AR116966A1 - Inhibidores de quinasa dependiente de ciclina 7 (cdk7) - Google Patents

Abstract

Composiciones que incluyen compuestos de fórmula (1) o (1a), o formas de los mismos, y sales, solvatos (por ejemplo, hidratos) farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros, tautómeros y formas isotópicas de los mismos. También, métodos (o usos) y kits, que incluyen los compuestos o formulaciones farmacéuticamente aceptables, para tratar o prevenir una enfermedad (por ejemplo, una enfermedad proliferativa) en un sujeto. La administración de un compuesto o composición farmacéutica según se describe puede inhibir la actividad aberrante de la quinasa dependiente de ciclina 7 (CDK7) y, por lo tanto, puede inducir la apoptosis celular en el sujeto. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula estructural (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ es metilo o etilo; R² es metilo o etilo; R³ es 5-metilpiperidin-3-ilo, 5,5-dimetilpiperidin-3-ilo, 6-metilpiperdin-3-ilo, o 6,6-dimetilpiperidin-3-ilo, en donde uno o más átomos de hidrógeno en R³ se reemplazan en forma opcional por deuterio; y R⁴ es -CF₃ o cloro.