TR2023017032A2 - Donuk omuz i̇laç tedavi̇si̇nde kullanilmak üzere geli̇şti̇ri̇len kompozi̇syon - Google Patents

Abstract

Bu buluş;Donuk Omuz ilaç tedavisinde kullanılmak üzere geliştirilmiş bir kompozisyon ile ilgili olup; İfosfamide (1), Methocarbamol (2), Dexketoprofen (3), Tolmetin (4) ve Diclofenac (5) kısımlarını içermektedir.

Description

TARIFNAME DONUK OMUZ ILAÇ TEDAVISINDE KULLANILMAK ÜZERE GELISTIRILMIS BIR KOMPOZISYON Bu bulus:D0nuk omuzilaç tedavisikullanilmak üzere gelistirilmis bir kompozisyon ile ilgiliolup;Ifosfamide, Methocarbamol, Dexketoprofen, Tolmetin ve Diclofenac kisimlarindan olusmaktadir. Donuk omuz olarak da bilinen yapiskan kapsülit, omuz agrisi ve sertligi sikayetlerine sebep olan bir durumdur. Agri ve özellikle dis rotasyonda hareket kaybiyla kendini gösteren yaygin bir omuz rahatsizligidir. Omuzu hem isteyerek hem de baskalari tarafindan birden fazla yöne hareket ettirme yeteneginde kayip vardir. Ancak omuzun kendisi dokunuldugunda genellikle önemli ölçüde aci vermez. Omuz çevresinde kas kaybi da meydana gelebilir. Baslangiç, haftalar ve aylar boyunca kademeli olarak gerçeklesir. Komplikasyonlar arasinda humerus kirigi veya bicepstendon kopmasi. Teknigin Bilinen Durumu Çogu durumda nedeni bilinmemektedir. Bu durum omuz yaralanmasi veya ameliyati sonrasinda da ortaya çikabilir. Risk faktörleri arasinda diyabet ve tiroid hastaligi yer alir. Altta yatan mekanizmada inflamasyon ve yara izi vardir. Arastirmaya göre yapiskan kapsülit, diyabet ve hipotiroidizm ile birlikte ortaya çikmaktadir. Tani genellikle kisinin semptomlarina ve fizik muayeneye dayanir. Tani MR ile desteklenebilir. Bu durum siklikla müdahale gerektirmeden zamanla kendi kendine düzelir ancak bu birkaç yil sürebilir. NSAID'ler, fizik tedavi, steroidler ve omuza yüksek basinçla enjeksiyon gibi bir dizi tedavi denenebilir, ancak en iyisinin ne oldugu belirsizdir. Birkaç ay sonra düzelmeyenlere ameliyat önerilebilir. Yapiskan kapsülitprevalansinin genel popülasyonda %2 ile %5 arasinda oldugu tahmin edilmektedir. 40-60 yas arasi kisilerde ve kadinlarda daha sik görülür. Semptomlar omuz agrisi ve sinirli omuz hareketi sikayetini içerir. Ancak bu semptomlar birçok omuz rahatsizliginda yaygindir. Yapiskan kapsülitin önemli bir belirtisi, basit kol hareketlerini gerçeklestirrneyi neredeyse imkansiz hale getiren sertligin siddetidir. Donmus omuza bagli agri genellikle sabit veya agrilidir ve geceleri ve herhangi bir hareketle daha da kötülesebilir. Birincil donuk omuz semptomlarinin üç veya dört asamali oldugu tanimlanmaktadir. Bazen omuzun donmasindan üç ay öncesine kadar bir prodromal asama tanimlanir. Bu asamada insanlar hareket uçlarinda keskin agri, istirahatte agrili agri ve uyku bozukluklarindan bahseder. Birinci asama: Alti haftadan dokuz aya kadar sürebilen ve hastanin agrisinin yavas yavas basladigi "donma" veya agrili asama. Agri kötülestikçe omuz hareketi kaybolur. Ikinci asama : "Donma" veya yapiskan asama, agrida yavas bir iyilesme ile isaretlenir ancak sertlik kalir. Bu asama genellikle dört ila on iki ay sürer. Üçüncü asama: Omuz hareketinin yavas yavas normale döndügü "çözülme" veya iyilesme. Bu genellikle 5 ile 26 ay sürer. Bulusun Açiklamasi Fizik muayene bulgulari hem aktif hem de pasif hareket açikliginda tüm hareket düzlemlerinde kisitli hareket açikligini içerir. Bu, omuz sikisma sendromu veya rotator manset tendiniti gibi aktif hareket araliginin kisitlandigi ancak pasif hareket araliginin normal oldugu durumlarla çelisir. Omuzun bazi muayene manevralari agri nedeniyle imkansiz olabilir. Donuk omuz ilaç tedavisi ile tedavi edilirlerse hasta sifa bulabilecektir. Tedavi protokolünün, uygulanmasi sinirli bir süreyi kapsamaktadir. Hasta hayati boyunca ilaç kullanmaktan kurtulacaktir. Donuk omuz ilaç tedavisi ilehastalarinçalisma hayatindaki is gücü kaybi önlenebilecek, sigorta tedavi maliyetleri çok azalacaktir. Aile ve ülke ekonomisine verdigi kayiplar önlenebilecektir. Hastalarin çalisma hayatlarindaki yasam kaliteleri yasina uygun olacak ve hastalarin çalisma hayatindaki mesai kayiplarina bagli ekonomik kayip bertaraf edilecektir. Donuk omuz ilaç tedavisi ile çalisma hayatinda verimliligi düsen ve günlük yasam kaliteleri ve özgürlükleri sinirlanan milyonlarca hasta insan vardir. Gerek tedavi-ilaç masraflari ve gerekse günlük diyete uygun yasamak zorunda kalma stresi psikolojik yük olmaya devam etmektedir. Donuk omuz ilaç tedavisi ile hastalarin saglik giderleri azaltilarak ülke ekonomilerine büyük katki saglayabiliriz. Donuk omuz ilaç tedavisi için önerdigimiz kompozisyon: Ifosfamide (l), Methocarbamol (2), Dexketoprofen (3), Tolmetin (4) ve Diclofenac (5)kisimlarindan olusmaktadir. Bizim önerdigimiz Donuk omuz ilaç tedavisi kompozisyon kullanim süresi hastaligin evresine göre 9 hafta süre için verilebilir. KOMPOZISYONUN BILESENLERI ASAGIDA LISTELENDI. Ifosfamid (1), Ifosfamid sinifinin en basit üyesi olup, her iki nitroj en atomunda sirasiyla 2-kloroetil gruplari ile ikame edilen l,3,2-oksazafosfinan-2-amin 2- oksittir . Ilerlemis meme kanserinin tedavisinde kullanilan nitrojen hardali alkilleyici bir ajandir. Antineoplastik bir madde, bir bagisiklik baskilayici madde, bir alkilleyici madde, bir çevresel kirletici ve bir ksenobiyotik olarak rol oynar. siklofosfamidin sentetik bir analogudur .Alkilleyici bir ajan ve immünosüpresif bir ajan olarak aktiftir. Ifosfamid bir alkilleyici ilaçtir. Ifosfamidin etki mekanizmasi Alkilleyici Aktivite gibidir. organ kanserinin ilerlemis formlari dahil olmak üzere çesitli kanser türlerinin tedavisinde kullanilan, siklofosfamide benzer, parenteral olarak uygulanan bir alkilleyiciaj andir .Ifosfamid tedavisi küçük geçici serum enzim yükselmeleriyle iliskilidir ve akut kolestatik hepatit ve veno-oklüzif hastalik dahil olmak üzere akut karaciger hasari vakalariyla iliskilendirilmistir. analogudur .Ifosfamid, DNA çapraz baglarini alkile eder ve olusturur, böylece DNA iplikçiklerinin ayrilmasini ve DNA replikasyonunu önler. Bu ajan, hepatikmikrozomal enzimler tarafindan hidroksilasyon yoluyla aktive edilmesi gereken bir ön ilaçtir. (NCIO4) siklofosfamidin sentetik bir analogudur. Alkilleyici bir ajan ve immünosüpresif bir ajan olarak aktiftir. Ifosfamidin kesin mekanizmasi belirlenmemistir ancak diger alkilleyici ajanlara benzer oldugu görülmektedir. Ifosfamid aktif hale gelmeden önce karacigerde karisik fonksiyonlu oksidazlar (sitokrom P450 sistemi) tarafindan biyotransforrnasyona ihtiyaç duyar. Metabolik aktivasyondan sonra, ifosfamidin aktif metabolitleri, nükleik asitler de dahil olmak üzere birçok hücre içi moleküler yapiya alkillenir veya baglanir. Sitotoksik etki öncelikle guaninin N-7 pozisyonunun reaktif elektrofilik gruplarina eklenmesiyle gerçeklestirilen DNA'nin alkilasyonu yoluyla gerçeklesir DNA'da zincirler arasi ve zincir içi çapraz baglarin olusumu hücre ölümüyle sonuçlanir. Metokarbamol (2), 2-hidroksi-3-(2-metoksifenoksi)propilkarbamat birincil alkol gruplarindan birinin 2- metoksifenil etere dönüstürüldügü, digerinin ise karsilik gelen karbamat estere dönüstürüldügü gliserol olan bir karbamat esterdir . Bir karbamat esteri, ikincil bir alkol ve aromatik bir eterdir. Metokarbamol, l950'lerin basinda kas spastisitesi ve buna bagli agrinin tedavisi için gelistirildi. Bu bir guaiacolgliserileterdir .Metokarbamol tabletleri ve kas içi enjeksiyonlar, Amerika Birlesik Devletleri'nde dinlenmeye, fizik tedaviye ve akut, agrili kas-iskelet sistemi rahatsizliklariyla iliskili rahatsizliklarin giderilmesine yönelik diger önlemlere yardimci olarak belirtilen reçeteli ilaçlardir. Kanada'da metokarbamol, [ asetaminofen ] veya [ ibuprofen ] ile birlestirilebilecek daha düsük bir dozda reçetesiz agizdan ilaç olarak satilabilmektedir . [ Asetilsalisilik asit ] ve [ kodein ] içeren bir kombinasyon ürünü Kanada'da reçeteyle satilmaktadir. Metokarbamol, 16 Temmuz 1957'de FDA tarafindan onaylandi. Metokarbamol bir Kas Gevseticidir. Metokarbamolün fizyolojik etkisi Merkezi aracili Kas Metokarbamol yaygin olarak kullanilan, merkezi etkili bir kas gevseticidir ve karaciger hasari vakalariyla baglantili degildir. Metokarbamol, merkezi etkili kas gevsetici özelliklere sahip bir karbamattir .Metokarbamolün kesin etki mekanizmasi belirlenmemis olsa da, karbamat benzeri bir mekanizma , otonom sinir sistemi, nöromüsküler kavsak ve merkezi sinir sistemindeki sinapslardaasetilkolinesterazininhibisyonu yoluyla oldugu varsayilmaktadir Metokarbamolün çizgili kasin, motor uç plakasinin veya sinir lifinin kasilma mekanizmasi üzerinde dogrudan etkisi yoktur. Etki mekanizmasi belirlenmemis, merkezi etkili bir kas gevsetici. Agrili kas spazmiyla iliskili kas-iskelet sistemi rahatsizliklarinin semptomatik tedavisinde yardimci olarak kullanilir. Deksketoprofen (3), Deksketoprofen , fenil halkasinin 3. pozisyonunda bir benzoil grubu ile ikame edilen (S)- hidratropik asit olan bir monokarboksilik asittir . Bir siklooksij enaz inhibitörü olup kas agrisi, dis agrisi ve dismenore gibi kisa süreli agrilari hafifletmek için kullanilir. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaç, siklooksijenaz l inhibitörü, siklooksijenaz 2 inhibitörü ve narkotik olmayan analjezik olarak rol oynar. Bir monokarboksilik asittir ve benzofenonlarin bir üyesidir. Fonksiyonel olarak bir (S)-hidratropik asit ile iliskilidir. Deksketoprofensteroidal olmayan bir antiinflamatuar ilaçtir. Avrupa, Asya ve Latin Amerika'nin çesitli ülkelerinde mevcuttur. Analj ezik, antipiretik ve antiinIlamatuar özelliklere sahiptir. Deksketoprofen, NSAID'ler adi verilen bir ilaç sinifina aittir. Vücutta prostaglandinler adi verilen kimyasallarin üretiminde yer alan siklo-oksij enaz adi verilen bir maddenin vücuttaki etkisini bloke ederek çalisir .Prostaglandinler yaralanmaya veya belirli hastaliklara yanit olarak üretilir ve aksi takdirde sislik, iltihaplanma ve agriya neden olur. Deksketoprofen, siklo-oksijenazi bloke ederek prostaglandin üretimini engeller ve dolayisiyla inflamasyonu ve agriyi azaltir. Periferik analj ezik etkinin yani sira merkezi analj ezik etkiye de sahiptir. Tolmetin (4), Tolmetin, pirol halkasinin 5. pozisyonunda bir 4-metilbenzoil grubu ile ikame edilen (1- metilpirol-Z-il)asetik asit olan bir monokarboksilik asittir. Seçici olmayan steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaç olarak sodyum tuzu dihidrat formunda kullanilir .Steroid olmayan antiinflamatuar ilaç ve EC l.l4.99.l (prostaglandin-endoperoksitsentaz) inhibitörü olarak rol oynar. Pirollerin, bir monokarboksilikasitin ve bir aromatik ketonun üyesidir. Bir tolmetinin (l-) konjuge asididir. Etki sekli açisindan indometazine benzer, steroidal olmayan bir antiinIlamatuar ajan (antiinIlamatuar ajanlar, NON-steroidal) . Tolmetin, Steroid Olmayan Antiinflamatuar Bir Ilaçtir. Tolmetinin etki mekanizmasi bir Siklooksij enaz Inhibitörü gibidir. Tolmetin, yalnizca reçeteyle satilan ve kronik artrit tedavisinde kullanilan, steroid olmayan bir antiinflamatuar ilaçtir (NSAID). Tolmetin, tedavi sirasinda düsük oranlarda serum aminotransferaz yükselmeleriyle iliskilidir ve klinik olarak belirgin ilaca bagli karaciger hasarinin nadir örnekleriyle iliskilendirilmistir. Tolmetin, analjezik, antiinIlamatuar ve antipiretik aktivitelere sahip bir arilalkanoik asit ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçtir (NSAID). Tolmetinin etkilerini gösterdigi kesin mekanizma henüz tam olarak aydinlatilmamis olmasina ragmen, bu ajanin prostaglandinsentaz enzimini inhibe ettigi görülmektedir. Bu, öncü prostaglandin H2'den ( PGH2 ) inflamatuarprostaglandin E2'nin ( PGE2 ) sentezi dahil, prostaglandin öncülerinden prostaglandin olusumunu önler. Bu, agri, iltihaplanma ve ates dahil olmak üzere prostaglandin aracili etkileri önler. Diklofenak (5) , Diklofenak , 2-pozisyonunda bir (2,6-diklorofenil)amino grubuna sahip fenilasetik asitten olusan bir monokarboksilik asittir . Narkotik olmayan bir analjezik, bir antipiretik, prostaglandin-endoperoksitsentaz inhibitörü, bir ksenobiyotik, bir çevresel kirletici, bir ilaç alerjeni ve bir steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaç olarak rol oynar. Ikincil bir amino bilesigi, bir amino asit, bir diklorobenzen , bir aromatik amin ve bir monokarboksilik asittir. Fonksiyonel olarak bir fenilasetik asit ve bir difenilamin ile iliskilidir. Bir diklofenakin (l-) konjuge asididir. Diklofenak bir fenilasetik asit türevi ve steroidal olmayan anti-inllamatuar ilaçtir (NSAID). NSAID'ler, prostaglandinlerin (PG'ler) üretilmesinden sorumlu enzim olan siklooksijenaz (COX)-l ve -2'yi inhibe eder. PG'lerinflamasyona ve agri sinyaline katkida bulunur. Diklofenak, diger NSAID'ler gibi, siklikla akut ve kronik agri ve çesitli nedenlerden kaynaklanan iltihaplanma için birinci basamak tedavi olarak kullanilir. Diklofenak, fenil halkasinin orto pozisyonuna iki klor grubunun eklenmesi, halkayi maksimum burulma durumunda kilitler, bu da artan potansiyel ile iliskili gibi görünmektedir. Diklofenak, Steroid Olmayan Bir Anti-inflamatuarIlaçtir. Diklofenakin etki mekanizmasi Siklooksijenaz Inhibitörü seklindedir. Diklofenakin fizyolojik etkisi Prostaglandin Üretiminin Azaltilmasi yoluyla gerçeklesir. Diklofenak, kronik artrit formlarinin ve hafif ila orta dereceli akut agrinin tedavisinde kullanilan, yaygin olarak kullanilan steroid olmayan antiinflamatuar bir ilaçtir (NSAID). Diklofenakla tam doz tedavisi siklikla hafif serum aminotransferaz yükselmeleriyle iliskilidir ve nadir durumlarda klinik olarak belirgin, akut veya kronik karaciger hastaligina yol açabilir. Diklofenak, anti-inIlamatuar aktiviteye sahip, steroidal olmayan bir benzeneasetik asit türevidir. Steroid olmayan bir antiinflamatuar ilaç (NSAID) olarak diklofenak, siklooksijenazin her iki izoformunu (COX-l ve -2) baglar ve selatlar, böylece arasidonik asidin proinilamatuar-proprorostaglandinlere dönüsümünü bloke eder. Bu ajan ayrica COX-Z aracili tümör anjiyogenezini de inhibe edebilir. COX-2'yi inhibe ederken diklofenak agri ve inIlamasyonun hafiIletilmesinde etkili olabilir; COX-l'i inhibe ederken kabul edilemez gastrointestinal yan etkilere neden olabilir. Bu ajan COX-Z'ye karsi diger birçok karboksilik asit içeren NSAID'lerden daha aktif olabilir. Antipiretik ve analjezik etkilere sahip, steroidal olmayan bir anti-inIlamatuar ajan (NSAID). Öncelikle sodyum tuzu olarak bulunur . Antipiretik ve analjezik etkilere sahip, steroidal olmayan bir anti-inIlamatuar ajan (NSAID). Öncelikle sodyum tuzu olarak bulunur. Bulusun Uygulama Biçimi Bulus; Donuk Omuz ilaç tedavisinde kullanilmak üzere gelistirilmis kompozisyon ile ilgilidir. Tedavide kullanilacak ilacin içerisinde bulunan ürünlerin oranlari; Ifosfamide (l) 2x1, dozunda ar-ge çalismalari sonucu ortaya çikmis ürün ile ilgilidir. Bu bulus:Donuk Omuz ilaç tedavisinde kullanilmak üzere gelistirilmis bir kompozisyon ilgili olup;Ifosfamide (l), Methocarbamol (2), Dexketoprofen (3), Tolmetin (4) ve Diclofenac 7. Bulusunuzun korunmasi istenilen kisimlarini belirtiniz. 1. Ifosfamide (1): Ilacin her formunu kapsar (tablet, capsül, suppozutuar, süspansiyon, Ilakon, ampul, serum, vb) Bunun yaninda temel molekül ailesi olarak benzer olan ayni etki mekanizmasi ile etkili olan kardes ilaçlarda kismen de olsa bu hastalikta etkili olabilmektedir. Patent korumasinin bu alani da kapsamasi /içermesi gerekmektedir. 2. Methocarbamol (2): Ilacin her formunu kapsar (tablet, capsül, suppozutuar, süspansiyon, Ilakon, ampul, serum, vb) Bunun yaninda temel molekül ailesi olarak benzer olan ayni etki mekanizmasi ile etkili olan kardes ilaçlarda kismen de olsa bu hastalikta etkili olabilmektedir. Patent korumasinin bu alani da kapsamasi /içermesi gerekmektedir. 3. Dexketoprofen (3): Ilacin her formunu kapsar (tablet, capsül, suppozutuar, süspansiyon, Ilakon, ampul, serum, Vb) Bunun yaninda temel molekül ailesi olarak benzer olan ayni etki mekanizmasi ile etkili olan kardes ilaçlarda kismen de olsa bu hastalikta etkili olabilmektedir. Patent korumasinin bu alani da kapsamasi /içermesi gerekmektedir. 4. Tolmetin (4): Ilacin her formunu kapsar (tablet, capsül, suppozutuar, süspansiyon, Ilakon, ampul, serum, Vb) Bunun yaninda temel molekül ailesi olarak benzer olan ayni etki mekanizmasi ile etkili olan kardes ilaçlarda kismen de olsa bu hastalikta etkili olabilmektedir. Patent korumasinin bu alani da kapsamasi /içermesi gerekmektedir. . Diclofenac (5): Ilacin her formunu kapsar (tablet, capsül, suppozutuar, süspansiyon, Ilakon, ampul, serum, Vb) Bunun yaninda temel molekül ailesi olarak benzer olan ayni etki mekanizmasi ile etkili olan kardes ilaçlarda kismen de olsa bu hastalikta etkili olabilmektedir. Patent korumasinin bu alani da kapsamasi /içermesi gerekmektedir. Bu bulus: Donuk omuzilaç tedavisikullanilmak üzere gelistirilmis bir kompozisyon ile ilgiliolup;Ifosfamide (l), Methocarbamol (2), Dexketoprofen (3), Tolmetin (4) ve Diclofenac (5) kisimlarindan olusmaktadir. TR TR

Claims (1)

1.STEMLER Bu bulus; Donuk omuz ilaç tedavisinde kullanilmak üzere gelistirilmis bir kompozisyon ile ilgili olup;Ifosfamide (l), Methocarbamol (2), Dexketoprofen (3), Tolmetin (4) ve Diclofenac (5)kisimlarindan olusmaktadir. Istem l7de bahsedilen, Donuk omuz ilaç tedavisinde kullanilmak üzere gelistirilmis bir kompozisyon ile ilgili olup;özelligi, Ifosfamide (2x1), dozda( l) içermesidir. Istem l7de bahsedilen, Donuk omuz ilaç tedavisinde kullanilmak üzere gelistirilmis bir kompozisyon ile ilgili olup; özelligi, Methocarbamol (2x1),dozda (2) içermesidir. Istem l7de bahsedilen, Donuk omuz ilaç tedavisinde kullanilmak üzere gelistirilmis bir kompozisyon ile ilgili olup; özelligi, Dexketoprofen (2x1), dozda (3) içermesidir. Istem l7de bahsedilen, Donuk omuz ilaç tedavisinde kullanilmak üzere gelistirilmis bir kompozisyon ile ilgili olup; özelligi, Tolmetin (2x1), dozda (4) içermesidir. Istem l7de bahsedilen, Donuk omuz ilaç tedavisinde kullanilmak üzere gelistirilmis bir kompozisyon ile ilgili olup; özelligi, Diclofenac (2x1), dozda (5) içermesidir. TR TR