WO2008028585A2 - Kosmetische und/oder pharmazeutische zubereitungen enthaltend hoodia-extrakte - Google Patents

Kosmetische und/oder pharmazeutische zubereitungen enthaltend hoodia-extrakte Download PDF

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WO2008028585A2
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Bernd Fabry
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Cognis Ip Management Gmbh
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Definitions

  • the invention is in the field of cosmetics and relates to new formulations for topical use containing Hoodia extracts.
  • the object of the present invention has therefore been to provide new preparations for personal care, especially for skin care, which influence the moisture balance in the stratum corneum, which bind moisture and make the skin appear more plump and youthful.
  • the preparations should preferably have further advantageous physiological properties which protect the skin from aging.
  • the invention relates to cosmetic and / or pharmaceutical preparations which are characterized in that they as component (a) an effective content of Hoodia extracts or the steroid glycosides obtainable therefrom, especially the substance P57 and / or the associated homologues, analogues and Containing isomers.
  • Hoodia extracts have the property of regulating the moisture balance of the skin, especially in the stratum corneum and thus counteract skin roughness, but also aging and wrinkling.
  • the application of the preparations according to the invention results in the skin appearing plump and younger and protects them from drying out too quickly over a limited period of time. This effect can be further improved by the combination with physiologically active fatty acids, especially CLA, or sterols or their esters or other special plant extracts and also be supplemented by additional beneficial effects.
  • Hoodia specifically Hoodia gordonii
  • the preparations contain additional active ingredients from the group of moisturizing agents (also referred to as “moisturizers”), which may be one or more representatives of the following substances or classes of substances:
  • blends with said additives result in further improved moisture control combined with additional positive physiological effects, such as
  • a common criterion of the physiologically active fatty acids, which come as component (bl) into consideration, is that they have a sufficiently long lipid residue and a sufficient number of double bonds.
  • those fatty acids are therefore suitable which have 18 to 24 carbon atoms and 2 to 5 double bonds.
  • conjugated linoleic acid (CLA)
  • its esters - especially those with lower aliphatic alcohols having 1 to 4 carbon atoms - or their glycerides, especially the synthetic triglycerides, are used for this purpose.
  • CLA conjugated linoleic acid
  • esters - especially those with lower aliphatic alcohols having 1 to 4 carbon atoms - or their glycerides, especially the synthetic triglycerides, are used for this purpose.
  • These are known substances which are usually prepared by base-catalyzed isomerization of safflower oil or corresponding alkyl esters and subsequent enzymatic hydrolysis.
  • the CLA or CLA derivatives meet a specific specification, according to which the acyl radical at least 30% by weight tlO, cl2 isomers, at least 30 wt .-% c9, t 11 isomers and in total has less than 1% by weight of 8,10, 11,13 and t, t isomers.
  • Corresponding products are commercially available, for example, under the name Tonalin® CLA-80 (Cognis).
  • component (a) also so-called omega-3 fatty acids in question, which contain typically 18 to 26 and especially 20 to 22 carbon atoms and thereby have at least 4, up to 6 double bonds.
  • omega-3 fatty acids which contain typically 18 to 26 and especially 20 to 22 carbon atoms and thereby have at least 4, up to 6 double bonds.
  • Such substances are also obtainable by customary methods of organic chemistry, for example by transesterification of fish oil, urea precipitation of the resulting alkyl esters and subsequent extraction with unpoly-type solvents, as described in German Patent DE 3926658 C2 (Norsk Hydro).
  • Such products are for example under the name Omacor® (Pronova) in the trade.
  • Sterols representing optional component (b2) are steroids characterized by a single hydroxyl group in the C3 position. Furthermore, sterols, which usually have from 27 to 30 carbon atoms, may also have a double bond, which is preferably in the 5/6 position. The hydrogenation of this double bond - also called hardening - leads to special sterols called stanols.
  • the following figure shows the structure of the most prominent member of the group of sterols, cholesterol, which belongs to the group of zoosterols.
  • plant sterols because of their superior physiological properties, plant sterols, the so-called phytosterols such as ergosterol, stigmasterol and especially sitosterol and its hydrogenation product sitostanol are the preferred types of sterols.
  • phytosterols such as ergosterol, stigmasterol and especially sitosterol and its hydrogenation product sitostanol are the preferred types of sterols.
  • their esters with saturated and / or unsaturated fatty acids can be used, wherein the acyl radicals can then have 6 to 22 carbon atoms and 0 or 1 to 6 double bonds.
  • Typical examples are the esters of ⁇ -sitosterol or ⁇ -sitostanol with caproic, caprylic, 2-ethylhexanoic, capric, lauric, isotridecanoic, myristic, palmitic, palmitic, stearic, isostearic, oleic, elaidic, petroselic, linoleic, linolenic Arachin acid, gadoleic acid, behenic acid and erucic acid and their technical mixtures, eg in the pressure splitting of natural fats and oils, in the reduction of aldehydes from the Roelen oxo synthesis or the dimerization of unsaturated fatty acids.
  • CLA conjugated linoleic acid
  • the oral preparations may contain as optional component (b5) further plant extracts which have advantageous physiological properties.
  • these are selected from the group formed by Ginkgo biloba, Camellia sinensis, Oleacea europensis, Glycyrhiza glabra, Vaccinium myrtillus, Trifolium pratense, Litchi sinensis, Vitis vinifera, Brasica oleracea, Punica granatum, Petroselinium crispum, Centella asiatica, Passiflora incar- nata, Medicago sativa, Valeriana officinalis, Castanea sativa, Salix alba and Hapagophytum procumbens.
  • the active ingredients of the extracts obtained from the leaves of the ginkgo tree are flavonoid glycosides, which include (iso) quercitin glycosides, kaempferol, kaempferol-3 rhamnoside, isorhamnetin, luteoline glycosides, siterolactyl glycosides, and especially hexacyclic Terpene lactones, the so-called ginkgolides A, B, C, J, M and bilobalides.
  • the leaves of green tea contain a variety of substances, such as polysaccharides, volatile oils, vitamins, minerals, purines and in addition to alkaloids, such as caffeine, especially polyphenols, which are usually catechins and flavonoids and also as Be called "tea tannins”.
  • substances such as polysaccharides, volatile oils, vitamins, minerals, purines and in addition to alkaloids, such as caffeine, especially polyphenols, which are usually catechins and flavonoids and also as Be called "tea tannins”.
  • the main constituent of olive tree leaves is the antioxidant oleuropein, which is also the major source of hydroxytyrosol.
  • the main constituent of the extract of the sweet root Glyzyrrhiza glabra is glycyrrhetinic acid.
  • Extracts of the common blueberry ⁇ Vaccinium myrtillus contain a mixture of at least 15 different anthocyanosides, such as the following:
  • the extracts have 20 to 25 wt .-% anthocyanosides, 5 to 10 wt .-% tannins and small amounts of various alkaloids, such as myrtin and epimyrtin, phenolic acids and glycosides of quercitrin, isoquercitrin and hyperoside.
  • various alkaloids such as myrtin and epimyrtin, phenolic acids and glycosides of quercitrin, isoquercitrin and hyperoside.
  • the main constituents of the extracts of the red clover ⁇ Trifolium pratense are isoflavones, such as e.g. Daidzein, genestein, formononentin and biochanin A, as well as their glucosides, e.g. Ononine or sissostrine:
  • Extracts obtained from the shells of Litchi fruit have high levels of flavone derivatives, such as 2-phenyl-4H-1-benzopyrans, flavanins, flavan-3-ols (catechins, catechol oligomers), flavan-3 , 4-diols (leucoanthocyanidins), flavones, flavonols and flavonones.
  • flavone derivatives such as 2-phenyl-4H-1-benzopyrans, flavanins, flavan-3-ols (catechins, catechol oligomers), flavan-3 , 4-diols (leucoanthocyanidins), flavones, flavonols and flavonones.
  • the main constituent is made up of condensed tannins, so-called Procyanodolen (OPC).
  • These substances contain 2 to 8 monomers of catechin or a catechin type, such as procyanidin, proanthocyanin, procyanidols, oligoprocyanidine, leucoanthocyanidin, leucodelphinin, leucocyanine and anthocyanogen.
  • OPC preferably proanthocyanidin A2 (OPC A2) behave like vitamin P, especially with regard to the inhibition of matrix metalloproteinases.
  • Extracts of leaves, roots and in particular grapevines are polyphenols of the OPC type described above.
  • the main constituents of cauliflower extracts are amino acids, in particular methionine and cysteine, and glucosinolates, e.g. Glucoraphaine.
  • the main constituent of the parsley fat ⁇ Petroselinium crispum is the petroselinic acid.
  • the extracts show high levels of apiol (l-allyl-2,5-dimethoxy-3,4- (methylenedioxy) benzene,), as well as apiin, myristicin, pinene and selenium.
  • Centella asiatica Centella asiatica
  • the main constituents of the extracts of Centella asiatica are highly condensed naphthenic acids, especially asiatic acid, madecassic acid and their glycosides.
  • Extracts of passion fruit ⁇ Passiflora incarnata) are rich in flavones of the type of apigenin and luteolin and their C-glycosides.
  • Extracts of alfalfa are rich in isoflavones, such as daidzein, genestein, formononetin, biochanin A and tricine:
  • the main constituents of extracts of Valeriana officinalis are valeric acid, valerianone and borneol esters. • Castanea sativa
  • Horse chestnut extracts (Castanea sativa) contain mainly saponins and escin, which is the mixture of two glycosides whose aglycones are derived from proteoscrinols, while the sugars are either glucuronic acid or two molecules of D-glucose.
  • the two glycosides differ in the nature of the acyl groups in the C22 position.
  • R tiglic acid or angelic acid
  • ⁇ -escin is an amorphous powder which melts at 225 to 227 ° C and is slightly water soluble
  • ⁇ -escin also referred to as florfenyl
  • florfenyl is in the form of flakes which are practically insoluble in water but readily soluble in alcohol , • Salix alba
  • the main constituents of the Salix alba extracts are phenol glycosides and, in particular, salicylates, such as, for example, Salicin, salicortin and tremulacin:
  • the main constituents of Devil's Claw Extracts are iridoid glucosides, harpagosides, harpagids and procumbides.
  • Flavonoids eg kaempferol, luteolin
  • phenolic acids eg verbacosides, isoacteosides
  • glycosidic phenylpropanoic acid esters eg verbacosides, isoacteosides
  • the preparation of the stehorid glycoside-containing Hoodia extracts can be carried out in a manner known per se, ie for example by aqueous, alcoholic or aqueous-alcoholic extraction of the plants or plant parts or of the leaves or fruits. Suitable are all conventional extraction methods such as maceration, remaering, digestion, agitation, vortex extraction, ultrasound extraction, countercurrent extraction, percolation, repercolation, evacuation (extraction under reduced pressure), diaclation or solid-liquid extraction under continuous reflux. For the industrial use advantageous is the percolation method. As a starting material, fresh plants or plant parts can be used, but usually is based on dried plants and / or plant parts, which can be mechanically comminuted prior to extraction.
  • NEN as the solvent to carry out the extractions, organic solvents, water (preferably hot water having a temperature of about 80 0 C and in particular from about 95 ° C) or mixtures of organic solvents and water, in particular low molecular weight alcohols with more or less large water contents , be used.
  • organic solvents preferably hot water having a temperature of about 80 0 C and in particular from about 95 ° C
  • mixtures of organic solvents and water in particular low molecular weight alcohols with more or less large water contents
  • Particularly preferred are the extraction with methanol, ethanol, pentane, hexane, heptane, acetone, propylene glycols, polyethylene glycols and ethyl acetate and mixtures thereof and their aqueous mixtures.
  • the extraction is generally carried out at 20 to 100 0 C, preferably at 30 to 90 ° C, in particular at 60 to 80 ° C.
  • the extraction is carried out under an inert gas atmosphere to avoid the oxidation of the active ingredients of the extract. This is particularly important in extractions at temperatures above 40 ° C is important.
  • the extraction times are set by the skilled person depending on the starting material, the extraction method, the extraction temperature, the ratio of solvent to raw material and others.
  • the resulting crude extracts may optionally be subjected to further conventional steps such as purification, concentration and / or decolorization. If desired, the extracts so prepared may be subjected to, for example, selective separation of individual undesirable ingredients.
  • the extraction can be done to any degree of extraction, but is usually done to exhaustion.
  • the present invention encompasses the finding that the extraction conditions and the yields of the final extracts can be selected by the person skilled in the art according to the desired field of use.
  • the extracts can also serve as starting materials for the recovery of the above-mentioned pure active ingredients, as long as they can not be synthesized more easily and inexpensively. Accordingly, the active ingredient content in the extracts may be 5 to 100, preferably 50 to 95 wt .-%.
  • the extracts themselves may be present as aqueous and / or dissolved in organic solvents preparations and as spray- or freeze-dried, anhydrous solids.
  • Suitable organic solvents in this context include, for example, the aliphatic alcohols having 1 to 6 carbon atoms (eg ethanol), ketones (eg acetone), halogenated hydrocarbons (eg chloroform or methylene chloride), lower esters or polyols (eg glycerol or glycols).
  • aliphatic alcohols having 1 to 6 carbon atoms eg ethanol
  • ketones eg acetone
  • halogenated hydrocarbons eg chloroform or methylene chloride
  • lower esters or polyols eg glycerol or glycols
  • Components (a) and (b) are preferably used in a weight ratio of 99: 1 to 1:99, special synergistic effects being observed in the range from 90:10 to 40:60 and in particular 85:15 to 50:50 ,
  • the oral preparations are used in encapsulated form-for example in the form of conventional gelatin macrocapsules-but preferably in microencapsulated form.
  • a typical gelatin capsule for daily oral intake for example, 150 mg hoodia extract and optionally contain 3 g CLA.
  • microcapsule is understood by the expert spherical aggregates having a diameter in the range of about 0.0001 to about 5 mm, which contain at least one solid or liquid core, which is surrounded by at least one continuous sheath. More specifically, it is finely dispersed liquid or solid phases coated with film-forming polymers, in the preparation of which the polymers precipitate on the material to be enveloped after emulsification and coacervation or interfacial polymerization.
  • molten waxes are taken up in a matrix ("microsponge") which, as microparticles, can additionally be enveloped by film-forming polymers.
  • microscopically small capsules also called nanocapsules, can be dried like powders.
  • Alongside mononuclear microcapsules are also multinuclear aggregates Also known as microspheres, which contain two or more cores distributed in the continuous shell material, mono- or polynuclear microcapsules can also be obtained from an additional lent second, third, etc. sheath to be enclosed.
  • the shell may be made of natural, semi-synthetic or synthetic materials.
  • Natural shell materials are, for example, gum arabic, agar-agar, agarose, maltodextrins, alginic acid or its salts, for example sodium or calcium alginate, fats and fatty acids, cetyl alcohol, collagen, chitosan, lecithins, gelatin, albumin, shellac, polysaccharides, such as starch or Dextran, polypeptides, protein hydrolysates, sucrose and waxes.
  • Semi-synthetic shell materials include chemically modified celluloses, in particular cellulose esters and ethers, for example cellulose acetate, ethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose and carboxymethylcellulose, and also starch derivatives, in particular starch ethers and esters.
  • Synthetic shell materials are, for example, polymers such as polyacrylates, polyamides, polyvinyl alcohol or polyvinylpyrrolidone.
  • microcapsules of the prior art are the following commercial products (in parentheses is the shell material): Hallcrest Microcapsules (gelatin, gum arabic), Coletica Thalaspheres (marine collagen), Lipotec Millicapseln (alginic acid, agar-agar), Induchem Unispheres (lactose , microcrystalline cellulose, hydroxypropylmethylcellulose); Unicerin C30 (lactose, microcrystalline cellulose, hydroxypropylmethylcellulose), Kobo Glycospheres (modified starch, fatty acid esters, phospholipids), Softspheres (modified agar-agar) and Kuhs Probiol Nanospheres (phospholipids) as well as Primaspheres and Primasponges (chitosan, alginates) and Primasys (phospholipids) ,
  • Chitosan microcapsules and processes for their preparation are the subject of prior patent applications by the Applicant [WO 01/01926, WO 01/01927, WO 01/01928, WO 01/01929].
  • Microcapsules with average diameters in the range of 0.0001 to 5, preferably 0.001 to 0.5 and in particular 0.005 to 0.1 mm, consisting of an enveloping membrane and a matrix containing the active ingredients can be obtained, for example, by
  • a matrix is prepared from gelling agents, anionic polymers and active compounds, (b2) if appropriate the matrix is dispersed in an oil phase, (b3) treating the dispersed matrix with aqueous cationic polymer solutions, optionally removing the oil phase; or
  • the active ingredient is alternately coated with layers of differently charged polyelectrolytes (layer-by-layer technology).
  • those substances which have the property of forming gels in aqueous solution at temperatures above 40 ° C. are preferably considered as gelling agents.
  • Typical examples are heteropolysaccharides and proteins.
  • Preferred thermogelling heteropolysaccharides are agaroses which, in the form of the agar agar to be obtained from red algae, may also be present together with up to 30% by weight of non-gel-forming agaropectins.
  • the main constituent of the agaroses are linear polysaccharides of D-galactose and 3,6-anhydro-L-galactose, which are linked alternately to ⁇ -1,3- and ⁇ -1,4-glycosidically.
  • the heteropolysaccharides preferably have a molecular weight in the range of 110,000 to 160,000 and are both colorless and tasteless.
  • Alternatives include pectins, xanthans
  • thermogeling proteins are exemplified by the different types of gelatin.
  • Chitosans are biopolymers and are counted among the group of hydrocolloids. Chemically, they are partially deacetylated chitins of different molecular weight containing the following - idealized - monomer unit:
  • chitosans are cationic biopolymers under these conditions.
  • the positively charged chitosans can interact with oppositely charged surfaces and are therefore used in cosmetic hair and body care products as well as pharmaceuticals Preparations used.
  • chitosans is based on chitin, preferably the shell remains of crustaceans, which are available as cheap raw materials in large quantities.
  • the chitin is thereby used in a process first described by Hackmann et al. has been described, usually initially deproteinized by the addition of bases, demineralized by the addition of mineral acids and finally deacetylated by the addition of strong bases, wherein the molecular weights may be distributed over a broad spectrum.
  • such types are used as having an average molecular weight of 10,000 to 500,000 or 800,000 to 1,200,000 daltons and / or a viscosity after
  • the chitosans are generally used in the form of their salts, preferably as glycolates.
  • the anionic polymers have the task of forming membranes with the chitosans.
  • Salts of alginic acid are preferably suitable for this purpose.
  • alginic acid it is a mixture of carboxyl group-containing polysaccharides with the following idealized monomer unit:
  • the average molecular weight of the alginic acids or alginates is in the range of 150,000 to 250,000.
  • Salts of alginic acid are to be understood as meaning both their complete and their partial neutralization products, in particular the alkali salts and, preferably, the sodium alginate ("algin") and the ammonium and alkaline earth salts, mixed alginates, such as, for example, sodium / magnesium are particularly preferred.
  • algin sodium alginate
  • ammonium and alkaline earth salts, mixed alginates, such as, for example, sodium / magnesium are particularly preferred.
  • anionic chitosan derivatives such as, for example, carboxylation and, in particular, succinylation products, are also suitable for this purpose.
  • aqueous solution of the gelling agent preferably the agar agar ago and heated them under reflux.
  • a second aqueous solution is added, which contains the cationic polymer, preferably the chitosan in amounts of 0.1 to 2, preferably 0.25 to 0.5 wt .-% and the active ingredients in amounts of 0.1 to 25 and in particular 0.25 to 10 wt .-%; this mixture is called a matrix.
  • the loading of the microcapsules with active ingredients can therefore also amount to 0.1 to 25% by weight, based on the capsule weight.
  • water-insoluble constituents for example inorganic pigments
  • inorganic pigments can also be added at this time to adjust the viscosity, these being added as a rule in the form of aqueous or aqueous / alcoholic dispersions.
  • emulsifiers and / or solubilizers to the matrix.
  • the matrix can optionally be very finely dispersed in an oil phase under high shear in order to produce as small particles as possible in the subsequent encapsulation. It has proved to be particularly advantageous to heat the matrix to temperatures in the range of 40 to 60 0 C, while cooling the oil phase to 10 to 20 ° C.
  • the actual encapsulation takes place, ie the formation of the enveloping membrane by contacting the cationic polymer in the matrix with the anionic polymers.
  • the resulting aqueous preparations generally have a microcapsule content in the range of 1 to 10 wt .-%.
  • the solution of the polymers contains other ingredients, such as emulsifiers or preservatives.
  • microcapsules are obtained, which on average have a diameter in the range of preferably about 0.01 to 1 mm. It is recommended to sift the capsules to ensure the most even size possible.
  • the microcapsules thus obtained may have any shape in the production-related framework, but they are preferably approximately spherical.
  • the encapsulation can also be carried out using cationic polymers exclusively, taking advantage of their property of coagulating at pH values above the pKa value.
  • Microcapsules separated from the aqueous phase for example by decantation, filtration or centrifugation.
  • the formation of the microcapsules is carried out around a preferably solid, for example, crystalline core by coating it in layers with oppositely charged polyelectrolytes.
  • EP 1064088 Bl Max Planck Society
  • such capsules or microcapsules are used whose shell material consists at least partially, but preferably wholly or predominantly of chitosan.
  • the advantageous moisture-regulating properties of chitosan can be combined with its ability to form membranes.
  • Hoodia extracts or the active steroid glycosides contained therein causes an improved regulation of moisture in the stratum corneum, which results in the skin thus treated appearing more plump and youthful. Accordingly, another object of the present invention relates to cosmetic or pharmaceutical preparations which
  • a final object of the present invention consists in the use of the extracts for the preparation of cosmetic and / or pharmaceutical preparations, preferably skin care and sunscreens, in which the extracts are typically added in amounts of from 0.1 to 10, preferably 1 to 5, parts by weight. % can be included.
  • Cosmetic and / or pharmaceutical agents preferably cosmetic and / or pharmaceutical agents
  • the cosmetic and / or pharmaceutical compositions according to the invention may contain further typical auxiliaries and additives, for example mild surfactants, oil bodies, emulsifiers, pearlescent waxes, bodying agents, thickeners, superfatting agents, stabilizers, polymers, silicone compounds, fats, waxes, lecithins, phospholipids, UV sun protection factors, humectants, biogenic agents, antioxidants, swelling agents, hydro tropics, solubilizers, preservatives, perfume oils, dyes and the like.
  • auxiliaries and additives for example mild surfactants, oil bodies, emulsifiers, pearlescent waxes, bodying agents, thickeners, superfatting agents, stabilizers, polymers, silicone compounds, fats, waxes, lecithins, phospholipids, UV sun protection factors, humectants, biogenic agents, antioxidants, swelling agents, hydro tropics, solubilizers, preservatives, perfume oils, dyes and the like.
  • Surfactants which may be present are anionic, nonionic, cationic and / or amphoteric or zwitterionic surfactants, the proportion of which in the compositions is usually from about 1 to 70, preferably from 5 to 50, and in particular from 10 to 30,% by weight.
  • anionic surfactants are soaps, alkylbenzenesulfonates, alkanesulfonates, olefinsulfonates, alkyl ether sulfonates, glycerol ether sulfonates, ⁇ -methyl ester sulfonates, sulfo fatty acids, alkyl sulfates, alkyl ether sulfates, glycerol ether sulfates, fatty acid ether sulfates, hydroxy mixed ether sulfates, monoglyceride
  • ether sulfates
  • fatty acid amide (ether) sulfates mono- and dialkylsulfosuccinates, mono- and dialkylsulfosuccinamates, sulfotriglycerides, amide soaps, ether carboxylic acids and their salts, fatty acid isethionates, fatty acid sarcosinates, fatty acid taurides, N-acylamino acids such as acyl lactylates, acyl tartrates, acyl glutamates and acylaspartates , Alkololigoglucosidsulfate, protein fatty acid condensates (in particular vegetable products based on wheat) and alkyl (ether) phosphates.
  • anionic surfactants contain polyglycol ether chains, these may have a conventional, but preferably a narrow homolog distribution.
  • Typical examples of nonionic surfactants are fatty alcohol polyglycol ethers, alkylphenol polyglycol ethers, fatty acid polyglycol ethers, fatty acid amide polyglycol ethers, fatty amine polyglycol ethers, alkoxylated triglycerides, mixed ethers or mixed formals, optionally partially oxidized alk (en) yloligoglycosides or glucuronic acid derivatives, fatty acid N-alkylglucamides, protein hydrolysates (in particular vegetable products Wheat base), polyol fatty acid esters, sugar esters, sorbitan esters, polysorbates and amine oxides.
  • nonionic surfactants contain polyglycol ether chains, these may have a conventional, but preferably a narrow homolog distribution.
  • Typical examples of cationic surfactants are quaternary ammonium compounds such as dimethyl distearyl ammonium chloride, and ester quats, especially quaternized fatty acid trialkanolamine ester salts.
  • typical Examples of amphoteric or zwitterionic surfactants are alkyl betaines, alkyl amidobetaines, aminopropionates, atninoglycinates, imidazolinium betaines and sulfobetaines.
  • the surfactants mentioned are exclusively known compounds.
  • Typical examples of particularly suitable mild, ie particularly skin-friendly surfactants are fatty alcohol polyglycol ether sulfates, monoglyceride sulfates, mono- and / or
  • oil bodies are Guerbet alcohols based on fatty alcohols having 6 to 18, preferably 8 to 10 carbon atoms, esters of linear C 6 -C 22 fatty acids with linear or branched C 6 -C 22 fatty alcohols or esters of branched C 6 -C 13 - Carboxylic acids with linear or branched C 6 -C 22 -fatty alcohols, such as, for example, myristyl myristate, myristyl palmitate, myristyl stearate, myristyl isostearate, myristyl oleate, myristyl behenate, myristyl erucate, cetyl myristate, cetyl palmitate, cetyl stearate, cetyl isostearate, cetyl oleate, cetyl behenate, cetyl erucate, stearyl myristate , stearyl palmitate, stearyl stearate, Stearylis
  • esters of linear C 6 -C 22 -fatty acids with branched alcohols in particular 2-ethylhexanol
  • esters of ds-Cag-alkylhydroxycarboxylic acids with linear or branched C 6 -C 22 fatty alcohols in particular dioctyl malates
  • esters of linear and / or or branched fatty acids with polyhydric alcohols such as, for example, propylene glycol, dimerdiol or tribrertriol
  • polyhydric alcohols such as, for example, propylene glycol, dimerdiol or tribrertriol
  • Guerbet alcohols triglycerides based on C 6 -C 10 -fatty acids
  • Suitable emulsifiers are nonionic surfactants from at least one of the following groups:
  • alkyl and / or alkenyl oligoglycosides having 8 to 22 carbon atoms in the alk (en) yl radical and their ethoxylated analogs;
  • Adducts of 1 to 15 moles of ethylene oxide with castor oil and / or hydrogenated castor oil Adducts of 1 to 15 moles of ethylene oxide with castor oil and / or hydrogenated castor oil;
  • Adducts of 15 to 60 moles of ethylene oxide with castor oil and / or hydrogenated castor oil Partial esters of glycerol and / or sorbitan with unsaturated, linear or saturated, branched fatty acids having 12 to 22 carbon atoms and / or hydroxycarboxylic acids having 3 to 18 carbon atoms and their adducts with 1 to 30 moles of ethylene oxide;
  • Partial esters of polyglycerol (average intrinsic degree of condensation 2 to 8), polyethylene glycol (molecular weight 400 to 5000), trimethylolpropane, pentaerythritol, sugar alcohols (eg sorbitol), alkylglucosides (eg methylglucoside, butylglucoside, laurylglucoside) and polyglucosides (eg cellulose) saturated and / or unsaturated, linear or branched fatty acids having 12 to 22 carbon atoms and / or hydroxycarboxylic acids having 3 to 18 carbon atoms and their adducts with 1 to 30 moles of ethylene oxide;
  • Polysiloxane-polyalkyl-polyether copolymers or corresponding derivatives Block copolymers e.g. Polyethylene glycol-30 dipolyhydroxystearates;
  • Polymer emulsifiers e.g. Pemulen types (TR-1, TR-2) from Goodrich or Cosmedia® SP from Cognis;
  • the addition products of ethylene oxide and / or of propylene oxide to fatty alcohols, fatty acids, alkylphenols or castor oil are known, commercially available products. These are mixtures of homologues whose average alkoxylation degree is the ratio of the molar amounts of ethylene oxide and / or propylene oxide and Substrate, with which the addition reaction is carried out corresponds.
  • C 12/18 fatty acid mono- and diesters of addition products of ethylene oxide with glycerol are known as refatting agents for cosmetic preparations.
  • Alkyl and / or alkenyl oligoglycosides their preparation and their use are known from the prior art. They are prepared in particular by reacting glucose or oligosaccharides with primary alcohols having 8 to 18 carbon atoms. With regard to the glycoside radical, both monoglycosides in which a cyclic sugar residue is glycosidically linked to the fatty alcohol and oligomeric glycosides having a degree of oligomerization of preferably approximately 8 are suitable. Of the
  • the degree of oligomerization is a statistical mean based on a homolog distribution common for such technical products.
  • Suitable partial glycerides are hydroxystearic acid monoglyceride, hydroxystearic acid diglyceride, isostearic acid monoglyceride, isostearic acid diglyceride, Monoglyceride, oleic acid diglyceride, Ricinolklaremoglycerid, Ricinolkladiglyce- chloride, Linolklaremonoglycerid, Linolklarediglycerid, Linolenchuremonoglycerid, linolenic klarediglycerid, Erucaklaremonoglycerid, Erucaklakladiglycerid, Weinklaremonoglycerid, Weinklarediglycerid, Citronenklamonoglycerid, Citronendiglycerid, ⁇ pfelklamo- noglycerid, malic acid diglyceride and technical mixtures thereof, the minor product of the manufacturing process small quantities may contain triglyceride. Also suitable are addition products of 1
  • sorbitan sorbitan, sorbitan sesquiisostearate, sorbitan come diisostearate, sorbitan triisostearate, sorbitan monooleate, sorbitan dioleate, trioleate, Sorbitanmonoerucat, Sorbitansesquierucat, Sorbitandierucat, bitantrierucat sorting, Sorbitanmonoricinoleat, Sorbitansesquiricinoleat, Sorbitandiricinoleat, bitantriricinoleat sorting, Sorbitanmonohydroxystearat, Sorbitansesquihydroxystearat, Sorbitandi- hydroxystearate , Sorbitan trihydroxystearate, sorbitan monotartrate, sorbitan sesquivar tartrate, sorbitan ditartrate, sorbitan tritartrate, sorbitan monocitrate, sorbitan sesquiccate, sorbitan citrate, sorbitan
  • polyglycerol esters are polyglyceryl-2 dipolyhydroxystearates (Dehymuls® PGPH), polyglycerol-3-diisostearates (Lameform® TGI), polyglyceryl-4 isostearates (Isolan® GI 34), polyglyceryl-3 oleates, diisostearoyl polyglyceryl 3
  • Diisostearate (Isolan® PDI), Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearate (Tego Care® 450), Polyglyceryl-3 Beeswax (Cera Bellina®), Polyglyceryl-4 Caprate (Polyglycerol Caprate T2010 / 90), Polyglyceryl-3 Cetyl Ether (Chimexane® NL ), Polyglyceryl-3 distearates (Cremophor® GS 32) and polyglyceryl polyricinoleates (Admul® WOL 1403) polyglyceryl dimerate isostearates and mixtures thereof.
  • Isolan® PDI Diisostearate
  • Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearate (Tego Care® 450)
  • Polyglyceryl-3 Beeswax (Cera Bellina®)
  • Polyglyceryl-4 Caprate Polyglycerol Caprate T2010 / 90
  • polyesters examples include the mono-, di- and triesters of trimethylolpropane or pentaerythritol with lauric acid, coconut fatty acid, tallow fatty acid, palmitic acid, stearic acid, oleic acid, behenic acid and the like, which are optionally reacted with from 1 to 30 mol of ethylene oxide.
  • Anionic emulsifiers are the mono-, di- and triesters of trimethylolpropane or pentaerythritol with lauric acid, coconut fatty acid, tallow fatty acid, palmitic acid, stearic acid, oleic acid, behenic acid and the like, which are optionally reacted with from 1 to 30 mol of ethylene oxide.
  • Typical anionic emulsifiers are aliphatic fatty acids having 12 to 22 carbon atoms, such as palmitic acid, stearic acid or behenic acid, and dicarboxylic acids having 12 to 22 carbon atoms, such as azelaic acid or sebacic acid.
  • zwitterionic surfactants can be used as emulsifiers.
  • Zwitterionic surfactants are those surface-active compounds which carry at least one quaternary ammonium group and at least one carboxylate and one sulfonate group in the molecule.
  • Particularly suitable zwitterionic surfactants are the so-called betaines such as N-alkyl-N, N-dimethylammonium glycinates, for example cocoalkyldimethylammonium glycinate, N-acylaminopropyl-N, N-dimethylammonium glycinates, for example cocoacylaminopropyldimethylammonium glycinate, and 2-alkyl-3-carboxylmethyl 3-hydroxyethylimidazolines having in each case 8 to 18 carbon atoms in the alkyl or acyl group and the Kokosacylaminoethylhydroxyethylcarboxymethyl- glycinate.
  • betaines such as N-alkyl-N, N-dimethylammonium glycinates, for example cocoalkyldimethylammonium glycinate, N-acylaminopropyl-N, N-dimethylammonium glycinates, for
  • fatty acid amide derivative known under the CTFA name cocamidopropyl betaine.
  • emulsifiers are ampholytic surfactants.
  • Ampholytic surfactants are understood as meaning those surface-active compounds which, apart from a C 18 -18 alkyl or acyl group in the molecule, contain at least one free amino group and at least one -COOH or -SO 2 H group and are capable of forming internal salts.
  • ampholytic surfactants are N-alkylglycines, N-alkylpropionic acids, N-alkylaminobutyric acids, N-alkyliminodipropionic acids, N-hydroxyethyl-N-alkylamidopropylglycines, N-alkyltaurines, N-alkylsarcosines, 2-alkylaminopropionic acids and alkylaminoacetic acids each having about 8 to 18 carbon atoms in the alkyl group .
  • particularly preferred ampholytic surfactants are N-cocoalkylaminopropionate, cocoacylaminoethyl aminopropionate and C12 / i 8 acyl sarcosine.
  • cationic surfactants are also suitable emulsifiers, those of the esterquat type, preferably methyl-quaternized difatty acid triethanolamine ester salts, being particularly preferred. • fats and waxes
  • Typical examples of fats are glycerides, i. solid or liquid vegetable or animal products consisting essentially of mixed glycerol esters of higher fatty acids, used as waxes i.a. natural waxes, e.g. Candelilla wax, carnauba wax, japan wax, esparto grass wax, cork wax, guaruma wax, rice germ oil wax, sugarcane wax, ouricury wax, montan wax, beeswax, shellac wax, spermaceti, lanolin, crepe fat, ceresin, ozokerite (earth wax), petrolatum, paraffin waxes, micro wax; chemically modified waxes (hard waxes), e.g. Montan waxes, sasol waxes, hydrogenated jojoba waxes and synthetic waxes, such as e.g.
  • waxes i.a. natural waxes, e.g. Candelilla wax, carnauba wax
  • lecithin is understood by those skilled in the art as those glycerophospholipids which are formed from fatty acids, glycerol, phosphoric acid and choline by esterification. Therefore, lecithins are frequently referred to in the art as phosphatidylcholines (PC). Examples of natural lecithins include the cephalins, which are also referred to as phosphatidic acids and derivatives of l, 2-diacyl-sn-glycerol-3-phosphoric acids.
  • phospholipids are usually understood as meaning mono- and preferably diesters of phosphoric acid with glycerol (glycerophosphate), which are generally regarded as fats.
  • glycerol glycerophosphate
  • sphingosines or sphingolipids are also suitable.
  • Suitable pearlescing waxes are, for example: alkylene glycol esters, especially ethylene glycol distearate; Fatty acid alkanolamides, especially coconut fatty acid diethanolamide; Partial glycerides, especially stearic acid monoglyceride; Esters of polybasic, optionally hydroxy-substituted carboxylic acids with fatty alcohols having 6 to 22 carbon atoms, especially long-chain esters of tartaric acid; Fatty substances, such as, for example, fatty alcohols, fatty ketones, fatty aldehydes, fatty ethers and fatty carbonates, which in total have at least 24 carbon atoms, especially laurone and distearyl ether; Fatty acids such as stearic acid, hydroxystearic acid or behenic acid, ring-opening products of olefin epoxides having 12 to 22 carbon atoms with fatty alcohols having 12 to 22 carbon atoms and / or polyols having 2 to 15
  • fatty alcohols or hydroxy fatty alcohols having 12 to 22 and preferably 16 to 18 carbon atoms and in addition partial glycerides, fatty acids or hydroxy fatty acids into consideration. Preferred is a combination of these
  • Substances with alkyl oligoglucosides and / or fatty acid N-methylglucamides of the same chain length and / or polyglycerol poly-12-hydroxystearates are, for example, Aerosil types (hydrophilic silicas), polysaccharides, in particular xanthan gum, guar guar, agar agar, alginates and tyloses, carboxymethylcellulose and hydroxyethyl and hydroxypropylcellulose, and also higher molecular weight polyethylene glycol mono- and diesters of Fatty acids, polyacrylates, (eg Carbopole® and Peulen types from Goodrich, Synthalene® from Sigma, Keltrol types from Kelco, sepiolite types from Seppic, Salcare types from Allied Colloids), polyacrylamides, polymers, polyvinyl alcohol and polyvinylpyrrolidone.
  • Aerosil types hydrophilic silicas
  • polysaccharides in particular xanthan gum, gu
  • Benetonites such as e.g. Bentone® Gel VS-5PC (Rheox), which is a mixture of cyclopentasiloxane, disteardimonium hectorite and propylene carbonate.
  • surfactants such as, for example, ethoxylated fatty acid glycerides, esters of fatty acids with polyols, for example pentaerythritol or trimethylolpropane, fatty alcohol ethoxylates with narrow homolog distribution or alkyl oligoglucosides and also electrolytes, such as common salt and ammonium chloride.
  • substances such as lanolin and lecithin as well as polyethoxylated or acylated lanolin and lecithin derivatives, polyol fatty acid esters, monoglycerides and fatty acid alkanolamides can be used, the latter also serving as foam stabilizers.
  • metal salts of fatty acids such as magnesium, aluminum and / or zinc stearate or ricinoleate can be used.
  • Suitable cationic polymers are, for example, cationic cellulose derivatives, e.g. a quaternized hydroxyethylcellulose available under the name Polymer JR 400® from Amerchol, cationic starch, copolymers of diallylammonium salts and acrylamides, quaternized vinylpyrrolidone / vinylimidazole polymers, e.g.
  • Luviquat® condensation products of polyglycols and amines, quaternized collagen polypeptides, such as lauryldimonium hydroxypropyl hydrogenated collagen (Lamequat® L / Grünau), quaternized wheat polypeptides, polyethylenimine, cationic silicone polymers, such as e.g.
  • Amodimethicones, copolymers of adipic acid and dimethylaminohydroxypropyldiethylenetriamine (Cartaretine® / Sandoz), copolymers of acrylic acid with dimethyldiallylammonium chloride (Merquat® 550 / Chemirone), polyaminopolyamides and their crosslinked water-soluble polymers, cationic chitin derivatives such as, for example, quaternized chitosan, if appropriate microcrystalline stallin distributed, condensation products of dihaloalkylene, such as Dibromobutane with
  • Bisdialkylamines e.g. Bis-dimethylamino-1,3-propane, cationic guar gum, e.g. Jaguar® CBS, Jaguar® C-17, Jaguar® C-16 from Celanese, quaternized ammonium salt polymers, e.g. Mirapol® A-15, Mirapol® AD-I, Mirapol® AZ-I from Miranol.
  • Suitable anionic, zwitterionic, amphoteric and nonionic polymers are, for example, vinyl acetate / crotonic acid copolymers, vinylpyrrolidone / vinyl acrylate copolymers, vinyl acetate / butyl maleate / isobornyl acrylate copolymers, methyl vinyl ether / maleic anhydride copolymers and their esters, uncrosslinked polyols crosslinked with polyols - lyacrylic acids, acrylamidopropyltrimethylammonium chloride / acrylate copolymers, octyl acrylamide / methyl methacrylate / tert.Butylaminoethylmethacryla ⁇ hydroxypropyl methacrylate copolymers, polyvinylpyrrolidone, vinylpyrrolidone / vinyl acetate copolymers, vinylpyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate
  • Suitable silicone compounds are, for example, dimethylpolysiloxanes, methylphenylpolysiloxanes, cyclic silicones and amino, fatty acid, alcohol, polyether, epoxy, fluorine, glycoside and / or alkyl-modified silicone compounds which may be both liquid and resin-form at room temperature. Also suitable are silicon mists, which are mixtures of dimethicones with an average chain length of 200 to 300 dimethylsiloxane units and hydrogenated silicates.
  • UV sun protection factors for example, liquid or crystalline organic substances (light protection filters) which are able to absorb ultraviolet rays and absorb the absorbed energy in the form of long-wave radiation, e.g. Heat again.
  • UV sun protection factors for example, liquid or crystalline organic substances (light protection filters) which are able to absorb ultraviolet rays and absorb the absorbed energy in the form of long-wave radiation, e.g. Heat again.
  • the UV sun protection factors for example, liquid or crystalline organic substances (light protection filters) which are able to absorb ultraviolet rays and absorb the absorbed energy in the form of long-wave radiation, e.g. Heat again.
  • the UV sun protection factors for example, liquid or crystalline organic substances (light protection filters) which are able to absorb ultraviolet rays and absorb the absorbed energy in the form of long-wave radiation, e.g. Heat again.
  • the UV sun protection factors for example, liquid or crystalline organic substances (light protection filters) which are able to absorb ultraviolet rays and absorb the absorbed energy in the form of long
  • UVB filters can be oil-soluble or water-soluble.
  • oil-soluble substances are e.g. to call:
  • 4-aminobenzoic acid derivatives preferably 2-ethylhexyl 4- (dimethylamino) benzoate, 2-octyl 4- (dimethylamino) benzoate and 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
  • Esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid 2-ethylhexyl ester, 4-
  • Methoxy cinnamic acid propyl ester 4-methoxycinnamic acid isoamyl ester 2-cyano-3, 3-phenylcinnamic acid 2-ethylhexyl ester (octocrylene);
  • Esters of salicylic acid preferably 2-ethylhexyl salicylate, 4-isopropylisopropyl salicylate, homomenthyl salicylate;
  • Derivatives of benzophenone preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-
  • Esters of benzalmalonic acid preferably di-2-ethylhexyl 4-methoxybenzmalonate
  • Triazine derivatives e.g. 2,4,6-trianilino (p-carbo-2'-ethyl-r-hexyloxy) -l, 3,5-triazine and octyl triazone or dioctyl butamido triazone (Uvasorb® HEB);
  • Propane-1,3-diones e.g. 1- (4-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione;
  • Suitable water-soluble substances are:
  • Sulfonic acid derivatives of benzophenones preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its salts
  • Sulfonic acid derivatives of the 3-benzylidene camphor e.g. 4- (2-oxo-3-bionylidenemethyl) benzenesulfonic acid and 2-methyl-5- (2-oxo-3-bomylidene) sulfonic acid and salts thereof.
  • UV-A filters are derivatives of benzoylmethane, such as, for example, 1- (4'-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1,3-dione, 4-tert.
  • UV-A and UV-B filters can also be used in mixtures. Particularly favorable combinations consist of the derivatives of benzoylmethane, e.g.
  • Alkylammonium, alkanolammonium and glucammonium combined.
  • insoluble photoprotective pigments namely finely dispersed metal oxides or salts
  • suitable metal oxides are in particular zinc oxide and titanium dioxide and, in addition, oxides of
  • the particles should have a mean diameter of less than 100 nm, preferably between 5 and 50 nm and in particular between 15 and 30 nm. They may have a spherical shape, but it is also possible to use those particles which have an ellipsoidal or otherwise deviating shape from the spherical shape.
  • the pigments may also be surface-treated, ie hydrophilized or hydrophobized.
  • Typical examples are coated titanium dioxides, such as titanium dioxide T 805 (Degussa) or Eusolex® T2000, Eusolex® T, Eusolex® T-ECO, Eusolex® TS, Eusolex® T - Aqua, Eusolex® T-45D (all Merck), Uvinul TiO 2 (BASF).
  • silicones and especially trialkoxyoctylsilanes or silicides are used as hydrophobic coating agents. methicone in question.
  • sunscreens so-called micro- or nanopigments are preferably used.
  • micronized zinc oxide such as Z-COTE® or Z-COTE HP1® is used.
  • Humectants serve to further optimize the sensory properties of the composition and to regulate the moisture of the skin. At the same time, the low-temperature stability of the preparations according to the invention, in particular in the case of emulsions, is increased.
  • the humectants are usually contained in an amount of 0.1 to 15 wt .-%, preferably 1 to 10 wt .-%, and especially 5 to 10 wt .-%.
  • amino acids pyrrolidonecarboxylic acid, lactic acid and its salts, lactitol, urea and urea derivatives, uric acid, glucosamine, creatinine, cleavage products of collagen, chitosan or chitosan salts / derivatives, and in particular polyols and polyol derivatives (eg glycerol, diglycerol, triglycerol, ethylene glycol, Propylene glycol, butylene glycol, erythritol, 1, 2,6-hexanetriol, polyethylene glycols such as PEG-4, PEG-6, PEG-7, PEG-8, PEG-9, PEG-10, PEG-12, PEG-14, PEG- 16, PEG-18, PEG-20),
  • polyols and polyol derivatives eg glycerol, diglycerol, triglycerol, ethylene glycol, Propylene glycol, butylene glycol, erythri
  • Sugars and sugar derivatives including fructose, glucose, maltose, maltitol, mannitol, inositol, sorbitol, sorbitanlsilanediol, sucrose, trehalose, xylose, xylitol, glucuronic acid and their salts), ethoxylated sorbitol (sorbeth-6, sorbeth-20, sorbeth-30, Sorbeth-40), honey and hardened honey, hardened starch hydrolysates and mixtures of hardened wheat protein and PEG-20 acetate copolymer.
  • sugar derivatives including fructose, glucose, maltose, maltitol, mannitol, inositol, sorbitol, sorbitanlsilanediol, sucrose, trehalose, xylose, xylitol, glucuronic acid and their salts
  • ethoxylated sorbitol
  • Humectants are glycerin, diglycerin, triglycerin and butylene glycol.
  • biogenic active substances include tocopherol, tocopherol acetate, tocopherol palmitate, ascorbic acid, (deoxy) ribonucleic acid and their fragmentation products, ⁇ -glucans, retinol, bisabolol, allantoin, phytantriol, panthenol, AHA acids, amino acids, ceramides, pseudoceramides, essential oils, Plant extracts, such as Prunus extract, Bambaranussexschreib and vitamin complexes to understand.
  • Antioxidants interrupt the photochemical reaction chain, which is triggered when UV radiation penetrates the skin.
  • Typical examples are amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg uranic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L-carnosine and their derivatives (eg anserine), carotenoids, Carotenes (eg ⁇ -carotene, ⁇ -carotene, lycopene) and their derivatives, chlorogenic acid and its derivatives, lipoic acid and derivatives thereof (eg dihydrolipoic acid), aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (eg thioredoxin, glutathione, cysteine, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amy
  • hydrotropes such as, for example, ethanol, isopropyl alcohol, or polyols.
  • Polyols which are suitable here preferably have 2 to 15 carbon atoms and at least two hydroxyl groups.
  • the polyols may contain other functional groups, in particular amino groups, or be modified with nitrogen. Typical examples are • glycerin;
  • Alkylene glycols such as ethylene glycol, diethylene glycol, propylene glycol, butylene glycol, hexylene glycol, and polyethylene glycols having an average molecular weight of 100 to 1,000 daltons;
  • Technical Oligoglyceringemische with an intrinsic degree of condensation of 1.5 to 10 such as technical Diglyceringemische with a diglycerol content of 40 to 50 wt .-%;
  • Methylol compounds in particular trimethylolethane, trimethylolpropane, trimethylolbutane, pentaerythritol and dipentaerythritol;
  • Lower alkyl glucosides especially those having 1 to 8 carbons in the alkyl radical, such as, for example, methyl and butyl glucoside;
  • Sugar alcohols having 5 to 12 carbon atoms such as sorbitol or mannitol,
  • sugars having 5 to 12 carbon atoms such as glucose or sucrose; • amino sugars, such as glucamine;
  • Dialcoholamines such as diethanolamine or 2-amino-l, 3-propanediol.
  • Suitable preservatives are, for example, phenoxyethanol, formaldehyde solution, parabens, pentanediol or sorbic acid and the silver complexes known under the name Surfacine® and the further classes of compounds listed in Appendix 6, Parts A and B of the Cosmetics Regulation.
  • Natural fragrances are extracts of flowers (lily, lavender, roses, jasmine, neroli,
  • Ylang-ylang stems and leaves (geranium, patchouli, petitgrain), fruits (anise, coriander, caraway, juniper), fruit peel (bergamot, lemon, oranges), roots (macis, angelica, celery, cardamom, costus, iris, Calmus), woods (pine, plum, guaiac, cedar, rosewood), herbs and grasses (tarragon, lemongrass, sage, thyme), needles and twigs (spruce, fir, pine, pines), resins and balsams
  • Typical synthetic fragrance compounds are products of the ester, ether, aldehyde, ketone, aldehyde type. alcohols and hydrocarbons.
  • Fragrance compounds of the ester type are, for example, benzyl acetate, phenoxyethyl isobutyrate, p-tert-butylcyclohexyl acetate, linalyl acetate, dimethylbenzylcarbinyl acetate, phenylethyl acetate, linalyl benzoate, benzylformate, ethylmethylphenylglycinate, allylcyclohexylpropionate, styrallylpropionate and benzylsalicylate.
  • the ethers include, for example, benzyl ethyl ether, to the aldehydes, for example, the linear alkanals having 8 to 18 carbon atoms, citral, citronellal, citronellyloxyacetaldehyde, cyclamen aldehyde, hydroxycitronellal, lilial and bourgeonal, to the ketones such as the ionone, ⁇ -isomethylionone and Methylcedrylketon to the alcohols include anethole, citronellol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linalool, phenylethyl alcohol and terpineol; the hydrocarbons mainly include the terpenes and balsams.
  • fragrance oils for example sage oil, calamine oil, clove oil, lemon balm oil, mint oil, cinnamon oil, lime blossom oil, juniper berry oil, vetiver oil, oliban oil, galbanum oil, labolanum oil and lavandin oil.
  • Suitable flavors are, for example, peppermint oil, spearmint oil, aniseed oil, star aniseed oil, caraway oil, eucalyptus oil, fennel oil, citron oil, wintergreen oil, clove oil, menthol and the like.
  • the substances suitable and suitable for cosmetic purposes can be used, as compiled, for example, in the publication "Cosmetic Colorants” of the Dye Commission of the Irish Klastician, Verlag Chemie, Weinheim, 1984, pp. 81-106.
  • Examples are cooking oil A (CI 16255), patent blue V (C.I.42051), indigotin (C.I.73015), chlorophyllin
  • the luminescent dye may also contain luminol. be. These dyes are usually used in concentrations of 0.001 to 0.1 wt .-%, based on the total mixture.
  • the total amount of auxiliaries and additives may be 1 to 50, preferably 5 to 40% by weight, based on the average.
  • the preparation of the agent can be carried out by conventional cold or hot processes; It is preferable to work according to the phase inversion temperature method.
  • agar-agar were dissolved in 200 ml of water in the boiling heat.
  • the mixture was then stirred for about 30 minutes with vigorous stirring, first with a solution of 10 g of glycerol, 90 ml of water and then with a preparation of 2.5 g of sodium alginate in the form of a 10% strength by weight aqueous solution, 1 g of conjugated linoleic acid (Tonalin® CLA-80), 1 g of dried Hoodia Gordonu extract, 0.5 g of Phenonip® and 0.5 g of polysorbate-20 (Tween® 20, ICI) in 64 g of water.
  • the resulting matrix was filtered, heated to 60 ° C and added dropwise to a 1% by weight solution of chitosan glycolate in water. To obtain microcapsules of the same diameter, the preparations were then sieved.
  • agar agar were dissolved in 200 ml of water at boiling temperature.
  • the mixture was then stirred for about 30 minutes with vigorous stirring first with a solution of 10 g glycerol 90 ml water and then with a preparation of 2.5 g sodium alginate in the form of a 10 wt .-% aqueous solution, 1 g sterol esters ( Vegapure WDP®), 1 g of dried Hoodia Gordonu extract, 0.5 g of Phenonip® and 0.5 g of polysorbate-20 (Tween® 20, ICI) in 64 g of water.
  • the resulting matrix was filtered, heated to 60 ° C and added dropwise to a 1% by weight solution of chitosan glycolate in water. To obtain microcapsules of the same diameter, the preparations were then sieved.
  • agar-agar were dissolved in 200 ml of water in the boiling heat. The mixture was then stirred for about 30 minutes, with vigorous stirring, first with a solution of 10 g of glycerol, 90 ml of water and then with a preparation of 2.5 g of sodium alginate in the form of a 10% strength by weight aqueous solution, 1 g of CLA reagent.
  • Triglyceride (Tonalin® CLA-TG), 1 g dried Hoodia Gordonu extract, 0.5 g Ginkgo biloba extract, 0.5 g Phenonip® and 0.5 g polysorbate-20 (Tween® 20, ICI) in 64 g water , The resulting matrix was filtered, heated to 60 ° C and added dropwise to a 1% by weight solution of chitosan glycolate in water. To obtain microcapsules of the same diameter, the preparations were then sieved.
  • agar-agar were dissolved in 200 ml of water in the boiling heat. Subsequently, the mixture was stirred for about 30 minutes with vigorous stirring, first with a solution of 10 g of glycerol 90 ml of water and then with a preparation of 2.5 g of sodium alginate in the form of a 10% strength by weight aqueous solution, 1 g of dried Hoodia gordonii extract, 0.5 g of hyaluronic acid, 0.5 g of Phenonip® and 0.5 g of polysorbate-20 (Tween ® 20, ICI) was added in 64 g water. The resulting matrix was filtered, heated to 60 ° C and added dropwise to a 1% by weight solution of chitosan glycolate in water. To obtain microcapsules of the same diameter, the preparations were then sieved.
  • the horny layer (the stratum corneum) is found in the epidermis of human skin.
  • the stratum corneum is a dielectric medium of low electrical conductivity.
  • the water content leads to increased dielectric conductivity and the determination of the dielectric conductivity of the stratum corneum can thus serve as a measure of the degree of humidity of human skin.
  • the increase in the dielectric conductivity of the stratum corneum reflects an increased degree of hydration of the human skin.
  • Moisture control studies were performed on normal skin samples as used in plastic surgery. For this purpose, the stratum corneum of these skin samples was placed in chambers with defined relative humidity (44%, saturated Solution of potassium carbonate) stored and standardized. Each sample was then tested as follows:
  • Moisture-regulating effect determined by measuring the dielectric conductivity (in ⁇ S); Mean value from 18 examinations (in brackets the standard deviation is found)

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Abstract

Vorgeschlagen werden kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen, die sich dadurch auszeichnen, dass sie einen wirksamen Gehalt an Hoodia-Extrakten bzw. den daraus erhältlichen Steroidglycosiden aufweisen.

Description

Kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen
Gebiet der Erfindung
Die Erfindung befindet sich auf dem Gebiet Kosmetik und betrifft neue Zubereitungen zur topischen Anwendung mit einem Gehalt an Hoodia-Extrakten.
Stand der Technik
Schon seit alters her besteht insbesondere bei dem schönen Geschlecht der Wunsch der Vergänglichkeit zu trotzen und auch im Alter noch die pralle und makellose Haut der Jugend zu besitzen. Schon Kleopatra pflegte das Bad in Eselsmilch und heute wissen wir, dass bestimm- te Milchproteine in der Tat die Elastizität des Bindegewebes verbessern können. Trotzdem befindet sich die Kosmetik beständig auf der Suche nach wissenschaftlichen Erklärungen und detailliertem Verständnis für den Alterungsprozess der Haut, um mit diesen Kenntnissen dann immer effektivere und effizientere Wirkstoffe zu entwickeln. An der Schnittstelle von kosmetischer Chemie, Pharmazie und Biologie werden Forscher nicht selten bei natürlichen Wirk- Stoffen fündig, sei es dass sie Anleihen bei der Naturmedizin fremder Völker machen oder bei der Prüfung neuer Extrakte aus dem Schatz der Natur auf überraschende Wirkungen stoßen.
Eine der vielfaltigen Ursachen für die Hautalterung ist die unzureichende Feuchtigkeitsregulierung im Stratum Corneum; der dort stattfindende Wasserverlust fuhrt zur Austrocknung, zunächst zu Hautrauhigkeit, dann zur Faltenbildung. Einer der Stoffe, die in diesen Hautschichten für die Regulierung des Wasserhaushaltes zuständig ist, ist die Hyaluronsäure. In vielen Hautpflegemitteln findet sich daher dieser Wirkstoff, wenngleich in verschwindend geringen und daher häufig kaum wirksamen Mengen, da die Gewinnung ausgesprochen aufwendig und das Produkt daher extrem teuer ist. Schon seit Jahren gibt es daher das Bestreben Hyaluronsäure durch leichter zugängliche und daher weniger kostspielige Ersatzstoffe zu ersetzen. Ein Beispiel dafür ist Chitosan, ein kationisches Biopolymer, das sich aus Krabbenschalen gewinnen lässt, aber infolge nicht zuletzt wegen schwankender Qualität bislang nicht am Markt durchgesetzt hat. Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung hat somit darin bestanden, neue Zubereitungen für die Körperpflege, speziell für die Hautpflege zur Verfügung zu stellen, die den Feuchtigkeitshaushalt im Stratum Corneum beeinflussen, die Feuchtigkeit binden und die Haut prall und jugendlicher erscheinen lassen. Vorzugsweise sollten die Zubereitungen über weitere vorteil- hafte physiologische Eigenschaften verfügen, die die Haut vor Alterung schützen.
Beschreibung der Erfindung
Gegenstand der Erfindung sind kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen, die sich dadurch auszeichnen, dass sie als Komponente (a) einen wirksamen Gehalt an Hoodia- Extrakten bzw. den daraus erhältlichen Steroidglycosiden, speziell der Substanz P57 und/oder den zugehörigen Homologen, Analogen und Isomeren enthalten.
Überraschenderweise wurde gefunden, dass Hoodia-Extrakte die Eigenschaft zeigen, den Feuchtigkeitshaushalt der Haut, speziell im Stratum Corneum zu regulieren und so Hautrauhigkeit, aber auch Alterung und Faltenbildung entgegen zu wirken. Die Anwendung der erfindungsgemäßen Zubereitungen führt dazu, dass die Haut prall und jünger erscheint und schützt diese über einen begrenzten Zeitraum auch vor zu rascher Austrocknung. Diese Wirkung kann durch die Kombination mit pysiologisch aktiven Fettsäuren, speziell CLA, bzw. Sterolen oder deren Estern oder weiteren speziellen Pflanzenextrakten weiter verbessert und zudem um zusätzliche vorteilhafte Effekte ergänzt werden.
Hoodia-Extrakte
Hoodia, speziell Hoodia gordonii, ist eine Kaktuspflanze, die in Südafrika beheimatet und der einheimischen Bevölkerung seit langem als Mittel zur Bekämpfung des Hungergefühls bekannt ist. Es wird berichtet, dass in früheren Zeiten Buschmänner bei ihren Jagdzügen nur durch das Kauen von Hoodiawurzeln mehrere Wochen praktisch ohne Nahrung auskamen. In den vergangenen Jahren wurde gefunden, dass die erstaunlichen Eigenschaften dieser Pflanze mit ihrem hohen Gehalt an speziellen aktiven Steroidglykosiden zusammenhängen. In 2001/2002 gelang es erstmals, eine dieser Spezies zu isolieren und zu charakterisieren; sie wird in der Literatur seitdem als Substanz P57 bezeichnet:
Figure imgf000004_0001
Aus der Patentliteratur ist bislang wenig über Hoodia und Hoodia-Extrakte bekannt. In der internationalen Patentanmeldung WO 98/046243 Al (CSIR) werden jedoch pharmazeutische Zubereitungen auf Basis von Extrakten von Pflanzen des Genus Trichocaulon oder Hoodia beansprucht, die über eine appetitzügelnde Wirkung verfugen sollen.
hi einer bevorzugten Ausfuhrungsform der vorliegenden Erfindung enthalten die Zubereitun- gen zusätzliche Wirkstoffe aus der Gruppe der Feuchtigkeitsmittel (auch als „Moisturizer" bezeichnet), bei denen es sich um einen oder mehrere Vertreter der folgenden Stoffe bzw. Stofϊklassen handeln kann:
(bl) physiologisch aktive Fettsäuren und/oder deren Ester, (b2) Sterole und/oder deren Ester,
(b3) Hyaluronsäure,
(b4) Chitosan, sowie
(b5) physiologisch aktive Pflanzenextrakte.
Die Mischungen mit den genannten Zusatzstoffen führen zu einer weiter verbesserten Feuchtigkeitsregulierung, kombiniert mit zusätzlichen positiven physiologischen Effekten, wie beispielsweise
• der Aktivierung der Lipolyse, was zu einer Entschlackung führt, • der Stimulierung des Immunsystems zur Stärkung der körpereigenen Abwehrkräfte der
Hautzellen.
• dem Schutz vor UV-A und UV-B-Strahlung, sowie
• einer regenerativen und wachstumsstimulierenden Wirkung. Physiologisch aktive Fettsäuren
Ein gemeinsames Kriterium der physiologisch aktiven Fettsäuren, die als Komponente (bl) in Betracht kommen, besteht darin, dass sie über einen hinreichend langen Lipidrest und eine ausreichende Zahl von Doppelbindungen verfugen. Für diesen Zweck eignen sich daher insbesondere solche Fettsäuren die 18 bis 24 Kohlenstoffatome und 2 bis 5 Doppelbindungen aufweisen.
hi einer ersten Ausführungsform der Erfindung werden für diesen Zweck konjugierte Linol- säure (CLA), deren Ester - speziell solche mit niederen aliphatischen Alkoholen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen - oder deren Glyceride, speziell die synthetischen Triglyceride eingesetzt. Dabei handelt es sich um bekannte Stoffe, die üblicherweise durch basenkatalysierte Isomeri- sierung von Distelöl oder entsprechenden Alkylestern und nachfolgende enzymatische Hydrolyse hergestellt werden. Es hat sich dabei als vorteilhaft erwiesen, wenn die CLA bzw. CLA- Derivate eine bestimmte Spezifikation erfüllen, gemäß der der Acylrest wenigstens 30 Gew.- % tlO,cl2-Isomere, wenigstens 30 Gew.-% c9,t 11 -Isomere und in Summe weniger als 1 Gew.-% 8,10-, 11,13- und t,t-Isomere aufweist. Entsprechende Produkte sind beispielsweise unter der Bezeichnung Tonalin® CLA-80 (Cognis) im Handel.
hi einer zweiten alternativen Ausführungsform kommen als Komponente (a) auch sogenannte omega-3 Fettsäuren in Frage, die typisch 18 bis 26 und insbesondere 20 bis 22 Kohlenstoffatome enthalten und dabei wenigstens 4, bis hin zu 6 Doppelbindungen aufweisen. Auch solche Stoffe sind nach üblichen Methoden der organischen Chemie erhältlich, beispielsweise durch Umesterung von Fischöl, Harnstofffällung der erhaltenen Alkylester und nachfolgende Extraktion mit unpolyren Lösemitteln, wie beschrieben in der deutschen Patentschritt DE 3926658 C2 (Norsk Hydro). Auf diese Weise werden Fettsäuregemische erhalten, die reich an omega-3 (all-Z)-5,8,l l,14,17-eicosapentansäure (EPA) C 20 : 5 und (all-Z)-4,7,10,13,16,19- Docosahexansäure (DHA) C 22 : 6. sind. Solche Produkte sind beispielsweise unter der Bezeichnung Omacor® (Pronova) im Handel.
Sterole und Sterolester
Sterole, die die optionale Komponente (b2) darstellen und gelegentlich auch als Sterine be- zeichnet werden, stellen Steroide dar, die durch eine einzelne Hydroxylgruppe in C3-Stellung gekennzeichnet sind. Des Weiteren können Sterole, die üblicherweise 27 bis 30 Kohlenstoffatome aufweisen, auch über eine Doppelbindung verfügen, die sich vorzugsweise in der 5/6- Stellung befindet. Die Hydrierung dieser Doppelbindung - auch als Härtung bezeichnet - führt zu speziellen Sterolen, die als Stanole bezeichnet werden. Die nachfolgende Abbildung zeigt die Struktur des bekanntesten Vertreters aus der Gruppe der Sterole, des Cholesterols, das zur Gruppe der Zoosterole gehört.
Figure imgf000006_0001
Aufgrund ihrer überlegenen physiologischen Eigenschaften stellen pflanzliche Sterole, die so genannten Phytosterole, wie Ergosterol, Stigmasterol und insbesondere Sitosterol sowie des- sen Hydrierungsprodukt Sitostanol die bevorzugten Steroltypen dar. Alternativ können anstelle der Sterole bzw. Stanole auch deren Ester mit gesättigten und/oder ungesättigten Fettsäuren eingesetzt werden, wobei die Acylreste dann 6 bis 22 Kohlenstoffatome und 0 bzw. 1 bis 6 Doppelbindungen aufweisen können. Typische Beispiele sind die Ester von ß-Sitosterol oder ß-Sitostanol mit Capronsäure, Caprylsäure, 2-Ethylhexansäure, Caprinsäure, Laurinsäure, Isotridecansäure, Myristinsäure, Palmitinsäure, Palmoleinsäure, Stearinsäure, Isostearinsäure, Ölsäure, Elaidinsäure, Petroselinsäure, Linolsäure, Linolensäure, Elaeostearinsäure, Arachin- säure, Gadoleinsäure, Behensäure und Erucasäure sowie deren technische Mischungen, die z.B. bei der Druckspaltung von natürlichen Fetten und Ölen, bei der Reduktion von Aldehyden aus der Roelen'schen Oxosynthese oder der Dimerisierung von ungesättigten Fettsäuren anfallen. Ganz besonders bevorzugt sind jedoch die Ester der beiden vorgenannten Sterole mit konjugierter Linolsäure (CLA).
Pflanzenextrakte
In einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung können die oralen Zubereitungen als optionale Komponente (b5) weitere Pflanzenextrakte enthalten, die über vorteilhafte physiologische Eigenschaften verfügen. Typischerweise sind diese ausgewählt aus der Gruppe, die gebildet wird von Ginkgo biloba, Camellia sinensis, Oleacea europensis, GIy- zyrrhiza glabra, Vaccinium myrtillus, Trifolium pratense, Litchi sinensis, Vitis vinifera, Bras- sica oleracea, Punica granatum, Petroselinium crispum, Centella asiatica, Passiflora incar- nata, Medicago sativa, Valeriana officinalis, Castanea sativa, Salix alba sowie Hapagophy- tum procumbens. Im Folgenden wird kurz auf die Zusammensetzung und die wesentlichen aktiven Wirkstoffe in den Extrakten eingegangen.
• Ginkgo biloba
Die aktiven Wirkstoffe der Extrakte, die aus den Blättern des Ginkgobaumes (Ginkgo biloba) gewonnen werden, sind Flavonoidglycosides, welche unter anderem (Iso)Quercitin- glycoside, Kaempferol, Kaempferol-3-rhamnoside, Isorhamnetin, Luteolinglycoside, Si- tosterolglycoside und insbesondere hexacyclische Terpenlactone, die sogenannten Ginkgolide A, B, C, J, M und Bilobalide enthalten.
Figure imgf000007_0001
Isorhamnetin (R1 = H), Kaempferol (R1 = OH), Ginkgolid A (R1 = OMe)
• Camellia sinensis
Die Blätter des Grünen Tees enthalten eine Vielzahl von Stoffen, wie z.B. Polysaccharide, flüchtige Öle, Vitamine, Mineralien, Purine und neben Alkaloiden, wie dem Koffein, insbesondere Polyphenole, bei denen es sich in der Regel um Catechine und Flavonoide handelt und die auch als „Tee-Tannine" bezeichnet werden.
Figure imgf000008_0001
Catechin Typ Flavonoid Typ
Figure imgf000008_0003
Oleacea euroyensis
Der Hauptbestandteil der Blätter des Olivenbaums (Oleacea europensis) ist das Antioxi- dants Oleuropein, das auch die wichtigste Quelle für Hydroxytyrosol darstellt.
Figure imgf000008_0002
Oleuropein Glyzyrrhiza slabra
Hauptbestandteil des Extraktes der Süßwurzel Glyzyrrhiza glabra ist die Glyzyrrhetinsäu- re.
Figure imgf000009_0001
Glyzzyrhetinsäure
• Vaccinium myrtillus
Extrakte der gemeinen Blaubeere {Vaccinium myrtillus) enthalten eine Mischung von wenigstens 15 verschiedenen Anthocyanosides, wie beispielsweise dem folgenden:
Figure imgf000009_0002
Üblicherweise, weisen die Extrakte 20 bis 25 Gew.-% Anthocyanoside, 5 bis 10 Gew.-% Tannine sowie geringe Mengen verschiedener Alkaloide, wie z.B. Myrtin und Epimyrtin, Phenolsäuren sowie Glycoside von Quercitrin, Isoquercitrin und Hyperosid auf.
Trifolium pratense
Die Hauptbestandteile der Extrakte des Rotklees {Trifolium pratense) sind Isoflavone, wie z.B. Daidzein, Genestein, Formononentin and Biochanin A sowie deren Glucosides wie z.B. Ononin oder Sissostrin:
Figure imgf000010_0001
Figure imgf000010_0002
Litchi sinensis
Extrakte, die aus den Schalen der Litchifrucht (Litchi sinensis) gewonnen werden, weisen hohe Gehalte an Flavonerivaten auf, wie z.B. 2-Phenyl-4H-l-benzopyranen, Flavanen, Flavan-3-olen (Catechinen, Catechinoligomeren), Flavan-3,4-diolen (Leucoanthocyani- den), Flavonen, Flavonolen und Flavononen. Der Hauptbestandteil wird jedoch ausgemacht von kondensierten Tanninen, so genannten Procyanodolen (OPC). Diese Stoffe enthalten 2 bis 8 Monomere des Catechins oder eines Catechintyps, wie z.B. Procyanidin, Proanthocynidin, Procyanidole, Oligoprocyanidin, Leucoanthocyanidin, Leucodelphinin, Leucocyanin and Anthocyanogen. OPC, vorzugsweise Proanthocyanidin A2 (OPC A2) verhalten sich wie Vitamin P, vor allem mit Hinblick auf die Inhibierung von Matrixme- tallproteinasen.
Figure imgf000011_0001
Oligomeres Proanthocyanidin
• Vitis vinifera
Die Hauptbestandteile Extrakte aus Blättern, Wurzeln und insbesondere Schalen der Weintraube {Vitis vinifera) sind Polyphenole vom oben beschriebenen OPC-Typ.
• Brassica oleracea
Die Hauptbestandteile der Extrakte des Blumenkohls {Brassica oleraceä) sind Aminosäu- ren, insbesondere Methionin und Cystein sowie die Glucosinolate, wie z.B. Glucorapha- nin.
• Punica sranatum
In den Extrakten des Granatapfels {Punica granatum) finden sich neben Zuckern und Zitronensäure insbesondere Delphinidin-l,2-glykoside sowie deren Aglykone. • Petroselinium crispum
Hauptbestandteil des fetten Öls der Petersilie {Petroselinium crispum) ist die Petroselin- säure. Die Extrakte hingegen zeigen hohe Gehalte an Apiol (l-Allyl-2,5-dimethoxy-3,4- (methylendioxy)benzol,), sowie Apiin, Myristicin, Pinen und Selinen.
Figure imgf000012_0001
Apiol
Centella asiatica
Hauptbestandteile der Extrakte der Centella asiatica sind hochkondensierte Naphthensäu- ren, speziell Asiaticasäure, Madecassicasäure sowie deren Glycoside.
Figure imgf000012_0002
Asiatic acid Madecassic acid
Figure imgf000013_0001
Asiaticosidβ Madecassoside
Passiflora incarnata
Extrakte der Passionsfrucht {Passiflora incarnata) sind reich an Flavonen vom Typ des Apigenins und Luteolins sowie deren C-Glycoside.
Figure imgf000013_0002
Apigenin Luteolin
Des Weiteren enthalten sie 2"-B-D-Glucosides, Schaftoside and Isoschaftoside, Isovite- xin, Isoorientin, Vicenin-2, Incenin-2, Daponanin sowie Spurenelement, nämlich vor allem Kalzium, Phosphor und Eisen.
• Medicaso sativa
Extrakte der Alfalfa (Medicago sativa) sind reich an Isoflavonen, wie z.B. Daidzein, Genestein, Formononetin, Biochanin A und Tricin :
Figure imgf000014_0001
Daidzein Genestein
Figure imgf000014_0002
Formononetin Bioachanin A
Tricin
• Valeriana officinalis
Die Hauptbestandteile von Extrakten der Valeriana officinalis sind Valeriansäure, Valeri- anon sowie Borneolester. • Castanea sativa
Rosskastanienextrakte {Castanea sativa) enthalten hauptsächlich Saponine sowie Escin, welches die Mischung zweier Glycoside darstellt, deren Aglycone sich von Proteoesci- gerύn ableiten, während es sich bei den Zuckern entweder um Glucoronsäure oder zwei Molekülen D-Glucose handelt. Die beiden Glycoside unterscheiden sich in der Natur der Acylgruppen in der C22-Position.
Figure imgf000015_0001
R = Tiglicsäure oder Angelicasäure
Während α-Escin ein amorphes Pulver darstellt, welches bei 225 bis 227 °C schmilzt und leicht wasserlöslich ist, liegt ß-Escin (das auch als Flogencyl bezeichnet wird) in Form von Schuppen vor, die praktisch wasserunlöslich, aber leicht löslich in Alkohol sind. • Salix alba
Hauptbestandteile der Extrakte von Salix alba sind Phenolglykoside und insbesondere Sa- licylate wie z.B. Salicin, Salicortin und Tremulacin:
Figure imgf000016_0001
Salicin
• Harpagophytum procumbens
Die Hauptbestandteile der Extrakte der Teufelskralle {Harpagophytum procumbens) sind Iridoidglucoside, Harpagoside, Harpagide und Procumbide.
Figure imgf000016_0002
Iridoidglucosid R = H = Harpagid R = PhCH=CHCO- = Harpagosid
Des Weiteren findet man Stachylose und glycosylierte Phytosterole (z.B. ß-Sitosterol),
Flavonoide (z.B. Kaempferol, Luteolin), Phenolsäuren und glycosidische Phenylpropan- säureestern (z.B. Verbacoside, Isoacteoside). Extraktion
Die Herstellung der steoridglycosid-haltigen Hoodia-Extrakte kann in an sich bekannter Weise erfolgen, d.h. beispielsweise durch wässrigen, alkoholischen oder wässrig-alkoholischen Auszug der Pflanzen bzw. Pflanzenteile bzw. der Blätter oder Früchte. Geeignet sind alle herkömmlichen Extraktionsverfahren wie z.B. Mazeration, Remazeration, Digestion, Bewegungsmazeration, Wirbelextraktion, Ultraschallextraktion, Gegenstromextraktion, Perkolati- on, Reperkolation, Evakolation (Extraktion unter vermindertem Druck), Diakolation oder Festflüssig-Extraktion unter kontinuierlichem Rückfluss. Für den großtechnischen Einsatz vorteilhaft ist die Perkolationsmethode. Als Ausgangsmaterial können frische Pflanzen oder Pflanzenteile eingesetzt werden, üblicherweise wird jedoch von getrockneten Pflanzen und/oder Pflanzenteilen ausgegangen, die vor der Extraktion mechanisch zerkleinert werden können. Hierbei eignen sich alle dem Fachmann bekannten Zerkleinerungsmethoden, als Beispiel sei die Gefriermahlung genannt. Als Lösungsmittel für die Durchführung der Extraktio- nen können organische Lösungsmittel, Wasser (vorzugsweise heißes Wasser einer Temperatur von über 80 0C und insbesondere von über 95 °C) oder Gemische aus organischen Lösungsmitteln und Wasser, insbesondere niedermolekulare Alkohole mit mehr oder weniger hohen Wassergehalten, verwendet werden. Besonders bevorzugt sind die Extraktion mit Methanol, Ethanol, Pentan, Hexan, Heptan, Aceton, Propylenglykolen, Polyethylenglykolen und Ethyl- acetat sowie Mischungen hieraus und deren wässrige Gemische. Die Extraktion erfolgt in der Regel bei 20 bis 100 0C, bevorzugt bei 30 bis 90 °C, insbesondere bei 60 bis 80 °C. In einer bevorzugten Ausführungsform erfolgt die Extraktion unter Inertgasatmosphäre zur Vermeidung der Oxidation der Wirkstoffe des Extraktes. Dies ist insbesondere bei Extraktionen bei Temperaturen über 40 °C von Bedeutung. Die Extraktionszeiten werden vom Fachmann in Abhängigkeit vom Ausgangsmaterial, dem Extraktionsverfahren, der Extraktionstemperatur, vom Verhältnis Lösungsmittel zu Rohstoff u.a. eingestellt. Nach der Extraktion können die erhaltenen Rohextrakte gegebenenfalls weiteren üblichen Schritten, wie beispielsweise Aufreinigung, Konzentration und/oder Entfärbung unterzogen werden. Falls wünschenswert, können die so hergestellten Extrakte beispielsweise einer selektiven Abtrennung einzelner uner- wünschter Inhaltsstoffe, unterzogen werden. Die Extraktion kann bis zu jedem beliebigen Extraktionsgrad erfolgen, wird aber gewöhnlich bis zur Erschöpfung durchgeführt. Typische Ausbeuten (= Trockensubstanzmenge des Extraktes bezogen auf eingesetzte Rohstoffmenge) bei der Extraktion getrockneter Blätter liegen im Bereich von 3 bis 15, insbesondere 6 bis 10 Gew.-%. Die vorliegende Erfindung umfasst die Erkenntnis, dass die Extraktionsbedingungen sowie die Ausbeuten der Endextrakte vom Fachmann ja nach gewünschtem Einsatzgebiet gewählt werden können. Diese Extrakte, die in der Regel Aktivsubstanzgehalte (= Feststoffgehalte) im Bereich von 0,5 bis 10 Gew.-% aufweisen, können als solche eingesetzt werden, es ist jedoch ebenfalls möglich, das Lösungsmittel durch Trocknung, insbesondere durch Sprüh- oder Gefriertrocknung vollständig zu entfernen. Die Extrakte können auch als Ausgangsstoffe für die Gewinnung der oben genannten reinen Wirkstoffe dienen, sofern diese nicht auf synthetischem Wege einfacher und kostengünstiger hergestellt werden können. Demzufolge kann der Wirkstoffgehalt in den Extrakten 5 bis 100, vorzugsweise 50 bis 95 Gew.-% betragen. Die Extrakte selbst können als wässrige und/oder in organischen Solventien gelöste Zubereitungen sowie als sprüh- bzw. gefriergetrocknete, wasserfreie Feststoffe vorliegen. Als organische Lösungsmittel kommen in diesem Zusammenhang beispielsweise die aliphatischen Alkohole mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen (z.B. Ethanol), Ketone (z.B. Aceton), Halogenkohlenwasserstoffe (z.B. Chloroform oder Methylenchlorid), niedere Ester oder PoIy- ole (z.B. Glycerin oder Glycole) in Frage. Speziell verwiesen sei auf das Herstellverfahren, welches in der bereits genannten WO 98/046243 Al offenbart und hiermit durch direkte Bezugnahme von der Lehre der vorliegenden Patentanmeldung eingeschlossen wird.
Vorzugsweise werden die Komponenten (a) und (b) im Gewichtsverhältnis 99:1 bis 1 :99 ein- gesetzt, wobei besondere synergistische Effekte im Bereich von 90:10 bis 40:60 und insbesondere 85:15 bis 50:50 zu beobachten sind.
Verkapselung
In einer besonderen Ausführungsform der vorliegenden Erfindung werden die oralen Zubereitungen in verkapselter Form - beispielsweise in Gestalt üblicher Gelatinemakrokapseln - vorzugsweise aber in mikroverkapselter Form eingesetzt. Eine typische Gelatinekapsel kann für die tägliche orale Aufnahme beispielsweise 150 mg Hoodia-Extrakt sowie gegebenenfalls 3 g CLA enthalten.
Unter dem Begriff "Mikrokapsel" werden vom Fachmann sphärische Aggregate mit einem Durchmesser im Bereich von etwa 0,0001 bis etwa 5 mm verstanden, die mindestens einen festen oder flüssigen Kern enthalten, der von mindestens einer kontinuierlichen Hülle um- schlössen ist. Genauer gesagt handelt es sich um mit filmbildenden Polymeren umhüllte feindisperse flüssige oder feste Phasen, bei deren Herstellung sich die Polymere nach Emulgie- rung und Koazervation oder Grenzflächenpolymerisation auf dem einzuhüllenden Material niederschlagen. Nach einem anderen Verfahren werden geschmolzene Wachse in einer Matrix aufgenommen („microsponge"), die als Mikropartikel zusätzlich mit filmbildenden Polymeren umhüllt sein können. Die mikroskopisch kleinen Kapseln, auch Nanokapseln genannt, lassen sich wie Pulver trocknen. Neben einkernigen Mikrokapseln sind auch mehrkernige Aggregate, auch Mikrosphären genannt, bekannt, die zwei oder mehr Kerne im kontinuierlichen Hüllmaterial verteilt enthalten. Ein- oder mehrkernige Mikrokapseln können zudem von einer zusätz- liehen zweiten, dritten etc. Hülle umschlossen sein. Die Hülle kann aus natürlichen, halbsynthetischen oder synthetischen Materialien bestehen. Natürlich Hüllmaterialien sind beispielsweise Gummi Arabicum, Agar-Agar, Agarose, Maltodextrine, Alginsäure bzw. ihre Salze, z.B. Natrium- oder Calciumalginat, Fette und Fettsäuren, Cetylalkohol, Collagen, Chitosan, Lecithine, Gelatine, Albumin, Schellack, Polysaccharide, wie Stärke oder Dextran, Polypeptide, Proteinhydrolysate, Sucrose und Wachse. Halbsynthetische Hüllmaterialien sind unter anderem chemisch modifizierte Cellulosen, insbesondere Celluloseester und -ether, z.B. CeI- luloseacetat, Ethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose und Carboxymethylcellulose, sowie Stärkederivate, insbesondere Stärkeether und -ester. Syntheti- sehe Hüllmaterialien sind beispielsweise Polymere wie Polyacrylate, Polyamide, Polyvinylal- kohol oder Polyvinylpyrrolidon.
Beispiele für Mikrokapseln des Stands der Technik sind folgende Handelsprodukte (in Klammern angegeben ist jeweils das Hüllmaterial) : Hallcrest Microcapsules (Gelatine, Gummi Arabicum), Coletica Thalaspheres (maritimes Collagen), Lipotec Millicapseln (Alginsäure, Agar-Agar), Induchem Unispheres (Lactose, mikrokristalline Cellulose, Hydroxypropylmethylcellulose); Unicerin C30 (Lactose, mikrokristalline Cellulose, Hydroxypropylmethylcellulose), Kobo Glycospheres (modifizierte Stärke, Fettsäureester, Phospholipide), Softspheres (modifiziertes Agar-Agar) und Kuhs Probiol Nanospheres (Phospholipide) sowie Primaspheres und Primasponges (Chitosan, Alginate) und Primasys (Phospholipide).
Chitosanmikrokapseln und Verfahren zu ihrer Herstellung sind Gegenstand früherer Patenanmeldungen der Patentanmelderin [WO 01/01926, WO 01/01927, WO 01/01928, WO 01/01929]. Mikrokapseln mit mittleren Durchmessern im Bereich von 0,0001 bis 5, vorzugsweise 0,001 bis 0,5 und insbesondere 0,005 bis 0,1 mm, bestehend aus einer Hüllmembran und einer die Wirkstoffe enthaltenden Matrix, können beispielsweise erhalten werden, indem man
(al) aus Gelbildnern, kationischen Polymeren und Wirkstoffen eine Matrix zubereitet, (a2) gegebenenfalls die Matrix in einer Ölphase dispergiert, (a3) die dispergierte Matrix mit wässrigen Lösungen anionischer Polymere behandelt und gegebenenfalls dabei die Ölphase entfernt.
oder
(bl) aus Gelbildnern, anionischen Polymeren und Wirkstoffen eine Matrix zubereitet, (b2) gegebenenfalls die Matrix in einer Ölphase dispergiert, (b3) die dispergierte Matrix mit wässrigen Kationpolymerlösungen behandelt und gegebenenfalls dabei die Ölphase entfernt; oder
(cl) aus Gelbildnern und Wirkstoffen eine Matrix zubereitet, (c2) die Matrix mit einer Kationpolymerlösung versetzt und
(c3) die Mischung auf einen pH- Wert einstellt der oberhalb des pKs- Wertes des Kationpolymers liegt;
oder
(dl) wässrige Wirkstoffzubereitungen mit Ölkörpern in Gegenwart von Emulgatoren zu
O/W-Emulsionen verarbeitet,
(d2) die so erhaltenen Emulsionen mit wässrigen Lösungen anionischer Polymere behandelt, (d3) die so erhaltene Matrix mit wässrigen Kationpolymerlösungen in Kontakt bringt und (d4) die so erhaltenen Verkapselungsprodukte von der wässrigen Phase abtrennt;
oder
den Wirkstoff abwechselnd mit Schichten aus unterschiedlich geladenen Polyelektrolyten einhüllt (layer-by-layer-Technologie) .
• Gelbildner
Im Sinne der Erfindung werden als Gelbildner vorzugsweise solche Stoffe in Betracht gezogen, welche die Eigenschaft zeigen in wässriger Lösung bei Temperaturen oberhalb von 40 °C Gele zu bilden. Typische Beispiele hierfür sind Heteropolysaccharide und Proteine. Als thermogelierende Heteropolysaccharide kommen vorzugsweise Agarosen in Frage, welche in Form des aus Rotalgen zu gewinnenden Agar-Agars auch zusammen mit bis zu 30 Gew.-% nicht-gelbildenden Agaropektinen vorliegen können. Hauptbestandteil der Agarosen sind lineare Polysaccharide aus D-Galaktose und 3,6-Anhydro-L-galaktose, die alternierend ß-1,3- und ß-l,4-glykosidisch verknüpft sind. Die Heteropolysaccharide besitzen vorzugsweise ein Molekulargewicht im Bereich von 110.000 bis 160.000 und sind sowohl färb- als auch geschmacklos. Als Alternativen kommen Pektine, Xanthane
(auch Xanthan Gum) sowie deren Mischungen in Frage. Es sind weiterhin solche Typen bevorzugt, die noch in l-Gew.-%iger wässriger Lösung Gele bilden, die nicht unterhalb von 80 °C schmelzen und sich bereits oberhalb von 40 °C wieder verfestigen. Aus der Gruppe der thermogelierenden Proteine seien exemplarisch die verschiedenen Gelatine- Typen genannt.
• Chitosane
Chitosane stellen Biopolymere dar und werden zur Gruppe der Hydrokolloide gezählt. Chemisch betrachtet handelt es sich um partiell deacetylierte Chitine unterschiedlichen Molekulargewichtes, die den folgenden - idealisierten - Monomerbaustein enthalten:
Figure imgf000021_0001
Im Gegensatz zu den meisten Hydrokolloiden, die im Bereich biologischer pH- Werte negativ geladen sind, stellen Chitosane unter diesen Bedingungen kationische Biopolymere dar. Die positiv geladenen Chitosane können mit entgegengesetzt geladenen Oberflächen in Wechselwirkung treten und werden daher in kosmetischen Haar- und Körperpflegemitteln sowie pharmazeutischen Zubereitungen eingesetzt. Zur Herstellung der Chitosane geht man von Chitin, vorzugsweise den Schalenresten von Krustentieren aus, die als billige Rohstoffe in großen Mengen zur Verfügung stehen. Das Chitin wird dabei in einem Verfahren, das erstmals von Hackmann et al. beschrieben worden ist, üblicherweise zunächst durch Zusatz von Basen deproteiniert, durch Zugabe von Mineralsäuren deminera- lisiert und schließlich durch Zugabe von starken Basen deacetyliert, wobei die Molekulargewichte über ein breites Spektrum verteilt sein können. Vorzugsweise werden solche Typen eingesetzt, wie die ein durchschnittliches Molekulargewicht von 10.000 bis 500.000 bzw. 800.000 bis 1.200.000 Dalton aufweisen und/oder eine Viskosität nach
Brookfield (1 Gew.-%ig in Glycolsäure) unterhalb von 5000 mPas, einen Deacetylie- rungsgrad im Bereich von 80 bis 88 % und einem Aschegehalt von weniger als 0,3 Gew.- % besitzen. Aus Gründen der besseren Wasserlöslichkeit werden die Chitosane in der Regel in Form ihrer Salze, vorzugsweise als Glycolate eingesetzt.
• Anionpolymere
Die anionischen Polymere haben die Aufgabe, mit den Chitosanen Membranen zu bilden. Für diesen Zweck eignen sich vorzugsweise Salze der Alginsäure. Bei der Alginsäure handelt es sich um ein Gemisch carboxylgruppenhaltiger Polysaccharide mit folgendem idealisierten Monomerbaustein:
Figure imgf000022_0001
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Das durchschnittliche Molekulargewicht der Alginsäuren bzw. der Alginate liegt im Bereich von 150.000 bis 250.000. Dabei sind als Salze der Alginsäure sowohl deren vollständige als auch deren partiellen Neutralisationsprodukte zu verstehen, insbesondere die Alkalisalze und hierunter vorzugsweise das Natriumalginat („Algin") sowie die Ammo- nium- und Erdalkalisalze, besonders bevorzugt sind Mischalginate, wie z.B. Natrium/Magnesium- oder Natrium/Calciumalginate. In einer alternativen Ausführungsform der Erfindung kommen für diesen Zweck jedoch auch anionische Chitosanderivate, wie z.B. Carboxylierungs- und vor allem Succinylierungsprodukte in Frage. Alternativ kommen auch Poly(meth)acrylate mit durchschnittlichen Molekulargewichten im Bereich von 5.000 bis 50.000 Dalton sowie die verschiedenen Carboxymethylcellulosen in Frage. Anstelle der anionischen Polymeren können für die Ausbildung der Hüllmembran auch anionische Tenside oder niedermolekulare anorganische Salze, wie beispielsweise Py- rophosphate eingesetzt werden.
• Herstellverfahren Mikrokapseln
Zur Herstellung der Mikrokapseln stellt man üblicherweise eine 1 bis 10, vorzugsweise 2 bis 5 Gew.-%ige wässrige Lösung des Gelbildners, vorzugsweise des Agar-Agars her und erhitzt diese unter Rückfluss. In der Siedehitze, vorzugsweise bei 80 bis 100°C, wird eine zweite wässrige Lösung zugegeben, welche das Kationpolymer, vorzugsweise das Chito- san in Mengen von 0,1 bis 2, vorzugsweise 0,25 bis 0,5 Gew.-% und den Wirkstoffen in Mengen von 0,1 bis 25 und insbesondere 0,25 bis 10 Gew.-% enthält; diese Mischung wird als Matrix bezeichnet. Die Beladung der Mikrokapseln mit Wirkstoffen kann daher ebenfalls 0,1 bis 25 Gew.-% bezogen auf das Kapselgewicht betragen. Falls gewünscht, können zu diesem Zeitpunkt zur Viskositätseinstellung auch wasserunlösliche Bestandteile, beispielsweise anorganische Pigmente zugegeben werden, wobei man diese in der Regel in Form von wässrigen oder wässrig/alkoholischen Dispersionen zusetzt. Zur Emul- gierung bzw. Dispergierung der Wirkstoffe kann es ferner von Nutzen sein, der Matrix Emulgatoren und/oder Lösungsvermittler hinzuzugeben. Nach der Herstellung der Matrix aus Gelbildner, Kationpolymer und Wirkstoffen kann die Matrix optional in einer Ölpha- se unter starker Scherung sehr fein dispergiert werden, um bei der nachfolgenden Verkap- seiung möglichst kleine Teilchen herzustellen. Dabei hat es sich als besonders vorteilhaft erwiesen, die Matrix auf Temperaturen im Bereich von 40 bis 60 0C zu erwärmen, während man die Ölphase auf 10 bis 20 °C kühlt. Im letzten, nun wieder obligatorischen Schritt erfolgt dann die eigentliche Verkapselung, d.h. die Ausbildung der Hüllmembran durch Inkontaktbringen des Kationpolymers in der Matrix mit den anionischen Polyme- ren. Hierzu empfiehlt es sich, die gegebenenfalls in der Ölphase dispergierte Matrix bei einer Temperatur im Bereich von 40 bis 100, vorzugsweise 50 bis 60 °C mit einer wässri- gen, etwa 1 bis 50 und vorzugsweise 10 bis 15 Gew.-%ige wässrigen Lösung des Anion- polymers zu behandeln und dabei - falls erforderlich - gleichzeitig oder nachträglich die Ölphase zu entfernen. Die dabei resultierenden wässrigen Zubereitungen weisen in der Regel einen Mikrokapselgehalt im Bereich von 1 bis 10 Gew.-% auf. In manchen Fällen kann es dabei von Vorteil sein, wenn die Lösung der Polymeren weitere Inhaltsstoffe, beispielsweise Emulgatoren oder Konservierungsmittel enthält. Nach Filtration werden Mikrokapseln erhalten, welche im Mittel einen Durchmesser im Bereich von vorzugsweise etwa 0,01 bis 1 mm aufweisen. Es empfiehlt sich, die Kapseln zu sieben, um eine mög- liehst gleichmäßige Größenverteilung sicherzustellen. Die so erhaltenen Mikrokapseln können im herstellungsbedingten Rahmen eine beliebige Form aufweisen, sie sind jedoch bevorzugt näherungsweise kugelförmig. Alternativ kann man die Anionpolymere auch zur Herstellung der Matrix einsetzen und die Verkapselung mit den Kationpolymeren, speziell den Chitosanen durchführen.
Alternativ kann die Verkapselung auch unter ausschließlicher Verwendung von Kationpolymeren erfolgen, wobei man sich deren Eigenschaft zu Nutze macht, bei pH- Werten oberhalb des pKs- Wertes zu koagulieren.
m einem zweiten alternativen Verfahren wird zur Herstellung der erfindungsgemäßen
Mikrokapseln wird zunächst eine O/W-Emulsion zubereitet, welche neben dem Ölkörper, Wasser und den Wirkstoffen eine wirksame Menge Emulgator enthält. Zur Herstellung der Matrix wird diese Zubereitung unter starkem Rühren mit einer entsprechenden Menge einer wässrigen Anionpolymerlösung versetzt. Die Membranbildung erfolgt durch Zuga- be der Chitosanlösung. Der gesamte Vorgang findet vorzugsweise im schwach sauren Bereich bei pH = 3 bis 4 statt. Falls erforderlich erfolgt die pH-Einstellung durch Zugabe von Mineralsäure. Nach der Membranbildung wird der pH- Wert auf 5 bis 6 angehoben, beispielsweise durch Zugabe von Triethanolamin oder einer anderen Base. Hierbei kommt es zu einem Anstieg der Viskosität, die durch Zugabe von weiteren Verdickungs- mitteln, wie z.B. Polysacchariden, insbesondere Xanthan-Gum, Guar-Guar, Agar-Agar, Alginaten und Tylosen, Carboxymethylcellulose und Hydroxyethylcellulose, höhermolekularen Polyethylenglycolmono- und -diestern von Fettsäuren, Polyacrylaten, Po- lyacrylamiden und dergleichen noch unterstützt werden kann. Abschließend werden die
Mikrokapseln von der wässrigen Phase beispielsweise durch Dekantieren, Filtrieren oder Zentrifugieren abgetrennt.
In einem dritten alternativen Verfahren erfolgt die Bildung der Mikrokapseln um einen vorzugsweise festen, beispielsweise kristallinen Kern, indem dieser schichtweise mit entgegengesetzt geladenen Polyelektrolyten eingehüllt wird. In diesem Zusammenhang sei auf das Europäische Patent EP 1064088 Bl (Max-Planck Gesellschaft) verwiesen.
In einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Findung werden solche Kapseln bzw. Mikrokapseln eingesetzt, deren Hüllmaterial wenigstens anteilig, vorzugsweise jedoch ganz oder überwiegend aus Chitosan besteht. Auf diese Weise lassen sich nämlich die vorteilhaften feuchtigkeitsregulierenden Eigenschaften des Chitosans gemeinsam mit dessen Fähigkeit zur Bildung von Membranen kombinieren.
Gewerbliche Anwendbarkeit
Der Einsatz von Hoodia-Extrakten bzw. der darin enthaltenen aktiven Steroidglykoside bewirkt eine verbesserte Feuchtigkeitsregulierung im Stratum Corneum, was dazu führt, dass die so behandelte Haut praller und jugendlicher erscheint. Demzufolge betrifft ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung kosmetische bzw. pharmazeutische Zubereitungen, die
(a) 0,1 bis 10, vorzugsweise 1 bis 5 Gew.-% Hoodia-Extrakt und
(b) 0 bis 10, vorzugsweise 1 bis 5 Gew.-% Feuchtigkeitsmittel
mit der Maßgabe enthalten, dass sich die Mengenangaben mit weiteren typischen kosmetischen Inhaltsstoffen und/oder Wasser zu 100 Gew.-% ergänzen.
Ein letzter Gegenstand der vorliegenden Erfindung besteht schließlich in der Verwendung der Extrakte zur Herstellung von kosmetischen und/oder pharmazeutischen Zubereitungen, vorzugsweise Hautpflege- und Sonnenschutzmitteln, in denen die Extrakte typischerweise in Mengen von 0,1 bis 10, vorzugsweise 1 bis 5 Gew.-% enthalten sein können. Kosmetische und/oder pharmazeutische Mittel
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder pharmazeutischen Mittel können weitere typische Hilfs- und Zusatzstoffe enthalten, wie beispielsweise milde Tenside, Ölkörper, Emulga- toren, Perlglanzwachse, Konsistenzgeber, Verdickungsmittel, Überfettungsmittel, Stabilisatoren, Polymere, Silikonverbindungen, Fette, Wachse, Lecithine, Phospholipide, UV-Lichtschutzfaktoren, Feuchthaltemittel, biogene Wirkstoffe, Antioxidantien, Quellmittel, Hydro- trope, Solubilisatoren, Konservierungsmittel, Parfümöle, Farbstoffe und dergleichen enthalten.
• Tenside
Als oberflächenaktive Stoffe können anionische, nichtionische, kationische und/oder amphotere bzw. zwitterionische Tenside enthalten sein, deren Anteil an den Mitteln üblicherweise bei etwa 1 bis 70, vorzugsweise 5 bis 50 und insbesondere 10 bis 30 Gew.-% beträgt. Typische Beispiele für anionische Tenside sind Seifen, Alkylbenzolsulfonate, Al- kansulfonate, Olefinsulfonate, Alkylethersulfonate, Glycerinethersulfonate, α- Methylester-sulfonate, Sulfofettsäuren, Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Glyce- rinethersulfate, Fettsäureethersulfate, Hydroxymischethersulfate, Monoglycerid-
(ether)sulfate, Fettsäureamid(ether)-sulfate, Mono- und Dialkylsulfosuccinate, Mono- und Dialkylsulfosuccinamate, Sulfotriglyceride, Amidseifen, Ethercarbonsäuren und deren Salze, Fettsäureisethionate, Fettsäuresarcosinate, Fettsäuretauride, N-Acylaminosäuren, wie beispielsweise Acyllactylate, Acyltartrate, Acylglutamate und Acylaspartate, Al- kyloligoglucosidsulfate, Proteinfettsäurekondensate (insbesondere pflanzliche Produkte auf Weizenbasis) und Alkyl(ether)phosphate. Sofern die anionischen Tenside Polyglyco- letherketten enthalten, können diese eine konventionelle, vorzugsweise jedoch eine eingeengte Homologenverteilung aufweisen. Typische Beispiele für nichtionische Tenside sind Fettalkoholpolyglycolether, Alkylphenolpolyglycolether, Fettsäurepolyglycolester, Fettsäureamidpolyglycolether, Fettaminpolyglycolether, alkoxylierte Triglyceride, Misch- ether bzw. Mischformale, gegebenenfalls partiell oxidierte Alk(en)yloligoglykoside bzw. Glucoronsäurederivate, Fettsäure-N-alkylglucamide, Proteinhydrolysate (insbesondere pflanzliche Produkte auf Weizenbasis), Polyolfettsäureester, Zuckerester, Sorbitanester, Polysorbate und Aminoxide. Sofern die nichtionischen Tenside Polyglycoletherketten enthalten, können diese eine konventionelle, vorzugsweise jedoch eine eingeengte Homologenverteilung aufweisen. Typische Beispiele für kationische Tenside sind quartäre Ammoniumverbindungen, wie beispielsweise das Dimethyldistearylammoniumchlorid, und Esterquats, insbesondere quaternierte Fettsäuretrialkanolaminestersalze. Typische Beispiele für amphotere bzw. zwitterionische Tenside sind Alkylbetaine, Alkyl- amidobetaine, Aminopropionate, Atninoglycinate, Imidazoliniumbetaine und Sulfobetai- ne. Bei den genannten Tensiden handelt es sich ausschließlich um bekannte Verbindungen. Typische Beispiele für besonders geeignete milde, d.h. besonders hautverträgliche Tenside sind Fettalkoholpolyglycolethersulfate, Monoglyceridsulfate, Mono- und/oder
Dialkylsulfosuccinate, Fettsäureisethionate, Fettsäuresarcosinate, Fettsäuretauride, Fett- säureglutamate, α-Olefinsulfonate, Ethercarbonsäuren, Alkyloligoglucoside, Fettsäu- reglucamide, Alkylamidobetaine, Amphoacetale und/oder Proteinfettsäurekondensate, letztere vorzugsweise auf Basis von Weizenproteinen.
• Ölkörper
Als Ölkörper kommen beispielsweise Guerbetalkohole auf Basis von Fettalkoholen mit 6 bis 18, vorzugsweise 8 bis 10 Kohlenstoffatomen, Ester von linearen C6-C22-Fettsäuren mit linearen oder verzweigten C6-C22-Fettalkoholen bzw. Ester von verzweigten C6-C13- Carbonsäuren mit linearen oder verzweigten C6-C22-Fettalkoholen, wie z.B. Myristylmy- ristat, Myristylpalmitat, Myristylstearat, Myristylisostearat, Myristyloleat, Myristylbehe- nat, Myristylerucat, Cetylmyristat, Cetylpalmitat, Cetylstearat, Cetylisostearat, Cetyloleat, Cetylbehenat, Cetylerucat, Stearylmyristat, Stearylpalmitat, Stearylstearat, Stearylisostea- rat, Stearyloleat, Stearylbehenat, Stearylerucat, Isostearylmyristat, Isostearylpalmitat, I- sostearylstearat, Isostearylisostearat, Isostearyloleat, Isostearylbehenat, Isostearyloleat, Oleylmyristat, Oleylpalmitat, Oleylstearat, Oleylisostearat, Oleyloleat, Oleylbehenat, O- leylerucat, Behenylmyristat, Behenylpalmitat, Behenylstearat, Behenylisostearat, Beheny- loleat, Behenylbehenat, Behenylerucat, Erucylmyristat, Erucylpalmitat, Erucylstearat, E- rucylisostearat, Erucyloleat, Erucylbehenat und Erucylerucat. Daneben eignen sich Ester von linearen C6-C22-Fettsäuren mit verzweigten Alkoholen, insbesondere 2-Ethylhexanol, Ester von ds-Cag-Alkylhydroxycarbonsäuren mit linearen oder verzweigten C6-C22- Fettalkoholen, insbesondere Dioctyl Malate, Ester von linearen und/oder verzweigten Fettsäuren mit mehrwertigen Alkoholen (wie z.B. Propylenglycol, Dimerdiol oder Tri- mertriol) und/oder Guerbetalkoholen, Triglyceride auf Basis C6-C10-Fettsäuren, flüssige Mono-/Di-/Triglyceridmischungen auf Basis von C6-C!8-Fettsäuren, Ester von C6-C22- Fettalkoholen und/oder Guerbetalkoholen mit aromatischen Carbonsäuren, insbesondere Benzoesäure, Ester von C2-C12-DiCaTbOnSaUrCn mit linearen oder verzweigten Alkoholen mit 1 bis 22 Kohlenstoffatomen oder Polyolen mit 2 bis 10 Kohlenstoffatomen und 2 bis
6 Hydroxylgruppen, pflanzliche Öle, verzweigte primäre Alkohole, substituierte Cyclo- hexane, lineare und verzweigte C6-C22-Fettalkoholcarbonate, wie z.B. Dicaprylyl Carbo- nate (Cetiol® CC), Guerbetcarbonate auf Basis von Fettalkoholen mit 6 bis 18, vorzugs- weise 8 bis 10 C Atomen, Ester der Benzoesäure mit linearen und/oder verzweigten C6- C22-Alkoholen (z.B. Finsolv® TN), lineare oder verzweigte, symmetrische oder unsymmetrische Dialkylether mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen pro Alkylgruppe, wie z.B. Di- caprylyl Ether (Cetiol® OE), Ringöffnungsprodukte von epoxidierten Fettsäureestern mit Polyolen, Siliconöle (Cyclomethicone, Siliciummethicontypen u.a.) und/oder aliphatische bzw. naphthenische Kohlenwasserstoffe, wie z.B. wie Squalan, Squalen oder Dialkylcyc- lohexane in Betracht.
• Emuleatoren
Als Emulgatoren kommen beispielsweise nichtionogene Tenside aus mindestens einer der folgenden Gruppen in Frage:
• Anlagerungsprodukte von 2 bis 30 Mol Ethylenoxid und/ oder 0 bis 5 Mol Propy- lenoxid an lineare Fettalkohole mit 8 bis 22 C- Atomen, an Fettsäuren mit 12 bis 22 C- Atomen, an Alkylphenole mit 8 bis 15 C-Atomen in der Alkylgruppe sowie Alkylamine mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen im Alkylrest;
• Alkyl- und/oder Alkenyloligoglykoside mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen im Alk(en)ylrest und deren ethoxylierte Analoga;
• Anlagerungsprodukte von 1 bis 15 Mol Ethylenoxid an Ricinusöl und/oder gehärtetes Ricinusöl;
• Anlagerungsprodukte von 15 bis 60 Mol Ethylenoxid an Ricinusöl und/oder gehärtetes Ricinusöl; • Partialester von Glycerin und/oder Sorbitan mit ungesättigten, linearen oder gesättigten, verzweigten Fettsäuren mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen und/oder Hydro- xycarbonsäuren mit 3 bis 18 Kohlenstoffatomen sowie deren Addukte mit 1 bis 30 Mol Ethylenoxid;
• Partialester von Polyglycerin (durchschnittlicher Eigenkondensationsgrad 2 bis 8), Polyethylenglycol (Molekulargewicht 400 bis 5000), Trimethylolpropan, Pentae- rythrit, Zuckeralkoholen (z.B. Sorbit), Alkylglucosiden (z.B. Methylglucosid, Bu- tylglucosid, Laurylglucosid) sowie Polyglucosiden (z.B. Cellulose) mit gesättigten und/oder ungesättigten, linearen oder verzweigten Fettsäuren mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen und/oder Hydroxycarbonsäuren mit 3 bis 18 Kohlenstoffatomen sowie deren Addukte mit 1 bis 30 Mol Ethylenoxid;
• Mischester aus Pentaerythrit, Fettsäuren, Citronensäure und Fettalkohol und/oder Mischester von Fettsäuren mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen, Methylglucose und Polyolen, vorzugsweise Glycerin oder Polyglycerin. • Mono-, Di- und Trialkylphosphate sowie Mono-, Di- und/oder Tri-PEG- alkylphosphate und deren Salze;
• Wollwachsalkohole;
• Polysiloxan-Polyalkyl-Polyether-Copolymere bzw. entsprechende Derivate; • Block-Copolymere z.B. Polyethylenglycol-30 Dipolyhydroxystearate;
• Polymeremulgatoren, z.B. Pemulen-Typen (TR-l,TR-2) von Goodrich oder Cos- media® SP von Cognis;
• Polyalkylenglycole sowie
• Glycerincarbonat
• Alkoxylate
Die Anlagerungsprodukte von Ethylenoxid und/oder von Propylenoxid an Fettalkohole, Fettsäuren, Alkylphenole oder an Ricinusöl stellen bekannte, im Handel erhältliche Produkte dar. Es handelt sich dabei um Homologengemische, deren mittlerer Alkoxy- lierungsgrad dem Verhältnis der Stoffmengen von Ethylenoxid und/ oder Propylenoxid und Substrat, mit denen die Anlagerungsreaktion durchgeführt wird, entspricht. C 12/18- Fettsäuremono- und -diester von Anlagerungsprodukten von Ethylenoxid an Glycerin sind als Rückfettungsmittel für kosmetische Zubereitungen bekannt.
• Alkyl- und/oder Alkenyloligoglvkoside
Alkyl- und/oder Alkenyloligoglycoside, ihre Herstellung und ihre Verwendung sind aus dem Stand der Technik bekannt. Ihre Herstellung erfolgt insbesondere durch Umsetzung von Glucose oder Oligosacchariden mit primären Alkoholen mit 8 bis 18 Kohlenstoffatomen. Bezüglich des Glycosidrestes gilt, dass sowohl Monoglycoside, bei denen ein cyclischer Zuckerrest glycosidisch an den Fettalkohol gebunden ist, als auch oligomere Glycoside mit einem Oligomerisationsgrad bis vorzugsweise etwa 8 geeignet sind. Der
Oligomerisierungsgrad ist dabei ein statistischer Mittelwert, dem eine für solche technischen Produkte übliche Homologenverteilung zugrunde liegt.
• Partialglyceride
Typische Beispiele für geeignete Partialglyceride sind Hydroxystearinsäuremonoglycerid, Hydroxystearinsäurediglycerid, Isostearinsäuremonoglycerid, Isostearinsäurediglycerid, Ölsäuremonoglycerid, Ölsäurediglycerid, Ricinolsäuremoglycerid, Ricinolsäurediglyce- rid, Linolsäuremonoglycerid, Linolsäurediglycerid, Linolensäuremonoglycerid, Linolen- säurediglycerid, Erucasäuremonoglycerid, Erucasäurediglycerid, Weinsäuremonoglycerid, Weinsäurediglycerid, Citronensäuremonoglycerid, Citronendiglycerid, Äpfelsäuremo- noglycerid, Äpfelsäurediglycerid sowie deren technische Gemische, die untergeordnet aus dem Herstellungsprozeß noch geringe Mengen an Triglycerid enthalten können. Ebenfalls geeignet sind Anlagerungsprodukte von 1 bis 30, vorzugsweise 5 bis 10 Mol Ethylenoxid an die genannten Partialglyceride.
• Sorbitanester
Als Sorbitanester kommen Sorbitanmonoisostearat, Sorbitansesquiisostearat, Sorbitan- diisostearat, Sorbitantriisostearat, Sorbitanmonooleat, Sorbitansesquioleat, Sorbitan- dioleat, Sorbitantrioleat, Sorbitanmonoerucat, Sorbitansesquierucat, Sorbitandierucat, Sor- bitantrierucat, Sorbitanmonoricinoleat, Sorbitansesquiricinoleat, Sorbitandiricinoleat, Sor- bitantriricinoleat, Sorbitanmonohydroxystearat, Sorbitansesquihydroxystearat, Sorbitandi- hydroxystearat, Sorbitantrihydroxystearat, Sorbitanmonotartrat, Sorbitansesqui-tartrat, Sorbitanditartrat, Sorbitantritartrat, Sorbitanmonocitrat, Sorbitansesquicitrat, Sorbi- tandicitrat, Sorbitantricitrat, Sorbitanmonomaleat, Sorbitansesquimaleat, Sorbitan- dimaleat, Sorbitantrimaleat sowie deren technische Gemische. Ebenfalls geeignet sind Anlagerungsprodukte von 1 bis 30, vorzugsweise 5 bis 10 Mol Ethylenoxid an die genannten Sorbitanester.
• Polyglvcerinester
Typische Beispiele für geeignete Polyglycerinester sind Polyglyceryl-2 Dipolyhydro- xystearate (Dehymuls® PGPH), Polyglycerin-3-Diisostearate (Lameform® TGI), Polygly- ceryl-4 Isostearate (Isolan® GI 34), Polyglyceryl-3 Oleate, Diisostearoyl Polyglyceryl-3
Diisostearate (Isolan® PDI), Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearate (Tego Care® 450), Polyglyceryl-3 Beeswax (Cera Bellina®), Polyglyceryl-4 Caprate (Polyglycerol Caprate T2010/90), Polyglyceryl-3 Cetyl Ether (Chimexane® NL), Polyglyceryl-3 Distearate (Cremophor® GS 32) und Polyglyceryl Polyricinoleate (Admul® WOL 1403) Polyglyce- ryl Dimerate Isostearate sowie deren Gemische. Beispiele für weitere geeignete Polyo- lester sind die gegebenenfalls mit 1 bis 30 Mol Ethylenoxid umgesetzten Mono-, Di- und Triester von Trimethylolpropan oder Pentaerythrit mit Laurinsäure, Kokosfettsäure, Taigfettsäure, Palmitinsäure, Stearinsäure, Ölsäure, Behensäure und dergleichen. • Anionische Emulgatoren
Typische anionische Emulgatoren sind aliphatische Fettsäuren mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen, wie beispielsweise Palmitinsäure, Stearinsäure oder Behensäure, sowie Dicarbon- säuren mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen, wie beispielsweise Azelainsäure oder Sebacin- säure.
• Amphotere und kationische Emulgatoren
Weiterhin können als Emulgatoren zwitterionische Tenside verwendet werden. Als zwitterionische Tenside werden solche oberflächenaktiven Verbindungen bezeichnet, die im Molekül mindestens eine quartäre Ammoniumgruppe und mindestens eine Carboxylat- und eine Sulfonatgruppe tragen. Besonders geeignete zwitterionische Tenside sind die sogenannten Betaine wie die N-Alkyl-N,N-dimethylammoniumglycinate, beispielsweise das Kokosalkyldimethylammoniumglycinat, N-Acylaminopropyl-N,N-dimethylammonium- glycinate, beispielsweise das Kokosacylaminopropyldimethyl-ammoniumglycinat, und 2- Alkyl-3-carboxylmethyl-3-hydroxyethylimidazoline mit jeweils 8 bis 18 C-Atomen in der Alkyl- oder Acylgruppe sowie das Kokosacylaminoethylhydroxyethylcarboxymethyl- glycinat. Besonders bevorzugt ist das unter der CTFA-Bezeichnung Cocamidopropyl Be- taine bekannte Fettsäureamid-Derivat. Ebenfalls geeignete Emulgatoren sind ampholyti- sche Tenside. Unter ampholytischen Tensiden werden solche oberflächenaktiven Verbindungen verstanden, die außer einer CgZ18- Alkyl- oder Acylgruppe im Molekül mindestens eine freie Aminogruppe und mindestens eine -COOH- oder -SOsH-Gruppe enthalten und zur Ausbildung innerer Salze befähigt sind. Beispiele für geeignete ampholytische Tenside sind N-Alkylglycine, N-Alkylpropionsäuren, N-Alkylaminobuttersäuren, N-Alkyliminodi- propionsäuren, N-Hydroxyethyl-N-alkylamidopropylglycine, N-Alkyltaurine, N- Alkylsarcosine, 2-Alkylaminopropionsäuren und Alkylaminoessigsäuren mit jeweils etwa 8 bis 18 C-Atomen in der Alkylgruppe.. Besonders bevorzugte ampholytische Tenside sind das N-Kokosalkylaminopropionat, das Kokosacylaminoethylaminopropionat und das C12/i8-Acylsarcosin. Schließlich kommen auch Kationtenside als Emulgatoren in Betracht, wobei solche vom Typ der Esterquats, vorzugsweise methylquaternierte Difettsäuretrietha- nolaminester-Salze, besonders bevorzugt sind. • Fette und Wachse
Typische Beispiele für Fette sind Glyceride, d.h. feste oder flüssige pflanzliche oder tierische Produkte, die im wesentlichen aus gemischten Glycerinestern höherer Fettsäuren be- stehen, als Wachse kommen u.a. natürliche Wachse, wie z.B. Candelillawachs, Carnau- bawachs, Japanwachs, Espartograswachs, Korkwachs, Guarumawachs, Reiskeimölwachs, Zuckerrohrwachs, Ouricurywachs, Montanwachs, Bienenwachs, Schellackwachs, Walrat, Lanolin (Wollwachs), Bürzelfett, Ceresin, Ozokerit (Erdwachs), Petrolatum, Paraffinwachse, Mikro wachse; chemisch modifizierte Wachse (Hartwachse), wie z.B. Montanes- terwachse, Sasolwachse, hydrierte Jojobawachse sowie synthetische Wachse, wie z.B.
Polyalkylenwachse und Polyethylenglycolwachse in Frage. Neben den Fetten kommen als Zusatzstoffe auch fettähnliche Substanzen, wie Lecithine und Phospholipide in Frage. Unter der Bezeichnung Lecithine versteht der Fachmann diejenigen Glycero- Phospholipide, die sich aus Fettsäuren, Glycerin, Phosphorsäure und Cholin durch Ve- resterung bilden. Lecithine werden in der Fachwelt daher auch häufig als Phosphatidyl- choline (PC). Als Beispiele für natürliche Lecithine seien die Kephaline genannt, die auch als Phosphatidsäuren bezeichnet werden und Derivate der l,2-Diacyl-sn-glycerin-3- phosphorsäuren darstellen. Dem gegenüber versteht man unter Phospholipiden gewöhnlich Mono- und vorzugsweise Diester der Phosphorsäure mit Glycerin (Glycerinphospha- te), die allgemein zu den Fetten gerechnet werden. Daneben kommen auch Sphingosine bzw. Sphingolipide in Frage.
• Perlglanzwachse
Als Perlglanzwachse kommen beispielsweise in Frage: Alkylenglycolester, speziell Ethy- lenglycoldistearat; Fettsäurealkanolamide, speziell Kokosfettsäurediethanolamid; Parti- alglyceride, speziell Stearinsäuremonoglycerid; Ester von mehrwertigen, gegebenenfalls hydroxy-substituierte Carbonsäuren mit Fettalkoholen mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen, speziell langkettige Ester der Weinsäure; Fettstoffe, wie beispielsweise Fettalkohole, Fett- ketone, Fettaldehyde, Fettether und Fettcarbonate, die in Summe mindestens 24 Kohlenstoffatome aufweisen, speziell Lauron und Distearylether; Fettsäuren wie Stearinsäure, Hydroxystearinsäure oder Behensäure, Ringöffnungsprodukte von Olefϊnepoxiden mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen mit Fettalkoholen mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen und/oder Polyolen mit 2 bis 15 Kohlenstoffatomen und 2 bis 10 Hydroxylgruppen sowie deren Mischungen. • Konsistenzgeber und Verdickungsmittel
Als Konsistenzgeber kommen in erster Linie Fettalkohole oder Hydroxyfettalkohole mit 12 bis 22 und vorzugsweise 16 bis 18 Kohlenstoffatomen und daneben Partialglyceride, Fettsäuren oder Hydroxyfettsäuren in Betracht. Bevorzugt ist eine Kombination dieser
Stoffe mit Alkyloligoglucosiden und/oder Fettsäure-N-methylglucamiden gleicher Kettenlänge und/oder Polyglycerinpoly-12-hydroxystearaten. Geeignete Verdickungsmittel sind beispielsweise Aerosil-Typen (hydrophile Kieselsäuren), Polysaccharide, insbesondere Xanthan-Gum, Guar-Guar, Agar-Agar, Alginate und Tylosen, Carboxymethyl- cellulose und Hydroxyethyl- und Hydroxypropylcellulose, ferner höhermolekulare Polye- thylenglycolmono- und -diester von Fettsäuren, Polyacrylate, (z.B. Carbopole® und Pe- mulen-Typen von Goodrich; Synthalene® von Sigma; Keltrol-Typen von Kelco; Sepigel- Typen von Seppic; Salcare-Typen von Allied Colloids), Polyacrylamide, Polymere, PoIy- vinylalkohol und Polyvinylpyrrolidon. Als besonders wirkungsvoll haben sich auch Ben- tonite, wie z.B. Bentone® Gel VS-5PC (Rheox) erwiesen, bei dem es sich um eine Mischung aus Cyclopentasiloxan, Disteardimonium Hectorit und Propylencarbonat handelt. Weiter in Frage kommen Tenside, wie beispielsweise ethoxylierte Fettsäureglyceride, Ester von Fettsäuren mit Polyolen wie beispielsweise Pentaerythrit oder Trimethylolpropan, Fettalkoholethoxylate mit eingeengter Homologenverteilung oder Alkyloligoglucoside sowie Elektrolyte wie Kochsalz und Ammoniumchlorid.
• Überfettungsmittel
Als Überfettungsmittel können Substanzen wie beispielsweise Lanolin und Lecithin sowie polyethoxylierte oder acylierte Lanolin- und Lecithinderivate, Polyolfettsäureester, Monoglyceride und Fettsäurealkanolamide verwendet werden, wobei die letzteren gleichzeitig als Schaumstabilisatoren dienen.
• Stabilisatoren
Als Stabilisatoren können Metallsalze von Fettsäuren, wie z.B. Magnesium-, Aluminium- und/oder Zinkstearat bzw. -ricinoleat eingesetzt werden. • Polymere
Geeignete kationische Polymere sind beispielsweise kationische Cellulosederivate, wie z.B. eine quaternierte Hydroxyethylcellulose, die unter der Bezeichnung Polymer JR 400® von Amerchol erhältlich ist, kationische Stärke, Copolymere von Diallylammoni- umsalzen und Acrylamiden, quaternierte Vinylpyrrolidon/Vinylimidazol-Polymere, wie z.B. Luviquat® (BASF), Kondensationsprodukte von Polyglycolen und Aminen, quaternierte Kollagenpolypeptide, wie beispielsweise Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydro- lyzed Collagen (Lamequat®L/Grünau), quaternierte Weizenpolypeptide, Polyethyleni- min, kationische Siliconpolymere, wie z.B. Amodimethicone, Copolymere der Adipin- säure und Dimethylaminohydroxypropyldiethylentriamin (Cartaretine®/Sandoz), Copolymere der Acrylsäure mit Dimethyl-diallylammoniumchlorid (Merquat® 550/Chem- viron), Polyaminopolyamide sowie deren vernetzte wasserlöslichen Polymere, kationische Chitinderivate wie beispielsweise quaterniertes Chitosan, gegebenenfalls mikrokri- stallin verteilt, Kondensationsprodukte aus Dihalogenalkylen, wie z.B. Dibrombutan mit
Bisdialkylaminen, wie z.B. Bis-Dimethylamino-l,3-propan, kationischer Guar-Gum, wie z.B. Jaguar® CBS, Jaguar® C- 17, Jaguar® C- 16 der Firma Celanese, quaternierte Ammoniumsalz-Polymere, wie z.B. Mirapol® A-15, Mirapol® AD-I, Mirapol® AZ-I der Firma Miranol.
Als anionische, zwitterionische, amphotere und nichtionische Polymere kommen beispielsweise Vinylacetat/Crotonsäure-Copolymere, Vinylpyrrolidon/Vinylacrylat-Copoly- mere, Vinylacetat/Butylmaleat/ Isobornylacrylat-Copolymere, Methylvinylether/Male- insäureanhydrid-Copolymere und deren Ester, unvernetzte und mit Polyolen vernetzte Po- lyacrylsäuren, Acrylamidopropyltrimethylammoniumchlorid/ Acrylat-Copolymere, Octyl- acrylamid/Methylmeth-acrylat/tert.Butylaminoethylmethacryla^-Hydroxypropylmeth- acrylat-Copolymere, Polyvinylpyrrolidon, Vinylpyrrolidon/Vinylacetat-Copolymere, Vi- nylpyrrolidon/ Dimethylaminoethylmethacrylat/Vinylcaprolactam-Terpolymere sowie gegebenenfalls derivatisierte Celluloseether und Silicone in Frage.
• Silikonverbindungen
Geeignete Silikonverbindungen sind beispielsweise Dimethylpolysiloxane, Methylphe- nylpolysiloxane, cyclische Silicone sowie amino-, fettsäure-, alkohol-, polyether-, epoxy-, fluor-, glykosid- und/oder alkylmodifizierte Silikonverbindungen, die bei Raumtemperatur sowohl flüssig als auch harzförmig vorliegen können. Weiterhin geeignet sind Si- methicone, bei denen es sich um Mischungen aus Dimethiconen mit einer durchschnittli- chen Kettenlänge von 200 bis 300 Dimethylsiloxan-Einheiten und hydrierten Silikaten handelt.
• UV-Lichtschutzfaktoren
Unter UV-Lichtschutzfaktoren sind beispielsweise bei Raumtemperatur flüssig oder kristallin vorliegende organische Substanzen (Lichtschutzfilter) zu verstehen, die in der Lage sind, ultraviolette Strahlen zu absorbieren und die aufgenommene Energie in Form län- gerwelliger Strahlung, z.B. Wärme wieder abzugeben. Üblicherweise sind die UV-
Lichtschutzfaktoren in Mengen von 0,1 bis 5 und vorzugsweise 0,2 bis 1 Gew.-% zugegen. UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z.B. zu nennen:
• 3-Benzylidencampher bzw. 3-Benzylidennorcampher und dessen Derivate, z.B. 3-(4-
Methylbenzyliden)campher beschrieben;
• 4-Aminobenzoesäurederivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)benzoesäure-2-ethyl- hexylester, 4-(Dimethylamino)benzoesäure-2-octylester und 4-(Dimethylamino)ben- zoesäureamylester; • Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester, 4-
Methoxy-zimtsäurepropylester, 4-Methoxyzimtsäureisoamylester 2-Cyano-3 ,3- phenylzimtsäure-2-ethylhexylester (Octocrylene) ;
• Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure-2-ethylhexylester, Salicylsäure-4- iso-propylbenzylester, Salicylsäurehomomenthylester; • Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-
Hydroxy-4-methoxy-4 ' -methylbenzophenon, 2,2' -Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
• Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzmalonsäuredi-2-ethylhexyl- ester;
• Triazinderivate, wie z.B. 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-r-hexyloxy)-l,3,5-triazin und Octyl Triazon oder Dioctyl Butamido Triazone (Uvasorb® HEB);
• Propan-l,3-dione, wie z.B. l-(4-tert.Butylphenyl)-3-(4'methoxyphenyl)propan-l,3- dion;
• Ketotricyclo(5.2.1.0)decan-Derivate.
Als wasserlösliche Substanzen kommen in Frage:
• 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Alkali-, Erdalkali-, Ammonium-, Al- kylammonium-, Alkanolammonium- und Glucammoniumsalze; • lH-Benzimidazole-4,6-Disulfonic Acid, 2,2'-(l,4-Phenylene)Bis-, Disodium Salt (Neo Heliopan® AP)
• Sulfonsäurederivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzo- phenon-5-sulfonsäure und ihre Salze; • Sulfonsäurederivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenme- thyl)benzolsulfonsäure und 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bomyliden)sulfonsäure und deren Salze.
Als typische UV-A-Filter kommen insbesondere Derivate des Benzoylmethans in Frage, wie beispielsweise l-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-l,3-dion, 4-tert.-
Butyl-4'-methoxydibenzoylmethan (Parsol® 1789), 2-(4-Diethylamino-2-hydroxybe- zoyl)-benzoic acid hexylester (Uvinul® A Plus), l-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)- propan-l,3-dion sowie Enaminverbindungen. Die UV-A und UV-B-Filter können selbstverständlich auch in Mischungen eingesetzt werden. Besonders günstige Kombinationen bestehen aus den Derivate des Benzoylmethans,, z.B. 4-tert.-Butyl-4'-methoxydibenzoyl- methan (Parsol® 1789) und 2-Cyano-3,3-phenylzimtsäure-2-ethyl-hexylester (Octocryle- ne) in Kombination mit Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure-2- ethylhexylester und/oder 4-Methoxyzimtsäurepropylester und/oder 4-Methoxyzimtsäure- isoamylester. Vorteilhaft werden derartige Kombinationen mit wasserlöslichen Filtern wie z.B. 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Alkali-, Erdalkali-, Ammonium-,
Alkylammonium-, Alkanolammonium- und Glucammoniumsalze kombiniert.
Neben den genannten löslichen Stoffen kommen für diesen Zweck auch unlösliche Lichtschutzpigmente, nämlich feindisperse Metalloxide bzw. Salze in Frage. Beispiele für ge- eignete Metalloxide sind insbesondere Zinkoxid und Titandioxid und daneben Oxide des
Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums und Cers sowie deren Gemische. Als Salze können Silicate (Talk), Bariumsulfat oder Zinkstearat eingesetzt werden. Die Oxide und Salze werden in Form der Pigmente für hautpflegende und hautschützende Emulsionen und dekorative Kosmetik verwendet. Die Partikel sollten dabei einen mittle- ren Durchmesser von weniger als 100 nm, vorzugsweise zwischen 5 und 50 nm und insbesondere zwischen 15 und 30 nm aufweisen. Sie können eine sphärische Form aufweisen, es können jedoch auch solche Partikel zum Einsatz kommen, die eine ellipsoide oder in sonstiger Weise von der sphärischen Gestalt abweichende Form besitzen. Die Pigmente können auch oberflächenbehandelt, d.h. hydrophilisiert oder hydrophobiert vorlie- gen. Typische Beispiele sind gecoatete Titandioxide, wie z.B. Titandioxid T 805 (Degussa) oder Eusolex® T2000, Eusolex® T, Eusolex® T-ECO, Eusolex® T-S, Eusolex® T- Aqua, Eusolex® T-45D (alle Merck), Uvinul TiO2 (BASF). Als hydrophobe Coatingmit- tel kommen dabei vor allem Silicone und dabei speziell Trialkoxyoctylsilane oder Si- methicone in Frage. In Sonnenschutzmitteln werden bevorzugt sogenannte Mikro- oder Nanopigmente eingesetzt. Vorzugsweise wird mikronisiertes Zinkoxid wie z.B. Z- COTE® oder Z-COTE HP1® verwendet.
• Feuchthaltemittel
Feuchthaltemittel dienen zur weiteren Optimierung der sensorischen Eigenschaften der Zusammensetzung sowie zur Feuchtigkeitsregulierung der Haut. Gleichzeitig wird die Kältestabilität der erfindungsgemäßen Zubereitungen, insbesondere im Falle von Emulsionen, erhöht. Die Feuchthaltemittel sind üblicherweise in einer Menge von 0,1 bis 15 Gew.-%, vorzugsweise 1 bis 10 Gew.-%, und insbesondere 5 bis 10 Gew.-% enthalten.
Erfindungsgemäß geeignet sind u.a. Aminosäuren, Pyrrolidoncarbonsäure, Milchsäure und deren Salze, Lactitol, Harnstoff und Harnstoffderivate, Harnsäure, Glucosamin, Kreatinin, Spaltprodukte des Kollagens, Chitosan oder Chitosansalze/-derivate, und insbesondere Polyole und Polyolderivate (z. B. Glycerin, Diglycerin, Triglycerin, Ethylenglycol, Propylenglycol, Butylenglycol, Erythrit, 1 ,2,6-Hexantriol, Polyethylenglycole wie PEG-4, PEG-6, PEG-7, PEG-8, PEG-9, PEG-10, PEG- 12, PEG- 14, PEG- 16, PEG- 18, PEG-20),
Zucker und Zuckerderivate (u.a. Fructose, Glucose, Maltose, Maltitol, Mannit, Inosit, Sorbit, Sorbitylsilandiol, Sucrose, Trehalose, Xylose, Xylit, Glucuronsäure und deren Salze), ethoxyliertes Sorbit (Sorbeth-6, Sorbeth-20, Sorbeth-30, Sorbeth-40), Honig und gehärteter Honig, gehärtete Stärkehydrolysate sowie Mischungen aus gehärtetem Wei- zenprotein und PEG-20-Acetatcopolymer. Erfindungsgemäß bevorzugt geeignet als
Feuchthaltemittel sind Glycerin, Diglycerin, Triglycerin und Butylenglycol.
• Biogene Wirkstoffe und Antioxidantien
Unter biogenen Wirkstoffen sind beispielsweise Tocopherol, Tocopherolacetat, Tocophe- rolpalmitat, Ascorbinsäure, (Desoxy)Ribonucleinsäure und deren Fragmentierungsprodukte, ß-Glucane, Retinol, Bisabolol, Allantoin, Phytantriol, Panthenol, AHA-Säuren, Aminosäuren, Ceramide, Pseudoceramide, essentielle Öle, Pflanzenextrakte, wie z.B. Prunusextrakt, Bambaranussextrakt und Vitaminkomplexe zu verstehen.
Antioxidantien unterbrechen die photochemische Reaktionskette, welche ausgelöst wird, wenn UV-Strahlung in die Haut eindringt. Typische Beispiele hierfür sind Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Uroca- ninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thi- oredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl- , Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukle- oside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthioninsulfoximine, Homo- cysteinsulfoximin, Butioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z.B. Citronensäure, Milchsäure, Äpfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, U- bichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpal- mitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin- E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, α-Glycosylrutin, Ferulasäure, Furfuryli- denglucitol, Carnosin, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajak- harzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Superoxid-Dismutase, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z.B. Selen-Methionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
• Hydrotrope
Zur Verbesserung des Fließverhaltens können ferner Hydrotrope, wie beispielsweise E- thanol, Isopropylalkohol, oder Polyole eingesetzt werden. Polyole, die hier in Betracht kommen, besitzen vorzugsweise 2 bis 15 Kohlenstoffatome und mindestens zwei Hydro- xylgruppen. Die Polyole können noch weitere funktionelle Gruppen, insbesondere Ami- nogruppen, enthalten bzw. mit Stickstoff modifiziert sein. Typische Beispiele sind • Glycerin;
• Alkylenglycole, wie beispielsweise Ethylenglycol, Diethylenglycol, Propylenglycol, Butylenglycol, Hexylenglycol sowie Polyethylenglycole mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 100 bis 1.000 Dalton; • technische Oligoglyceringemische mit einem Eigenkondensationsgrad von 1,5 bis 10 wie etwa technische Diglyceringemische mit einem Diglyceringehalt von 40 bis 50 Gew.-%;
• Methyolverbindungen, wie insbesondere Trimethylolethan, Trimethylolpropan, Tri- methylolbutan, Pentaerythrit und Dipentaerythrit; • Niedrigalkylglucoside, insbesondere solche mit 1 bis 8 Kohlenstoffen im Alkylrest, wie beispielsweise Methyl- und Butylglucosid;
• Zuckeralkohole mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen, wie beispielsweise Sorbit oder Man- nit,
• Zucker mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen, wie beispielsweise Glucose oder Saccharose; • Aminozucker, wie beispielsweise Glucamin;
• Dialkoholamine, wie Diethanolamin oder 2-Amino-l ,3-propandiol.
• Konservierungsmittel
Als Konservierungsmittel eignen sich beispielsweise Phenoxyethanol, Formal- dehydlösung, Parabene, Pentandiol oder Sorbinsäure sowie die unter der Bezeichnung Surfacine® bekannten Silberkomplexe und die in Anlage 6, Teil A und B der Kosmetikverordnung aufgeführten weiteren Stoffklassen.
• Parfümöle und Aromen
Als Parfümöle seien genannt Gemische aus natürlichen und synthetischen Riechstoffen. Natürliche Riechstoffe sind Extrakte von Blüten (Lilie, Lavendel, Rosen, Jasmin, Neroli,
Ylang-Ylang), Stengeln und Blättern (Geranium, Patchouli, Petitgrain), Früchten (Anis, Koriander, Kümmel, Wacholder), Fruchtschalen (Bergamotte, Zitrone, Orangen), Wurzeln (Macis, Angelica, Sellerie, Kardamon, Costus, Iris, Calmus), Hölzern (Pinien-, San- del-, Guajak-, Zedern-, Rosenholz), Kräutern und Gräsern (Estragon, Lemongras, Salbei, Thymian), Nadeln und Zweigen (Fichte, Tanne, Kiefer, Latschen), Harzen und Balsamen
(Galbanum, Elemi, Benzoe, Myrrhe, Olibanum, Opoponax). Weiterhin kommen tierische Rohstoffe in Frage, wie beispielsweise Zibet und Castoreum. Typische synthetische Riechstoffverbindungen sind Produkte vom Typ der Ester, Ether, Aldehyde, Ketone, Al- kohole und Kohlenwasserstoffe. Riechstoffverbindungen vom Typ der Ester sind z.B. Benzylacetat, Phenoxyethylisobutyrat, p-tert.-Butylcyclohexylacetat, Linalylacetat, Di- methylbenzylcarbinylacetat, Phenylethylacetat, Linalylbenzoat, Benzylformiat, Ethyl- methylphenylglycinat, Allylcyclohexylpropionat, Styrallylpropionat und Benzylsalicylat. Zu den Ethern zählen beispielsweise Benzylethylether, zu den Aldehyden z.B. die linearen Alkanale mit 8 bis 18 Kohlenstoffatomen, Citral, Citronellal, Citronellyloxyacetalde- hyd, Cyclamenaldehyd, Hydroxycitronellal, Lilial und Bourgeonal, zu den Ketonen z.B. die Jonone, α-Isomethylionon und Methylcedrylketon, zu den Alkoholen Anethol, Citro- nellol, Eugenol, Isoeugenol, Geraniol, Linalool, Phenylethylalkohol und Terpineol, zu den Kohlenwasserstoffen gehören hauptsächlich die Terpene und Balsame. Bevorzugt werden jedoch Mischungen verschiedener Riechstoffe verwendet, die gemeinsam eine ansprechende Duftnote erzeugen. Auch ätherische Öle geringerer Flüchtigkeit, die meist als Aromakomponenten verwendet werden, eignen sich als Parfümöle, z.B. Salbeiöl, Ka- millenöl, Nelkenöl, Melissenöl, Minzenöl, Zimtblätteröl, Lindenblütenöl, Wacholderbee- renöl, Vetiveröl, Olibanöl, Galbanumöl, Labolanumöl und Lavandinöl. Vorzugsweise werden Bergamotteöl, Dihydromyrcenol, Lilial, Lyral, Citronellol, Phenylethylalkohol, α- Hexylzimtaldehyd, Geraniol, Benzylaceton, Cyclamenaldehyd, Linalool, Boisambrene Forte, Ambroxan, Indol, Hedione, Sandelice, Citronenöl, Mandarinenöl, Orangenöl, AlIy- lamylglycolat, Cyclovertal, Lavandinöl, Muskateller Salbeiöl, ß-Damascone, Geraniumöl Bourbon, Cyclohexylsalicylat, Vertofix Coeur, Iso-E-Super, Fixolide NP, Evernyl, Iral- dein gamma, Phenylessigsäure, Geranylacetat, Benzylacetat, Rosenoxid, Romilllat, Irotyl und Floramat allein oder in Mischungen, eingesetzt.
Als Aromen kommen beispielsweise Pfefferminzöl, Krauseminzöl, Anisöl, Sternanisöl, Kümmelöl, Eukalyptusöl, Fenchelöl, Citronenöl, Wintergrünöl, Nelkenöl, Menthol und dergleichen in Frage.
• Farbstoffe
Als Farbstoffe können die für kosmetische Zwecke geeigneten und zugelassenen Substanzen verwendet werden, wie sie beispielsweise in der Publikation "Kosmetische Färbemittel" der Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft, Verlag Chemie, Weinheim, 1984, S.81-106 zusammengestellt sind. Beispiele sind Kochenille- rot A (CI. 16255), Patentblau V (C.I.42051), Indigotin (C.I.73015), Chlorophyllin
(C.I.75810), Chinolingelb (C.I.47005), Titandioxid (C.I.77891), Indanthrenblau RS (CI. 69800) und Krapplack (C.I.58000). Als Lumineszenzfarbstoff kann auch Luminol enthal- ten sein. Diese Farbstoffe werden üblicherweise in Konzentrationen von 0,001 bis 0,1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Mischung, eingesetzt.
Der Gesamtanteil der Hilfs- und Zusatzstoffe kann 1 bis 50, vorzugsweise 5 bis 40 Gew.- % - bezogen auf die Mittel - betragen. Die Herstellung der Mittel kann durch übliche Kalt - oder Heißprozesse erfolgen; vorzugsweise arbeitet man nach der Phaseninversionstemperatur-Methode.
Beispiele
Beispiel 1
In einem 500-ml-Dreihalskolben mit Rührer und Rückflusskühler wurden in der Siedehitze 3 g Agar-Agar in 200 ml Wasser gelöst. Anschließend wurde die Mischung innerhalb von etwa 30 min unter starkem Rühren zunächst mit einer Lösung von 10 g Glycerin 90 ml Wasser und dann mit einer Zubereitung von 2,5 g Natriumalginat in Form einer 10 Gew.-%igen wässrigen Lösung, 1 g Konjugierte Linolsäure (Tonalin® CLA-80), 1 g getrockneter Hoodia gordonü Extrakt, 0,5 g Phenonip® und 0,5 g Polysorbat-20 (Tween® 20, ICI) in 64 g Wasser versetzt. Die erhaltene Matrix wurde filtriert, auf 60 °C erwärmt und in eine 1 Gew.-%ige Lösung von Chitosanglycolat in Wasser getropft. Zum Erhalt von Mikrokapseln gleichen Durchmessers wurden die Zubereitungen anschließend gesiebt.
Beispiel 2
hi einem 500-ml-Dreihalskolben mit Rührer und Rückflusskühler wurden in der Siedehitze 3 g Agar-Agar in 200 ml Wasser gelöst. Anschließend wurde die Mischung innerhalb von etwa 30 min unter starkem Rühren zunächst mit einer Lösung von 10 g Glycerin 90 ml Wasser und dann mit einer Zubereitung von 2,5 g Natriumalginat in Form einer 10 Gew.-%igen wässrigen Lösung, 1 g Sterolester (Vegapure WDP®), 1 g getrockneter Hoodia gordonü Extrakt, 0,5 g Phenonip® und 0,5 g Polysorbat-20 (Tween® 20, ICI) in 64 g Wasser versetzt. Die erhaltene Matrix wurde filtriert, auf 60 °C erwärmt und in eine 1 Gew.-%ige Lösung von Chitosanglycolat in Wasser getropft. Zum Erhalt von Mikrokapseln gleichen Durchmessers wurden die Zubereitungen anschließend gesiebt.
Beispiel 3
In einem 500-ml-Dreihalskolben mit Rührer und Rückflusskühler wurden in der Siedehitze 3 g Agar-Agar in 200 ml Wasser gelöst. Anschließend wurde die Mischung innerhalb von etwa 30 min unter starkem Rühren zunächst mit einer Lösung von 10 g Glycerin 90 ml Wasser und dann mit einer Zubereitung von 2,5 g Natriumalginat in Form einer 10 Gew.-%igen wässrigen Lösung, 1 g CLA-Triglycerid (Tonalin® CLA-TG), 1 g getrockneter Hoodia gordonü Extrakt, 0,5 g Ginkgo biloba Extrakt, 0,5 g Phenonip® und 0,5 g Polysorbat-20 (Tween® 20, ICI) in 64 g Wasser versetzt. Die erhaltene Matrix wurde filtriert, auf 60 °C erwärmt und in eine 1 Gew.-%ige Lösung von Chitosanglycolat in Wasser getropft. Zum Erhalt von Mikrokapseln gleichen Durchmessers wurden die Zubereitungen anschließend gesiebt.
Beispiel 4
In einem 500-ml-Dreihalskolben mit Rührer und Rückflusskühler wurden in der Siedehitze 3 g Agar-Agar in 200 ml Wasser gelöst. Anschließend wurde die Mischung innerhalb von etwa 30 min unter starkem Rühren zunächst mit einer Lösung von 10 g Glycerin 90 ml Wasser und dann mit einer Zubereitung von 2,5 g Natriumalginat in Form einer 10 Gew.-%igen wässrigen Lösung, 1 g getrockneter Hoodia gordonii Extrakt, 0,5 g Hyaluronsäure, 0,5 g Phenonip® und 0,5 g Polysorbat-20 (Tween® 20, ICI) in 64 g Wasser versetzt. Die erhaltene Matrix wurde filtriert, auf 60 °C erwärmt und in eine 1 Gew.-%ige Lösung von Chitosanglycolat in Wasser getropft. Zum Erhalt von Mikrokapseln gleichen Durchmessers wurden die Zubereitungen anschließend gesiebt.
Beispiel 5 Feuchtigkeitsregulierung der Haut
In der Epidermis menschlicher Haut findet sich die Hornschicht (das Stratum corneum). Das Stratum corneum ist ein dielektrisches Medium von geringer elektrischer Leitung. Der Wassergehalt führt zur erhöhten dielektrischen Leitfähigkeit und die Bestimmung der dielektrischen Leitfähigkeit des Stratum corneum kann somit als Maß für den Grad der Feuchtigkeit menschlicher Haut dienen. Die Erhöhung der dielektrischen Leitfähigkeit des Stratum cor- neum reflektiert einen erhöhten Feuchtigkeitsgrad der menschlichen Haut. Die Untersuchungen zur Feuchtigkeitsregulierung wurden an Proben von normaler Haut, wie sie in der plastischen Chirurgie Verwendung finden, durchgeführt. Zu diesem Zweck wurde das Stratum corneum dieser Hautproben in Kammern mit definierter relativer Feuchtigkeit (44 %, gesättigte Lösung von Kaliumcarbonat) gelagert und standardisiert. Jede Probe wurde anschließend wie folgt getestet:
(i) ohne Behandlung;
(ii) Behandlung mit Placebo;
(iii) Behandlung mit einer Zubereitung bestehend aus einem Feuchtigkeitsgel (Hydrogel LS, Cognis France S.A.S) mit einem Gehalt von 1,125 Gew.-% Hoodia- Extrakt.
(iv) Behandlung mit einer Zubereitung bestehend aus einem Feuchtigkeitsgel enthaltend 3 Gew.-% einer Mischung enthaltend Wasser, Glycerin, Trehalose, und Hoodia Extrakt (Anteil Hoodia 15 Gew.-%)
Als Placebo diente das Feuchtigkeitsgel ohne Zusatz von Hoodia-Extrakt. Die feuchtigkeits- regulierende Aktivität der oben beschriebenen Zubereitung wurde bestimmt in prozentualer Erhöhung der Leitfähigkeit im Vergleich zur Placebo Behandlung. Aus den Ergebnissen lässt sich eine Dosis-abhängige feuchtigkeitsregulierende Aktivität erkennen. Die Ergebnisse sind in Tabelle 1 zusammengefasst:
Tabelle 1
Feuchtigkeitsregulierender Effekt, bestimmt durch Messung der dielektrischen Leitfähigkeit (in μS); M it- telwert aus 18 Untersuchungen (in Klammern findet sich die Standardabweichung)
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In der folgenden Tabelle 2 sind eine Reihe von Formulierungsbeispielen angegeben. Tabelle 2 Beispiele für kosmetische Zubereitungen (Wasser, Konservierungsmittel ad 100 Gew.-%)
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(1-5) Reinigungsschaum, (6) Softcreme, (7, 8) Feuchtigkeitsemulsion, (9, 10) Nachtcreme Tabelle 2 Beispiele für kosmetische Zubereitungen (Wasser, Konservierungsmittel ad 100 Gew.-%) - Forts.
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(11) W/O-Sonnenschutzcreme, (12-14) W/O-Sonnenschutzlotion, (15, 18, 20) O/W-Sonnenschutzlotion (16, 17, 19) O/W-Sonnenschutzcreme

Claims

Patentansprüche
1. Kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen, dadurch gekennzeichnet, dass sie als Komponente (a) einen wirksamen Gehalt an Hoodia-Extrakten bzw. den daraus erhältlichen Steroidglycosiden aufweisen.
2. Zubereitungen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie Substanz P57 und/oder die zugehörigen Homologen, Analogen und Isomeren enthalten.
3. Zubereitungen nach den Ansprüchen 1 und/oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass sie weiterhin Feuchtigkeitsmittel (Komponente b) aus der Gruppe enthalten, die gebildet wird von
(bl) physiologisch aktiven Fettsäuren und/oder deren Estern,
(b2) Sterolen und/oder deren Estern,
(b3) Hyaluronsäure,
(b4) Chitosan, sowie
(b5) physiologisch aktiven Pflanzenextrakten.
4. Zubereitungen nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass sie als Komponente (b5) Extrakte von weiteren Pflanzen enthalten, die ausgewählt sind aus der Gruppe, die gebildet wird von Ginkgo biloba, Camellia sinensis, Oleacea europensis, Glyzyrrhiza glabra, Vaccinium myrtillus, Trifolium pratense, Litchi sinensis, Vitis vinifera, Brassica υleracea, Punica granatum, Petroselinium crispum, Centella asiatica, Passiflora incar- nata, Medicago sativa, Valeriana officinalis, Castanea sativa, Salix alba sowie Hapa- gophytum procumbens sowie deren Gemischen.
5. Zubereitungen nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeich- net, dass sie
(a) 0,1 bis 10 Gew.-% Hoodia-Extrakt und
(b) 0 bis 10 Gew.-% Feuchtigkeitsmittel
mit der Maßgabe enthalten, dass sich die Mengenangaben mit weiteren typischen kosmetischen Inhaltsstoffen und/oder Wasser zu 100 Gew.-% ergänzen.
6. Zubereitungen nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass die weiteren typischen kosmetischen Inhaltsstoffe ausgewählt sind aus der Gruppe, die gebildet wird von Ten- sidennn, Ölkörpern, Emulgatoren, Perlglanzwachsen, Konsistenzgebern, Verdickungs- mitteln, Überfettungsmitteln, Stabilisatoren, Polymeren, Silikonverbindungen, Fetten, Wachsen, Lecithinen, Phospholipiden, UV-Lichtschutzfaktoren, Feuchthaltemitteln, bi- ogenen Wirkstoffen, Antioxidantien, Quellmitteln, Hydrotropen, Solubilisatoren, Konservierungsmitteln, Parfümölen Farbstoffen und dergleichen.
7. Zubereitungen nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeich- net, dass sie in verkapselter Form vorliegen.
8. Zubereitungen nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass das Kapselmaterial wenigstens anteilig aus Chitosan besteht.
9. Verwendung von Hoodia-Extrakten zur Herstellung von kosmetischen und/oder pharmazeutischen Zubereitungen.
10. Verwendung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei den Zubereitungen um Hautpflegemittel bzw. Sonnenschutzmittel handelt.
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