YU93301A - Postupak za sintezu heterocikličnih aminoalkil benzamida - Google Patents

Abstract

Razvijen je jednostavan, nov, originalan i za primenu pogodan postupak dobijanja jedinjenja iz grupe heterocikličnih aminoalkil benzamida opšte formule I, i/ili njihovih soli i/ili hidrata i/ili optičkih izomera, gde R1 i R2 označavaju C1-C4 alkil grupu R3 označava aminosulfonil grupu, R4 označava atom vodonika ili amino grupu, R5 označava atom vodonika ili halogena, a koeficijenti m i n imaju vrednost 1 i/ili 2. Poseban interes u kliničkoj praksi imaju sulpirid (RS, R+ ili S-)-(5-(aminosulfonil)-N-/(1-etil-2-pirolidinil)metil/-2-metoksibenzamid) i sulmeprid (RS, R+ ili S-)-(5-(aminosulfonil)-2-metoksi-N-/(1-metil-2-pirolidinil)metil/benzamid). Jedinjenja iz ove grupe se primenjuju u terapiji kao: antipsihotici, antidepresanti, antiemetici, fungicidi, za izradu kontraceptivnih smeša u lečenju steriliteta, radiofarmaceutske kompozicije u nuklearnoj medicini, u lečenju migrene različitog porekla, kao i u lečenju Parkinsonove bolesti. Prednost navedenog pronalaska je u potpuno novom jednostavnom načinu izvodjenja sinteze heterocikličnih aminoalkil benzamida i/ili njihovih soli i/ili hidrata, reakcijom 2-alkoksi-5-sulfamoil-alkil benzoata sa odgovarajućim (RS, R+ ili S-) heterocikličnim aminom. Niža temperatura reakcije i rad na atmosferskom pritisku bez korišćenja katalizatora, izvodjenje reakcije u jeftinijim i za rad bezbednijim organskim rastvaračima, uz dobijanje finalnog proizvoda bez naknadnih prečišćavanja, ostvarivanje dobrog prinosa i visok kvalitet finalnog proizvoda, jeftiniji postupak za industrijsku primenu i dobijanje proizvoda visoke farmakopejske čistoće.