TH97002B - Chemo-receptor modulators, crystalline patterns and processes - Google Patents

Chemo-receptor modulators, crystalline patterns and processes

Info

Publication number
TH97002B
TH97002B TH701003734A TH0701003734A TH97002B TH 97002 B TH97002 B TH 97002B TH 701003734 A TH701003734 A TH 701003734A TH 0701003734 A TH0701003734 A TH 0701003734A TH 97002 B TH97002 B TH 97002B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
oxo
tert
formula
acetamate
butylamino
Prior art date
Application number
TH701003734A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH97002A (en
Inventor
นาย เพอร์ซี่เอช. คาร์เตอร์ นาย จอห์นวี. ดันเซีย นาย บอกัสลอว์เอ็ม. มัครีค นาย ไมเคิลอี. รันดัซโซ นาย ซีลีเซียว นาย ไมเคิลจี. หยาง นาย รูลินเฉา นายจอห์น วี. ดันเซีย
Original Assignee
บริสตอลไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี บริสตอลไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by บริสตอลไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี บริสตอลไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี filed Critical บริสตอลไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี บริสตอลไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี
Publication of TH97002A publication Critical patent/TH97002A/th
Publication of TH97002B publication Critical patent/TH97002B/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมแอนทาโกนิสต์ชนิดใหม่หรืออะโกนิสต์/แอนทาโกนิสต์แบบบาง ส่วนที่มีฤทธิ์ของตัวรับ MCP-1N-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6- (ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด หรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม,ซอลเวต หรือโพรดรักของสารเหล่านี้ ซึ่งมีการประกอบรวม ลักษณะเฉพาะทางเภสัชวิทยาที่พึงประสงค์โดยไม่คาดหมาย รูปแบบผลึกของการประดิษฐ์นี้ยังได้รับ การจัดเตรียมอีกด้วย องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสาร และวิธีการใช้สารดังที่เป็นตัวกระทำสำหรับ การบำบัดโรคที่เกี่ยวกับการอักเสบ,โรคภูมิแพ้,โรคภูมิต้านตนเอง,โรคทางเมแทบอลิก,มะเร็ง และ/ หรือโรคหัวใจร่วมหลอดเลือด ยังเป็นความมุ่งหมายของการประดิษฐ์นี้อีกด้วย การเปิดเผยนี้ยังจัดเตรียมกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(l)ที่รวมถึง N-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6-(ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิล อะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1,R8,R9,R10 และ(สูตร)เป็นดังที่บรรยายในที่นี้ สารประกอบซึ่งเป็นสารมัธยันตร์ที่ใช้ ได้ดีของกระบวนการนี้ยังได้รับการจัดเตรียมในที่นี้อีกด้วย: This invention provides a new type of antagonist or thin agonist / antagonist. Active part of the receptor MCP-1N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -2-oxo-3- (6- (trifluoro Methyl) quinazolin-4-ilamino) pyrrolidin-1-il) cyclohexyl) acetamate or a pharmaceutical acceptable salt. , Salvet Or the love of these substances Which is included Unexpected desirable pharmacological characteristics The crystal form of this invention was also obtained. Preparation as well Pharmaceutical components containing substances And how to use the substance as an agent for Therapy for inflammatory diseases, allergies, autoimmune diseases, metabolic diseases, cancer and / or cardiovascular disease. It is also the purpose of this invention. The disclosure also provides a process for preparing compounds with formula (l) that include N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -2-oxo-3- (6- (trifluoromethicone) L) Quina Solin-4-il Amino) pyrrolidin-1-il) cyclohexyl) acetamate: (chemical formula) where R1, R8, R9, R10 and (formula) are as described here. this Compound, which is a mystical substance used Well, the process is also prepared here:

Claims (2)

1. สารประกอบที่ซึ่ง คือ N-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3- (6-(ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)- อะเซทามีด หรือเกลือของสารนี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม1. The compound, which is N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -2-oxo -3- (6- (tri Fluoromethyl) quinazolin-4-ilamino) pyrrolidin-1-il) cyclohexyl) - acetamate or salt of This substance is acceptable for pharmaceuticals. 2. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งเป็นรูปแบบผลึกของN-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิล- อะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6-(ไตรฟลูออโรเมธิล) ควินา2. The compound in claim 1, where the crystalline form of N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butyl-amino) -2 - ((S) -2. -Oxo-3- (6- (trifluoromethyl) quina
TH701003734A 2007-07-26 Chemo-receptor modulators, crystalline patterns and processes TH97002B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH97002A TH97002A (en) 2009-07-24
TH97002B true TH97002B (en) 2009-07-24

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2012007869A3 (en) N- sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage - gated sodium channels
NZ595759A (en) Substituted phenylureas and phenylamides as vanilloid receptor ligands
NO20074567L (en) Glucagon Receptor Antagonists, Preparation and Therapeutic Use
EA200901138A1 (en) DERIVATIVES OF DIANILINOPYRIMIDINE AS KEEIN INHIBITORS WEE1, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE
PE20140836A1 (en) CARBOXAMIDE AND UREA DERIVATIVES CONTAINING HETEROAROMATIC PYRAZOLE SUBSTITUTED AS VANILLOID RECEPTOR LIGANDS
CY1110922T1 (en) COMPETITIVES OF GLUCAGON COMPETITORS, PREPARATION AND HEALTH USES
EA200802322A1 (en) Derivatives of phenylpyrazole as non-steroidal ligands of glucocorticoid receptors
WO2008002244A8 (en) Imidazol-pyrimidine derivatives for treatment of diseases related to glycogen synthase kinase (gsk3)
DK2081572T3 (en) Benzimidazole cannabinoid agonists with a substituted heterocyclic group
EA201490744A1 (en) N - ((1R, 2S, 5R) -5- (TRET-BUTYLAMINO) -2 - ((S) -3- (7-TRET-BUTILPYRAZOLO [1,5-A] [1,3,5] TRIAZIN- 4-ILAMINO) -2-OXOPYRROLIDIN-1-IL) CYCLOGEXYL) ACETAMID AS A DUAL MODULE OF ACTIVITY OF CHEMOKIN RECEPTORS
AR062114A1 (en) MODULATORS OF THE ACTIVITY OF THE CHEMIOKIN RECEIVER, CRYSTAL FORMS AND PROCESSES.
NO20090190L (en) Modulators of chemokine receptor activity, crystalline forms and processes
DE602006015509D1 (en) Glucagonone receptor agonists, their preparation and their therapeutic use
EA201291401A1 (en) NEW ANTI-FIRING DERIVATIVES 5,6-DIHYDRO-4 - [(DIFTOROTHYL) PHENYL] -4H-PIRROLO [1,2-a] [1,4] BENZODIAZEPINA and 4- (DIFTORETHYL) PHENYL-6H-PIERR-RIR-6H-PIERR a] [1,4] BENZODIAZEPINA
TH97002B (en) Chemo-receptor modulators, crystalline patterns and processes
TH97002A (en)
RU2014102743A (en) AMIDE DERIVATIVE SUBSTITUTED BY N-HETEROCYCLIC RING
RU2008129623A (en) CCR9 ACTIVITY INHIBITORS
TH95794A (en) Controllers, chemokines, crystalline receptors, and processes
EA201070381A1 (en) 5-aryl-4,5-dihydro- (1H) -pyrazoles as agonists of cannabioid heat receptor
TH134757A (en) Pharmaceutical constituents containing linagliptin and SGLT2 inhibitors and their use may be selected.
TH92168B (en) Active heteropentacycles as kinase inhibitors
TH149013A (en) Active heteropentacycles as kinase inhibitors
TH97792A (en) Indazole benzamides, pharmaceutical constituents Containing that compound, the process for preparing that compound, the chemical agent used for the preparation That compound And the use of that compound for drug production, especially for the treatment of inflammatory and / or allergic conditions.
TH103210A (en) Sai Substituted 1,2,4-Triacole