Claims (64)
แก้ไข 24/03/2559 1. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง A ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์ (4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-l-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl- pyrimidin-2-ylamino)-benzamide), ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ ที่มีอย่างน้อยหนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 8.5๐, 11.0๐, 11.5๐, 17.2๐, 18.8๐, 19.2๐, 20.8๐, 22.1๐ และ 26.0๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือ ไฮโดรคลอไรด์ ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล- ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 2. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ซึ่งรูปแบบ A คือ ไดไฮเดรท 3. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 8.5๐, 11.0๐, 11.5๐, 17.2๐, 18.8๐, 19.2๐, 20.8๐, 22.1๐ และ 26.0๐ (2? องศา) 4. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง A’ ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 4.3๐, 6.8๐, 11.6๐, 12.1๐, 17.1๐, 20.6๐, 24.5๐, 25.3๐, 25.8๐, 27.3๐ และ 31.6๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือไฮโดรคลอ-ไรด์ ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล- ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 5. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ที่ซึ่งรูปแบบ A’ คือ โมโนไฮเดรท 6. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 4.3๐, 6.8๐, 11.6๐, 12.1๐, 17.1๐, 20.6๐, 24.5๐, 25.3๐, 25.8๐, 27.3๐ และ 31.6๐ (2? องศา) 7. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง A” ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3- (4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล- อะมิโน)-เบนซาไมด์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อย หนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 4.5๐, 8.8๐, 11.5๐, 11.9๐, 13.0๐, 14.4๐, 14.8๐, 15.3๐, 16.9๐, 17.6๐, 19.2๐, 19.5๐, 19.9๐, 21.3๐, 24.6๐, 25.4๐, 26.4๐, 27.9๐ และ 31.5๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่าง แท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือ ไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดา โซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์จะ มีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 8. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่ซึ่งรูปแบบ A” คือ แอนไฮดรัส 9. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงที่เลือกจากประมาณ 4.5๐, 8.8๐, 11.5๐, 11.9๐, 13.0๐, 14.4๐, 14.8๐, 15.3๐, 16.9๐, 17.6๐, 19.2๐, 19.5๐, 19.9๐, 21.3๐, 24.6๐, 25.4๐, 26.4๐, 27.9๐ และ 31.5๐ (2? องศา) 10. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง B ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3- (4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล- อะมิโน)-เบนซาไมด์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อย หนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 7.2๐, 9.2๐, 11.4๐, 12.0๐, 12.3๐, 14.6๐, 14.8๐, 15.7๐, 17.6๐, 19.2๐, 19.5๐, 20.5๐, 22.0๐, 23.4๐, 23.9๐, 25.0๐, 25.5๐, 25.9๐, 27.0๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่าง แท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือ ไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 11. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ที่ซึ่งรูปแบบ B คือ โมโนไฮเดรท 12. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 7.2๐, 9.2๐, 11.4๐, 12.0๐, 12.3๐, 14.6๐, 14.8๐, 15.7๐, 17.6๐, 19.2๐, 19.5๐, 20.5๐, 22.0๐, 23.4๐, 23.9๐, 25.0๐, 25.5๐, 25.9๐, 27.0๐ (2? องศา) 13. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง B’ ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3- (4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล- อะมิโน)-เบนซาไมด์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อย หนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 7.2๐, 9.2๐, 11.5๐, 12.0๐, 13.9๐, 14.3๐, 15.4๐, 17.6๐, 18.6๐, 20.3๐, 21.7๐, 22.5๐, 23.2๐, 24.7๐, 24.9๐, 25.2๐, 26.0๐, 26.6๐, 27.5๐, 28.2๐, 29.2๐ และ 30.0๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3- (4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิ โน)-เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 14. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 13 ที่ซึ่งรูปแบบ B’ คือ แอนไฮดรัส 15. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 13 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 7.2๐, 9.2๐, 11.5๐, 12.0๐, 13.9๐, 14.3๐, 15.4๐, 17.6๐, 18.6๐, 20.3๐, 21.7๐, 22.5๐, 23.2๐, 24.7๐, 24.9๐, 25.2๐, 26.0๐, 26.6๐, 27.5๐, 28.2๐, 29.2๐ และ 30.0๐ (2? องศา) 16. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง SB ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3- (4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล- อะมิโน)-เบนซาไมด์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อย หนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 7.5๐, 9.3๐, 11.5๐, 14.8๐, 19.4๐, 21.9๐, 23.0๐, 23.8๐, 24.9๐, 25.6๐, 25.9๐, 26.3๐ และ 26.7๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือ ไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3- (4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 17. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 16 ที่ซึ่งรูปแบบ SB คือ ไดเมทธานอลโซลเวต 18. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 16 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 7.5๐, 9.3๐, 11.5๐, 14.8๐, 19.4๐, 21.9๐, 23.0๐, 23.8๐, 24.9๐, 25.6๐, 25.9๐, 26.3๐ และ 26.7๐ (2? องศา) 19. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง SB’ ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3- (4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล- อะมิโน)-เบนซาไมด์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อย หนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 7.5๐, 9.3๐, 11.6๐, 12.4๐, 13.4๐, 13.8๐, 14.9๐, 19.7๐, 20.2๐, 22.0๐, 23.0๐, 23.9๐, 24.2๐, 25.1๐, 26.0๐, 26.8๐, 29.3๐ และ 30.7๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1- อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซา-ไมด์จะมีอยู่ใน รูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 20. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 ที่ซึ่งรูปแบบ SB’ คือ โมโนเมทธานอลโซลเวต 21. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 7.5๐, 9.3๐, 11.6๐, 12.4๐, 13.4๐, 13.8๐, 14.9๐, 19.7๐, 20.2๐, 22.0๐, 23.0๐, 23.9๐, 24.2๐, 25.1๐, 26.0๐, 26.8๐, 29.3๐ และ 30.7๐ (2? องศา) 22. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง C ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3- (4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล- อะมิโน)-เบนซาไมด์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อย หนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 6.6๐, 7.0๐, 8.9๐, 11.2๐, 11.8๐, 13.3๐, 14.0๐, 17.3๐, 18.4๐, 20.0๐, 22.1๐ และ 23.0๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือไฮโดร คลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริ ดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 23. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 22 ที่ซึ่งรูปแบบ C คือ โมโนไฮเดรท 24. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 22 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 6.6๐, 7.0๐, 8.9๐, 11.2๐, 11.8๐, 13.3๐, 14.0๐, 17.3๐, 18.4๐, 20.0๐, 22.1๐ และ 23.0๐ (2? องศา) 25. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง C’ ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3- (4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล- อะมิโน)-เบนซาไมด์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อย หนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 6.7๐, 6.9๐, 9.1๐, 11.4๐, 12.0๐, 13.8๐, 14.2๐, 24.8๐ และ 25.8๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล- N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2- อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 26. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 25 ที่ซึ่งรูปแบบ C’ คือ แอนไฮดรัส 27. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 25 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 6.7๐, 6.9๐, 9.1๐, 11.4๐, 12.0๐, 13.8๐, 14.2๐, 24.8๐ และ 25.8๐ (2? องศา) 28. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง SC ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3- (4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล- อะมิโน)-เบนซาไมด์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อย หนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 6.5๐, 7.3๐, 9.1๐, 10.8๐, 12.1๐, 13.0๐, 14.5๐, 14.9๐, 18.9๐, 19.4๐, 24.2๐, 25.0๐, 25.4๐, 26.2๐, 27.4๐ และ 28.4๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่า มากกว่า 50% ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออ โรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซา-ไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึก ดังกล่าว 29. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 28 ที่ซึ่งรูปแบบ SC คือ เมทธานอลโซลเวต 30. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 28 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 6.5๐, 7.3๐, 9.1๐, 10.8๐, 12.1๐, 13.0๐, 14.5๐, 14.9๐, 18.9๐, 19.4๐, 24.2๐, 25.0๐, 25.4๐, 26.2๐, 27.4๐ และ 28.4๐ (2? องศา) 31. รูปแบบที่เป็นผลึก D ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล- 1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล-อะมิโน)-เบนซาไมด์, ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 5.7๐, 8.4๐ และ 9.8๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือ ไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4- ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 32. รูปแบบที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อที่ 31 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึกมีลักษณะเฉพาะพิเศษ โดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสองค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 5.7๐, 8.4๐ และ 9.8๐ (2? องศา) 33. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง SE ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3- (4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล- อะมิโน)-เบนซาไมด์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อย หนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 3.4๐, 4.5๐, 5.1๐, 5.8๐, 7.2๐, 9.3๐, 10.1๐, 12.9๐ 13.3๐, 13.8๐, 14.8๐, 15.7๐, 17.4๐, 19.6๐, 20.8๐, 21.3๐, 22.5๐, 24.4๐, 25.5๐ 26.0๐, 27.4๐ และ 27.9๐ (2? องศา); ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เม ทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว 34. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 33 ที่ซึ่งรูปแบบ SE คือ ไดเมทธิลฟอร์มาไมด์โซลเวต 35. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของข้อถือสิทธิข้อที่ 33 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึก บริสุทธิ์อย่างแท้จริงมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยสี่ ค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจาก 3.4๐, 4.5๐, 5.1๐, 5.8๐, 7.2๐, 9.3๐, 10.1๐, 12.9๐ 13.3๐, 13.8๐, 14.8๐, 15.7๐, 17.4๐, 19.6๐, 20.8๐, 21.3๐, 22.5๐, 24.4๐, 25.5๐ 26.0๐, 27.4๐ และ 27.9๐ (2? องศา) 36. รูปแบบอสัณฐานบริสุทธิ์อย่างแท้จริงของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล-อะมิโน)- เบนซาไมด์, ซึ่ง “บริสุทธิ์อย่างแท้จริง” หมายความว่ามากกว่า 50% ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบดังกล่าว 37. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย (a) ปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการบำบัดรักษาของรูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล- ไพริมิดิน-2-อิล-อะมิโน)-เบนซาไมด์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 35 และ (b) พาหะ, สารเจือจาง, กระแสยา หรือ ส่วนเติมเนื้อยาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม อย่างน้อยหนึ่งชนิด 38. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 37 ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่าง แท้จริง B ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโร- เมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล-อะมิโน)-เบนซาไมด์ดังที่บรรยายในข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ถึง 12 ---------------------------------------------------Revised 24/03/2016 1. The truly pure crystalline form A of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide, which is characterized by its X-ray powder refraction pattern. Having at least one maximum value chosen from 8.5°, 11.0°, 11.5°, 17.2°, 18.8°, 19.2°, 20.8°, 22.1° and 26.0° (2°); where “truly pure” means that more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide exists in such crystalline form. 2. A truly pure crystalline form of claim 1 where form A is the dihydrate. 3. A truly pure crystalline form of claim 1 where the crystalline form The truly pure crystalline form A’ of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide, which is characterized by an X-ray powder refractive index with at least four maximum values selected from 8.5°, 11.0°, 11.5°, 17.2°, 18.8°, 19.2°, 20.8°, 22.1° and 26.0° (2°). 4. The truly pure crystalline form A’ of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide, which is characterized by an X-ray powder refractive index with at least one. The maximum values selected are 4.3°, 6.8°, 11.6°, 12.1°, 17.1°, 20.6°, 24.5°, 25.3°, 25.8°, 27.3° and 31.6° (2°); where “truly pure” means that more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide will be present in the said crystalline form. 5. The truly pure crystalline form of claim 4 where the A' form is monohydrate. 6. The truly pure crystalline form of claim 4 where the crystalline form The truly pure crystalline form A” of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide, which is characterized by an X-ray powder refractive index of at least four maximum values selected from 4.3°, 6.8°, 11.6°, 12.1°, 17.1°, 20.6°, 24.5°, 25.3°, 25.8°, 27.3° and 31.6° (2°). 7. The truly pure crystalline form A” of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide, which is characterized by an X-ray powder refractive index of at least four values. One maximum value was selected from 4.5°, 8.8°, 11.5°, 11.9°, 13.0°, 14.4°, 14.8°, 15.3°, 16.9°, 17.6°, 19.2°, 19.5°, 19.9°, 21.3°, 24.6°, 25.4°, 26.4°, 27.9° and 31.5° (2°); where “truly pure” means more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imida). Sol-1-il)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-il-pyrimidin-2-ilamino)-benzamide exists in the following crystalline form: 8. The absolute crystalline form of claim 7 where form A” is anhydrous. 9. The absolute crystalline form of claim 7 where the absolute crystalline form is characterized by at least four X-ray powder refraction patterns. The high values selected are approximately 4.5°, 8.8°, 11.5°, 11.9°, 13.0°, 14.4°, 14.8°, 15.3°, 16.9°, 17.6°, 19.2°, 19.5°, 19.9°, 21.3°, 24.6°, 25.4°, 26.4°, 27.9° and 31.5° (2°C). 10. The truly pure crystalline form B of the hydrochloride salt of. 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide, which is characterized by an X-ray powder refraction pattern with at least one selected maximum value from 7.2°, 9.2°, 11.4°, 12.0°, 12.3°, 14.6°, 14.8°, 15.7°, 17.6°, 19.2°, 19.5°, 20.5°, 22.0°, 23.4°, 23.9°, 25.0°, 25.5°, 25.9°, 27.0° (2°C); “Truly pure” means that more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide is present in the aforementioned crystalline form. 11. The truly pure crystalline form of claim 10 in which form B is monohydrate. 12. The truly pure crystalline form of claim 10 in which the truly pure crystalline form is characterized by at least four X-ray powder refractive indexes. The maximum values selected are 7.2°, 9.2°, 11.4°, 12.0°, 12.3°, 14.6°, 14.8°, 15.7°, 17.6°, 19.2°, 19.5°, 20.5°, 22.0°, 23.4°, 23.9°, 25.0°, 25.5°, 25.9°, 27.0° (2°C). 13. The truly pure crystalline form B' of the hydrochloride salt. 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-il)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-il-pyrimidin-2-il-amino)-benzamide, which is characterized by a refraction pattern of the X-ray powder that contains at least One maximum value was selected from 7.2°, 9.2°, 11.5°, 12.0°, 13.9°, 14.3°, 15.4°, 17.6°, 18.6°, 20.3°, 21.7°, 22.5°, 23.2°, 24.7°, 24.9°, 25.2°, 26.0°, 26.6°, 27.5°, 28.2°, 29.2° and 30.0° (2°C); where “purely pure” means more than 50% of the hydrochloride salt. 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-il)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-il-pyrimidin-2-ilamino)-benzamide exists in the following crystalline form: 14. A truly pure crystalline form of claim 13 in which the B' form is anhydrous. 15. A truly pure crystalline form of claim 13 in which the truly pure crystalline form is characterized by at least four X-ray powder refraction patterns. The maximum values selected are 7.2°, 9.2°, 11.5°, 12.0°, 13.9°, 14.3°, 15.4°, 17.6°, 18.6°, 20.3°, 21.7°, 22.5°, 23.2°, 24.7°, 24.9°, 25.2°, 26.0°, 26.6°, 27.5°, 28.2°, 29.2° and 30.0° (2°C). 16. The truly pure crystalline form SB of the hydrochloride salt of. 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide, which is characterized by an X-ray powder refractive index with at least one selected maximum value from 7.5°, 9.3°, 11.5°, 14.8°, 19.4°, 21.9°, 23.0°, 23.8°, 24.9°, 25.6°, 25.9°, 26.3° and 26.7° (2°); where “purely pure” means that more than 50% of the hydrochloride salt of 17. The crystalline form of claim 16 in which the SB form is dimethanolsolvate. 18. The crystalline form of claim 16 in which the crystalline form is characterized by at least four X-ray powder refraction patterns. The maximum values selected are 7.5°, 9.3°, 11.5°, 14.8°, 19.4°, 21.9°, 23.0°, 23.8°, 24.9°, 25.6°, 25.9°, 26.3° and 26.7° (2°). 19. The truly pure crystalline form SB’ of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide, which is characterized by a powder X-ray refraction pattern with at least One maximum value was selected from 7.5°, 9.3°, 11.6°, 12.4°, 13.4°, 13.8°, 14.9°, 19.7°, 20.2°, 22.0°, 23.0°, 23.9°, 24.2°, 25.1°, 26.0°, 26.8°, 29.3° and 30.7° (2°); where “truly pure” means that more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide is present. 20. The crystalline form of the absolutely pure crystalline form of claim 19 in which the SB' form is monomethanol solvate. 21. The absolutely pure crystalline form of claim 19 in which the absolutely pure crystalline form is characterized by an X-ray powder refractive index with at least four maximum values chosen from 7.5°, 9.3°, 11.6°, 12.4°, 13.4°, 13.8°, 14.9°, 19.7°, 20.2°, 22.0°, 23.0°, 23.9°, 24.2°, 25.1°, 26.0°, 26.8°, 29.3° and 30.7° (2°). 22. The absolutely pure crystalline form C of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide, which is characterized by an X-ray powder refraction pattern with at least one selected maximum value from 6.6°, 7.0°, 8.9°, 11.2°, 11.8°, 13.3°, 14.0°, 17.3°, 18.4°, 20.0°, 22.1° and 23.0° (2°). “Truly pure” means that more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide is present in the said crystalline form. 23. The truly pure crystalline form of claim 22 in which the C form is monohydrate. 24. The truly pure crystalline form of claim 22 in which the truly pure crystalline form is characterized by at least four X-ray powder refractive patterns. The maximum values selected are 6.6°, 7.0°, 8.9°, 11.2°, 11.8°, 13.3°, 14.0°, 17.3°, 18.4°, 20.0°, 22.1° and 23.0° (2°). 25. The truly pure crystalline form C' of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide, which is characterized by a powder X-ray refraction pattern with at least One maximum value chosen from 6.7°, 6.9°, 9.1°, 11.4°, 12.0°, 13.8°, 14.2°, 24.8° and 25.8° (2°); which “truly pure” means that more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide will be present in such crystalline form. 26. A truly pure crystalline form of claim 25 in which the C’ form is anhydrous. 27. A truly pure crystalline form of claim 25 in which the truly pure crystalline form is characterized by at least four X-ray powder refractive indexes. The maximum values selected are 6.7°, 6.9°, 9.1°, 11.4°, 12.0°, 13.8°, 14.2°, 24.8° and 25.8° (2°). 28. The truly pure crystalline form SC of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide, which is characterized by a powder X-ray refraction pattern with at least One maximum value was selected from 6.5°, 7.3°, 9.1°, 10.8°, 12.1°, 13.0°, 14.5°, 14.9°, 18.9°, 19.4°, 24.2°, 25.0°, 25.4°, 26.2°, 27.4° and 28.4° (2°); where “truly pure” means more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoride. 29. The crystalline form of claim 28 where the SC form is methanol solvate. 30. The crystalline form of claim 28 where the crystalline form is characterized by an X-ray powder refractive index of at least four maximum values chosen from 6.5°, 7.3°, 9.1°, 10.8°, 12.1°, 13.0°, 14.5°, 14.9°, 18.9°, 19.4°, 24.2°, 25.0°, 25.4°, 26.2°, 27.4° and 28.4° (2?). 31. The crystalline form D of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide, which is characterized by an X-ray powder refractive index with at least one selected maximum of 5.7°, 8.4° and 9.8° (2°); “truly pure” means that more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide exists in the aforementioned crystalline form. 32. The crystalline form of claim 31, in which the crystalline form is characterized by at least two maximum X-ray refraction values chosen from 5.7°, 8.4° and 9.8° (2°). 33. The pure crystalline form SE of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-il)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-il-pyrimidin-2-il-amino)-benzamide, which is characterized by a refraction pattern of the X-ray powder that contains at least One maximum value was selected from 3.4°, 4.5°, 5.1°, 5.8°, 7.2°, 9.3°, 10.1°, 12.9°, 13.3°, 13.8°, 14.8°, 15.7°, 17.4°, 19.6°, 20.8°, 21.3°, 22.5°, 24.4°, 25.5°, 26.0°, 27.4° and 27.9° (2°); where “truly pure” means more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl 34. The crystalline form of claim 33 in which the SE form is dimethylformamide solvate. 35. The crystalline form of claim 33 in which the crystalline form is characterized by at least four X-ray powder refraction patterns. The maximum values selected are 3.4°, 4.5°, 5.1°, 5.8°, 7.2°, 9.3°, 10.1°, 12.9°, 13.3°, 13.8°, 14.8°, 15.7°, 17.4°, 19.6°, 20.8°, 21.3°, 22.5°, 24.4°, 25.5°, 26.0°, 27.4°, and 27.9° (2°C). 36. The truly pure amorphous form of the hydrochloride salt of. 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide, which is “truly pure” means that more than 50% of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide will be present in such form. 37. A pharmaceutical composition containing (a) therapeuticly effective dose of the truly pure crystalline form of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide. 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide as per any of the claims 1 through 35 and (b) at least one pharmaceutically acceptable carrier, diluent, drug stream or drug additive. 38. Pharmaceutical composition of claim 37 in which the intrinsically pure crystalline form B of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoro-methyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)-benzamide as described in any one of Claims 10 through 12.
1. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างแท้จริง A ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์ (4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-l-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]3-(4-pyridin-3-l- pyrimidin-2-ylamino)-benzamide), ซึ่งมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ ที่มีอย่างน้อยหนึ่งค่าสูงสุดที่ถูกเลือกจากประมาณ 8.5 ํ ,11.0ํ ,17.2ํ, 18.8ํ,19.2ํ,20.8ํ 22.1ํ และ 26.0ํ (2 องศา); ซึ่ง"บริสุทธิ์อย่างแท้จริง" หมายความว่ามากกว่า 50% ของเกลือ ไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[-3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(-4- ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์จะมีอยู่ในรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าว1. The pure crystalline form A of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-l-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-l-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide, which is characterized by an X-ray powder refractive index with at least one selected maximum of approximately 8.5°, 11.0°, 17.2°, 18.8°, 19.2°, 20.8°, 22.1°, and 26.0° (2°). "Truly pure" means that more than 50% of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[-3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(-4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide will be present in the crystalline form.
2. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 9.2 ํ, 13.1 ํ, 13.9 ํ, 16.7 ํ, 17.9 ํ, 18.4 ํ, 19.8 ํ, 24.1 ํ และ 25.8 ํ (2เธตา องศา)2. A completely pure crystalline form of claim 1, where the completely pure crystalline form is characterized by a refractive index of the X-ray powder with at least one maximum value chosen from approximately 9.2°, 13.1°, 13.9°, 16.7°, 17.9°, 18.4°, 19.8°, 24.1°, and 25.8° (2 theta degrees).
3. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 13. The completely crystalline form of claim 1, which is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 1.
4. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ B ของเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์4. The completely pure crystalline form B of the base-free form of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
5. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 4.3 ํ, 6.8 ํ, 7.2 ํ, 13.5 ํ, 14.5 ํ, 17.4 ํ, 19.6 ํ และ 26.7 ํ (2เธตา องศา)5. A perfectly crystalline form of claim 4, where the perfectly crystalline form is characterized by a refractive index of the X-ray powder with at least one maximum value chosen from approximately 4.3°, 6.8°, 7.2°, 13.5°, 14.5°, 17.4°, 19.6° and 26.7° (2 theta degrees).
6. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 16. The completely crystalline form of claim 4, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 1.
7. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ A ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์7. The completely pure crystalline form A of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
8. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่รูปแบบ A คือไดไฮเดรต8. The perfectly pure crystalline form of claim 7, where form A is the dihydrate, is the atomic form of the form A.
9. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงที่เลือกจากประมาณ 8.5 ํ, 11.0 ํ, 11.5 ํ, 17.2 ํ, 18.8 ํ, 19.2 ํ, 20.8 ํ, 21.1 ํ และ 26.0 ํ (2เธตา องศา)9. The perfectly crystalline form of claim 7 is characterized by a refractive index of the X-ray powder with at least one high value selected from approximately 8.5°, 11.0°, 11.5°, 17.2°, 18.8°, 19.2°, 20.8°, 21.1°, and 26.0° (2 theta degrees).
10. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปทึ่ 210. The perfectly crystalline form of claim 7, where the perfectly crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 2.
11. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ A' ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์11. The completely pure crystalline form A' of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
12. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 11 ที่รูปแบบ A' คือโมโนไฮเดรต12. The perfectly pure crystalline form of claim 11, where the A' form is monohydrate, is the true form.
13. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 11 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 4.3 ํ, 8.6 ํ, 11.6 ํ, 12.1 ํ, 17.1 ํ, 20.6 ํ, 24.5 ํ, 25.3 ํ, 25.8 ํ, 27.3 ํ และ 31.6 ํ (2เธตา องศา)13. A perfectly crystalline form of claim 11, which is characterized by a refractive index of the X-ray powder having at least one maximum value chosen from approximately 4.3°, 8.6°, 11.6°, 12.1°, 17.1°, 20.6°, 24.5°, 25.3°, 25.8°, 27.3° and 31.6° (2 theta degrees).
14. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 11 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 614. The completely crystalline form of claim 11, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 6.
15. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ A'' ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์15. The completely pure crystalline form A'' of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
16. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 15 ที่รูปแบบ A'' คือแอนไฮดรัส16. The perfectly pure crystalline form of claim 15 at form A'' is anhydrous.
17. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 15 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 4.5 ํ, 8.8 ํ, 11.5 ํ, 11.9 ํ, 13.0 ํ, 14.4 ํ, 14.8 ํ, 15.3 ํ, 16.9 ํ, 17.6 ํ, 19.2 ํ, 19.5 ํ, 19.9 ํ, 21.3 ํ, 24.6 ํ, 25.4 ํ, 26.4 ํ, 27.9 ํ และ 31.5 ํ (2เธตา องศา)17. The perfectly crystalline form of claim 15 is characterized by a refractive index of the X-ray powder with at least one maximum value chosen from approximately 4.5°, 8.8°, 11.5°, 11.9°, 13.0°, 14.4°, 14.8°, 15.3°, 16.9°, 17.6°, 19.2°, 19.5°, 19.9°, 21.3°, 24.6°, 25.4°, 26.4°, 27.9° and 31.5° (2 theta degrees).
18. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 15 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 718. The completely crystalline form of claim 15, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 7.
19. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ B ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์19. The completely pure crystalline form B of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
20. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 ที่รูปแบบ B คือโมโนไฮเดรต20. The perfectly pure crystalline form of claim 19, where form B is monohydrate, is the atom.
21. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 7.2 ํ, 9.2 ํ, 11.4 ํ, 12.0 ํ, 12.3 ํ, 14.6 ํ, 14.8 ํ, 15.7 ํ, 17.6 ํ, 19.2 ํ, 19.5 ํ, 20.5 ํ, 22.0 ํ, 23.4 ํ, 23.9 ํ, 25.0 ํ, 25.5 ํ, 25.9 ํ, 27.0 ํ (2เธตา องศา)21. The perfectly crystalline form of claim 19, which is characterized by a refractive index of the X-ray powder having at least one maximum value chosen from approximately 7.2°, 9.2°, 11.4°, 12.0°, 12.3°, 14.6°, 14.8°, 15.7°, 17.6°, 19.2°, 19.5°, 20.5°, 22.0°, 23.4°, 23.9°, 25.0°, 25.5°, 25.9°, 27.0° (2 theta degrees).
22. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 822. The completely crystalline form of claim 19, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 8.
23. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ B' ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์23. The completely pure crystalline form B' of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
24. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 23 ที่รูปแบบ B' คือแอนไฮดรัส24. The perfectly pure crystalline form of claim 23 at form B' is anhydrous.
25. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 23 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 7.2 ํ, 9.2 ํ, 11.5 ํ, 12.0 ํ, 13.9 ํ, 14.3 ํ, 15.4 ํ, 17.6 ํ, 18.6 ํ, 20.3 ํ, 21.7 ํ, 22.5 ํ, 23.2 ํ, 24.7 ํ, 24.9 ํ, 25.2 ํ, 26.0 ํ, 26.6 ํ, 27.5 ํ, 28.2 ํ, 29.2 ํ และ 30.0 ํ (2เธตา องศา)25. A perfectly crystalline form of claim 23 that is characterized by a refractive index of the X-ray powder having at least one maximum value chosen from approximately 7.2°, 9.2°, 11.5°, 12.0°, 13.9°, 14.3°, 15.4°, 17.6°, 18.6°, 20.3°, 21.7°, 22.5°, 23.2°, 24.7°, 24.9°, 25.2°, 26.0°, 26.6°, 27.5°, 28.2°, 29.2° and 30.0° (2 theta degrees).
26. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 23 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 1226. The completely crystalline form of claim 23, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 12.
27. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ SB ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์27. The completely pure crystalline form SB of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
28. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 27 ที่รูปแบบ SB คือโซลเวต ไดเมทธานอล28. The perfectly pure crystalline form of claim 27 at the SB form is solvate dimethanol.
29. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 27 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 7.5 ํ, 9.3 ํ, 11.5 ํ, 14.8 ํ, 19.4 ํ, 21.9 ํ, 23.0 ํ, 23.8 ํ, 24.9 ํ, 25.6 ํ, 25.9 ํ, 26.3 ํ และ 26.7 ํ (2เธตา องศา)29. The perfectly crystalline form of claim 27 is characterized by a refractive index of the X-ray powder with at least one maximum value chosen from approximately 7.5°, 9.3°, 11.5°, 14.8°, 19.4°, 21.9°, 23.0°, 23.8°, 24.9°, 25.6°, 25.9°, 26.3° and 26.7° (2 theta degrees).
30. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 27 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 1330. The completely crystalline form of claim 27, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 13.
31. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ SB' ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์31. The completely pure crystalline form SB' of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
32. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 31 ที่รูปแบบ SB' คือโซลเวต ไดเมทธานอล32. The perfectly pure crystalline form of claim 31 at the SB' form is solvate dimethanol.
33. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 31 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 7.5 ํ, 9.3 ํ, 11.6 ํ, 12.4 ํ, 13.4 ํ, 13.8 ํ, 14.9 ํ, 19.7 ํ, 20.2 ํ, 22.0 ํ, 23.0 ํ, 23.9 ํ, 24.2 ํ, 25.1 ํ, 26.0 ํ, 26.8 ํ, 29.3 ํ และ 30.7 ํ (2เธตา องศา)33. A completely pure crystalline form of claim 31, which is characterized by a refractive index of the X-ray powder having at least one maximum value chosen from approximately 7.5°, 9.3°, 11.6°, 12.4°, 13.4°, 13.8°, 14.9°, 19.7°, 20.2°, 22.0°, 23.0°, 23.9°, 24.2°, 25.1°, 26.0°, 26.8°, 29.3° and 30.7° (2 theta degrees).
34. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 31 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 1434. The completely crystalline form of claim 31, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 14.
35. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ C ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์35. The completely pure crystalline form C of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
36. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 35 ที่รูปแบบ C คือโมโนไฮเดรต36. The perfectly pure crystalline form of claim 35 where the C form is monohydrate.
37. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 35 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 6.6 ํ, 7.0 ํ, 8.9 ํ, 11.2 ํ, 11.8 ํ, 13.3 ํ, 14.0 ํ, 17.3 ํ, 18.4 ํ, 20.0 ํ, 22.1 ํ และ 23.0 ํ (2เธตา องศา)37. A perfectly crystalline form of claim 35, which is characterized by a refractive index of the X-ray powder having at least one maximum value chosen from approximately 6.6°, 7.0°, 8.9°, 11.2°, 11.8°, 13.3°, 14.0°, 17.3°, 18.4°, 20.0°, 22.1° and 23.0° (2 theta degrees).
38. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 35 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 1538. The completely crystalline form of claim 35, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 15.
39. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ C' ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์39. The completely pure crystalline form C' of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
40. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 39 ที่รูปแบบ C' คือแอรไฮดรัส40. The perfectly pure crystalline form of claim 39 where the C' form is ahydrous.
41. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 39 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดบรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 6.7 ํ, 6.9 ํ, 9.1 ํ, 11.4 ํ, 12.0 ํ, 13.8 ํ, 14.2 ํ, 24.8 ํ และ 25.8 ํ (2เธตา องศา)41. A perfectly crystalline form of claim 39, which is characterized by a refractive index of the X-ray powder having at least one maximum value chosen from approximately 6.7°, 6.9°, 9.1°, 11.4°, 12.0°, 13.8°, 14.2°, 24.8° and 25.8° (2 theta degrees).
42. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 39 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 1842. The completely crystalline form of claim 39, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 18.
43. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ Sc ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์43. The completely pure crystalline form Sc of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
44. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 43 ที่รูปแบบ Sc คือโซลเวต เมทธานอล44. The perfectly pure crystalline form of claim 43 at the Sc form is solvate methanol.
45. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 43 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 6.5 ํ 7.3 ํ, 9.1 ํ, 10.8 ํ, 12.1 ํ, 13.0 ํ, 14.5 ํ, 14.9 ํ, 18.9 ํ, 19.4 ํ, 24.2 ํ, 25.0 ํ, 25.4 ํ, 26.2 ํ, 27.4 ํ และ 28.4 ํ (2เธตา องศา)45. The perfectly crystalline form of claim 43, which is characterized by a refractive index of the X-ray powder having at least one maximum value chosen from approximately 6.5°, 7.3°, 9.1°, 10.8°, 12.1°, 13.0°, 14.5°, 14.9°, 18.9°, 19.4°, 24.2°, 25.0°, 25.4°, 26.2°, 27.4° and 28.4° (2 theta degrees).
46. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 43 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 1946. The completely crystalline form of claim 43, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 19.
47. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ D ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์47. The completely pure crystalline form D of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
48. รูปแบบที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อที่ 47 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกถูกกำหนดลักษณะเฉพาะ โดบรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่งค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 5.7 ํ, 8.4 ํ และ 9.8 ํ (2เธตา องศา)48. The crystalline form of claim 47 is characterized by a refractive index of the X-ray powder with at least one maximum value chosen from approximately 5.7°, 8.4°, and 9.8° (2 theta degrees).
49. รูปแบบที่เป็นผลึกของข้อถือสิทธิข้อที่ 47 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกถูกกำหนดลักษณะเฉพาะ โดบรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 2049. The crystalline form of claim 47, where the crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 20.
50. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ SE ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์50. The completely pure crystalline form SE of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
51. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 50 ที่รูปแบบ SE คือโซลเวต ไดเมทธิลฟอร์มาไมด์51. The perfectly pure crystalline form of claim 50 at the SE form is solvate dimethylformamide.
52. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 50 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 3.4 ํ, 4.5 ํ, 5.1 ํ, 5.8 ํ, 7.2 ํ, 9.3 ํ, 10.1 ํ, 12.9 ํ, 13.3 ํ, 13.8 ํ, 14.8 ํ, 15.7 ํ, 17.4 ํ, 19.6 ํ, 20.8 ํ, 21.3 ํ, 22.5 ํ, 24.4 ํ, 25.5 ํ, 26.0 ํ, 27.4 ํ และ 27.9 ํ (2เธตา องศา)52. A perfectly crystalline form of claim 50, which is characterized by a refractive index of the X-ray powder having at least one maximum value chosen from approximately 3.4°, 4.5°, 5.1°, 5.8°, 7.2°, 9.3°, 10.1°, 12.9°, 13.3°, 13.8°, 14.8°, 15.7°, 17.4°, 19.6°, 20.8°, 21.3°, 22.5°, 24.4°, 25.5°, 26.0°, 27.4° and 27.9° (2 theta degrees).
53. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 50 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 2153. The completely crystalline form of claim 50, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 21.
54. รูปแบบสันฐานบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์54. The completely pure form of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
55. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ A ของเกลือซัลเฟตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์55. The completely pure crystalline form A of the sulfate salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
56. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 55 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 6.3 ํ, 7.7 ํ, 9.5 ํ, 10.7 ํ, 17.9 ํ และ 18.9 ํ (2เธตา องศา)56. A completely pure crystalline form of claim 55, which is characterized by a refractive index of the X-ray powder having at least one maximum value chosen from approximately 6.3°, 7.7°, 9.5°, 10.7°, 17.9° and 18.9° (2 theta degrees).
57. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 50 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 2557. The completely crystalline form of claim 50, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 25.
58. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ B ของเกลือซัลเฟตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์58. The completely pure crystalline form B of the sulfate salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
59. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 45 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง ค่าสูงสุดที่เลือกจากประมาณ 7.3 ํ, 17.7 ํ, 19.0 ํ, 20.2 ํ และ 20.8 ํ (2เธตา องศา)59. A completely pure crystalline form of claim 45, which is characterized by a refractive index of the X-ray powder having at least one maximum value chosen from approximately 7.3°, 17.7°, 19.0°, 20.2° and 20.8° (2 theta degrees).
60. รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 58 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์ อย่างสมบูรณ์ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบการหักเหของผงรังสีเอ็กซ์ดังแสดงในรูปที่ 2560. The completely crystalline form of claim 58, where the completely crystalline form is characterized by the X-ray powder refraction pattern as shown in Figure 25.
61. A สารผสมทางเภสชักรรมที่ประกอบด้วย: (a) ปริมาณที่เป็นผลเชิงบำบัด ของรูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล- ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ หรือเกลือของมัน; และ (b) อย่างน้อยหนึ่งพาหะ, สารเจือจาง, กระแสยา หรือส่วนเติมเนื้อยาที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม61. A pharmaceutical mixture containing: (a) therapeutic dose of the completely pure crystalline form of the free base of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide or its salts; and (b) at least one pharmaceutically acceptable carrier, diluent, drug stream or drug additive.
62. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 61 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ B ของเกลือซัลเฟตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4- ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์62. Pharmaceutical mixture of claim No. 61 in the form of a completely pure crystalline form B of the sulfate salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide.
63. การใช้รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ของเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์ หรือเกลือของมัน สำหรับผลิตยาเพื่อรักษาโรคซึ่งตอบสนองต่อการยับยั้งการออกฤทธิ์ ของโปรตีนไคเนส63. The use of the completely pure crystalline form of the free base 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imdazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide or its salts for the production of drugs to treat diseases that respond to the inhibition of protein kinase activity.
64. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อที่ 63 ที่รูปแบบที่เป็นผลึกบริสุทธิ์อย่างสมบูรณ์ คือรูปแบบ B ของ เกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]- 3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์64. The use of claim 63 is that the crystalline form, form B, of the hydrochloride salt of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazole-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide is found to be perfectly pure.