TR2021021403A1 - Vi̇teksi̇n-2-o-ramnozi̇ti̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ - Google Patents
Vi̇teksi̇n-2-o-ramnozi̇ti̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇Info
- Publication number
- TR2021021403A1 TR2021021403A1 TR2021/021403 TR2021021403A1 TR 2021021403 A1 TR2021021403 A1 TR 2021021403A1 TR 2021/021403 TR2021/021403 TR 2021/021403 TR 2021021403 A1 TR2021021403 A1 TR 2021021403A1
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- vitexin
- cox
- rhamnoside
- inflammatory agent
- ramnosite
- Prior art date
Links
- 102100038277 Prostaglandin G/H synthase 1 Human genes 0.000 title claims description 6
- 108050003243 Prostaglandin G/H synthase 1 Proteins 0.000 title claims description 6
- 102100038280 Prostaglandin G/H synthase 2 Human genes 0.000 title claims description 5
- 108050003267 Prostaglandin G/H synthase 2 Proteins 0.000 title claims description 5
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 title description 3
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 title description 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title description 3
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims abstract description 23
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims abstract description 23
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 5
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960001259 diclofenac Drugs 0.000 claims description 4
- DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N diclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 claims description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 2
- 229940125532 enzyme inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000002532 enzyme inhibitor Substances 0.000 claims 1
- LYGPBZVKGHHTIE-NQQFNCMQSA-N Vitexin-2-O-rhamnoside Chemical compound O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](C=2C3=C(C(C=C(O3)C=3C=CC(O)=CC=3)=O)C(O)=CC=2O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O LYGPBZVKGHHTIE-NQQFNCMQSA-N 0.000 abstract 1
- LYGPBZVKGHHTIE-UHFFFAOYSA-N vitexin-2-O-rhamnoside Natural products OC1C(O)C(O)C(C)OC1OC1C(C=2C3=C(C(C=C(O3)C=3C=CC(O)=CC=3)=O)C(O)=CC=2O)OC(CO)C(O)C1O LYGPBZVKGHHTIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 4
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 4
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 3
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- SHZGCJCMOBCMKK-UHFFFAOYSA-N D-mannomethylose Natural products CC1OC(O)C(O)C(O)C1O SHZGCJCMOBCMKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 230000006978 adaptation Effects 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 238000013265 extended release Methods 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 239000007942 layered tablet Substances 0.000 description 1
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 239000005445 natural material Substances 0.000 description 1
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 230000004526 pharmaceutical effect Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 description 1
- 150000008265 rhamnosides Chemical class 0.000 description 1
- -1 sachets Substances 0.000 description 1
- 239000006190 sub-lingual tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
Abstract
Mevcut buluş, antienflamatuvar ajan olarak kullanım için viteksin-2-o-ramnozit maddesi ile ve bu maddeyi içeren farmasötik bileşimlerle ilgilidir.
Description
TARIFNAME VITEKSIN-Z-O-RAMNOZITIN COX-i, COX-2 VE LOX ENZIMLERINI INHIBE EDICI ETKILERI Teknik Alan Mevcut bulus, antienflamatuvar ajan olarak kullanim için viteksin-Z-o-ramnozit maddesi ile ve bu maddeyi içeren farmasötik bilesimlerle ilgilidir. Teknigin Bilinen Durumu Entlamasyon kaynakli rahatsizliklar siklikla karsimiza çikmaktadir. Vücudun farkli bölgelerinde farkli nedenlerle meydana gelen enflamasyonlarin tedavisi çesitli konvansiyonel ilaçlarla saglanmaya çalisilmaktadir. Ancak kullanilan bu ajanlarla tedavi zaman zaman yetersiz kalmakla beraber yeni ve dogal antienflamatuar aj anlarin kesfi büyük Önem tasimaktadir. Dogal kaynakli terapötik ajanlarin ticari kullaniminda en çok karsilasilan problemlerden biri dogal ürünlerden elde edilen ekstrelerin içerisindeki farmasötik etkiye sahip madde miktarinin sabit olmamasidir. Bitkinin toplandigi bölgeye veya toplandigi döneme göre degisiklik gösterebilen bu miktar degisikligi, bitkisel kökenli ekstreler kullanilarak etkinligi tekrar edilebilir ve standardize edilebilir formülasyonlar gelistirilmesini engellemektedir. Teknigin bilinen durumu göz önüne alindiginda hem bitkisel veya dogal kaynaklardan elde edilen hem de içerisinde bulunan farmasötik etkinlik gösteren madde miktari yönünden standardize edilebilen antienflamatuar ajanlara ihtiyaç oldugu görülmektedir. Bulusun Amaci Bulus sahipleri, bitkisel veya dogal kaynaklardan elde edilen ve içerisinde bulunan farmasötik etkinlik gösteren madde miktari yönünden standardize edilebilen antienilamatuar ajanlar gelistirmeyi amaçlamaktadir. Bulusun Kisa Açiklamasi Mevcut bulus antienflamatuvar ajan olarak kullanim için viteksin-Z-o-ramnozit maddesine yöneli'kti'r. Ayrica, COX ve LOX enzimlerini selektif olarak inhibe eden çok fazla ajan olmamasi nedeniyle, bulusa uygun antientlamatuvar ajan olarak kullanim için viteksin-Z-o-ramnozit ile hastalara dogal bir antienIlamatuar ajan saglanmaktadir. Bulusun Detayli Anlatimi Bulusun bir uygulamasi antientlamatuvar ajan olarak kullanim için en az %95 satlikta viteksin-Z- o-ramnozite iliskindir. Bulusun tercih edilen bir uygulamasi antienflamatuar ajan olarak kullanim için % 95-99 saflikta Viteksin-Z-o-ramnczite iliskindir. Bulusun özellikle tercih edilen bir uygulamasi antienflamatuar ajan olarak kullanim için 0/0 97-99 saflikta Viteksin-Z-o-ramnozite iliskindir. Bulus kapsaminda bahsedilen % saflikta Viteksin-Z-o-ramnozit miktari, standardize maddenin Türk Farmakopesi-H monograflar (Avrupa farmaskopesi adaptasyonu) - 2016 isimli kaynakta (TC. Saglik Bakanligi, Türkiye Ilaç ve Tibbi cihaz kurumu, 1. Baski, 2016) Viteksin-Z-o-ramnozit tayininde kullanilan herhangi bir analiz yöntemi örnegin HPLC ve/veya HPTLC cihazi analizleri ile belirlenmektedir. Bu bulus kapsaminda bahsi geçen % orani relatif bir oran olup, analize tabi tutulan Viteksin-2-0- ramnozit numunesindeki toplam madde miktarina kiyasla viteksin-2-0-ramnozit miktarini ifade etmektedir. Örnegin, bir Viteksin-Z-o-ramnozit numunesinin HPLC analizinde elde edilen tüm pik alani 100 ile ifade edilecek olursa, bulusa uygun bir Viteksin-2-0-ramnozit numunesinde Viteksin- 2-0-ramnozit"e karsilik gelen pikin alani en az 95 olmalidir. Burada kullanilan antienflamatuar ajan ifadesi, COX-l ve/Veya COK-2 ve/veya LOX inhibitörü etkisi gösteren ajanlari da kapsamaktadir. Bulus bir diger açidan, antienflamatuvar ajan olarak kullanima uygun etken madde olarak en az Bulusun bir diger unsuru, etken madde olarak en az %95 saflikta, tercihen %95-99 saflikta, özellikle tercihen %97-99 satlikta Viteksin-Z-o-ramnozit içeren farmasötik bilesimlerde bahsi geçen bu etken maddeye ilave olarak bir diger antientlamatuar ajan kullanilmasidir. Bulusun bir uygulamasinda bahsi geçen ilave antienflamatuar ajan ibuprofen veya diklofenak olabilir. Bulusa uygun kombinasyonlar, ayni dozaj formunda veya farkli dozaj formlarinda formüle edilebilir. Bulusa uygun kombinasyon formülasyonlarinin farkli dozaj formlarinda formüle edilmesi durumunda bahsi geçen formülasyonlar farkli zamanlarda veya ayni anda veya sirali olarak kullanilabilir. Bulusa uygun forrnülasyonlar oral veya topikal kullanima uygun bir dozaj formunda formüle edilebilir. Oral formülasyonlar, tablet, kapsül, uzun salinimli kapsül, geciktirilmis salinimli kapsül, surup, emülsiyon, süspansiyon, kaplamali tablet, katmanli tablet, agizda dagilan tablet, efervesan tablet, sase, dil alti tablet formlarindan herhangi birinde olabilir. Topikal formülasyonlar, merhem, krem, jel, hidrojel, losyon formlarindan herhangi birinde olabilir. Bulusa uygun formülasyonlar içerisinde viteksin-Z-o-ramnozite ek olarak farmasötik olarak kabul edilebilir en az bir yardimci madde olabilir. Bahsi geçen yardimci madde, herhangi bir terapötik etkisi olmayip, formülasyonun hazirlanmasi veya korunmasi veya kullaniini esnasinda ortaya çikan bir gereksinimi karsilamak için kullanilabilir. Endüstriye Uygulanabilirlik Bulus sayesinde antienflamatuar ajan olarak kullanima uygun dogal kökenli ajanlar gelistirilmistir. Bu yönüyle bulus hem saglik sektöründeki son kullanicilari hem de ilaç gelistiricilerini il gilendirmektedir. Örnekler Örnek 1: Bulusa uygun en az %95 safliga sahip Viteksin-Z-o-ramnozit numunesinin COX-l ve COX-2 inhibisyonu için IC50 degerleri ve bilinen antientlamatuar ajanlarla karsilastirilmasi Asagida sonuçlari verilen çalismada kullanilan viteksin-Z-o-ramnozit numunesi içerisinde % 95 Viteksin-2-0-ramnozit bulunmaktadir. Madde No. ICso (ug/mL) SI Viteksin-Z-o- ramnozit Örnek 1°de yer alan sonuçlar degerlendirildiginde bulusa uygun en az %95 Viteksin-Z-o-ramnozit içeren numunenin dogal bir madde olmasina ragmen ticari olarak uzun sürelerdir kullanilan diklofenak ve ibuprofen gibi antienflamatuvar ajanlardan daha iyi antienflamatuar etki gösterdigi görülmektedir. Burada görüldügü üzere, bulusa uygun ekstre diklofenak ve ibuprofen molekülüne kiyasla COX-l ve COK-2 inhibisyonu açisindan daha iyi etkinlik, bir diger deyisle, daha yüksek antientlamatuar etki, spesifik olarak COX-l ve COX-2 inhibitör etkisi göstermektedir. Tüm bu deney verileri bu dogal kaynakli standardize ekstrenin önemli bir antieflamatuar ajan olabilecegini ortaya koymaktadir. TR TR TR
Claims (1)
1.STEMLER Antienflamatuvar ajan olarak kullanim için en az %95 saflikta Viteksin-Z-o-ramnozit. Istem 1”e göre COX-l, COX-2 ve/veya LOX enzimi inhibitörü olarak kullanim için en az Istem 1`e göre bir antienflamatuar ajan olup %95-99 araliginda viteksin-2-0-ramnozit Istem l”e göre bir antienflamatuar ajan olup 0/0 97-99 araliginda Viteksin-Z-o-ramnozit Antienflamatuvar ajan olarak kullanima uygun, etken madde olarak en az %95 saflikta Viteksin-Z-o-ramnozit içeren farmasötik bilesimler. Istem 5°e göre bir farmasötik bilesim olup ilave olarak bir diger antienflamatuar ajan içerir. Istem 6'ya göre bir farmasötik bilesim olup ilave antienIlamatuar ajan diklofenak veya ibuprofendir. Istem 5-7°den herhangi birine göre bir farmasötik bilesim olup, oral veya topikal kullanima uygun bir dozaj formunda formüle edilmistir. TR TR TR
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TR2021021403A1 true TR2021021403A1 (tr) | 2023-07-21 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2003286549B2 (en) | Compositions that treat or inhibit pathological conditions associated with inflammatory response | |
| US8257754B2 (en) | Synergistic compositions that treat or inhibit pathological conditions associated with inflammatory response | |
| US7431948B2 (en) | Compositions that treat or inhibit pathological conditions associated with inflammatory response | |
| US8557306B2 (en) | Compositions that treat or inhibit pathological conditions associated with inflammatory response | |
| US7811610B2 (en) | Anti-inflammatory pharmaceutical compositions for reducing inflammation and the treatment or prevention of gastric toxicity | |
| TR2021021403A1 (tr) | Vi̇teksi̇n-2-o-ramnozi̇ti̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| US7815944B2 (en) | Anti-inflammatory pharmaceutical compositions for reducing inflammation and the treatment of prevention of gastric toxicity | |
| TR2021021396A1 (tr) | Klorojeni̇k asi̇ti̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| TR2021021374A1 (tr) | Alli̇si̇ni̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| TR2021021379A1 (tr) | Malvi̇ni̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| TR2021021389A1 (tr) | Rosmari̇ni̇k asi̇ti̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| TR2021021394A1 (tr) | Salvi̇geni̇ni̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| TR2021021375A2 (tr) | Allium sativum l. soğanlarinin standardi̇ze ekstreleri̇ni̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| TR2021021378A1 (tr) | Malva sylvestris l. çi̇çekleri̇ni̇n standardi̇ze ekstreleri̇ni̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| TR2021021393A2 (tr) | Salvi̇a triloba yapraklarinin standardi̇ze ekstreleri̇ni̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| TR2021021372A1 (tr) | Crataegus monoygna meyveleri̇ni̇n ve çi̇çekli̇ yapraklarinin standardi̇ze ekstreleri̇ni̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| WO2023128999A1 (en) | Natural compounds with anti-inflammatory effect | |
| TR2021021391A2 (tr) | Rosmarinus officinalis l. yapraklarinin standardi̇ze ekstreleri̇ni̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| WO2023128987A1 (en) | Inhibitory effects of standardized extracts of allium sativum l. onions on cox-1, cox-2 and lox enzymes | |
| WO2023128990A1 (en) | Inhibitory effects of standardized extracts of salvia triloba leaves on cox-1, cox-2 and lox enzymes | |
| WO2023128989A1 (en) | Inhibitory effects of standardized extracts of rosmarinus officinalis leaves on cox-1, cox-2 and lox enzymes | |
| WO2023128991A1 (en) | Inhibitory effects of standardized extracts of taraxacum officinale aerial parts on cox-1, cox-2 and lox enzymes | |
| WO2023128988A1 (en) | Inhibitory effects of standardized extracts of malva sylvestris flowers on cox-1, cox-2 and lox enzymes | |
| TR2021021399A2 (tr) | Taraxacum officinale toprak üstü kisimlarinin standardi̇ze ekstreleri̇ni̇n cox-1, cox-2 ve lox enzi̇mleri̇ni̇ i̇nhi̇be edi̇ci̇ etki̇leri̇ | |
| WO2023128984A1 (en) | Cox-1, cox-2 and lox enzyme inhibiting effects of standardized extracts of crataegus monoygna fruits and leaves with flowerleaves with flowers |