Claims (10)
1.สารสูตร I CH2CH2-NH-(CH2)p-X-(CH2)q-Y-(CH2)r-Z (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X และ Y ใช้แทน -S(O)n- หรือ -O- ได้อย่างเป็นอิสระต่อกัน n ใช้แทน 0, 1 หรือ 2 p,q แล r ใช้แทน 2 หรือ 3 ได้อย่างเป็นอิสระต่อกัน Z ใช้แทนเฟนนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล,เมทธอกซี, ไนโตร หรืออมิโน หรือใช้แทนหมู่ไพริดิล หรือหมู่ไธเอนนิล และเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้1. The chemical formula I CH2CH2-NH-(CH2)p-X-(CH2)q-Y-(CH2)r-Z (chemical formula) (I), where X and Y can independently substitute for -S(O)n- or -O-, n can substitute for 0, 1 or 2, p, q and r can independently substitute for 2 or 3, Z can substitute for phenyl which may be selectively substituted for halogen, hydroxyl, methoxy, nitro or amino, or for pyridyl or thienneyl groups, and the pharmaceutically viable salts of these compounds.
2. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Z ใช้แทนเฟนนิล2. Formula I as defined in Claim 1, where Z is used to represent phenyl.
3. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง r ใช้แทน 23. Formula I as defined in claim 1 or 2, where r represents 2.
4. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ซึ่ง p+q ใช้ แทน 54. Formula I as defined in one of the preceding claims, where p+q represents 5.
5. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ซึ่ง Y ใช้แทน 05. Formula I as defined in one of the preceding claims, where Y represents 0.
6. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ซึ่ง X ใช้แทน -S- หรือ -SO-6. Formula I as defined in one of the preceding claims, where X represents -S- or -SO-.
7. สารสูตร I ซึ่งคือ 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(3-(2-(2-เฟนนิลเอทธอกซี) เอทธิลซัลโฟนิล)โปรปิลอมิโน)เอทธิล)- 1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(3-(2-(2-เฟนนิลเอทธอกซี) โปรพอกซี)เอทธิลอมิโน)เอทธิล)-1,3-เบน โซไธอาโซล-2(3H)โอน 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(3-(2-(2-เฟนนิลเอทธอกซี)เอทธอกซี)โปรปิลอมิโน)เอทธิล)- 1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(3-(2-(2-เฟนนิลเอทธอกซี)เอทธอกซี)เอทธิลอมิโน)เอทธิล)- 1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(3-(2-(2-เฟนนิลเอทธอกซี)โปรปิลไธโอ)เอทธิลอมิโน)- 1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(3-(2-(2-เฟนนิลเอทธอกซี)โปรปิลซัลโฟนิล)เอทธิลอมิโน)เอทธิล) -1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(3-(2-(2-เฟนนิลเอทธอกซี)เอทธิลไธโอ)โปรปิลอมิโน)เอทธิล)- 1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(3-(2-(2-อมิโนเฟนนิล)เอทธอกซี)เอทธิลซัลโฟนิล)โปรปิลอมิโน)- เอทธิล)-1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(3-(2-(4-ไนโตรเฟนนิล)เอทธอกซี)เอทธิลซัลโฟนิล)โปรปิลอมิโน) เอทธิล)-1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน 7-(2-(2-(3-(2-(4-ฟลูออโรเฟนนิล)เอทธอกซี)โปรปิลซัลโฟนิล)เอทธิลอมิโน)เอทธิล)-4- ไฮดรอกซี-1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(2-(3-(2-(2-ไธเอนิล)เอทธอกซี)โปรปิลไธโอ)เอทธิลอมิโน)เอทธิล)- 1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน หรือ 4-ไฮดรอกซี-7-(2-(3-(2-(2-(2-(ไพริดิล)เอทธอกซี)เอทธิลไธโอ)โปรปิลอมิโน)เอทธิล) -1,3-เบนโซไธอาโซล-2(3H)โอน หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารหนึ่งสาใดในบรรดาสารเหล่านี้7. Formula I, which is 4-hydroxy-7-(2-(3-(2-(2-phenylethoxy) ethylsulfonyl)propylomino)ethyl)-1,3-benzothiazole-2(3H)one 4-hydroxy-7-(2-(3-(2-(2-phenylethoxy) propoxy)ethylamino)ethyl)-1,3-benzothiazole-2(3H)one 4-hydroxy-7-(2-(3-(2-(2-phenylethoxy) ethylsulfonyl)propylomino)ethyl)-1,3-benzothiazole-2(3H)one 4-hydroxy-7-(2-(3-(2-(2-phenylethoxy)ethoxy)ethylamino)ethyl)-1,3-benzothiazo-2(3H)one 4-hydroxy-7-(2-(3-(2-(2-phenylethoxy)propylthio)ethylamino)-1,3-benzothiazo-2(3H)one 4-hydroxy-7-(2-(3-(2-(2-phenylethoxy)propylsulfonyl)ethylamino)ethyl)-1,3-benzothiazo-2(3H)one 4-hydroxy-7-(2-(3-(2-(2-phenyl ethoxy) ethylthiothio)propylomino) ethyl)-1,3-benzothiazo-2(3H)one 4-hydroxy-7-(2-(3-(2-(2-aminophenyl) ethoxy) ethylsulfonyl)propylomino)- ethyl)-1,3-benzothiazo-2(3H)one 4-hydroxy-7-(2-(3-(2-(4-nitrophenyl) ethoxy) ethylsulfonyl)propylomino) ethyl)-1,3-benzothiazo-2(3H)one 7-(2-(2-(3-(2-(4-fluorophenyl)ethoxy)propylsulfonyl)ethylamino)ethyl)-4-hydroxy-1,3-benzothiazole-2(3H)one, 4-hydroxy-7-(2-(2-(3-(2-(2-thienyl)ethoxy)propylthio)ethylamino)ethyl)-1,3-benzothiazole-2(3H)one, or 4-hydroxy-7-(2-(3-(2-(2-(2-(pyridyl)ethoxy)ethylthio)propylamino)ethyl)-1,3-benzothiazole-2(3H)one, or the pharmaceutically viable salts of any one of these substances.
8. สารผสมทางเภสัชที่ประกอบด้วยสารสูตร I ดังที่กำหนดความหมายไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ร่วมกับสารช่วยให้ เจือจางหรือสารพาหะที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม8. A pharmaceutical mixture containing formula I as defined in one of the preceding claims, or a pharmaceutically usable salt of these substances, together with a pharmaceutically usable diluent or carrier.
9. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารสูตร I ดังที่กำหนดความหมายไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่งของข้อ 1 ถึง 7 หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ซึ่งประกอบด้วย a) การทำปฏิกิริยาเติมหมู่อัลคิลให้แก่สารสูตร II (สูตรเคมี) (II) ด้วยสารเติมหมู่อัลคิล สูตร III L-(CH2)p-X-(CH2)q-Y-(CH2)r-Z III ซึ่ง p,q,r,X,Y และ Z มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ L ใช้แทนหมู่ ที่หลุดออกเมื่อทำปฏิกิริยา b) การเติมหมู่อัลคิลให้แก่สารสูตร II ดังที่กำหนดความหมายไว้ข้างบนด้วยสารสูตร IV O=CH-(CH2)ip-11-X(CH2)q-Y-(CH2)r-Z IV ซึ่ง p,q,r,X,Y และ Z มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในขณะที่มีสารรีดิวซ์ c) การเลือกรีดิวซ์สารสูตร V CH2C(=O)-NH-(CH2)p-X-(CH2)q-Y-(CH2)r-Z (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง p,q,r,X,Y และ Z มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 d) การเลือกรีดิวซ์สารสูตร Va CH2CH2-NH-C(=O)-CH2)(p-1)-X-(CH2)q-Y-(CH2)r-Z (สูตรเคมี) (Va) ซึ่ง p,q,r,X,Y และ Z มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 e) การเอาหมู่ป้องกันออกจากสารสูตร I ที่ได้รับการป้องกันชนิดที่ตรงกัน ซึ่งหมู่ทำ หน้าที่หนึ่งหมู่ หรือมากกว่าได้รับการป้องกัน และในกรณีที่ต้องการ หรือจำเป็นมีการเปลี่ยนสารสูตร I ที่ได้ให้เป็นเกลือที่ใช้ได้ทาง เภสัชกรรมของสารนี้ หรือเปลี่ยนกลับกัน9. Procedures for the preparation of formulation I as defined in any one of the claims in clauses 1 through 7, or pharmaceutically usable salts of these substances. This consists of: a) the addition of an alkyl group to substance formula II (chemical formula) (II) with the alkyl additive formula III L-(CH2)p-X-(CH2)q-Y-(CH2)r-Z III, where p,q,r,X,Y and Z have the meanings defined in Reputation 1 and L represents the group that is removed during the reaction; b) the addition of an alkyl group to substance formula II as defined above with substance formula IV O=CH-(CH2)ip-11-X(CH2)q-Y-(CH2)r-Z IV, where p,q,r,X,Y and Z have the meanings defined in Reputation 1 in the presence of a reducing agent; c) the selective reduction of substance formula V CH2C(=O)-NH-(CH2)p-X-(CH2)q-Y-(CH2)r-Z (chemical formula) (V), where p,q,r,X,Y and Z have the meanings defined in Reputation 1. d) Selective reduction of the compound formula Va CH2CH2-NH-C(=O)-CH2)(p-1)-X-(CH2)q-Y-(CH2)r-Z (chemical formula) (Va), where p,q,r,X,Y, and Z have the meanings as defined in Claim 1. e) Removal of protective groups from a corresponding protected compound formula I, in which one or more functional groups are protected, and, if desired or necessary, conversion of the resulting compound formula I into a pharmacologically usable salt of this substance, or vice versa.
10. สารสูตร Va CH2CH2-NH-C(=O)-CH2)(p-1)-X-(CH2)q-Y-(CH2)r-Z (สูตรเคมี) (Va) ซึ่ง p,q,r,X,Y และ Z มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 110. The compound Va has the chemical formula CH2CH2-NH-C(=O)-CH2)(p-1)-X-(CH2)q-Y-(CH2)r-Z (chemical formula) (Va), where p,q,r,X,Y and Z have the meanings as defined in Claim 1.