AR021455A1 - Composicion farmaceutica de 2-fenil-1-[4-(amino-1-il-alc-1-inil)-bencil]-1h-indol-5-ol y estrogeno y su uso para la manufactura de un medicamento - Google Patents

Abstract

Composicion farmacéutica que contiene uno o más estrogenos y compuestos de 2-fenil-1-[4-(amino-1-il-alc-inil)-bencil]-1H-indol-5-ol que son utilescomo agentes estrogénicos, los compuestos tienen la estructura general (1), donde: R1 se selecciona de H, OH, o ésteres de C1-4 o sus alquil éteres,o halogeno; R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, OH o ésteres de C1-4 o sus alquil éteres, halogeno, ciano, alquilo C1-6, otrifluorometilo, con la condicion de que cuando R1 es H, R2no es OH; X se selecciona de H, alquilo C1-6, ciano, nitro, trifluormetilo, halogeno; n es 2 o 3;Y se selecciona de: a) la porcion (2), donde R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo C1-6 o fenilo; b) un heterociclode cinco miembros saturado, no saturado o parcialmente no saturado que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo formado por -O-, -NH-, -N(alquilo C1-4)-, -N=, y -S(O)m-; donde m es un entero entre 0-2, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados delgrupo formado por hidrogeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, trihalometilo, alcoxi C1-4, trihalometoxi, aciloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4,alquisulfonilo C1-4, hidroxi alquilo C1-4, -CO2H-, -CN-, -CONHR1-, -NH2-, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, -NHSO2R1, -NHCOR1-, -NO2, y feniloopcionalmente sustituido con 1-3 alquilo C1-4; c) un heterociclo de seis miembros saturados, no saturados o parcialmente no saturados que contienehastados heteroátomos seleccionados del grupo formado por -O-, -NH, -N(alquilo C1-4)-, -N= y -S(O)m-, donde m es un entero entre 0-2, opcionalmentesustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrogeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, trihalometilo, alcoxi C1-4,trihalometoxi, aciloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxi alquilo C1-4, -CO2H-, -CN-, -CONHR1-, NH2-, alquilaminoC1-4, dialquilamino C1-4, -NHSO2R1-, -NHCOR1-, -NO2- y fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 alquilo C1-4; d) un heterociclo de siete miembros saturado,