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Gel formulations for arthropod and plathelminth control

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Publication number
WO2007093298A1
WO2007093298A1 PCT/EP2007/000956 EP2007000956W WO2007093298A1 WO 2007093298 A1 WO2007093298 A1 WO 2007093298A1 EP 2007000956 W EP2007000956 W EP 2007000956W WO 2007093298 A1 WO2007093298 A1 WO 2007093298A1
Authority
WO
Grant status
Application
Patent type
Prior art keywords
formulations
arthropod
plathelminth
control
gel
Prior art date
Application number
PCT/EP2007/000956
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German (de)
French (fr)
Inventor
Thomas Gernot
Petra Krebs
Friedrich Koch
Nikolaus Müller
Beate Tombeux
Original Assignee
Saltigo Gmbh
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Abstract

The present invention relates to a formulation for arthropod and plathelminth control based on piperidine derivatives in gel formulations.

Description

Gel-Formulierung zur Arthropoden- und Plathelminthen-Abwehr Gel formulation for arthropod and flatworms defense

Die vorliegende Erfindung betrifft " eine ~ Formüliefüng zur AfthropöderT-ürld PläthelmiritheifAbwehf auf Basis von Piperidin-Derivaten in Gel-Formulierungen. The present invention relates to "a ~ Formüliefüng to AfthropöderT-ürld PläthelmiritheifAbwehf based on piperidine derivatives in gel formulations.

Aus der EP 0 281 908 Al und EP 0 289 842 Al ist es bekannt, dass bestimmte Piperidin-Derivate als Mittel zur Abwehr von Arthropoden (insbesondere Insekten) und helminthischen Parasiten eingesetzt werden können. From EP 0281908 Al and EP 0289842 Al, it is known that certain piperidine derivatives as a means for repelling arthropods (especially insects) and helminthic parasites can also be used. Als eine der wichtigsten Strukturen hat sich die Verbindung 1- As one of the most important structures, the compound has 1-

Piperidincarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l-Methylpropylester herausgestellt und am Markt unter dem Piperidinecarboxylic acid 2-hydroxyethyl-l-methylpropyl proven and in the market under the

Wirkstoffhamen Icaridin und Bayrepel ® etabliert. Wirkstoffhamen Icaridin and Bayrepel ® established. Diese Verbindung wird aber nicht als This connection is not as

Reinsubstanz eingesetzt, sondern als formulierte Flüssigkeit in Form von Lotion vertrieben. Pure substance used, but sold as formulated liquid in the form of lotion. Die üblichen Konzentrationen des Wirkstoffs betragen hier 1 bis 40 % bezogen auf die Masse der The usual concentrations of the active compound are here based 1 to 40% by mass of the

Formulierung. Formulation.

Als stabile Formulierungen haben sich hier Lotionen auf Basis dieser Piperidin-Verbindungen sowie Wasser und einer leicht flüchtigen Alkoholkomponente etabliert. As stable formulations here lotions based on these piperidine compounds and water and a volatile alcohol component have been established. Als Alkohol werden hier physiologisch verträgliche flüchtige Lösungsmittel eingesetzt. The alcohol physiologically compatible volatile solvents are used here. Hierzu zählen neben Phenethylalkohol und Benzylalkohol auch mono- und mehrfiinktionale aliphatische Alkohole (Alkanole, Alkandiole, Alkantriole). This includes mono- and mehrfiinktionale next phenethyl alcohol and benzyl alcohol, aliphatic alcohols (alkanols, alkanediols, alkanetriols). Dies sind zum Beispiel Ethanol, Propanol, Isopropanol, n-Butanol, sec-Butanol, Propylenglycol, Polypropylenglycol, Ethylenglycol, Polyethylenglycol, copolymere Polyetherpolyole auf Ethylen- oder Propylenoxidbasis (sowohl Blockcopolymere als auch Random-Copolymere), 2- Ethyl-1,3-Hexandiol, Glycerin, Trimethylolpropan etc. These are, for example, ethanol, propanol, isopropanol, n-butanol, sec-butanol, propylene glycol, polypropylene glycol, ethylene glycol, polyethylene glycol, copolymers of ethylene or propylene oxide polyether based (both block copolymers and random copolymers), 2-ethyl-1,3 hexanediol, glycerol, trimethylolpropane, etc.

Als Beispiel für den Stand dieser Technik ist die folgende Löslichkeitsreihe aus einem ternären System (Icaridin, Alkohol, Wasser) gegeben. As an example of the state of this technique, the following Löslichkeitsreihe is given of a ternary system (Icaridin, alcohol, water). Diese Mischungen ergeben jeweils stabile Lotionen. These mixtures each give stable lotions. Neben der Stabilität wurde an den Formulierungen auch deren Viskosität nach DIN 53019 von November 1983 bestimmt: In addition to the stability and the viscosity according to DIN 53019 from November 1983 were determined on the formulations:

Figure imgf000002_0001
!) Aufgrund des Messsystems konnte für verschiedene Formulierungen nur festgestellt werden, dass deren Viskositätswerte unterhalb von 10 mPas liegen. !) Due to the measurement system could only be found for various formulations that the viscosity values are below 10 mPas.

Diese Lotionen besitzen somit als wesentlichen technischen Nachteil eine sehr niedrige Viskosität. Thus, these lotions have a very low viscosity as a significant technical disadvantage.

Teilweise liegt diese so niedrig, dass die Viskosität außerhalb des Messbereichs von Messgeräten zur Viskositätsbestimmung liegen. Partly this is so low that the viscosity outside the measuring range of measuring instruments are to the viscosity determination. Daher ist ein zielgerichteter und gleichmäßiger Produktauftrag für den Konsumenten problematisch. Therefore, a more targeted and uniform product order for the consumer is problematic. Ein weiterer technischer Nachteil der Lotionen liegt in dem sehr hohen Ethanolgehalt. Another technical drawback of lotions lies in the very high ethanol content. Dieser führt zum einen zu verschlechterten Kosmetikeigenschaften This leads firstly to poorer cosmetic properties

(Hautreizung). (Skin irritation). Zum anderen bereitet er mit Werten um 40 % auch Probleme hinsichtlich des On the other hand he is preparing with values ​​of 40% also problems of

Brandverhaltens dieser Formulierungen. Fire behavior of these formulations. Diese bieten einen erheblichen Vorteil, da der Anteil der leicht brennbaren Formulierbestandteile deutlich reduziert werden kann. These offer a significant advantage, as the share of highly combustible components of the formulation can be significantly reduced.

Als Alternative hierfür haben sich in der pharmazeutischen und kosmetischen Industrie Gel- Formulierungen etabliert. Alternatively, this formulation have been established in the pharmaceutical and cosmetic industries gel. Sie bestehen im Wesentlichen aus ternären Systemen von Wasser, einem Verdicker und Alkohol. They consist essentially of the ternary system of water, a thickener and alcohol. Verdicker sind Substanzen, die die „Konzistenz" eines Mediums erhöhen, es also zähflüssiger machen. Die Konsistenz hängt stark mit den Theologischen Eigenschaften des Mediums zusammen. Hier wirkt sich ein Zusammnspiel aus Viskosität, Thixotropie, Gießeigenschaften, Viskoelastizität und Oberflächenspannung aus. Als Verdicker werden zum Beispiel Carbomer, Polyacrylsäure, Polyacrylamid, Polyvinylpyrrolidin oder Derivate hiervon eingesetzt. Häufig muss die Gel-Formulierung noch zusätzlich mit Hilfe eines sogenannten Neutralisators in einen cosmetisch nutzbaren pH-Wertbereich eingestellt werden. Thickeners are substances that increase the "Konzistenz" a medium, so make it more viscous. The consistency is closely related to the rheological properties of the medium. Here a Zusammnspiel of viscosity, thixotropy, casting properties, viscoelasticity and surface tension affects. The thickeners are for example, Carbomer, polyacrylic acid, polyacrylamide, polyvinyl pyrrolidone or derivatives thereof employed. often the gel formulation must be set in a cosmetisch usable pH range even further by means of a so-called neutralizer.

Insektenrepellentformulierungen als Emulsionen sind auf Basis des Wirkstoffs N,N-diethyl-m- toluamid (DEET) sind bereits bekannt. Insektenrepellentformulierungen as emulsions are toluamide (DEET) based on the active ingredient N, N-diethyl-m-are already known. Zum Beispiel beschreibt US 5,916,541 Al Emulsionen, die einen msektenrepellentwirkstoff, ein Sonnenschutzmittel und einen Filmbildner enthalten. For example, US 5,916,541 Al emulsions containing a msektenrepellentwirkstoff, a sunscreen and a film former. Auch US 5,989,529 Al beschreibt Emulsionen, die ein Blockpolmer, ein Soπnenschutzmittel und optional einen Repellent beinhalten. Also US 5,989,529 Al describes emulsions that include a Blockpolmer, a Soπnenschutzmittel and optionally a repellent. US 5,980,871 Al beschreibt Emulsionen, die einen Insektenrepellent- Wirkstoff, ein anorganisches Sonnenschutzmittel und einen anionischen Emulgator beinhalten. US 5,980,871 Al discloses emulsions which include a Insektenrepellent- active, an inorganic sunscreen agent and an anionic emulsifier.

Der Erfindung liegt deshalb die Aufgabe zugrunde, stabile Gel-Formulierungen bereit zu stellen, die eine hohe Viskosität aufweisen. The invention is therefore based on the object to provide stable gel formulations which have a high viscosity.

Diese Aufgabe wurde gelöst durch eine Formulierung zur Abwehr von Arthropoden und Plathelminthen enthaltend die Mischung: This object is achieved by a formulation for repelling arthropods and platyhelminths comprising the mixture:

• 1 bis 39 Gewichtsprozent eines Repellents • 1 to 39 weight percent of a repellents

• 0 bis 35 Gewichtsprozent eines Alkohols • 0,05 bis 25 Gewichtsprozent eines Verdickers und • 0 to 35 weight percent of an alcohol • 0.05 to 25 weight percent of a thickener and

• 0,1 bis 98,95 Gewichtsprozent Wasser • from 0.1 to 98.95 percent by weight water

die eine Viskosität von > 20 mPas aufweist. having a viscosity of> 20 mPas.

Die Formulierungen sind klar und stabil. The formulations are clear and stable.

Die Formulierung weist vorzugsweise eine Viskosität von > 1000 mPas, ganz besonders bevorzugt > lOOO mPas auf. The formulation preferably has a viscosity of> 1000 mPas, very particularly preferably> Looo mPas.

Die Methode zur Messung der Viskosität ist in den Beispielen angegeben. The method for measuring the viscosity is indicated in the examples.

Die Formulierung weist vorzugsweise als Verdicker Polyacrylsäure, Polymethacrylsäure, Carbomer, Polyvinylpyrrolidon, quartemäres Polyvinylpyrrolidon, Vinylimidazol Copolymer, Dimethylamiαoethylmethacrylat Copolymer, Poly(dimethyldiallylammoniumchlorid), Dimethyl- diallylammoniumchlorid Copolymer, Chitosan, Vmylcaprolactam-vMpyrrolidon-dimethylamino- ethylmethacrylat Copolymer, tert-Butylacrylamid-ethylacrylat-acrylsäure Copolymer, Polyacrylamid oder deren Mischungen aus. The formulation preferably has as thickener polyacrylic acid, carbomer, polyvinylpyrrolidone, quartemäres polyvinyl pyrrolidone, vinyl imidazole copolymer, Dimethylamiαoethylmethacrylat copolymer, poly (dimethyldiallylammonium chloride), dimethyldiallylammonium chloride copolymer, chitosan, Vmylcaprolactam-vMpyrrolidon-dimethylamino-ethyl methacrylate copolymer, tert-butyl acrylamide-ethyl acrylate acrylic acid copolymer, polyacrylamide or their mixtures.

Bei Einsatz von verschiedenen Verdickern (zum Beispiel Carbomer oder Acrylsäurepolymeren) ist es vorteilhaft, die Formulierung mit HiUe eines Neutralisators wie zum Beispiel 2-Arniao-2-methyl-l- propanol, Triisopropanolamin (TIPA), 2-Amiαo-2-methyl-l,3-propandiol (AMPD), Kalilauge oder Natronlauge in einen pH-Wert neutralen Bereich einzustellen, damit es nicht zu Hautreizungen kommt. With the use of various thickeners (for example, Carbomer or acrylic acid polymers) it is advantageous to the formulation with HiUe a neutralizer such as 2-Arniao-2-methyl-l- propanol, triisopropanolamine (TIPA), 2-Amiαo-2-methyl- 3-propanediol (AMPD), adjust l, potassium hydroxide solution or sodium hydroxide solution in a pH neutral area, so there is no skin irritation.

m der Formulierung sind 0 bis 35 Gew-% N-Methylpyrrolidon, Phenethylalkohol, Benzylalkohol, eines aliphatischen Alkohols, aliphatischer Ether, aliphatischer Polyether und/oder Mischungen davon enthalten. m the formulation are from 0 to 35% by weight of N-methylpyrrolidone, phenethyl alcohol, benzyl alcohol, an aliphatic alcohol, aliphatic ether, aliphatic polyethers and / or mixtures thereof.

Die Formulierung enthält vorzugsweise zusätzlich 0,1 bis 20 Gew-% an Ethanol, Propanol, Isopropanol, n-Butanol, sec-Butanol, Propylenglycol, Polypropylenglycol, Ethylenglycol, Polyethylenglycol, copolymere Polyetherpolyole auf Ethylen- oder Propylenoxidbasis, 2-Ethyl-l,3- Hexandiol, Glycerin, Trimethylolpropan und/oder Mischungen davon. The formulation preferably further contains 0.1 to 20% by weight of ethanol, propanol, isopropanol, n-butanol, sec-butanol, propylene glycol, polypropylene glycol, ethylene glycol, polyethylene glycol, copolymers of polyether polyols based on ethylene oxide or propylene oxide base, 2-ethyl-l, 3- hexanediol, glycerol, trimethylolpropane and / or mixtures thereof.

Als Repellent wird vorzugsweise ein Piperidin-Derivat der allgemeinen Formel: - A - As a repellent is preferably a piperidine derivative of general formula: - A -

Figure imgf000005_0001
worin wherein

Ri' sowie R 2 ' unabhängig voneinander für Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Hydroxyalkyl, Hydroxyalkenyl, Hydroxyalkinyl, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Cycloalkinyl, Cycloalkoxy, Cycloalkenoxy und Cycloalkinoxy steht, und Ri 'and R 2' is independently alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, hydroxyalkenyl, hydroxyalkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkynyl, cycloalkoxy, Cycloalkenoxy and Cycloalkinoxy, and

n für 0 oder 1 steht oder Mischungen davon verwendet. n is 0 or 1, or mixtures thereof used.

Als Repellent wird vorzugsweise ein Piperidin-Derivat der allgemeinen Formel verwendet wo Rl' sowie R 2 ' unabhängig voneinander für Ci-Ci 2 Alkyl, C 2 -C 20 Alkenyl, C 2 -C 20 Alkinyl, Ci-Ci 2 Hydroxyalkyl, C3-C 20 Hydroxyalkenyl, C 3 -C 20 Hydroxyalkinyl, C 3 -C 20 Cycloalkyl, C 3 -C 20 Cycloalkeyl, C 3 -C 20 Cycloalkinyl, C 3 -C 20 Cycloalkoxy, Ci-Ci 2 Cycloalkenoxy und Ci-Ci 2 Cycloalkinoxy steht, und n für 0 oder 1 steht oder Mischungen davon. Repellent as a piperidine derivative of general formula is preferably used in which R 'and R 2' are independently Ci-Ci 2 alkyl, C 2 -C 20 alkenyl, C 2 -C 20 alkynyl, Ci-Ci2 hydroxyalkyl, C3- C 20 hydroxyalkenyl, C 3 -C 20 hydroxyalkynyl, C 3 -C 20 cycloalkyl, C 3 -C 20 Cycloalkeyl, C 3 -C 20 cycloalkynyl, C 3 -C 20 cycloalkoxy, Ci-Ci 2 Cycloalkenoxy and Ci-Ci 2 Cycloalkinoxy , and n is 0 or 1, or mixtures thereof.

Als Repellent wird vorzugsweise l-Piperidincarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l-Methylpropylester (Icaridin) und l-(3-cyclohexen-l-ylcarbonyl)-2-methylpiperidin sowohl als racemische Mischung als auch als chirale Verbindung zum Beispiel (1S,2'S)- l-(3-cyclohexen-l-ylcarbonyl)-2- methylpiperidin verwendet. As repellent l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-l-methylpropyl ester is preferably (Icaridin) and l- (3-cyclohexen-l-ylcarbonyl) -2-methylpiperidine both as racemic mixture as well as the chiral compound, for example, (1S, 2'S) - used l- (3-cyclohexen-l-ylcarbonyl) -2-methylpiperidine. Ganz besonders bevorzugt ist l-Piperidincarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l- Methylpropylester (Icaridin). Very particularly preferably l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-l- methylpropyl ester is (Icaridin).

Besonders bevorzugt ist eine Formulierung, die als Mischung l-Piperidincarbonsäure-2- Hydroxyethyl-1-Methylpropylester, Acrylsäurepolymer, Ethanol, 2-Amino-2-methyl-l-propanol und Wasser enthält. Particularly preferred is a formulation containing a mixture l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-1-methylpropyl ester, acrylic acid polymer, ethanol, 2-amino-2-methyl-l-propanol and water.

Besonders bevorzugt ist eine Formulierung, die als Mischung l-Piperidincarbonsäure-2- Hydroxyethyl-1-Methylpropylester, Carbomer, Ethanol, 2-Amino-2-methyl-l-propanol und Wasser enthält. Particularly preferred is a formulation containing a mixture l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-1-methylpropyl, Carbomer, ethanol, 2-amino-2-methyl-l-propanol and water.

Besonders bevorzugt ist eine Formulierung, die als Mischung l-Piperidincarbonsäure-2- Hydroxyethyl-1-Methylpropylester, Polyvinylpyrrolidon, Ethanol und Wasser enthält. Particularly preferred is a formulation containing a mixture l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-1-methylpropyl ester, polyvinyl pyrrolidone, ethanol, and water.

Besonders bevorzugt ist auch eine Formulierung, die als Mischung l-Piperidincarbonsäure-2- Hydroxyethyl-1-Methylpropylester, Polyacrylamid, Ethanol und Wasser enthält. Particularly preferred is a formulation containing a mixture l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-1-methylpropyl ester, polyacrylamide, ethanol and water. Besonders bevorzugt ist eine Formulierung, die als Mischung 1 -Piperidincarbonsäure-2- Hydroxyethyl-1-Methylpropylester, Acrylat/Octylacrylamid Copolymer, Ethanol und Wasser enthält. Particularly preferred is a formulation containing a mixture 1 -Piperidincarbonsäure-2-hydroxyethyl-1-methylpropyl ester, acrylate / octyl acrylamide copolymer, ethanol and water.

Bei der Formulierung werden vorzugsweise zusätzlich Komponenten zur Erzeugung eines Hautpflegeeffektes eingesetzt. In the formulation preferably components are used to produce a skin care effect in addition. Als Komponenten hierfür werden Öle eingesetzt. As components of this oils. Es entstehen sogenannte Hydrodispersionsgele. It created so-called hydrodispersion gels. Als Öle werden vorzugsweise Mineralöle, polycyclische aromatische Kohlenwasserstoffe, Paraffinöle, Silikonöle wie Polysiloxan, Cyclosiloxan, Methicon. As oils are preferably mineral oils, polycyclic aromatic hydrocarbons, paraffin oils, silicone oils such as polysiloxane, cyclosiloxane, methicone.

Tieröle wie Nerzöl, Fischöle, natürliche Pflanzenöle wie Olivenöl, SesamöL Leinöl, Palmöl, Animal oils such as mink oil, fish oils, natural vegetable oils such as olive oil, sesame oil linseed oil, palm oil,

Sonnenblumenöl, Erdnussöl. Sunflower oil, peanut oil. Rapsöl, Sojaöl, Kokosfett, Palmkernfett, Pfirsichkernöl, Mandelöl, Rizinusöl, dehydriertes Rizinusöl, Pinienöl, Tallöl und/oder Mischungen davon verwendet. Rapeseed oil, soybean oil, coconut oil, palm kernel oil, peach kernel oil, almond oil, castor oil, dehydrated castor oil, pine oil, tall oil and / or mixtures thereof.

Als zusätzliche Ölphasensysteme werden vorzugsweise synthetische Triglyceride wie Capryl/Caprinsäurebiglycerid, Triglyceridgemische mit Pflanzenfettsäuren der Kettenlänge Crπ oder anderen speziell ausgewählten natürlichen Fettsäuren, Partialglyceridgemische gesättigter oder ungesättigter eventuell auch hydroxylgruppenhaltiger Fettsäuren, Mono- und Diglyceride der C S /io- Fettsäuren. As an additional oil phase systems are preferably synthetic triglycerides such as caprylic / Caprinsäurebiglycerid, triglyceride mixtures with vegetable fatty acids of chain length Crπ or other specially selected natural fatty acids, partial glyceride mixtures of saturated or unsaturated fatty acids possibly also hydroxyl group, mono- and diglycerides of the C S / io fatty acids. Fettsäureester wie Ethylstearat, Di-n-butyl-adipat, Laurinsäurehexylester, Dipropylen- glykolpelargonat, Ester einer verzweigten Fettsäure mittlerer Kettenlänge mit gesättigten Fettalkoholen der Kettenlänge Q 6 - I s, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Capryl/Caprinsäureester von gesättigten Fettalkoholen der Kettenlänge Cms, Isopropylstearat, Isopropylpalmitat, Capryl/Caprinsäureester von gesättigten Fettalkoholen der Kettenlänge Q 2 - 1 8, Ölsäureoleylester, Ölsäuredecylester, Ethyloleat, Milchsäureethylester, wachsartige Fettsäureester wie Dibutylphthalat, Adipinsäurediisopropylester, letzterem verwandte Estergemische unter anderem Fettalkohole wie Isotridecylalkohol, 2-Octyldodecanol, Cetylstearyl-alkohol, Oleylalkohol und/oder Mischungen davon verwendet. Fatty acid ester such as ethyl stearate, di-n-butyl adipate, hexyl laurate, dipropylene glykolpelargonat, esters of a branched fatty acid of medium chain length with saturated fatty alcohols of chain length Q 6 - I s, isopropyl myristate, isopropyl palmitate, caprylic / Caprinsäureester of saturated fatty alcohols of chain length Cms, isopropyl , isopropyl palmitate, caprylic / Caprinsäureester of saturated fatty alcohols of chain length Q 2 - 1 8, decyl oleate, ethyl oleate, ethyl lactate, waxy fatty acid ester such as dibutyl phthalate, diisopropyl adipate, related to the latter Estergemische inter alia fatty alcohols such as isotridecyl alcohol, 2-octyldodecanol, cetylstearyl alcohol, oleyl alcohol and / or mixtures thereof used.

Bei der Formulierung werden vorzugsweise zusätzlich Komponenten zur Erzeugung eines UV- Filtereffekts eingesetzt. In the formulation components are preferably used to generate a UV filter effect in addition. Als Komponenten zur Erzeugung eines UV-Filtereffekts werden besonders bevorzugt Oxybenzon, Sulisobenzon (2-Hydroxy-4-methylbenzophenon-5-sulfonsäure), Dioxy- benzon (2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon), Menthylanthranilat, Avobenzon, para Aminobenzoesäure, Octyhnethoxycinnamat, Octocrylen, Drometrizoltrisiloxan, Octylsalicylat, Homomenthylsalicylat, Octyldimethyl-PABA, TEA-salicylat, Titandioxid, Zinkoxid, Butylmethoxydibenzoylmethan, Metliylbenzylidenkamfer, Octyltriazon, Terephthalyl- diendücamfersulfonsäure, Ethyl-PABA, Hydroxymethylphenyl-benzotriazol, Methylen-bi- benzotriazoyltetramethylbutylphenol, Bis-octyloxyphenol-methoxy-phenol-triazin, Novantisol-säure und/oder Mischungen davon eingesetzt. As components for producing a UV filter effect are particularly preferred oxybenzone, sulisobenzone (2-hydroxy-4-methylbenzophenone-5-sulfonic acid), dioxy Benzon (2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone), menthyl anthranilate, avobenzone, para aminobenzoic acid , Octyhnethoxycinnamat, octocrylene, Drometrizoltrisiloxan, octyl salicylate, homomenthyl salicylate, octyl dimethyl PABA, TEA salicylate, titanium dioxide, zinc oxide, butyl methoxydibenzoylmethane, Metliylbenzylidenkamfer, octyl, diendücamfersulfonsäure terephthalyl, ethyl PABA, hydroxymethylphenyl-benzotriazole, methylene bi- benzotriazoyltetramethylbutylphenol, bis-octyloxyphenol methoxy-phenol-triazine, Novantisol acid and / or mixtures thereof. In der Formulierung werden vorzugsweise zusätzlich Biozide eingesetzt. In the formulation of biocides are preferably used in addition. Als Biozide werden besonders bevorzugt Benzylakohol, Trichlorbutanol, o-Phenylphenol, Para-Hydroxybenzoesäure- methylester, Para-Hydroxybenzoesäureethylester. As biocides are particularly preferred benzyl alcohol, trichlorobutanol, o-phenyl, para-hydroxybenzoic methylester, para-hydroxybenzoate. Para-Hydroxybenzoesäurepropylester, Para- Hydroxybenzoesäurebutylester, n-Butanol, Propanol, Iso-Propanol, Ethanol und/oder Mischungen davon eingesetzt. Para-hydroxybenzoate, para-hydroxybenzoate, n-butanol, propanol, iso-propanol, ethanol and / or mixtures thereof.

In der Formulierung werden vorzugsweise zusätzlich Antioxydantien eingesetzt. Antioxidants in the formulation preferably be used in addition. Als Antioxydantien werden besonders bevorzugt butyliertes Hydroxytoluol (BHT), butyliertes Hydroxyanisol (BHA), Tocopherol, Sulfite, Metabisulfite wie Kaliummetabisulfit, Ascorbinsäure, und/oder Mischungen davon eingesetzt. Antioxidants are particularly preferably butylated hydroxytoluene (BHT), butylated hydroxyanisole (BHA), tocopherol, sulfites, metabisulfites such as potassium metabisulfite, ascorbic acid, and / or mixtures thereof.

In der Formulierung werden vorzugsweise zusätzlich Viskositätsmodifizierer eingesetzt. In the formulation viscosity preferably be used in addition. Als Viskositätsmodifizierer werden besonders bevorzugt CarboxymethylcelMose, Hydroxyethyl- cellulose, Methylcellulose und andere Cellulose- und Stärke-Derivate, Polyacrylate, Polyvinylacetat, Vinylacetat-crotonsäure Copolymer, Alginate, Gelatine, Pektin, Casein, Agar-Agar, Gummi- Arabicum, Aloe Vera, Polyvinylpyrrolidon, Polyvinylalkohol, Copolymere aus Methylvinylether und Maleinsäuranhydrid, Polyethylenglycole, Polypropylenglycole, block und/oder random Copolymer aus Propylen- und Ethylenglycoleinheiten, Wachse, kolloidale Kieselsäuren, und/oder Mischungen davon eingesetzt. As viscosity modifiers are particularly preferred CarboxymethylcelMose, cellulose hydroxyethyl cellulose, methyl cellulose and other cellulose and starch derivatives, polyacrylates, polyvinyl acetate, vinyl acetate-crotonic acid copolymer, alginates, gelatin, pectin, casein, agar-agar, gum arabic, Aloe Vera, polyvinylpyrrolidone , polyvinyl alcohol, copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride, polyethylene glycols, polypropylene glycols, block and / or random copolymer of propylene and ethylene glycol, waxes, colloidal silicas, and / or mixtures thereof are used.

In der Formulierung werden vorzugsweise zusätzlich Farbstoffe oder Farbpigmente eingesetzt. In the formulation of dyes or pigments preferably be used in addition. Als Farbstoffe oder Farbpigmente werden besonders bevorzugt alle zur Anwendung am Menschen oder Tier zugelassenen Farbstoffe in gelöster oder suspendierter Form und als Pigmente alle zur Anwendung am Menschen oder Tier zugelassenen Pigmente in gelöster oder suspendierter Form, und/oder Mischungen davon eingesetzt. As dyes or pigments, all permitted for use on human or animal dyes in dissolved or suspended form as pigments and all are approved for use in humans or animals pigments in dissolved or suspended form, and / or mixtures thereof are particularly preferably used.

In der Formulierung werden vorzugsweise zusätzlich Duftstoffe eingesetzt. In the formulation fragrances preferably are used in addition. Als Duftstoffe werden besonders bevorzugt Parfumöle und sonstige niedrig siedende Stoffe, die zur Anwendung am Menschen oder Tier zugelassen sind, und/oder Mischungen davon eingesetzt. As fragrances are particularly preferred perfume oils and other low-boiling substances that are approved for use in humans or animals, and / or mixtures thereof are used.

In der Formulierung werden vorzugsweise zusätzlich Weichmacher eingesetzt. In the formulation plasticizer preferably be used in addition. Als Weichmacher werden besonders bevorzugt Diethylphthalat, Di(ethylhexyl)phthalat, Diethylcitrat, Adipat, Silikone, Polyglycole und/oder Mischungen davon eingesetzt. As the plasticizer, diethyl citrate, adipate, silicones, polyglycols and / or mixtures thereof are particularly preferably diethyl phthalate, di (ethylhexyl) phthalate, thereof.

Die Erfindung umfasst auch ein Verfahren zur Herstellung der Formulierung, dadurch gekennzeichnet, dass The invention also includes a process for preparing the formulation, characterized in that

• 1 bis 39 Gewichtsprozent eines Repellents • 0 bis 35 Gewichtsprozent eines Alkohols • 1 to 39 weight percent of a repellents • 0 to 35 weight percent of an alcohol

• 0,05 bis 25 Gewichtsprozent eines Verdickers und • 0.05 to 25 weight percent of a thickener and

« 0,1 bis 98,95 Gewichtsprozent Wasser "0.1 to 98.95 percent by weight water

sowie gegebenenfalls zusätzliche Stoffe in jeder beliebige Reihenfolge miteinander vermischt werden. and optionally additional substances are mixed together in any desired order.

Die Erfindung umfasst auch die Verwendung der Formulierungen zur Vertreibung von Arthropoden und/oder Plathebninthen. The invention also includes the use of the formulations for the expulsion of arthropods and / or Plathebninthen. Die Formulierung wird vorzugsweise zur Abwehr von schädlichen oder lästigen saugenden und beißenden Arthropoden, bevorzugt Insekten, Zecken und Milben verwendet. The formulation is preferably for repelling harmful or troublesome sucking and biting arthropods, preferably insects, ticks and mites used.

Zu den saugenden Insekten gehören im Wesentlichen die Stechmücken (zum Beispiel Aedes aegypti, Aedes vexans, Aedes taeniorhynchus, Aedes albopictus, Culex pipiens fatigans, Culex quinquefasciatus, Culex tarsalis, Anopheles albimanus, Anopheles dirus, Anopheles gambiae, Anopheles sinensis, Anopheles stephensi, Mansonia titillans), Schmetterlingsmücken (zum Beispiel Phlebotomus papatasii, Phlebotomus duboscqi), Grützen (zum Beispiel Culicoides furens, Culicoides impunctatus), Kriebelmücken (zum Beispiel Simulium damnosum. Simulium venustum), Stechfliegen (zum Beispiel Stomoxys calcitrans), Tsetse-Fliegen (zum Beispiel Glossina morsitans morsitans), Bremsen (zum Beispiel Tabanus nigrovittatus, Haematopota pluvialis, Chrysops caecutiens), Echte Fliegen (zum Beispiel Musca domestica, Musca autumnalis, Musca vetustissima, Fannia canicularis), Fleischfliegen (zum Beispiel Sarcophaga carnaria), Myiasis erzeugende Fliegen (zum Beispiel Lucilia cuprina, Chrysomyia chloropyga, Hypoderma bovi To the sucking insects essentially include the mosquitoes (e.g., Aedes aegypti, Aedes vexans, Aedes taeniorhynchus, Aedes albopictus, Culex pipiens fatigans, Culex quinquefasciatus, Culex tarsalis, Anopheles albimanus, Anopheles dirus, Anopheles gambiae, Anopheles sinensis, Anopheles stephensi, Mansonia titillans), sandflies (damnosum for example Phlebotomus papatasii, Phlebotomus duboscqi), groats (for example, Culicoides furens, Highland Midge), black flies (e.g. Simulium. Simulium venustum), stable flies (e.g., Stomoxys calcitrans), tsetse flies (e.g., Glossina morsitans morsitans), brakes (eg Tabanus nigrovittatus, haematopota pluvialis, Chrysops caecutiens), True flies (for example Musca domestica, Musca autumnalis, Musca vetustissima, Fannia canicularis), flesh flies (for example Sarcophaga carnaria), myiasis-producing flies (for example Lucilia cuprina, Chrysomyia chloropyga, Hypoderma bovi s, Hypoderma lineatum, Dermatobia hominis, Oestrus ovis, Gasterophilus intestinalis, Cochliomyia hominivorax), Wanzen (zum BeispielCimex lectularius, Rhodnius prolixus, Triatoma infestans), Läuse (zum Beispiel Pediculus humanis, Haematopinus suis, Damalina ovis), Flöhe (zum Beispiel Pulex irritans, Xenopsylla cheopis, Ctenocephalides canis, Ctenocephalides felis) und Sandflöhe (Dermatophilus penetrans). s, Hypoderma lineatum, Dermatobia hominis, Oestrus ovis, Gasterophilus intestinalis, Cochliomyia hominivorax), bugs ((for BeispielCimex lectularius, Rhodnius prolixus, Triatoma infestans), lice (for example, Pediculus humanis, Haematopinus suis, Damalina ovis), fleas, for example Pulex irritans, Xenopsylla cheopis, Ctenocephalides canis, Ctenocephalides felis) and chiggers (Dermatophilus penetrans).

Zu den beißenden Insekten gehören im Wesentlichen Schaben (zum Beispiel Blattella germanica, Periplaneta americana, Blatta orientalis, Supella longipalpa), Käfer (zum Beispiel Sitiophilus granarius, Tenebrio molitor, Dermestes lardarius, Stegobium paniceum, Anobium punctatum, The biting insects essentially include cockroaches (e.g. Blattella germanica, Periplaneta americana, Blatta orientalis, Supella longipalpa), beetles (e.g. Sitiophilus granarius, Tenebrio molitor, Dermestes lardarius, Stegobium paniceum, Anobium punctatum,

Hylotrupes bajulus), Termiten (zum Beispiel Reticulitermes lucifugus), Ameisen (zum Beispiel Hylotrupes bajulus), termites (Reticulitermes lucifugus, for example), ants (for example,

Lasius niger, Monomorium pharaonis), Wespen (zum Beispiel Vespula germanica) und Larven von Lasius niger, Monomorium pharaonis), wasps (Vespula germanica, for example) and larvae of

Motten (zum Beispiel Ephestia elutella, Ephestia cautella, Plodia interpunctella, Hofmannophila pseudospretella, Tineola bisselliella, Tinea pellionella, Trichophaga tapetzella). Moths (Ephestia elutella, for example, Ephestia cautella, Plodia interpunctella, Hofmannophila pseudospretella, Tineola bisselliella, Tinea pellionella, Trichophaga tapetzella). Zu den übrigen Arthropoden gehören Zecken (zum Beispiel Ixodes ricinus, Ixodes scapulaπs, Argas reflexus, Omitliodorus moubata, Ripicephalus sangumeus, Boophihus microplus, Amblyomma hebraeum) und Milben (zum Beispiel Sarcoptes scabiei, Dermatophagoides pteronyssinus, Dermatophagoides faπnae, Dermanyssus galhnae, Acarus siro) To the other arthropods including ticks (e.g. Ixodes ricinus, Ixodes scapulaπs, Argas reflexus, Omitliodorus moubata, Ripicephalus sangumeus, Boophihus microplus, Amblyomma hebraeum) and mites (for example, Sarcoptes scabiei, Dermatophagoides pteronyssinus, Dermatophagoides faπnae, Dermanyssus galhnae, Acarus siro)

Ferner werden die Formulierungen vorzugsweise gegen Plathelmmthen, insbesondere gegen infektiöse Stadien von Plathelmmthen, verwendet Bevorzugt wird die Formulierung zur Abwehr von Plathelrrunthen wie Schistosomahaematobium, Schistosoma japomcum, Tnchobilharzia spp und Ornithobilharzia spp , aber auch Echinostoma spp verwendet Further, the formulations are the formulation to repel Plathelrrunthen as Schistosoma haematobium, Schistosoma japomcum, Tnchobilharzia spp and Ornithobilharzia spp Preferably preferably against Plathelmmthen, especially against infectious stages of Plathelmmthen used, but also Echinostoma spp used

Die Formulierungen werden vorzugsweise durch Auftragen auf die Haut von Mensch oder Tier mittels Aufträufeln, Aufstreichen, Einreiben, Aufspritzen, Aufsprühen, durch Tauchen/Dippen, Baden oder Waschen verwendet The formulations are preferably used by applying to the skin of humans or animals by means of trickling, spreading, rubbing, spraying, spraying, by immersion / dipping, bathing or washing

Die Formulierungen werden vorzugsweise zur Trankung emes Tragers oder Verkap- selung/Mikroverkapselung in einer Hülle aus Liposomen und/oder Harnstoffen oder zur Befüllung einer peπneablen Verpackung oder emes Containers zur spateren Verwendung am Korper eines Lebewesens verwendet Die damit erhaltenen Systeme können dann am Korper eines Lebewesens eingesetzt werden Als Trager wird vorzugsweise Gewebe, Nonwoven, Gel und/oder Polyacrylat verwendet The formulations are preferably Selung to Trankung emes wearer or Verkap- / microencapsulation in a shell of liposomes and / or ureas or for filling a container or peπneablen emes container for spateren use on the body of a living being used, the systems thus obtained may then on the body of a living being be used as a carrier preferably tissue, nonwoven, gel and / or polyacrylate is used

Der Erfindungsgegenstand der vorliegenden Erfindung ergibt sich mcht nur aus dem Gegenstand der einzelnen Patentansprüche, sondern auch aus der Kombination der einzelnen Patentansprüche untereinander Gleiches gilt für alle in der Beschreibung offenbarten Parameter und deren beliebige Kombinationen The invention object of the present invention results mcht only from the subject of the individual claims, but also from the combination of the individual claims with each other with the same applies to all in the description parameters disclosed and any desired combinations thereof

Anhand der nachfolgenden Beispiele wird die Erfindung naher erlautet, ohne das dadurch eine Einschränkung der Erfindung bewirkt werden soll By the following examples, the invention will erlautet near without having thereby to bring about a restriction of the invention

Beispiele Examples

I. Beschreibung der verwendeten Messmethoden I. Description of Measurement Methods Used

A. Bestimmung der Viskosität A. Determination of the viscosity

Die Viskosität wird nach DIN 53019 von November 1983 bestimmt. The viscosity is determined according to DIN 53019 from November 1983rd

B. Bestimmung der Stabilität der Formulierung B. Determination of the stability of the formulation

Der Stabilität der Formulierung wurde durch den Zentrifugen-Mikrowellen-Test bestimmt. The stability of the formulation was determined by the centrifuges microwave test. Der Test dient zur Bewertung der Struktur von dispersen Systemen. The test is used to evaluate the structure of disperse systems. Die Testmethode sieht wie folgt aus: The test method is as follows:

Aufbereitung processing

Das Prüfmuster der zu untersuchenden Formulierung wird nach Herstellung ca. 2 Tage bei Raumtemperatur akklimatisiert. The test pattern of the test formulation is acclimatized to manufacture about 2 days at room temperature. Circa 10 g Produkt werden aus dem Prüfmuster in ein Zentrifügenglas (25 ml Nennvolumen) eingewogen. Approximately 10 g of product (25 mL nominal volume) are weighed from the sample in a Zentrifügenglas.

Belastungstest der Formulierung Stress test the formulation

Das Zentrifugenglas wird 75 Sekunden mit Stufe 1 des Gerätes AEG Micromat ® 114 (entspricht einer durchsclinittlichen Leistung von 75 Watt) in der Mikrowelle bestrahlt. The centrifuge tube is irradiated 75 seconds with stage 1 of the apparatus AEG Micromat ® 114 (corresponding to a durchsclinittlichen power output of 75 watts) in the microwave. Anschließend wird diese Probe eine Stunde bei Raumtemperatur akklimatisiert und 11 Minuten bei 4350 Umdrehungen /Minute in einer Eppendorf Zentrifuge 5403 zentrifugiert. Then, this sample is acclimatized for one hour at room temperature and centrifuged in an Eppendorf centrifuge 5403 11 minutes at 4350 revolutions / minute.

Prüfung exam

Die Prüfung der Probe erfolgt visuell durch den Laboranten. The examination of the sample is visually by the laboratory technician. Es wird die Probe auf Homogenität der Formulierung untersucht. It is investigated on the sample homogeneity of the formulation. Abweichendes Aussehen zur unbehandelten Probe, zum Beispiel auftretende Phasentrennung oder Blasen im Zentrifugenglas, werden beschrieben. Deviating appearance to the untreated sample, for example, phase separation occurring or bubbles in the centrifuge tube are described.

IL Vergleichsbeispiel Comparative Example IL

Eine Lotion der folgenden Zusammensetzung wird angesetzt: A lotion of the following composition is prepared:

Phase A phase A

16,8 % Gew.-% Wasser (dest. Wasser) Phase B 16.8% wt .-% water (dist. Water) Phase B

40 % Gew.-% l-Piperidincarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l-Methylpropylester (Icaridin, Bayrepel ® ) 40% wt .-% l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-l-methylpropyl (Icaridin, Bayrepel ®)

43,2 % Gew.-% Ethanol (96%ig) 43.2% wt .-% ethanol (96%)

Alle Stoffe werden bei Raumtemperatur gemischt bis sich eine klare Lösung einstellt. All materials are mixed at room temperature until a clear solution is established.

III. III. Beispiel 2 example 2

Eine Gel-Formulierung der folgenden Zusammensetzung wird angesetzt: A gel formulation having the following composition is prepared:

Phase A phase A

39,63 % Gew.-% Wasser (dest. Wasser) 39.63% wt .-% water (dist. Water)

35,0 % Gew.-% Ethanol (96%ig) 35.0% wt .-% ethanol (96%)

Phase B phase B

25 % Gew.-% l-Piperidincarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l-Methylpropylester (Icaridin, Bayrepel ® ) 25% wt .-% l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-l-methylpropyl (Icaridin, Bayrepel ®)

0, 17 % Gew.-% Acrylsäurepolymer (Carbopol Ultrez 10) 0, 17% wt .-% acrylic acid polymer (Carbopol Ultrez 10)

0,5 % Gew.-% 2-Amino-2-methyl-l-propanol (AMP 95) 0.5% wt .-% of 2-amino-2-methyl-l-propanol (AMP 95)

Zunächst wird Phase A bei Raumtemperatur gemischt. First, Phase A is mixed at room temperature. Anschließend wird Phase B bei Raumtemperatur über 15 min gemischt und langsam unter starkem Rühren zur Phase A hinzugefügt. Then phase B is mixed at room temperature for 15 min and added slowly with vigorous stirring, to Phase A. Anschließend wird eine pH-Wert Kontrolle durchgeführt und mittels 2-Amino-2-methyl-l-propanol in den Bereich pH 5,5 bis 7,0 eingestellt. Subsequently, a pH control is performed and adjusted by means of 2-amino-2-methyl-l-propanol in the range pH 5.5 to 7.0.

IV. Beispiel 3 Example 3 IV.

Eine Gel-Formulierung der folgenden Zusammensetzung wird angesetzt: A gel formulation having the following composition is prepared:

Phase A phase A

39,63 % Gew.-% Wasser (dest. Wasser) 39.63% wt .-% water (dist. Water)

35,0 % Gew.-% Ethanol (96%ig) Phase B 35.0% wt .-% ethanol (96%) Phase B

25 % Gew.-% 1 -Piperidincarbonsäure-2-Hydroxyethyl- 1 -Methylpropylester (Icaridin, Bayrepel ® ) 25% wt .-% 1 -Piperidincarbonsäure-2-hydroxyethyl 1 -Methylpropylester (Icaridin, Bayrepel ®)

0,3 % Gew.-% Carbomer (Pionier NP37K) 0.3% wt .-% Carbomer (pioneer NP37K)

0,07 % Gew.-% 2-Amino-2-methyl-l-propanol 0.07% wt .-% of 2-amino-2-methyl-l-propanol

Zunächst wird Phase A bei Raumtemperatur gemischt. First, Phase A is mixed at room temperature. Anschließend wird Phase B bei Raumtemperatur 15 min gemischt und langsam unter starkem Rühren hinzugefügt. Then phase B is mixed at room temperature for 15 min and added slowly with vigorous stirring. Anschließend wird eine pH-Wert Kontrolle durchgeführt und mittels 2-Amino-2-methyl-l-propanol in den Bereich pH 5,5 bis 7,0 eingestellt. Subsequently, a pH control is performed and adjusted by means of 2-amino-2-methyl-l-propanol in the range pH 5.5 to 7.0.

Die so hergestellten Formulierungen wurden bei Raumtemperatur über eine Woche gelagert und danach visuell beurteilt und die Viskosität gemessen: The formulations thus prepared were stored at room temperature for one week and then visually evaluated and the viscosity measured:

Figure imgf000012_0001

2) Da die Formulierung sehr niedrigviskos ist, kann die Viskosität für eine solche Formulierung nicht eindeutig bestimmt werden 2) Since the formulation is very low viscosity, the viscosity of such a formulation can not be uniquely determined

Figure imgf000012_0002

Claims

Patentansprüche claims
1. Formulierung zur Abwehr von Arthropoden und Plathelrninthen enthaltend die Mischung: 1. Formulation for repelling arthropods and Plathelrninthen comprising the mixture:
1,0 bis 39 Gewichtsprozent eines Repellents gegen Arthropoden und Plathelrninthen 1.0 to 39 weight percent of a repellents against arthropods and Plathelrninthen
0 bis 35 Gewichtsprozent eines Alkohols 0 to 35 percent by weight of an alcohol
0,05 bis 25 Gewichtsprozent eines Verdickers und 0.05 to 25 weight percent of a thickener and
1,0 bis 98,95 Gewichtsprozent Wasser 1.0 to 98.95 weight percent water
die eine Viskosität von > 20 mPas aufweist. having a viscosity of> 20 mPas.
2. Formulierung gemäß Anspruch 1, gekennzeichnet dadurch, dass die Formulierung eine Viskosität von > 1000 mPas aufweist. 2. Formulation according to claim 1, characterized in that the formulation has a viscosity of> 1000 mPas.
3. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass als Verdicker vorzugsweise Polyacrylsäure, Polymethacrylsäure, Carbomer, Polyvinylpyrrolidon, quarternäres Polyvinylpyrrolidon, Vinylimidazol Copolymer, Dimethylaminoethylmethacrylat Copolymer, Poly(dimethyldiallylammoniumchlorid), Dimethyldiallylammoniumchlorid Copolymer, Chitosan, Vinylcaprolactam-vinlpyrrolidon- dimethylaminoethylmethacrylat Copolymer, tert-Butylacrylamid-ethylacrylat-acrylsäure 3. Formulation according to one or more of claims 1 and 2, characterized in that a thickener, preferably polyacrylic acid, polymethacrylic acid, carbomer, polyvinyl pyrrolidone, quaternary polyvinyl pyrrolidone, vinyl imidazole copolymer, dimethylaminoethyl methacrylate copolymer, poly (dimethyldiallylammonium chloride), dimethyl diallyl ammonium chloride copolymer, chitosan, vinylcaprolactam vinlpyrrolidon - dimethylaminoethyl methacrylate copolymer, tert-butylacrylamide-ethylacrylate-acrylic acid
Copolymer, Polyacrylamid oder deren Mischungen verwendet werden. Copolymer, polyacrylamide or mixtures thereof be used.
4. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass 0 bis 35 Gew-% N-Methylpyrrolidon, Phenethylalkohol, Benzylalkohol, eines aliphatischen Alkohols, aliphatischer Ether, aliphatischer Polyether und/oder Mischungen davon eingesetzt werden. 4. Formulation according to one or more of claims 1 to 3, characterized in that 0 to 35% by weight of N-methylpyrrolidone, phenethyl alcohol, benzyl alcohol, an aliphatic alcohol, aliphatic ether, aliphatic polyethers and / or mixtures thereof.
5. Formulierung gemäß Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass Ethanol, Propanol, Isopropanol, n-Butanol, sec-Butanol, Propylenglycol, Polypropylenglycol, Ethylenglycol, Polyethylenglycol, copolymere Polyetheφolyole auf Ethylen- oder Propylenoxidbasis, 2- Ethyl-1,3-Hexandiol, Glycerin, Trimetliylolpropan und/oder Mischungen davon eingesetzt werden. 5. Formulation according to claim 4, characterized in that ethanol, propanol, isopropanol, n-butanol, sec-butanol, propylene glycol, polypropylene glycol, ethylene glycol, polyethylene glycol, copolymers of ethylene or propylene oxide Polyetheφolyole, 2-ethyl-1,3-hexanediol , glycerol, Trimetliylolpropan and / or mixtures thereof.
6. Formlierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass als Repellent vorzugsweise ein Piperidin-Derivat der allgemeinen Formel 6. Formlierung according to one or more of claims 1 to 5, characterized in that as a repellent is preferably a piperidine derivative of the general formula
Figure imgf000014_0001
worin wherein
Ri' sowie R 2 ' unabhängig voneinander für Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Hydroxyalkyl, Hydroxyalkenyl, Hydroxyalkinyl, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Cycloalkinyl, Cycloalkoxy, Cycloalkenoxy und Cycloalkinoxy steht, und Ri 'and R 2' is independently alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, hydroxyalkenyl, hydroxyalkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkynyl, cycloalkoxy, Cycloalkenoxy and Cycloalkinoxy, and
n für 0 oder 1 steht oder Mischungen davon verwendet wird. n is 0 or 1, or mixtures thereof is used.
7. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass als Repellent ein Piperidin-Derivat der allgemeinen Formel verwendet wo Ri' sowie R 2 ' unabhängig voneinander für Ci-Ci 2 Alkyl, C 2 -C 20 Alkenyl, C 2 -C 2 O Alkinyl, Ci-C] 2 7. A formulation according to one or more of claims 1 to 6, characterized in that as a repellent, a piperidine derivative of the general formula is used where Ri 'and R 2' are independently Ci-Ci 2 alkyl, C 2 -C 20 alkenyl, C 2 -C 2 O alkynyl, Ci-C] 2
Hydroxyalkyl, C 3 -C 2 O Hydroxyalkenyl, C 2 -C 20 Hydroxyalkinyl, C 3 -C 20 Cycloalkyl, C 3 -C 20 Cycloalkeyl, C 3 -C 20 Cycloalkinyl, C 3 -C 20 Cycloalkoxy, C 3 -C 20 Cycloalkenoxy und C 3 -C 20 Cycloalkinoxy steht, und n für 0 oder 1 steht oder Mischungen davon steht. Hydroxyalkyl, C 3 -C 2 O hydroxyalkenyl, C 2 -C 20 hydroxyalkynyl, C 3 -C 20 cycloalkyl, C 3 -C 20 Cycloalkeyl, C 3 -C 20 cycloalkynyl, C 3 -C 20 cycloalkoxy, C 3 -C 20 Cycloalkenoxy and C 3 -C 20 Cycloalkinoxy, and n is 0 or 1 or is mixtures thereof.
8. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass als Repellent l-Piperidincarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l-Methylpropylester und l-(3- cyclohexen-l-ylcarbonyl)-2-methylpiperidin sowohl als racemische Mischung als auch als chirale Verbindung verwendet wird. 8. A formulation according to one or more of claims 1 to 7, characterized in that as a repellent l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-l-methylpropyl ester and l- (3-cyclohexen-l-ylcarbonyl) -2-methylpiperidine as a racemic mixture of both is used as a chiral compound.
9. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Mischung l-Piperidincarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l-Methylpropylester, Acryl- säurepolymer, Ethanol, 2-Amino-2-methyl-l-propanol und Wasser enthält. 9. A formulation according to one or more of claims 1 to 8, characterized in that the mixture of l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-l-methylpropyl ester, acrylic acid polymer, ethanol, 2-amino-2-methyl-l-propanol and water contains.
10. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Mischung l-Piperidincarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l-Methylpropylester, Carbomer, Ethanol, 2-Amino-2-methy-l-propanol und Wasser enthält. 10. Formulation according to one or more of claims 1 to 8, characterized in that the mixture of l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-l-methylpropyl, carbomer, ethanol containing 2-amino-2-methyl-l-propanol and water.
11. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Mischung l-Piperidincarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l-Methylpropylester, Polyvinyl- pyrrolidon, Ethanol und Wasser enthält. 11. Formulation according to one or more of claims 1 to 8, characterized in that the mixture of l-piperidinecarboxylic acid-2-hydroxyethyl-l-methylpropyl, polyvinyl pyrrolidone, ethanol, and water.
12. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 8 3 dadurch gekennzeichnet, dass die Mischung l-Piperidmcarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l-Methylpropylester, Polyacrylamid, Ethanol und Wasser enthält. 12. Formulation according to one or more of claims 1 to 8 3, characterized in that the mixture of l-Piperidmcarbonsäure-2-hydroxyethyl-l-methylpropyl, polyacrylamide, ethanol and water.
13. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Mischung l-Piperidmcarbonsäure-2-Hydroxyethyl-l-Methylpropylester, Acry- lat/Octylacrylamid Copolymer, Ethanol und Wasser enthält. 13. Formulation according to one or more of claims 1 to 8, characterized in that the mixture of l-Piperidmcarbonsäure-2-hydroxyethyl-l-methylpropyl, acrylated lat / octylacrylamide copolymer contains, ethanol and water.
14. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich als Öle Mineralöle, polycyclische aromatische Kohlenwasserstoffe, ParafFinöle, Silikonöle wie Polysiloxan, Cyclosiloxan, Methicon, Tieröle wie Nerzöl, Fischöle, natürliche Pflanzenöle wie Olivenöl, Sesamöl, Leinöl, Palmöl, Sonnenblumenöl, 14. Formulation according to one or more of claims 1 to 13, characterized in that in addition as oils, mineral oils, polycyclic aromatic hydrocarbons, paraffin oils, silicone oils such as polysiloxane, cyclosiloxane, methicone, animal oils such as mink oil, fish oils, natural vegetable oils such as olive oil, sesame oil, linseed oil , palm oil, sunflower oil,
Erdnussöl, Rapsöl, Sojaöl, Kokosfett, Palmkernfett, Pfirsichkernöl, Mandelöl, Rizinusöl, dehydriertes Rizinusöl, Pinienöl, Tallöl oder Mischungen davon verwendet werden. Peanut oil, rapeseed oil, soybean oil, coconut oil, palm kernel oil, peach kernel oil, almond oil, castor oil, dehydrated castor oil, pine oil, tall oil or mixtures thereof are used.
15. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich als Ölphasensysteme synthetische Triglyceride wie Capryl/Caprinsäurebiglycerid, Triglyceridgemisch mit Pflanzenfettsäuren der Kettenlänge 15. Formulation according to one or more of claims 1 to 13, characterized in that in addition, the oil phase systems synthetic triglycerides such as caprylic / Caprinsäurebiglycerid, triglyceride mixture with vegetable fatty acids of chain length
Cg-π oder anderen speziell ausgewählten natürlichen Fettsäuren, Partialglyceridgemische gesättigter oder ungesättigter Fettsäuren, Mono- und Diglyceride der C 8/ io-Fettsäuren. Cg-π or other specially selected natural fatty acids, partial glyceride mixtures of saturated or unsaturated fatty acids, mono- and diglycerides of C8 / io fatty acids. Fettsäureester wie Ethylstearat, Di-n-butylryl-adipat, Laurinsäurehexylester, Dipropylen- glykolpelargonat, Ester einer verzweigten Fettsäure mittlerer Kettenlänge mit gesättigten Fettalkoholen der Kettenlänge Ci 6 -Is, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Fatty acid ester such as ethyl stearate, di-n-butylryl adipate, hexyl laurate, dipropylene glykolpelargonat, esters of a branched fatty acid of medium chain length with saturated fatty alcohols of chain length C 6 -Is, isopropyl myristate, isopropyl palmitate,
Capryl/Caprinsäureester von gesättigten Fettalkoholen der Kettenlänge Caprylic / Caprinsäureester of saturated fatty alcohols of chain length
Figure imgf000015_0001
Isopropylstearat, Isopropylpalmitat, Capryl/Caprinsäureester von gesättigten Fettalkoholen der Kettenlänge Cn-is, Ölsäureoleylester, Ölsäuredecylester, Ethyloleat, Milch- säureethylester, wachsartige Fettsäureester und/oder Fettalkohole und/oder Mischungen davon verwendet werden. Isopropyl stearate, isopropyl palmitate, caprylic / Caprinsäureester be used thereof of saturated fatty alcohols of chain length Cn-is, decyl oleate, ethyl oleate, lactic acid ethyl ester, waxy fatty acid ester and / or fatty alcohols and / or mixtures thereof.
16. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 15, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich Komponenten zur Erzeugung eines UV-Filtereffekts eingesetzt werden. 16. Formulation according to one or more of claims 1 to 15, characterized in that in addition components are used to generate a UV-filter effect.
17. Formulierung gemäß Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, dass Komponenten zur Erzeugung eines UV-Fütereffekts Oxybenzon, Sulisobenzon (2-Hydroxy-4- methylbenzophenon-5-sulfonsäure), Dioxybenzon (2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon), 17. Formulation according to claim 16, characterized in that components for generating a UV Fütereffekts oxybenzone, sulisobenzone (2-hydroxy-4-methylbenzophenone-5-sulfonic acid), dioxybenzone (2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone),
Menthylanthranilat, Avobenzon, para Aminobenzoesäue, Octylmethoxycinnamat, Octocrylen, Drometrizoltrisiloxan, Octylsalicylat, Homomenthylsalicylat, Octyldimethyl- PABA. Menthyl, avobenzone, para Aminobenzoesäue, octyl, octocrylene, Drometrizoltrisiloxan, octyl salicylate, homomenthyl, octyl dimethyl PABA. TEA-salicylat. TEA salicylate. Titandioxid. Titanium dioxide. Zinkoxid, Butyhnethoxydibenzoyhnethan, Metiiylbenzylidenkamfer, Octyltriazon. Zinc oxide, Butyhnethoxydibenzoyhnethan, Metiiylbenzylidenkamfer, octyl. Terephthalyldiendikamfersulfonsäure, Ethyl-PABA, Hydroxymetliylphenyl-benzotriazol, Methylen-bi-benzotriazoyltetramethylbutylphenol, Bis- octyloxyphenol-methoxy-phenol-triazin, Novantisolsäure und/oder Mischungen davon eingesetzt werden. Terephthalyldiendikamfersulfonsäure, ethyl PABA, Hydroxymetliylphenyl-benzotriazole, methylene-bi-benzotriazoyltetramethylbutylphenol, bis octyloxyphenol-methoxy-phenol-triazine, novantisolic acid and / or mixtures thereof.
18. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 17, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich noch Biozide eingesetzt werden. 18. Formulation according to one or more of claims 1 to 17, characterized in that additionally biocides are employed.
19. Formulierung gemäß Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, dass als Biozide Benzylakohol, Trichlorbutanol, o-Phenylphenol, Para-Hydroxybenzoesäuremethylester, Para- Hydroxybenzoesäureethylester, Para-Hydroxybenzoesäurepropylester, Para- Hydroxybenzoesäurebutylester, n-Butanol, Propanol, Iso-Propanol, Ethanol und/oder 19. Formulation according to claim 18, characterized in that as biocides benzyl alcohol, trichlorobutanol, o-phenylphenol, para-hydroxybenzoate, para-hydroxybenzoate, para-hydroxybenzoate, para-hydroxybenzoate, n-butanol, propanol, iso-propanol, ethanol and / or
Mischungen davon eingesetzt werden. Mixtures thereof.
20. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 19, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich Antioxydantien eingesetzt werden. 20. Formulation according to one or more of claims 1 to 19, characterized in that additionally antioxidants are used.
21. Formulierung gemäß Anspruch 20, dadurch gekennzeichnet, dass als Antioxydantien butyliertes Hydroxytoluol (BHT), butyliertes Hydroxyanisol (BHA), Tocopherol, Sulfite, 21. Formulation according to claim 20, characterized in that as antioxidants butylated hydroxytoluene (BHT), butylated hydroxyanisole (BHA), tocopherol, sulphites,
Metabisulfite wie Kaliummetabisulfit, Ascorbinsäure, und/oder Mischungen davon eingesetzt werden. Metabisulfite as potassium metabisulfite, ascorbic acid, and / or mixtures thereof.
22. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 21, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich Viskositätsmodifizierer eingesetzt werden. 22. Formulation according to one or more of claims 1 to 21, characterized in that in addition viscosity modifiers are used.
23. Formulierung gemäß Anspruch 22, dadurch gekennzeichnet, dass als Viskositätsmodifizierer Carboxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Methylcellulose und andere Cellulose- und Stärke-Derivate, Polyacrylate, Polyvinylacetat, Vinylacetat-crotonsäure Copolymer, Alginate. 23. Formulation according to claim 22, characterized in that as a viscosity modifier, carboxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, methyl cellulose and other cellulose and starch derivatives, polyacrylates, polyvinyl acetate, vinyl acetate-crotonic acid copolymer, alginates. Gelatine, Pektin. Gelatin, pectin. Casein, Agar-Agar, Gummi-Arabicum, Aloe Vera, Polyvinylpyrrolidon, Polyvinylalkohol, Copolymere aus Methylvinylether und Maleinsäuranhydrid, Polyethylenglycole, Polypropylenglycole, block und/oder random Casein, agar-agar, gum arabic, aloe vera, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride, polyethylene glycols, polypropylene glycols, block and / or random
Copolymer aus Propylen- und Ethylenglycoleinheiten, Wachse, kolloidale Kieselsäuren, und/oder Mischungen davon eingesetzt werden. Copolymer of propylene and ethylene glycol, waxes, colloidal silicas, and / or mixtures thereof.
24. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 23, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich Farbstoffe oder Farbpigmente eingesetzt werden. 24. Formulation according to one or more of claims 1 to 23, characterized in that in addition dyes or color pigments.
25. Formulierung gemäß Anspruch 24, dadurch gekennzeichnet, dass als Farbstoffe alle zur Anwendung am Menschen oder Tier zugelassenen Farbstoffe in gelöster oder suspendierter Form und als Pigmente alle zur Anwendung am Menschen oder Tier zugelassenen Pigmente in gelöster oder suspendierter Form, und/oder Mischungen davon eingesetzt werden. 25. Formulation according to claim 24, characterized in that the dyes are all approved for use in human or animal dyes in dissolved or suspended form as pigments and all are approved for use in humans or animals pigments in dissolved or suspended form, and / or mixtures thereof be used.
26. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 25, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich Duftstoffe eingesetzt werden. 26. Formulation according to one or more of claims 1 to 25, characterized in that in addition aromatic substances are used.
27. Formulierung gemäß Anspruch 26, dadurch gekennzeichnet, dass als Duftstoffe Parfumöle und sonstige niedrig siedende Stoffe, die zur Anwendung am Menschen oder Tier zugelassen sind, und/oder Mischungen davon eingesetzt werden. 27. Formulation according to claim 26, characterized in that thereof can be used as fragrances perfume oils and other low-boiling substances which are approved for use in humans or animals, and / or mixtures thereof.
28. Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 27, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich Weichmacher eingesetzt werden. 28. Formulation according to one or more of claims 1 to 27, characterized in that additionally plasticizers are used.
29. Formulierung gemäß Ansprach 28, dadurch gekennzeichnet, dass als Weichmacher Diethylphthalat, Di(ethylhexyl)phthalat, Diethylcitrat, Adipat, Silikone, Polyglycole und/oder Mischungen davon eingesetzt werden. 29. A formulation according to spoke 28, characterized in that as the plasticizer diethyl phthalate, di (ethylhexyl) phthalate, diethyl citrate, adipate, silicones, polyglycols and / or mixtures thereof.
30. Verfahren zur Herstellung der Formulierung gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 29, dadurch gekennzeichnet, dass 30. A process for the preparation of the formulation according to one or more of claims 1 to 29, characterized in that
• 1 bis 39 Gewichtsprozent eines Repellents • 1 to 39 weight percent of a repellents
• 0 bis 35 Gewichtsprozent eines Alkohols • 0 to 35 weight percent of an alcohol
• 0,05 bis 25 Gewichtsprozent eines Verdickers und • 0.05 to 25 weight percent of a thickener and
• 0,1 bis 98,95 Gewichtsprozent Wasser • from 0.1 to 98.95 percent by weight water
sowie gegebenenfalls zusätzliche Stoffe in jeder beliebige Reihenfolge mit einander vermischt werden. and optionally additional substances are mixed in any desired order with each other.
31. Verwendung von Formulierungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 29 zur Vertreibung von Arthropoden. 31. The use of formulations according to one or more of claims 1 to 29 for the expulsion of arthropods.
32. Verwendung von Formulierungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 29 zur Vertreibung von Plathelminthen. 32. The use of formulations according to one or more of claims 1 to 29 for the expulsion of platyhelminths.
33. Verwendung von Formulierungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 29, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierungen durch Auftragen auf die Haut von Mensch oder Tier mittels Aufträufeln, Aufstreichen. 33. The use of formulations according to one or more of claims 1 to 29, characterized in that the formulations are prepared by application to the skin of humans or animals by means of trickling, brushing. Einreiben, Aufspritzen, Aufsprühen, durch Tauchen/Dippen. Rubbing, spraying, spraying, dipping / dipping. Baden oder Waschen. Bathing or washing.
34. Verwendung von Formulierungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 29 zur Tränkung eines Trägers oder Verkapselung/Mikroverkapselung in einer Hülle aus Liposomen und/oder Harnstoffen oder Befüllung einer permeablen Verpackung oder Container zur späteren Verwendung am Körper eines Lebewesens. 34. Use of formulations according to one or more of claims 1 to 29 for impregnation of a carrier or encapsulation / microencapsulation in a shell of liposomes and / or ureas or filling a permeable packaging or container for later use on the body of a living being.
35. Verwendung von Formulierungen gemäß Anspruch 34, dadurch gekennzeichnet, dass als Träger Gewebe, Nonwoven, Gel und/oder Polyacrylat verwendet werden. 35. The use of formulations according to claim 34, characterized in that are used as the base fabric, nonwoven fabric, gel and / or polyacrylate.
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