JP2015526463A - 改善されたダプトマイシン注射用製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
i. 泡立ちを最小限にするために、再溶解中または再溶解後にバイアルを激しく撹拌または振盪することは避けること;
ii. バイアルからポリプロピレンフリップオフキャップを取り外して、ゴム栓の中心部を露出させること;
iii. トランスファーニードルをバイアルの壁面に向けながら、ゴム栓の中心を介して0.9%塩化ナトリウム注射液10mLをバイアル中にゆっくり移すこと;
iv. バイアルを静かに回転させることによって製品全体が確実に浸されるようにすること;
v. 製品を10分間静置すること;および
vi. 必要に応じて数分間バイアル内容物を静かに回転または旋回させて、完全に再溶解した溶液を得ること。
1. 100%注射用水をステンレス鋼容器中に集め、2〜8℃まで冷却し、
2. ステップ1からの80%の注射用水を、温度2〜8℃で保持することによって第2の清浄なステンレス鋼容器に移し、
3. 別々の容器の中で、TPMを、TPMが完全に溶解するまで連続的な撹拌下で無水エタノール中に可溶化させた。この溶液をステップ(2)の注射用水に加え、連続的に撹拌して、乳白色溶液を得て、
4. 連続的な撹拌下で計算量のダプトマイシンをステップ(3)に加え、ダプトマイシンが完全に溶解するまで連続的に撹拌し、
5. 溶液のpHを、必要に応じて水酸化ナトリウム溶液で3.5〜5.0に調整し、
6. ステップ(5)溶液の体積をステップ(1)の注射用水で100%にし、かつ
7. 上記バルク溶液を0.22μのPVDF薄膜フィルターに通してろ過し、ろ過した溶液をあらかじめ洗浄および滅菌したバイアル中に充填し、溝付きリオストッパー(lyo stopper)で半栓をし、凍結乾燥器に入れた。
ステンレス鋼容器中に100% WFIを集め、2〜8℃まで冷却した。80%のWFIを温度2〜8℃で保持し、第2の清浄なステンレス鋼容器に移した。別々の容器の中で、TPMを、TPMが完全に溶解するまで連続的な撹拌下で無水エタノール中に可溶化させた。この溶液を80%のWFIに加え、連続的に撹拌して、乳白色溶液を得た。完全に溶解するまで連続的な撹拌下で計算量のダプトマイシンを混合物に加えた。溶液のpHを、必要に応じて水酸化ナトリウム溶液で3.5〜5.0に調整した。混合物の体積を残りのWFIで100%にした。バルク溶液を0.22μのPVDF薄膜フィルターに通してろ過し、続いてろ過した溶液をあらかじめ洗浄および滅菌したバイアル中に充填し、溝付きリオストッパーで半栓をし、凍結乾燥器に入れた。凍結乾燥後、バイアルに栓をし、密封した。
RLD(キュビシン)と、社内(IH)で開発されたジェネリック500mg製剤(RLDと一致する製剤組成)と、本発明の500mg製剤(ダプトマイシンを加えたTPM)との再溶解時間の比較を示す:
既知の時間&温度条件下(例えば、室温で最長24時間まで、および2〜8℃で最長72時間まで)でアッセイの測定値&全不純物を比較することによって、凍結乾燥ダプトマイシン注射液を再溶解させた溶液の化学安定性を測定した。ダプトマイシンのアッセイおよび各試料の全不純物を、高速液体クロマトグラフィー(HPLC)によって測定した。さらに、無水ダプトマイシン、ダプトマイシンのβ異性体およびダプトマイシンのラクトン加水分解産物からなる群から選択される不純物の量に対して、再溶解させたダプトマイシン溶液中のダプトマイシンの量を測定した。
Claims (7)
- 非経口投与のために5分以内にすぐに再溶解できる、有効成分として抗菌剤ダプトマイシンおよびリン酸トコフェリル加水分解物混合物(TPM)を含む安定した凍結乾燥製剤。
- ダプトマイシンが350〜500mgの範囲である、請求項1に記載の安定した凍結乾燥ダプトマイシン製剤。
- リン酸トコフェリル加水分解物混合物(TPM)が、0.5%リン酸トコフェリル加水分解物、1.7%エタノール、pH調整剤の0.1M NaOHおよび水を含む、請求項1に記載の安定した凍結乾燥ダプトマイシン製剤。
- i)リン酸トコフェリル加水分解物混合物(TPM)を連続的な撹拌下で無水エタノール中に溶解させ、続いてこの溶液を2〜8℃の温度で注射用水に加える工程;
ii)ダプトマイシンを連続的な撹拌下で工程(i)の溶液中に溶解させ、続いて水酸化ナトリウム溶液でpHを3.5〜5.0に調整し、体積を100%にする工程;
iii)工程(ii)の溶液をろ過し、滅菌したバイアル中に充填し、凍結乾燥する工程
を含む、安定した凍結乾燥ダプトマイシン製剤を調製するための方法。 - リン酸トコフェリル加水分解物混合物(TPM)が、0.5%リン酸トコフェリル加水分解物、1.7%エタノール、pH調整剤の0.1M NaOHおよび水を含む、請求項4に記載の方法。
- 有効量の再溶解させた請求項1の凍結乾燥ダプトマイシン製剤を非経口投与する工程を含む、対象における細菌感染を治療するための方法。
- 対象における細菌感染の治療における、再溶解させた請求項1の凍結乾燥ダプトマイシン製剤の使用。
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