UA64074A - Cardioprotective antioxidant "elgacin" - Google Patents
Cardioprotective antioxidant "elgacin" Download PDFInfo
- Publication number
- UA64074A UA64074A UA2002086603A UA200286603A UA64074A UA 64074 A UA64074 A UA 64074A UA 2002086603 A UA2002086603 A UA 2002086603A UA 200286603 A UA200286603 A UA 200286603A UA 64074 A UA64074 A UA 64074A
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- cardioprotective
- elgacin
- antioxidant
- active substance
- complex
- Prior art date
Links
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 title claims abstract description 13
- 230000003293 cardioprotective effect Effects 0.000 title claims abstract description 13
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 title abstract description 8
- 229920001968 ellagitannin Polymers 0.000 claims abstract description 8
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 14
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 5
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims description 5
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims description 5
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 5
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 5
- 238000012876 topography Methods 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 1
- REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N Quercetin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2O)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 26
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 16
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 15
- ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N Quercetagetin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=C(O)C(O)=C(O)C=C2O1 ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 13
- HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N Rhynchosin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=CC(O)=C(O)C=C2O1 HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 13
- MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N kaempferol Natural products OC1=C(C(=O)c2cc(O)cc(O)c2O1)c3ccc(O)cc3 MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 13
- 229960001285 quercetin Drugs 0.000 description 13
- 235000005875 quercetin Nutrition 0.000 description 13
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 10
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 8
- 229920002079 Ellagic acid Polymers 0.000 description 7
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 7
- 235000004132 ellagic acid Nutrition 0.000 description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 7
- 210000004165 myocardium Anatomy 0.000 description 6
- 239000000047 product Substances 0.000 description 6
- AFSDNFLWKVMVRB-UHFFFAOYSA-N Ellagic acid Chemical compound OC1=C(O)C(OC2=O)=C3C4=C2C=C(O)C(O)=C4OC(=O)C3=C1 AFSDNFLWKVMVRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 5
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 5
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 5
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 5
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 5
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 5
- JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N (+-)-Isoprenaline Chemical compound CC(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- ATJXMQHAMYVHRX-CPCISQLKSA-N Ellagic acid Natural products OC1=C(O)[C@H]2OC(=O)c3cc(O)c(O)c4OC(=O)C(=C1)[C@H]2c34 ATJXMQHAMYVHRX-CPCISQLKSA-N 0.000 description 4
- 208000009525 Myocarditis Diseases 0.000 description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 4
- 229960002852 ellagic acid Drugs 0.000 description 4
- FAARLWTXUUQFSN-UHFFFAOYSA-N methylellagic acid Natural products O1C(=O)C2=CC(O)=C(O)C3=C2C2=C1C(OC)=C(O)C=C2C(=O)O3 FAARLWTXUUQFSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 206010021143 Hypoxia Diseases 0.000 description 3
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 3
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 3
- 229940045200 cardioprotective agent Drugs 0.000 description 3
- 239000012659 cardioprotective agent Substances 0.000 description 3
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 3
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 3
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 3
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000219495 Betulaceae Species 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000019197 Superoxide Dismutase Human genes 0.000 description 2
- 108010012715 Superoxide dismutase Proteins 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 2
- 229940093797 bioflavonoids Drugs 0.000 description 2
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 description 2
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 2
- 238000010908 decantation Methods 0.000 description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 2
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 2
- 230000006870 function Effects 0.000 description 2
- RWSXRVCMGQZWBV-WDSKDSINSA-N glutathione Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(=O)N[C@@H](CS)C(=O)NCC(O)=O RWSXRVCMGQZWBV-WDSKDSINSA-N 0.000 description 2
- 230000001146 hypoxic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 2
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003859 lipid peroxidation Effects 0.000 description 2
- 229940118019 malondialdehyde Drugs 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 2
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 2
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 2
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 2
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 2
- 238000005096 rolling process Methods 0.000 description 2
- 239000013049 sediment Substances 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 2
- 206010057248 Cell death Diseases 0.000 description 1
- IROWCYIEJAOFOW-UHFFFAOYSA-N DL-Isoprenaline hydrochloride Chemical compound Cl.CC(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 IROWCYIEJAOFOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010024636 Glutathione Proteins 0.000 description 1
- 206010068237 Hypertransaminasaemia Diseases 0.000 description 1
- WSMYVTOQOOLQHP-UHFFFAOYSA-N Malondialdehyde Chemical compound O=CCC=O WSMYVTOQOOLQHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000544912 Melanoides Species 0.000 description 1
- 241000159610 Roya <green alga> Species 0.000 description 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 230000007059 acute toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 235000010290 biphenyl Nutrition 0.000 description 1
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 description 1
- -1 biphenyl polyphenols Chemical class 0.000 description 1
- 239000012267 brine Substances 0.000 description 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 1
- 239000007795 chemical reaction product Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000037020 contractile activity Effects 0.000 description 1
- 230000008828 contractile function Effects 0.000 description 1
- 230000009089 cytolysis Effects 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000034994 death Effects 0.000 description 1
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 230000002255 enzymatic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 238000004817 gas chromatography Methods 0.000 description 1
- 239000003292 glue Substances 0.000 description 1
- 244000144993 groups of animals Species 0.000 description 1
- 230000007954 hypoxia Effects 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 description 1
- 150000002596 lactones Chemical class 0.000 description 1
- 230000002248 lipoperoxidative effect Effects 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 229920002521 macromolecule Polymers 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 230000003680 myocardial damage Effects 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 230000004783 oxidative metabolism Effects 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 238000005502 peroxidation Methods 0.000 description 1
- ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N phenylbenzene Natural products C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000017807 phytochemicals Nutrition 0.000 description 1
- 229930000223 plant secondary metabolite Natural products 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 238000010992 reflux Methods 0.000 description 1
- IKGXIBQEEMLURG-NVPNHPEKSA-N rutin Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O[C@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](OC=2C(C3=C(O)C=C(O)C=C3OC=2C=2C=C(O)C(O)=CC=2)=O)O1 IKGXIBQEEMLURG-NVPNHPEKSA-N 0.000 description 1
- HPALAKNZSZLMCH-UHFFFAOYSA-M sodium;chloride;hydrate Chemical compound O.[Na+].[Cl-] HPALAKNZSZLMCH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 238000002798 spectrophotometry method Methods 0.000 description 1
- 229920001864 tannin Polymers 0.000 description 1
- 235000018553 tannin Nutrition 0.000 description 1
- 239000001648 tannin Substances 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 238000001291 vacuum drying Methods 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Fats And Perfumes (AREA)
Abstract
Description
Опис винаходуDescription of the invention
Винахід відноситься до фармації та медицини, а саме до лікарських препаратів на основі біологічно 2 активних речовин рослинного походження, і може бути використаний у практичній кардіології для фармакокорекції кардіопатологій ішемічної та гіпоксичної природи.The invention relates to pharmacy and medicine, namely to drugs based on biologically active substances of plant origin, and can be used in practical cardiology for pharmacocorrection of ischemic and hypoxic cardiopathologies.
За даними ВООЗ захворювання серцево-судинної системи знаходяться на одному з перших місць у рейтингу найбільш поширених захворювань у світі. Серед них суттєва частка захворюваності (в Україні 33,790) припадає на ішемічну хворобу серця (ІХС), несприятливим наслідком якої є випадки смертності та інвалідності людей 70 працездатного віку. Саме тому правильна і своєчасна фармакокорекція ушкоджень міокарду ішемічної і гіпоксичної природи має не лише медико-психологічне, але й соціально-економічне значення.According to WHO, diseases of the cardiovascular system are on one of the first places in the ranking of the most common diseases in the world. Among them, a significant share of morbidity (in Ukraine 33,790) falls on coronary heart disease (CHD), the adverse consequence of which is cases of death and disability of people of 70 working age. That is why correct and timely pharmacocorrection of ischemic and hypoxic myocardial damage has not only medical and psychological, but also socio-economic significance.
З сучасних поглядів на патогенез ІХС випливає, що формування тканинної гіпоксії у міокарді насамперед спричиняє зрушення окиснювального метаболізму, активацію вільнорадикального окиснення (ВРО), деструкцію клітинних макромолекул і, як наслідок, втрату серцевим м'язом функціональної спроможності. Функція 12 первинного захисту міокарду від аномальної пероксидації належить фізіологічній антиоксидантній системі, неферментативна ланка якої представлена, зокрема, рослинними поліфенольними сполуками.From modern views on the pathogenesis of coronary heart disease, it follows that the formation of tissue hypoxia in the myocardium primarily causes a shift in oxidative metabolism, activation of free radical oxidation (FRO), destruction of cellular macromolecules and, as a result, loss of functional capacity of the heart muscle. Function 12 of the primary protection of the myocardium against abnormal peroxidation belongs to the physiological antioxidant system, the non-enzymatic link of which is represented, in particular, by plant polyphenolic compounds.
Відомий кардіопротекторний антиоксидантний засіб, що містить кверцетин як активну речовину (Інструкція по застосуванню гранул кверцетину, 1992р.). На сьогоднішній день з рослинних антиоксидантів поліфенольної будови біофлавоноїдний препарат кверцетин знайшов найпоширеніше застосування у практичній кардіологіїA known cardioprotective antioxidant agent containing quercetin as an active substance (Instructions for the use of quercetin granules, 1992). To date, of the plant antioxidants of the polyphenolic structure, the bioflavonoid preparation quercetin has found the most widespread use in practical cardiology
ІЛекарственнье препарать!ї Украинь! 1999-2000, Харьков, "Прапор", 1999, Т.І, С.554-556), який рекомендований у комплексній терапії захворювань серцево-судинної системи. Гранули кверцетину виробництва БХФЗ (М.Київ) - це лікарська форма активної речовини - Р-вітамінного засобу кверцетину і пектину яблучного.Medicinal preparations in Ukraine! 1999-2000, Kharkiv, "Prapor", 1999, T.I, P.554-556), which is recommended in the complex therapy of diseases of the cardiovascular system. Granules of quercetin produced by BHFZ (M.Kyiv) are the medicinal form of the active substance - P-vitamin means of quercetin and apple pectin.
В основу винаходу покладено задачу створення такого кардіопротекторного антиоксидантного засобу, який шляхом зміни активної речовини забезпечив би високу фармакологічну активність засобу рослинного 29 походження. «The basis of the invention is the task of creating such a cardioprotective antioxidant agent, which by changing the active substance would ensure high pharmacological activity of the agent of plant origin. "
Поставлена задача, вирішується таким чином, що кардіопротекторний антиоксидантний засіб, що містить активну речовину, згідно з винаходом, як активну речовину вибрано комплекс елаготанінів.The task is solved in such a way that a cardioprotective antioxidant agent containing an active substance, according to the invention, is selected as an active substance complex of ellagotannins.
Доцільно також, щоб таблетована форма препарату додатково містила стеарат кальцію, полівінілпіролідон та цукрову пудру при співвідношенні компонентів (мас. 90): М їч-It is also advisable that the tablet form of the drug additionally contains calcium stearate, polyvinylpyrrolidone and powdered sugar at the ratio of components (wt. 90): M
Комплекс елаготанінів 2-15Elagotannin complex 2-15
Полівінілпіролідон 2-10 («в»)Polyvinylpyrrolidone 2-10 ("in")
Стеарат кальцію 2 «ІCalcium stearate 2 "I
Цукрова пудра решта (Се)Powdered sugar rest (Se)
Використання в якості активної речовини комплексу елаготанінів у 5 разів підвищує фармакологічну активність засобу порівняно з дією препарату "Гранули кверцетину", а таблетована форма дозволяє застосувати препарат у зручній та чітко дозованій технологічній лікарській формі. «The use of the complex of ellagotannins as an active substance increases the pharmacological activity of the product by 5 times compared to the effect of the drug "Quercetin Granules", and the tablet form allows you to use the drug in a convenient and precisely dosed technological medicinal form. "
Комплекс елаготанінів включає елагову кислоту (не менше 7095), дилактон валонієвої кислоти (не більше 1095) та продукти їх взаємодії (решта). ші с Запропонований кардіопротекторний засіб має назву "Елгацин". Таблетки "Елгацину" одержують шляхом м простого змішування компонентів таблеткової маси. я Кількісний та якісний склад заявленого кардіопротекторного засобу - таблеток "Елгацину" визначений експериментальним шляхом і забезпечує оптимальні фармакологічні та технологічні властивості препарату.The complex of ellagotannins includes ellagic acid (not less than 7095), valonic acid dilactone (not more than 1095) and their interaction products (the rest). The proposed cardioprotective agent is called "Elgacin". "Elgacin" tablets are obtained by simply mixing the components of the tablet mass. The quantitative and qualitative composition of the declared cardioprotective agent - "Elgacin" tablets was determined experimentally and ensures optimal pharmacological and technological properties of the drug.
Активна діюча речовина, представлена комплексом у складі елагової кислоти, дилактону валонієвої кислоти б» та продуктів їх взаємодії, обумовлює кардіопротекторну дію препарату, яка реалізується завдяки вираженим ї» антиоксидантним властивостям цих похідних елагової кислоти. Елагова кислота та дилактон валонієвої кислоти є представниками рослинних дубильних речовин-елаготанінів, які, як і біофлавоноїди, належать до фітохімічного («в») класу рослинних поліфенолів. Характерною особливістю дубильних речовин є більш виражена, ніж у -1 50 біофлавоноїдів, здатність до гальмування вільнорадикального окислення, яка зумовлена особливостями хімічної будови біфенільних поліфенолів. ї» Допоміжні речовини в таблетці забезпечують високі технологічні властивості лікарської форми: полівінілпіролідон - виконує роль солюбілізатора і підвищує біодоступність активної речовини, цукрова пудра використовується як наповнювач із здатністю до зклеювання таблеточної маси, стеарат кальцію - як ковзний матеріал. Загалом при означеному поєднанні компонентів досягаються оптимальні показники сипучості, р» вологопоглинання, стабільності одержаної суміші, а це, в свою чергу, забезпечує підвищення біологічної доступності активної речовини засобу.The active substance, represented by a complex consisting of ellagic acid, dilactone of valonic acid b" and their interaction products, determines the cardioprotective effect of the drug, which is realized due to the pronounced antioxidant properties of these ellagic acid derivatives. Ellagic acid and dilactone of valonic acid are representatives of plant tannins-elagotannins, which, like bioflavonoids, belong to the phytochemical ("c") class of plant polyphenols. A characteristic feature of tannins is the ability to inhibit free radical oxidation, which is more pronounced than that of -1 50 bioflavonoids, which is due to the peculiarities of the chemical structure of biphenyl polyphenols. Auxiliary substances in the tablet provide high technological properties of the dosage form: polyvinylpyrrolidone - acts as a solubilizer and increases the bioavailability of the active substance, powdered sugar is used as a filler with the ability to glue the tablet mass, calcium stearate - as a sliding material. In general, with the specified combination of components, optimal indicators of flowability, moisture absorption, and stability of the resulting mixture are achieved, and this, in turn, ensures an increase in the bioavailability of the active substance of the product.
Компоненти, які входять до складу препарату відомі, проте їх композиція, що заявляється, нова, не відома з джерел інформації. 60 Винахід ілюструється прикладами, де описано також спосіб отримання субстанції.The components that make up the drug are known, but their claimed composition is new and not known from information sources. 60 The invention is illustrated by examples, where the method of obtaining the substance is also described.
Приклад 1. 10кг подрібнених суплідь вільхи після вальцювання екстрагують в умовах методу фільтраційної екстракції 60 л 8095 спирту етилового. Екстракт концентрують до Зл, отриманий розчин відокремлюють декантацією від ліпофільного осаду. Одержують 8,бл концентрату з залишковою кількістю спирту 3995 (визначений методом 65 газової хроматографії).Example 1. 10 kg of crushed alder fruit after rolling is extracted under the conditions of the filtration extraction method with 60 l of 8095 ethyl alcohol. The extract is concentrated to 300 ml, the resulting solution is separated by decantation from the lipophilic sediment. 8.bl of concentrate with a residual amount of alcohol of 3995 (determined by method 65 of gas chromatography) is obtained.
До 4л отриманого концентрату доливають 420мл кислоти конц. соляної і нагрівають 5 годин при 907 зі зворотним холодильником. Осад, що утворився, відфільтровують, і гідроліз розчину повторюють у тих же умовах.Add 420 ml of concentrated acid to 4 liters of the obtained concentrate. brine and heated for 5 hours at 907 under reflux. The formed precipitate is filtered, and the hydrolysis of the solution is repeated under the same conditions.
Відфільтровані осади промивають водою до нейтральної реакції і висушують у вакуум-сушильній шафі при 90.The filtered sediments are washed with water until the reaction is neutral and dried in a vacuum drying cabinet at 90.
Вихід 180г субстанції (3,995 від ваги сировини). Вміст суми елагових кислот складає 82296.Yield 180 g of substance (3.995 from the weight of raw materials). The total content of ellagic acids is 82296.
Препарат елгацин являє собою коричневий аморфний порошок, що містить комплекс елаготанінів: суму елагової та дилактона валонієвої кислот в кількості не менше 8095. Вміст дилактона валонієвої кислоти не повинен бути менше за 1095. Крім кислот препарат містить до 2095 полімера припустимо поліфенольної 7/0 (меланоіїдної) природи. Кількісне визначення елагових кислот проводили спектрофотометричним методом приThe drug Elgatsin is a brown amorphous powder containing a complex of ellagotannins: the sum of ellagic and dilactone valonic acids in an amount of not less than 8095. The content of valonic acid dilactone should not be less than 1095. In addition to acids, the drug contains up to 2095 polymer, let's say polyphenolic 7/0 (melanoid ) of nature. Quantitative determination of ellagic acids was carried out by the spectrophotometric method at
Зббнм (максимум поглинання лактонових циклів) в порівнянні із стандартом елагової кислоти.Zbbnm (maximum absorption of lactone cycles) in comparison with the standard of ellagic acid.
Приклад 2. 1Окг подрібнених суплідь вільхи після вальцування екстрагують бОл 8095 спирту етилового. Екстракт концентрують під вакуумом при 55-607С. Після відстоювання протягом доби і видалення ліпофільного осаду /5 декантацією одержують 7 л очищеного екстракту, який використовується далі для гідролізу.Example 2. After rolling, 1 kg of crushed alder fruit is extracted with 8095 ml of ethyl alcohol. The extract is concentrated under vacuum at 55-607C. After settling for a day and removing the lipophilic precipitate /5 by decantation, 7 liters of purified extract are obtained, which is used further for hydrolysis.
До О,Бл доливають О0,2л спирту етилового і 20мл кислоти сірчаної 5095. Гідроліз проводять при 85-9072 протягом однієї години. Коричневий осад, що утворився, відфільтровують, промивають водою до нейтральної реакції, висушують. Вихід складає 7г субстанції із вмістом комплексу елаготанінів, в якому сума елагової і дилактона валонієвої кислот складає 91,595. Після повторного гідролізу у тих же умовах З години, одержують 2о додатково 10г субстанції зі вмістом у ній суми елагової і дилактона валанієвої кислот 84,6905.0.2 liters of ethyl alcohol and 20 ml of sulfuric acid 5095 are added to O.Bl. Hydrolysis is carried out at 85-9072 for one hour. The formed brown precipitate is filtered off, washed with water until the reaction is neutral, and dried. The yield is 7g of a substance containing a complex of ellagotannins, in which the sum of ellagic and dilactone valonic acids is 91.595. After repeated hydrolysis under the same conditions for 3 hours, 10 g of substance containing 84.6905 ellagic and dilactone valanic acids are obtained.
Сумарний вихід субстанції 2,490.The total output of the substance is 2,490.
Приклад 3.Example 3.
До О,бл екстракту (за прикладом 2) додають 0,2л спирту етилового, кислоти соляної конц. до 3905, гідролізують 1 годину при 80-857"С. Осад, що утворився, відфільтровують і продовжують гідроліз фільтрату ов протягом З годин. Осади відфільтровують, промивають водою до нейтральної реакції, висушують при кімнатній температурі до повітряно-сухого стану. Одержують коричневі аморфні порошки - відповідно 9г зі вмістом суми « елагових кислот 91,09 і бг зі вмістом суми кислот 86,9905.Add 0.2 liters of ethyl alcohol, concentrated hydrochloric acid to O.bl extract (according to example 2). to 3905, hydrolyzed for 1 hour at 80-857°C. The precipitate formed is filtered off and the hydrolysis of the filtrate is continued for 3 hours. The precipitates are filtered off, washed with water to a neutral reaction, dried at room temperature to an air-dry state. Brown amorphous powders - respectively 9g with the content of the sum of ellagic acids 91.09 and BG with the content of the sum of acids 86.9905.
Сумарний вихід субстанції 2,490.The total output of the substance is 2,490.
У ході експерименту вивчались різні варіанти складу кардіопротекторного засобу "Елгацин", деякі з них «г зо наведені у таблиці 1. ча о зв о ч | І | І шіIn the course of the experiment, various variants of the composition of the cardioprotective agent "Elgacin" were studied, some of them are listed in Table 1. And | And shi
Склад засобу за варіантом З є оптимальним за фармакологічною активністю та технологічними с властивостями. :з» Склад засобу за варіантом 1,3 також відповідає зазначеним вище вимогам, вміст його компонентів лежить у межах заявлених інтервалів значень компонентів. 415 Склад засобу за межами заявлених параметрів як в бік зменшення, так і в бік збільшення за варіантами 4,5 о (в табл. не показані) не відповідає вимогам до заявленого засобу. Зменшення активної діючої речовини зумовлює зниження фармакологічної активності засобу, а збільшення активної речовини не покращує т» фармакологічного ефекту вище варіанту 2. о Приклад 4.The composition of the remedy according to option C is optimal in terms of pharmacological activity and technological properties. :z» The composition of the tool according to option 1.3 also meets the above-mentioned requirements, the content of its components lies within the stated ranges of component values. 415 The composition of the product outside the declared parameters, both in the decreasing direction and in the increasing direction according to options 4.5 o (not shown in the table), does not meet the requirements for the declared product. A decrease in the active substance leads to a decrease in the pharmacological activity of the drug, and an increase in the active substance does not improve the pharmacological effect above option 2. o Example 4.
Експериментальне вивчення кардіопротекторної дії таблеток "Елгацин' виконано на моделі гострого -і ізадринового міокардиту у білих щурів у порівнянні з відомим рослинним антиоксидантом кверцетином, який наAn experimental study of the cardioprotective effect of "Elgacin" tablets was performed on the model of acute and isadrine myocarditis in white rats in comparison with the well-known plant antioxidant quercetin, which
Т» сьогоднішній день знайшов застосування у клінічній кардіології, і є прототипом "Елгацину" за фармакологічною дією.T" today has found application in clinical cardiology, and is the prototype of "Elgacin" in terms of pharmacological action.
Ізадриновий міокардит моделювали внутрішньом'язовим введенням білим щурам ізадрину у дозі бОмг/кг вв Протягом 4-х діб. Дослідні тварини були розділені на 4 групи: 1 - інтактний контроль; 2 - контрольна патологія; 3,4 - групи тварин, яким перорально щодня 1 раз на день за 1 годину до введення ізадрину вводили в» елгацин у дозі 1 мг/кг та препарат порівняння кверцетин у дозі 5мг/кг, відповідно, протягом усього терміну моделювання патології.Izadrine myocarditis was modeled by intramuscular administration of isadrine to white rats at a dose of bOmg/kg bw for 4 days. Experimental animals were divided into 4 groups: 1 - intact control; 2 - control pathology; 3,4 - groups of animals, which were administered orally once a day, 1 hour before the introduction of izadrin, with 1 mg/kg of ellacin and the comparison drug quercetin at a dose of 5 mg/kg, respectively, during the entire period of pathology modeling.
Для оцінки функціонального стану міокарду здійснювали електрокардіографічне обстеження тварин та бр Визначали інтенсивність стану патологічної ліпопероксидації за біохімічними показниками (табл.2).To assess the functional state of the myocardium, electrocardiographic examination of animals was carried out and the intensity of the state of pathological lipoperoxidation was determined by biochemical indicators (Table 2).
Аналіз отриманих результатів показав, що застосування елгацину при гострому ізадриновому міокардиті з вірогідною розбіжністю від нелікованих тварин зменшувало вміст кінцевого продукту перекисного окислення ліпідів (ПОЛ) - малонового діальдегіду (МДА), нормалізувало активність ферменту супероксиддисмутази (СОД) та вміст відновленого глутатіону (ВГ) (табл.2). Одночасно зменшувались прояви цитолізу (достовірне зниження ве гіпертрансаміназемії), ішемії та відновлювалась скорочувальна функція міокарду (достовірна нормалізація показника зміщення(5Т) та частоти серцевих скорочень (ЧСС).The analysis of the obtained results showed that the use of elgacin in acute isadrine myocarditis, with a probable difference from untreated animals, reduced the content of the end product of lipid peroxidation (LPO) - malondialdehyde (MDA), normalized the activity of the enzyme superoxide dismutase (SOD) and the content of reduced glutathione (BG) ( table 2). At the same time, manifestations of cytolysis decreased (significant decrease in hypertransaminasemia), ischemia, and the contractile function of the myocardium was restored (significant normalization of displacement index (5T) and heart rate (HR).
Вплив препарату порівняння кверцетину у дозі бмг/кг на досліджувані показники носив невірогідний характер, що свідчить про меншу вираженість його кардіопротекторного ефекту порівняно з елгацином, який досліджували у значно меншій дозі - Тмг/кг. я івThe influence of the comparison drug quercetin in a dose of Bmg/kg on the studied parameters was improbable, which indicates a lower severity of its cardioprotective effect compared to Yelgatsin, which was studied in a much lower dose - Tmg/kg. i went
Вдкеня 100 000001002о60010олз1200 " - відхилення достовірне відносно до інтактного контролю, роя пре; ях - відхилення достовірне відносно до контрольної патології, Р х по;Vdkenya 100 000001002о60010олз1200 " - the deviation is reliable relative to the intact control, roya pre; yah - the deviation is reliable relative to the control pathology, R x po;
Статистичну обробку показника ЗТ проводили з використанням критерію Ш (Вілкоксона-Манна-Уїтні).Statistical processing of the HT indicator was performed using the Ш test (Wilcoxon-Mann-Whitney).
Висновок: дослідження, проведені на моделі гострого ізадринового міокардиту у білих щурів, доводять наявність у таблеток "Елгацину" кардіопротекторної активності, яка зумовлюється його антиоксидантними 75 властивостями та перевищує за вираженістю фармакологічну ефективність відомого антиоксиданту кверцетину. «Conclusion: studies conducted on the model of acute isadrine myocarditis in white rats prove the presence of "Elgacin" tablets cardioprotective activity, which is due to its antioxidant 75 properties and exceeds the pharmacological effectiveness of the well-known antioxidant quercetin. "
Найбільш виразним, порівняно з кверцетином, є коригуючий вплив елгацину на показники скорочувальної активності міокарду. Перевагу запропонованого препарату "Елгацину" у порівнянні з кверцетином підкреслює співставлення значень їх умовнотерапевтичних доз, оскільки елгацин застосовувався у дозі 1 мг/кг, яка у 5 разів менша за умовнотерапевтичну дозу кверцетину - 5 мг/кг. тThe most pronounced, compared to quercetin, is the corrective effect of elgatsin on indicators of the contractile activity of the myocardium. The advantage of the proposed drug "Elgacin" compared to quercetin is emphasized by the comparison of the values of their conditionally therapeutic doses, since elgacin was used in a dose of 1 mg/kg, which is 5 times less than the conditionally therapeutic dose of quercetin - 5 mg/kg. t
За результатами вивчення гострої токсичності таблетки "Елгацин" є відносно нешкідливим препаратом, при - тривалому введенні не справляють суттєвого негативного впливу на функцію життєвоважливих органів і систем організму експериментальних тварин, що є свідченням безпечності препарату при застосуванні протягом о тривалого часу. чЕAccording to the results of the study of acute toxicity, "Elgacin" tablets are a relatively harmless drug, with long-term administration they do not have a significant negative effect on the function of vital organs and body systems of experimental animals, which is evidence of the safety of the drug when used for a long time. hE
Таким чином, заявлений кардіопротекторний антиоксидантний засіб "Елгацин' виявляє вираженуThus, the declared cardioprotective antioxidant agent "Elgacin" shows pronounced
Зо кардіопротекторну активність, зумовлену антиоксидантними властивостями. Засіб практично нетоксичний, ї-оі одержується за простою технологією, яка реалізується на стандартному промисловому обладнанні; існує достатня вітчизняна сировинна база для виробництва. «With cardioprotective activity due to antioxidant properties. The tool is practically non-toxic, it is obtained by a simple technology, which is implemented on standard industrial equipment; there is a sufficient domestic raw material base for production. "
Claims (2)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA2002086603A UA64074C2 (en) | 2002-08-08 | 2002-08-08 | Cardioprotective antioxidant drug "elgacin" |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA2002086603A UA64074C2 (en) | 2002-08-08 | 2002-08-08 | Cardioprotective antioxidant drug "elgacin" |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA64074A true UA64074A (en) | 2004-02-16 |
| UA64074C2 UA64074C2 (en) | 2005-06-15 |
Family
ID=82839708
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA2002086603A UA64074C2 (en) | 2002-08-08 | 2002-08-08 | Cardioprotective antioxidant drug "elgacin" |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA64074C2 (en) |
-
2002
- 2002-08-08 UA UA2002086603A patent/UA64074C2/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| UA64074C2 (en) | 2005-06-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP2040727B1 (en) | Isolated extract of walnuts, process for its obtention and its use | |
| JPH05501568A (en) | antimalarial composition | |
| DE69624813T2 (en) | ROBUSTAFLAVON AND ITS DERIVATIVES AS AN ANTIVIRAL AGENT | |
| WO2019088446A1 (en) | Composition for alleviating human skin cell damage caused by ultraviolet rays, containing hydrangea serrata extract | |
| DE3511609C2 (en) | ||
| EP2065045B1 (en) | Antioxidant for preventing and treating diseases caused by oxidative stress | |
| KR100577677B1 (en) | Composition for lowering blood glucose | |
| US6159986A (en) | Compounds and therapy for resisting memory loss in humans | |
| JPH05502457A (en) | Kava kava extracts, their manufacturing process and uses | |
| JPH10218769A (en) | Antiulcer agent | |
| UA64074A (en) | Cardioprotective antioxidant "elgacin" | |
| Arhewoh et al. | A study on the interaction between metformin and constituents of a commercial herbal product | |
| JP4300409B2 (en) | Anti-influenza virus agent using chlorogenic acid ester derivative | |
| WO2012093919A2 (en) | Composition for treating leukemia and method for preparing myrrh extract | |
| JPH08208501A (en) | Anti-hericobacter pylori medicine containing extract of garcinia mangostana l. | |
| JP2004002361A (en) | Anti-influenza virus agent | |
| US3299124A (en) | Tetracycline cyclohexyl sulphamate and process for preparation | |
| JP2021070670A (en) | Il-37 production enhancers | |
| RU2710270C1 (en) | Agent having immunomodulatory activity, and a method for production thereof | |
| JPS5938207B2 (en) | Kidney disease treatment | |
| EP2514429B1 (en) | Antioxidant | |
| US20060167104A1 (en) | Method for extracting a novel compound from the root of a plant of the pentadiplandraceae family and use of N,N'-dibenzylthiourea as a medicine | |
| RU2139082C1 (en) | Adaptogenic agent | |
| RU2308961C2 (en) | Agent possessing antioxidant, antitumor, anti-inflammatory, antibacterial, hypotensive, immunomodulating and adaptogenic effect | |
| JPH08217681A (en) | Senile dementia preventing and treating agent |