UA88481U - Застосування фармацевтичної композиції або її фармацевтично прийнятних солей як кардіопротекторний лікарський засіб - Google Patents

Застосування фармацевтичної композиції або її фармацевтично прийнятних солей як кардіопротекторний лікарський засіб Download PDF

Info

Publication number
UA88481U
UA88481U UAU201211511U UAU201211511U UA88481U UA 88481 U UA88481 U UA 88481U UA U201211511 U UAU201211511 U UA U201211511U UA U201211511 U UAU201211511 U UA U201211511U UA 88481 U UA88481 U UA 88481U
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
pharmaceutical composition
pharmaceutically acceptable
angina
acceptable salts
post
Prior art date
Application number
UAU201211511U
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Inventor
Гліб Володимирович Загорій
Original Assignee
Гліб Володимирович Загорій
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Гліб Володимирович Загорій filed Critical Гліб Володимирович Загорій
Priority to UAU201211511U priority Critical patent/UA88481U/uk
Publication of UA88481U publication Critical patent/UA88481U/uk

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Застосування фармацевтичної композиції, що включає 1 - адамантилетилокси 3 - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі для парантерального застосування як кардіопротекторний засіб.

Description

Корисна модель належить до медицини та фармації і стосується фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1 - адамантилетилокси -
З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі в діапазоні концентрацій від 3-100 мг/мл для лікування кардіоваскулярної патології.
Не зважаючи на те, що пріоритетним питанням системи охорони здоров'я нашої країни залишається проблема створення та оптимізації можливих шляхів лікування ішемічної хвороби серця (ІХС), включаючи такі важкі її наслідки, як інфаркт міокарда (ІМ), за даними ВООЗ (2009 рію) за показником летальності, причиною якої була гостра ішемія міокарда, Україна займає перше місце серед європейських країн.
Визнано, що основними патогенетичними ланками впливу на розвиток ІХС є застосування препаратів, що відновлюють або покращують кровопостачання міокарда та зменшують його потребу в кисні (нітрати, рД-адреноблокатори). У випадку ІМ своєчасне (терапевтичне вікно до З годин) проведення механічної реваскуляризації та тромболітичної терапії, дають можливість попередити розвиток некрозу міокарда, значно поліпшити показники летальності та якість життя цих хворих. На жаль, в більшості пацієнтів з різних причин не представляється можливим проведення цих методів лікування через: 1) низьку доступність для населення України; 2) дороговизну; 3) пізню діагностику і вихід з меж терапевтичного вікна; 4) наявність протипоказань та інш. У зв'язку з цим, постає проблема розробки інших альтернативних методів, направлених на захист кардіоміоцитів від дії ішемічного чинника. Одним із можливих варіантів вирішення цього питання є залучення до схем інтенсивної терапії препаратів із кардіопротекторними властивостями.
Попри значні досягнення у створенні нових лікарських засобів із зазначеною дією (метаболітотропні кардіопротектори) ефективність переважної більшості з них з позицій доказової медицини не встановлена, а ті препарати цього класу, позитивний вплив яких на ішемізований міокард у вчених та клініцистів не викликає сумніву (триметазедин) показані лише для профілактики нападів стенокардії, у відновлювальний період ІМ та при кардіоміопатіях (див.
Компендіум 2005, стор. С. 295, Моріон). Тобто їх дія проявляється переважно в умовах тривалого гіпоксичного ураження міокарда.
Окрему групу нозологій, що обумовлюють морфофункціональні зміни кардіоміоцитів є
Зо кардіоміопатії різного генезу у тому числі постінфарктні, метаболічні, а також внаслідок хронічної екзо- або ендогенної інтоксикації зокрема на тлі прийому алкоголю або кардіотоксичних препаратів (протитуберкульозні, цитостатики) та інш.
Підгрунтям для розробки фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі, є те, що вони володіють антигіпоксичними, антиоксидантними властивостями, коригуючим впливом на енергетичний метаболізм та кислотно-лужний стан в кардіоміоцитах. Оскільки гіпоксія є типовим патофізіологічним процесом, який є ключовою ланкою усіх форм ІХС та кардіоміопатій, це робить перспективним використання запропонованої композиції як кардіопротектор, як при гострій ішемії міокарда, так і при довготривалій коронарній недостатності та кардіоміопатіях.
Задачею корисної моделі, що заявляється, є створення на основі фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі нового вітчизняного безпечного конкурентоспроможного із зарубіжними метаболітотропними засобами кардіопротектора для підвищення ефективності фармакотерапії кардіоваскулярної патології різного генезу.
Запропонована фармацевтична композиція може бути використана для лікування різних форм ІХС, у тому числі нестабільної стенокардії, стабільної стенокардії покою та напруги, стенокардії інтактних судин, гострого коронарного синдрому (у т. ч. ранньої постіфарктної стенокардії), ІМ (крупновогнищевого та дрібновогнищевого, повторного та рецидивуючого), постреанімаційної хвороби (стану після проведення реанімаційних заходів), лікування та профілактики ішемічних постреперфузійних уражень міокарда після тромболізису, стентування, балонної ангіопластики, атероктоміїї коронарних судин, постінфарктного міокардіосклерозу, кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно-токсичної, метаболічної), порушеннях серцевого ритму, діабетичних ангіопатій та їх ускладнень.
Приклад 1. У дослідах на котах встановлено, що використання фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1 - адамантилетилокси -
З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі у дозах 3; 5 і 10 мг/кг при її внутрішньовенному введенні, стимулює вінцевий кровотік. Причому зазначена дія не пов'язана бо із периферичною вазодилятацією, зменшенням венозного притоку та серцевого викиду і не супроводжується гіпотензією. Спроможність фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі, покращувати кровопостачання міокарда свідчить про доцільність її застосування при гострому коронарному синдромі.
Приклад 2. Експериментальна терапія щурів з дрібновогнищевим інфарктом міокарда фармацевтичною композицією для парантерального застосування, що містить у складі діючу речовину 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі у дозі 10 мг/кг один раз на добу впродовж 96 годин ішемії сприяла збільшенню вмісту в кардіоміоцитах білка с-їо5, в результаті чого зменшувалась інтенсивність їх некротизації в осередках ішемічних вогнищ. При цьому, відсоток некротизованих кардіоміоцитів зменшувався за рахунок переключення морфологічного типу клітинної смерті з некротичного на більш "м'який" апоптотичний. Спроможність фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі, гальмувати некроз кардіоміоцитів свідчить про доцільність її застосування в умовах інфаркту міокарда.
Приклад 3. Експериментальна терапія щурів з дрібновогнищевим інфарктом міокарда фармацевтичною композицією для парантерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол у дозі 10 мг/кг один раз на добу впродовж 96 годин сприяла підвищенню експресії антиапоптотичного білка рсі-2, що забезпечило гальмування апоптозу та зберігала морфофункціональну активність кардіоміоцитів перифокальної зони та в тих ділянках міокарда де відбулось відновлення кровопостачання (спонтанна реперфузія та відкриття колатералей). Спроможність фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючої речовини речовини 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі, свідчить про доцільність її застосування для лікування та профілактики ішемічних постреперфузійних уражень міокарда після тромболізису, стентування, балонної ангіопластики, атероктоміїї коронарних судин.
Приклад 4. Лікувальне введення щурам з дрібновогнищевим інфарктом міокарда фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючої
Зо речовини 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі у дозі 10 мг/кг один раз на добу впродовж 96 годин ішемії, супроводжувалось збереженням щільності ядер кардіоміоцитів на тлі зниження їх площі за рахунок переважання двоядерних клітин, підвищенням вмісту РНК та транскрипційної активності. Спроможність фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі, дає змогу використовувати її для терапії кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно- токсичної, метаболічної).
Приклад 5. Лікувальне введення щурам з дрібновогнищевим інфарктом міокарда фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі у дозі 3; 10; 20; 50 та 100 мг/кг один раз на добу впродовж 96 годин ішемії сприяло зменшенню проявів ендотеліальної дисфункції та нітрозуючого стресу. Це дає змогу використовувати її для лікування різних форм ІХС, у тому числі нестабільної стенокардії, стабільної стенокардії покою та напруги, стенокардії інтактних судин, гострого коронарного синдрому (у т. ч. ранньої постіфарктної стенокардії), ІМ (крупновогнищевого та дрібновогнищевого, повторного та рецидивуючого), постреанімаційної хвороби (стану після проведення реанімаційних заходів), лікування та профілактики ішемічних постреперфузійних уражень міокарда після тромболізису, стентування, балонної ангіопластики, атероктомії коронарних судин, постінфарктного міокардіосклерозу, кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно-токсичної, метаболічної), порушеннях серцевого ритму, діабетичних ангіопатій та їх ускладнень.
Приклад 6. Превентивне однократне введення щурам фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі у дозах 15; 30; 50 та 100 мг/кг, яка застосовувалась за одну годину до моделювання гострої адреналінової кардіоміопатії сприяло зменшенню летальності щурів. Це дає змогу використовувати її для лікування різних форм ішемічної хвороби серця, у тому числі нестабільної стенокардії, стабільної стенокардії покою та напруги, стенокардії інтактних судин, гострого коронарного синдрому (у т. ч. ранньої постіфарктної стенокардії), інфаркту міокарда (крупновогнищевого та дрібновогнищевого, бо повторного та рецидивуючого), постреанімаційної хвороби (стану після проведення реанімаційних заходів) та кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно-токсичної, метаболічної).
Таким чином, результати проведених досліджень демонструють наявність у діючої речовини та у фармацевтичної композиції для парантерального застосування, що містить у складі діючої речовини 1 - адамантилетилокси - З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі в діапазоні концентрацій від 3-100 мг/мл виразних кардіопротекторних властивостей на різних моделях кардіоваскулярної патології. Це дає підстави сподіватись на їх ефективність в клінічних умовах при лікуванні ішемічної хвороби серця, у тому числі нестабільної стенокардії, стабільної стенокардії покою та напруги, стенокардії інтактних судин, гострого коронарного синдрому (у т. ч. ранньої постіфарктної стенокардії), інфаркту міокарда (крупновогнищевого та дрібновогнищевого, повторного та рецидивуючого), постреанімаційної хвороби (стану після проведення реанімаційних заходів), лікуванні та профілактиці ішемічних постреперфузійних уражень міокарда після тромболізису, стентування, балонної ангіопластики, атероктоміїї коронарних судин, постінфарктного міокардіосклерозу кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно-токсичної, метаболічної), порушеннях серцевого ритму, діабетичних ангіопатій та їх ускладнень.

Claims (3)

ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ
1. Застосування фармацевтичної композиції, що включає 1 - адамантилетилокси З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі для парантерального застосування як кардіопротекторний засіб.
2. Застосування фармацевтичної композиції за п. 1, яке відрізняється тим, що включає 1 - адамантилетилокси З - морфоліно - 2 - пропанол або її фармацевтично прийнятні солі в діапазоні концентрації від 3-100 мг/мл.
3. Застосування фармацевтичної композиції за п. 1, 2, який відрізняється тим, що використовується для лікування різних форм ішемічної хвороби серця, у тому числі нестабільної стенокардії, стабільної стенокардії покою та напруги, стенокардії інтактних судин, гострого коронарного синдрому (у т. ч. ранньої постіфарктної стенокардії), інфаркту міокарда Зо (крупновогнищевого та дрібновогнищевого, повторного та рецидивуючого), постреанімаційної хвороби (стану після проведення реанімаційних заходів), лікування та профілактики ішемічних постреперфузійних уражень міокарда після тромболізису, стентування, балонної ангіопластики, атероктоміїї коронарних судин, постінфарктного міокардіосклерозу, кардіоміопатій різного генезу (алкогольної, інфекційно-токсичної, метаболічної), порушеннях серцевого ритму, діабетичних ангіопатій та їх ускладнень.
UAU201211511U 2012-10-05 2012-10-05 Застосування фармацевтичної композиції або її фармацевтично прийнятних солей як кардіопротекторний лікарський засіб UA88481U (uk)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201211511U UA88481U (uk) 2012-10-05 2012-10-05 Застосування фармацевтичної композиції або її фармацевтично прийнятних солей як кардіопротекторний лікарський засіб

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201211511U UA88481U (uk) 2012-10-05 2012-10-05 Застосування фармацевтичної композиції або її фармацевтично прийнятних солей як кардіопротекторний лікарський засіб

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA88481U true UA88481U (uk) 2014-03-25

Family

ID=56267596

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAU201211511U UA88481U (uk) 2012-10-05 2012-10-05 Застосування фармацевтичної композиції або її фармацевтично прийнятних солей як кардіопротекторний лікарський засіб

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA88481U (uk)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Spoelstra-de Man et al. Making sense of early high-dose intravenous vitamin C in ischemia/reperfusion injury
Inserte et al. Contribution of delayed intracellular pH recovery to ischemic postconditioning protection
CA2829101C (en) Methods and compositions for treating hyperuricemia and metabolic disorders associated with hyperuricemia
Sadoshima The role of autophagy during ischemia/reperfusion
Chen et al. Redox signaling in aging kidney and opportunity for therapeutic intervention through natural products
Szabó Cardioprotective effects of poly (ADP-ribose) polymerase inhibition
Ferrari et al. Anti-ischaemic effect of ivabradine
Chen et al. Protective mechanisms of hydrogen sulfide in myocardial ischemia
UA110336C2 (uk) Фармацевтична композиція 1-адамантилетилокси-3-морфоліно-2-пропанолу або його фармацевтично прийнятних солей як кардіопротекторний лікарський засіб
Kitakaze How to mediate cardioprotection in ischemic hearts—accumulated evidence of basic research should translate to clinical medicine
US20180296545A1 (en) Compositions and methods for providing cardioprotective effects
CA2704100C (en) Compositions and methods for treating fibroproliferative disorders
UA88481U (uk) Застосування фармацевтичної композиції або її фармацевтично прийнятних солей як кардіопротекторний лікарський засіб
WO2013006658A1 (en) Treatment of acetaminophen-induced liver damage by the administration of modulators of nitric oxide
UA110366C2 (uk) Фармацевтична композиція 1-адамантилетилокси-3-морфоліно-2-пропанолу або його фармацевтично прийнятних солей для лікування кардіоваскулярної патології
UA105475C2 (uk) Фармацевтична композиція, що містить 1-адамантилетокси-3-діетиламіно-2-пропанол гідрохлорид або його фармацевтично прийнятні солі, для створення лікарських засобів для лікування кардіоваскулярної патології
Zhang et al. The pathological mechanisms and potential therapeutic drugs for myocardial ischemia reperfusion injury
Asif A brief survey of clinically used various cardiovascular agents
RU2818764C1 (ru) Антиоксидантный препарат для лечения и профилактики кардиологических патологий у животных
Li et al. Empagliflozin, a sodium‐glucose cotransporter inhibitor enhancing mitochondrial action and cardioprotection in metabolic syndrome
Sharma et al. Elucidation and Possible Mechanism of Action of Cardio Protective Drugs viz. Ranolazine, Ivabradine, Cilostazol and Inamrinone in Ischemic Reperfusion Induced Cardiac Injury
Al-Mosawi The uses of pentoxifylline in cardiology and hypertension
Kumari et al. Preclinical and Clinical Aspects of I/R Injuries
Han et al. Research Article Neuroprotective Effects of Early Hypothermia Induced by Phenothiazines and DHC in Ischemic Stroke
Tantray et al. Ranolazine Exert its Beneficial Effects in myocardial infarction like Ischemic preconditioning mediators by Increasing Myocardial Nitric oxide, Adenosine, Bradykinin and K+ ATPase Levels