WO2010039195A3 - Criblage à la recherche d’inhibiteurs de la fonction hélice bipolaire (ah) du vhc - Google Patents

Criblage à la recherche d’inhibiteurs de la fonction hélice bipolaire (ah) du vhc Download PDF

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Abstract

La présente invention concerne des procédés de criblage destinés à identifier des inhibiteurs pharmacologiques de la fonction hélice bipolaire (AH) du VHC, lesquels inhibiteurs sont utiles dans la prévention et le traitement d’une infection par le VHC. L’invention concerne également des composés utiles dans l’inhibition de la réplication virale. Les procédés de l’invention sont basés sur la découverte inattendue selon laquelle la présence d’une AH, par exemple une AH d’un polypeptide du VHC, entraîne une augmentation dans le diamètre apparent des vésicules. Les procédés de l’invention pourvoient à l'addition de peptides à AH aux vésicules lipidiques, par exemple dans un format à haut débit ; laquelle addition peut être effectuée en l’absence ou en présence d’un agent pharmacologique candidat. Le changement de la taille apparente des vésicules est mesuré, et comparé à des échantillons témoins. Une augmentation de la taille ou de l'agrégation des vésicules est un indicateur de la présence de la fonction AH ; et un manque d’augmentation est un indicateur de l’absence de la fonction AH ou de son inhibition par un agent test.
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