UA108063C2 - APADENOZONE DOSAGE FORM - Google Patents
APADENOZONE DOSAGE FORM Download PDFInfo
- Publication number
- UA108063C2 UA108063C2 UAA201101125A UAA201101125A UA108063C2 UA 108063 C2 UA108063 C2 UA 108063C2 UA A201101125 A UAA201101125 A UA A201101125A UA A201101125 A UAA201101125 A UA A201101125A UA 108063 C2 UA108063 C2 UA 108063C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- dosage form
- another embodiment
- volume
- amount
- apadenosone
- Prior art date
Links
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 title abstract description 37
- 230000002107 myocardial effect Effects 0.000 abstract description 6
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 abstract description 6
- 230000010412 perfusion Effects 0.000 abstract description 5
- 238000012800 visualization Methods 0.000 abstract 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 9
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 8
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 7
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 7
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 6
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 description 4
- 229950001316 apadenoson Drugs 0.000 description 4
- FLEVIENZILQUKB-XTWQNQIISA-N chembl1950649 Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](C(=O)NCC)O[C@H]1N1C2=NC(C#CC[C@@H]3CC[C@H](CC3)C(=O)OC)=NC(N)=C2N=C1 FLEVIENZILQUKB-XTWQNQIISA-N 0.000 description 4
- 210000004351 coronary vessel Anatomy 0.000 description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 4
- 201000000057 Coronary Stenosis Diseases 0.000 description 3
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 3
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000005481 NMR spectroscopy Methods 0.000 description 2
- 208000009982 Ventricular Dysfunction Diseases 0.000 description 2
- OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N adenosine Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]1O OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N 0.000 description 2
- 239000007975 buffered saline Substances 0.000 description 2
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 description 2
- 238000002405 diagnostic procedure Methods 0.000 description 2
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 229940121896 radiopharmaceutical Drugs 0.000 description 2
- 239000012217 radiopharmaceutical Substances 0.000 description 2
- 230000002799 radiopharmaceutical effect Effects 0.000 description 2
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 2
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 2
- 238000003325 tomography Methods 0.000 description 2
- 230000006815 ventricular dysfunction Effects 0.000 description 2
- NZAQRZWBQUIBSF-UHFFFAOYSA-N 4-(4-sulfobutoxy)butane-1-sulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)CCCCOCCCCS(O)(=O)=O NZAQRZWBQUIBSF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 1
- 239000002126 C01EB10 - Adenosine Substances 0.000 description 1
- 241000282465 Canis Species 0.000 description 1
- 241000283073 Equus caballus Species 0.000 description 1
- 241000282324 Felis Species 0.000 description 1
- ZCYVEMRRCGMTRW-AHCXROLUSA-N Iodine-123 Chemical compound [123I] ZCYVEMRRCGMTRW-AHCXROLUSA-N 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- QJGQUHMNIGDVPM-BJUDXGSMSA-N Nitrogen-13 Chemical compound [13N] QJGQUHMNIGDVPM-BJUDXGSMSA-N 0.000 description 1
- IGLNJRXAVVLDKE-OIOBTWANSA-N Rubidium-82 Chemical compound [82Rb] IGLNJRXAVVLDKE-OIOBTWANSA-N 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010041349 Somnolence Diseases 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 229960005305 adenosine Drugs 0.000 description 1
- 238000002583 angiography Methods 0.000 description 1
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical class OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 239000007979 citrate buffer Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000002591 computed tomography Methods 0.000 description 1
- 230000009091 contractile dysfunction Effects 0.000 description 1
- 229940097362 cyclodextrins Drugs 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 238000002651 drug therapy Methods 0.000 description 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 description 1
- 238000002592 echocardiography Methods 0.000 description 1
- 239000013020 final formulation Substances 0.000 description 1
- 238000003384 imaging method Methods 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000003780 insertion Methods 0.000 description 1
- 230000037431 insertion Effects 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- ODLHGICHYURWBS-FOSILIAISA-N molport-023-220-444 Chemical compound CC(O)COC[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]1O)O)O[C@@H]2O[C@H]([C@H](O[C@@H]3O[C@@H](COCC(C)O)[C@@H]([C@H]([C@@H]3O)O)O[C@@H]3O[C@@H](COCC(C)O)[C@@H]([C@H]([C@@H]3O)O)O[C@@H]3O[C@@H](COCC(C)O)[C@@H]([C@H]([C@@H]3O)O)O[C@@H]3O[C@@H](COCC(C)O)[C@@H]([C@H]([C@@H]3O)O)O3)[C@@H](O)[C@@H]2O)COCC(O)C)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O[C@H]1COCC(C)O ODLHGICHYURWBS-FOSILIAISA-N 0.000 description 1
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-BJUDXGSMSA-N oxygen-15 atom Chemical compound [15O] QVGXLLKOCUKJST-BJUDXGSMSA-N 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002600 positron emission tomography Methods 0.000 description 1
- 229940071643 prefilled syringe Drugs 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 238000002603 single-photon emission computed tomography Methods 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 1
- -1 technetium-99t Chemical compound 0.000 description 1
- BKVIYDNLLOSFOA-OIOBTWANSA-N thallium-201 Chemical compound [201Tl] BKVIYDNLLOSFOA-OIOBTWANSA-N 0.000 description 1
- 238000001291 vacuum drying Methods 0.000 description 1
- 238000009777 vacuum freeze-drying Methods 0.000 description 1
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 description 1
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 description 1
- 230000002861 ventricular Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
Винахід стосується дозованої лікарської форми ападенозону для парентерального введення та її використання для візуалізації перфузії міокарда.The invention relates to a dosage form of apadenosone for parenteral administration and its use for visualization of myocardial perfusion.
Description
використанням дозованої лікарської форми цього препарату.using the dosage form of this drug.
Відповідно, в одному варіанті здійснення даний винахід пропонує нову дозовану лікарську форму ападенозону, яка містить: а) ападенозон і б) фармацевтично прийнятний носій, причому ця дозована лікарська форма є придатною для парентерального введення.Accordingly, in one embodiment, the present invention provides a new dosage form of apadenosone, which contains: a) apadenosone and b) a pharmaceutically acceptable carrier, and this dosage form is suitable for parenteral administration.
В іншому варіанті здійснення запропонована дозована лікарська форма є придатною для внутрішньовенного введення.In another embodiment, the proposed dosage form is suitable for intravenous administration.
В іншому варіанті здійснення кількість ападенозону, присутня в дозованій лікарській формі, вибирається з 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86, 87, 88, 89, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100, 101, 102, 103, 104, 105, 106, 107, 108, 109, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 117, 118, 119, 120, 121, 122, 123, 124, 125, 126, 127, 128, 129, 130, 131, 132, 133, 134, 135, 136, 137, 138, 139, 140, 141, 142, 143, 144, 145, 146, 147, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 154, 155, 156, 157, 158, 159, 160, 161, 162, 163, 164, 165, 166, 167, 168, 169, 170, 171, 172, 173, 174 і 175 мкг. Додаткові приклади кількості ападенозону, присутнього в дозованій лікарській формі, включають (а) 100, 110, 120, 130, 140 і 150 мкг; (Б) 100 мкг; і (с) 150 мкг.In another embodiment, the amount of apadenosone present in the dosage form is selected from 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86, 87, 88, 89, 90, 91, 92, 93 . . . , 169, 170, 171, 172, 173, 174 and 175 μg. Additional examples of the amount of apadenosone present in the dosage form include (a) 100, 110, 120, 130, 140, and 150 μg; (B) 100 μg; and (c) 150 μg.
В іншому варіанті здійснення кількість ападенозону, присутня в дозованій лікарській формі, знаходиться в межах, вибраних з 115, 116, 117, 118, 119, 120, 121, 122, 123, 124 до 125 мкг. Додаткові приклади кількості ападенозону, присутнього в дозованій лікарській формі, включають (а) 115, 120 і 125 мкг та (Б) 120 мкг.In another embodiment, the amount of apadenosone present in the dosage form is in the range selected from 115, 116, 117, 118, 119, 120, 121, 122, 123, 124 to 125 μg. Additional examples of the amount of apadenosone present in the dosage form include (a) 115, 120 and 125 μg and (B) 120 μg.
В іншому варіанті здійснення фармацевтичний носій містить: циклодекстрин (СО). Приклади циклодекстринів включають а-СО або його похідні (наприклад, а-гідроксипропил-СО (НР-а-СО)), В-СО або його похідні (наприклад, ДВ-гідроксипропил-СО (НР-В-СО), метильований В-циклодекстрин, гідроксиетил-В-циклодекстрин і сульфобутиловий ефір В-СО) та у-СО або його похідні (наприклад, у- гідроксипропил-СО (НР-у-СО)).In another embodiment, the pharmaceutical carrier contains: cyclodextrin (CO). Examples of cyclodextrins include α-CO or its derivatives (e.g. α-hydroxypropyl-CO (HP-α-CO)), B-CO or its derivatives (e.g. DV-hydroxypropyl-CO (HP-B-CO), methylated B -cyclodextrin, hydroxyethyl-B-cyclodextrin and sulfobutyl ether B-CO) and y-CO or its derivatives (for example, y-hydroxypropyl-CO (НР-y-CO)).
Приклади концентрації СО (наприклад, гідроксипропил-В-циклодекстрину) включають ті, що знаходяться в межах, вибраних з (а) приблизно 0,150,250,3:50,4:50,5:50,6:50,750,850,9;1,2,3,4,5,6, 7, 8, 9 їі 10 95 маси/об'єму; (б) приблизно 0,55 0,6:50,7; 0,8; 0,9; 1, 2, 3, до 4 95 маси/об'єму; (с) приблизно 1 95 маси/об'єму; та (а) приблизно 2 95 маси/об'єму від кінцевого препарату.Examples of CO concentrations (eg, hydroxypropyl-B-cyclodextrin) include those within the range selected from (a) about 0.150,250.3:50.4:50.5:50.6:50.750.850.9;1.2, 3,4,5,6, 7, 8, 9 and 10 95 mass/volume; (b) approximately 0.55 0.6:50.7; 0.8; 0.9; 1, 2, 3, up to 4 95 mass/volume; (c) about 1 95 mass/volume; and (a) about 2 95 w/v of the final formulation.
В іншому варіанті здійснення фармацевтичний носій містить: забуферений фізіологічний розчин.In another embodiment, the pharmaceutical carrier contains: buffered saline.
Придатним буферним розчином є цитратний буфер (наприклад, з натрію цитрату). Лимонна кислота може бути використана для регулювання рН дозованої лікарської форми. В якості прикладу, фармацевтичний носій містить: забуферений фізіологічний розчин, який містить фізіологічний розчин, натрію цитрат і лимонну кислоту. Має бути зрозумілим, що лимонна кислота може бути відсутньою в кінцевій дозованій лікарській формі внаслідок іонізації.A suitable buffer solution is a citrate buffer (for example, sodium citrate). Citric acid can be used to adjust the pH of the dosage form. As an example, the pharmaceutical carrier contains: buffered saline, which contains saline, sodium citrate and citric acid. It should be understood that citric acid may be absent from the final dosage form due to ionization.
В іншому варіанті здійснення рН дозованої лікарської форми вибирається від 4,6; 4,7; 4,8; 4,9 до 5,0. Іншим прикладом рН дозованої лікарської форми є 4,8.In another embodiment, the pH of the dosage form is selected from 4.6; 4.7; 4.8; 4.9 to 5.0. Another example is the pH of a dosage form of 4.8.
В іншому варіанті здійснення об'єм дозованої лікарської форми вибирається з 1; 1,5; 2; 2,5; 3; 3,5; 4; 4,5 і 5 мл. В іншому прикладі об'єм становить від 2, 3, 4 до 5 мл.In another embodiment, the volume of the dosage form is selected from 1; 1.5; 2; 2.5; 3; 3.5; 4; 4.5 and 5 ml. In another example, the volume is from 2, 3, 4 to 5 ml.
В іншому варіанті здійснення дозована лікарська форма містить: (а) 100 мкг ападенозону; (б) фармацевтично прийнятний носій, який містить: (р) 2 9о маси/об'єму НР-В-СО; (рі) натрій-цитратний буфер в такій кількості, щоб забуферити дозовану лікарську форму до рН 4,6; (рії) фізіологічний розчин в такій кількості, щоб об'єм дозованої лікарської форми становив 1-5 мл.In another embodiment, the dosage form contains: (a) 100 μg of apadenoson; (b) a pharmaceutically acceptable carrier that contains: (p) 29% by mass/volume of НР-В-СО; (ri) sodium citrate buffer in such an amount to buffer the dosage form to pH 4.6; (rii) physiological solution in such an amount that the volume of the dosage form is 1-5 ml.
В іншому варіанті здійснення дозована лікарська форма містить: (а) 100 мкг ападенозону; (б) фармацевтично прийнятний носій, який містить: (5) 1 95 маси/об'єму НР-В-СО; (рі) натрій-цитратний буфер в такій кількості, щоб забуферити дозовану лікарську форму до рН 4,6; (рії) фізіологічний розчин в такій кількості, щоб об'єм дозованої лікарської форми становив 1-5 мл.In another embodiment, the dosage form contains: (a) 100 μg of apadenoson; (b) a pharmaceutically acceptable carrier that contains: (5) 1 95 mass/volume of HP-B-CO; (ri) sodium citrate buffer in such an amount to buffer the dosage form to pH 4.6; (rii) physiological solution in such an amount that the volume of the dosage form is 1-5 ml.
В іншому варіанті здійснення дозована лікарська форма містить: (а) 150 мкг ападенозону; (б) фармацевтично прийнятний носій, який містить: (р) 2 9о маси/об'єму НР-В-СО; (рі) натрій-цитратний буфер в такій кількості, щоб забуферити дозовану лікарську форму до рН 4,6; (рії) фізіологічний розчин в такій кількості, щоб об'єм дозованої лікарської форми становив 1-5 мл.In another embodiment, the dosage form contains: (a) 150 μg of apadenoson; (b) a pharmaceutically acceptable carrier that contains: (p) 29% by mass/volume of НР-В-СО; (ri) sodium citrate buffer in such an amount to buffer the dosage form to pH 4.6; (rii) physiological solution in such an amount that the volume of the dosage form is 1-5 ml.
В іншому варіанті здійснення дозована лікарська форма містить: (а) 150 мкг ападенозону; (б) фармацевтично прийнятний носій, який містить: (р) 2 9о маси/об'єму НР-В-СО;In another embodiment, the dosage form contains: (a) 150 μg of apadenoson; (b) a pharmaceutically acceptable carrier that contains: (p) 29% by mass/volume of НР-В-СО;
(рі) натрій-цитратний буфер в такій кількості, щоб забуферити дозовану лікарську форму до рН 4,6; (рії) фізіологічний розчин в такій кількості, щоб об'єм дозованої лікарської форми становив 1-5 мл.(ri) sodium citrate buffer in such an amount to buffer the dosage form to pH 4.6; (rii) physiological solution in such an amount that the volume of the dosage form is 1-5 ml.
Дозована лікарська форма за цим винаходом може фасуватись в будь-який придатний контейнер для зберігання, транспортування і використання. Прикладом такого придатного контейнера є корпус шприца.The dosage form according to this invention can be packaged in any suitable container for storage, transportation and use. An example of such a suitable container is a syringe body.
В іншому варіанті здійснення даний винахід пропонує новий спосіб діагностування порушень перфузії міокарду у ссавця, який включає: (а) парентеральне введення цьому ссавцеві дозованої лікарської форми ападенозону; і (б) виконання процедури на цьому ссавцеві для виявлення наявності стенозів коронарних артерій, оцінки тяжкості стенозів коронарних артерій або того і іншого.In another embodiment, the present invention offers a new method of diagnosing myocardial perfusion disorders in a mammal, which includes: (a) parenteral administration to this mammal of a dosage form of apadenozone; and (b) performing a procedure on said mammal to detect the presence of coronary artery stenoses, assess the severity of coronary artery stenoses, or both.
В іншому варіанті здійснення маса тіла пацієнта становить щонайменше 40 кг.In another embodiment, the patient's body weight is at least 40 kg.
В іншому варіанті здійснення вказане введення є внутрішньовенним введенням.In another embodiment, said administration is intravenous administration.
В іншому варіанті здійснення вказана процедура є процедурою візуалізації, вибраною з: планарної або однофотонної емісійної комп'ютерної томографії (5РЕСТ), сцинтиграфії з використанням гамма- камери, позитронної емісійної томографії (РЕТ), ядерно-магнітно-резонансної (ММЕ) томографії, магнітно-резонансної (МА) томографії, перфузійної контрастної ехокардіографії, цифрової субстракційної ангіографії (О5А) та надшвидкої рентгенівської комп'ютерної томографії (СІМЕ СТ).In another embodiment, the specified procedure is an imaging procedure selected from: planar or single-photon emission computed tomography (5PEST), scintigraphy using a gamma camera, positron emission tomography (PET), nuclear magnetic resonance (NMR) tomography, magnetic -resonance (MA) tomography, perfusion contrast echocardiography, digital subtraction angiography (O5A) and ultrafast X-ray computed tomography (SIME CT).
В іншому варіанті здійснення даний винахід пропонує попередньо наповнений шприц, що складається з власне шприца і дозованої лікарської форми ападенозону, яка містить: (а) ападенозон і (б) фармацевтично прийнятний носій, де дозована лікарська форма є придатною для парентерального введення. Шприцом може бути будь-який відомий шприц, придатний для парентерального введення. Наприклад, такий шприц може включати корпус і поршень, рухливо встановлений всередині корпусу. Корпус може бути циліндричним з першим відкритим кінцем для введення поршня і другим кінцем навпроти першого, причому другий кінець виконаний з отвором, достатнім для пропускання через нього дозованої лікарської форми. Шприц може додатково включати голку (наприклад, ін'єкційну голку). Голка може бути закріпленою на корпусі постійно або з можливістю від'єднання. Може передбачатись також захисний чохол для голки.In another embodiment, the present invention provides a prefilled syringe consisting of the syringe itself and a dosage form of apadenosone, which contains: (a) apadenosone and (b) a pharmaceutically acceptable carrier, where the dosage form is suitable for parenteral administration. The syringe can be any known syringe suitable for parenteral administration. For example, such a syringe may include a housing and a piston movably mounted inside the housing. The housing may be cylindrical with a first open end for the insertion of the piston and a second end opposite the first, the second end being made with an opening sufficient to pass through it the dosage form. The syringe may additionally include a needle (for example, an injection needle). The needle can be fixed on the body permanently or with the possibility of disconnection. A protective cover for the needle may also be provided.
В іншому варіанті здійснення даний винахід пропонує нову дозовану лікарську форму ападенозону для використання в лікарській терапії.In another embodiment, the present invention provides a novel dosage form of apadenosone for use in drug therapy.
В іншому варіанті здійснення даний винахід пропонує нове застосування дозованої лікарської форми ападенозону для виготовлення медикаменту для використання в діагностиці порушень перфузії міокарду у ссавця.In another embodiment, the present invention provides a novel use of a dosage form of apadenosone for the manufacture of a medicament for use in the diagnosis of myocardial perfusion disorders in a mammal.
Дозована лікарська форма оападенозону за цим винаходом може вводитись в якості фармакологічного стресового агента і використовуватись у сполученні з будь-якою з кількох неінвазивних діагностичних процедур для оцінки аспектів міокардіальної, коронарної та/або вентрикулярної перфузії. Аспекти, які можуть оцінюватись, включають стенози коронарних артерій, дисфункцію міокарду (наприклад, ішемію міокарду, хворобу коронарних артерій, вентрикулярну дисфункцію і різницю між кровотоком по здорових коронарних судинах та/або стенозованих коронарних судинах), контрактильну дисфункцію міокарду, регіональні порушення рухливості стінок, функціональну значимість стенозованих коронарних судин, хворобу коронарних артерій, ішемічну вентрикулярну дисфункцію і вазодилататорну (резервну ємність) ємність коронарних артерій у людей.The oapadenosone dosage form of the present invention can be administered as a pharmacological stress agent and used in conjunction with any of several non-invasive diagnostic procedures to assess aspects of myocardial, coronary and/or ventricular perfusion. Aspects that can be evaluated include coronary artery stenoses, myocardial dysfunction (eg, myocardial ischemia, coronary artery disease, ventricular dysfunction and the difference between blood flow in healthy coronary vessels and/or stenosed coronary vessels), myocardial contractile dysfunction, regional wall motion disorders, functional significance of stenosed coronary vessels, coronary artery disease, ischemic ventricular dysfunction and vasodilator (reserve capacity) capacity of coronary arteries in humans.
В діагностичних методиках типово використовуються радіофармацевтичні препарати. Такий радіофармацевтичний препарат може являти собою, наприклад, радіонуклід, вибраний з групи, що складається з талію-201, технецію-99т, азоту-13, рубідію-82, йоду-123 і кисню-15.Radiopharmaceuticals are typically used in diagnostic methods. Such a radiopharmaceutical can be, for example, a radionuclide selected from the group consisting of thallium-201, technetium-99t, nitrogen-13, rubidium-82, iodine-123 and oxygen-15.
Будь-який варіант здійснення або відмінна ознака даного винаходу, незалежно від того, характеризуються вони як кращі або не характеризуються, можуть комбінуватись з будь-яким іншим аспектом або ознакою даного винаходу, незалежно від того, характеризується така інша ознака як краща або не характеризується.Any embodiment or feature of the present invention, whether or not preferred, may be combined with any other aspect or feature of the present invention, whether or not such other feature is preferred.
ДефініціїDefinitions
Приклади, наведені в цій заявці, не є всеохоплюючими, якщо не вказується інше. Вони включають наведені групи, але не обмежуються ними.The examples given in this application are not all-inclusive unless otherwise indicated. They include, but are not limited to, the groups listed.
Дозована лікарська форма означає кількість медикаменту, яка вводиться пацієнту як одна доза.Dosage dosage form means the amount of medication that is administered to a patient as a single dose.
Дозована лікарська форма типово не залежить від маси тіла пацієнта або може пов'язуватись з певним діапазоном маси тіла (наприклад, 240 кг).The dosage form is typically independent of the patient's body weight or may be associated with a specific body weight range (eg, 240 kg).
Незалежні артиклі "а" і "ап" означають "щонайменше один" або "один або більше", коли використовуються в цій заявці, включаючи формулу винаходу, якщо конкретно не вказується інше.The independent articles "a" and "ap" mean "at least one" or "one or more" when used in this application, including the claims, unless specifically indicated otherwise.
Терміни ссавець і пацієнт охоплюють теплокровних ссавців, які типово знаходяться під медичним наглядом (наприклад, людей і одомашнених тварин). Приклади ссавців включають (а) котячих, псових, конячих і бичачих і (р) людину.The terms mammal and patient include warm-blooded mammals that are typically under medical supervision (eg, humans and domesticated animals). Examples of mammals include (a) felines, canines, equines, and bovines, and (p) humans.
Парентеральне введення включає введення внутрішньовенним, внутрішньом'язовим і підшкірним шляхами.Parenteral administration includes intravenous, intramuscular and subcutaneous administration.
Дозування і приготування препаратуDosage and preparation of the drug
Стерильні ін'єкційні розчини типово готуються шляхом включення активної сполуки в необхідній кількості у відповідний розчинник з різними іншими інгредієнтами, переліченими вище, в міру необхідності, з наступною стерилізацією фільтрацією (або якоюсь іншою формою стерилізації). У випадку стерильних порошків для приготування стерильних ін'єкційних розчинів способи приготування включають вакуумну сушку і сушку виморожуванням, які дають порошок, який містить активний інгредієнт плюс будь-який додатковий бажаний інгредієнт, присутній в попередньо стерилізованих фільтрацією розчинах.Sterile injectable solutions are typically prepared by incorporating the active compound in the required amount into a suitable diluent with the various other ingredients listed above, as appropriate, followed by sterilization by filtration (or some other form of sterilization). In the case of sterile powders for the preparation of sterile injectable solutions, methods of preparation include vacuum drying and freeze drying, which provide a powder that contains the active ingredient plus any additional desired ingredient present in the presterilized solutions by filtration.
Всі патенти, патентні заявки, книги і література, наведені в описі цього винаходу, вважаються цим самим включеними за посиланням у всій їх повноті. У випадку будь-яких невідповідностей даний опис, включаючи всі наведені в ньому дефініції, буде мати переважну силу.All patents, patent applications, books and literature cited in the description of this invention are hereby incorporated by reference in their entirety. In the event of any inconsistency, this description, including all definitions herein, shall prevail.
В світлі вищенаведених відомостей можливі численні модифікації і варіації даного винаходу.In light of the above information, numerous modifications and variations of this invention are possible.
Відповідно, має бути зрозумілим, що в межах формули винаходу, що додається, цей винахід може бути реалізований по-іншому, ніж так, як тут конкретно описано.Accordingly, it should be understood that within the scope of the appended claims, the present invention may be practiced other than as specifically described herein.
Пікова С що і аденозин ху ШкPikova C what and adenosine hu Shk
Доза ЄDose E
Доза 2 20 сбітіннйDose 2 20 sbitinny
Доза ї щі | шаDose and more Sha
ЕВ Ук сяк г ю кое ож С: ко ок вх ! і шк. ОН А, пов Б: и ви ВИНИ оо в а о а ший пив ША 0 дн ний я сонна они І А: он ВОНИ пи Поза ис й підриирася нудно виз кт ан Нк ЖЖ БУРЯ й мне Ь ж и и а:EV Uk syak g yu koe oz S: ko ok vh ! and school HE A, pov B: and you are BLAME oo v a o a shy drank SHA 0 day I sleepy they I A: he THEY drink Poza ys y pridryyrasya boringly viz kt an Nk ЖЖ STORM and me Ж ж и и a:
Фіг. 1 ки м -Fig. 1 ki m -
Б'є вв и А; се: ЩІ; Й в доз» 3 ЗІ ТиBeats vv and A; se: SHI; And in dose" 3 ZI You
ЕВ ; І дпадйот ММ пВЯ т ве 5-8 пов ПФОТЬТИ Я ЛІ ИЙ ай МН 1EV; I dpadyot MM pVYA t ve 5-8 pov PFOTTI I LI IY ay MN 1
Б М а ЗЕМ М Я я ДЕННЯ) в'я ДИ КИ ЗІ ІНН ст ДИВО БИ Я У ВИТ НИ КІСТИ ЯКИМ НЯ ДІ;B M a EARTH M I I DAYS) VIA DY KY ZI INN st MIRACLE WOULD I IN VIT NI KISTI KYM N DI;
ОМ 1 ЧІ ИМЯ піЖ ВИЙ Я ЯМА и ЗИ ПІ ев НЯННЯ ДН ДИТИ Я КІВ КИЯН се ЖИ Не ме мкВ о йOM 1 CHI NAME piZ VY I YAMA i ZY PI ev NANNYA DN DITY I KIV KYAN se ŽY Ne me mKV o y
З я БО ОСИ О6ОО82 ВОМ 8 89199 30900Z I BO OSY O6OO82 PTO 8 89199 30900
Загальна доза (мкг)Total dose (mcg)
ГІ 1 мкг/кгGI 1 μg/kg
Я 2 мкг/кгI 2 mcg/kg
Фіг. 2Fig. 2
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US7816908P | 2008-07-03 | 2008-07-03 | |
| PCT/US2009/003939 WO2010002473A1 (en) | 2008-07-03 | 2009-07-02 | Unit dosage of apadenoson |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA108063C2 true UA108063C2 (en) | 2015-03-25 |
Family
ID=53500994
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA201101125A UA108063C2 (en) | 2008-07-03 | 2009-02-07 | APADENOZONE DOSAGE FORM |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| CL (1) | CL2010001617A1 (en) |
| UA (1) | UA108063C2 (en) |
-
2009
- 2009-02-07 UA UAA201101125A patent/UA108063C2/en unknown
-
2010
- 2010-12-29 CL CL2010001617A patent/CL2010001617A1/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CL2010001617A1 (en) | 2011-09-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101137398B (en) | Conjugates for dual imaging and radiochemotherapy: composition, manufacturing, and applications | |
| Criscione et al. | Development and application of a multimodal contrast agent for SPECT/CT hybrid imaging | |
| RU2019142507A (en) | COMPOSITIONS, METHODS AND SYSTEMS FOR SYNTHESIS AND APPLICATION OF VISUALIZING AGENTS | |
| Deng et al. | Radiolabeled cyclic arginine-glycine-aspartic (RGD)-conjugated iron oxide nanoparticles as single-photon emission computed tomography (SPECT) and magnetic resonance imaging (MRI) dual-modality agents for imaging of breast cancer | |
| Severin et al. | The impact of weakly bound 89Zr on preclinical studies: non-specific accumulation in solid tumors and aspergillus infection | |
| Caldarella et al. | Which is the optimal acquisition time for FDG PET/CT imaging in patients with infective endocarditis? | |
| US20190022253A1 (en) | Unit dosage of apadenoson | |
| Ji et al. | Necrosis targeted combinational theragnostic approach to treat cancer | |
| KR20170017522A (en) | Chitosan-chelator hydrogel for treating cancer and method to prepare the same, and pharmaceutical composition and embolotherapy composition comprising the same | |
| UA108063C2 (en) | APADENOZONE DOSAGE FORM | |
| JP3051591B2 (en) | Anti-adhesion agent for thallium-201 container | |
| Q Shah et al. | Synthesis of 99mTc-Rifabutin: a potential tuberculosis radiodiagnostic agent | |
| JP4863345B2 (en) | Radiodiagnostic agent or radiotherapeutic agent for myocardium | |
| KR20180132566A (en) | Development of folate receptor targeting radiotracer for tumor imaging and its application thereof | |
| KR101677207B1 (en) | PET contrast agent for diagnosing inflammation | |
| De Deyn et al. | Perfusion and thallium single photon emission computed tomography in herpes simplex encephalitis | |
| Lishmanov et al. | Comparative scintigraphic study of 99m Tc ciprofloxacin pharmacokinetics after intravenous and lymphotropic administration in experimental pulmonary suppuration | |
| KR101663536B1 (en) | Drug delivery composition, and composition for diagnosing and treating infection disease | |
| Bulte et al. | X-Ray-Guided Delivery and Tracking of Cells | |
| Alstrup et al. | 17 Imaging Techniques with CT, MRI, PET, and SPECT | |
| Yüksel et al. | Non-cardiac TI-201 uptake on myocardial perfusion SPECT study | |
| Riveros | Unintentional human skeletal imaging with 99m Tc-methylene diphosphonate 45 months beyond expiration | |
| Maurer et al. | The impact of weakly bound 89Zr on preclinical studies: Non-specific accumulation in solid tumors and aspergillus infection | |
| JP2017128516A (en) | Heart disease diagnosis agent, combination medicine for heart disease diagnosis and kit for heart disease diagnosis |