UA77795U - Use of composition as anti-allergic drug - Google Patents
Use of composition as anti-allergic drug Download PDFInfo
- Publication number
- UA77795U UA77795U UAU201210333U UAU201210333U UA77795U UA 77795 U UA77795 U UA 77795U UA U201210333 U UAU201210333 U UA U201210333U UA U201210333 U UAU201210333 U UA U201210333U UA 77795 U UA77795 U UA 77795U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- application
- composition according
- levocetirizine
- phenylephrine
- composition
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 23
- 239000000043 antiallergic agent Substances 0.000 title claims abstract description 11
- ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N 2-[2-[4-[(R)-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid Chemical compound C1CN(CCOCC(=O)O)CCN1[C@@H](C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims abstract description 29
- 229960001508 levocetirizine Drugs 0.000 claims abstract description 27
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 6
- SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N phenylephrine Chemical compound CNC[C@H](O)C1=CC=CC(O)=C1 SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N 0.000 claims description 18
- 229960001802 phenylephrine Drugs 0.000 claims description 18
- 239000008188 pellet Substances 0.000 claims description 15
- 206010027654 Allergic conditions Diseases 0.000 claims description 12
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 11
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 8
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 8
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 8
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 claims description 8
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 8
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 8
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 8
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 7
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 claims description 6
- 230000001932 seasonal effect Effects 0.000 claims description 5
- 244000036975 Ambrosia artemisiifolia Species 0.000 claims description 4
- 235000003129 Ambrosia artemisiifolia var elatior Nutrition 0.000 claims description 4
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims description 4
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims description 4
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- 241000219000 Populus Species 0.000 claims description 4
- 235000003484 annual ragweed Nutrition 0.000 claims description 4
- 235000006263 bur ragweed Nutrition 0.000 claims description 4
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims description 4
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 235000003488 common ragweed Nutrition 0.000 claims description 4
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims description 4
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 claims description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Substances [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims description 4
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims description 4
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 4
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 4
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 4
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims description 4
- 235000009736 ragweed Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims description 4
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims description 3
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims description 3
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 3
- 229940091250 magnesium supplement Drugs 0.000 claims description 2
- 230000017260 vegetative to reproductive phase transition of meristem Effects 0.000 claims description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 9
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 abstract 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 11
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 10
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 10
- ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N Cetirizine Chemical compound C1CN(CCOCC(=O)O)CCN1C(C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 229960001803 cetirizine Drugs 0.000 description 8
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 7
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 7
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- 239000005526 vasoconstrictor agent Substances 0.000 description 5
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 4
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 description 3
- KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N d-ephedrine Natural products CNC(C)C(O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960003908 pseudoephedrine Drugs 0.000 description 3
- KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N pseudoephedrine Chemical compound CN[C@@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N 0.000 description 3
- 108060003345 Adrenergic Receptor Proteins 0.000 description 2
- 102000017910 Adrenergic receptor Human genes 0.000 description 2
- YZGQDNOIGFBYKF-UHFFFAOYSA-N Ethoxyacetic acid Chemical compound CCOCC(O)=O YZGQDNOIGFBYKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000000556 agonist Substances 0.000 description 2
- 239000013566 allergen Substances 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 2
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 1
- 102000000543 Histamine Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108010002059 Histamine Receptors Proteins 0.000 description 1
- MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N LSM-2525 Chemical compound C1CCC[C@H]2[C@@]3([H])N(C)CC[C@]21C1=CC(OC)=CC=C1C3 MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N 0.000 description 1
- 206010028735 Nasal congestion Diseases 0.000 description 1
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 1
- 206010041349 Somnolence Diseases 0.000 description 1
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N albuterol Chemical compound CC(C)(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(CO)=C1 NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000028004 allergic respiratory disease Diseases 0.000 description 1
- 229940124623 antihistamine drug Drugs 0.000 description 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000000850 decongestant Substances 0.000 description 1
- 229940124581 decongestants Drugs 0.000 description 1
- 229960001985 dextromethorphan Drugs 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 1
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 description 1
- 239000002050 international nonproprietary name Substances 0.000 description 1
- 229960003088 loratadine Drugs 0.000 description 1
- JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N loratadine Chemical compound C1CN(C(=O)OCC)CCC1=C1C2=NC=CC=C2CCC2=CC(Cl)=CC=C21 JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000003533 narcotic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 229940071370 phenylephrine 10 mg Drugs 0.000 description 1
- 125000004194 piperazin-1-yl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000000241 respiratory effect Effects 0.000 description 1
- 229960002052 salbutamol Drugs 0.000 description 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 description 1
- 230000009834 selective interaction Effects 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 description 1
- 238000005728 strengthening Methods 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Корисна модель належить до медицини і хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема виробництва і використання композицій для лікування алергічних станів, де алергічний стан являє собою сезонний алергічний стан, викликаний, наприклад, цвітінням амброзії, тополиним пухом тощо. Об'єктом корисної моделі є застосування композиції, що містить левоцетиризин або його фармацевтично прийнятні солі і фенілефрин та допоміжні речовини, як протиалергійного засобу.The useful model belongs to medicine and the chemical-pharmaceutical industry, in particular the production and use of compositions for the treatment of allergic conditions, where the allergic condition is a seasonal allergic condition caused, for example, by ragweed, poplar fluff, etc. The object of the useful model is the use of a composition containing levocetirizine or its pharmaceutically acceptable salts and phenylephrine and auxiliary substances as an antiallergic agent.
Алергія є глобальною проблемою медицини. Існує тенденція росту захворювань цією хворобою. Алергія - це підвищена чутливість організму до якого-небудь алергену - речовини, що викликає алергію. Алергія - це досить широке поняття. А якщо бути точніше, мова йде не про одне захворювання, а про групу патологічних станів, що мають до деякої міри загальні механізми розвитку, але зовсім різні прояви.Allergy is a global medical problem. There is a trend of increasing diseases with this disease. Allergy is an increased sensitivity of the body to any allergen - a substance that causes an allergy. Allergy is a rather broad concept. And to be more precise, we are not talking about one disease, but about a group of pathological conditions that have to some extent common mechanisms of development, but completely different manifestations.
Алергія як захворювання була завжди, але із середини ХХ століття й кількість алергіків, і спектр можливих алергенів почали стрімко зростати. Сьогодні різними формами алергії страждають до 60 95 населення. При цьому захворюваність алергією ще не досягла максимуму: тільки за останні три десятиліття кожні десять років захворюваність алергією подвоювалася.Allergy as a disease has always existed, but from the middle of the 20th century, both the number of people with allergies and the range of possible allergens began to grow rapidly. Today, up to 60,95 people suffer from various forms of allergies. At the same time, the incidence of allergies has not yet reached its maximum: only in the last three decades, the incidence of allergies has doubled every ten years.
Існує багато протиалергічних препаратів.There are many anti-allergic drugs.
Останніми роками особливо великий інтерес серед лікарських засобів з протиалергічними властивостями викликає левоцетиризин, який попереджає розвиток та полегшує протікання алергічних реакцій.Levocetirizine, which prevents the development and eases the course of allergic reactions, has attracted particularly great interest among drugs with anti-allergic properties in recent years.
Цетиризин або (2-І(4-(4-хлорфеніл)/фенілметил)-1-піперазиніл|єтоксицтова кислота, є неседативним активним інгредієнтом антигістамінового типу, для лікування алергії. Дія цетиризину заснована на його виборчій взаємодії з гістаміновими рецепторами Нь що інгібують вивільнення гістаміну.Cetirizine, or (2-I(4-(4-chlorophenyl)/phenylmethyl)-1-piperazinyl|ethoxyacetic acid, is a non-sedating active ingredient of the antihistamine type, for the treatment of allergies. The action of cetirizine is based on its selective interaction with histamine receptors, which inhibit the release histamine
Цетиризин є рацемічною сполукою, яка сама по собі придатна для терапії. З рівня техніки відомо, що введення лівообертаючого енантіомеру (-)-цетиризину є фармакологічно сприятливим, оскільки при введенні (-)-цетиризину виявляють менше побічних дій. (-)-Cetirizine is a racemic compound that is suitable for therapy by itself. It is known from the prior art that the introduction of the levorotatory enantiomer of (-)-cetirizine is pharmacologically favorable, since the introduction of (-)-cetirizine shows fewer side effects. (-)-
Цетиризин є індивідуальним активним фармацевтичним інгредієнтом, відомим під міжнародною непатентованою назвою левоцетиризин. Способи його отримання та сама сполука широко відома.Cetirizine is an individual active pharmaceutical ingredient known under the international non-proprietary name levocetirizine. Methods of obtaining it and the compound itself are widely known.
Зо Структурна формула левоцетиризину має такий виглядThe structural formula of levocetirizine has the following form
Н, ; он ши шеN, ; he shi she
СІSI
2-(2-ІА-КА)-(4-хлорфеніл)фенілметил|піперазин-1-іл|Іетокси|оцтова кислота.2-(2-IA-KA)-(4-chlorophenyl)phenylmethyl|piperazin-1-yl|Iethoxy|acetic acid.
Левоцетиризин - останній протиалергічний препарат З покоління, НІ1-антигістамінний препарат, який показав високу ефективність при лікуванні різних алергічних станів і добру переносимість.Levocetirizine is the latest antiallergic drug of the 3rd generation, a NI1-antihistamine drug that has shown high efficiency in the treatment of various allergic conditions and good tolerance.
В заявці СВ 2403655 А розкривається фармацевтична композиція, що містить принаймні один (ї) 0-2 агоніст адренорецепторів, і (і), принаймні один антигістамінний інгредієнт. Це комбінований препарат, що підходить як і для одночасного використання цих окремих інгредієнтів, так і послідовного в лікуванні захворювань органів дихання, наприклад, алергічних респіраторних розладів або пов'язаних з цим розладів. Запропонований широкий спектр Б-2 агоністів адренорецепторів. З антигістамінних інгредієнтів, переважно, застосовують лоратадин, цетиризин або левоцетиризин, або їх фармацевтичино прийнятну сіль, сольват або фізіологічно функціональну похідну.The application SV 2403655 A discloses a pharmaceutical composition containing at least one (i) 0-2 agonist of adrenoceptors, and (i), at least one antihistamine ingredient. It is a combined preparation suitable both for the simultaneous use of these individual ingredients and sequentially in the treatment of diseases of the respiratory organs, for example, allergic respiratory disorders or related disorders. A wide range of B-2 adrenoceptor agonists is offered. Of the antihistamine ingredients, loratadine, cetirizine or levocetirizine, or their pharmaceutically acceptable salt, solvate or physiologically functional derivative, are preferably used.
Але левоцетиризин не повністю усуває набряк слизових оболонок (закладеність носу). В терапії алергічних захворювань рекомендується застосування левоцетиризину разом з судинозвужуючими засобами, так званими деконгестанами.But levocetirizine does not completely eliminate swelling of the mucous membranes (nasal congestion). In the treatment of allergic diseases, it is recommended to use levocetirizine together with vasoconstrictors, so-called decongestants.
Як судинозвужуючий засіб в комбінації з протиалергічним препаратом використовують серед інших і псевдоефедрин. Так псевдоефрин, як судинозвужуючий засіб використовували в комбінації з таким протиалергічним препаратом як цетиризин (ВИ 2 286 784 С2).Among others, pseudoephedrine is used as a vasoconstrictor in combination with an antiallergic drug. Thus, pseudoephrine, as a vasoconstrictor, was used in combination with such an antiallergic drug as cetirizine (VY 2 286 784 C2).
Але псевдоефедрин має ряд побічних дій та є обмеження для його застосування у дітей до 12 років. Крім того, можливість використання його як прекурсору для отримання наркотичних речовин призводить до ускладнень його застосування.But pseudoephedrine has a number of side effects and there are restrictions on its use in children under 12 years old. In addition, the possibility of using it as a precursor for obtaining narcotic substances leads to complications of its use.
Спеціалістам в даній галузі добре відомо, що до комбінацій фармацевтичних речовин варто завжди ставитись з обережністю, оскільки вони можуть викликати непередбачені побічні ефекти. Також в деяких випадках можливо, що терапевтична дія, яку проявляє комбінація фармацевтичних речовин нижча за терапевтичну дію кожної фармацевтичної речовини, взятої окремо.It is well known to those skilled in the art that combinations of pharmaceutical substances should always be treated with caution as they may cause unintended side effects. Also, in some cases, it is possible that the therapeutic effect of a combination of pharmaceutical substances is lower than the therapeutic effect of each pharmaceutical substance taken separately.
При лікуванні алергічних станів таких як сезонні алергічні стани, викликані цвітінням амброзії, тополиним пухом, варто дотримуватись обережності при поєднанні протиалергічного та судинозвужуючого засобів щоб не тільки підвищити загальний ефект лікування але й уникнути можливих побічних ефектів, таких як головний біль, тошнота, сонливість тощо.In the treatment of allergic conditions, such as seasonal allergic conditions caused by the flowering of ragweed, poplar fluff, care should be taken when combining anti-allergic and vasoconstrictor agents in order not only to increase the overall effect of treatment, but also to avoid possible side effects, such as headache, nausea, drowsiness, etc.
У заявці М/О 2006/061700 описується резинат цетиризину (левоцетиризину) або його фармацевтично прийнятні солі, спосіб його отримання, а також композиції, що містять резинат цетиризину (левоцетиризину) та додаткові інгредієнти, такі як, псевдоефедрін, парацетамол, сальбутамол, вітаміни, фенілефрин, декстрометорфан тощо.Application M/O 2006/061700 describes cetirizine resinate (levocetirizine) or its pharmaceutically acceptable salts, the method of its production, as well as compositions containing cetirizine resinate (levocetirizine) and additional ingredients, such as pseudoephedrine, paracetamol, salbutamol, vitamins, phenylephrine, dextromethorphan, etc.
Але застосування комбінації левоцитиризину з фенілефрином негайного вивільнення неможливо через різну кратність компонентів. Левоцитиризин приймають один раз на добу, а фенілефрин удвічі.But the use of a combination of levocetirizine with immediate-release phenylephrine is impossible due to the different multiplicity of the components. Levocetirizine is taken once a day, and phenylephrine twice a day.
Заявлене технічне рішення направлено на усунення такої невідповідності шляхом пролонгації вивільнення фенілефрину, до б годин, що дає можливість приймати комбінований препарат 1 раз на добу та забезпечення ефективної дії композиції за рахунок забезпечення взаємного посилення активності компонентів композиції, а також зниження або виключити негативні побічні ефекти, внаслідок чого забезпечити ефективну протиалергічну дію.The stated technical solution is aimed at eliminating such inconsistency by prolonging the release of phenylephrine, up to b hours, which makes it possible to take the combined drug once a day and ensure the effective action of the composition by ensuring the mutual strengthening of the activity of the components of the composition, as well as reducing or eliminating negative side effects. as a result of which to provide an effective anti-allergic effect.
Поставлена задача вирішується тим, що розроблена композиція для лікування алергічних захворювань, що містить як активнодіючу речовину левоцетиризин (5мг) та фенілефрин 10 мг (25 мг або 20 мг або 40 мг або 30 г), який проявляє судинозвужуючу дію. Запропонована композиція існує у вигляді капсул, що містять пелети левоцетиризину та пелети фенілефрину.The task is solved by the fact that a composition has been developed for the treatment of allergic diseases, which contains levocetirizine (5 mg) and phenylephrine 10 mg (25 mg or 20 mg or 40 mg or 30 g) as an active ingredient, which has a vasoconstricting effect. The proposed composition exists in the form of capsules containing levocetirizine pellets and phenylephrine pellets.
До складу капсул крім пелет левоцетиризину та пелети фенілефрину входять також допоміжніIn addition to levocetirizine pellets and phenylephrine pellets, the capsules also include auxiliary ones
Зо речовини такі, як мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, магнія/кальція стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.Ingredients are microcrystalline cellulose, crospovidone, magnesium/calcium stearate, talc, colloidal anhydrous silicon dioxide.
Композиції цієї корисної моделі одержують з використанням фармацевтично прийнятних носіїв або розріджувачів, а також будь-яких інших відомих ад'ювантів і ексципієнтів, відповідно до традиційних процедур, відомих середньому спеціалісту з рівня техніки.The compositions of this utility model are prepared using pharmaceutically acceptable carriers or diluents, as well as any other known adjuvants and excipients, according to conventional procedures known to one of ordinary skill in the art.
Спосіб отримання композиції полягає в тому, що отримують левоцетиризин та фенілефрин у вигляді пелет. Для отримання пелет левоцетиризину, гранули левоцетиризину покривають оболонкою, що містить допоміжні речовини, такі, як маніт, цукор, крохмаль, повідон. Для отримання пелет фенілефрину з пролонгованим виділенням отримують фенілефрин в гранулах і потім гранули покривають оболонкою, що містить допоміжні речовини, такі, як повідон, крохмаль, тальк, цукор, а також містять допоміжні речовини ацетилфталілцелюлозу і/або метакрилової кислоти-етил акрилат кополімер або етилцелюлозу.The method of obtaining the composition is that levocetirizine and phenylephrine are obtained in the form of pellets. To obtain levocetirizine pellets, levocetirizine granules are covered with a shell containing excipients such as mannitol, sugar, starch, povidone. To obtain phenylephrine pellets with prolonged release, phenylephrine is obtained in granules and then the granules are covered with a shell containing excipients such as povidone, starch, talc, sugar, and also contain excipients acetylphthalylcellulose and/or methacrylic acid-ethyl acrylate copolymer or ethylcellulose .
Наводимо конкретні приклади здійснення композиції.We give specific examples of the implementation of the composition.
Приклад 1.Example 1.
Гранули левоцетиризину покривають оболонкою, що містить допоміжні речовини, такі, як маніт (30-50 95), цукор (15-40 95), крохмаль (5-25 95), повідон (0,5-10 90). Таким чином отримують пелети левоцетиризину.Levocetirizine granules are covered with a shell containing excipients such as mannitol (30-50 95), sugar (15-40 95), starch (5-25 95), povidone (0.5-10 90). In this way, levocetirizine pellets are obtained.
Гранули фенілефрину покривають оболонкою, що містить допоміжні речовини, такі, як повідон (0,5-10 905), крохмаль (5-25 95), тальк (0,5-10 95), цукор (10-40 95), адметилфталілцелюлозу і метакрилової кислоти-етил акрилат кополімер до 60 95. Таким чином отримують пеллети фенілефрину з пролонгованим виділенням.Granules of phenylephrine are covered with a shell containing excipients such as povidone (0.5-10 905), starch (5-25 95), talc (0.5-10 95), sugar (10-40 95), admethylphthalylcellulose and methacrylic acid-ethyl acrylate copolymer up to 60 95. In this way, phenylephrine pellets with prolonged release are obtained.
Отриманими пелетами наповнюють капсули. Капсули також наповнюють допоміжними речовинами такими, як мікрокристалічна целюлоза (0-40 90), кросповідон (0-15 95), магнію/кальцію стеарат (0-1 95), тальк (0-3 95), кремнію діоксид колоїдний безводний (0-10 95).Capsules are filled with the obtained pellets. Capsules are also filled with auxiliary substances such as microcrystalline cellulose (0-40 90), crospovidone (0-15 95), magnesium/calcium stearate (0-1 95), talc (0-3 95), silicon dioxide colloidal anhydrous (0 -10 95).
Приклад 2.Example 2.
Гранули левоцетиризину покривають оболонкою, що містить допоміжні речовини, такі, як маніт (30-50 95), цукор (15-40 95), крохмаль (5-25 90), повідон (0,5-10 90). Таким чином отримують пелети левоцетиризину.Levocetirizine granules are covered with a shell containing excipients such as mannitol (30-50 95), sugar (15-40 95), starch (5-25 90), povidone (0.5-10 90). In this way, levocetirizine pellets are obtained.
Гранули фенілефрину покривають оболонкою, що містить допоміжні речовини, такі, як повідон (0,5-10 90), крохмаль (5-25 90), тальк (0,5-10 90), цукор (10-40 95), а також додатково ацетилфталілцелюлозу і етилцелюлозу (5-50 95). Таким чином отримують пелети фенілефрину з пролонгованим виділенням.Granules of phenylephrine are covered with a shell containing excipients such as povidone (0.5-10 90), starch (5-25 90), talc (0.5-10 90), sugar (10-40 95), and also additionally acetylphthalyl cellulose and ethyl cellulose (5-50 95). In this way, phenylephrine pellets with prolonged release are obtained.
Отриманими пелетами наповнюють капсули. Капсули також наповнюють допоміжними речовинами такими, як мікрокристалічна целюлоза (0-40 90), кросповідон (0-15 95), магнію/кальцію стеарат (0-1 95), тальк (0-3 95), кремнію діоксид колоїдний безводний (0-10 95).Capsules are filled with the obtained pellets. Capsules are also filled with auxiliary substances such as microcrystalline cellulose (0-40 90), crospovidone (0-15 95), magnesium/calcium stearate (0-1 95), talc (0-3 95), silicon dioxide colloidal anhydrous (0 -10 95).
Наведений вище опис розглядається лише як ілюстрація принципів корисної моделі. Більш того, оскільки численні модифікації і зміни будуть очевидні фахівцям у даній області техніки, не бажано обмежувати корисну модель точним тлумаченням і способами, описаними вище.The above description is intended only as an illustration of the principles of a useful model. Moreover, since numerous modifications and changes will be apparent to those skilled in the art, it is not desirable to limit the utility model to the precise interpretation and methods described above.
Відповідно, можуть бути здійснені всі придатні модифікації і еквіваленти, що знаходяться в рамках даного корисної моделі, згідно з Формулою корисної моделі.Accordingly, all suitable modifications and equivalents within the scope of this utility model may be made in accordance with the Utility Model Formula.
Таким чином, запропоноване застосування композиції, що містить левоцетиризин або його фармацевтично прийнятні солі і фенілефрин з пролонгованим виділенням дозволятиме використовувати при лікуванні алергічних станів таких як сезонні алергічні стани, викликані цвітінням амброзії тополиним пухом, за рахунок поєднання протиалергічного та судинозвужуючого засобів, щоб підвищити загальний ефект лікування, уникнути можливих побічних ефектів.Thus, the proposed use of a composition containing levocetirizine or its pharmaceutically acceptable salts and phenylephrine with prolonged release will allow use in the treatment of allergic conditions such as seasonal allergic conditions caused by ragweed poplar fluff, due to the combination of antiallergic and vasoconstrictor agents to enhance the overall effect treatment, avoid possible side effects.
Claims (9)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201210333U UA77795U (en) | 2012-08-31 | 2012-08-31 | Use of composition as anti-allergic drug |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201210333U UA77795U (en) | 2012-08-31 | 2012-08-31 | Use of composition as anti-allergic drug |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA77795U true UA77795U (en) | 2013-02-25 |
Family
ID=51586612
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU201210333U UA77795U (en) | 2012-08-31 | 2012-08-31 | Use of composition as anti-allergic drug |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA77795U (en) |
-
2012
- 2012-08-31 UA UAU201210333U patent/UA77795U/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11865098B1 (en) | Methods and compositions for treating excessive sleepiness | |
| ES2378255T3 (en) | Tapentadol titration | |
| ES2644942T3 (en) | Methods and compositions for the treatment of attention deficit disorder | |
| WO2008156749A1 (en) | Combination therapy for depression | |
| EP1881832A2 (en) | Use of flibanserin in the treatment of chronic pain | |
| TW200803857A (en) | Use of flibanserin for the treatment of pre-menopausal sexual desire disorders | |
| US9603812B2 (en) | Treatment of autistic spectrum disorder | |
| RU2006135124A (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF TOLPERIZON-CONTROLLED RELEASE INTENDED FOR Oral Administration | |
| US20160228388A1 (en) | Methods of administering amantadine compositions | |
| RU2004135563A (en) | MEDICINE FOR TREATING AN INCREASED ACTIVITY OF THE BLADDER | |
| TW201010691A (en) | 1-amino-alkylcyclohexane derivatives for the treatment of sleep disorders | |
| CN110833540B (en) | Salicorol, caffeine and chlorphenamine maleate tablet and preparation method thereof | |
| JP2022116251A5 (en) | ||
| UA77795U (en) | Use of composition as anti-allergic drug | |
| JP6042886B2 (en) | Pharmaceutical composition for the treatment of premature ejaculation | |
| UA77796U (en) | Composition for treating allergy | |
| US20080058345A1 (en) | Combination Therapy with Mecamylamine for the Treatment of Mood Disorders | |
| RU2590978C1 (en) | Encapsulated preparation for treating cold and method for production thereof | |
| EP2983652A1 (en) | Treatment of autistic spectrum disorder | |
| US20230028539A1 (en) | Pharmaceutical composition, complementary kit and application thereof | |
| JP7355747B2 (en) | Formulations for the prevention, alleviation or treatment of schizophrenia containing carbamate compounds | |
| RU2446794C2 (en) | Interval therapy for treating tinnitus | |
| KR20220036246A (en) | Controlled-release tablet for oral administration containing napamostat or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its manufacturing method | |
| CN111494383A (en) | A pharmaceutical composition for preventing and treating anxiety caused by alcohol | |
| US20130150375A1 (en) | GEPIRONE-ER TREATMENT OF MAJOR DEPRESSION IN PATIENTS TAKING NON-STEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY DRUGS (NSAIDs) |