AR117021A2 - Inhibidores de quinasa que regulan la señal de apoptosis - Google Patents

Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en donde: R¹ es alquilo C₁₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₈, alquenilo C₁₋₁₀, alquinilo C₁₋₁₀, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, oxo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R⁶, -C(O)-R⁶, -OC(O)-R⁶-C(O)-O-R⁶, -N(R⁶)-C(O)-O-R⁷, -N(R⁶)-C(O)-R⁷, -N(R⁶)-C(O)-N(R⁶)(R⁷) y -C(O)-N(R⁶)(R⁷), en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo y fenoxi están opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₆, hidroxilo y halo; con la condición de que R¹ no sea metilo cuando R³ es morfolinilo o furilo; en donde R⁶ y R⁷ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₈; o R⁶ y R⁷, cuando se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo; R² es hidrógeno, halo, ciano, alcoxi o alquilo opcionalmente sustituido con halo; R³ es arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, haloalcoxi, oxo, -CN, -O-R⁶, -O-C(O)-R⁶, -O-C(O)-N(R⁶)(R⁷), -S-R⁶, -N(R⁶)(R⁷), -S(=O)-R⁶, -S(=O)₂R⁶, -S(=O)₂-N(R⁶)(R⁷), -S(=O)₂-O-R⁶, -N(R⁶)-C(O)-R⁷, -N(R⁶)-C(O)-O-R⁷, -N(R⁶)-C(O)-N(R⁶)(R⁷), -C(O)-R⁶, -C(O)-O-R⁶, -C(O)-N(R⁶)(R⁷) y -N(R⁶)-S(=O)₂-R⁷, en donde el alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está además opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halo, hidroxilo, oxo, -CN y -O-R⁶; con la condición de que el resto heteroarilo o heterociclilo incluya al menos un átomo de nitrógeno anular; X¹, X², X³, X⁴, X⁵, X⁶, X⁷ y X⁸ son independientemente C(R⁴) o N, en donde cada R⁴ es independientemente hidrógeno, hidroxilo, halo, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₈, en donde el alquilo o cicloalquilo está además opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halo, hidroxilo, oxo, -CF₃, -O-CF₃, -N(R⁶)(R⁷), -C(O)-R⁶, -C(O)-O-R⁷, -C(O)-N(R⁶)(R⁷), -CN, -O-R⁶; o X⁵ y X⁶ o X⁶ y X⁷ se unen para proporcionar cicloalquilo fusionado, arilo fusionado o heteroarilo fusionado, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con alquilo C₁₋₆, hidroxilo o halo; y con la condición de que al menos uno de X², X³ y X⁴ sea C(R⁴); al menos dos de X⁵, X⁶, X⁷ y X⁸ sean C(R⁴); y al menos uno de X², X³, X⁴, X⁵, X⁶, X⁷ y X⁸ sea N.