pour solubiliser l'indométhacine dans la composition sans être cependant trop basique pour ne pas provoquer la décomposition de l'indométhacine.

  
Les détails de l'invention sont en substance tels que décrits dans le brevet principal.

  
Le pH final de l'onguent doit être de 4,8 à 7,5, de préférence 6,2 à 7,2. Un pH inférieur à 4,8 provoque la cristallisation de l'indométhacine durant la préparation de l'onguent. Un pH supérieur à 7,5 provoque la décomposition de l'indométhacine et donne donc lieu à une instabilité nuisible au corps humain.

  
Les exemples suivants sont donnés en vue d'illustrer l'invention en plus de ceux donnés dans le brevet principal.

  
Les pourcentages indiqués dans le présent mémoire sont en poids sauf avis contraire

Exemple I

  

 <EMI ID=3.1> 


  
A. Dissoudre 2) dans 3) et 4)

  
B. Disperser 1) dans A)

  
C. Ajouter 6) à B) et gonfler le mélange ainsi obtenu D. Ajouter 5) à C) et agiter la composition jusqu'à

  
ce qu'elle devienne homogène. 

REVENDICATIONS

  
1. Onguent analgésique anti-inflammatoire comprenant (a) une quantité anti-inflammatoire et analgésique d'indométhacine; (b) un milieu constitué d'un composé hydroxylé à raison de 15 à 85 % en poids,

  
d'eau à raison de 30 à 55 % en poids et d'un agent gélifiant en quantité suffisante pour gélifier l'onguent, cet agent gélifiant étant choisi parmi les composés cellulosiques et les polymères carboxyvinyliques qui ont été neutralisés par l'ammoniaque ou une amine; (c) un adjuvant à raison de 0,5 à 5 % en poids,

  
 <EMI ID=4.1> 

  
quantité suffisante pour constituer le reste de l'onguent dont le pH est d'un niveau acide à légèrement basique, assez pour solubiliser l'indométhacine dans la composition sans être trop basique, pour ne pas provoquer la décomposition de l'indométhacine.

  
2. Onguent analgésique anti-inflammatoire sui-

Claims (1)

1. vant la revendication,.caractérisé en ce que son pH

   est de 4,8 à 7,5.

   3. Onguent suivant l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisé en ce que son pH

   est de 5,5 à 7,5.

   4. Onguent suivant l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisé en ce que le composé hydroxylé est choisi parmi le propylèneglycol, le butylèneglycol, le polyéthylèneglycol, l'éthanol et l'isopropanol.

   5. Qnguent suivant l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisé en ce que le composé cellulosique est choisi parmi l'hydroxyéthylcellulo-

   se, la méthylcellulose, la carboxyméthylcellulose, <EMI ID=5.1>

   lulosë.

   6. Onguent suivant l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisé en ce que l'indométhacine est présente à raison de 0,5 à 1,5 % en poids. Exemple II <EMI ID=6.1>

   A) Dissoudre 1) dans 2) B) Faire gonfler 3) dans 40 g de 5) C) ajouter B) à A). Ajouter le reste de 5) et 4) à C) et agiter la composition jusqu'à ce qu'elle devienne homogène.

   Bien entendu l'invention n'est pas limitée aux détails décrits dans le présent mémoire.