AR098232A1 - Métodos de preparación de una formulación oftálmica y usos de la misma - Google Patents

Métodos de preparación de una formulación oftálmica y usos de la misma

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Abstract

Reivindicación 1: Un proceso para preparar una pomada oftálmica, que comprende: (a) la combinación de un compuesto rotor molecular fluorescente con aceite mineral como agente de levigación, obteniendo de este modo una primera mezcla; (b) someter la primera mezcla a agitación con molienda por bolas con un medio de trituración, obteniendo de este modo una segunda mezcla; y (c) la combinación de la segunda mezcla con un vehículo hidrófobo, obteniendo de este modo una pomada. Reivindicación 6: El proceso de la reivindicación 5, en el que el medio de trituración es zirconia estabilizada con itrio. Reivindicación 12: El proceso de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que el compuesto rotor molecular fluorescente tiene la fórmula estructural (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A¹ es un arileno C₆₋₁₈ opcionalmente sustituido, un heteroarileno C₅₋₁₈ opcionalmente sustituido, o está representado por la fórmula estructural (2); R¹ y R² son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido, un heteroalquilo C₁₋₁₂ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₁₂ opcionalmente sustituido, o R¹ y R² tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido; R³ y R⁴ son cada uno independientemente hidrógeno, metilo, o etilo; R⁵ es -OH, -O(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, -NR⁶R⁷ o está representado por la fórmula estructural (3); R⁶ y R⁷ son cada uno independientemente, hidrógeno, metilo, etilo o R⁶ y R⁷ tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N, O, y S; en la que: y es un número entero de 1 a 10; R⁸, cada vez que aparece es independientemente hidrógeno, -OH, o -CH₂OH; R⁹ es hidrógeno, -NR¹⁰R¹¹, -C(O)R¹², alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R¹⁰, R¹¹ y R¹² son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆.
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