JP2012167132A - N−[o−(p−ピバロイルオキシベンゼンスルホニルアミノ)ベンゾイル]グリシン・モノナトリウム塩・4水和物の凍結乾燥製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】本発明の方法によれば、少ない量の水およびエタノールの混合溶媒でN−[o−(p−ピバロイルオキシベンゼンスルホニルアミノ)ベンゾイル]グリシン・モノナトリウム塩・4水和物を溶解できるため、凍結乾燥により高用量の製剤を製造することができる。
【選択図】なし
Description
で示される化合物が特開平3-20253号の実施例2(63)に記載され、式(I)
で示されるナトリウム塩・4水和物(以下、化合物(I)と略記することがある。)が特開平5-194366号の実施例3および特開平9-40692号の参考例に記載されている。
で示されるN−[o−(p−ピバロイルオキシベンゼンスルホニルアミノ)ベンゾイル]グリシン・モノナトリウム塩・4水和物を凍結乾燥することを特徴とする製剤およびその製造方法に関する。
水およびエタノールの組成を変えて調整した混合溶媒に対して化合物(I)が完全に溶解した時点における濃度を以下の方法により測定した。
[実験方法]
エタノールが表1に示す割合になるようにエタノールと水の混合溶媒を調製した。この混合溶媒を化合物(I)に対して表1に示す一回添加量ずつ加えて激しく撹拌し数分間静置した。目視にて溶質が完全に溶解するのを確認するまで上記の操作を繰り返した。溶質が完全に溶解した時点での溶質量(mg)を添加溶媒量(ml)で除した値を溶解度Aとし、また溶質が完全に溶解する直前の時点における溶質量(mg)を添加溶媒量(ml)で除した値を溶解度Bとした。その結果を表1に示す。
化合物(I)(400mg)およびD−マンニトール(100mg)を、水およびエタノール(水とエタノールの比率は水6.5質量部に対し、エタノール3.5質量部である。)の混合溶媒に溶解し、全量を5mlとした。その溶液を用いて−50℃で8時間、次いで10Pa,20時間の条件下で凍結乾燥製剤を調製した。得られた製剤を40℃、RH75%の条件で150日間保存した後、化合物(I)の残存率を測定した。その結果を表2に示す。
投与時を想定し、本発明の凍結乾燥製剤を溶解液に溶解した際の安定性を測定した。実施例2で製造した凍結乾燥製剤に、0.06N水酸化ナトリウム水溶液(10ml)を加えて溶解した。化合物(I)は速やかに溶解し、澄明な溶液を得た。その調製時におけるpH値は8.0であり、また化合物(I)の残存率は98.5%以上であることから、十分に安定であることが分かった。
Claims (10)
- 式(I)の化合物のみ、あるいは式(I)の化合物と賦形剤とを水およびエタノールの混合溶媒に溶解させた後、その溶液を凍結乾燥して得られる請求項1に記載の製剤。
- 賦形剤が乳糖、ブドウ糖、マルトース、マンニトールおよび塩化ナトリウムから選ばれるものである請求項1または2に記載の製剤。
- 賦形剤をさらに含む請求項4〜6のいずれか1項に記載の製剤。
- 賦形剤が乳糖、ブドウ糖、マルトース、マンニトールおよび塩化ナトリウムから選ばれるものである請求項7に記載の製剤。
- エタノール/水=3.0/7.0〜4.0/6.0(v/v)である混合溶媒を用いる請求項2、5または6に記載の製剤。
- エタノール/水=3.0/7.0〜3.5/6.5(v/v)である混合溶媒を用いる請求項9に記載の製剤。
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