AR120033A1 - Antagonista radiomarcado de grpr para uso como agente teragnóstico - Google Patents

Antagonista radiomarcado de grpr para uso como agente teragnóstico

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AR120033A1
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radiolabeled
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Maurizio F Mariani
Francesca Orlandi
Antje Wegener
Daniela Chicco
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    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
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Abstract

Reivindicación 1: Una composición farmacéutica de un antagonista radiomarcado de GRPR, para uso en el tratamiento de tumores GRPR positivo en un sujeto humano, en donde dicha composición farmacéutica comprende un antagonista radiomarcado de GRPR de la siguiente fórmula: MC-S-P en donde: M es un radiometal adecuado para terapia, típicamente 177-Lutecio, y C es un quelato que une M; por ejemplo, formando un complejo con M; S es un espaciador opcional ligado covalentemente entre C y la terminal N de P; P es un antagonista del péptido receptor de GRPR, unido covalentemente con su terminal N a C o a S; y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en donde dicho sujeto ha sido seleccionado para el tratamiento mediante tomografía por emisión de positrones (PET) / tomografía computada (TC) o PET / imagen por resonancia magnética (IRM) con el mismo antagonista de GRPR tal como se define para el tratamiento, pero con ⁶⁸Ga como radiometal para uso como agente de contraste. Reivindicación 4: La composición farmacéutica para uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 3; en donde el antagonista radiomarcado de GRPR es el compuesto de la fórmula (1), en donde M es ¹⁷⁷Lu.
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