AR119967A1 - Degradadores bifuncionales de brd9 y sus métodos de uso - Google Patents

Degradadores bifuncionales de brd9 y sus métodos de uso

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AR119967A1
AR119967A1 ARP200102551A ARP200102551A AR119967A1 AR 119967 A1 AR119967 A1 AR 119967A1 AR P200102551 A ARP200102551 A AR P200102551A AR P200102551 A ARP200102551 A AR P200102551A AR 119967 A1 AR119967 A1 AR 119967A1
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AR
Argentina
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brd9
ligase
binding
targeting
bromodomain protein
Prior art date
Application number
ARP200102551A
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English (en)
Inventor
Xin Chen
Edmund Martin Harrington
Gregory John Hollingworth
Marie Manisse
- Lorber Julien Line
Anna Vulpetti
Martin Sendzik
Thomas Zoller
Original Assignee
Novartis Ag
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Abstract

La divulgación proporciona compuestos bifuncionales para BRD9 de fórmula (1), (BF-I), (BF-II), (BF-III), (BF-IIIa), (BF-IIIb), (BF-IV), (BF-IVa), (BF-IVb), (BF-I’), (BF-II’), (BF-III’), (BF-IV’), o (BF-V’), o una de sus sales, hidratos, solvatos, profármacos, estereoisómeros o tautómeros farmacéuticamente aceptables, su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden, y su uso en el tratamiento de enfermedades y trastornos mediados por una proteína con bromodominio, tal como proteína con bromodominio 9 (BRD9). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una de sus sales, hidratos, solvatos, profármacos, estereoisómeros o tautómeros farmacéuticamente aceptables, en donde: el Ligando de Direccionamiento es un grupo que es capaz de unirse a una proteína con bromodominio, por ejemplo, BRD9; el Enlazador es un grupo que une covalentemente el Ligando de Direccionamiento al Aglutinante de Ligasa de Direccionamiento; el Aglutinante de Ligasa de Direccionamiento es un grupo que es capaz de unirse a una ligasa (por ejemplo, Cereblon E3 Ubiquitina ligasa).
ARP200102551A 2019-09-16 2020-09-14 Degradadores bifuncionales de brd9 y sus métodos de uso AR119967A1 (es)

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