Claims (7)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 คือ H หรือ C1-6แอลคิอย่างเป็นอิสระต่อกัน,ซึ่งประกอบด้วยการบำบัดด้วยตัว กระทำรีดิวซ์สารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี ) (II) ในที่ซึ่ง R3 คือ H หรือ C1-4แอลคิล และ Ph คือ เฟนิล,หรือสารประกอบของสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่งตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่งมีประสิทธิภาพในการแตกส่วนเบนซิล Ph-CH(R3)-จากส่วนเบนซิลอะมิ โน Ph-CH(R3)NH- ในสารประกอบของสูตร(II) หรือในสารประกอบของสูตร (III) เพื่อทิ้งหมู่อะมิ โนและ, นอกจากนี้,ในกรณีของสารประกอบของสูตร (III), เพื่อรีดิวซ์ทั้งพันธะคู่ 2,3 และพันธะคู่ ซึ่งรวมส่วน R1R2C- กับตำแหน่ง 9 ของวงเบนโซนอร์บอร์นีนไปเป็นพันธะเดี่ยว 2. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (II) ดังที่ถูกนิยามใน ข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV): (สูตรเคมี) (IV) 3. ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือ คลอโรหรือโบรโม, กับ เบนซิลเอมีนของสูตรทั่วไป (V); (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1, ในการปรากฏอยู่ของเบสและ ปริมาณที่เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาของอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบเชิงซ้อนพัลเลเดียม 3. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (III) ดังที่ถูกนิยามใน ข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV): (สูตรเคมี ) (VI) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือ คลอโรหรือโบรโม, กับ เบนซิลเอมีนของสูตรทั่วไป (V); (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1, ในการปรากฏอยู่ของเบสและปริมาณ ที่เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาของอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบเชิงซ้อนพัลเลเดียม 4. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (II) ดังที่ถูกนิยามใน ข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (III): (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่ง R1,R2,R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1, กับตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำ รีดิวซ์ซึ่งมีประสิทธิภาพเพื่อรีดิวซ์ทั้งพันธะคู่ 2,3 และพันธะคู่ซึ่งรวมส่วน R1R2C- กับตำแหน่ง 9 ของวงเบนโซนอร์บอร์นีนไปเป็นพันธะเดี่ยว แต่เพื่อทิ้งให้ส่วน PhCH(R3)NH- คงสภาพเดิม 5. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV) ดังที่ถูกนิยามใน ข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV): (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือ คลอโรหรือโบรโม, กับ ตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่งมีประสิทธิภาพเพื่อรีดิวซ์ทั้งพันธะคู่ 2,3 และพันธะคู่ซึ่งรวม ส่วน R1R2C- กับตำแหน่ง 9 ของวงเบนโซนอร์บอร์นีนไปเป็นพันธะเดี่ยว 6. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (VI) ดังที่ถูกนิยามใน ข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (VII): (สูตรเคมี) (VII) ในที่ซึ่ง X คือ คลอโรหรือโบรโม, กับฟุลวีนของสูตรทั่วไป (VIII); (สูตรเคมี) (VIII) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1, ในตัวทำละลายอินทรีย์เฉื่อย 7. กระบวนการสำหรับการเตรียมของฮาโลเบนไซน์ ของสูตรทั่วไป (VI) ดังที่ถูกนิยามใน ข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยา 1,2,3- ไตรฮาโลเบนซีนของสูตร (IX) หรือ (X): (สูตรเคมี) (LX) (สูตรเคมี) (X) ในที่ซึ่ง X คือ คลอโรหรือโบรโม และ Y คือโบรโมหรือไอโอโด, กับสปีชีส์ที่เป็นโลหะอินทรีย์ เช่น C1-6แอลคิล- หรือเฟนิลลิเทียม หรือ C1-6แอลคิล- หรือเฟนิลแมกนีเซียม เฮไลด์ในบรรยากาศ เฉื่อย 8.กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นของ (a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV): (สูตรเคมี) (IV) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และX คือ คลอโรหรือโบรโม, กับ เบนซิลเอมีนของสูตรทั่วไป (V); (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R3 คือ H หรือ C1-4 แอลคิลและ Ph คือเฟนิล, ในการปรากฏอยู่ของเบสและปริมาณที่เป็น ตัวเร่งปฏิกิริยาของอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบพัลเลเดียมเพื่อสร้างสารประกอบของสูตรทั่วไป (II): (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูก ให้ข้างต้น; และ (b) การบำบัดสารประกอบของสูตรทั่วไป (II) ซึ่งถูกสร้างด้วยตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่งมี ประสิทธิภาพในการแตกส่วนเบนซิล Ph-CH(R3)- จากส่วนเบนโซอะมิโน Ph-CH(R3)NH- เพื่อทิ้ง หมู่อะมิโน 9. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นของ (a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (VI): (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือ คลอโรหรือโบรโม, กับ เบนซิลเอมีนของสูตรทั่วไป (V): (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R3 คือ H หรือ C1-4แอลคิล และ Ph คือ เฟนิล, ในการปรากฏอยู่ของเบสและปริมาณที่เป็น ตัวเร่งปฏิกิริยาของอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบพัลเลเดียมเพื่อสร้างสารประกอบของสูตรทั่วไป (III); (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูก ให้ข้างต้น; และ (b) การบำบัดสารประกอบของสูตรทั่วไป (III) ซึ่งถูกสร้างด้วยตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่ง มีประสิทธิภาพในการแตกส่วนเบนซิล Ph-CH(R3)- จากส่วนเบนโซอะมิโน Ph-CH(R3)NH- เพื่อทิ้งหมู่อะมิโน และเพื่อรีดิวซ์ทั้งพันธะคู่ 2,3- และพันธะคู่ซึ่งรวมส่วน R1R2C- กับตำแหน่ง 9 ของวงเบนโซนอร์บอร์นีนไปเป็นพันธะเดี่ยว 1 0. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นของ (a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (V): (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือ คลอโรหรือโบรโม, ด้วยตัว กระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่งมีประสิทธิภาพเพื่อรีดิวซ์ทั้งพันธะคู่ 2,3 และพันธะคู่ซึ่งรวมส่วน R1R2C- กับตำแหน่ง 9 ของวงเบนโซนอร์บอร์นีนไปเป็นพันธะเดี่ยวเพื่อสร้างสารประกอบของสูตร ทั่วไป (IV): (สูตรเคมี) (IV) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X มีความหมายดังที่ถูกให้ ข้างต้น; (b) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV) ซึ่งถูกสร้างด้วยเบนซิลเอมีนของสูตรทั่วไป (V); (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R3 คือ H หรือ C1-4 แอลคิลและ Ph คือ เฟนิล, ในการปรากฏอยู่ของเบสและปริมาณที่เป็น ตัวเร่งปฏิกิริยาของอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบพัลเลเดียมเพื่อสร้างสารประกอบของสูตรทั่วไป (II): (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูก ให้ข้างต้น; และ (c) การบำบัดสารประกอบของสูตรทั่วไป (II) ซึ่งถูกสร้างด้วยตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่งมี ประสิทธิภาพในการแตกส่วนเบนซิล Ph-CH(R3)- จากส่วนเบนโซอะมิโน Ph-CH(R3)NH- เพื่อทิ้ง หมู่อะมิโน 1 1. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นของ (a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (VI); (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และX คือ คลอโรหรือโบรโม, ด้วย เบนซีลเอมีนของสูตรทั่วไป (V): (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R3 คือ H หรือ C1-4 แอลคิล และ Ph คือ เฟนิล, ในการปรากฏอยู่ของเบสและปริมาณที่เป็น ตัวเร่งปฏิกิริยาของอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบพัลเลเดียมเพื่อสร้างสารประกอบของสูตรทั่วไป (III): (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูก ให้ข้างต้น; (b)การบำบัดสารประกอบของสูตรทั่วไป (III) ซึ่งถูกสร้างด้วยตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่ง ประสิทธิภาพเพื่อรีดิวซ์ทั้งพันธะคู่ 2,3 และพันธะคู่ซึ่งรวมส่วน R1R2C- กับตำแหน่ง 9 ของ วงเบนโซนอร์บอร์นีนไปเป็นพันธะเดี่ยวแต่เพื่อทิ้งให้ส่วน Ph-CH(R3)NH- คงสภาพเดิมเพื่อสร้าง สารประกอบของสูตรทั่วไป (II): (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูก ให้ข้างต้น; และ (c) การบำบัดสารประกอบของสูตรทั่วไป (II) ซึ่งถูกสร้างด้วยตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่งมี ประสิทธิภาพในการแตกส่วนเบนซิล Ph-CH(R3)- จากส่วนเบนโซอะมิโน Ph-CH(R3)NH- เพื่อทิ้ง หมู่อะมิโน 1 2. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (VI) ตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยา 1,2,3- ไตรฮาโลเบนซีนของสูตร (IX) หรือ (X): (สูตรเคมี) (LX) (สูตรเคมี) (X) ในที่ซึ่ง X คือคลอโรหรือโบรโม และ Y คือ โบรโมหรือไอโอโด, กับสปิชีส์ที่เป็นโลหะอินทรีย์ เช่น C1-6 แอลคิล- หรือเฟนิลลิเทียม หรือ C1-6 แอลคิล- หรือเฟนิลแมกนีเซียม เฮไลด์ในการปรากฏอยู่ ของฟุลวีนของสูตรทั่วไป (VIII): (สูตรเคมี) (VIII) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1, ในตัวทำละลายอินทรีย์เฉื่อยและใน บรรยากาศเฉื่อย 1 3. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นของ (a) การทำปฏิกิริยา 1,2,3- ไตรฮาโลเบนซีนของสูตร (IX) หรือ (X); (สูตรเคมี) (LX) (สูตรเคมี) (X) ในที่ซึ่ง X คือ คลอโรหรือโบรโม และ Y คือโบรโมหรือไอโอโด, กับสปิชีส์ที่เป็นโลหะอินทรีย์ เช่น C1-6 แอลคิล- หรือเฟนิลลิเทียม หรือ C1-6แอลคิล- หรือเฟนิลแมกนีเซียม เฮไลด์ในบรรยากาศ เฉี่อยเพื่อสร้างฮาโลเบนไซน์ของสูตรทั่วไป (VII); (สูตรเคมี) (VII) ในที่ซึ่ง X คือ คลอโรหรือโบรโม; (b) การทำปฏิกิริยาฮาโลเบนไซน์ของสูตรทั่วไป (VII) ที่ถูกสร้างกับฟุลวีนของสูตรทั่วไป (VIII): (สูตรเคมี) (VIII) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ข้างต้น, ในตัวทำละลายอินทรีย์เฉื่อยเพื่อสร้าง สารประกอบของสูตรทั่วไป (VI): (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือ คลอโรหรือโบรโม; (C) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตรทั่วไป (VI); ซึ่งถูกสร้างด้วยเบนซิลเอมีนของสูตร ทั่วไป (V); (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R3 คือ H หรือ C1-4แอลคิลและ Ph คือ เฟนิล, ในการปรากฏอยู่ของเบสและปริมาณที่เป็น ตัวเร่งปฏิกิริยาของอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบพัลเลเดียมเพื่อสร้างสารประกอบของสูตรทั่วไป (III): (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูก ให้ข้างต้น; และ (d)การบำบัดสารประกอบของสูตรทั่วไป (III) ซึ่งถูกสร้างด้วยตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่ง มีประสิทธิภาพในการแตกส่วนเบนซิล Ph-CH(R3)- จากส่วนเบนโซอะมิโน Ph-CH(R3)NH- เพื่อ ทิ้งหมู่อะมิโนและรีดิวซ์ทั้งพันธะคู่ 2,3 และพันธะคู่ซึ่งรวมส่วน R1R2C- กับตำแหน่ง 9 ของ วงเบนโซนอร์บอร์นีนไปเป็นพันธะเดี่ยว 1 4. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นของ (a) การทำปฏิกิริยา 1,2,3- ไตรฮาโลเบนซีนของสูตร (IX) หรือ (X): (สูตรเคมี) (LX) (สูตรเคมี) (X) ในที่ซึ่ง X คือคลอโรหรือโบรโม และ Y คือโบรโมหรือไอโอโด , กับสปิชีส์ที่เป็นโลหะอินทรีย์ เช่น C1-6แอลคิล- หรือเฟนิลลิเทียม หรือ C1-6 แอลคิล- หรือเฟนิลแมกนีเซียม เฮไลด์ในบรรยากาศ เฉี่อยเพื่อสร้างฮาโลเบนไซน์ของสูตรทั่วไป (VII): (สูตรเคมี) (VII) ในที่ซึ่ง X คือ คลอโรหรือโบรโม; (b) การทำปฏิกิริยาฮาโลเบนไซน์ของสูตรทั่วไป (VII) ที่ถูกสร้างกับฟลุวีนของสูตรทั่วไป (VIII): (สูตรเคมี) (VIII) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1, ในตัวทำละลายอินทรีย์เฉื่อยเพื่อสร้าง สารประกอบของสูตรทั่วไป (VI): (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือ คลอโรหรือโบรโม; (c) การบำบัดสารประกอบของสูตรทั่วไป (VI) ซึ่งถูกสร้างด้วยตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำริดิวซ์ซึ่ง มีประสิทธิภาพเพื่อทิ้งรีดิวซ์ทั้งพันธะคู่ 2,3 และพันธะคู่ซึ่งรวมส่วน R1R2C- กับตำแหน่ง 9 ของ วงเบนโซนอร์บอร์นีนไปเป็นพันธะเดี่ยวเพื่อสร้างสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV); (สูตรเคมี) (IV) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X มีความหมายดังที่ถูกให้ ข้างต้น; (d) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV) ซึ่งถูกสร้างด้วยเบนซิลเอมีนของสูตรทั่วไป (V): (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R3 คือ H หรือ C1-4แอลคิล และ Ph คือ เฟนิล, ในการปรากฏอยู่ของเบสและปริมาณที่เป็น ตัวเร่งปฏิกิริยาของอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบพัลเลเดียมเพื่อสร้างสารประกอบของสูตรทั่วไป (II): (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูก ให้ข้างต้น; และ (e) การบำบัดสารประกอบของสูตรทั่วไป (II) ซึ่งถูกสร้างด้วยตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่งมี ประสิทธิภาพในการแตกส่วนเบนซิล Ph-CH(R3)- จากส่วนเบนโซอะมิโน Ph-CH(R3)NH- เพื่อทิ้งหมู่อะมิโน 1 5. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นของ (a) การทำปฏิกิริยา 1,2,3- ไตรฮาโลเบนซีนของสูตร (IX) หรือ (X): (สูตรเคมี) (LX) (สูตรเคมี) (X) ในที่ซึ่ง X คือคลอโรหรือโบรโม และ Y คือ โบรโมหรือไอโอโด, กับสปิชีส์ที่เป็นโลหะอินทรีย์ เช่น C1-6 แอลคิล- หรือเฟนิลลิเทียม หรือ C1-6แอลคิล- หรือเฟนิลแมกนีเซียม เฮไลด์ในบรรยากาศ เฉื่อยเพื่อสร้างฮาโลเบนไซน์ของสูตรทั่วไป (VII): (สูตรเคมี) (VII) ในที่ซึ่ง X คือ คลอโรหรือโบรโม; (b) การทำปฏิกิริยาฮาโลเบนไซน์ของสูตรทั่วไป (VII) ที่ถูกสร้างกับฟุลวีนของสูตรทั่วไป (VIII) : (สูตรเคมี) (VIII) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1, ในตัวทำละลายอินทรีย์เฉื่อยเพื่อสร้าง สารประกอบของสูตรทั่วไป (VI): (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือ คลอโรหรือโบรโม; (c) การทำปฎิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (VI) ซึ่งถูกสร้างด้วยเบนซิลเอมีนของสูตรทั่วไป (V): (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R3 คือ H หรือ C1-4แอลคิลและ Ph คือ เฟนิล, ในการปรากฏอยู่ของเบสและปริมาณที่เป็น ตัวเร่งปฏิกิริยาของอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบพัลเลเดียมเพื่อสร้างสารประกอบของสูตรทั่วไป (III): (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูก ให้ข้างต้น; และ (d) การบำบัดสารประกอบของสูตรทั่วไป (III) ซึ่งถูกสร้างด้วยตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่ง มีประสิทธิภาพเพื่อรีดิวซ์ทั้งพันธะคู่ 2,3 และพันธะคู่ซึ่งรวมส่วน R1R2C- กับตำแหน่ง 9 ของ วงเบนโซนอร์บอร์นีนไปเป็นพันธะเดี่ยวแต่เพื่อทิ้งให้ส่วน PhCH(R3)NH- คงสภาพเดิมเพื่อสร้าง สารประกอบของสูตรทั่วไป (II): (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่ถูกให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 และ Ph มีความหมายดังที่ถูก ให้ข้างต้น; และ (e) การบำบัดสารประกอบของสูตรทั่วไป (II) ซึ่งถูกสร้างด้วยตัวกระทำรีดิวซ์, ตัวกระทำรีดิวซ์ซึ่งมี ประสิทธิภาพในการแตกส่วนเบนซิล Ph-CH(R3)- จากส่วนเบนโซอะมิโน Ph-CH(R3)NH- เพื่อทิ้ง หมู่อะมิโน 1 6. สารประกอบของสูตรทั่วไป (II),(III),(IV) และ (VI); (สูตรเคมี) (II) (สูตรเคมี) (III) (สูตรเคมี) (IV) (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 คือ H หรือ C1-6แอลคิลอย่างเป็นอิสระต่อกัน, R3 คือ H หรือ C1-4แอลคิล Ph คือ เฟนิล และ X คือ คลอโรหรือโบรโม 1 7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 1, ในที่ซึ่งสารประกอบของสูตรทั่วไป (III): (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 หรือ C1-6แอลคิลอย่างเป็นอิสระต่อกัน, R3 คือ H หรือ C1-4แอลคิลและ Ph คือ เฟนิล, ถูกทำปฏิกิริยากับไฮโดรเจนในการปรากฏอยู่ของตัวเร่งปฏิกริยาพัลเลเดียมเพื่อสร้าง สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 คือ H หรือ C1-6แอลคิลอย่างเป็นอิสระต่อกัน, และในที่ซึ่งอัตราส่วนของ เอพิเมอร์ชนิด syn ของสูตร (Ia) (สูตรเคมี) (Ia) syn epimer ในที่ซึ่ง R1 และ R2 เป็นดังที่ถูกนิยามสำหรับสูตร (I), ต่อเอพิเมอร์ชนิด anti ของสูตร (Ib) (สูตรเคมี) (Ib) anti epimer ในที่ซึ่ง R1 และ R2 เป็นดังที่ถูกนิยามสำหรับสูตร (I), เป็นมากกว่า 55:45 1 8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 17, ในที่ซึ่งกระบวนการถูกทำให้สำเร็จในการปรากฏอยู่ ของสารเติมแต่ง 1 9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 17, ในที่ซึ่งกระบวนการถูกทำให้สำเร็จที่อุณหภูมิจาก 0 องศาเซลเซียส 80 องศาเซลเซียส 2 0. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 17, ในที่ซึ่งกระบวนการถูกทำให้สำเร็จที่ความดัน อย่างน้อย 2 บาร์ 2Disclaimer (ALL), which will not appear on the advertisement page: 1. Process for preparing compound of formula (I): (Chemical formula) (I) where R1 and R2 are H or C1-6. Independent alkali, which consists of body therapy Reducing compounds of formula (II): (Chemical formula) (II), where R3 is H or C1-4 alkyl and Ph is phenyl, or compound of formula (III): (Chemical formula) (III) in Where the reducing agent, which is effective in fracturing benzyl Ph-CH (R3) - from the benzyl amino fraction Ph-CH (R3) NH- in the compound of formula (II) or in the compound of formula (III) to discard the amino group and, in addition, in In the case of the compound of formula (III), to reduce both the 2,3 double and double bonds, which combine the R1R2C- part with position 9 of the benconorrosive circle to a single bond. 2. The process for the preparation of the compound Of the general formula (II), as defined in Claim 1, which consists of a compound reaction of the general formula (IV): (Chemical formula) (IV) 3. Where R1 and R2 signify as given in claim 1 and X are chloro. Or bromo, with benzylamine of the general formula (V); (Chemical formula) (V) where R3 and Ph have the meaning as given in claim 1, in the presence of base and The catalytic volume of one or more palladium complexes 3. The process for the preparation of compounds of the general formula (III) as defined in Claim 1, consisting of a compound reaction of the general formula (IV): (Chemical formula) (VI), where R1 and R2 signify as given in claim 1 and X are chloro or bo. Romo, with benzyl amine of the general formula (V); (Chemical formula) (V) where R3 and Ph have the meaning as given in claim 1, in the presence of base and quantity. 4. The process for the preparation of the compound of the general formula (II) as defined in Claim 1, which consists of a compound reaction of the general formula (III): (Chemical formula) (III) where R1, R2, R3 and Ph have the meanings given in claim 1, with the It acts a reducing agent, an effective reducing agent, to reduce both the 2,3 double bonds and the double bonds, combining the R1R2C- portion with the 9 position of the benzonorrhea ring into a single bond. But to leave the PhCH (R3) NH-intact. 5. The process for the compound preparation of the general formula (IV) as defined in Claim 2, which consists of a compound reaction of the general formula (IV): (Chemical formula) (VI), where R1 and R2 signify as given in claim 1 and X are chloro or bo. Rmo, with reducing agent, reducing agent, which is effective to reduce both the 2,3 double bond and the double bond, combining the R1R2C- portion with the 9-position of the benzonorbornine band into a single bond. For the preparation of general formula (VI) compounds as defined in Claim 3, consisting of a compound reaction of the general formula (VII): (chemical formula) (VII) where X is chloro or bromo, with fulvine of the general formula (VIII); (Chemical formula) (VIII) where R1 and R2 signify as given in claim 1, in inert organic solvents. 7. Process for the preparation of halobenzine. Of the general formula (VI), as defined in Claim 6, consisting of the 1,2,3-trihalobenzene reaction of the formula (IX) or (X): (chemical formula) (LX) (chemical formula) (X), where X is chloro. Or bromo, and Y is bromo or iodo, with organic metal species such as C1-6 alkyl- or phenyl-lithium or C1-6 alkyl- or phenyl-magnesium. Halides in an inert atmosphere 8. Process for the preparation of compounds of the general formula (I) according to claim 1, consisting of stages of (a) the compound reaction of the general formula (IV): (chemical formula) (IV). Where R1 and R2 signify as given in claim 1 and X are chloro or bromo, with benzyl amine of the general formula (V); (Chemical formula) (V) where R3 is H or C1-4 alkyl and Ph is phenyl, in the presence of the base and its quantity The catalyst of one or more palladium compounds to form compounds of the general formula (II): (chemical formula) (II) where R1 and R2 have the meanings, as given in claims 1 and R3. And the meaning of Ph is given above; And (b) treatment of compounds of the general formula (II) formed by reducing agents, reducing agents which have Efficacy of benzyl fractionation Ph-CH (R3) - from benzoamino Ph-CH (R3) NH- to discard amino groups 9. Process for the preparation of compounds of general formula (I). According to claim 1, which consists of (a) the compound reaction of the general formula (VI): (chemical formula) (VI), where R1 and R2 have the meanings as given in claim 1, and X is chloro or bromo, with benzylamine of the general formula (V): (chemical formula) (V) where R3 is H or C1-4 alkyl and Ph is phenyl, in The presence of the base and its volume Catalysts of one or more palladium compounds to form compounds of the general formula (III); (Chemical formula) (III) where R1 and R2 signify as given in claim 1 and R3 and Ph have the meaning as given above; And (b) treatment of the general formula (III) compound, which is formed with reducing agents, reducing agents which Efficiently dissociate Ph-CH (R3) - benzyl fraction from Ph-CH (R3) NH- benzoate fraction to discard amino groups. And to reduce both the 2,3- double bond and the double bond, combining the R1R2C- part with the 9 position of the benconorrosive band, to a single 1 0. The process for the preparation of the compound of the general formula (I) According to claim 1, which consists of the steps of (a) the compound reaction of the general formula (V): (chemical formula) (VI), where R1 and R2 mean, as is given in claim 1, and X is chloro or bromo, with reducing agent, reducing agent, which is effective to reduce both the 2,3 double bonds and the double bonds, combining the R1R2C- part with the 9 position of the benzonorrborne circle. It is a single bond to form a compound of the general formula (IV): (chemical formula) (IV) where R1 and R2 have the meanings given in claim 1 and X have the meanings given above; (b) General formula (IV) compound reaction, which is formed with benzyl amine of the general formula (V); (Chemical formula) (V) where R3 is H or C1-4 alkyl and Ph is phenyl, in the presence of the base and its quantity The catalyst of one or more palladium compounds to form compounds of the general formula (II): (chemical formula) (II) where R1 and R2 have the meanings, as given in claims 1 and R3. And the meaning of Ph is given above; And (c) treatment of compounds of the general formula (II) which are formed with reducing agents, reducing agents which have Efficacy of benzyl fractionation Ph-CH (R3) - from benzoamino Ph-CH (R3) NH- to discard amino group 1 1. Process for the preparation of compounds of general formula (I ) According to claim 1, consisting of the stages of (a) the compound reaction of the general formula (VI); (Chemical formula) (VI) where R1 and R2 mean, as given in claim 1, and X is chloro or bromo, with benzelamine of the general formula (V): (Chemical formula ) (V) where R3 is H or C1-4 alkyl and Ph is phenyl, in the presence of the base and its quantity The catalyst of one or more palladium compounds to form compounds of the general formula (III): (Chemical formula) (III) where R1 and R2 have the meanings as given in claim 1 and R3. And the meaning of Ph is given above; (b) Treatment of the general formula (III) compound formed by reducing agents, reducing agents which Efficiency to reduce both the 2,3 double bond and the double bond, combining the R1R2C- part with the 9 position of the benconorrosive band into a single bond, but to leave the Ph-CH (R3) NH-section intact. To create Compounds of the general formula (II): (Chemical formula) (II) where R1 and R2 have the meanings given in claim 1 and R3 and Ph have the meanings as given above; And (c) treatment of compounds of the general formula (II) which are formed with reducing agents, reducing agents which have Efficacy of benzyl fractionation Ph-CH (R3) - from benzoamino Ph-CH (R3) NH- to discard amino group 1 2. Process for the preparation of compounds of general formula (VI) ) According to claim 3, consisting of the 1,2,3-trihalobenzene reaction of the formula (IX) or (X): (Chemical formula) (LX) (Chemical formula) (X), where X is Chloro or bromo, and Y is bromo or iodo, with organic metal spines such as C1-6 alkyl- or phenyl-lithium or C1-6 alkyl- or Fe. Magnesium spinel Halides in presence Fulvine of the general formula (VIII): (Chemical formula) (VIII) where R1 and R2 mean, as given in claim 1, in inert organic solvents and in Inert atmosphere 1 3. The process for the preparation of compounds of the general formula (I) according to claim 1, which consists of stages of (a) reaction 1,2,3-trihalobenzene of formula (IX) or (X); (Chemical formula) (LX) (chemical formula) (X) where X is chloro or bromo and Y is bromo or iodo, with organic metal spiches such as C1-6 alky. L- or phenyllium or C1-6 alkyl- or phenyl-magnesium Halides in the atmosphere To form the halobenzine of the general formula (VII); (Chemical formula) (VII) where X is chloro or bromo; (b) the halobenzine reaction of the general formula (VII) produced with the fulvine of the general formula (VIII): (Chemical formula) (VIII) where R1 and R2 mean as given. Above, in an inert organic solvent to generate Compounds of the general formula (VI): (Chemical formula) (VI) where R1 and R2 signify as given in claim 1 and X are chloro or bromo; (C) the reaction of compounds of the general formula (VI); Which is formed with benzylamine of the general formula (V); (Chemical formula) (V) where R3 is H or C1-4 alkyl and Ph is phenyl, in the presence of the base and its quantity The catalyst of one or more palladium compounds to form compounds of the general formula (III): (Chemical formula) (III) where R1 and R2 have the meanings as given in claim 1 and R3. And the meaning of Ph is given above; And (d) treatment of the general formula (III) compound, formed by reducing agents, reducing agents which It is effective in separating Ph-CH (R3) - benzyl fraction from Ph-CH (R3) NH- benzyl fraction to discard the amino and reducing group of both 2,3 and double bonds. The fraction R1R2C- with position 9 of the benconorrhea is a single bond 1 4. The process for the preparation of the compound of the general formula (I) according to claim 1 consists of steps of (a) making The 1,2,3-trihalobenzene reaction of the formula (IX) or (X): (chemical formula) (LX) (chemical formula) (X), where X is chloro or bromo and y is bromo. Mo or Iodo, with organic metal species such as C1-6 alkyl- or phenyl-lithium or C1-6 alkyl- or phenyl-magnesium. Halides in the atmosphere In order to form the halobenzine of the general formula (VII): (chemical formula) (VII) where X is chloro or bromo; (b) the halobenzine reaction of the general formula (VII) produced with the flute of the general formula (VIII): (Chemical formula) (VIII) where R1 and R2 mean as given. In claim 1, in an inert organic solvent to generate Compounds of the general formula (VI): (Chemical formula) (VI) where R1 and R2 signify as given in claim 1 and X are chloro or bromo; (c) Treatment of generic formulas (VI) compounds, which are formed with reducing agents, reducing agents which It is effective to discard both the 2,3 and double bonds, which combine the R1R2C- portion with the 9-position of the benzonorrosive band into a single bond to form a compound of the general formula (IV); (Chemical formula) (IV) where R1 and R2 signify as given in claim 1 and X have the meaning given above; (d) General formula (IV) compound reaction, formed by benzyl amine of general formula (V): (Chemical formula) (V), where R3 is H or C1-4 alkyl. And Ph is phenyl, in the presence of the base and the quantity that is The catalyst of one or more palladium compounds to form compounds of the general formula (II): (chemical formula) (II) where R1 and R2 have the meanings, as given in claims 1 and R3. And the meaning of Ph is given above; And (e) treatment of the general formula (II) compound which is formed with reducing agents, reducing agents which have Efficacy of benzyl fractionation Ph-CH (R3) - from benzoamino Ph-CH (R3) NH- to discard amino group 1 5. Process for the preparation of compounds of general formula (I ) According to claim 1, which includes the step of (a) the reaction, 1,2,3-trihalobenzene, of the formula (IX) or (X): (Chemical formula) (LX) (Chemical formula) (X). Where X is chloro or bromo and Y is bromo or iodo, with organic metal spines such as C1-6 alkyl- or phenyl-lithium or C1-6L. Kyl- or phenyl-magnesium Halides in the atmosphere Inert to form the halobenzine of the general formula (VII): (chemical formula) (VII) where X is chloro or bromo; (b) the halobenzine reaction of the general formula (VII) produced with the fulvine of the general formula (VIII): (Chemical formula) (VIII) where R1 and R2 mean as given. In claim 1, in an inert organic solvent to generate Compounds of the general formula (VI): (Chemical formula) (VI) where R1 and R2 signify as given in claim 1 and X are chloro or bromo; (c) Compound reaction of the general formula (VI), formed by benzyl amine of the general formula (V): (Chemical formula) (V) where R3 is H or C1-4 L. Kill and Ph are phenyl, in the presence of the base and the quantity that The catalyst of one or more palladium compounds to form compounds of the general formula (III): (Chemical formula) (III) where R1 and R2 have the meanings as given in claim 1 and R3. And the meaning of Ph is given above; And (d) treatment of the general formula (III) compound which is formed with reducing agents, reducing agents which It is effective to reduce both the 2,3 double bond and the double bond, combining the R1R2C- part with the 9 position of the benconorrosive band into a single bond, but to leave the PhCH (R3) NH-portion intact to create Compounds of the general formula (II): (Chemical formula) (II) where R1 and R2 have the meanings given in claim 1 and R3 and Ph have the meanings as given above; And (e) treatment of the general formula (II) compound which is formed with reducing agents, reducing agents which have Efficacy of benzyl fractionation Ph-CH (R3) - from benzoamino Ph-CH (R3) NH- to discard the amino group 1 6. Compounds of general formulas (II), (III), (IV) and (VI); (Chemical formula) (II) (Chemical formula) (III) (Chemical formula) (IV) (Chemical formula) (VI) where R1 and R2 are H or C1-6 alkyls independently, R3 is H or C1-4 alkyls, Ph is phenyl and X is chloro or bromo 1 7. Process according to claim 1, where the compound of the general formula (III): (chemical formula) (III) where Where R1 and R2 or C1-6 alkyl are independent of each other, R3 is H or C1-4 alkyl and Ph is phenyl, reacted with hydrogen in the presence of a catalyst. Ledium to create Compounds of the general formula (I) (chemical formula) (I), where R1 and R2 are independently H or C1-6 alkyl, and where the ratio of Syn epimer of the formula (Ia) (chemical formula) (Ia) syn epimer, where R1 and R2 are as defined for the formula (I), per anti-epimer of the formula (Ib). (Chemical formula) (Ib) anti epimer where R1 and R2 are as defined for formula (I), is greater than 55:45 1. 8. Process according to claim 17, where the process is accomplished in the Present Of additive 1 9. Process according to claim 17, where the process is accomplished at temperatures from 0 ° C to 80 ° C 2 0. Process according to claim 17, where the process is accomplished at Pressure at least 2 bar 2
1. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 5, ในที่ซึ่งสารประกอบของสูตรทั่วไป (VI) (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 คือ H หรือ C1-6แอลคิลอย่างเป็นอิสระต่อกัน และ X คือ คลอโรหรือ โบรโม, ถูกทำปฏิกิริยากับไฮโดรเจนในการปรากฏอยู่ของตัวเร่งปฏิกิริยาซึ่งถูกเลือกจากโรเดียม, พัลเลดียมและแพลตินเพื่อสร้างสารประกอบของสูตรทั่วไป (IV) (สูตรเคมี) (IV) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 คือ H หรือ C1-6แอลคิลอย่างเป็นอิสระต่อกัน และ X คือ คลอโรหรือโบรโม และในที่ซึ่งอัตราส่วนของเอพิเมอร์ชนิด syn ของสูตร (IVa) (สูตรเคมี) (IVa) syn epimer ในที่ซึ่ง R1, R2 และ X เป็นดังที่ถูกนิยามสำหรับสูตร (IV), ต่อเอพิเมอร์ชนิด anti ของสูตร (IVb) (สูตรเคมี) (IVb) anti epimer ในที่ซึ่ง R1 ,R2 และ X เป็นดังที่ถูกนิยามสำหรับสูตร (IV), เป็นมากกว่า 55:45 21. The process according to claim 5, where the compound of the general formula (VI) (chemical formula) (VI), where R1 and R2 are independent H or C1-6 alkyls, and X is Chloro, or bromo, is reacted with hydrogen in the presence of a catalyst, selected from rhodium, palladium and platinum to form a compound of the general formula (IV) (chemical formula) (IV). ) Where R1 and R2 are independent H or C1-6 alkyls and X is chloro or bromo. And where the syn epimer ratio of the formula (IVa) (chemical formula) (IVa) syn epimer, where R1, R2 and X are as defined for the formula (IV), per epimer. The anti type of the (IVb) formula (chemical formula) (IVb) anti epimer where R1, R2 and X are, as defined for the formula (IV), is greater than 55:45 2.
2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 21, ในที่ซึ่ง X คือ คลอโร 22. Process according to claim 21, where X is chloro 2.
3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 21, ในที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยา คือ ตัวเร่งปฏิกิริยาพัลเลเดียม 23.Process according to claim 21, where the catalyst is the Palladium 2 catalyst.
4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 21, ในที่ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยา คือ ตัวเร่งปฏิกิริยาแพลตินัม 24. The process according to claim 21, where the catalyst is the platinum catalyst 2.
5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 21, ในที่ซึ่งกระบวนการถูกทำให้สำเร็จในการปรากฏอยู่ ของสารเติมแต่ง 25. Process according to claim 21, where the process is being accomplished in its presence. Of additive 2
6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 21, ในที่ซึ่งกระบวนการถูกทำให้สำเร็จที่อุณหภูมิจาก 0 องศาเซลเซียสถึง 80 องศาเซลเซียส 26.Process according to claim 21, where the process is accomplished at temperatures from 0 ° C to 80 ° C 2.
7.กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 21, ในที่ซึ่งกระบวนการถูกทำให้สำเร็จที่ความดัน อย่างน้อย 2 บาร์7. Process according to claim 21, where the process is accomplished at a pressure of at least 2 bar.