RU2001105385A - DELIVERY OF ACTIVE MEANS TO LIGHT AND THROUGH LIGHT - Google Patents

DELIVERY OF ACTIVE MEANS TO LIGHT AND THROUGH LIGHT

Info

Publication number
RU2001105385A
RU2001105385A RU2001105385/14A RU2001105385A RU2001105385A RU 2001105385 A RU2001105385 A RU 2001105385A RU 2001105385/14 A RU2001105385/14 A RU 2001105385/14A RU 2001105385 A RU2001105385 A RU 2001105385A RU 2001105385 A RU2001105385 A RU 2001105385A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkenyl
igf
insulin
heparin
Prior art date
Application number
RU2001105385/14A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Сэм Дж. МИЛШТЕЙН
Джон Э. СМАРТ
Дональд Дж. САРУББИ
Моника КАРОЗЗА
Элизабет ФЛЭНДЕРС
Дорис О'ТУЛ
Андреа ЛЕОН-БЭЙ
Дэвид ШНАЙДЕР
Original Assignee
Эмисфере Текнолоджиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эмисфере Текнолоджиз, Инк. filed Critical Эмисфере Текнолоджиз, Инк.
Publication of RU2001105385A publication Critical patent/RU2001105385A/en

Links

Claims (17)

1. Способ введения биологически активного средства животному, нуждающемуся в указанном средстве, включающий введение в легкие и через легкие указанному животному композиции, содержащей (А) активное средство и (В) носитель, включающий ацилированную аминокислоту, сульфонированную аминокислоту, полиаминокислоту, которая содержит остаток ацилированной аминокислоты, полиаминокислоту, которая содержит остаток сульфонированной аминокислоты, или любую комбинацию любых указанных выше соединений.1. A method of administering a biologically active agent to an animal in need of said means, comprising administering to the lungs and through the lungs to said animal a composition comprising (A) an active agent and (B) a carrier, including an acylated amino acid, a sulfonated amino acid, a polyamic acid, which contains an acylated residue an amino acid, a polyamino acid that contains a sulfonated amino acid residue, or any combination of any of the above. 2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное активное средство выбирают из группы, состоящей из биологически активного средства, химически активного средства или их комбинации. 2. A method according to claim 1, characterized in that said active agent is selected from the group consisting of a biologically active agent, a chemically active agent, or a combination thereof. 3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что указанное биологически активное средство содержит, по меньшей мере, один пептид, мукополисахариды, углевод или липид. 3. The method according to p. 2, characterized in that said biologically active agent contains at least one peptide, mucopolysaccharides, carbohydrate or lipid. 4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что указанное биологически активное средство выбирают из группы, включающей гормоны роста, гормоны роста человека (hGH), рекомбинантные гормоны роста человека (rhGH), бычий гормон роста, свиные гормоны роста, рилизинг-гормоны гормонов роста, интерфероны, α-интерферон, β-интерферон, γ-интерферон, интерлейкин-1, интерлейкин-11, инсулин, инсулиноподобкый фактор роста (IGF), IGF-1, гепарин, нефракционированный гепарин, гепариноиды, дерматаны, хондроитины, низкомолекулярный гепарин, очень низкомолекулярный гепарин, гепарин с ультранизким молекулярным весом, кальцитонин, кальцитонин лосося, кальцитонин угря, кальцитонин человека, эритропоэтин (ЕРО), предсердный натрийуретический фактор, антигены, моноклональные антитела, соматостатин, ингибиторы протеазы, адренокортикотропин, рилизинг-гормон гонадотропина, окситоцин, рилизинг-фактор лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующий гормон, глюкоцереброзидазу, тромбопоэтин, филграстим, простагландины, циклоспорин, вазопрессин, натрий-хромогликат, динатрий-хромогликат, ванкомицин, дезферриоксамин (DFO), паратиреоидный гормон (РТН), фрагменты РТН, противомикробные средства, противогрибковые средства, аналоги, фрагменты, миметические формы и модифицированные полиэтиленгликолем (PEG) производные этих соединений; или любые их комбинации. 4. The method according to p. 3, characterized in that the biologically active agent is selected from the group including growth hormones, human growth hormones (hGH), recombinant human growth hormones (rhGH), bovine growth hormone, porcine growth hormones, releasing hormones growth hormones, interferons, α-interferon, β-interferon, γ-interferon, interleukin-1, interleukin-11, insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, heparin, unfractionated heparin, heparinoids, dermatans, chondroitins, low molecular weight heparin, very low molecular weight heparin, heparin with ultra low molecular weight, calcitonin, salmon calcitonin, eel calcitonin, human search for calcitonin, erythropoietin (EPO), atrial natriuretic factor, antigens, monoclonal antibodies, somatostatin, protease inhibitors, adrenocorticotropin, gonadotropin releasing hormone, oxytocin, antioxidants, somatostatin, protease inhibitors, adrenocorticotropin, gonadotropin releasing hormone; , follicle-stimulating hormone, glucocerebrosidase, thrombopoietin, filgrastim, prostaglandins, cyclosporine, vasopressin, sodium chromoglycate, disodium chromoglycate, vancomycin, disferrioxamine (DFO), p arathyroid hormone (PTH), PTH fragments, antimicrobial agents, antifungal agents, analogs, fragments, mimetic forms, and derivatives of these compounds modified with polyethylene glycol (PEG); or any combination thereof. 5. Способ по п. 3, отличающийся тем, что указанное биологически активное средство выбирают из группы, включающей гормоны роста человека (hGH), рекомбинантные гормоны роста человека (rhGH), бычий гормон роста, рилизинг-гормоны гормонов роста, интерфероны, α-интерферон, β-интерферон, γ-интерферон, интерлейкин-1, интерлейкин-11, инсулин, инсулиноподобный фактор роста (IGF), IGF-1, гепарин, нефракционированный гепарин, гепариноиды, нефракционированный гепарин, гепариноиды, низкомолекулярный гепарин, очень низкомолекулярный гепарин, гепарин с ультранизким молекулярным весом, кальцитонин, кальцитонин лосося, кальцитонин угря, кальцитонин человека, эритропоэтин (ЕРО), предсердный натрийуретический фактор, антигены, моноклональные антитела, соматостатин, адренокортикотропин, рилизинг-гормон гонадотропина, окситоцин, рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующий гормон, глюкоцереброзидазу, тромбопоэтин, филграстим, простагландины, циклоспорин, вазопрессин, натрий-хромогликат, динатрий-хромогликат, ванкомицин, дезферриоксамин (DFO), паратиреоидный гормон (РТН), фрагменты РТН, противомикробные средства, противогрибковые средства, аналоги, фрагменты, миметические формы и модифицированные полиэтиленгликолем (PEG) производные этих соединений; или любые их комбинации. 5. The method according to p. 3, characterized in that said biologically active agent is selected from the group comprising human growth hormones (hGH), recombinant human growth hormones (rhGH), bovine growth hormone, releasing hormones of growth hormones, interferons, α- interferon, β-interferon, γ-interferon, interleukin-1, interleukin-11, insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, heparin, unfractionated heparin, heparinoids, unfractionated heparin, heparinoids, low heparin, very low heparin, very low heparin, unfractionated heparin, heparin, low-molecular heparin, very low heparin; ultra-low heparin by the weight of the lion, the calcitonin thrombopoietin, filgrastim, prostaglandins, cyclosporine, vasopressin, sodium chromoglycate, disodium chromoglycate, vancomycin, desferrioxamine (DFO), parathyroid hormone (PTH), fragments of P TH, antimicrobial agents, antifungal agents, analogs, fragments, mimetic forms and polyethylene glycol (PEG) modified derivatives of these compounds or any combination thereof. 6. Способ по п. 3, отличающийся тем, что указанное биологически активное средство содержит интерферон, интерлейкин-11, инсулин, инсулиноподобный фактор роста (IGF), IGF-1, гепарин, низкомолекулярный гепарин, очень низкомолекулярный гепарин, кальцитонин, окситоцин, вазопрессин, ванкомицин, дезферриоксамин, паратироидный гормон; или любые их комбинации. 6. The method according to p. 3, characterized in that said biologically active agent contains interferon, interleukin-11, insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, heparin, low molecular weight heparin, very low molecular weight heparin, calcitonin, oxytocin, vasopressin , vancomycin, desferrioxamine, parathyroid hormone; or any combination thereof. 7. Способ по п. 2, отличающийся тем, что указанное биологически активное средство выбирают из группы, включающей инсулин, инсулиноподобный фактор роста (IGF), IGF-1, или их комбинацию. 7. The method according to p. 2, characterized in that the said biologically active agent is selected from the group including insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, or a combination of these. 8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что носитель представляет собой соединение, имеющее формулу
Figure 00000001

где R1 представляет собой С1-С7-алкил, С3-С10-циклоалкил, циклоалкенил, арил, тиенил, фенил, нафтил, пирроло или пиридил;
R1 необязательно замещен одной или несколькими группами, С1-С7-алкил, С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, С6-С10-циклоалкил, фенил, фенокси, F, Cl, BR, -ОН, -SO2, -SO3Н, -NO2, -SH, -PO3H, оксазоло, изоксазоло, алкокси формулы -OR6, -COOR7, N(R5)2, -N+(R5)3X-, или любой их комбинацией;
Y представляет собой
Figure 00000002
или -SO2-;
Х представляет собой галоген, гидроксид, сульфат, тетрафтороборат или фосфат;
R2 представляет собой водород, С1-С4-алкил, С2-С4-алкенил или -(СН2)n-СООН, где n составляет от 1 до 10;
R3 представляет собой С1-С24-алкил, С2-С24-алкенил, С2-С24-алкинил, С3-С10-циклоалкил, С3-С10-циклоалкенил, фенил, нафтил, (C1-С10-алкил) фенил, (С2-С10-алкенил) фенил, (C1-C10-алкил)нафтил, (С2-С10-алкенил)нафтил, фенил(C1-С10-алкил), фенил (С2-С10-алкенил), нафтил (C1-С10-алкил) или нафтил (С2-С10-алкенил);
R3 при этом необязательно замещен С1-С4-алкилом, С2-С4- алкенилом, С1-С4-алкокси, -OН, -SH, галогеном, -NH2, -CO2R4, С3-С10-циклоалкилом, С3-С10-циклоалкенилом, гетероциклом, содержащим в кольце 3-10 атомов, где гетероатом представляет собой один или несколько атомов N, О, S или любую их комбинацию, арил, (C1-С10-алк) арил, ар (C1-C10-алкил), или любой их комбинацией;
R4 представляет собой водород, С1-С4-алкил или С2-С4-алкенил;
R5 представляет собой водород или C1-С10-алкил;
R6 представляет собой C1-С10-алкил, алкенил, алкинил, арил или циклоалкил; и
R7 представляет собой водород, C1-С10-алкил, алкенил, алкинил, арил или циклоалкил.8. The method according to p. 1, characterized in that the carrier is a compound having the formula
Figure 00000001

where R 1 represents a C 1 -C 7 -alkyl, C 3 -C 10 -cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, thienyl, phenyl, naphthyl, pyrrolo or pyridyl;
R 1 is optionally substituted by one or more groups, C 1 -C 7 -alkyl, C 2 -C 7 -alkenyl, C 2 -C 7 -alkynyl, C 6 -C 10 -cycloalkyl, phenyl, phenoxy, F, Cl, BR , -OH, -SO 2 , -SO 3 H, -NO 2 , -SH, -PO 3 H, oxazolo, isoxazolo, alkoxy of the formula -OR 6 , -COOR 7 , N (R 5 ) 2 , -N + ( R 5 ) 3 X - , or any combination thereof;
Y is
Figure 00000002
or -SO 2 -;
X is halogen, hydroxide, sulfate, tetrafluoroborate or phosphate;
R 2 is hydrogen, C 1 -C 4 -alkyl, C 2 -C 4 -alkenyl or - (CH 2 ) n-COOH, where n is from 1 to 10;
R 3 is C 1 -C 24 alkyl, C 2 -C 24 alkenyl, C 2 -C 24 alkynyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 3 -C 10 cycloalkenyl, phenyl, naphthyl, (C 1 -C 10 -alkyl) phenyl, (C 2 -C 10 -alkenyl) phenyl, (C 1 -C 10 -alkyl) naphthyl, (C 2 -C 10 -alkenyl) naphthyl, phenyl (C 1 -C 10 - alkyl), phenyl (C 2 -C 10 alkenyl), naphthyl (C 1 -C 10 alkyl) or naphthyl (C 2 -C 10 alkenyl);
R 3 is optionally substituted with C 1 -C 4 -alkyl, C 2 -C 4 -alkenyl, C 1 -C 4 -alkoxy, -OH, -SH, halogen, -NH 2 , -CO 2 R 4 , C 3 -C 10 -cycloalkyl, C 3 -C 10 -cycloalkenyl, heterocycle containing 3-10 atoms in the ring, where the hetero atom is one or more N, O, S atoms or any combination thereof, aryl, (C 1 -C 10 -alk) aryl, ap (C 1 -C 10 -alkyl), or any combination thereof;
R 4 represents hydrogen, C 1 -C 4 alkyl or C 2 -C 4 alkenyl;
R 5 represents hydrogen or C 1 -C 10 -alkyl;
R 6 is C 1 -C 10 -alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or cycloalkyl; and
R 7 represents hydrogen, C 1 -C 10 -alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl or cycloalkyl. 9. Способ по п. 8, отличающийся тем, что активное средство выбирают из группы, содержащей инсулин, инсулиноподобный фактор роста (IGF), IGF-1 или их комбинацию. 9. The method according to p. 8, characterized in that the active agent is selected from the group consisting of insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, or a combination of both. 10. Способ по п. 1, отличающийся тем, что носитель включает соединение, имеющее формулу Ar-Y- (R8)n-OH, где Аr представляет собой замещенный или незамещенный фенил или нафтил, предпочтительно, Аr представляет собой замещенный или незамещенный 2-OН-фенил; Y представляет собой
Figure 00000003
или -SO2-;
R8 представлен формулой
Figure 00000004

R9 представляет собой С1-С24-алкил, C2-C24-алкенил, фенил, нафтил, (C1-С10-алкил)фенил, (C1-С10-алкенил)фенил, (C1-С10-алкил) нафтил, (C1-C10-алкенил) нафтил, фенил (C1-C10-алкил), фенил (C1-С10-алкенил), нафтил (C1-С10-алкил) или нафтил (C1-С10-алкенил);
R9 необязательно замещен С1-С4-алкилом, С2-С4-алкенилом, С1-С4-алкокси, -OН, -SH, -CO2R11, циклоалкилом, циклоалкенилом, гетероциклическим алкилом, алкарилом, гетероарилом, гетероалкарилом или любой их комбинацией;
R9, необязательно, прерывается атомом кислорода, азота, серы или любой их комбинацией;
R10 представляет собой водород, С1-С4-алкил или С2-С4-алкенил; и
R11 представляет собой водород, С1-С4-алкил или С2-С4-алкенил.10. The method according to claim 1, characterized in that the carrier comprises a compound having the formula Ar-Y- (R 8 ) n -OH, where Ar is a substituted or unsubstituted phenyl or naphthyl, preferably, Ar is a substituted or unsubstituted 2 -OH-phenyl; Y is
Figure 00000003
or -SO 2 -;
R 8 is represented by the formula
Figure 00000004

R 9 is C 1 -C 24 alkyl, C 2 -C 24 alkenyl, phenyl, naphthyl, (C 1 -C 10 alkyl) phenyl, (C 1 -C 10 alkenyl) phenyl, (C 1 - C 10 -alkyl) naphthyl, (C 1 -C 10 -alkenyl) naphthyl, phenyl (C 1 -C 10 -alkyl), phenyl (C 1 -C 10 -alkenyl), naphthyl (C 1 -C 10 -alkyl) or naphthyl (C 1 -C 10 -alkenyl);
R 9 is optionally substituted with C 1 -C 4 alkyl, C 2 -C 4 alkenyl, C 1 -C 4 alkoxy, —OH, —SH, —CO 2 R 11 , cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocyclic alkyl, alkaryl, heteroaryl , heteroalkyl or any combination thereof;
R 9 is optionally interrupted by an oxygen, nitrogen, sulfur atom, or any combination thereof;
R 10 is hydrogen, C 1 -C 4 alkyl or C 2 -C 4 alkenyl; and
R 11 is hydrogen, C 1 -C 4 alkyl or C 2 -C 4 alkenyl. 11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что активное средство выбирают из группы, состоящей из инсулина, инсулиноподобного фактора роста (IGF), IGF-1 или их комбинации. 11. The method according to p. 10, characterized in that the active agent is selected from the group consisting of insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, or a combination thereof. 12. Способ по п. 1, отличающийся тем, что носитель включает соединение, имеющее формулу
Figure 00000005

и его соли.12. The method according to p. 1, characterized in that the carrier includes a compound having the formula
Figure 00000005

and its salts. 13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что активное средство выбирают из группы, состоящей из инсулина, инсулиноподобкого фактора роста (IGF), IGF-1 или их комбинации. 13. The method according to p. 12, characterized in that the active agent is selected from the group consisting of insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, or a combination thereof. 14. Способ по п. 1, отличающийся тем, что носитель включает соединение, имеющее формулу
Figure 00000006

или его соль.14. The method according to p. 1, characterized in that the carrier includes a compound having the formula
Figure 00000006

or its salt. 15. Способ по п. 14, отличающийся тем, что активное средство выбирают из группы, состоящей из инсулина, инсулиноподобного фактора роста (IGF), IGF-1 или их комбинации. 15. The method according to p. 14, characterized in that the active agent is chosen from the group consisting of insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, or a combination thereof. 16. Способ по п. 1, отличающийся тем, что носитель включает соединение, имеющее формулу
Figure 00000007

или его соль.16. The method according to p. 1, characterized in that the carrier includes a compound having the formula
Figure 00000007

or its salt. 17. Способ по п. 16, отличающийся тем, что активное средство выбирают из группы, состоящей из инсулина, инсулиноподобного фактора роста (IGF), IGF-1 или их комбинации. 17. The method according to p. 16, characterized in that the active agent is chosen from the group consisting of insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, or a combination thereof.
RU2001105385/14A 1998-07-27 1999-07-27 DELIVERY OF ACTIVE MEANS TO LIGHT AND THROUGH LIGHT RU2001105385A (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60/094,267 1998-07-27
US60/104,466 1998-10-16

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2001105385A true RU2001105385A (en) 2002-12-20

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2002521455A5 (en)
CA2338419A1 (en) Pulmonary delivery of active agents
JP2003513060A5 (en)
CA2369591A1 (en) Disodium salts, monohydrate, and ethanol solvates
CA2421575A1 (en) Cyanophenoxy carboxylic acid compounds and compositions for delivering active agents
IL149337A (en) Phenoxy carboxylic acid compounds and compositions for delivering active agents
CA2465641A1 (en) Phenoxy amine compounds and compositions for delivering active agents
JP2002522413A5 (en)
CA2360220C (en) Oxadiazole compounds and compositions for delivering active agents
US7351741B2 (en) Compounds and compositions for delivering active agents
US7138546B2 (en) Compounds and compositions for delivering active agents
US6440929B1 (en) Pulmonary delivery of active agents
US7495030B2 (en) (5-(2-hydroxy-4-chlorobenzoyl) aminovaleric acid and salts thereof and compositions containing the same for delivering active agents
CA2364849A1 (en) Compounds and compositions for delivering active agents
EP2272501B1 (en) Polymorphs of sodium 4-((4-chloro-2-hydroxybenzoyl) amino) butanoate
AU2001273153A1 (en) Compounds and compositions for delivering active agents
JP4907552B2 (en) Gallium salt formulation
US20030220226A1 (en) Compounds and compositions for delivering active agents
RU2001105385A (en) DELIVERY OF ACTIVE MEANS TO LIGHT AND THROUGH LIGHT
RU2006140794A (en) METHODS FOR PRODUCING Acyclovir MEDICINES
US20060210533A1 (en) Compounds and compositions for delivering active agents
RU2002114698A (en) COMPOUNDS OF PHENOXICARBOXYLIC ACID AND COMPOSITIONS FOR DELIVERY OF ACTIVE SUBSTANCES
US9149530B2 (en) Compositions and methods for enhancing active agent absorption
RU2001106603A (en) COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR DELIVERY OF ACTIVE PRODUCTS
RU2006140092A (en) COMPOSITIONS AND MIXTURES FOR DELIVERY OF ACTIVE AGENTS