TH97002B - Chemo-receptor modulators, crystalline patterns and processes - Google Patents
Chemo-receptor modulators, crystalline patterns and processesInfo
- Publication number
- TH97002B TH97002B TH701003734A TH0701003734A TH97002B TH 97002 B TH97002 B TH 97002B TH 701003734 A TH701003734 A TH 701003734A TH 0701003734 A TH0701003734 A TH 0701003734A TH 97002 B TH97002 B TH 97002B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- oxo
- tert
- formula
- acetamate
- butylamino
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title abstract 2
- 108091008690 chemoreceptors Proteins 0.000 title 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000006318 tert-butyl amino group Chemical group [H]N(*)C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims abstract 4
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 3
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims abstract 3
- 241000156724 Antirhea Species 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 abstract 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 abstract 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 abstract 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 abstract 1
- 239000000556 agonist Substances 0.000 abstract 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 abstract 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 abstract 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 abstract 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 abstract 1
- 239000005426 pharmaceutical component Substances 0.000 abstract 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 abstract 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมแอนทาโกนิสต์ชนิดใหม่หรืออะโกนิสต์/แอนทาโกนิสต์แบบบาง ส่วนที่มีฤทธิ์ของตัวรับ MCP-1N-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6- (ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด หรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม,ซอลเวต หรือโพรดรักของสารเหล่านี้ ซึ่งมีการประกอบรวม ลักษณะเฉพาะทางเภสัชวิทยาที่พึงประสงค์โดยไม่คาดหมาย รูปแบบผลึกของการประดิษฐ์นี้ยังได้รับ การจัดเตรียมอีกด้วย องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสาร และวิธีการใช้สารดังที่เป็นตัวกระทำสำหรับ การบำบัดโรคที่เกี่ยวกับการอักเสบ,โรคภูมิแพ้,โรคภูมิต้านตนเอง,โรคทางเมแทบอลิก,มะเร็ง และ/ หรือโรคหัวใจร่วมหลอดเลือด ยังเป็นความมุ่งหมายของการประดิษฐ์นี้อีกด้วย การเปิดเผยนี้ยังจัดเตรียมกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(l)ที่รวมถึง N-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6-(ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิล อะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1,R8,R9,R10 และ(สูตร)เป็นดังที่บรรยายในที่นี้ สารประกอบซึ่งเป็นสารมัธยันตร์ที่ใช้ ได้ดีของกระบวนการนี้ยังได้รับการจัดเตรียมในที่นี้อีกด้วย: This invention provides a new type of antagonist or thin agonist / antagonist. Active part of the receptor MCP-1N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -2-oxo-3- (6- (trifluoro Methyl) quinazolin-4-ilamino) pyrrolidin-1-il) cyclohexyl) acetamate or a pharmaceutical acceptable salt. , Salvet Or the love of these substances Which is included Unexpected desirable pharmacological characteristics The crystal form of this invention was also obtained. Preparation as well Pharmaceutical components containing substances And how to use the substance as an agent for Therapy for inflammatory diseases, allergies, autoimmune diseases, metabolic diseases, cancer and / or cardiovascular disease. It is also the purpose of this invention. The disclosure also provides a process for preparing compounds with formula (l) that include N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -2-oxo-3- (6- (trifluoromethicone) L) Quina Solin-4-il Amino) pyrrolidin-1-il) cyclohexyl) acetamate: (chemical formula) where R1, R8, R9, R10 and (formula) are as described here. this Compound, which is a mystical substance used Well, the process is also prepared here:
Claims (2)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH97002B true TH97002B (en) | 2009-07-24 |
| TH97002A TH97002A (en) | 2009-07-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| WO2012007869A3 (en) | N- sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage - gated sodium channels | |
| NZ595759A (en) | Substituted phenylureas and phenylamides as vanilloid receptor ligands | |
| NO20074567L (en) | Glucagon Receptor Antagonists, Preparation and Therapeutic Use | |
| EA201171333A1 (en) | CRYSTAL SOLVATES AND COMPLEXES OF DERIVATIVES (1S) -1,5-ANHYDRO-1-C- (3 - ((PHENYL) METHYL) PHENYL) -D-GLYCITOL WITH AMINO ACIDS AS SGLT2 INHIBITORS FOR TREATMENT | |
| PE20140836A1 (en) | CARBOXAMIDE AND UREA DERIVATIVES CONTAINING HETEROAROMATIC PYRAZOLE SUBSTITUTED AS VANILLOID RECEPTOR LIGANDS | |
| CY1110922T1 (en) | COMPETITIVES OF GLUCAGON COMPETITORS, PREPARATION AND HEALTH USES | |
| WO2008002244A8 (en) | Imidazol-pyrimidine derivatives for treatment of diseases related to glycogen synthase kinase (gsk3) | |
| DK2081572T3 (en) | Benzimidazole cannabinoid agonists with a substituted heterocyclic group | |
| EA201270602A1 (en) | N - ((1R, 2S, 5R) -5- (TRET-BUTYLAMINO) -2 - ((S) -3- (7-TRET-BUTILPYRAZOLO [1,5-A] [1,3,5] TRIAZIN- 4-ILAMINO) -2-OXOPYRROLIDIN-1-IL) CYCLOGEXYL) ACETAMID AS A DUAL CHEMOKIN RECEPTOR ACTIVITY MODULATOR, ITS CRYSTALLINE FORMS AND METHOD | |
| EA200900244A1 (en) | CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY MODULATORS, THEIR CRYSTALLINE FORMS AND METHOD FOR THEIR RECEPTION | |
| MX2010009756A (en) | Muscarinic receptor agonists, compositions, methods of treatment thereof, and processes for preparation thereof. | |
| CY1111744T1 (en) | MODIFICATIONS OF THE ACTIVITY TO THE CHEMICAL RECEPTORS OF CHEMISTRY, CRYSTAL FORMS AND PROCESSING | |
| DE602006015509D1 (en) | Glucagonone receptor agonists, their preparation and their therapeutic use | |
| EA201291401A1 (en) | NEW ANTI-FIRING DERIVATIVES 5,6-DIHYDRO-4 - [(DIFTOROTHYL) PHENYL] -4H-PIRROLO [1,2-a] [1,4] BENZODIAZEPINA and 4- (DIFTORETHYL) PHENYL-6H-PIERR-RIR-6H-PIERR a] [1,4] BENZODIAZEPINA | |
| JP7497400B2 (en) | Tetrahydropyridopyrazine modulators of GPR6 | |
| RU2014102743A (en) | AMIDE DERIVATIVE SUBSTITUTED BY N-HETEROCYCLIC RING | |
| TH95794A (en) | Controllers, chemokines, crystalline receptors, and processes | |
| EA201070381A1 (en) | 5-aryl-4,5-dihydro- (1H) -pyrazoles as agonists of cannabioid heat receptor | |
| TH92168B (en) | Active heteropentacycles as kinase inhibitors | |
| TH149013A (en) | Active heteropentacycles as kinase inhibitors | |
| TH117342A (en) | Mono-hydrochloric salts of histone diazetylase inhibitors. | |
| TH103210A (en) | Sai Substituted 1,2,4-Triacole | |
| TH141443A (en) | Poly (ADP-Ribose) Polymerase (PARP) (Poly (ADP-Ribose) Polymerase) inhibitors | |
| TH1801005299A (en) | Crystals of (2S,4R)-5-(5'-chloro-2'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-2-(ethoxymethyl)-4-(3-hydroxyisoxazole-5-carboxamido)-2-methylpentanoyl acid and its uses. | |
| TH106091A (en) | 4,5-dihydro- (1H) -pyrazole derivative, a cannabinoid receptor modulator, CB1. |