TH88198A - Pteridine used as an HCV inhibitor and a method for preparing them. - Google Patents

Pteridine used as an HCV inhibitor and a method for preparing them.

Info

Publication number
TH88198A
TH88198A TH601002130A TH0601002130A TH88198A TH 88198 A TH88198 A TH 88198A TH 601002130 A TH601002130 A TH 601002130A TH 0601002130 A TH0601002130 A TH 0601002130A TH 88198 A TH88198 A TH 88198A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
hydrogen
alkyl
compounds
4alkyl
independent
Prior art date
Application number
TH601002130A
Other languages
Thai (th)
Inventor
อลัน ซิมเมน นายเคนเน็ธ
ไอ หลิน นายซือ
หลุยส์ เนสเตอร์ กิสแลง ซูร์เลโรซ์ นายโดมินิก
ฌอง มารี เบอร์นาร์ด ราบัวส์ซอง นายปิแอร์
เลนซ์ นายโอลิเวอร์
Original Assignee
ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลล์ แอลทีดี
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลล์ แอลทีดี, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลล์ แอลทีดี
Publication of TH88198A publication Critical patent/TH88198A/en

Links

Abstract

DC60 (12/09/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้พเทอริดีนเป็นสารยับยั้งการถอดแบบ HCV เช่นเดียวกับ การใช้สารเหล่านั้น ในองค์ประกอบทางเภสัชศาสตร์ที่มุ่งหมาย เพื่อรักษาหรือต่อสู้การติดเชื้อ HCV นอกจากนี้, การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบโดยตรง และการใช้สารเหล่านั้นเป็นยา การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบเช่นนั้น, องค์ประกอบทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น, และการรวมของสารประกอบดังกล่าวกับสารต้าน-HCV ชนิดอื่น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้พเทอริดีนเป็นสารยับยั้งการถอดแบบ HCV เช่นเดียวกับ การใช้สารเหล่านั้น ในองค์ประกอบทางเภสัชศาสตร์ที่มุ่งหมาย เพื่อรักษาหรือต่อสู้การติดเชื้อ HCV นอกจากนี้, การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบโดยตรง และการใช้สารเหล่านั้นเป็นยา การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบเช่นนั้น, องค์ประกอบทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านั้น, และการรวมของสารประกอบดังกล่าวกับสารต้าน -HCV ชนิดอื่นDC60 (12/09/50) This invention concerns the use of pteridine as an HCV transcription inhibitor, as well as the use of such compounds in pharmaceutical formulations intended to treat or combat HCV infection. Furthermore, this invention concerns the direct compounds and their use as medicines. It also concerns the methods for preparing such compounds, pharmaceutical formulations incorporating such compounds, and the combination of such compounds with other anti-HCV agents. This invention concerns the use of pteridine as an HCV transcription inhibitor, as well as the use of such compounds in pharmaceutical formulations intended to treat or combat HCV infection. Furthermore, this invention concerns the direct compounds and their use as medicines. It also concerns the methods for preparing such compounds, pharmaceutical formulations incorporating such compounds, and the combination of such compounds with other anti-HCV agents.

Claims (11)

1. การใช้สารประกอบสูตร (V) สำหรับผลิตยาที่ใช้เพื่อยับยั้งการถอดแบบ (replication) ของ HCV ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ติดเชื้อ HCV, ซึ่งสารประกอบดังกล่าวมีสูตร (V): (สูตรเคมี) (V) และเกลือ, รูปสเทริโอไอโซเมอร์, และของผสมราซิมิคของสารเหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนหรืออะมิโน ; R8 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, อะมิโน C1-4แอลคิล, เฟนิล C1-4แอลคิล, พิร์โรลิดิน-1-อิล C1-4แอลคิล, หรือ C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล ; R9 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน, แทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, -COR6, -COOR7, หรือ -CONR4aR4b ; n คือ 0, 1, 2, 3, หรือ 4; R11 แทนไฮโดรเจน, เฮโล, หรือ -NR4aR4b, ซึ่ง R4a และ R4b อาจเลือกรวมกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่, ก่อเป็นวงอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวบางส่วน, ที่มี 5 ถึง 8 เมมเบอร์, ซึ่งเลือกประกอบรวมด้วยเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมหนึ่งหรือสองอะตอม R12 แทนไฮโดรเจน, เฮโล, C1-4แอลคิล, หรือพอลิเฮโล C1-4แอลคิล ; R6 คือไฮโดรเจน, หรือ C1-4แอลคิล; R7 คือไฮโดรเจน, หรือ C1-4แอลคิล; และ R4a และ R4b เป็นอิสระต่อกัน, คือไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, 2-ออกโซ-พิร์โรลิดิน-1-อิล-C1-4แอลคิล1. The use of compounds with the formula (V) for the production of drugs used to inhibit the replication of HCV in HCV-infected mammals, which have the formula (V): (chemical formula) (V) and salts, stereoisomers, and racimidic mixtures of them, where R1 is hydrogen or amino; R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, amino C1-4 alkyl, phenyl C1-4 alkyl, pyrrolidin-1-yl C1-4 alkyl, or C1-6 alkoxycarbonyl; each R9 is independent, representing hydrogen, C1-4 alkyl, -COR6, -COOR7, or -CONR4aR4b; n is 0, 1, 2, 3, or 4; R11 represents hydrogen, halo, or -NR4aR4b, where R4a and R4b may selectively combine with a nitrogen atom. These groups are attached, forming saturated, unsaturated, or partially saturated rings of 5 to 8 members, which are selectively combined with one or two additional heteroatoms. R12 represents hydrogen, halo, C1-4alkyl, or polyhalo C1-4alkyl; R6 is hydrogen, or C1-4alkyl; R7 is hydrogen, or C1-4alkyl; and R4a and R4b are independent, i.e., hydrogen, C1-4alkyl, 2-oxo-pyrrolidin-1-il-C1-4alkyl. 2. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบมีสูตร (VI): (สูตรเคมี) (VI) และเกลือ, รูปสเทริโอไอโซเมอร์, และของผสมราซิมิคของสารเหล่านั้น, ซึ่ง R1, R8, R9, R11, R12, R6 มีความหมายตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 12. Uses under Reputation 1, in which compounds have the formula (VI): (chemical formula) (VI) and their salts, stereoisomers, and racimidic mixtures, in which R1, R8, R9, R11, R12, R6 are defined as in Reputation 1. 3. การใช้สารประกอบสูตร (V) ตามที่นิยามในตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 สำหรับการผลิต ยาเพื่อการรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ติดเชื้อ HCV3. Use of the formulated compound (V) as defined in claim 1 or 2 for the manufacture of drugs for the treatment of mammals infected with HCV. 4. การใช้สารประกอบสูตร (V) ตามที่นิยามในตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 สำหรับการผลิต ยาเพื่อการรักษาสภาวะทางคลินิกที่สัมพันธ์กับการติดเชื้อ HCV ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม4. Use of the formulated compound (V) as defined in claim 1 or 2 for the manufacture of drugs for the treatment of clinical conditions associated with HCV infection in mammals. 5. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งสภาวะทางคลินิกเป็นสภาวะอื่นที่ไม่ใช่การเกิดเส้นใยผิด ปกติที่ตับ5. Use under claim 3 where the clinical condition is other than hepatic fibrosis. 6. สารประกอบสูตร (VII) : (สูตรเคมี) (VII) และเกลือ, รูปสเทริโอไอโซเมอร์, และของผสมราซิมิคของสารเหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนหรืออะมิโน ; R8 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, เฟนิล, เฟนิล C1-4แอลคิล; R9 แทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, -COR6, COOR7, หรือ -CONR4aR4b ; R6 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, หรือ C1-4แอลคิล; R7 แต่ละตัว เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, หรือ C1-4แอลคิล; และ R4a และ R4b แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, 2-ออกโซ-พิร์โรลิดิน-1-อิล- C1-4แอลคิล โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R8 คือไฮโดรเจน, R9 ไม่ใช่ไฮโดรเจน6. Compounds with chemical formula (VII): (chemical formula) (VII) and their salts, stereoisomers, and racimidic mixtures, where R1 is hydrogen or amino; R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, phenyl, phenyl C1-4 alkyl; R9 represents hydrogen, C1-4 alkyl, -COR6, COOR7, or -CONR4aR4b; R6 independently is hydrogen, or C1-4 alkyl; R7 independently is hydrogen, or C1-4 alkyl; and R4a and R4b independently are hydrogen, C1-4 alkyl, 2-oxo-pyrrolidin-1-yl-C1-4 alkyl, provided that when R8 is hydrogen, R9 is not hydrogen. 7. สารประกอบสูตร (VIII) : (สูตรเคมี) (VIII) และเกลือ, รูปสเทริโอไอโซเมอร์, และของผสมราซิมิคของสารเหล่านั้น, ซึ่ง R1 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนหรืออะมิโน ; R8 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, เฟนิล C1-4แอลคิล ; R9 แทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, -COR6, COOR7, หรือ -CONR4aR4b; R6 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, หรือ C1-4แอลคิล; R7 แต่ละตัว เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, หรือ C1-4แอลคิล; และ R4a และ R4b แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, 2-ออกโซ-พิร์โรลิดิน-1-อิล- C1-4แอลคิล โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R8 คือไฮโดรเจน, R9 ไม่ใช่ไฮโดรเจน7. Compounds with the formula (VIII): (chemical formula) (VIII) and its salts, stereoisomers, and racimimic mixtures thereof, where R1 is independent of each other, either hydrogen or amino; R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, phenyl C1-4 alkyl; R9 represents hydrogen, C1-4 alkyl, -COR6, COOR7, or -CONR4aR4b; R6 is independent of each other, either hydrogen, or C1-4 alkyl; R7 is independent of each other, either hydrogen, or C1-4 alkyl; and R4a and R4b are independent of each other, either hydrogen, C1-4 alkyl, 2-oxo-pyrrolidin-1-yl-C1-4 alkyl, provided that when R8 is hydrogen, R9 is not hydrogen. 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R8 คือไฮโดรเจน ; R9 แทน C1-4แอลคิล8. Any compound under claims 6 or 7, where R1 is hydrogen; R8 is hydrogen; R9 represents C1-4 alkyl. 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R8 คือ C1-6แอลคิล ; R9 แทนไฮโดรเจน9. Any compound according to claims 6 or 7, where R1 is hydrogen; R8 is C1-6 alkyl; R9 represents hydrogen. 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยา10. Any of the compounds listed in claims 6 through 9, for medicinal use. 11. องค์ประกอบทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง หนึ่งชนิด หรือมากกว่า11. A pharmaceutical compound containing one or more of the compounds listed in claims 6 through 9.
TH601002130A 2006-05-10 Pteridine used as an HCV inhibitor and a method for preparing them. TH88198A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH88198A true TH88198A (en) 2008-01-21

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2341065A3 (en) Inhibitors of serine proteases, particularly HCV NS3-NS4a protease
TW200510391A (en) Inhibitors of serine proteases, particularly HCV NS3-NS4A protease
BRPI0414176A (en) serine protease inhibitors, in particular hcv ns3-ns4a protease
WO2005077969A3 (en) Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease
MY154683A (en) Pharmaceutical composition for a hepatitis c viral protease inhibitor
WO2005037860A3 (en) Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease
GB0612423D0 (en) Therapeutic agents
DK1615613T3 (en) Quinoxalinyl macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors
EA201171376A1 (en) THYENO DERIVATIVES [2,3-B] PIRIDINE AS VIRUS REPLICATION INHIBITORS
GEP20115305B (en) Inhibitors of hepatitis c virus rna-dependent rna polymerase, compositions containing them and using the same for treatment
EA200900184A1 (en) 4-AMINO-4-OXOBUTANOYL PEPTIDES AS VIRAL REPLICATION INHIBITORS
WO2004113365A3 (en) Hepatitis c serine protease tri-peptide inhibitors
AR056347A1 (en) USE OF PTERIDINE COMPOUNDS TO MANUFACTURE PHARMACEUTICAL MEDICINES AND COMPOSITIONS
UY27876A1 (en) DRUGS 2 'AND 3' OF NUCLEOSIDES TO TREAT FLAVIVIRIDAE INFECTIONS.
NO20060981L (en) Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents
MX2010006210A (en) Fluorinated tripeptide hcv serine protease inhibitors.
EA200501268A1 (en) HIV-Inhibiting 1,2,4-TRIAZINS
ZA200700827B (en) Anti-inflammatory agents
AR064543A1 (en) USE OF DIANHYDROHEXITE MONONITRATE DERIVATIVES AS AGENTS FOR THE TREATMENT OF INTESTINAL DISORDERS
WO2005120516A3 (en) Hiv integrase inhibitors
MX2023014898A (en) ADVANTAGEOUS ANTI-HCV COMBINED THERAPY.
WO2006071564A3 (en) Aminium salts of 1,2,3-triazoles as prodrugs of drugs including antiviral agents
NZ600527A (en) Antiviral compounds
ATE401081T1 (en) AMMONIUM SALTS OF ORNITHINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES
TH139548A (en) Combination therapy For the treatment of HCV infection