BE1020005A5 - COMPOSITION FOR TREATING SLEEP DISORDERS. - Google Patents
COMPOSITION FOR TREATING SLEEP DISORDERS. Download PDFInfo
- Publication number
- BE1020005A5 BE1020005A5 BE2011/0362A BE201100362A BE1020005A5 BE 1020005 A5 BE1020005 A5 BE 1020005A5 BE 2011/0362 A BE2011/0362 A BE 2011/0362A BE 201100362 A BE201100362 A BE 201100362A BE 1020005 A5 BE1020005 A5 BE 1020005A5
- Authority
- BE
- Belgium
- Prior art keywords
- sleep
- magnesium
- composition
- theanine
- brain
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 39
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 title claims abstract description 10
- 230000007958 sleep Effects 0.000 claims abstract description 53
- DOUMFZQKYFQNTF-WUTVXBCWSA-N (R)-rosmarinic acid Chemical compound C([C@H](C(=O)O)OC(=O)\C=C\C=1C=C(O)C(O)=CC=1)C1=CC=C(O)C(O)=C1 DOUMFZQKYFQNTF-WUTVXBCWSA-N 0.000 claims abstract description 40
- DATAGRPVKZEWHA-YFKPBYRVSA-N N(5)-ethyl-L-glutamine Chemical compound CCNC(=O)CC[C@H]([NH3+])C([O-])=O DATAGRPVKZEWHA-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims abstract description 39
- ZZAFFYPNLYCDEP-HNNXBMFYSA-N Rosmarinsaeure Natural products OC(=O)[C@H](Cc1cccc(O)c1O)OC(=O)C=Cc2ccc(O)c(O)c2 ZZAFFYPNLYCDEP-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims abstract description 20
- DOUMFZQKYFQNTF-MRXNPFEDSA-N rosemarinic acid Natural products C([C@H](C(=O)O)OC(=O)C=CC=1C=C(O)C(O)=CC=1)C1=CC=C(O)C(O)=C1 DOUMFZQKYFQNTF-MRXNPFEDSA-N 0.000 claims abstract description 20
- TVHVQJFBWRLYOD-UHFFFAOYSA-N rosmarinic acid Natural products OC(=O)C(Cc1ccc(O)c(O)c1)OC(=Cc2ccc(O)c(O)c2)C=O TVHVQJFBWRLYOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 20
- DATAGRPVKZEWHA-UHFFFAOYSA-N L-gamma-glutamyl-n-ethylamine Natural products CCNC(=O)CCC(N)C(O)=O DATAGRPVKZEWHA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 18
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 claims description 30
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 claims description 29
- 229940091250 magnesium supplement Drugs 0.000 claims description 29
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 27
- 229960005336 magnesium citrate Drugs 0.000 claims description 11
- 239000004337 magnesium citrate Substances 0.000 claims description 11
- 235000002538 magnesium citrate Nutrition 0.000 claims description 11
- 239000000395 magnesium oxide Substances 0.000 claims description 11
- CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N magnesium oxide Inorganic materials [Mg]=O CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N magnesium;oxygen(2-) Chemical compound [O-2].[Mg+2] AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- PLSARIKBYIPYPF-UHFFFAOYSA-H trimagnesium dicitrate Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O.[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O PLSARIKBYIPYPF-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims description 11
- 244000062730 Melissa officinalis Species 0.000 claims description 7
- 235000010654 Melissa officinalis Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract description 4
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 21
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 18
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 10
- 125000003310 benzodiazepinyl group Chemical group N1N=C(C=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 7
- 206010062519 Poor quality sleep Diseases 0.000 description 6
- 229940049706 benzodiazepine Drugs 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 4
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 4
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 4
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 4
- 208000007590 Disorders of Excessive Somnolence Diseases 0.000 description 3
- 206010013980 Dyssomnias Diseases 0.000 description 3
- 206010041349 Somnolence Diseases 0.000 description 3
- 244000269722 Thea sinensis Species 0.000 description 3
- 230000009471 action Effects 0.000 description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- 230000036626 alertness Effects 0.000 description 3
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 3
- 230000008499 blood brain barrier function Effects 0.000 description 3
- 210000001218 blood-brain barrier Anatomy 0.000 description 3
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 3
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 3
- 235000009569 green tea Nutrition 0.000 description 3
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 3
- 239000001417 melissa officinalis l. Substances 0.000 description 3
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 3
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 description 3
- 239000000047 product Substances 0.000 description 3
- 230000004043 responsiveness Effects 0.000 description 3
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 3
- 239000003204 tranquilizing agent Substances 0.000 description 3
- 230000002936 tranquilizing effect Effects 0.000 description 3
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 description 2
- 208000027534 Emotional disease Diseases 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000005915 GABA Receptors Human genes 0.000 description 2
- 108010005551 GABA Receptors Proteins 0.000 description 2
- 102000004300 GABA-A Receptors Human genes 0.000 description 2
- 108090000839 GABA-A Receptors Proteins 0.000 description 2
- 102000018899 Glutamate Receptors Human genes 0.000 description 2
- 108010027915 Glutamate Receptors Proteins 0.000 description 2
- ZDXPYRJPNDTMRX-VKHMYHEASA-N L-glutamine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-VKHMYHEASA-N 0.000 description 2
- 102000004868 N-Methyl-D-Aspartate Receptors Human genes 0.000 description 2
- 108090001041 N-Methyl-D-Aspartate Receptors Proteins 0.000 description 2
- HOKKHZGPKSLGJE-GSVOUGTGSA-N N-Methyl-D-aspartic acid Chemical compound CN[C@@H](C(O)=O)CC(O)=O HOKKHZGPKSLGJE-GSVOUGTGSA-N 0.000 description 2
- 208000006199 Parasomnias Diseases 0.000 description 2
- 208000001431 Psychomotor Agitation Diseases 0.000 description 2
- 206010038743 Restlessness Diseases 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 2
- 230000002180 anti-stress Effects 0.000 description 2
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 description 2
- 230000000949 anxiolytic effect Effects 0.000 description 2
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 2
- 230000008451 emotion Effects 0.000 description 2
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 2
- 230000006870 function Effects 0.000 description 2
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 2
- 108010016102 glutamine transport proteins Proteins 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000003446 ligand Substances 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 229940074968 melissa officinalis extract Drugs 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 208000037920 primary disease Diseases 0.000 description 2
- 230000008569 process Effects 0.000 description 2
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 2
- 238000007665 sagging Methods 0.000 description 2
- 208000037921 secondary disease Diseases 0.000 description 2
- 229940125723 sedative agent Drugs 0.000 description 2
- 230000008454 sleep-wake cycle Effects 0.000 description 2
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 230000002618 waking effect Effects 0.000 description 2
- GBBSUAFBMRNDJC-MRXNPFEDSA-N (5R)-zopiclone Chemical compound C1CN(C)CCN1C(=O)O[C@@H]1C2=NC=CN=C2C(=O)N1C1=CC=C(Cl)C=N1 GBBSUAFBMRNDJC-MRXNPFEDSA-N 0.000 description 1
- MGRVRXRGTBOSHW-UHFFFAOYSA-N (aminomethyl)phosphonic acid Chemical compound NCP(O)(O)=O MGRVRXRGTBOSHW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002999 4 aminobutyrate aminotransferase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 108010060511 4-Aminobutyrate Transaminase Proteins 0.000 description 1
- 102100035923 4-aminobutyrate aminotransferase, mitochondrial Human genes 0.000 description 1
- 208000000044 Amnesia Diseases 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108090000312 Calcium Channels Proteins 0.000 description 1
- 102000003922 Calcium Channels Human genes 0.000 description 1
- 208000019888 Circadian rhythm sleep disease Diseases 0.000 description 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 1
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 1
- 206010016275 Fear Diseases 0.000 description 1
- 102000006541 Ionotropic Glutamate Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108010008812 Ionotropic Glutamate Receptors Proteins 0.000 description 1
- 208000001456 Jet Lag Syndrome Diseases 0.000 description 1
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 description 1
- 208000026139 Memory disease Diseases 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- 206010028347 Muscle twitching Diseases 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 206010029412 Nightmare Diseases 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 229910004298 SiO 2 Inorganic materials 0.000 description 1
- 206010041347 Somnambulism Diseases 0.000 description 1
- 208000024799 Thyroid disease Diseases 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000000049 anti-anxiety effect Effects 0.000 description 1
- 229940005530 anxiolytics Drugs 0.000 description 1
- 210000001130 astrocyte Anatomy 0.000 description 1
- 238000010260 bioassay-guided fractionation Methods 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 230000007177 brain activity Effects 0.000 description 1
- 230000008309 brain mechanism Effects 0.000 description 1
- 206010006514 bruxism Diseases 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 description 1
- 210000001175 cerebrospinal fluid Anatomy 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002060 circadian Effects 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical group OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 230000003001 depressive effect Effects 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 229930195712 glutamate Natural products 0.000 description 1
- ZDXPYRJPNDTMRX-UHFFFAOYSA-N glutamine Natural products OC(=O)C(N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 208000035474 group of disease Diseases 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 239000003326 hypnotic agent Substances 0.000 description 1
- 230000000147 hypnotic effect Effects 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000001788 irregular Effects 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 208000033915 jet lag type circadian rhythm sleep disease Diseases 0.000 description 1
- 150000002680 magnesium Chemical class 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000006984 memory degeneration Effects 0.000 description 1
- 208000023060 memory loss Diseases 0.000 description 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 1
- 210000004165 myocardium Anatomy 0.000 description 1
- 201000003631 narcolepsy Diseases 0.000 description 1
- 230000001537 neural effect Effects 0.000 description 1
- 230000006764 neuronal dysfunction Effects 0.000 description 1
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 230000001242 postsynaptic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 230000009257 reactivity Effects 0.000 description 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 230000029058 respiratory gaseous exchange Effects 0.000 description 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 201000002859 sleep apnea Diseases 0.000 description 1
- 238000004611 spectroscopical analysis Methods 0.000 description 1
- 239000000021 stimulant Substances 0.000 description 1
- 239000013589 supplement Substances 0.000 description 1
- 230000009469 supplementation Effects 0.000 description 1
- 229940026510 theanine Drugs 0.000 description 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 229940078499 tricalcium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 229910000391 tricalcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019731 tricalcium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 229960001475 zolpidem Drugs 0.000 description 1
- ZAFYATHCZYHLPB-UHFFFAOYSA-N zolpidem Chemical compound N1=C2C=CC(C)=CN2C(CC(=O)N(C)C)=C1C1=CC=C(C)C=C1 ZAFYATHCZYHLPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000820 zopiclone Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4875—Compounds of unknown constitution, e.g. material from plants or animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/105—Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
- A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/216—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acids having aromatic rings, e.g. benactizyne, clofibrate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/53—Lamiaceae or Labiatae (Mint family), e.g. thyme, rosemary or lavender
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/485—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Botany (AREA)
- Mycology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Zoology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Deze uitvinding betreft een samenstelling omvattende L-Theanine en Rosmarinic Acid voor het behandelen van slaapstoornissen en verbeteren van de intensiteit van de slaap. De combinatie van de twee werkzame bestanddelen: L-Theanine (met bij voorkeur minstens 99% L-isomeer) en Rosmarinic Acid zullen de intensiteit van de slaap verbeteren.This invention relates to a composition comprising L-Theanine and Rosmarinic Acid for treating sleep disorders and improving sleep intensity. The combination of the two active ingredients: L-Theanine (preferably with at least 99% L-isomer) and Rosmarinic Acid will improve the intensity of sleep.
Description
SAMENSTELLING VOOR HET BEHANDELEN VAN SLAAPSTOORNISSENCOMPOSITION FOR TREATING SLEEP DISORDERS
Deze uitvinding betreft een samenstelling voor toepassing in de profylaxis en therapie van slaapstoornissen en verbeteren van de intensiteit van de slaap bij de mens.This invention relates to a composition for use in prophylaxis and therapy of sleep disorders and to improve the intensity of sleep in humans.
Over slapen in het algemeen is al veel gezegd en geschreven. Hoewel de afgelopen 50 jaar de kennis over slaap enorm is toegenomen is nog steeds niet helemaal duidelijk waarom we zo ongeveer 1/3 van ons leven slapend doorbrengen.Much has been said and written about sleeping in general. Although the knowledge about sleep has increased enormously in the last 50 years, it is still not entirely clear why we spend about 1/3 of our lives sleeping.
Slaap wordt omschreven als een dagelijks terugkerende toestand waarin lichaam en geest tot rust komen. Tijdens de slaap treden allerlei veranderingen op in het lichaam. Veel van onze spieren ontspannen zich en de hersengolven vertragen. Net als de hartslag en de ademhaling. De hersenen blokkeren alle prikkels van buiten waardoor ons bewustzijn verlaagd en we afgesloten raken van de buitenwereld. Deze verregaande maatregelen die de natuur heeft genomen om slapen mogelijk te maken ondersteunen de gedachte dat slaap, net als eten, een eerste levensbehoefte is.Sleep is described as a daily recurring state in which body and mind come to rest. All kinds of changes occur in the body during sleep. Many of our muscles relax and the brain waves slow down. Just like the heartbeat and the breathing. The brain blocks all external stimuli, which lowers our consciousness and blocks us from the outside world. These far-reaching measures that nature has taken to make sleeping possible support the idea that sleep, just like eating, is a necessity of life.
Het idee dat slaap dient voor herstel van lichaam en geest lijkt logisch maar is niet helemaal waar. Zowel onze hersenen als ons lichaam blijven actief tijdens de slaap. De hartspier bijvoorbeeld stopt niet om te rusten. Slaap, en met name de droomslaap, kost ook energie.The idea that sleep serves to restore body and mind seems logical but is not entirely true. Both our brains and our bodies remain active during sleep. For example, the heart muscle does not stop to rest. Sleep, and in particular dream sleep, also costs energy.
Een goede manier om de betekenis van slaap te begrijpen is door te kijken wat er gebeurt als we niet of te weinig slapen. Slaapgebrek blijkt het functioneren van onze hersenen sterk te beïnvloeden. Het tast ons geheugen, ons concentratievermogen, ons spraakvermogen, onze reactiesnelheid en besluitvaardigheid en ons gevoel voor tijd en ruimte (planningsvermogen) aan. Daarnaast beïnvloedt het onze emoties en fysieke gezondheid.A good way to understand the meaning of sleep is to see what happens if we don't sleep or don't sleep enough. Lack of sleep appears to strongly influence the functioning of our brains. It affects our memory, our ability to concentrate, our ability to speak, our responsiveness and decisiveness and our sense of time and space (planning capacity). It also affects our emotions and physical health.
De totale slaap van een nacht is opgebouwd uit 4 a 5 slaapcycli. In het begin van de nacht zijn de fases van diepe slaap het langst. Op het eind van de nacht neemt juist het aandeel van de lichte slaap en de droomslaap toe. De eerste 4 tot 5 uur van de slaap, ofwel de eerste 3 slaapcycli, wordt kemslaap genoemd omdat hier vrijwel alle diepe slaap optreedt en een groot deel van de droomslaap. Dit zijn de twee slaapfasen die van essentieel belang zijn voor de kwaliteit van de nachtrust. De diepe slaap zorgt voor fysiek herstel. De droomslaap heeft als functie onze geest te verfrissen en ervaringen die we tijdens de dag hebben opgedaan te verwerken. De overige slaap wordt restslaap genoemd omdat we niet precies weten wat de betekenis ervan is.The total sleep of a night is made up of 4 to 5 sleep cycles. At the beginning of the night, the phases of deep sleep are the longest. At the end of the night, the share of light sleep and dream sleep increases. The first 4 to 5 hours of sleep, or the first 3 sleep cycles, is called core sleep because almost all deep sleep occurs here and a large part of dream sleep. These are the two sleep phases that are essential for the quality of sleep. The deep sleep ensures physical recovery. The dream sleep has the function to refresh our minds and to process experiences we have gained during the day. The remaining sleep is called residual sleep because we do not know exactly what its meaning is.
Afhankelijk van het soort klachten zijn slaapstoornissen in te delen in twee categorieën: primaire en secundaire stoornissen. Bij primaire stoornissen vormt het slaapprobleem het hoofdprobleem en wordt het niet veroorzaakt door lichamelijke of psychologische problemen. Bij secundaire stoornissen is er een directe samenhang tussen het slechte slapen en een psychisch probleem (vooral depressie en angst) of klachten als pijn en jeuk door een lichamelijke ziekte (reuma, diabetes, schildklieraandoeningen, kanker).Depending on the type of symptoms, sleep disorders can be divided into two categories: primary and secondary disorders. With primary disorders, the sleeping problem is the main problem and is not caused by physical or psychological problems. With secondary disorders there is a direct connection between poor sleep and a psychological problem (especially depression and anxiety) or complaints such as pain and itching due to physical illness (rheumatism, diabetes, thyroid disorders, cancer).
SlaapstoornissenSleep disorders
Over de primaire slaapstoornissen is meer te vertellen. Het zijn stoornissen die niet direct door een psychische of lichamelijke ziekte worden veroorzaakt. Ze worden weer onderverdeeld in twee groepen: de parasomnieën en dyssomnieën.There is more to say about the primary sleep disorders. They are disorders that are not directly caused by a psychological or physical illness. They are again divided into two groups: the parasomnias and dyssomnias.
Bij parasomnieën doen zich tijdens de slaap ongewenste verschijnselen en/of gedragingen voor zoals slaapwandelen, nachtmerries, tandenknarsen en praten in de slaap.With parasomnias, unwanted symptoms and / or behaviors such as sleep walking, nightmares, grinding teeth and talking in sleep occur during sleep.
Bij dyssomnieën gaat het om een groep van stoornissen die te maken hebben met de kwaliteit van de slaap, de lengte van de slaap en de tijdstippen van inslapen en wakker worden.With dyssomnias it concerns a group of disorders that have to do with the quality of sleep, the length of sleep and the times of falling asleep and waking up.
We onderscheiden de volgende dyssomnieën.We distinguish the following dyssomnias.
1. Slapeloosheid doordat men moeite heeft met het in- en doorslapen. Dit wordt wel ‘insomnie’ genoemd. Je slaapt te kort omdat je moeilijk kan inslapen, ’s nachts vaak wakker wordt en/of ’s ochtends veel te vroeg wakker wordt en niet meer inslaapt.1. Insomnia because people have difficulty falling asleep. This is called "insomnia". You sleep too short because you have difficulty falling asleep, often wake up at night and / or wake up much too early in the morning and no longer fall asleep.
2. Daartegenover staan stoornissen waarbij je teveel slaapt, de zogenaamde 'hypersomnieën'. De belangrijkste klacht bij stoornissen van het teveel slapen is dat je overdag slaperig bent en moeilijk wakker kunt blijven, ook al slaap je ’s nachts en vaak ook overdag veel. De 3 hypersomnieën die het meest voorkomen zijn slaapapneu, beentrekkingen en narcolepsie.2. On the other hand there are disorders in which you sleep too much, the so-called 'hypersomnias'. The most important complaint with sleeping too much is that you are sleepy during the day and have difficulty staying awake, even though you sleep a lot at night and often during the day. The 3 most common hypersomnias are sleep apnea, leg twitching and narcolepsy.
3. Verstoringen van het slaap-waak ritme. Bij stoornissen van het slaap-waak ritme is er sprake van een verstoring van de biologische klok. Mensen hebben moeite met wakker blijven of wakker worden en kunnen niet in- of doorslapen op het door hen gewenst tijdstip van het etmaal. De inwendige biologische klok kan om verschillende redenen ontregeld raken. Bijvoorbeeld door onregelmatige leefwijze (uitslapen op vrije dagen), ploegendienst of vliegreizen met overschrijding van meerdere tijdzone (jet lag). Ook medicijn- en drugsgebruik kan van invloed zijn3. Disruptions of the sleep-wake rhythm. With disturbances of the sleep-wake rhythm there is a disturbance of the biological clock. People have trouble staying awake or waking up and cannot fall asleep or continue to sleep at the desired time of the day. The internal biological clock can be disrupted for various reasons. For example due to an irregular lifestyle (sleeping late on days off), shift work or air travel with exceeding a multiple time zone (jet lag). Drug and drug use can also be of influence
De vicieuze cirkel van slapeloosheidThe vicious circle of insomnia
Langdurig slecht slapen ontwikkelt zich geleidelijk en wordt meestal veroorzaakt door een complex van factoren. Soms lijkt er ooit een duidelijke aanleiding te zijn geweest zoals bijvoorbeeld emotionele problemen rondom het verlies van werk of een dierbaar persoon. Gaandeweg echter raakt zo’n aanleiding op de achtergrond of verliezen de emotionele problemen hun scherpe kanten en blijkt het slechte slapen te blijven bestaan. Je bent dan in een vicieuze cirkel beland waar er allerlei factoren zijn die dat slechte slapen in stand houden.Long-term poor sleep develops gradually and is usually caused by a complex of factors. Sometimes there seems to have been a clear reason, such as emotional problems related to the loss of work or a dear person. Gradually, however, such an occasion fades into the background or the emotional problems lose their sharp edges and poor sleep appears to persist. You are then in a vicious circle where there are all sorts of factors that sustain that bad sleep.
Het slechte slapen roept gevoelens van frustratie en soms ook angst op (‘als ik niet slaap dan kan ik niet functioneren morgen’). Dit piekeren en malen leidt tot lichamelijke spanning en verkeerde slaapgewoonten zoals extra lang in bed blijven liggen, overdag slaap in halen en het gebruik van bijvoorbeeld alcohol en slaappillen. Deze verkeerde gedragingen houden het slechte slapen in stand en de cirkel is daarmee rond.Poor sleep evokes feelings of frustration and sometimes fear ("If I don't sleep then I can't function tomorrow"). This worrying and grinding leads to physical tension and wrong sleeping habits such as staying in bed extra long, catching up during the day and using alcohol and sleeping pills, for example. These wrong behaviors sustain bad sleep and the circle is therefore complete.
De vicieuze cirkel van slapeloosheid. Slecht slapen leidt tot stress, angst en zorgen. Dit leidt weer tot lichamelijke inspanning. Dit leidt weer tot verkeerde slaapgewoonten/leefwijze, waardoor je weer slechter gaat slapen, enzovoort...The vicious circle of insomnia. Poor sleep leads to stress, anxiety and worry. This again leads to physical exertion. This in turn leads to wrong sleeping habits / lifestyle, which makes you sleep worse again, and so on ...
Bij slaapklachten, onrust of angst worden vaak tijdelijk slaap- of kalmeringsmiddelen toegepast. Er zijn veel slaap- en kalmeringsmiddelen. Behalve zolpidem® en zopiclon® behoren ze allemaal tot de groep van benzodiazepinen. Onderstaande Tabel 1 geeft een overzicht van de meest voorgeschreven slaap- en kalmeringsmiddelen.With sleeping complaints, restlessness or anxiety, sleeping pills or sedatives are often used temporarily. There are many sleeping and tranquilizers. Apart from zolpidem® and zopiclone®, they all belong to the benzodiazepine group. Table 1 below provides an overview of the most commonly prescribed sleeping pills and tranquilizers.
Hoewel deze middelen zorgen dat je je tijdelijk wat rustiger voelt en het gevoel geven dat je beter slaapt, lossen ze de oorzaak van het slaapprobleem niet op. Bovendien kun je last krijgen van bijwerkingen van de slaapmiddelen. Bij voorkeur worden slaapmiddelen dan ook maximaal twee tot vier weken achter elkaar gebruikt.Although these means that you temporarily feel a bit calmer and give you the feeling that you are sleeping better, they do not solve the cause of the sleeping problem. You can also experience side effects from the sleeping pills. Sleeping aids are therefore preferably used for a maximum of two to four weeks in a row.
Tabel 1 Overzicht van de meest voorgeschreven slaap- en kalmeringsmiddelen. Er wordt een onderscheid gemaakt in slaapmiddelen (hypnotica) en kalmeringsmiddelen (anxiolytica). De werkingsduur, stofnaam en merknaam worden per middel vermeld.Table 1 Overview of the most commonly prescribed sleeping pills and tranquilizers. A distinction is made between sleeping pills (hypnotics) and sedatives (anxiolytics). The duration of action, substance name and brand name are stated per product.
Slaapmiddelen hebben echter diverse nadelen, de meeste slaapmiddelen behoren tot de groep van de benzodiazepinen. Deze middelen zorgen voor een niet-natuurlijke slaap, ze onderdrukken de diepte van de slaap en wijzigen het optreden van droomslaap. Bovendien worden emoties afgevlakt, het leven krijgt minder kleur. Bij sommige mensen treden verslavingsverschijnselen op, ze kunnen niet meer zonder. Het gebruik van benzodiazepinen in combinatie met alcohol wordt sterk ontraden omdat het effect groter is dan de som van elk middel apart. Benzodiazepinen kunnen ook de werking van andere geneesmiddelen beïnvloeden. Doordat benzodiazepinen de spieren verslappen en het reactievermogen verminderen, kunnen eerder ongelukken gebeuren. Bij veel ouderen werken deze middelen vaak langer en sterker. Bovendien hebben ouderen een groter risico om te vallen, met als gevolg botbreuken. Er zitten dan ook veel nadelen aan het langdurig gebruik van slaapmiddelen. Kortom, dagelijks gebruik van slaapmiddelen moet zoveel mogelijk afgeraden worden. Verhoog ook nooit zelf de dosis.However, sleeping pills have various disadvantages, most sleeping pills belong to the benzodiazepine group. These agents ensure a non-natural sleep, they suppress the depth of sleep and change the occurrence of dream sleep. Moreover, emotions are flattened, life gets less color. Some people experience addiction symptoms, they cannot live without them anymore. The use of benzodiazepines in combination with alcohol is strongly discouraged because the effect is greater than the sum of each individual. Benzodiazepines can also affect the effect of other medicines. Because benzodiazepines relax the muscles and reduce the responsiveness, accidents can happen sooner. For many elderly people these drugs often work longer and stronger. Moreover, the elderly have a greater risk of falling, resulting in fractures. There are therefore many disadvantages to the long-term use of sleeping pills. In short, daily use of sleeping pills should be discouraged as much as possible. Also never increase the dose yourself.
Verder kan je bij gebruik van benzodiazepinen last krijgen van bijwerkingen, zoals bijv.: • sufheid of zelfs slaperigheid overdag met als gevolg verminderd reactievermogen • geestelijke en lichamelijk verslaving • spierverslapping (gevaarlijk als je ’s nachts naar het toilet moet) • problemen met de coördinatie • geheugenverlies • verwardheid • somberheid • vermoeidheid • geen zin in seksFurthermore, when you use benzodiazepines, you may experience side effects such as: • drowsiness or even daytime sleepiness resulting in reduced responsiveness • mental and physical addiction • muscle sagging (dangerous if you have to go to the toilet at night) coordination • memory loss • confusion • sadness • fatigue • no desire for sex
Bij langdurig gebruik kunnen je gevoelens verdoofd raken. Mensen die gestopt zijn met benzodiazepinen zeggen vaak dat ze blij zijn dat ze van die ‘sufinakers’ af zijn.With long-term use, your feelings may become numb. People who have stopped using benzodiazepines often say that they are happy to get rid of those "sufinakers".
Deze uitvinding heeft daartoe tot doel een samenstelling te verschaffen die bovengenoemde nadelen niet vertoont.To this end, it is an object of the present invention to provide a composition which does not exhibit the above disadvantages.
Het doel van de uitvinding wordt bereikt door te voorzien in een samenstelling omvattende L-Theanine en Rosmarinic Acid voor het behandelen van slaapstoornissen en verbeteren van de intensiteit van de slaap, waarbij de samenstelling verder een magnesiummengsel omvat dat bestaat uit magnesium citraat en magnesium oxide. De combinatie van de twee werkzame bestanddelen: L-Theanine (met bij voorkeur minstens 99% L-isomeer) en Rosmarinic Acid zullen de intensiteit van de slaap verbeteren. Rosmarinic Acid is een anti-stress actief, die geen versuffing of verslapping veroorzaakt dankzij de specifieke werking ter hoogte van lonotrope Glutamate Receptoren. Rosmarinic Acid komt voor in Melissa Officinalis (Citroenmelisse). Bij voorkeur omvat de samenstelling overeenkomstig de uitvinding dit plantenextract (Melissa Officinalis), met 7 - 15 % Rosmarinic Acid als actieve stof. Dit onderdrukt vooral de algemene stress en milde angsten.The object of the invention is achieved by providing a composition comprising L-Theanine and Rosmarinic Acid for treating sleep disorders and improving sleep intensity, the composition further comprising a magnesium mixture consisting of magnesium citrate and magnesium oxide. The combination of the two active ingredients: L-Theanine (preferably with at least 99% L-isomer) and Rosmarinic Acid will improve the intensity of sleep. Rosmarinic Acid is an anti-stress active that does not cause any choking or sagging due to the specific effect of lonotropic Glutamate Receptors. Rosmarinic Acid is found in Melissa Officinalis (Lemon balm). Preferably, the composition according to the invention comprises this plant extract (Melissa Officinalis), with 7-15% Rosmarinic Acid as active substance. This mainly suppresses general stress and mild fears.
L-theanine is een aminozuur die op een natuurlijke manier een goed meetbare activiteit in de hersenen van de Alpha Waves stimuleert. Dit zijn elektrische hersenimpulsen die zich bevinden in de zone 8.0-13.0 Hz. Deze Alpha Waves stimuleren in de hersenen een staat van rust, maar met behoud van alertheid. Dus hier ook terug geen versuffing, maar eerder een alerte staat.L-theanine is an amino acid that naturally stimulates a measurable activity in the brain of the Alpha Waves. These are electrical brain impulses that are located in the 8.0-13.0 Hz zone. These Alpha Waves stimulate a state of peace in the brain, while maintaining alertness. So here again no choking, but rather an alert state.
Deze beide processen worden extra ondersteund wanneer voldoende Magnesium aanwezig is in de hersenen (ook wel brain-magnesium genoemd). Daartoe omvat de samenstelling overeenkomstig de uitvinding verder een magnesiummengsel dat bestaat uit magnesium citraat en magnesium oxide. Bij voorkeur is de verhouding magnesium citraat / magnesium oxide in het magnesiummengsel 4 op 1. Dit omdat deze 4 : 1 verhouding voldoende elementair magnesium aanreikt welke in voldoende hoeveelheid geresorbeerd wordt in de hersenen, (kan makkelijk door de bloed-hersenbarrière)Both these processes are additionally supported when sufficient Magnesium is present in the brain (also known as brain-magnesium). To that end, the composition according to the invention further comprises a magnesium mixture consisting of magnesium citrate and magnesium oxide. Preferably the magnesium citrate / magnesium oxide ratio in the magnesium mixture is 4 to 1. This is because this 4: 1 ratio provides sufficient elemental magnesium which is absorbed in sufficient amounts in the brain (can easily pass through the blood-brain barrier)
In het bijzonder omvat de genoemde samenstelling 200 tot 400 mg van het magnesiummengsel.In particular, said composition comprises 200 to 400 mg of the magnesium mixture.
De combinatie van de drie bovengenoemde producten (L-theanine / Rosmarinic Acid / mengel magnesium citraat en magnesium oxide (4:1)) in bepaalde dosis (dosisafhankelijke) werken totaal anders dan de huidige medicatie ter bevordering van de slaap. Deze combinatie veroorzaakt geen bijwerkingen zoals suf zijn of verminderde alertheid (gevaarlijk voor het besturen van bijv. voertuigen of machines) en draag bij tot een betere, kwalitatieve slaap.The combination of the three aforementioned products (L-theanine / Rosmarinic Acid / mix of magnesium citrate and magnesium oxide (4: 1)) in a certain dose (dose-dependent) works completely differently from current medication to promote sleep. This combination causes no side effects such as being drowsy or reduced alertness (dangerous for driving eg vehicles or machines) and contributes to a better, qualitative sleep.
De galenische vorm van de samenstelling zijn gelatine capsules.The galenic form of the composition are gelatin capsules.
De genoemde samenstelling geeft bij voorkeur een dosage regime van éénmaal per dag vóór het slapen gaan. Bij ernstiger gevallen kan dit uitgebreid worden tot tweemaal pér dag, dit bij voorkeur de eerste 14 dagen van de behandeling om dan over te gaan tot éénmaal per dag.The said composition preferably provides a dosage regimen of once a day before bedtime. In more serious cases, this can be extended to twice a day, preferably the first 14 days of treatment, and then switched to once a day.
Om de eigenschappen van deze uitvinding verder te verduidelijken en om bijkomende voordelen en bijzonderheden ervan aan te duiden volgt nu een meer gedetailleerde beschrijving van het preparaat / voedingssupplement overeenkomstig deze uitvinding. Het weze duidelijk dat niets in de hierna volgende beschrijving kan geïnterpreteerd worden als een beperking van de in de conclusies opgeëiste bescherming voor deze uitvinding.In order to further clarify the features of this invention and to indicate additional advantages and details thereof, a more detailed description of the preparation / nutritional supplement according to the present invention now follows. It is clear that nothing in the following description can be interpreted as a limitation of the protection claimed for the invention in the claims.
Deze uitvinding betreft een farmaceutisch preparaat (voedingssupplement) voor orale toediening, omvattende drie specifieke bestanddelen voor toepassing in de profylaxis en therapie van slaapstoornissen en verbeteren van de intensiteit van de slaap bij de mens. Deze drie specifieke en actieve bestanddelen werken synergistisch.This invention relates to a pharmaceutical preparation (dietary supplement) for oral administration, comprising three specific components for use in prophylaxis and therapy of sleep disorders and improving the intensity of sleep in humans. These three specific and active ingredients are synergistic.
De samenstelling omvat met name: L-Theanine, Rosmarinic Acid en een mengsel van Magnesium Citraat en Magnesium Oxide in de verhouding 4:1.The composition includes in particular: L-Theanine, Rosmarinic Acid and a mixture of Magnesium Citrate and Magnesium Oxide in the ratio 4: 1.
De afzonderlijke werkingsmechanismen van L-Theanine en Rosmarinic Acid zijn gekend en worden o.a. beschreven in volgende artikels op PubMed: Bioassay-guided fractionation of lemon bahn (Melissa officinalis L.) using an in vitro measure of GABA transaminase activity (Awad R et al.); Effects of chronic administration of Melissa officinalis L. extract on anxiety-like reactivity and on circadian and exploratory activities in mice (Ibarra A et al.); Theanine, an ingrediënt of green tea, inhibits [3H] glutamine transport in neurons and astroglia in rat brain (Kakuda T et al.).The individual mechanisms of action of L-Theanine and Rosmarinic Acid are known and are described in the following articles on PubMed: Bioassay-guided fractionation or lemon bahn (Melissa officinalis L.) using an in vitro measure or GABA transaminase activity (Awad R et al. ); Effects of chronic administration of Melissa officinalis L. extract on anxiety-like reactivity and on circadian and exploratory activities in mice (Ibarra A et al.); Theanine, an ingredient or green tea, inhibits [3 H] glutamine transport in neurons and astroglia in rat brain (Kakuda T et al.).
De aanvrager heeft echter verassend genoeg vastgesteld dat de effecten ter hoogte van de Ionotrope Glutamate Receptoren (NMDA, AMPA en Kaïnate receptoren) ter hoogte van de cerebrale neuronen, in samenspel met de GABA-receptoren (eveneens in de hersenen) van deze 2 werkzame bestanddelen, worden versterkt door een voldoende inname van de specifiek gekozen Magnesiummix van Magnesium Citrate en Magnesium Oxide in de verhouding 4:1, die ervóór zorgt dat het gehalte van Magnesium in de hersenen (ook wel Brain Magnesium genaamd) voldoende hoog is.However, the applicant has surprisingly established that the effects at the Ionotropic Glutamate Receptors (NMDA, AMPA and Kaïnate receptors) at the cerebral neurons, in conjunction with the GABA receptors (also in the brain) of these 2 active ingredients , are enhanced by a sufficient intake of the specifically selected Magnesium mix of Magnesium Citrate and Magnesium Oxide in the ratio 4: 1, which ensures that the level of Magnesium in the brain (also called Brain Magnesium) is sufficiently high.
L-theanine (min 99% L-isomeer) is een analoog aan glutamine en glutamate en kan gemakkelijk door de bloed-hersen barrière. Dit ingrediënt inhibeert het glutamine transport in de neuronen, (echter niet op de klassieke manier, want het heeft een zwakke affinititeit met de post-synaptische cellen van de glutamate receptoren). Deze psychoactieve werking wordt versterkt door de aanwezigheid van een hogere dosis Magnesium in het cerebrale spinale vocht. De werking van L-Theanine is dosisafhankelijk (50mg-200mg per dag) en wordt versterkt indien voldoende magnesium aanwezig is in de hersenen. Verder is L-Theanine eveneens een GABA-A receptor ligand. De typische werking van L-Theanine is dat ze een goed meetbare toename veroorzaakt van Alpha-Waves in de hersenactiviteit. Deze Alpha Waves bevinden zich bij 8.0-13.0 Hz in de elektrische hersenimpulsen en stimuleren een staat van rust, maar met behoud van alertheid.L-theanine (minus 99% L-isomer) is an analogue to glutamine and glutamate and can easily pass through the blood-brain barrier. This ingredient inhibits glutamine transport in the neurons, (but not in the traditional way, because it has a weak affinity with the post-synaptic cells of the glutamate receptors). This psychoactive effect is enhanced by the presence of a higher dose of Magnesium in the cerebral spinal fluid. The effect of L-Theanine is dose-dependent (50 mg-200 mg per day) and is enhanced if sufficient magnesium is present in the brain. Furthermore, L-Theanine is also a GABA-A receptor ligand. The typical effect of L-Theanine is that it causes a measurable increase in Alpha-Waves in brain activity. These Alpha Waves are located at 8.0-13.0 Hz in the electrical brain impulses and stimulate a state of tranquility, while maintaining alertness.
Lemon Balm extract (Melissa Officinalis L.) heeft als actieve stof Rosmarinic Acid, die een potente anxiolitische werking bezit (anti-stress, anti-angst en kalmerend). Deze werking komt omdat “Rosmarinic Acid” een sterke GABA-transaminase inhibitor is. Deze werking is eveneens dosisafhankelijk (300 mg-600mg native plant extract bevatten 4%-15% Rosmarinic Acid).Lemon Balm extract (Melissa Officinalis L.) has Rosmarinic Acid as an active substance, which has a potent anxiolytic effect (anti-stress, anti-anxiety and sedative). This effect is because "Rosmarinic Acid" is a strong GABA transaminase inhibitor. This effect is also dose dependent (300 mg-600 mg native plant extract contain 4% -15% Rosmarinic Acid).
Deze werking wordt versterkt door de aanwezigheid van L-Theanine als GABA-A receptor ligand.This effect is enhanced by the presence of L-Theanine as a GABA-A receptor ligand.
Magnesiummix 4:1 van Magnesium Citrate en Magnesium Oxide bevat 25% elementair magnesium en heeft dankzij de Citrate vorm een hoge biologische beschikbaarheid en kan gemakkelijk door de bloed-hersenbarrière. Om eventuele tekorten van hersenmagnesium te voorkomen en deze tekorten te kunnen aanvullen is het aangewezen +/- 200 mg-400mg per dag van deze magnesiummix in te nemen. (+/- 50 mg elementair Mg).Magnesium mix 4: 1 from Magnesium Citrate and Magnesium Oxide contains 25% elemental magnesium and thanks to the Citrate form has a high bioavailability and can easily pass through the blood-brain barrier. To prevent possible shortages of brain magnesium and to be able to supplement these shortages, it is recommended to take +/- 200 mg-400 mg per day of this magnesium mix. (+/- 50 mg elemental Mg).
We zien immers vaak in studies (vnl bij depressieven) dat er een verminderde aanwezigheid is van hersenmagnesium, niettegenstaande er voldoende magnesium in het bloed aanwezig is. Hersenmagnesium kan gemeten worden via Phosporus Nuclear Magnetic Résonance Spectroscopy. Tekorten aan Brain Magnesium zorgen voor het openen van de NMDA receptor gekoppelde Calcium kanalen. Dit leidt tot neuronale dysfuncties, rusteloosheid en depressie.After all, we often see in studies (mainly for depressives) that there is a reduced presence of brain magnesium, despite the fact that there is sufficient magnesium in the blood. Brain magnesium can be measured via Phosporus Nuclear Magnetic Résonance Spectroscopy. Shortages of Brain Magnesium cause the NMDA receptor-linked Calcium channels to open. This leads to neuronal dysfunction, restlessness and depression.
Orale suppletie van goed opgenomen magnesium leidt tot een verhoging van Brain Magnesium gehalte, welke een positieve invloed heeft op de werking van L-Theanine en de Rosmarinic Acid ter hoogte van de NMDA en GABA receptoren in de hersenen.Oral supplementation of well-absorbed magnesium leads to an increase in Brain Magnesium content, which has a positive influence on the action of L-Theanine and the Rosmarinic Acid at the NMDA and GABA receptors in the brain.
De synergistische werking van deze 3 bestanddelen spelen een belangrijke rol bij verschillende neuronale inhiberende hersenmechanismen. Dit resulteert in de superieure werking van deze combinatie tov gelijkaardige individuele producten in het vakgebied van stress, humeurstimulerende middelen en middelen ter verbetering van de slaap en intenstiteit van de slaap. Dit is reeds proefondervindelijk vastgesteld. Verder klinisch onderzoek moet nog worden uitgevoerd.The synergistic effect of these 3 components play an important role in various neuronal inhibitory brain mechanisms. This results in the superior effect of this combination over similar individual products in the field of stress, mood-stimulants, and agents to improve sleep and sleep intensity. This has already been determined experimentally. Further clinical research has yet to be performed.
De galenische vorm van het eindpreparaat zijn harde gelatine capsules, bij voorkeur verpakt in blisters. De posologie is één capsule per dag, bij voorkeur een halfuurtje voor het slapen gaan. (bij ernstige gevallen de eerste 14 dagen, twee capsules per dag)The galenic form of the final preparation is hard gelatin capsules, preferably packaged in blisters. The posology is one capsule per day, preferably half an hour before bedtime. (in severe cases the first 14 days, two capsules per day)
Afsluitend worden in onderstaande een aantal formulaties (voorbeelden) gegeven die binnen de beschermingsomvang van deze uitvinding vallen:Finally, a number of formulations (examples) are given below that fall within the scope of this invention:
Voorbeeld 1Example 1
Een samenstelling omvattende de volgende drie specifieke stoffen: 1) 300 mg. Melissa Officinalis extract (minimum 10% Rosmarinic acid uit Melissa Officinalis = Citroenmelisse minimum 30 mg. Rosmarinic Acid; 2) 100 mg. L-Theanine (L-Theanine isomeer extract uit groene theebladeren) 3) 175,78 mg. Magnesium Citraat + 46,64 mg. Magnesium Oxide (totaal Magnesium = 56,25 mg. Elementair Magnesium)A composition comprising the following three specific substances: 1) 300 mg. Melissa Officinalis extract (minimum 10% Rosmarinic acid from Melissa Officinalis = Lemon balm minimum 30 mg. Rosmarinic Acid; 2) 100 mg. L-Theanine (L-Theanine isomer extract from green tea leaves) 3) 175.78 mg. Magnesium Citrate + 46.64 mg. Magnesium Oxide (total Magnesium = 56.25 mg. Elemental Magnesium)
Naast de drie actieve stoffen, kan de formule nog een aantal hulpstoffen, zoals bijvoorbeeld: Tricalcium fosfaat (vulstof), Magensium Stearaat (smeermiddel), Si02 (smeermiddel) omvatten. Deze hulpstoffen hebben geen effect maar maken het afvullen mogelijk.In addition to the three active substances, the formula can also comprise a number of auxiliary substances, such as: Tricalcium phosphate (filler), Magensium Stearate (lubricant), SiO 2 (lubricant). These excipients have no effect but make filling possible.
Een capsule omvat standaard volgende samenstelling: (het is echter evident dat samenstellingen met hiervan afwijkende waarden eveneens binnen de beschermingsomvang van deze uitvinding vallen) • 300 mg Melissa Offïcinalis extract met 10% Rosmarinic Acid = 30 mg Rosmarinic Acid. (bekomen door waterige/alcoholische extractie uit bladeren van Citroenmelisse); • 175.78 mg Magnesium Citraat, bevattende 28.125 mg elementair Magnesium; • 100 mg L-Theanine (99.99% pure L-isomeer bekomen door waterige/alcoholische extractie uit Groene theebladeren); • 46.64 mg Magnesium Oxide, bevattende 28.125 mg elementair Magnesium; • 76 mg Tri Calcium Phophate (vulstof); • 2.4 mg Magnesium Stearate (smeermiddel); • 1.6 mg Silicon Dioxide (smeermiddel).A capsule contains the following composition as standard: (however, it is evident that compositions with deviating values also fall within the scope of this invention) • 300 mg Melissa Officinalis extract with 10% Rosmarinic Acid = 30 mg Rosmarinic Acid. (obtained by aqueous / alcoholic extraction from leaves of lemon balm); 175.78 mg of Magnesium Citrate, containing 28.125 mg of elemental Magnesium; • 100 mg of L-Theanine (99.99% pure L-isomer obtained by aqueous / alcoholic extraction from Green tea leaves); 46.64 mg Magnesium Oxide containing 28.125 mg elemental Magnesium; 76 mg of Tri Calcium Phophate (filler); • 2.4 mg Magnesium Stearate (lubricant); • 1.6 mg Silicon Dioxide (lubricant).
Totaal gewicht per capsule: 702.42 mgTotal weight per capsule: 702.42 mg
Claims (6)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BE2011/0362A BE1020005A5 (en) | 2011-06-15 | 2011-06-15 | COMPOSITION FOR TREATING SLEEP DISORDERS. |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BE2011/0362A BE1020005A5 (en) | 2011-06-15 | 2011-06-15 | COMPOSITION FOR TREATING SLEEP DISORDERS. |
| BE201100362 | 2011-06-15 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BE1020005A5 true BE1020005A5 (en) | 2013-03-05 |
Family
ID=44720454
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BE2011/0362A BE1020005A5 (en) | 2011-06-15 | 2011-06-15 | COMPOSITION FOR TREATING SLEEP DISORDERS. |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| BE (1) | BE1020005A5 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20220151937A1 (en) * | 2020-11-18 | 2022-05-19 | NapJitsu, Inc. | Composition for nap promotion |
| WO2023283107A1 (en) * | 2021-07-05 | 2023-01-12 | Celesta Company LLC | Composition for promoting relaxation and methods of making and using the same |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1743633A1 (en) * | 2004-04-06 | 2007-01-17 | Taiyokagaku Co., Ltd. | Sleep-improving composition |
| WO2008046149A1 (en) * | 2006-10-17 | 2008-04-24 | Biologic Health Solutions Pty Ltd | Herbal compositions for the prevention or treatment of restless leg syndrome |
-
2011
- 2011-06-15 BE BE2011/0362A patent/BE1020005A5/en active
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1743633A1 (en) * | 2004-04-06 | 2007-01-17 | Taiyokagaku Co., Ltd. | Sleep-improving composition |
| WO2008046149A1 (en) * | 2006-10-17 | 2008-04-24 | Biologic Health Solutions Pty Ltd | Herbal compositions for the prevention or treatment of restless leg syndrome |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| JUNEJA L R ET AL: "L-THEANINE-A UNIQUE AMINO ACID OF GREEN TEA AND ITS RELAXATION EFFECT IN HUMANS", TRENDS IN FOOD SCIENCE AND TECHNOLOGY, ELSEVIER SCIENCE PUBLISHERS, GB, vol. 10, no. 12, 1 January 1999 (1999-01-01), pages 199 - 204, XP002959796, ISSN: 0924-2244, DOI: 10.1016/S0924-2244(99)00044-8 * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20220151937A1 (en) * | 2020-11-18 | 2022-05-19 | NapJitsu, Inc. | Composition for nap promotion |
| WO2023283107A1 (en) * | 2021-07-05 | 2023-01-12 | Celesta Company LLC | Composition for promoting relaxation and methods of making and using the same |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Schneider et al. | A review of multidomain interventions to support healthy cognitive ageing | |
| US9198889B2 (en) | Methods for treating post-traumatic stress disorder | |
| US20140274938A1 (en) | Improving recognition | |
| TWI583390B (en) | Ellagitannins rich extracts composition | |
| JP2016138142A (en) | Methods of providing weight loss therapy in patients with major depression | |
| US10130602B2 (en) | Use of L-carnitine, salts and derivatives thereof for reducing or preventing fatigue and improving cognitive function | |
| Kasantikul et al. | Neuroleptic malignant syndrome: a review and report of six cases | |
| BE1020005A5 (en) | COMPOSITION FOR TREATING SLEEP DISORDERS. | |
| US20140105878A1 (en) | Compositions and methods for prevention and treatment of migraines | |
| KR20230004670A (en) | Medical Uses of Daridorexant | |
| Thakur et al. | Clinical manual of geriatric psychiatry | |
| JP6550426B2 (en) | Use of benzoate for producing a composition for preventing or treating dementia or mild cognitive impairment | |
| Bersudsky | Phenytoin: an anti-bipolar anticonvulsant? | |
| Ayati et al. | Advances in treatment of mild cognitive impairment (MCI) and dementia: A review of promising non-pharmaceutical modalities | |
| CA3056731A1 (en) | Compositions comprising essential oils for topical use | |
| US20220160808A1 (en) | Anti-Psychotic Composition and Treatment Methods | |
| Lake et al. | Integrative assessment and treatment of cognitive impairment | |
| Lesch et al. | Therapy of Withdrawal Syndromes, Addiction Disorders, and Substitution Therapies | |
| US20050202062A1 (en) | Alfalfa sprout powder based supplement | |
| RU2629530C1 (en) | Method for alcohol addictiontreatment | |
| Sarris | 14 Chronic anxiety with comorbid insomnia | |
| US20200030400A1 (en) | Aronia extract for enhancing reaction time and attention | |
| Sarris | 15 Clinical depression | |
| Aucoin | Challenging Case in Clinical Practice: Multi-Modal Non-Pharmacologic Approach to Mood and Anxiety Disorders | |
| CA3145082C (en) | Methods for treating post-traumatic stress disorder |