WO2018004202A1 - Procédé de production d'un dérivé de diphénylméthane - Google Patents

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최순규
서희정
박은정
공영규
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주식회사 녹십자
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    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Definitions

  • PG is a protecting group
  • methyl 3,4-dihydroxybenzoate can be obtained through an esterification reaction from 3,4-dihydrobenzoic acid. Methyl 3,4-dihydroxybenzoate may then undergo a halogenation reaction.
  • step (3) the compound of Chemical Formula 4 is aldehydeized or amideized, reacted with the compound of Chemical Formula 5 and then reduced to obtain a compound of Chemical Formula 6.
  • the compound of Formula 5 may be prepared by reacting the compound of Formula 5a with metal magnesium (Mg):
  • Step 8 (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) -2- (7-chloro-6- (4-ethoxybenzyl) benzo [d] [1,3] dioxol-4-yl) -6- (Methylthio) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol (compound c47 )

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Abstract

La présente invention concerne un procédé amélioré de production d'un dérivé de diphénylméthane utile en tant qu'inhibiteur du co-transporteur (SGLT) de glucose dépendant du sodium. Mis en oeuvre selon un mode de synthèse convergente dans lequel des groupes principaux sont synthétisés individuellement puis couplés, le procédé est plus simple dans la voie de synthèse que les manières de synthèse linéaires décrites dans les documents de l'art antérieur, et peut augmenter le rendement et réduire les facteurs de risque intrinsèques dans les voies de synthèse linéaires.
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