Claims (7)
1. สารประกอบแสดงแทน โดยสูตรทั่วไปต่อไปนี้และเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮดเทอโรไซคลิกแต่ละหมู่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ซัลโฟ หมู่อะมิโน หมู่ไซแอโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล และเฮโลเจนอะตอม) หรือหมู่หนึ่งในสูตร -Y-R3 และในที่นั้น Y แสดงแทน หมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หมู่ C1-C6 แอกคอกซิ หมู่ไฮดราซิโน หมู่อะมิโน หมู่แอลริลอะมิโน หมู่คาร์บาโมอัล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอมออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ที่มี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอม ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอมที่แต่ละชนิดอาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไซแอโน และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลและหมู่อะมิโน และหมู่คาร์บาโมอิล แต่ละหมู่อาจเป็นโมโน-หรือไดที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจนอะตอมหมู่ไฮดรอกซิล หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล หรือ R1 และ R2 รวมกันเพื่อแสดงแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน (หมู่ C1-C6 แอลคิลิดิน อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่อะมิโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิล อะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิลและหมู่ซัลโฟนิล) หรือ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งจะยึดเหนี่ยวกันเกิดเป็นหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจนซึ่งมีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ซึ่งอาจมีต่อไปด้วย 1 ถึง 3 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่เฮดเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่ได้อยู่บนวง โดยแทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่อะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิลและหมู่ซัลโฟ) G แสดงแทน หมู่เพนโทส หรือหมู่เฮกโซส และ X1 และ X2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม เฮโลเจนอะตอมหมู่อะมิโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่แอรัลคอกซิ หมู่คาร์บอกซิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล 2. สารประกอบที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสารประกอบที่แสดงแทนโดยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 และ R21 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หมู่พิโรลิล หมู่ออกซะโซลิล หมู่ไอซอกซะโซลิล หมู่ไธเอโซลิล หมู่อิมิดาโซลิล หมู่พิริดิล หมู่พิริมิดินิล หมู่ออกซะโซลินิล หมู่ออกซะโซลิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่อิมิดาโซลิดินิล หมู่พิโรลิดินิล หมู่ไพเพอราซินิล หมู่ไธเอซินิล หมู่ไธเอโซลิดินิล (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอน ที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิลและหมู่เฮดเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไซแอโน และหมู่ไฮดรอกซิล) หรือหมู่หนึ่งในสูตร -Y-R31 และในที่นั้น Y แสดงแทนหมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และ R31 แสดงแทนไฮโดรอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่แอโรมาติก ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล และหมู่แอโรมรติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิลที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน และหมู่คาร์บอนิล) หมู่อะมิโน หมู่ไฮดราชิโนหมู่แอริลอะมิโน หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่คาร์บาโมอิล หมู่พิโรลิล หมู่ออกซะโซลินิล หมู่ออกซาโซลิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่อิมิดาโซลิดินิล หมู่พิโลลิดินิล หมู่ไพเพอราชินิล หมู่ไธเอซินิลหรือหมู่ไธเอโซลิดินิล หรือ R11 และ R21 รวมกันเพื่อแสดงแทนหมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน ที่เลือกมีหมู่คาร์บอกซิล หรือ R11 และ R21 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งจะยึดเหนี่ยวกันเกิดเป็นหมู่พิโรลิดินิล หมู่อิมิดาโซลิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่ไพเพอริดิโน หรือหมู่ไพเพอราซินิล (หมู่เฮดเทอโรไซคลิกเหล่านี้อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่ได้อยู่บนวงโดยแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิ) G1 แสดงแทนหมู่หนึ่งของสูตร (สูตรเคมี) และในที่นั้น R7 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล และ R8 แสดงแทนหมู่ไฮดรอกซิลหรือหมู่อะมิโน และ R11 และ R21 ยึดเหนี่ยวกับวงอินโดโลพิโรคาร์บาโซลที่ตำแหน่ง 1- หรือ 2- และที่ตำแหน่ง 10- หรือ 11 บนวงตามลำดับ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน เฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หรือหมู่แอรัลคอกซิ 3. สารประกอบที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสารประกอบที่แสดงแทนโดยสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R12 แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล R22 แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล (หมู่ C1-C6 แอลคิล อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไฮดรอกซิล และหมู่ไซแอโน) หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล (หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอน ที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม และหมู่แอรัลคิลที่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซิล และหมู่คาร์บอกซิล)หมู่พิริดิล หมู่อิมิดาโซลิล หมู่อิมิดาโซลินิล หมู่ไธเอโซลิล หมู่พิโรลิดินิล หมู่ไพเพอราซินิล หรือหมู่หนึ่งในสูตร -Y-R32 และในที่นั้น Y แสดงแทนหมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และเมื่อ Y เป็นหมู่คาร์บอนิล หรือหมู่ไธโอคาร์บอนิล R32 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอริล (หมู่ C1-C6 แอลคิล และหมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจนอะตอมหมู่ไฮดรอกซิลที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน และหมู่คาร์บอกซิล) หมู่อะมิโน หมู่ไฮดราชิโน หมู่แอริลอะมิโน หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่คาร์บาโมอิล หมู่พิริดิล หมู่พิริมิดินิล หมู่อิมิดาโซลินิล หรือหมู่พิโรลิดินิล และเมื่อ Y เป็นหมู่ซัลโฟนิล R32 แสดงแทนหมู่ C1-C6 แอลคิล หรือหมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หรือ R12 และ R22 รวมกันเพื่อแสดงแทน หมู่ C1-C6 แอลคิลิดีน ซึ่งมีหมู่คาร์บอกซิล หรือพิโรลิดินิล หมู่ไพเพอริดิโน หรือหมู่ไพเพอราซินิล (หมู่เฮดเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกมีหมู่ไฮดรอกซิลอยู่บนวง และ G1,X11 และ X21 มีความหมายเดียวกันดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 4. สารประกอบหนึ่งของสูตรทั่วไป (I) ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมเป็นสารซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 5. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบในสูตรทั่วไป (I) ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่แสดงแทนโดยสูตรต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมัน ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในที่นั้น (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันกับดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับสารประกอบชนิดที่แสดงแทนด้วยสูตรทั่วไปต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมัน ซึ่งในกรณี R13 และ R23 บรรจุด้วยหมู่ฟังก์ชันในนั้น ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันแต่ละหมู่ไว้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R13 และ R23 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันแสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งมี 1 ถึง 4 เฮด เทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคีนิล หมู่ C1-C6 แอลไคนิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮดเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ซึ่ง 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอม ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม ที่มีหมู่แทนที่ 1 ถึง 5 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ซัลโฟ หมู่อะมิโน หมู่ไซแอโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล และเฮโลเจนอะตอม) หรือกลุ่มหนึ่งของสูตร -Y-R3 และในที่นี้ Y แสดงแทน หมู่คาร์บอนิล หมู่ไธโอคาร์บอนิล หรือหมู่ซัลโฟนิล และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล หมู่ C1-C6 แอกคอกซิ หมู่ไฮดราซิโน หมู่อะมิโน หมู่แอลริลอะมิโน หมู่คาร์บาโมอิล หรือหมู่เฮดเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่มี 1 ถึง 4 เฮดเทอโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอมออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิล หมู่แอโรมาติกไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 6 ถึง 12 อะตอม หมู่แอรัลคิล และหมู่เฮตเทอโรไซคลิก แต่ละหมู่อาจมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิลที่เลือกป้องกันไว้ หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาร์บาโมอิล หมู่ไซแอโน และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล และหมู่อะมิโน และหมู่คาร์บาโมอิล แต่ละหมู่อาจเป็นโมโน หรือได ที่ถูกแทนที่โดยหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกถูกแทนที่โดยหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮโลเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิล หมู่อะมิโน หมู่คาร์บอกซิล หมู่คาบาโมอิล และหมู่ C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล), หรือ R13 และ R23 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งจะยึดเหนี่ยวกันเป็นหมู่เฮดเทอโรไซคลิก ที่มีไนโตรเจนซึ่งมีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ซึ่งอาจมีต่อไปด้วย 1 ถึง 3 เฮดเทอโรอะตอม ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม (หมู่เฮตเทอโรไซคลิก อาจมีหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกเลือกแทนที่อยู่บนวงโดยแทนที่ด้วยหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่อะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิล และหมู่ซัลโฟ), ถ้าจำเป็นจะเอาหมู่ป้องกันที่อยู่ในผลิตภัณฑ์ออก เพื่อเตรียมสารประกอบหนึ่งแสดงแทนด้วยสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง R13,R23,X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันดังที่ได้กำหนดไว้ข้างบนหรืออย่างใดอย่างหนึ่งของการฟอร์มิเลต การแอลคิเลต การแอลคีนิเลต การแอลไคนิเลต การแอรัลคิเลต การคาร์บาโมอิลเลต การไธโอคาบาโมอิลเตร การแอลคาโนอิลเลต หรือการซัลโฟนิเลต หมู่อะมิโน (สูตรเคมี) ของสารประกอบในสูตรข้างบนนี้ [IC] หรืออนุพันธ์ของมันก็ได้ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในที่นั้น เมื่อ R13 และ R23 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือการควบแน่นสารประกอบข้างบนนี้ หรืออนุพันธ์พร้อมด้วยสารประกอบที่แสดงแทนด้วยสูตรต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมัน ซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในนั้น OHC-R6 [V] ซึ่ง R6 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่คาร์บอกซิล หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่คัดเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่อะมิโน หมู่โมโน C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ได C1-C6 แอลคิลอะมิโน หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิลและหมู่ซัลโฟ และถ้าจำเป็น เอาหมู่ที่ป้องกันซึ่งมีอยู่ในผลิตภัณฑ์ออก หรือลดพันธะคู่ของสารประกอบในสูตรข้างบนนี้ [IC] เมื่อ R13 และ/หรือ R2 บรรจุด้วยพันธะคู่หนึ่งคู่ หรือสารประกอบที่ได้เตรียมโดยการควบแน่น สารประกอบในสูตร [IC] กับสารประกอบในสูตร [V] หรืออนุพันธ์ของมันซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในนั้น และถ้าจำเป็นเอาหมู่ป้องกันที่อยู่ในผลิตภัณฑ์ออก และถ้าจำเป็น เปลี่ยนสารประกอบที่ได้มาในสูตร [I]ไปเป็นเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 6. สารประกอบแสดงแทนโดยสูตรทั่วไปต่อไปนี้และอนุพันธ์ของมัน ซึ่งป้องกันฟังก์ชันในนั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันตามข้อถือสิทธิข้อ 1 7. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป (III) ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งประกอบด้วยการปฏิบัติการด้วย เบสกับสารประกอบ แสดงแทนโดยสูตรทั่วไปต่อไปนี้ หรืออนุพันธ์ของมันซึ่งป้องกันหมู่ฟังก์ชันในนั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง Y แสดงแทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ X1,X2 และ G มีความหมายเดียวกันกับดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 8. สารรักษาโรคซึ่งบรรจุด้วยสารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน 9. สารต้านเนื้องอก ซึ่งบรรจุด้วยสารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของมัน 1 0. การเตรียมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพของสารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และตัวพาหะหรือตัวเจือจาง ซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 11. Representative Compounds The following general formula and its pharmacologically acceptable salts (chemical formulas), in which R1 and R2 groups independently, represent: Hydrogen Atomic Group C1-C6 Alkyl Group C1-C6 Alkylenyl Group C1-C6 Alkylchinil Aromatic group Hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, 5 or 6 heterocyclic groups, with 1 to 4 heterocyclic groups selected from the group containing nitrogen atoms. Atomic oxygen And sulfur atoms (group C1-C6 alkyl, Category C1-C6 alkylenyl, Group C1-C6 alkyline, Aromatic hydrocarbon group with 6 to 12 carbon atoms, Aralkyl group and Heparin group. Each dterocyclic group may have 1 to 5 substituting groups that can be selected from the carboxyl group. Carbamoyl group Sulfo group Amino group Cyano group Mono group C1-C6 Alkyl amino group C1-C6 Alkyl amino Hydroxyl group And the halogen atom) or one group in the formula -Y-R3, and where Y represents the carbonyl group. Thiocarbonil Or sulfonyl groups, and R3 represents the hydrogen atom, C1-C6 alkyl group, cycloalkyl group. Cyclic-alkyl alkyl group Aromatic hydrocarbon group with 6 to 12 carbon atoms Aeralkyl group C1-C6 group Hydrazino group Amino group Laryl amino group Carbamole group Or a heterocyclic group with 5 or 6 members, of which 1 to 4 heteroatoms are selected from a group containing nitrogen atoms, oxygen atoms, And sulfur atoms (group C1-C6 alkyl, cycloalkyl group Cyclic-alkyl alkyl group Aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, 5 to 6 aerobic and heterocyclic groups with 1 to 4 heterocyclic groups Selected from a group containing nitrogen atoms Atomic oxygen And sulfur atoms that each type may have 1 to 4 displacement groups selected from among those containing the halogen atoms. Protected hydroxyl groups, amino groups, carboxyl groups The carbamole group, the cyano group and the C1-C6 group, the alkoxiccarbonyl group and the amino group And the Carba Moil Each group may be mono- or diodes replaced with the C1-C6 group, the alkyl selected, replaced by the substitution group. That can be chosen from a group that includes Halogens, hydroxyl atoms, amino groups, carboxyl groups The carbamoil group and the C1-C6 alkyl carbonyl group or R1 and R2 are combined to represent the C1-C6 alkylidine group (group C1-C6 alkylidins may There are 1 to 4 substitutes to be selected from the group consisting of the amino group C1-C6 mono-alkyl amino group C1-C6 alkyl amino hydroxyl group. Carboxyl and sulfonyl groups) or R1 and R2 combine with nitrogen atoms. This binds together to form a nitrogen-containing heterocyclic group with 5 to 6 members, which may be further from 1 to 3 heterocyclic selected from the group containing nitrogen atoms. Atomic oxygen And sulfur atoms (Headterocyclic groups may have a C1-C6 alkyl, a substitute alkyl on the band. By replacing it with a selectable group from the group containing the amino group, the hydroxyl group Carboxyl group and sulfo group) G represents pentose or hexose group, and X1 and X2 groups are independent of each other. Atomic hydrogen Halogen atom, amino group, mono group C1-C6, alkyl amino, di group C1-C6 alkyl amino hydroxyl group C1-C6 group, alkyl amino group, aeralogl group So The carboxyl group, group C1-C6 alkoxy carbonyl group, or group C1-C6 alkyl group 2. The compound described in claim 1, which is the compound represented by the formula (chemical formula). Where R11 and R21 are independent of each other, representing Hydrogen atomic group C1-C6 alkyl group C1-C6 alkylenyl group aeromatic group Hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, aeralkyl groups, pirolic groups, oxasolil groups Mu Isok Sa Solil Thiazole Imida Solil Village Pyridil Village Piriidilil Village Oxolinyl Group Oxasolidinil Group Amidazolinil Imida Solidinil Pirolidinil Piper Sinil Group Thiacinil group Thiazoleidinyl group (C1-C6 alkyl group, C1-C6 alkyl group, aeromatic hydrocarbon group with 6 to 12 carbon atoms, aeralkyl group and headterous group. Cyclic There may be 1 to 5 substituting groups that can be selected from the carboxyl group. Carbamoil group, cyano group and hydroxyl group) or one of the formula -Y-R31, and where Y represents the carbonyl group. Thiocarbonil Or sulfonyl groups, and R31 represents the hydratomic group C1-C6 alkyl alkyl groups. Hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms (C1-C6 alkyl and aerobic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms may have 1 to 4 carbon atoms selected from the halogenside group. Protected hydroxyl group, amino group and carbonyl group) Amino group Hydrashino group Aeryl amino group C1-C6 alkoxi group Carbamoi group The Pirollil, Oxolinyl Group Oxasolidinil Group Amidazolinil Imida Solidinil Pilolidinil Piper Rachinil Group The thyacinil group or thiazolinyl group or R11 and R21 are combined to represent the C1-C6 group. The selected alkylidine has a carboxyl group or R11 and R21 combined with Nitrogen atoms which bind to each other to form a Piridinil group. Imida Solidinil Amidazolinil Piperidino Or a group of piper Sinil (These heterocyclic groups may have the C1-C6 alkyl substitutable group on the band replaced by the hydroxyl group) G1 represents one group of the formula (chemical formula), and in There, R7 represents the hydrogen atom or the C1-C6 alkyl group, and R8 represents the hydroxyl group or the amino group, and R11 and R21 are attached to the indolopirocarbazole at position 1-. Or 2- and at position 10- or 11 on the loop, respectively. Each group is independent of each other, representing the halogen atom, the hydroxyl group, C1-C6 group, the Alkoxi group or the aeraloxin group. Is described in claim 1, which is the compound represented by the formula (chemical formula) where R12 represents the hydrogen atom or group C1-C6 alkyl R22 represents the hydrogen atom C1-C6 alkyl (group C1-C6 alkyls may have 1 to 5 alternate groups that can be selected from a carboxyl group. Carbamoil Hydroxyl group And cyanos), aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, aeralkyl groups (aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, and possibly aerobic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms. Replace 1 to 4 groups that can be selected from the groups that contain. Hydroxyl group And carboxyl groups) Pyridils The Imida Solil Group Amidazolinil Thiazole Pirolidinil Piper Sinil Group Or one of the formulas-Y-R32, and in that place Y represents the carbonyl group. Thiocarbonil Or sulfonyl groups, and when Y is carbonyl Or the thiocarbonyl group R32 represents the hydrogen atom, the C1-C6 alkyl group, the aromatic hydrocarbon group with 6 to 12 carbon atoms, the aeryl group (C1-C6 alkyl group and the alkyl group). Romatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms may have 1 to 4 displacement groups that can be selected from the groups containing: Halogens, protected hydroxyl atoms, amino groups and carboxyl groups), amino groups, hydrashino groups Aerile Amino Group C1-C6 Lcoxi Group Carbamoil Group Piridil Group Pirimidinil Group Amidazolinil And when Y is a sulfonyl group, R32 represents C1-C6 alkyl or aromatic hydrocarbon group with 6 to 12 carbon atoms or R12 and R22 combined to represent. Group C1-C6 alkylidine, which has a carboxyl group Or Piridinil Piperidino Or a group of piper Sinil (The headterocyclic group may have group C1-C6, the selected alkyl has a hydroxyl group on the band, and G1, X11 and X21 have the same meaning as set out in the Clause Clause. 2 4. One compound of the generic formula (I) described in claim 1, or its salt, which is acceptable to medicine, is an acceptable pharmaceutical substance. 5. The process for preparing a compound in a general formula. (I) described in claim 1 or its salt which is acceptable for pharmaceuticals. Which consists of the reaction of the compound represented by the following formula Or its derivatives Which protects the functional groups therein (chemical formula) or (chemical formula) where Y represents the hydrogen atom or the C1-C6 group, the substituted or non-substituted alkyls, and X1, X2, and G have the same meaning as Defined in claim 1, the compound type is represented by the following general formula. Or its derivatives, in which case R13 and R23 contain a group of functions in it. It protects each group of functions (chemical formula), which R13 and R23 are independent of each other. Hydrogen atoms C1-C6 alkyl group C1-C6 alkylene group C1-C6 alkylenil Aromatic hydrocarbon group 6 to 12 carbon atoms Aeralkyl group or headtane group An arocyclic with 5 or 6 members with 1 to 4 heterostructures selected from a group containing nitrogen atoms. Atomic oxygen And sulfur atoms (group C1-C6 alkyl, Category C1-C6 alkylenyl, Group C1-C6 alkyline, Aromatic hydrocarbon group with 6 to 12 carbon atoms, Aralkyl group and Heparin group. A deterocyclic with 5 to 6 members, of which 1 to 4 headteratoms Selectable from groups containing nitrogen atoms Atomic oxygen And sulfur atoms With 1 to 5 substitutions selected from the carboxyl group Carbamoyl group Sulfo group Amino group Cyano group Mono group C1-C6 Alkyl amino group C1-C6 Alkyl amino Hydroxyl group And the halogen atom) or a group of the formula -Y-R3, and here Y represents the carbonyl group. Thiocarbonil Or sulfonyl groups, and R3 represents the hydrogen atom, C1-C6 alkyl group, cycloalkyl group. Cyclic-alkyl alkyl group Aromatic hydrocarbon group with 6 to 12 carbon atoms Aeralkyl group C1-C6 group Hydrazino group Amino group Laryl amino group Carbamoil Or a heterocyclic group with 5 or 6 members with 1 to 4 heteroatoms selected from a group containing nitrogen atoms, oxygen atoms, And sulfur atoms (group C1-C6 alkyl, cycloalkyl group Cyclic-alkyl alkyl group Aromatic hydrocarbons with 6 to 12 carbon atoms, aeralkyl groups and heterocyclic groups. Each group may have 1 to 4 substitutes that can be selected from the halogens-atomized group. Protected hydroxyl groups, amino groups, carboxyl groups Carbonyl group, Cyano group, and group C1-C6. And amino groups And the Carba Moil Each group may be a mono or diode replaced by a C1-C6 group. The selected alkyl is replaced by a selectable group from the halogen atomic group, the hydroxyl group, the amino carbox group. Syl The kabamoil group and the C1-C6 alkoxocarbonyl group), or R13 and R23 are combined with the nitrogen atom. Which will bond together as a group of headterose click Nitrogen has 5 to 6 members, which may continue with 1 to 3 heatheratoms. Selected from a group containing nitrogen atoms Atomic oxygen And sulfur atoms (A heterocyclic group may have a group C1-C6 alkyls that are selected instead of on the band, replaced by a selectable group from the group containing the amino group. Hydroxyl group Carboxylate And sulfo groups), if necessary remove the protective group contained in the product To prepare a compound, it is denoted by a general formula (chemical formula) where R13, R23, X1, X2 and G have the same meaning as defined above, or either of alkylated formulations. Alkenelate Alkinilate Aeralkylate Carbamoylate Thiocabamo Ilet Alkanoylate Or the amino group sulfonylate (chemical formula) of the compounds in the above formula, [IC] or its derivatives, which protect the functional group there when R13 and R23 represent the hydrogen atom. Or condensation of the above compound Or the derivative with the compound represented by the following formula Or its derivatives Which protects against a group of functions in it OHC-R6 [V], where R6 represents the hydrogen atom. Or carboxyl group, or C1-C6 alkyl group, which was selected. There were 1 to 4 alkyl groups that were selected from the group consisting of the amino group, the mono C1-C6 alkyl amino group. C1-C6 alkyl amino hydroxyl groups Carboxyl and sulfo groups and, if necessary, remove the protective groups contained in the product In the above formula, [IC], when R13 and / or R2 are filled with a double bond, then R13 and / R2 are reduced. Or a compound prepared by condensation Compounds in formula [IC] and compounds in formula [V] or their derivatives, which protect a group of functions in it. And, if necessary, remove the protection group contained in the product and, if necessary, replace the resulting compound in the formula. [I] to a pharmaceutical salt. 6. Compounds are represented by the following general formula and their derivatives. This prevents the function in it (chemical formula), which X1, X2 and G have the same meaning in claim 1. 7. Process for preparation. One of the compounds in the general formula (III) described in claim 6 includes actions. Bases and compounds Represented by the following general formula. Or its derivatives, which protect the functional groups in it (chemical formula) where Y represents the hydrogen atom or the C1-C6 group, the substituted or non-substituted alkyls, and X1, X2, and G have the same meaning as given. 8. Antibiotics, containing one of the generic formulas [I] described in claim 1, or their pharmacologically acceptable salt 9. Antibacterial. It contains a compound in the general formula [I] described in claim 1, or its pharmaceutical salt, 1 0. Pharmaceutical preparations containing effective amounts of one compound in the formula. The general [I] described in Clause 1 or the pharmaceutical salt is acceptable. And carriers or diluents Which is acceptable in pharmaceutical 1
1. สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในกรรมวิธีการบำบัดรักษามะเร็ง 11. One of the generic formulas [I] described in claim 1, or its salt, which is pharmacologically acceptable for use in cancer therapy procedures 1.
2. การใช้สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมในการควบคุม หรือการป้องกันความเจ็บป่วย 12. The use of one of the generic formulas [I] described in claim 1 or its salt, which is pharmacologically acceptable to control. Or prevention of illness 1
3. การใช้สารประกอบหนึ่งในสูตรทั่วไป [I] ที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพื่อการผลิต สารรักษาโรคซึ่งมีฤทธิ์ต้านเนื้องอก 13. Use of one of the generic formulas [I] described in claim 1 or its salt, which is acceptable for pharmaceutical production. Therapeutic agents with antitumor activity 1
4. สารประกอบที่แทนได้ด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 14. The compound can be represented by the following formula (chemical formula) 1.
5. สารประกอบที่แทนได้ด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 15. Compounds that can be represented by the following formula (chemical formula) 1.
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ที่ซึ่งมีการเตรียมสารประกอบที่ใช้แทนด้วยสูตร (สูตรเคมี) 16.The process according to claim 5, where a substitute compound has been prepared by the formula (chemical formula) 1.
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งมีการเตรียมสารประกอบที่ใช้แทนด้วยสูตร (สูตรเคมี)7. Process according to claim 7, where the substituted compound is prepared by the formula (chemical formula).