AR120813A1 - Compuestos activos frente a receptores nucleares - Google Patents

Abstract

Se describen compuestos activos frente a receptores nucleares, composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos y el uso de los compuestos en terapia. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), un estereoisómero de estos, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o estereoisómero, donde: Y¹, Y² e Y³ son independientemente N o CR⁸; R se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C₁₋₆ e hidroxialquilo C₁₋₄; R⁰ᵃ y R⁰ᵇ se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, CN, heteroaliciclilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; R¹ᵃ y R¹ᵇ se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, halógeno, amino, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄ y haloalquilo C₁₋₄; R² se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, amino, ciano, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, C(=O)OH, C(=O)NH₂, C(=O)O-(alquilo C₁₋₄) y heteroarilo sustituido o no sustituido; R³ se selecciona del grupo constituido por alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, haloalquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, (alquilen C₁₋₄)-(alcoxi C₁₋₄), cicloalquilo C₃₋₇ sustituido o no sustituido y cicloalquenilo C₃₋₇ sustituido o no sustituido; R⁴ y R⁵ son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₄, o R⁴ y R⁵ se consideran conjuntamente con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un cicloalquilo C₃₋₄; R⁶ se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, CN, halógeno, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄ y heteroarilo sustituido o no sustituido; R⁷ se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, CN, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄ y heteroarilo sustituido o no sustituido; cada R⁸ se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, CN, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄ y heteroarilo sustituido o no sustituido; y siempre que R⁷ sea hidrógeno y cada R⁸ presente sea hidrógeno, entonces R⁶ se seleccionará del grupo constituido por CN, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄ y heteroarilo sustituido o no sustituido; y cuando esté sustituido, un heteroaliciclilo estará sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, hidroxi, alcoxi C₁₋₄ y halógeno; y cuando esté sustituido, un heteroarilo estará sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, hidroxi, alcoxi C₁₋₄, ciano, halógeno, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄ e hidroxihaloalquilo C₁₋₆; y cuando esté sustituido, un cicloalquilo o cicloalquenilo estará sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por alquilo C₁₋₄ y halógeno.