AR116036A1 - DERIVADOS DE NAFTIRIDINA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA avb6 - Google Patents

DERIVADOS DE NAFTIRIDINA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA avb6

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AR116036A1 ARP190102463A ARP190102463A AR116036A1 AR 116036 A1 AR116036 A1 AR 116036A1 AR P190102463 A ARP190102463 A AR P190102463A AR P190102463 A ARP190102463 A AR P190102463A AR 116036 A1 AR116036 A1 AR 116036A1
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Tyler Day
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Eugene Hickey
Mats A Svensson
Andrea Bortolato
Aleksey I Gerasyuto
Brian Sosa
Fu Lin
- Zhong Cheng Yang
Bruce N Rogers
Blaise S Lippa
Dawn M Troast
Matthew G Bursavich
James E Dowling
Bryce A Harrison
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Abstract

Se proveen derivados de 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridina como inhibidores de integrina avb6 y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3); B es -alquilen-C*H(F)-, -alquilen-C*(F)₂-, -alquilen-CH(F)C*H₂-, -alquilen-C(F)₂C*H₂-, -alquilen-O-alquilen-C*H(F)-, o -alquilen-O-alquilen-C*(F)₂-; C es un compuesto de fórmula (4); R¹ es independiente de H, alquilo, haluro, alcoxi, CF₃, OH, alquilen-OH, NO₂ o -N(H)Rᵃ; R² es H, alquilo, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo, -alquilen-alcoxi, alquilen-arilo, o heterocicloalquilo; R³ se selecciona independientemente entre H, haluro, CF₃, alquilo, alquilen-alcoxi, arilo, hidroxilo y alcoxi; Rᵃ es H, C₁₋₆ alquilo, -C₁₋₆ alquilen-O-C₁₋₆ alquilo, o -C₁₋₆ alquilen-O-C(O)OC₁₋₆ alquilo; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; * denota el punto de unión de B a C; y la configuración absoluta en cualquier estereocentro es R, S, o una mezcla de las mismas; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo. Reivindicación 45: Un compuesto de fórmula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3); B es -alquilen-C*H(F)-, -alquilen-C*(F)₂-, -alquilen-CH(F)C*H₂-, -alquilen-C(F)₂C*H₂-; C es un compuesto de fórmula (4); R¹ es independiente de H, alquilo, haluro, alcoxi, CF₃, OH, alquilen-OH, NO₂ o -N(H)Rᵃ; R² es arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo, alquilen-arilo, o heterocicloalquilo; Rᵃ es H; n es 0; * denota el punto de unión de B a C; y la configuración absoluta en cualquier estereocentro es R, S, o una mezcla de las mismas; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.
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