AR016198A1 - Un compuesto que es un derivado de distamicina sustituido con acriloilo, su uso, un procedimiento para prepararlo y una composicion farmaceutica que locomprende - Google Patents

Un compuesto que es un derivado de distamicina sustituido con acriloilo, su uso, un procedimiento para prepararlo y una composicion farmaceutica que locomprende

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Abstract

Se describen compuestos que son derivados de distamicina sustituidos con acriloilo, de formula (I) en donde: n es 2, 3 o 4; m es 1 o 2; X e Y son iguales odiferentes y son seleccionados, independientemente para cada anillo heterocíclico de la cadenapoliheterocíclica, entre N y CH; R1 y R2, que son iguales odiferentes, son seleccionados entre hidrogeno, halogeno y alquilo C1-4; R3 es hidrogeno o halogeno; B es seleccionado entre el grupo (II), en donde R4, R5, R6,R7, R8, R10, R11 y R12 son, independientemente uno del otro, hidrogeno o alquilo C1-4; y R9 es hidrogeno o hidroxi; o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo, siempre que a) por lo menos uno de R4, R5 y R6 sea alquilo; b) por lo menos uno de los anillos heterocíclicos dentro de la cadena poliheterocíclica seadistinto de pirrol; y c) X e Y no sean ambos N para el mismo anillo heterocíclico; su uso en la preparacion de medicamentos para su uso como agentesantitumorales; un procedimiento para preparar los compuestos de formula (I) y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Los compuestos de formula (I)muestran propiedades citotoxicas con respecto a las células tumorales de modo que pueden ser utiles como agentes antineoplásicos, por ej., para inhibir elcrecimiento de varios tumores tales como, por ejemplo, carcinomas, por ej., carcinoma mamario, carcinoma pulmonar, carcinoma de la vejiga, carcinoma de colon,tumores ováricos y endometriales. Otras neoplasias en las cuales los compuestos de formula (I) puedenser utilizados son, por ejemplo, los sarcomas, por ej.,sarcomas del tejido blando y oseos y las enfermedades malignas hematologicas tales como, por ej., leucemias.
ARP990101342A 1998-03-27 1999-03-26 Un compuesto que es un derivado de distamicina sustituido con acriloilo, su uso, un procedimiento para prepararlo y una composicion farmaceutica que locomprende AR016198A1 (es)

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