AR109698A1 - INHIBIDORES DE DOPAMINA-b-HIDROXILASA - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a: (a) compuestos de la fórmula Ia (con R¹, R⁴, R⁵, R⁶, n y A como se definen en la presente) y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables que son de utilidad como inhibidores de la dopamina-b-hidroxilasa; (b) composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, sales o solvatos; (c) el uso de estos compuestos, sales o solvatos en terapia; (d) métodos de tratamiento terapéuticos que usan estos compuestos, sales o solvatos; y (e) procesos e intermediarios útiles para la síntesis de tales compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: R¹ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ parcial o totalmente deuterado, cicloalquilo C₃₋₆, cianoalquilo C₂₋₆, mercaptoalquilo C₁₋₆ o amino; R⁴ es hidrógeno o alquilo C₁₋₃; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₂; o R⁴ y R⁵ se combinan, junto con el átomo de carbono al que se adjuntan, para formar un anillo ciclopropilo en donde el resto de CH₂ está opcionalmente sustituido con dos átomos de deuterio; R⁶ es alquilo C₁₋₆ o alquilo C₁₋₆ parcial o totalmente deuterado; A es cicloalquilo C₅₋₇, furanilo, tiofenilo, metiltiofenilo o un resto de fórmula (2), en donde: X¹ es hidrógeno, halo o metilo; X¹’ es hidrógeno o halo; X² es hidrógeno, halo o metilo; X²’ es hidrógeno o halo; X³ es hidrógeno o fluoro; n es 0 ó 1 y cuando n es 0 un enlace simple se une con los átomos de carbono a los que el resto de CH₂ se uniría cuando n es 1.