Claims (39)
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений 1-135 и их солей.1. A compound selected from the group consisting of compounds 1-135 and their salts.
2. Композиция, содержащая (A) активное средство; и (B) соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений 1-135, их солей и их смесей.2. A composition comprising (A) an active agent; and (B) a compound selected from the group consisting of compounds 1-135, their salts and mixtures thereof.
3. Композиция по п.2, где активное средство выбирают из группы, состоящей из биологически активного средства, химически активного средства и их сочетания.3. The composition of claim 2, wherein the active agent is selected from the group consisting of a biologically active agent, a chemically active agent, and a combination thereof.
4. Композиция по п.3, где биологически активное средство содержит по меньшей мере один белок, полипептид, пептид, гормон, полисахарид, мукополисахарид, углевод или липид.4. The composition according to claim 3, where the biologically active agent contains at least one protein, polypeptide, peptide, hormone, polysaccharide, mucopolysaccharide, carbohydrate or lipid.
5. Композиция по п.3, где биологически активное средство выбирают из группы, состоящей из гормонов роста, гормонов роста человека (hGH), рекомбинантных гормонов роста человека (rhGH), бычьих гормонов роста, свиных гормонов роста, гормон-высвобождающих гормонов роста, интерферонов, α-интерферона, β-интерферона, γ-интерферона, интерлейкина-1, интерлейкина-2, инсулина, свиного инсулина, бычьего инсулина, инсулина человека и рекомбинантного инсулина человека, инсулиноподобного фактора роста (IGF), IGF-1, гепарина, нефракционированного гепарина, гепариноидов, дерматанов, хондроитинов, ниэкомолекулярного гепарина, гепарина с очень низкой молекулярной массой, гепарина с ультранизкой молекулярной массой, кальцитонина, кальцитонина лосося, кальцитонина угря, кальцитонина человека; эритропоэтина (ЕРО), предсердного натриуретического фактора, антигенов, моноклональных антител, соматостатина, ингибиторов протеаз, адренокортикотропина, гонадотропин-высвобождающего гормона, окситоцина, лютеинизирующего гормон-высвобождающего гормона, фолликулостимулирующего гормона, глюкоцереброзидазы, тромбопоэтина, филграстима, простагландинов, циклоспорина, вазопрессина, кромолиннатрия, хромогликата натрия, динатрийхромогликата, ванкомицина, десферриоксамина (DFO), паратиреоидного гормона (РТН), фрагментов РТН, антимикробных средств, противогрибковых средств; аналогов, фрагментов, миметиков и модифицированных полиэтиленглколем (ПЭГ) производных этих соединений; и их любого сочетания.5. The composition according to claim 3, where the biologically active agent is selected from the group consisting of growth hormones, human growth hormones (hGH), recombinant human growth hormones (rhGH), bovine growth hormones, porcine growth hormones, hormone-releasing growth hormones, interferons, α-interferon, β-interferon, γ-interferon, interleukin-1, interleukin-2, insulin, porcine insulin, bovine insulin, human insulin and recombinant human insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, heparin, unfractionated heparin, heparin s, dermatans, chondroitins, niekomolekulyarnogo heparin, heparin of very low molecular weight heparin, ultra low molecular weight, calcitonin, salmon calcitonin, eel calcitonin, human calcitonin; erythropoietin (EPO), atrial natriuretic factor, antigens, monoclonal antibodies, somatostatin, protease inhibitors, adrenocorticotropin, gonadotropin-releasing hormone, oxytocin, luteinizing hormone-releasing hormone, follicle-stimulating gromolino-agrominopropyl azole, agrominophenol-agrobrinopropylate, , sodium chromoglycate, disodium chromoglycate, vancomycin, desferrioxamine (DFO), parathyroid hormone (PTH), PTH fragments antimicrobial with means, antifungal agents; analogues, fragments, mimetics and modified with polyethylene glycol (PEG) derivatives of these compounds; and any combination thereof.
6. Композиция по п.3, где биологически активное средство содержит инсулин, нефракционированный гепарин, низкомолекулярный гепарин, гепарин с очень низкой молекулярной массой, гепарин с ультранизкой молекулярной массой, кальцитонин, паратиреоидный гормон, эритропоэтин, гормоны роста человека или их сочетания.6. The composition according to claim 3, where the biologically active agent contains insulin, unfractionated heparin, low molecular weight heparin, very low molecular weight heparin, ultra low molecular weight heparin, calcitonin, parathyroid hormone, erythropoietin, human growth hormones, or a combination thereof.
7. Стандартная лекарственная форма, содержащая (A) композицию по п.2; и (B) (а) эксципиент; (b) разбавитель, (c) дезинтегрант, (d) смазывающее вещество, (e) пластификатор, (f) краситель, (д) носитель для дозированной формы, или (h) любое их сочетание.7. A unit dosage form containing (A) a composition according to claim 2; and (B) (a) an excipient; (b) a diluent, (c) a disintegrant, (d) a lubricant, (e) a plasticizer, (f) a colorant, (e) a carrier for the dosage form, or (h) any combination thereof.
8. Стандартная лекарственная форма по п.7, где активное средство выбирают из группы, состоящей из биологически активного средства, химически активного средства и их сочетания.8. The unit dosage form of claim 7, wherein the active agent is selected from the group consisting of a biologically active agent, a chemically active agent, and a combination thereof.
9. Стандартная лекарственная форма по п.8, где биологически активное средство содержит по меньшей мере один белок, полипептид, пептид, гормон, полисахарид, мукополисахарид, углевод или липид.9. The unit dosage form of claim 8, wherein the biologically active agent comprises at least one protein, polypeptide, peptide, hormone, polysaccharide, mucopolysaccharide, carbohydrate or lipid.
10. Стандартная лекарственная форма по п.8, где биологически активное средство выбирают из группы, состоящей из гормонов роста, гормонов роста человека (hGH), рекомбинантных гормонов роста человека (rhGH), бычьих гормонов роста, свиных гормонов роста, гормон-высвобождающих гормонов роста, интерферонов, α-интерферона, β-интерферона, γ-интерферона, интерлейкина-1, интерлейкина-2, инсулина, свиного инсулина, бычьего инсулина, инсулина человека и рекомбинантного инсулина человека, инсулиноподобного фактора роста (IGF), IGF-1, гепарина, нефракционированного гепарина, гепариноидов, дерматанов, хондроитинов, ниэкомолекулярного гепарина, гепарина с очень низкой молекулярной массой, гепарина с ультранизкой молекулярной массой, кальцитонина, кальцитонина лосося, кальцитонина угря, кальцитонина человека; эритропоэтина (ЕРО), предсердного натриуретического фактора, антигенов, моноклональных антител, соматостатина, ингибиторов протеаз, адренокортикотропина, гонадотропин-высвобождающего гормона, окситоцина, лютеинизирующего гормон-высвобождающего гормона, фолликулостимулирующего гормона, глюкоцереброзидазы, тромбопоэтина, филграстима, простагландинов, циклоспорина, вазопрессина, кромолиннатрия, натрийхромогликата, динатрийхромогликата, ванкомицина, десферриоксамина (DFO), паратиреоидного гормона (РТН), фрагментов РТН, антимикробных средств, противогрибковых средств; аналогов, фрагментов, миметиков и модифицированных полиэтиленглколем (ПЭГ) производных этих соединений; и их любого сочетания.10. The unit dosage form of claim 8, wherein the biologically active agent is selected from the group consisting of growth hormones, human growth hormones (hGH), recombinant human growth hormones (rhGH), bovine growth hormones, porcine growth hormones, hormone-releasing hormones growth, interferons, α-interferon, β-interferon, γ-interferon, interleukin-1, interleukin-2, insulin, porcine insulin, bovine insulin, human insulin and recombinant human insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, heparin unfractionated of heparin, heparinoids, dermatans, chondroitins, niekomolekulyarnogo heparin, heparin of very low molecular weight heparin, ultra low molecular weight, calcitonin, salmon calcitonin, eel calcitonin, human calcitonin; erythropoietin (EPO), atrial natriuretic factor, antigens, monoclonal antibodies, somatostatin, protease inhibitors, adrenocorticotropin, gonadotropin-releasing hormone, oxytocin, luteinizing hormone-releasing hormone, follicle-stimulating gromolino-agrominopropyl azole, agrominophenol-agrobrinopropylate, , sodium chromoglycate, disodium chromoglycate, vancomycin, desferrioxamine (DFO), parathyroid hormone (PTH), PTH fragments antimicrobial with COROLLARY, antifungal agents; analogues, fragments, mimetics and modified with polyethylene glycol (PEG) derivatives of these compounds; and any combination thereof.
11. Стандартная лекарственная форма по п.8, где биологически активное средство содержит инсулин, нефракционированный гепарин, низкомолекулярный гепарин, гепарин с очень низкой молекулярной массой, гепарин с ультранизкой молекулярной массой, кальцитонин, паратиреоидный гормон, эритропоэтин, гормоны роста человека или их сочетания.11. The unit dosage form of claim 8, wherein the biologically active agent contains insulin, unfractionated heparin, low molecular weight heparin, very low molecular weight heparin, ultra low molecular weight heparin, calcitonin, parathyroid hormone, erythropoietin, human growth hormones, or a combination thereof.
12. Стандартная лекарственная форма по п.7, где указанная форма содержит носитель для дозированной формы, входящий в состав таблетки, капсулы, порошка или жидкости.12. The standard dosage form according to claim 7, where the specified form contains a carrier for the dosage form, which is part of a tablet, capsule, powder or liquid.
13. Стандартная лекарственная форма по п.7, где носитель для дозированной формы представляет собой жидкость, выбранную из группы, состоящей из воды, 1,2-пропандиола, этанола и любого их сочетания.13. The unit dosage form of claim 7, wherein the carrier for the dosage form is a liquid selected from the group consisting of water, 1,2-propanediol, ethanol, and any combination thereof.
14. Способ введения активного средства животному, нуждающемуся в указанном средстве, включающий пероральное введение животному композиции по п.2.14. A method of administering an active agent to an animal in need of said agent, comprising orally administering to the animal the composition of claim 2.
15. Способ получения композиции, включающий смешивание (A) по меньшей мере одного активного средства; (B) соединения по п.1; и (C) необязательно, носителя для дозированной формы.15. A method of obtaining a composition comprising mixing (A) at least one active agent; (B) the compounds of claim 1; and (C) optionally, a carrier for the dosage form.
16. Соединение по п.1, представляющее собой соединение 105 и его соли.16. The compound according to claim 1, which is a compound 105 and its salts.
17. Композиция по п.2, содержащая в качестве компонента (В) соединение по п.16.17. The composition according to claim 2, containing as component (B) the compound according to clause 16.
18. Соединение по п.1, представляющее собой соединение 54 или его соли.18. The compound according to claim 1, which is a compound 54 or its salts.
19. Соединение по п.1, представляющее собой соединение 116 или его соли.19. The compound according to claim 1, which is a compound 116 or its salts.
20. Композиция по п.2, содержащая в качестве компонента (В) соединение по п.18 или 19.20. The composition according to claim 2, containing as component (B) the compound according to p. 18 or 19.
21. Стандартная лекарственная форма по п.7, содержащая в качестве компонента (А) композицию по п.17 или 20.21. The standard dosage form according to claim 7, containing as component (A) the composition according to 17 or 20.
22. Композиция по пп.3, 17 или 20, где активное средство представляет собой паратиреоидный гормон.22. The composition according to claims 3, 17 or 20, where the active agent is a parathyroid hormone.
23. Стандартная лекарственная форма по п.21, где активное средство представляет собой паратиреоидный гормон.23. The unit dosage form of claim 21, wherein the active agent is a parathyroid hormone.
24. Композиция по пп.3, 17 или 20, где активное средство представляет собой гепарин.24. The composition according to claims 3, 17 or 20, wherein the active agent is heparin.
25. Стандартная лекарственная форма по п.21, где активное средство представляет собой гепарин.25. The unit dosage form of claim 21, wherein the active agent is heparin.
26. Композиция по пп.3, 17 или 20, где активное средство представляет собой гормон роста.26. The composition according to claims 3, 17 or 20, where the active agent is a growth hormone.
27. Стандартная лекарственная форма по п.21, где активное средство представляет собой гормон роста.27. The unit dosage form of claim 21, wherein the active agent is growth hormone.
28. Композиция по пп.3, 17 или 20, где активное средство представляет собой кальцитонин.28. The composition according to claims 3, 17 or 20, where the active agent is calcitonin.
29. Стандартная лекарственная форма по п.21, где активное средство представляет собой кальцитонин.29. The unit dosage form of claim 21, wherein the active agent is calcitonin.
30. Композиция по пп.3, 17 или 20, где активное средство выбирают из группы, состоящей из биологически активного средства, химически активного средства и их сочетания.30. The composition according to claims 3, 17 or 20, wherein the active agent is selected from the group consisting of a biologically active agent, a chemically active agent, and a combination thereof.
31. Стандартная лекарственная форма по п.21, где активное средство выбирают из группы, состоящей из биологически активного средства, химически активного средства и их сочетания.31. The unit dosage form of claim 21, wherein the active agent is selected from the group consisting of a biologically active agent, a chemically active agent, and a combination thereof.
32. Композиция по пп.3, 17 или 20, где биологически активное средство содержит по меньшей мере один белок, полипептид, пептид, гормон, полисахарид, мукополисахарид, углевод или липид.32. The composition according to claims 3, 17 or 20, where the biologically active agent contains at least one protein, polypeptide, peptide, hormone, polysaccharide, mucopolysaccharide, carbohydrate or lipid.
33. Стандартная лекарственная форма по п.21, где биологически активное средство содержит по меньшей мере один белок, полипептид, пептид, гормон, полисахарид, мукополисахарид, углевод или липид.33. The unit dosage form of claim 21, wherein the biologically active agent comprises at least one protein, polypeptide, peptide, hormone, polysaccharide, mucopolysaccharide, carbohydrate or lipid.
34. Композиция по пп.3, 17 или 20, где биологически активное средство выбирают из группы, состоящей из гормонов роста, гормонов роста человека (hGH), рекомбинантных гормонов роста человека (rhGH), бычьих гормонов роста, свиных гормонов роста, свиного инсулина, бычьего инсулина, инсулина человека и рекомбинантного инсулина человека, инсулинподобного фактора роста (IGF), IGF-1, гепарина, нефракционированного гепарина, гепариноидов, дерматанов, хондроитинов, низкомолекулярного гепарина, гепарина с очень низкой молекулярной массой, гепарина с ультранизкой молекулярной массой, кальцитонина, кальцитонина лосося, кальцитонина угря, кальцитонина человека; эритропоэтина (ЕРО), предсердного натриуретического фактора, антигенов, моноклональных антител, соматостатина, ингибиторов протеаз, адренокортикотропина, гонадотропин-высвобождающего гормона, окситоцина, лютеинизирующего гормон-высвобождающего гормона, фолликулостимулирующего гормона, глюкоцереброзидазы, тромбопоэтина, филграстима, простагландинов, циклоспорина, вазопрессина, кромолиннатрия, хромогликата натрия, динатрийхромогликата, ванкомицина, десферриоксамина (DFO), паратиреоидного гормона (РТН), фрагментов РТН, антимикробных средств, противогрибковых средств; аналогов, фрагментов, миметиков и модифицированных полиэтиленгликолем (ПЭГ) производных этих соединений; и их любого сочетания.34. The composition according to PP.3, 17 or 20, where the biologically active agent is selected from the group consisting of growth hormones, human growth hormones (hGH), recombinant human growth hormones (rhGH), bovine growth hormones, pork growth hormones, porcine insulin , bovine insulin, human insulin and recombinant human insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, heparin, unfractionated heparin, heparinoids, dermatans, chondroitins, low molecular weight heparin, very low molecular weight heparin, heparin with ultra-low molecular weight, calcitonin, salmon calcitonin, eel calcitonin, human calcitonin; erythropoietin (EPO), atrial natriuretic factor, antigens, monoclonal antibodies, somatostatin, protease inhibitors, adrenocorticotropin, gonadotropin-releasing hormone, oxytocin, luteinizing hormone-releasing hormone, follicle-stimulating gromolino-agrominopropyl azole, agrominophenol-agrobrinopropylate, , sodium chromoglycate, disodium chromoglycate, vancomycin, desferrioxamine (DFO), parathyroid hormone (PTH), PTH fragments antimicrobial with means, antifungal agents; analogues, fragments, mimetics and modified with polyethylene glycol (PEG) derivatives of these compounds; and any combination thereof.
35. Стандартная лекарственная форма по п.21, где биологически активное средство выбирают из группы, состоящей из гормонов роста, гормонов роста человека (hGH), рекомбинантных гормонов роста человека (rhGH), бычьих гормонов роста, свиных гормонов роста, свиного инсулина, бычьего инсулина, инсулина человека и рекомбинантного инсулина человека, инсулинподобного фактора роста (IGF), IGF-1, гепарина, нефракционированного гепарина, гепариноидов, дерматанов, хондроитинов, низкомолекулярного гепарина, гепарина с очень низкой молекулярной массой, гепарина с ультранизкой молекулярной массой, кальцитонина, кальцитонина лосося, кальцитонина угря, кальцитонина человека; эритропоэтина (ЕРО), предсердного натриуретического фактора, антигенов, моноклональных антител, соматостатина, ингибиторов протеаз, адренокортикотропина, гонадотропин-высвобождающего гормона, окситоцина, лютеинизирующего гормон-высвобождающего гормона, фолликулостимулирующего гормона, глюкоцереброзидазы, тромбопоэтина, филграстима, простагландинов, циклоспорина, вазопрессина, кромолиннатрия, хромогликата натрия, динатрийхромогликата, ванкомицина, десферриоксамина (DFO), паратиреоидного гормона (РТН), фрагментов РТН, антимикробных средств, противогрибковых средств; аналогов, фрагментов, миметиков и модифицированных полиэтиленгликолем (ПЭГ) производных этих соединений; и их любого сочетания.35. The unit dosage form of claim 21, wherein the biologically active agent is selected from the group consisting of growth hormones, human growth hormones (hGH), recombinant human growth hormones (rhGH), bovine growth hormones, pork growth hormones, porcine insulin, bovine insulin, human insulin and recombinant human insulin, insulin-like growth factor (IGF), IGF-1, heparin, unfractionated heparin, heparinoids, dermatans, chondroitins, low molecular weight heparin, very low molecular weight heparin, heparin c ultra low molecular weight, calcitonin, salmon calcitonin, eel calcitonin, human calcitonin; erythropoietin (EPO), atrial natriuretic factor, antigens, monoclonal antibodies, somatostatin, protease inhibitors, adrenocorticotropin, gonadotropin-releasing hormone, oxytocin, luteinizing hormone-releasing hormone, follicle-stimulating gromolino-agrominopropyl azole, agrominophenol-agrobrinopropylate, , sodium chromoglycate, disodium chromoglycate, vancomycin, desferrioxamine (DFO), parathyroid hormone (PTH), PTH fragments antimicrobial with means, antifungal agents; analogues, fragments, mimetics and modified with polyethylene glycol (PEG) derivatives of these compounds; and any combination thereof.
36. Композиция по пп.3, 17 или 20, где биологически активное средство содержит инсулин, нефракционированный гепарин, низкомолекулярный гепарин, гепарин с очень низкой молекулярной массой, гепарин с ультранизкой молекулярной массой, кальцитонин, паратиреоидный гормон, эритропоэтин, гормоны роста человека или их сочетания.36. The composition according to PP.3, 17 or 20, where the biologically active agent contains insulin, unfractionated heparin, low molecular weight heparin, very low molecular weight heparin, ultra low molecular weight heparin, calcitonin, parathyroid hormone, erythropoietin, human growth hormones or their combinations.
37. Стандартная лекарственная форма по п.21, где биологически активное средство содержит инсулин, нефракционированный гепарин, низкомолекулярный гепарин, гепарин с очень низкой молекулярной массой, гепарин с ультранизкой молекулярной массой, кальцитонин, паратиреоидный гормон, эритропоэтин, гормоны роста человека или их сочетания.37. The unit dosage form according to claim 21, wherein the biologically active agent contains insulin, unfractionated heparin, low molecular weight heparin, very low molecular weight heparin, ultra low molecular weight heparin, calcitonin, parathyroid hormone, erythropoietin, human growth hormones, or a combination thereof.
38. Способ по п.14, включающий пероральное введение животному композиции по п.17 или 20.38. The method according to 14, including oral administration to an animal of the composition according to 17 or 20.
39. Способ по п.15, где в качестве компонента (В) используют соединение по пп.16, 18 или 19.39. The method according to clause 15, where as a component (B) use the compound according to PP.16, 18 or 19.