AR010986A1 - Compuestos inhibidores de naaladasa, composicion farmaceutica que los comprende y uso de los compuestos - Google Patents

Abstract

Un compuesto derivado de ácido hidroxifosfinil (metil-oxiamino) alquilcarboxílico, inhibidor de naaladasa, de formula (I), donde: R1 eshidrogeno, un grupo alquilo C1-C9 de cadena recta o ramificada, alquenilo C2-C9 de cadena recta o ramificada, cicloalquilo C3-C8, ciclaoqluenilo C5-C7 o Ar1; Xes CH2, O o NR1, donde R1 se define arriba; y R2 es un grupo alquilo C1-C9 de cadena recta o ramificada, alquenilo C2-C9 de cadena recta o ramificada,cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C5-C7 oAr1, donde dicho grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o arilo se sustituye con ácidocarboxílico; donde dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o arilo podrán sustituirse opcionalmente con cicloalquilo C3-C8,cicloalquilo C3 o C5, cicloalquenilo C5-C7, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4, halo, hidroxi, nitro, trifluorometilo, alquilo o alquenilo C1-C6 de cadenarecta o ramificada, alcoxi C1-C4, alqueniloxi C1-C4, fenoxi, benciloxi o Ar1, ydonde Ar1 se selecciona entre el grupo integrado por 1-naftilo, 2-naftilo,2-naftilo, 2-indolilo, 3-indolilo, 4-indolilo, 2-furilo, 3-furilo, tetrahidrofuranilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 4-tienilo, 2-, 3- o 4-piridilo, ofenilo, teniendo unoa cinco sustitutos seleccionados independientemente del grupo integrado por hidrogeno, halo, hidroxilo, nitro, trifluorometilo,alquilo o alquenilo C1-C6 de cadena recta o ramificada, alcoxi C1-C4 o alqueniloxi C1-C4, fenoxi y benciloxi;o sales, hidratos o mezclasfarmacéuticamente aceptables de los mismos. Estos compuestos inhiben la actividad enzimética de la dipeptidasa n-acetilada alfa enlazada acídica y porlo tanto las composiciones que los contienen son de utilidad en el tratamiento de enfermedades de la prostata y en especial para la inhibicion del