TH9283EX

TH9283EX - Antibacterial type 5-substrate-1,4-dihydro-4-oxo-naphiridine-3-carbon silate

Info

Publication number: TH9283EX
Application number: TH9001000314A
Authority: TH
Inventors: นายแดเนียล บูร์ซาร์ด นายชอง-เรเน กีแชล นายปีแอร์ ดิเซอซาร์
Original assignee: บรีสตอลไมเยอร์ซ สควิบบ์ คัมปะนี
Filing date: 1990-03-12
Publication date: 1991-08-01

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เลือกได้จากไซโคลแอลคิลและไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มี คาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม ที่คลุมไปถึงริงชนิด 3- ถึง 6- เมม เบอร์และมีหมู่แทนที่ได้ถึง 3 หมู่ที่เลือกได้จากเมธิลและ ฟลูออรีน, แอลคิลขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม, ฟลู ออโรแอลคิลขนาดเล็ก ที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม และ ฟลูออรีน 1 ถึง 3 อะตอม, และเฟนิล หรือซับสทิทิวเทดเฟนิล ที่มีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกได้จากฟลูออรีนและ ไทร-ฟลูออโรเมธิล R3 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอสเทอร์ในเชิงสรีรวิทยาที่สามาครถไฮโดรไลซ์ได้ หรือหมู่ป้องกันคาร์บอกซิของประเภทที่สามารถเอาออกไปได้ทัน ทีโดยแบบสามัญที่ได้ใช้กันในการสังเคราะห์อินทรีย์ R5 เลือกได้จากแอลคิลขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แอลคีนิลขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม ไวโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม ไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มีคาร์บอน 4 ถึง 7 อะตอม แอริลที่มีคาร์บอน 6 ถึง 10 อะตอม และแอ แรลคิลที่มีคาร์บอน 7 ถึง 11 อะตอม R7 คือ ไนโตรเจน เฮเทอโรไซเคลิที่มีริงหนึ่งหรือสองริงและ 4 ถึง 9 เมมเบอร์ริง และมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมได้ถึง 2 อะตอม ที่เลือกได้จาก O, S และ N เฮเทอโรไซเคิลดักล่าวติด กันโดยโดวาเลนท์ดังที่ได้แสดงผ่านริง -N อะตอมของสิ่งนั้น ซึ่งเฮเทอโรไซคิลอาจไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ได้โดยหมู่ แทนที่ 1หรือ 2 หมู่ที่มีคาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม และเลือก ได้จากแอลคิล แอลคาโนอิล ไฮดรอกซิแอลคิล ไฮดรอกซิ คลอรีน ฟลูออรีน อะมิโน แอลคิลอะมิโน ไดแอลคิลอะมิโน อะมิโนแอลคิล แอลคิลอะมิโนแอลคิล ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล คาร์บอกซิ คาร์ บอกซิแอลคิล และคาร์บอกซามิโด กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารพวกนี้และอินเทอร์มีเดียท ที่ได้ดัดแปลงสำหรับการเตรียมสารประกอบต่างๆ เหล่านี้ และ เกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น และเกลือโลหะและแอมีนที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสาร ประกอบต่างๆ เหล่านั้นซึ่ง R3 คือ H This invention deals with compounds with formula I (chemical formula), where R1 can be selected from 3 to 7 carbon cycloalkyls and cycloalkyl alkyls that cover type 3 ring. - Up to 6-membranes and up to 3 optional methyl and fluorine, 2 to 6 carbon small alkyls, small fluoroalkyls There are 2 to 6 carbon atoms and 1 to 3 fluorine atoms, and phenyl or substituted phenyl. With either 1 or 2 alternate groups from fluorine and Tri-fluoromethyl R3 is a hydrogen, small alkyl with 1 to 4 carbon atoms, physiologically the asteroid group that can be hydrolyzed. Or a carboxy-type defense group that can be removed in time The common form used in organic synthesis R5 is selected from small alkyl alkyl containing 1 to 6 carbon atoms, small alkylenyls with 2 to 6 carbon atoms, vicolalkyls with 3 to 6 carbon atoms, cycloalkyl alkyl with 4 to 7 carbon atoms, aeryls with 6 to 10 carbon atoms, and aralkyls with 7 to 11 carbon atoms, R7 is nitrogen hexane. Arocyclic with one or two rings and 4 to 9 member rings and up to 2 additional heterocyclic atoms that can be selected from O, S and N heterocycle trap. I'm stuck Together by doval, as shown through the ring-N atom of that Heterocyclic may not be replaced or can be replaced by one or two displacement groups containing up to 6 carbon atoms and selectable from alkyl alkanoyl hydroxyls. Hydroxyl Chlorine Fluorine Aminoalkyl Amino Dialkyl Amino Amino Alkyl Alkyl Aminoalkyl Dialkyl aminoalkyl carboxylic, carboxylkylkyl and carboxamido Methods for the preparation of these substances and the interface. Modified for the preparation of these compounds and the salts formed by combining with the pharmacologically acceptable acids of that substance and the pharmacologically acceptable metal salts and amines of those compounds, R3 is H.

Claims

1. A process for preparing compounds with formula I (chemical formula) where R1 can be selected from cycloalkylkyl and cycloalkyl alkyl with 3 to 7 carbon atoms covering the ring type. 3- to 6-memorandums and up to 3 optional methyl and fluorine, 2 to 6 carbon small alkyl, small fluoralkyl Containing 2 to 6 carbon atoms and 1 to 3 fluorine, and phenyl or substituted phenyl. With either 1 or 2 alternate groups from fluorine and Tri-fluoromethyl R3 is a hydrogen, a small alkyl with carbonic acid.