AR106416A1 - Compuestos para administración intracelular de uno o más péptidos (anticuerpos) - Google Patents

Abstract

Compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso en la administración intracelular de anticuerpos. Reivindicación 1: Un compuesto, caracterizado porque es de la fórmula (1), en donde, cada Ba se selecciona de manera independiente entre adenina (A), guanina (G), citosina (C) y timina (T); X es O ó S; cada R¹ se selecciona de manera independiente entre hidrógeno y C₁₋₆ alquilo sustituido con un fluoróforo; q es un número entero de entre 12 y 35; r es un número entero de entre 1 y 10; t es un número entero de entre 1 y 10; L es -CH₂-R²-*; R² es -C₁₋₆ alquilo sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados entre -C(=O)NRᵃ, -NRᵃC(=O)Rᵇ, -NRᵃC(=O)Rᵈ, =NORᵉ, -NRᵃ, -NRᵃRᵇ, -ORᵇ, -S(O)ₖRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃ, -C(=O)ORᵇ, -OC(=O)ORᵇ, -OC(=O)Rᵇ, -C(=O)NRᵃRᵇ, -NRᵃC(=O)Rᵇ, -NRᵃC(=O)ORᵇ, -OC(=O)NRᵃRᵇ, fenilo, -OC(=O)NRᵃ, -NRᵃC(=O)NRᵃRᵇ, -NRᵃC(=O)NRᵃ, -NRᵃ(C=S)NRᵃRᵇ, -NRᵃ(C=S)NRᵃ y -C(=O)Rᵇ; k es 0, 1 ó 2; cada Rᵃ es de manera independiente hidrógeno o C₁₋₆ alquilo sustituido opcionalmente con Rᶠ; cada Rᵇ es de manera independiente C₁₋₆ alquilo sustituido opcionalmente con Rᶠ o -C(=O)Rᶠ; Rᵈ es -[C₁₋₆ alquil-O-C₁₋₆ alquil]ᵛC(=O)NH; Rᵉ es -[C₁₋₆ alquil-O-C₁₋₆ alquil]ₚC(=O); cada Rᶠ es de manera independiente un compuesto de fórmula (2) ó (3), en donde el enlace ondeado indica el punto de unión al C₁₋₆ alquilo definido por Rᵃ, o el C₁₋₆ alquilo o carbonilo cada uno definido por Rᵇ; Rᵍ es C₁₋₆ alquilo o -[C₁₋₆ alquil-O-C₁₋₆ alquil]ʷC(=O)NH; el anillo A es un compuesto de fórmula (4) ó (5), en donde los enlaces de líneas de puntos indica los puntos de unión al triazolilo de Rᶠ, y el enlace ondeado indica el punto de unión al C₁₋₆ alquilo definido por Rᵃ, o el C₁₋₆ alquilo o carbonilo cada uno definido por Rᵇ; p es un número entero de entre 1 y 10; v es un número entero de entre 1 y 10; n es un número entero de entre 2 y 12; * indica el punto de unión a AT; y AT es un anticuerpo.