TH97797A - สารเตรียมทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ยาทางปากที่มีการปลดปล่อยแบบควบคุมของสารออกฤทธิ์ในลำไส้เล็ก และวิธีสำหรับการผลิตของมัน - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้อธิบายสารเตรียมทางเภสัชกรรมใดๆ สำหรับการใช้ยาทางปาก ที่มีการปลด ปล่อยแบบควบคุมของสารออกฤทธิ์ ในลำไส้เล็ก, บนพื้นฐานของตัวนำสารออกฤทธิ์ที่มีสารออกฤทธิ์ อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ซึ่งให้ไว้พร้อมกับชั้นภายในเพื่อควบคุมการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ และมี ชั้นเคลือบที่ทนต่อภาวะในกระเพาะอาหารที่เคลือบอยู่บนนั้น, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ชั้นภายในถูกทำ ให้เกิดจากชั้นแพร่อย่างน้อยสองชั้นซึ่งความสามารถในการซึมผ่านสำหรับสารออกฤทธิ์ที่แพร่ลดลง จากภายในไปยังภายนอก และวิธีสำหรับการผลิตสารเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้อธิบายสารเตรียมทางเภสัชกรรมใดๆ สำหรับการใช้ยาทางปาก ที่มีการปลด ปล่อยแบบควบคุมของสารออกฤทธิ์ ในลำไส้เล็ก, บนพื้นฐานของตัวนำสารออกฤทธิ์ที่มีสารออกฤทธิ์ อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ซึ่งให้ไว้พร้อมกับชั้นภายในเพื่อควบคุมการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ และมี ชั้นเคลือบที่ทนต่อภาวะในกระเพาะอาหารที่เคลือบอยู่บนนั้น, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ชั้นภายในถูกทำ ให้เกิดจากชั้นแพร่อย่างน้อยสองชั้นซึ่งความสามารถในการซึมผ่านสำหรับสารออกฤทธิ์ที่แพร่ลดลง จากภายในไปยังภายนอก และวิธีสำหรับการผลิตสารเหล่านี้

Claims (29)

1. สารเตรียมทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ยาทางปาก ที่มีการปลดปล่อยแบบควบคุมของ สารออกฤทธิ์ในลำไส้เล็ก, บนพื้นฐานของตัวนำสารออกฤทธิ์ที่มีสารออกฤทธิ์อย่างน้อยที่สุดหนึ่ง ชนิดซึ่งให้ไว้พร้อมกับชั้นภายในเพื่อควบคุมการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ และที่มีชั้นเคลือบที่ทนทาน ต่อภาวะในกระเพาะอาหารที่เคลือบอยู่บนนั้น, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ชั้นภายในถูกทำให้เกิดจาก ชั้นแพร่อย่างน้อยสองชั้นซึ่งความสามารถในการซึมผ่านของสารดังกล่าวสำหรับสารออกฤทธิ์แพร่ ลดลงจากภายในสู่ด้านนอก

2. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ชั้นการแพร่ทำให้ เกิดจากวัสดุเมทริกซ์ซึ่งไม่ละลายในของไหลของลำไส้เล็ก และมีตัวทำให้เกิดรูพรุนรวมอยู่ด้วย ซึ่งควบคุมความสามารถในการซึมผ่านสำหรับสารออกฤทธิ์ที่แพร่ และละลายได้ และ/หรือ บวมตัว ได้ และ/หรือ ดูดน้ำได้ในของไหลของลำไส้เล็ก

3. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ชั้นการแพร่ ประกอบรวมด้วยชนิดวัสดุเมทริกซ์ที่เหมือนกัน หรือต่างกัน

4. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ชั้นการแพร่ ประกอบรวมด้วย ตัวทำให้เกิดรูพรุนหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ซึ่งเป็นชนิดที่เหมือนกันหรือ ต่างกัน

5. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ ความสามารถในการซึมผ่านของชั้นการแพร่สำหรับสารออกฤทธิ์ที่แพร่ ถูกควบคุมผ่านธรรมชาติ, ปริมาณ และ/หรือ ขนาดอนุภาค และ/หรือ ความสามารถในการละลาย และ/หรือ ความสามารถใน การบวมตัว และ/หรือ ความสามารถในการดูดน้ำของตัวทำให้เกิดรูพรุน

6. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ชั้นภายในสำหรับ ควบคุมการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ รวมถึงชั้นแพร่ภายในและภายนอก

7. สารเตรียมทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ในกรณีของวัสดุ ทำให้เกิดรูพรุนที่เหมือนกัน ขนาดอนุภาค และ/หรือ ความเข้มข้นของตัวทำให้เกิดรูพรุนในชั้นแพร่ ภายในมากกว่าชั้นแพร่ภายนอก

8. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ในกรณีของ ตัวทำให้เกิดรูพรุนที่ละลายได้ในของไหลของลำไส้เล็ก อัตราส่วนของความเข้มข้นตัวทำให้เกิด รูพรุน ในชั้นแพร่ภายในต่อความเข้มข้นตัวทำให้เกิดรูพรุนในชั้นแพร่ภายนอก คืออยู่ในช่วงตั้งแต่ 20:1 ถึง > 1:1, ที่ควรใช้ คือ 10:1 ถึง 1:1:1

9. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ วัสดุเมทริกซ์ของชั้นการแพร่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบรวมด้วย เอธิลเซลลูโลส, เซลลูโลส อะซิเตทธาเลต, เซลลูโลสอะซิเตทซัคซิเนต, แชลแลค, ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลสอะซิเตท ซัคซิเนต, เซลลูโลสอะซิเตท, เซลลูโลสอะซิเตท โพรไพโอเนต, ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส พธาเลต, พอลิไวนิลอะซิเตท, พอลิไวนิลอะซิเตทพธาเลต, เซลลูโลสอะซิเตทบิวทิเรต, บิวทิล เมธาคริเลต-(2-ไดเมธิลอะมิโนเอธิล) เมธาคริเลต-เมธิล เมธาคริเลตโคพอลิเมอร์, เอธิล อะคริเลต- เมธิลเมธาคริเลตโคพอลิเมอร์, เมธาคริลิคแอซิด-เมธิลเมธาคริเลตโคพอลิเมอร์, เมธาคริลิค แอซิด-เอธิลอะคริเลตโคพอลิเมอร์, เอธิลอะคริเลต-เมธิลเมธาคริเลต-ไตรเมธิล-แอมโมเนียมเมธิล เมธาคริเลตคลอไรด์ โคพอลิเมอร์, โซเดียมคาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลส, เมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิล- เอธิลเซลลูโลส, เมธิลเอธิลเซลลูโลส, เมธิลไฮดรอกซิ-โพรพิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซิลเอธิลเมธิลโพรพิลเซลลูโลส, ไคโตซาน, ไคโตซานอะซิเตท, สารแขวนตะกอน ซิลิโคนอีลาสโตเมอร์ลาแทกซ์, ไฮโดรจีเนตเตคแคสเตอร์ออยล์, กรดสเตียริค, กลีเซอรอล โมโนสเตียเรต, กลีเซอรอลไดสเตียเรต, กลีเซอรอลไดบีฮีเนต, สเตียริลแอลกอฮอล์, แวกซ์ขาว, แวกซ์เหลือง, น้ำมันพืชที่ผ่านการไฮโดรจีเนต และ ไมโครคริสทัลไลน์แวกซ์

10. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ ตัวทำให้เกิดรูพรุนของชั้นการแพร่ เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบรวมด้วย พอลิไวนิล แอลกอฮอล์- พอลิเอธิลีนไกลคอล โคพอลิเมอร์, พอลิไวนิลพิร์โรลิโดน, ไวนิล-พิร์รอลิโดน-ไวนิลอะซิเตท โคพอลิเมอร์, พอลิไวนิลพิร์โรลิโดนชนิดเชื่อมขวาง, ไมโครคริสทัลไลน์เซลลูโลส, ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส, โซเดียม คาร์บอกซิเมธิลเซลลูโลส, เมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิลเซลลูโลส, เมธิลเอธิล- เซลลูโลส, เมธิลไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิโพรพิล-เมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิลเมธิล โพรพิลเซลลูโลส, พอลิเอธิลีนไกลคอล, ผงเซลลูโลส, ซูโครส, แลคโตส, แมนนิทอล, ซอร์บิทอล และพอลิซอร์เบต

11. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ วัสดุเมทริกซ์ของชั้นการแพร่ ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย พลาสติไซเซอร์ และสารกันเหนอะ

12. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 11, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ วัสดุเมทริกซ์ ของชั้นการแพร่ ประกอบรวมด้วย พอลิเอธิลีนไกลคอล, โพรพิลีนไกลคอล, ไตรเอธิล ซิเตรท, ไตรอะซิติน, อะซิติล ไตรบิวทิล ซิเตรท, พอลิซอร์เบต, 2-พิร์รอลิโดน, ไดบิวทิล ซีบาเคต, กรดสเตียริค, แคสเตอร์ออยล์ และ/หรือ ไตรกลีเซอไรด์สายโซ่ขนาดกลางเป็นพลาสติไซเซอร์, และ ทัล์ค, กรดสเตียริค และเกลือกของสารเหล่านี้, แฟตตี้แอลกอฮอล์, โมโน-, ได-หรือไตรกลีเซอไรด์ที่มี แฟตตี้แอซิดที่เป็นโซ่ตรง และ/หรือ โซ่กิ่ง, คอลลอยดัลซิลิคอน ไดออกไซด์, ซิลิคอนไดออกไซด์ชนิด ตะกอน, อะลูมิเนียม ออกไซด์, เกาลิน, แป้งข้าวโพด, แป้งสาลี, แป้งข้าวเจ้า, แป้งมันฝรั่ง, ไทเทเนียม ไดออกไซด์, ซิลิโคนอีมัลชัน และ/หรือ วีกัม (สารกระจายตัวแมกนีเซียมอะลูมิเนียม ซิลิเคต) เป็น สารกันเหนอะ

13. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ ตัวนำสารออกฤทธิ์ประกอบรวมเป็นสารออกฤทธิ์ด้วย 4-ไดเอธิลอะมิโน-2-บิวไทนิล (สูตร)-ฟีนิล ไซโคล-เฮกเซนไกลคอเลตไฮโดรคลอไรด์, เอธิลไดเมธิล(1-เมธิล-3,3-ไดฟีนิลโพรพิล) แอมโมเนียม คาร์ราจีแนน, (+)-[R-2-[(สูตร)-2-(ไดไอโซโพรพิลอะมิโน)เอธิล]เบนซิล]-p-ครีซอลทาร์เตรต, 8-(ไซโคล โพรพิลเมธิล)-6(สูตร), 7-(สูตร)-อีพอกซิ-3(สูตร)-ไฮดรอกซิ-1-(สูตร)H, 5(สูตร)H-โทรปาเนียม(S)-โทรเปตโบรไมด์, (1R,3r,5S)-3-[(ไฮดรอกซิล-ไดฟีนิลอะซิติล)ออกซิ]สไปโร [8-เอโซเนียไบไซโคล [3.2.1]ออกเทน- 8,1'-พิร์รอลิไดเนียม]คลอไรด์, 2-ไดเอธิลอะมิโนเอธิล (ไบไซโคลเฮกซิล)-1-คาร์บอกซิเลตไฮโดร คลอไรด์, 1-เมธิล-4-ไพเพอริดิล ไดฟีนิลโพรพอกซิอะซิเตท ไฮโดรคลอไรด์, (3R)-1-เอซาไบไซโคล [2.2.2]ออกท์-3-อิล (1S)-1-ฟีนิล-3,4-ไดไฮโดร-ไอโซควิโนลีน-2(1H)-คาร์บอกซิเลต ซัคซิเนต, (S)-1- [2-(2,3-ไดไฮโดร-5-เบนโซฟูรานิล)เอธิล]-(สูตร),(สูตร)-ไดฟีนิล-3-พิร์รอลิดีนอะซิตามีดไฮโดรโบรไมด์, (8R)-3(สูตร)-ไฮดรอกซิ-5-ไอโซโพรพิล-1(สูตร)H,5(สูตร)H-โทรปาเนียมโบรไมด์ ((สูตร)โทรเปต), 8-บิวทิล-6(สูตร), 7(สูตร)-อีพอกซิ-3(สูตร)-[(S)-3-ไฮดรอกซิ-2-ฟีนิลโพรพาโนอิลอกซิ]โทรปาเนียมโบรไมด์, (+)-(S)-N-เมธิล- (สูตร)-(1-แนพธิลอกซิ)-2-ไธโอฟีนโพรพิลเอมีน, 2-[(1R)-3-(ไดไอโซโพรพิลอะมิโน)-1-ฟีนิล โพรพิล]-4- (ไฮดรอกซิเมธิล)ฟีนิลไอโซบิวทิเรต, 4-(ไดเอธิลอะมิโน)-บิวท์-2-ไอน์-1-อิล (2S)-ไซโคลเฮกซิล (ไฮดรอกซิ)ฟีนิลอะซิเตท, เอธิลไดเมธิล(1-เมธิล-3,3-ไดฟีนิลโพรพิล)แอมโมเนียมโบรไมด์, 2-ไพเพอริไดโนเอธิล 3-เมธิล-4-ออกโซ-2-ฟีนิล-4H-โครมีน-8-คาร์บอกซิเลต ไฮโดรคลอไรด์, เบนซิล(2-คลอโรเอธิล)(1-เมธิล-2-ฟีนอกซิเอธิล)เอมีนไฮโดรคลอไรด์ และ/หรือ เกลือ หรือ เกลืออื่นๆ ของสารออกฤทธิ์เหล่านี้

14. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 13, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ มีสารออกฤทธิ์ อยู่ในปริมาณตั้งแต่ 1 ถึง 250 mg ต่อหน่วยขนาดยาบนตัวนำสารออกฤทธิ์

15. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 13 หรือ 14, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ มีสาร ออกฤทธิ์อยู่ในรูปของสารเคลือบบนตัวนำสารออกฤทธิ์

16. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ มีตัวนำสารออกฤทธิ์อยู่ในรูปของยาเม็ดกลมเล็กที่เป็นกลาง และ/หรือ สารที่เป็นผลึก และ/หรือ สารตัวนำที่เป็นแกรนูล หรือที่อัดรีด

17. สารเตรียมทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 16, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ตัวนำสาร ออกฤทธิ์มีขนาดอนุภาคตั้งแต่ 0.1 ถึง 3.0 mm

18. สารเตรียมทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 16 หรือ 17, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ตัวนำสารออกฤทธิ์ รวมถึงที่เป็นวัสดุตัวนำยา น้ำตาล, แป้ง, ไมโครคริสทัลไลน์เซลลูโลส, ไดแคลเซียมฟอสเฟต, โซเดียมคลอไรด์, กรดซิตริค, กรดทาร์ทาริค, กรดมาลิค, ซูโครส, แลคโตส, ซอร์บิทอล, แมนนิทอล, เซลลูโลส, แคลเซียม ไฮโดรเจน ฟอสเฟต, โซเดียมซิเตรท, ไตรแคลเซียม ฟอสเฟต, แป้งข้าวโพด, แป้งสาลี, แป้งมันฝรั่ง,แป้งข้าวเจ้า และ/หรือ ของผสมของสารเหล่านี้

19. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ ตัวนำสารออกฤทธิ์ที่มีสารออกฤทธิ์ มีเพิ่มเติมด้วย, นอกเหนือจากสารออกฤทธิ์, บนพื้นผิวของ สารเหล่านี้ ได้แก่ สารช่วยยึดเกาะ และสารกันเหนอะ และ/หรือ สารบัฟเฟอร์ที่เหมาะสม

20. สารเตรียมทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 19, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือตัวนำสาร ออกฤทธิ์ที่มีสารออกฤทธิ์ ประกอบรวมด้วย ต่อหน่วยขนาดยา ตั้งแต่ 1 ถึง 250 mg สารออกฤทธิ์, ตั้งแต่ 10 ถึง 500 ส่วนโดยน้ำหนักของวัสดุตัวนำ, ตั้งแต่ 1 ถึง 100 ส่วนโดยน้ำหนักของ สารช่วย ยึดเกาะ, ตั้งแต่ 1 ถึง 100 ส่วนโดยน้ำหนักของสารกันเหนอะ และตั้งแต่ 1 ถึง 100 ส่วนโดยน้ำหนัก ของสารบัฟเฟอร์

21. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 19 และ 20 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ สารช่วยยึดเกาะของตัวนำสารออกฤทธิ์มีสารออกฤทธิ์ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบรวมด้วย ไฮดรอกซิ-โพรพิลเมธิลเซลลูโลส, บิวทิล เมธาคริเลต-(2-ไดเมธิล-อะมิโนเอธิล) เมธาคริเลต-เมธิล เมธาคริเลตโคพอลิเมอร์, เอธิล อะคริเลต-เมธิลเมธาคริเลตโคพอลิเมอร์, เมธาคริลิคแอซิด-เมธิลเมธา คริเลตโคพอลิเมอร์, เมธาคริลิคแอซิด-เอธิลอะคริเลตโคพอลิเมอร์, เมธิลอะคริเลต-เมธิลเมธาคริเลต- เมธาคริลิคแอซิดโคพอลิเมอร์, เอธิลอะคริเลต-เมธิล เมธาคริเลต-ไตรเมธิลแอมโมเนียมเมธิลเมธาคริ เลตคลอไรด์โคพอลิเมอร์, เอธิลเซลลูโลส, โซเดียมคาร์บอกซิเมธิล-เซลลูโลส, เมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิลเซลลูโลส, เมธิลเอธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซิเอธิลเมธิลโพรพิล-เซลลูโลส, พอลิไวนิล พิร์โรลิโดน, พอลิไวนิลอะซิเตท, ไวนิลพิร์รอลิโดน-ไวนิลอะซิเตทโคพอลิเมอร์, พอลิเอธิลีนไกล คอล, เจลาติน, แป้งข้าวโพด, แป้งสาลี, แป้งข้าวเจ้า และแป้งมันฝรั่ง และของผสมของสารเหล่านี้

22. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 19 และ 21 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ สารกันเหนอะของตัวนำสารออกฤทธิ์ที่มีสารออกฤทธิ์ เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบรวมด้วย ทัล์ค, กรดสเตียริค และเกลือของสารเหล่านี้, โมโน-, ได-, ไตรกลีเซอไรด์ที่มีแฟตตี้แอซิดที่เป็น โซ่ตรง และ/หรือ โซ่กิ่ง, แฟตตี้แอลกอฮอล์, คอลลอยดัลซิลิคอน ไดออกไซด์, ซิลิคอนไดออกไซด์ ที่ตก ตะกอน, อะลูมิเนียมออกไซด์, ไฮโดรจีเนตเตดแคสเตอร์ออยล์, และแมคโครกอล (พอลิเอธิลีนไกล คอล) และของผสมของสารเหล่านี้

23. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 19 และ 22 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ สารบัฟเฟอร์ของตัวนำสารออกฤทธิ์ที่มีสารออกฤทธิ์เลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบรวมด้วย โซเดียม ไฮดรอกไซด์, กรดซิตริค, กรดทาร์ทาริค, กรดฟอสฟอริค, แอสคอร์บิคแอซิด, ซัคซินิคแอซิด, อะดิปิคแอซิด, ฟูมาริคแอซิด และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ และของผสม ของสารเหล่านี้

24. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ ชั้นเคลือบที่ทนในภาวะกระเพาะอาหารที่เคลือบอยู่บนตัวนำสารออกฤทธิ์ ที่มีสารออกฤทธิ์ และ ชั้นการแพร่เกิดขึ้นจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย เอธิลเซลลูโลส, เซลลูโลสอะซิเตท พธาเลต, เซลลูโลส อะซิเตทซัคซิเนต, แชลแลค, ไฮดรอกซิโพรพิล-เมธิลเซลลูโลสอะซิเตทซัคซิเนต, เซลลูโลสอะซิเตท, เซลลูโลสอะซิเตทโพรไพโอเนต, ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิล-เซลลูโลสพธาเลต, พอลิไวนิลอะซิเตท พธาเลต, เซลลูโลสอะซิเตทบิวทิเรต, บิวทิลเมธาคริเลต-(2-ไดเมธิลอะมิโนเอธิลเมธาคริเลต-เมธิล เมธาคริเลตโคพอลิเมอร์, เอธิลอะคริเลต-เมธิลเมธาคริเลตโคพอลิเมอร์, เมธาคริลิคแอซิด-เมธิล เมธา คริเลตโคพอลิเมอร์, เมธาคริลิคแอซิด-เอธิลอะคริเลตโคพอลิเมอร์, เมธาคริลิคแอซิด-เมธิล เมธาคริเลตโคพอลิเมอร์, เมธิลอะคริเลต-เมธิล เมธาคริเลต-เมธาคริลิคแอซิดโคพอลิเมอร์, เอธิล อะคริเลต-เมธิล เมธาคริเลต-ไตรเมธิลแอมมิโนเอธิลเมธาคริเลต คลอไรด์โคพอลิเมอร์ และ/หรือ ของผสมของสารเหล่านี้

25. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ ตัวนำสารออกฤทธิ์ที่มีสารออกฤทธิ์, ชั้นการแพร่ และสารเคลือบที่ทนต่อภาวะกระเพาะอาหาร ที่เหมาะสมมีชั้นภายนอกที่ทนต่อน้ำลาย

26. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 25, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ตัวนำสาร ออกฤทธิ์ที่มีสารออกฤทธิ์, ชั้นการแพร่ และสารเคลือบที่ทนต่อภาวะกระเพาะอาหารที่เหมาะสม มีชั้นภายนอกที่ทนต่อน้ำลาย จากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย เอธิลเซลลูโลส, เซลลูโลสอะซิเตทพธาเลต, เซลลูโลสอะซิเตทซัคซิเนต, แชลแลค, ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลสอะซิเตทซัคซิเนต, เซลลูโลส อะซิเตท, เซลลูโลสอะซิเตทโพรไพโอเนต, ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลสพธาเลต, พอลิไวนิล อะซิเตท, พอลิไวนิลอะซิเตทพธาเลต, พอลิไวนิลแอลกอฮอล์-พอลิเอธิลีนไกลคอลโคพอลิเมอร์, เซลลูโลสอะซิเตทบิวทิเรต, บิวทิลเมธาคริเลต-2-ไดเมธิลอะมิโนเอธิล เมธาคริเลต-เมธิลเมธาคริเลต โคพอลิเมอร์, เอธิล อะคริเลต-เมธิลเมธาคริเลตโคพอลิเมอร์, เมธาคริลิคแอซิด-เมธิลเมธาคริเลต โคพอลิเมอร์, เมธาคริลิคแอซิด-เอธิลอะคริเลตโคพอลิเมอร์, เมธาคริลิคแอซิด-เมธิล เมธาคริเลต โคพอลิเมอร์, เมธิลอะคริเลต-เมธิล เมธาคริเลต-เมธาคริลิคแอซิดโคพอลิเมอร์, เอธิล อะคริเลต-เมธิล เมธาคริเลต-ไตรเมธิลอะมิโนเอธิลเมธาคริเลตคลอไรด์โคพอลิเมอร์ และ/หรือ ของผสมของสาร เหล่านี้

27. สารเตรียมทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิที่ 26, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ชั้นภายนอกที่ทน ต่อน้ำลาย ประกอบรวมด้วย สารให้กลิ่นหอม, สารแต่งกลิ่นรส และ/หรือ สารแต่งรสหวาน

28. สารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือ ตัวนำสารออกฤทธิ์ที่มีสารออกฤทธิ์, ชั้นการแพร่, ชั้นเคลือบที่ทนในภาวะกระเพาะอาหาร และ ที่เหมาะสม, ชั้นภายนอกที่ทนต่อน้ำลาย, ถูกตอกให้เป็นยาเม็ด โดยใช้ส่วนเติมเนื้อยาสามัญ, หรือ บรรจุลงในยาแคปซูลที่ทำมาจากเจลาติน, เซลลูโลส, แป้ง หรือ อนุพันธ์แป้ง, หรืออยู่ในรูปของ สารเตรียมชนิดของเหลว หรือ กึ่งของเหลว หรือ ของแข็งสำหรับการเตรียมสารแขวนตะกอน หรือ เจลของสารแขวนตะกอน

29. วิธีสำหรับการผลิตสารเตรียมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 28 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ, โดยใช้ขบวนการที่รู้จักในสาขาดังกล่าว, ตัวนำสารออกฤทธิ์ถูกเคลือบด้วย สารละลาย หรือสารแขวนตะกอนซึ่งประกอบรวมด้วยสารออกฤทธิ์, สารช่วยยึดเกาะ, สารกันเหนอะ และที่เหมาะสม, สารบัฟเฟอร์, จากนั้น ชั้นแพร่อย่างน้อยสองชั้นที่ซึ่งความสามารถในการซึมผ่าน สำหรับสารออกฤทธิ์ที่แพร่ลดลงจากภายในไปยังภายนอก ถูกเคลือบตามลำดับ, ชั้นเคลือบที่ทนใน ภาวะกระเพาะอาหารถูกเคลือบ และที่เหมาะสม, มีชั้นภายนอกที่ทนต่อน้ำลาย